FR2810549A1 - Composition presentant une activite antiparasitaire et biologique - Google Patents
Composition presentant une activite antiparasitaire et biologique Download PDFInfo
- Publication number
- FR2810549A1 FR2810549A1 FR0008249A FR0008249A FR2810549A1 FR 2810549 A1 FR2810549 A1 FR 2810549A1 FR 0008249 A FR0008249 A FR 0008249A FR 0008249 A FR0008249 A FR 0008249A FR 2810549 A1 FR2810549 A1 FR 2810549A1
- Authority
- FR
- France
- Prior art keywords
- specific
- human
- hematozoal
- prevention
- treating
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract description 19
- 230000002141 anti-parasite Effects 0.000 title claims description 10
- -1 azure blue compound Chemical class 0.000 title abstract description 4
- 239000003096 antiparasitic agent Substances 0.000 title description 5
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract description 7
- 229910052500 inorganic mineral Inorganic materials 0.000 claims abstract description 5
- 239000011707 mineral Substances 0.000 claims abstract description 5
- 150000002891 organic anions Chemical class 0.000 claims abstract description 4
- 238000011282 treatment Methods 0.000 claims description 8
- 241000282414 Homo sapiens Species 0.000 claims description 7
- 201000008680 babesiosis Diseases 0.000 claims description 6
- 231100000433 cytotoxic Toxicity 0.000 claims description 6
- 230000001472 cytotoxic effect Effects 0.000 claims description 6
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims description 6
- 239000012636 effector Substances 0.000 claims description 6
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims description 6
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims description 6
- 241000224016 Plasmodium Species 0.000 claims description 5
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims description 4
- 230000000770 proinflammatory effect Effects 0.000 claims description 4
- 241000223836 Babesia Species 0.000 claims description 3
- 241000244206 Nematoda Species 0.000 claims description 3
- 241000243981 Onchocerca Species 0.000 claims description 3
- 241000223996 Toxoplasma Species 0.000 claims description 3
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims description 3
- 230000001900 immune effect Effects 0.000 claims description 3
- 241000222722 Leishmania <genus> Species 0.000 claims description 2
- 208000004554 Leishmaniasis Diseases 0.000 claims description 2
- 241000242594 Platyhelminthes Species 0.000 claims description 2
- 230000003092 anti-cytokine Effects 0.000 claims description 2
- 230000002225 anti-radical effect Effects 0.000 claims description 2
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 claims description 2
- 230000002134 immunopathologic effect Effects 0.000 claims description 2
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 claims description 2
- 150000001450 anions Chemical class 0.000 claims 1
- 230000001064 anti-interferon Effects 0.000 claims 1
- MWUXSHHQAYIFBG-UHFFFAOYSA-N Nitric oxide Chemical compound O=[N] MWUXSHHQAYIFBG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 10
- CXKWCBBOMKCUKX-UHFFFAOYSA-M methylene blue Chemical compound [Cl-].C1=CC(N(C)C)=CC2=[S+]C3=CC(N(C)C)=CC=C3N=C21 CXKWCBBOMKCUKX-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 8
- 201000004792 malaria Diseases 0.000 description 7
- 229960000907 methylthioninium chloride Drugs 0.000 description 7
- KFZNPGQYVZZSNV-UHFFFAOYSA-M azure B Chemical compound [Cl-].C1=CC(N(C)C)=CC2=[S+]C3=CC(NC)=CC=C3N=C21 KFZNPGQYVZZSNV-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 5
- XEEYBQQBJWHFJM-UHFFFAOYSA-N Iron Chemical compound [Fe] XEEYBQQBJWHFJM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 230000004071 biological effect Effects 0.000 description 4
- 208000014644 Brain disease Diseases 0.000 description 3
- 206010063094 Cerebral malaria Diseases 0.000 description 3
- 208000032274 Encephalopathy Diseases 0.000 description 3
- LOUPRKONTZGTKE-WZBLMQSHSA-N Quinine Chemical class C([C@H]([C@H](C1)C=C)C2)C[N@@]1[C@@H]2[C@H](O)C1=CC=NC2=CC=C(OC)C=C21 LOUPRKONTZGTKE-WZBLMQSHSA-N 0.000 description 3
- 238000000338 in vitro Methods 0.000 description 3
- 230000000505 pernicious effect Effects 0.000 description 3
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 3
- 241000223838 Babesia bovis Species 0.000 description 2
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 2
