FR2609393A1 - Composition notamment utile comme matiere de base pour la preparation de compositions pharmaceutiques, notamment dermatologiques et/ou cosmetiques comprenant une substance azotee, notamment aminoacides, oligo- ou polypeptides, proteines, et leurs derives, et composition pharmaceutique ou cosmetique ainsi preparee. - Google Patents
Composition notamment utile comme matiere de base pour la preparation de compositions pharmaceutiques, notamment dermatologiques et/ou cosmetiques comprenant une substance azotee, notamment aminoacides, oligo- ou polypeptides, proteines, et leurs derives, et composition pharmaceutique ou cosmetique ainsi preparee. Download PDFInfo
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Abstract
L'INVENTION CONCERNE UNE COMPOSITION NOTAMMENT UTILE COMME MATIERE DE BASE POUR LA PREPARATION DE COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES, NOTAMMENT DERMATOLOGIQUES ETOU COSMETIQUES. CETTE COMPOSITION EST CARACTERISEE EN CE QU'ELLE COMPREND UNE SUBSTANCE AZOTEE, NOTAMMENT UN AMINOACIDE, UN OLIGOPOLYPEPTIDE, UNE PROTEINE, ET LEURS DERIVES. CETTE COMPOSITION PEUT SE PRESENTER SOUS FORME LIPOSOMEE. ON OBTIENT UNE AMELIORATION DE L'ACTIVITE COSMETODYNAMIQUE.
Description
Composition notamment utile comme matière de base pour la préparation de compositions pharmaceutiques, notamment dermatologiques et/ou cosmétiques comprenant une substance azotée, notamment aminoacides, oligo- ou polypeptides, protéines, et Leurs dérivés, et composition pharmaceutique ou cosmétique ainsi préparée.
La présente invention concerne essentiellement une composition notamment utile comme matière de base pour la préparation de compositions pharmaceutiques, notamment dermatologiques et/ou cosmétiques comprenant une substance azotée, notamment aminoacides, oligo- ou polypeptides, protéines, et leurs dérivés, et composition pharmaceutique ou cosmétique ainsi préparée.
Plus particulièrement, l'invention concerne une composition notamment utile comme matière de base pour la préparation de compositions pharmaceutiques, notamment dermatologiques et/ou cosmétiques, caractérisée en ce qu'elle comprend une substance azotée, notamment un aminoacide, un oligo- ou polypeptide, une protéine, et leurs dérivés.
Ces substances azotées selon l'invention, oligo- ou polypeptides, protéines et leurs dérivés, pourront être issues du règne animal en étant extraites d'éléments ou organes tels que le thymus, la rate, le plasma et le sérum sanguins, le foie, la bile, les ovaires, le placenta, le lait, le liquide amniotique, la peau, les plumes, les poils, les crins, ou issues de bactéries, de levures, de fungi, ou encore issues de végétaux terrestres ou d'algues.
Ces extraits pourront être préparés par simple extraction, soit encore par un procédé biotechnologique.
Ces substances azotées pourront être préparées suivant un processus comportant une phase d'extraction suivie ou non d'un isolement des constituants natifs, soit d'une phase d'hydrolyse par adjonction d'enzymes ou complexes enzymatiques protéolytiques, par autolyse, etc.
Tous ces procédés sont bien connus à L'homme de l'art et n'ont donc pas besoin d'être décrits en détail ici.
Selon une caractéristique avantageuse de L'invention, les aminoacides précités répondent à la formule générale suivante
- où R sera une chaîne aliphatique linéaire ou ramifiée, saturée,
pouvant porter un ou plusieurs atomes de carbone substitués par
une fonction méthyle.
- où R sera une chaîne aliphatique linéaire ou ramifiée, saturée,
pouvant porter un ou plusieurs atomes de carbone substitués par
une fonction méthyle.
Exemple GLYCINE (R = CH2) ALANINE (R = CH3 - CH -)
et ses dérivés tels que acide a-amino-butyrique acide γ- amino-butyrique
acide 6-amino-isobutyrique
éthanolamine . VALINE . LEUCINE . ISOLEUCINE
- où R pourra être une chaîne aliphatique saturée, linéaire ou
ramifiée, pouvant porter un ou plusieurs atomes de carbone subs
titués par une fonction alcool, par exemple SERINE (R = - CH - CH2QH) . THREONINE (R = - CH - CHOH - CH3) - où R pourra être une chaîne aliphatique saturée, linéaire,
soufrée . CYSTEINE (R. = - CH - CH2 - SH)
son dimère, la cystine et ses dérivés : taurine et ac. cystéine . METHIONINE (R = - CH - CH2 - CH2 - S - CH3).