- 241000223960 Plasmodium falciparum Species 0.000 description 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 2
- 238000001727 in vivo Methods 0.000 description 2
- 230000004060 metabolic process Effects 0.000 description 2
- 150000002990 phenothiazines Chemical class 0.000 description 2
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 2
- 241000223846 Babesia canis Species 0.000 description 1
- 241000283690 Bos taurus Species 0.000 description 1
- 201000006474 Brain Ischemia Diseases 0.000 description 1
- 241000282472 Canis lupus familiaris Species 0.000 description 1
- 206010008120 Cerebral ischaemia Diseases 0.000 description 1
- 235000001258 Cinchona calisaya Nutrition 0.000 description 1
- 206010010071 Coma Diseases 0.000 description 1
- 206010010904 Convulsion Diseases 0.000 description 1
- 102000004127 Cytokines Human genes 0.000 description 1
- 108090000695 Cytokines Proteins 0.000 description 1
- 241000255925 Diptera Species 0.000 description 1
- 208000025499 G6PD deficiency Diseases 0.000 description 1
- 108010054147 Hemoglobins Proteins 0.000 description 1
- 102000001554 Hemoglobins Human genes 0.000 description 1
- 102000014150 Interferons Human genes 0.000 description 1
- 108010050904 Interferons Proteins 0.000 description 1
- 102000015696 Interleukins Human genes 0.000 description 1
- 108010063738 Interleukins Proteins 0.000 description 1
- 108010061951 Methemoglobin Proteins 0.000 description 1
- 102000008299 Nitric Oxide Synthase Human genes 0.000 description 1
- 108010021487 Nitric Oxide Synthase Proteins 0.000 description 1
- 206010033661 Pancytopenia Diseases 0.000 description 1
- 206010033799 Paralysis Diseases 0.000 description 1
- 208000030852 Parasitic disease Diseases 0.000 description 1
- 208000010513 Stupor Diseases 0.000 description 1
- OUUQCZGPVNCOIJ-UHFFFAOYSA-M Superoxide Chemical compound [O-][O] OUUQCZGPVNCOIJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 208000007536 Thrombosis Diseases 0.000 description 1
- 208000035056 Tick-Borne disease Diseases 0.000 description 1
- 230000002159 abnormal effect Effects 0.000 description 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 1
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 1
- 230000007059 acute toxicity Effects 0.000 description 1
- 231100000403 acute toxicity Toxicity 0.000 description 1
- VREFGVBLTWBCJP-UHFFFAOYSA-N alprazolam Chemical compound C12=CC(Cl)=CC=C2N2C(C)=NN=C2CN=C1C1=CC=CC=C1 VREFGVBLTWBCJP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000002421 anti-septic effect Effects 0.000 description 1
- 239000003430 antimalarial agent Substances 0.000 description 1
- 229940033495 antimalarials Drugs 0.000 description 1
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical compound [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 description 1
- 239000008280 blood Substances 0.000 description 1
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 1
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 description 1
- 206010008118 cerebral infarction Diseases 0.000 description 1
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 description 1
- 230000007665 chronic toxicity Effects 0.000 description 1
- 231100000160 chronic toxicity Toxicity 0.000 description 1
- LOUPRKONTZGTKE-UHFFFAOYSA-N cinchonine Natural products C1C(C(C2)C=C)CCN2C1C(O)C1=CC=NC2=CC=C(OC)C=C21 LOUPRKONTZGTKE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000036461 convulsion Effects 0.000 description 1
- 239000000645 desinfectant Substances 0.000 description 1
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 1
- 239000007938 effervescent tablet Substances 0.000 description 1
- 210000003743 erythrocyte Anatomy 0.000 description 1
- 208000008605 glucosephosphate dehydrogenase deficiency Diseases 0.000 description 1
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 description 1
- 239000007943 implant Substances 0.000 description 1
- 230000002757 inflammatory effect Effects 0.000 description 1
- 239000007924 injection Substances 0.000 description 1
- 238000002347 injection Methods 0.000 description 1
- 230000003993 interaction Effects 0.000 description 1
- 229940047124 interferons Drugs 0.000 description 1
- 229940047122 interleukins Drugs 0.000 description 1
- 230000035987 intoxication Effects 0.000 description 1
- 231100000566 intoxication Toxicity 0.000 description 1
- 229910052742 iron Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000011159 matrix material Substances 0.000 description 1
- 208000005135 methemoglobinemia Diseases 0.000 description 1
- 238000000034 method Methods 0.000 description 1
- 230000000926 neurological effect Effects 0.000 description 1
- 150000002826 nitrites Chemical class 0.000 description 1
- 231100000252 nontoxic Toxicity 0.000 description 1
- 230000003000 nontoxic effect Effects 0.000 description 1
- 150000007523 nucleic acids Chemical group 0.000 description 1
- 210000003463 organelle Anatomy 0.000 description 1
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 description 1
- 244000045947 parasite Species 0.000 description 1
- 230000003071 parasitic effect Effects 0.000 description 1
- 208000035824 paresthesia Diseases 0.000 description 1
- 244000052769 pathogen Species 0.000 description 1
- 230000007170 pathology Effects 0.000 description 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 description 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 1
- 239000002574 poison Substances 0.000 description 1
- 231100000614 poison Toxicity 0.000 description 1
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 1
- 229960000948 quinine Drugs 0.000 description 1
- 230000000241 respiratory effect Effects 0.000 description 1
- 230000002441 reversible effect Effects 0.000 description 1
- 230000035939 shock Effects 0.000 description 1
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 1
- 239000006188 syrup Substances 0.000 description 1
- 235000020357 syrup Nutrition 0.000 description 1
- 229950003937 tolonium Drugs 0.000 description 1
- HNONEKILPDHFOL-UHFFFAOYSA-M tolonium chloride Chemical compound [Cl-].C1=C(C)C(N)=CC2=[S+]C3=CC(N(C)C)=CC=C3N=C21 HNONEKILPDHFOL-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 231100000331 toxic Toxicity 0.000 description 1
- 230000002588 toxic effect Effects 0.000 description 1
- 230000002110 toxicologic effect Effects 0.000 description 1
- 231100000027 toxicology Toxicity 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
- A61K31/5415—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. phenothiazine, chlorpromazine, piroxicam
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P33/00—Antiparasitic agents
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Public Health (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
La présente invention concerne une composition destinée au traitement des affections concernées par l'action anti-parasitaire directe et indirecte sur tous les hématozoaires, notamment les genre et familles Plasmodium et Babesia, Toxoplasma, Trypasosoma, Onchocerca, Filaires, Leishmanies, Nématodes, Plathelminthes et Némathelminthes. L'invention consiste en ce qu'elle comprend en tant que substance active qui présente une activité anti-parasitaire, par action indirecte et par action directe sur le métabolisme, et la génétique des organismes pathogènes, et effet du type, poison respiratoire, dans une méthode de traitement thérapeutique du corps humain ou animal au moins un composé de formule générale (I) ou l'un de ses sels pharmaceutiquement acceptable (CF DESSIN DANS BOPI) dans laquelle X est un anion minéral ou organique.
Description
<Desc/Clms Page number 1>
Composition présentant une activité antiparasitaire et biologique.
La présente invention concerne une composition présentant une activité antiparasitaire et biologique.
Dans les années 1880, furent synthétisées les premières phénothiazines colorées, dont la plus célèbre était le bleu de méthylène. Une grande partie de ces phénothiazines a été, ou est encore utilisée en histologie (azures, bleu de toluidine, etc..). Le bleu de méthylène est toujours un colorant de routine, très spécifique des structures acides nucléiques.
Le bleu de méthylène présente une activité antiseptique modérée, en voie externe mais aussi en voie interne, qui le fit inscrire dans de nombreuses pharmacopées durant près d'un siècle. Les premières applications médicales datent de cette époque, et valurent à P. Ehrlich le prix Nobel de médecine dans les années 1920. Il postula que la coloration spécifique d'un organite ou d'une structure biologique indiquait l'existence d'une interaction réversible colorant-structure biologique, qui allait donner la théorie ligands-recepteurs.