et ses dérivés tels que acide a-amino-butyrique acide γ- amino-butyrique
acide 6-amino-isobutyrique
éthanolamine . VALINE . LEUCINE . ISOLEUCINE
- où R pourra être une chaîne aliphatique saturée, linéaire ou
ramifiée, pouvant porter un ou plusieurs atomes de carbone subs
titués par une fonction alcool, par exemple SERINE (R = - CH - CH2QH) . THREONINE (R = - CH - CHOH - CH3) - où R pourra être une chaîne aliphatique saturée, linéaire,
soufrée . CYSTEINE (R. = - CH - CH2 - SH)
son dimère, la cystine et ses dérivés : taurine et ac. cystéine . METHIONINE (R = - CH - CH2 - CH2 - S - CH3).
- où R pourra être une chaine aliphatique saturée, linéaire,
portant un groupement carboxyle . ACIDE ASPARTIQUE (R = - CH - CH2 - COOH) ACIDE GLUTAMIQUE (R = - CH - CH2 - CH2 - COOH)
(et son dérivé de cyclisation : l'acide pyrrolidone carboxylique)
Le radical COOH pourra être substitué par une fonction amine . ASPARAGINE (R = - CH - CH2 - CO - NH2) . GLUTAMINE (R = - CH - CH2 - CH2 - CO - NH2) - où R pourra être une chaîne aliphatique saturée ou non, linéaire,
substituée ou non, portant une fonction amine terminale ACIDE α,ss-DIAMINOPROPIONIQUE (R= -CH -CH2- NH2) . ACIDE α,ss-DIAMINOBUTYRIQUE CR=-CH2--H2--H2--NH2) . ORNITHINE (R= -CH - CH2 - CH2--CH2--NH2-
LYSINE (R=--CH--CH2--CH2--CH2--NH2)
2 2-CH2-NH2) .HYDROXYLYSINE (R=cH2-CH2-CH0HrH2H2)
- où R est une chaîne aliphatique comportant un cycle . PHENYLALANINE TYROSINE . HISTIDINE
et ses dérivés
- 1-methylhistidine
- 3-méthylhistidine . TRYPTOPHANE
- où R est engagé avec la fonction NH2 dans un cycle pyrrolique
. PROLINE
. HYDROXYPROLINE
Ces aminoacides et leurs dérivés pourront être utilisés seuls ou combinés entre eux en un nombre quelconque sans la formation de nouvelles substances, ou avec formation de nouvelles substances ou entités chimiques de manière à former des oligo peptides, polypeptides ou protéines selon le nombre d'unités combinées.
portant un groupement carboxyle . ACIDE ASPARTIQUE (R = - CH - CH2 - COOH) ACIDE GLUTAMIQUE (R = - CH - CH2 - CH2 - COOH)
(et son dérivé de cyclisation : l'acide pyrrolidone carboxylique)
Le radical COOH pourra être substitué par une fonction amine . ASPARAGINE (R = - CH - CH2 - CO - NH2) . GLUTAMINE (R = - CH - CH2 - CH2 - CO - NH2) - où R pourra être une chaîne aliphatique saturée ou non, linéaire,
substituée ou non, portant une fonction amine terminale ACIDE α,ss-DIAMINOPROPIONIQUE (R= -CH -CH2- NH2) . ACIDE α,ss-DIAMINOBUTYRIQUE CR=-CH2--H2--H2--NH2) . ORNITHINE (R= -CH - CH2 - CH2--CH2--NH2-
LYSINE (R=--CH--CH2--CH2--CH2--NH2)
2 2-CH2-NH2) .HYDROXYLYSINE (R=cH2-CH2-CH0HrH2H2)
- où R est une chaîne aliphatique comportant un cycle . PHENYLALANINE TYROSINE . HISTIDINE
et ses dérivés
- 1-methylhistidine
- 3-méthylhistidine . TRYPTOPHANE
- où R est engagé avec la fonction NH2 dans un cycle pyrrolique
. PROLINE
. HYDROXYPROLINE
Ces aminoacides et leurs dérivés pourront être utilisés seuls ou combinés entre eux en un nombre quelconque sans la formation de nouvelles substances, ou avec formation de nouvelles substances ou entités chimiques de manière à former des oligo peptides, polypeptides ou protéines selon le nombre d'unités combinées.