<Desc/Clms Page number 2>
Une autre activité, anti-parasitaire celle là, fut étudiée vers cette époque, contre le genre Plasmodium, hématozoaire endémique dans la quasi-totalité de la ceinture tropicale et subtropicale, et qui concerne encore plusieurs milliards d'êtres humains.
Cette maladie, transmise par les moustiques hématophages, donne un tableau clinique complexe, dominé par une pancytopénie sanguine chronique, évoluant par poussées, et dont la mortalité-morbidité est incommensurable dans les pays touchés. Surtout, il existe une forme gravissime de la maladie, due au Plasmodium falciparum, l'accès pernicieux ou neuropaludisme, qui consiste en une encéphalopathie gravissime et de signes variés (coma, stupeur, convulsions, paresthésies, paralysie, etc.).En médecine vétérinaire existe une parasitose très proche, la babésiose, qui peut aussi donner un tableau clinique gravissime, la neurobabésiose.
La mortalité est de l'ordre de 50%, le pourcentage des séquelles neurologique atteint 20% ; c'est donc une urgence médicale, alors que le traitement reste le même depuis plus d'un siècle, et consiste presque exclusivement en l'administration des sels de quinine.
Le mécanisme de cette encéphalopathie est toujours mal connu, compris et documenté, et aucune hypothèse globale n'a permis d'élucider le problème (micro thrombus d'hématies parasitées, etc.).
L'aspect toxicologique, qui assimile l'encéphalopathie à un tableau d'intoxication, est mieux décrit et plus conséquent.
Lors de l'accès palustre, il y a indéniablement excès de methémoglobine (dans laquelle le fer de l'hémoglobine est sous forme Fe+++ au lieu de Fe++) ( cf. Anstey NM, et al ; Elevated levels of methaemoglobin in Tanzanian children with
<Desc/Clms Page number 3>
1996 Mar-Apr;90(2):147-51).
Il existe également un excès de production de cytokines proinflammatoires ou non.
Cette hyperproduction, entraîne un phénomène de cascade biochimique et immunologique (interleukines, facteurs pro inflammatoires, etc. ) qui aboutit à la libération massive des effecteurs cytotoxiques, type radicaux libres, entraînant un état de choc. Ces radicaux libres effecteurs cytotoxiques sont généralement des radicaux oxygène, superoxyde, hydroxyle, et nitrites. Les radicaux nitrites induisent une méthémoglobinémie. Une quantité anormale de nitrites est couramment rencontrée chez les malades en accès pernicieux, (cf. Senaldi G, et al. Nitric oxide and cerebral malaria.
Lancet. 1992 Dec 19-26;340(8834-8835):1554 ; Mulder B, et al, The role of nitric oxide in cerebral malaria, Med Trop (Mars). 1995;55(4 Suppl):114-5 ; Moskowitz MA, et al., Nitric oxide and cerebral ischemia, Adv Neurol. 1996;71:365-7; discussion 367-9. Anstey NM, et al, Nitric oxide in Tanzanian children with malaria : relationship between malaria severity and nitric oxide production/nitric oxide synthetase type 2 expression, J Exp Med. 1996 Aug 1;184(2):557-67).
Le bleu de méthylène est un colorant spécifique du parasite et fut utilisé dès 1891 contre le paludisme, avec des résultats convaincants, (cf. Guttmann P., Ehrlich P. Ueber die Wirkung des Methylenblau bei Malaria, Berliner klinische Wochenschrift 1891 39 :28 september.) Surtout, il se révéla actif en voie IV, sur les accès pernicieux résistants à la quinine, (cf. Couto M., Les injections endo-veineuses du bleu de méthylène dans le paludisme, Bulletin de la société de pathologie exotique 1908 I,4 :292-295.)
<Desc/Clms Page number 4>
Cette indication fut cependant rapidement abandonnée, si tant est qu'elle fut bien connue, pour des raisons peu compréhensibles, dues peut-être au peu de maniabilité du produit ou encore au fait qu'il devint très vite banal comme agent de désinfection.
La mise au point d'autres antipaludéens de synthèse (amino-8 et amino-4-quinoléïne) firent oublier cette indication, pourtant très intéressante.
Le produit en lui-même est bon marché, présente expérimentalement un coefficient thérapeutique élevé, est utilisable par toutes les voies entérales et parentérales.
Surtout, il n'est pratiquement pas toxique, et n'est contreindiqué que dans des cas rares (déficit en G6PD par exemple) A partir de ces observations, le présent inventeur a porté son attention sur le développement d'une activité biologique des dérivés du bleu de méthylène, et notamment sur son dérivé déméthylé, l'azure B.
La présente invention a donc pour but de proposer une composition présentant une activité antiparasitaire et biologique utile en tant que composition thérapeutique en médecine humaine et vétérinaire.
Ainsi, l'invention a pour objet une composition destinée au traitement et à la prévention des affections concernées par une activité anti-parasitaire directe et indirecte sur tous les hématozoaires, notamment le genre Plasmodium et Babesia, Toxoplasma, Trypasosoma, Onchocerca, Filaires, Leishmanies, Nématodes, Plathelminthes et Némathelminthes, caractérisée en ce qu'elle comprend en tant que substance active dans une méthode de traitement ou de prévention du corps humain ou animal qui présente une activité anti-parasitaire, par action indirecte et par action directe sur le métabolisme, et la génétique des organismes pathogènes, et effet du type, poison
<Desc/Clms Page number 5>
respiratoire au moins un composé de formule générale (I) ou l'un de ses sels pharmaceutiquement acceptable (I)
dans laquelle X est un anion minéral ou organique.
dans laquelle X est un anion minéral ou organique.
De manière avantageuse, la composition renfermant le composé de formule (I) ou azure B, selon la présente invention montre une activité très supérieure à celle du bleu de méthylène.
En particulier, l'action indirecte de la composition selon l'invention se caractérise par une activité antiradicaux libres, surtout contre les agents methémoglobinisants, par inhibition terminale non spécifique des effecteurs cytotoxiques des réactions immunologiques et immunopathologiques spécifiques ou non spécifiques, en médecine humaine et vétérinaire.
L'azure B et ses sels, sont généralement hydrosolubles, toujours actifs par voie entérale et parentérale (IV, SC, etc. ) et ils n'ont jamais induit une toxicité aiguë ou chronique ni d'effets indésirables, à des doses comprises entre 0,005 mg/Kg et 0,5 mg/Kg.
La composition selon l'invention présente en particulier une activité anti-parasitaire double, par action directe sur la structure et le métabolisme parasitaire, et est utilisable pour le traitement et la prévention des affections concernées par l'action anticytokines pro-inflammatoires ou non, anti-
<Desc/Clms Page number 6>
interférons(s) (INFs), par effet sur les effecteurs terminaux cytotoxiques.
Des études ont été menées à la fois in vitro et in vivo sur Plasmodium falciparum, mais aussi sur Babesia canis et Babesia bovis, hématozoaires très proches du plasmodium, et agent de la piroplasmose (ou babésiose) du chien et des bovins. La clinique de cette maladie, transmise par des tiques, est extrêmement proche de celle du paludisme, et il existe une neurobabésiose , ce qui en fait un modèle expérimental animal très précieux.
On a ainsi pu observer que :
In vivo, la composition renfermant l'azure B et ses sels est active à 100% sur la neurobabésiose déclarée, qui est normalement incurable avec les traitements classiques.
In vivo, la composition renfermant l'azure B et ses sels est active à 100% sur la neurobabésiose déclarée, qui est normalement incurable avec les traitements classiques.
In vitro, elle inhibe totalement les cultures de Plasmomdium falciparum et Babesia bovis à des concentrations de la dizaine de ppm.
In vitro, les hématies traitées par la composition renfermant l'azure B ou ses sels à ces mêmes concentrations, sont totalement réfractaires à la culture des deux hématozoaires, tout en restant parfaitement fonctionnelles.
A ces fins thérapeutiques, la composition selon l'invention renfermant l'azure B et ses sels, seuls ou en association avec d'autres principes actifs, est administrée par voie injectable, parentérale, buccale, locale sous forme de compositions pharmaceutiques adaptées à la voie d'administration. L'azure B est mélangé ou ajouté ou dissous dans tous véhicules, dispositifs ou excipients inertes non toxiques, pharmaceutiquement acceptable, type solutés injectables, comprimés, gélules, poudres aromatisées, sirops comprimés effervescents, comprimés à matrice inerte, lyocs, implants, dispositifs transdermiques, etc, sans que cette liste de formes galéniques soit exhaustive.