Selon une caractéristique particulièrement avantageuse de l'invention, les dérivés d'aminoacides utilisés selon l'invention comme substances azotées sont choisis parmi le groupe consistant en - Les bases aliphatiques tel Les que
. METHYLAMINE
. ISO-AMYLAMINE
. TETRAMETHYLENEDIAMINE
.PENTAMETHYLENEDIAMINE - Les bétaines, telles que la bétaine proprement dite, la carnitine - L-citrulline - l'urée - l'acide urocanique - l'acide pyrroglutamique - L'acide pyruvique - L'acide oc-amino-acrylique - l'acide oc-cétoburyrique - L'acide P-OH-méthylglutarique - l'homocystéine - l'acide homogentisique - l'acide indolepyruvique - l'acide cétoglutarique - l'acide aminoadipique - la mercapto-2-thiohistidine - l'éthanolamine
Selon une autre caractéristique avantageuse de l'invention, ces aminoacides ou leurs dérivés peuvent être obtenus à l'état naturel, ou après hydrolyse enzymatique ménagée (en particulier par une hydrolyse trypsique) à partir de - les fractions sanguines animales, en particulier bovines ou
équines, que ce soit le plasma total ou le sérum total, ou leurs
fractions purifiées enrichies ou concentrées en certains
composants, - le placenta animal, - le liquide amniotique animal, le lait animal, - les liquides biliaires, - les extraits de levure, en particulier les extraits de saccharo
myces, de torula, - les extraits de bactéries, en particulier extraits de Klebsiella,
Bacillus, - dans certains végétaux, en particulier au niveau des graines
comme oligo- ou polypeptides, protéines et leurs dérivés.
. METHYLAMINE
. ISO-AMYLAMINE
. TETRAMETHYLENEDIAMINE
.PENTAMETHYLENEDIAMINE - Les bétaines, telles que la bétaine proprement dite, la carnitine - L-citrulline - l'urée - l'acide urocanique - l'acide pyrroglutamique - L'acide pyruvique - L'acide oc-amino-acrylique - l'acide oc-cétoburyrique - L'acide P-OH-méthylglutarique - l'homocystéine - l'acide homogentisique - l'acide indolepyruvique - l'acide cétoglutarique - l'acide aminoadipique - la mercapto-2-thiohistidine - l'éthanolamine
Selon une autre caractéristique avantageuse de l'invention, ces aminoacides ou leurs dérivés peuvent être obtenus à l'état naturel, ou après hydrolyse enzymatique ménagée (en particulier par une hydrolyse trypsique) à partir de - les fractions sanguines animales, en particulier bovines ou
équines, que ce soit le plasma total ou le sérum total, ou leurs
fractions purifiées enrichies ou concentrées en certains
composants, - le placenta animal, - le liquide amniotique animal, le lait animal, - les liquides biliaires, - les extraits de levure, en particulier les extraits de saccharo
myces, de torula, - les extraits de bactéries, en particulier extraits de Klebsiella,
Bacillus, - dans certains végétaux, en particulier au niveau des graines
comme oligo- ou polypeptides, protéines et leurs dérivés.
On pourra utiliser le glutathion, ayant une chaîne courte composée de trois acides
aminés, - la carnosine et L'ansérine, composés cycliques du muscle, - les protéines de faible poids moléculaire, type protamine
CPM = 2000 à 5000), l'histone, les globines, les prolamines et
les glutélines végétales extraites des graines, ainsi que les
oligopeptides des liquides biliaires ou amniotiques, l'albumine, qu'elle soit animale ou végétale, - les scléroprotéines, en particulier
* le collagène natif
* l'élastine native
* la fibroine native
* la kératine native
De même, on pourra utiliser les hétéroprotéines suivantes les phosphoprotéines les glycoprotéines - les lipoprotéines
Parmi les phosphoprotéines, on pourra utiliser la caséine du lait, la vitelline, lavitellénine et la phosvitine du jaune d'oeuf.
aminés, - la carnosine et L'ansérine, composés cycliques du muscle, - les protéines de faible poids moléculaire, type protamine
CPM = 2000 à 5000), l'histone, les globines, les prolamines et
les glutélines végétales extraites des graines, ainsi que les
oligopeptides des liquides biliaires ou amniotiques, l'albumine, qu'elle soit animale ou végétale, - les scléroprotéines, en particulier
* le collagène natif
* l'élastine native
* la fibroine native
* la kératine native
De même, on pourra utiliser les hétéroprotéines suivantes les phosphoprotéines les glycoprotéines - les lipoprotéines
Parmi les phosphoprotéines, on pourra utiliser la caséine du lait, la vitelline, lavitellénine et la phosvitine du jaune d'oeuf.
Parmi les glycoprotéines, on choisira avantageusement l'ovalbumine de l'oeuf, la ribonucléase et désoxyribonucléase, les mucines, l'orosomucoNde, les glycoprotéines et peptidoglycanes des membranes des bactéries, tels que la muréine et les muropeptides, la fétuine du sérum de veau.
De même, on pourra utiliser divers sphingocéramides.
En outre, parmi les lipoprotéines, on pourra utiliser avantageusement l'ou ss lipoprotéine du sérum, la lipovitelline et la lipovitellénine du jaune d'oeuf, la chlorôplastine des feuilles.
La présente invention couvre également, selon un second aspect, les compositions pharmaceutiques, notamment dermatologiques et/ou cosmétiques préparées à partir d'une composition telle que précédemment défihie.
Avantageusement, la proportion des principes actifs utilisés, comprenant la ou les substances azotées précitées, est de 0,01 à 20 % en poids, avantageusement de 0,01 à environ 10 % en poids par rapport au poids de la composition totale.
Ces çompositions pourront être formulées sous forme de gel, de crème, de lait, de baume, de lotion, de manière à présenter une activité hydratante, nourrissante, régénératrice, stimulante de la croissance des cellules épidermiques, dermiques, du bulbe pileux, ou encore protectrice.
Selon une autre caractéristique avantageuse de l'invention, les principes actifs précités sont au moins en partie incorporés dans des phases lamellaires lipidiques hydratées ou dans des vésicules type liposome, notamment à une proportion de 10 à 60 %, encore mieux de 20 à 50 %, en poids des vésicules ou des phases lamellaires lipidiques par rapport à la composition totale.
Les aminoacides selon l'invention, utilisés sous forme libre, seuls ou combinés entre eux, tout en étant ainsi engagés dans des liaisons peptidiques en formant des oligopeptides, polypeptides ou des protéines, procurent les activités suivantes - un confort cutané, - un effet hydratant, - un effet nutritif sur les cellules épidermiques et dermiques, - un effet modulateur sur l'activité cellulaire (stimulation de la
croissance, allongement de la durée de survie, une augmentation
des sécrétions et production cellulaire), - un effet protecteur cellulaire, - un effet réparateur ou régénérateur.
croissance, allongement de la durée de survie, une augmentation
des sécrétions et production cellulaire), - un effet protecteur cellulaire, - un effet réparateur ou régénérateur.
On obtient ainsi une stimulation de la croissance des kératînocytes épidermiques, du bulbe pileux, des fibroblastes dermiques ainsi que sur la production de leurs métabolites, des enzymes, des hormones, des energènes, des produits de sécrétion, d'excrétion.
Des compositions actuellement préférées sont données dans les exemples suivants donnés à titre d'illustration de l'invention, sans en limiter la portée. Ces exemples font tous partie intégrante de l'invention. Dans les exemples, les formulations de compositions sont des formulations centésimales données en poids, qui correspondent donc également à des pourcentages en poids.
Dans les exemples suivants, les phases A et B sont chauffées à 800C environ séparément, puis sont mélangées et émulsionnées sous agitation turbine. L'émulsion obtenue est refroidie, puis les phases restantes sont incorporées.