<Desc/Clms Page number 7>
La présente invention a également pour objet l'utilisation dans une composition destinée au traitement et à la prévention en médecine humaine et vétérinaire, des affections concernées par l'action anti-parasitaire directe et indirecte sur tous les hématozoaires, notamment le genre Plasmodium et Babesia, ainsi que les genres et familles Toxoplasma, Trypasosoma, Onchocerca, Filaires, Leishmanies, Nématodes, Plathelminthes et Némathelminthes, du composé de formule générale (I)
dans laquelle X est un anion minéral ou organique.
dans laquelle X est un anion minéral ou organique.
Claims (5)
- dans laquelle X est un anion minéral ou organique.
- 2. Composition selon la revendication 1, caractérisée en ce qu'elle présente une activité antiradicaux libres, en particulier contre les agents methémoglobinisants, par inhibition terminale non spécifique des effecteurs cytotoxiques des réactions immunologiques et immunopathologiques spécifiques ou non spécifiques, en médecine humaine et vétérinaire.
- 3. Composition selon l'une des revendications 1 et 2, caractérisée en ce qu'elle est administrable par voie injectable, parentérale, buccale, locale.<Desc/Clms Page number 9>
- 4. Utilisation pour l'obtention d'une composition destinée au traitement et à la prévention en médecine humaine et vétérinaire, des affections concernées par l'action antiparasitaire directe et indirecte sur tous les hématozoaires, notamment le genre Plasmodium et Babesia, ainsi que les genres et familles Toxoplasma, Trypasosoma, Onchocerca, Filaires, Leishmanies, Nématodes, Plathelminthes et Némathelminthes, du composé de formule générale (I) ou l'un de ses sels.dans laquelle : X est un anion organique ou minéral.(I)
- 5. Utilisation selon la revendication 4 pour l'obtention d'une composition destinée au traitement et à la prévention des affections concernées par l'action anticytokines proinflammatoires ou non, anti-interféron(s) (INFs) par effet sur les effecteurs terminaux cytotoxiques.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR0008249A FR2810549A1 (fr) | 2000-06-27 | 2000-06-27 | Composition presentant une activite antiparasitaire et biologique |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR0008249A FR2810549A1 (fr) | 2000-06-27 | 2000-06-27 | Composition presentant une activite antiparasitaire et biologique |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| FR2810549A1 true FR2810549A1 (fr) | 2001-12-28 |
Family
ID=8851747
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| FR0008249A Pending FR2810549A1 (fr) | 2000-06-27 | 2000-06-27 | Composition presentant une activite antiparasitaire et biologique |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| FR (1) | FR2810549A1 (fr) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2007038201A1 (fr) * | 2005-09-23 | 2007-04-05 | Bioenvision, Inc. | Thérapie au bleu de méthylène d’infections parasitaires |
Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1984004679A1 (fr) * | 1983-05-25 | 1984-12-06 | John W Eaton | Procede et agents permettant d'accroitre la tolerance des animaux aux antibiotiques induisant un stress du a des oxydants |
| WO1997037686A1 (fr) * | 1996-04-09 | 1997-10-16 | Immuno Aktiengesellschaft | Procede de desintegration d'acides nucleiques et de preparation de produits biologiques de qualite garantie |
-
2000
- 2000-06-27 FR FR0008249A patent/FR2810549A1/fr active Pending
Patent Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1984004679A1 (fr) * | 1983-05-25 | 1984-12-06 | John W Eaton | Procede et agents permettant d'accroitre la tolerance des animaux aux antibiotiques induisant un stress du a des oxydants |
| WO1997037686A1 (fr) * | 1996-04-09 | 1997-10-16 | Immuno Aktiengesellschaft | Procede de desintegration d'acides nucleiques et de preparation de produits biologiques de qualite garantie |