Exemple 1 : Crème anti-vieillissement
Phase A : PLASMA HYDROLYSE 10,00
GLUTATHION REDUIT 0,15
CARNOSINE 0,10
METHYLPARABEN 0,20
EAU DISTILLEE 49,40
Phase B : MYRISTATE d'ISOPROPYLE 25,00
GLYCERYL STEARATE A.E. 10,00
LANOLINE 5,00
Phase C : PARFUM 0,15
Exemple 2 : Crème anti-rides
Phase A : ELASTINE NATIVE 1,00
COLLAGENE NATIF 0,50
L-CYSTEINE 0,50
ACIDE GLUTAMIQUE 1,00
L-LYSINE 0,80
OH-PROLINE 0,80
HYDROLYSAT de CASEINE 1,00
METHYLPARABEN 0,20
EAU DISTILLEE 72,55
Phase B : MYRISTATE d'ISOPROPYLE 10,00
HUILE de PARAFFINE 3,00
LANOLINE 5,00
ALCOOL CETOSTEARYLIQUE 1,00
TRIETHANOLAMINE STEARATE 2,50
Phase C : PARFUM 0,15
Exemple 3 : Crème nutritive
Phase A :HYDROLYSAT de KERATINE 0,50
HYDROLYSAT DE PLASMA 1,00
VITELLINE 0,80
ALBUMINE 1,00
L-ALANINE 0,25
L-GLYCINE 0,25
L-LYSINE 0,25
PROPYLENE GLYCOL 5,00
METHYLPARABEN 0,20
EAU DISTILLEE 68,75
Phase B : MYRISTATE d'ISOPROPYLE 15,00
LANOLINE 2,00
GLYCERYL STEARATE 3,00
ALCOOL CETOSTEARYLIQUE 2,00
Exemple 4 : Lotion anti-chute des cheveux
Phase A : HYDROLYSAT de PLASMA 10,00
HYDROLYSAT de KERATINE 3,00
LIQUIDE AMNIOTIQUE 10,00
GLYCERINE 5,00
METHYLPARABEN 0,20
PARFUM 0,15
EAU DISTILLEE qsp 100,00
Exemple 5 : Crème hydratante
Phase A : ACIDE PYRROLIDONE-CARBOXYLIQUE 1,00
UREE 1,00
EXTRAIT PLACENTAIRE 1,20
LIQUIDE AMNIOTIQUE 0,50
METHYLPARABEN 0,20
EAU DISTILLEE 30,95
Phase B :MYRISTATE d'ISOPROPYLE 40,00
LANOLINE 5,00
OLEATE de SORBITAN 3,00
CIRE de CARNAUBA 15,00
HUILE de PARAFFINE 1,00
CHOLESTEROL 1,00
Phase C : PARFUM 0,15
Exemple 6 : Crème contre le vieillissement cutané
Phase A : MANNITOL 0,60
GLYCOGENE 0,10
METHIONINE 0,10
ACIDE DESOXYRIBONUCLEIQUE 0,50
PROPYLENE GLYCOL 5,00
METHYLPARABEN 0,20
PEG 100 STEARATE 5,00
EAU DISTILLEE 73,35
Phase B : MYRISTATE d'ISOPROPYLE 10,00
HUILE de COCO HYDROGENEE 2,00
TRIETHANOLAMINE STEARATE 3,00
Phase C : PARFUM 0,15
Exemple 7 : Baume anti-rides
Phase A : SERUM ALBUMINE 10,00
LIPOPROTEINES 1,00
FIBRONECTINE 0,50
EXTRAITS ENRICHIS de
FLAVONOIDES 2,00
ACIDE HYALURONIQUE 0,30
PROPYLENE GLYCOL 5,00
PEG 1500 1,00
METHYLPARABEN 0,20
EAU DISTILLEE 77,85
Phase B : LANOLINE ETHOXYLEE 0,50
Phase C :XANTHANE GOMME 1,50
Phase D : PARFUM 0,15
Exemple 8 : Crème hydratante
Phase A : LIQUIDE AMNIOTIQUE 2,000
SORBITOL 1,000
PYROGLUTAMATE de Na 1,000
SACCHAROSE 0,500
DEXTROSE 0,500
LACTOSE 0,500
ACIDE GLUTAMIQUE 0,300
TRYPTOPHANE 0,500
UREE 0,125
PROPYLENE GLYCOL 2,000
METHYLPARABEN 0,200
EAU DISTILLEE 73,225
Phase B : MYRISTATE d'ISOPROPYLE 10,000
HUILE de PARAFFINE 2,000
LANOLINE 1,000
ALCOOL CETYLIQUE 3,000
STEARATE DE GLYCEROL A.E. 2,000
Phase C : PARFUM 0,150
Exemple 9 : Creme nourrissante
Phase A : CHONDROITINE SULFATE 1,00
ACIDE HYALURONIQUE 0,50
BETAINE 0,50
EXTRAITS BILIAIRES 0,20
L-LYSINE 0,50
METHYLPARABEN 0,20
EAU DISTILLEE 68,60
PROPYLENE GLYCOL 3,00
Phase B : LANOLINE 6,00
ACIDE STEARIQUE 3,00
HUILE de PARAFFINE 3,50
STEARATE de GLYCEROL 6,00
TRIETHANOLAMINE STEARATE 3,00
ALCOOL CETYLIQUE 4,00
Exemple 10 :Crème stimulante et protectrice
Phase A : ADN 2,00
MANNITOL 2,00
LIQUIDE AMNIOTIQUE 0,50
PROPYLENE GLYCOL 3,00
METHYLPARABEN 0,20
EAU DISTILLEE 62,15
Phase B : STEARATE de GLYCEROL A.E. 10,00
MYRISTATE d'ISOPROPYL 20,00 Phrase C : PARFUM 0,15
Dans tous les exemples 1 à 10, on pourra ajouter aux composants azotés une ou plusieurs molécules de nature glucidique.