Non-Patent Citations (4)
| Title |
|---|
| ATAMNA H. ET AL: "Mode of antimalarial effect of methylene blue and some of its analogues on Plasmodium falciparum in culture and their inhibition of P. vinckei petteri and P. yoelii nigeriensis in vivo", BIOCHEMICAL PHARMACOLOGY_(_BIOCHEM. PHARMACOL._), 51/5 (693-700), United States, XP000997772 * |
| CULO F. ET AL: "Anti-tumoral and anti-inflammatory effects of biological stains", AGENTS AND ACTIONS_(_AGENTS ACTIONS_), 34/3-4 (424-428), Switzerland, XP000997833 * |
| RADOS M.: "Influence of pharmacological and biological agents on delayed type hypersensitivity and tolerance to dinitrofluorobenzene in mice", CROATIAN MEDICAL JOURNAL_(_CROAT. MED. J._), 36/1 (16-22), Croatia, XP000998210 * |
| VENNERSTROM, JONATHAN L. ET AL: "Antimalarial dyes revisited: xanthenes, azines, oxazines, and thiazines", ANTIMICROB. AGENTS CHEMOTHER., 1995, 39, 2671-7, XP000998139 * |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2007038201A1 (fr) * | 2005-09-23 | 2007-04-05 | Bioenvision, Inc. | Thérapie au bleu de méthylène d’infections parasitaires |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| FR2810318A1 (fr) | Derives de diamano-phenothiazine | |
| Hellgren et al. | Handbook of drugs for tropical parasitic infections | |
| EP1514871B1 (fr) | Dispiro-1,2,4 -trioxolanes comme agents antimalariens | |
| FR2590170A1 (fr) | Agents therapeutiques a base de sel d'acyloxyalcanoylcholine, apportant une amelioration dans le traitement de la demence | |
| FR2810549A1 (fr) | Composition presentant une activite antiparasitaire et biologique | |
| EP2269996B1 (fr) | Composition médicinale contenant un composé de benzo[a]phénoxanthine comme principe actif pour la prévention ou le traitement de maladie protozoaire | |
| FR2926993A1 (fr) | Association entre un sel de bis-thiazolium ou l'un de ses precurseurs et l'artemisinine ou l'un de ses derives pour le traitement du paludisme | |
| HU199290B (en) | Process for production of medical compositions against hyperurichemie containing derivatives of oxoquinasoline | |
| FR2470110A1 (fr) | Derives de la decrapenylamine, leurs sels acides d'addition et composition pharmaceutique renfermant ces produits | |
| DE69918826T2 (de) | Arylnitron therapeutische mittel zur behandlung von entzündlichen darmerkrankungen | |
| CN1431901A (zh) | 用于治疗精神病和眼科疾病的s－甲基－二氢一齐拉昔酮 | |
| EP0917465B1 (fr) | Agents antipaludeens et antibabesioses et compositions pharmaceutiques les contenant | |
| CH641775A5 (fr) | N-(1-methyl 2-pyrrolidinyl methyl) 2,3-dimethoxy 5-methylsulfamoyl benzamide et ses derives, son procede de preparation et composition le renferment. | |
| EP1569642B1 (fr) | Utilisation de la canthin-6-one, des extraits de plantes la contenant et de ses derives dans le traitement des trypanosomiases | |
| FR2807433A1 (fr) | Molecules duales contenant un derives peroxydique, leur synthese et leurs applications therapeutiques | |
| EP0375471B1 (fr) | Utilisation de 1,2,3,4-tétrahydro-acridines pour le traitement du SIDA, et composés | |
| JP2008526949A (ja) | 新規の抗マラリア薬９ａ−カルバモイル−アミノアルキルおよび９ａ−チオカルバモイル−アミノアルキルアザライド | |
| KR101279822B1 (ko) | 브로모페놀계 화합물, 이것의 제조방법 및 이것을 포함하는 조성물 | |
| WO2003063858A2 (fr) | Derives de l'acide haloacetamidobenzoique et leur utilisation pour le traitement de maladies parasitaires | |
| WO2019008239A1 (fr) | Iméglimine pour la prévention et/ou le traitement du carcinome hépatocellulaire | |
| WO2025019927A1 (fr) | Compositions, procédés et utilisations de bucillamine dans le traitement d'une victime exposée à un agent de guerre chimique | |
| JP5669111B2 (ja) | アラレマイシン又はその誘導体を有効成分とする抗マラリア薬 | |
| JP2024102382A (ja) | 抗ウイルス活性等の生理活性を有する化合物 | |
| JP2007106736A (ja) | 注射用の医薬組成物 | |
| WO2025078904A1 (fr) | Composé éthyle de télotristat destiné à être utilisé dans le traitement du paludisme, association et kit |