Phase A : PLASMA HYDROLYSE 10,00
GLUTATHION REDUIT 0,15
CARNOSINE 0,10
METHYLPARABEN 0,20
EAU DISTILLEE 49,40
Phase B : MYRISTATE d'ISOPROPYLE 25,00
GLYCERYL STEARATE A.E. 10,00
LANOLINE 5,00
Phase C : PARFUM 0,15
Exemple 2 : Crème anti-rides
Phase A : ELASTINE NATIVE 1,00
COLLAGENE NATIF 0,50
L-CYSTEINE 0,50
ACIDE GLUTAMIQUE 1,00
L-LYSINE 0,80
OH-PROLINE 0,80
HYDROLYSAT de CASEINE 1,00
METHYLPARABEN 0,20
EAU DISTILLEE 72,55
Phase B : MYRISTATE d'ISOPROPYLE 10,00
HUILE de PARAFFINE 3,00
LANOLINE 5,00
ALCOOL CETOSTEARYLIQUE 1,00
TRIETHANOLAMINE STEARATE 2,50
Phase C : PARFUM 0,15
Exemple 3 : Crème nutritive
Phase A :HYDROLYSAT de KERATINE 0,50
HYDROLYSAT DE PLASMA 1,00
VITELLINE 0,80
ALBUMINE 1,00
L-ALANINE 0,25
L-GLYCINE 0,25
L-LYSINE 0,25
PROPYLENE GLYCOL 5,00
METHYLPARABEN 0,20
EAU DISTILLEE 68,75
Phase B : MYRISTATE d'ISOPROPYLE 15,00
LANOLINE 2,00
GLYCERYL STEARATE 3,00
ALCOOL CETOSTEARYLIQUE 2,00
Exemple 4 : Lotion anti-chute des cheveux
Phase A : HYDROLYSAT de PLASMA 10,00
HYDROLYSAT de KERATINE 3,00
LIQUIDE AMNIOTIQUE 10,00
GLYCERINE 5,00
METHYLPARABEN 0,20
PARFUM 0,15
EAU DISTILLEE qsp 100,00
Exemple 5 : Crème hydratante
Phase A : ACIDE PYRROLIDONE-CARBOXYLIQUE 1,00
UREE 1,00
EXTRAIT PLACENTAIRE 1,20
LIQUIDE AMNIOTIQUE 0,50
METHYLPARABEN 0,20
EAU DISTILLEE 30,95
Phase B :MYRISTATE d'ISOPROPYLE 40,00
LANOLINE 5,00
OLEATE de SORBITAN 3,00
CIRE de CARNAUBA 15,00
HUILE de PARAFFINE 1,00
CHOLESTEROL 1,00
Phase C : PARFUM 0,15
Exemple 6 : Crème contre le vieillissement cutané
Phase A : MANNITOL 0,60
GLYCOGENE 0,10
METHIONINE 0,10
ACIDE DESOXYRIBONUCLEIQUE 0,50
PROPYLENE GLYCOL 5,00
METHYLPARABEN 0,20
PEG 100 STEARATE 5,00
EAU DISTILLEE 73,35
Phase B : MYRISTATE d'ISOPROPYLE 10,00
HUILE de COCO HYDROGENEE 2,00
TRIETHANOLAMINE STEARATE 3,00
Phase C : PARFUM 0,15
Exemple 7 : Baume anti-rides
Phase A : SERUM ALBUMINE 10,00
LIPOPROTEINES 1,00
FIBRONECTINE 0,50
EXTRAITS ENRICHIS de
FLAVONOIDES 2,00
ACIDE HYALURONIQUE 0,30
PROPYLENE GLYCOL 5,00
PEG 1500 1,00
METHYLPARABEN 0,20
EAU DISTILLEE 77,85
Phase B : LANOLINE ETHOXYLEE 0,50
Phase C :XANTHANE GOMME 1,50
Phase D : PARFUM 0,15
Exemple 8 : Crème hydratante
Phase A : LIQUIDE AMNIOTIQUE 2,000
SORBITOL 1,000
PYROGLUTAMATE de Na 1,000
SACCHAROSE 0,500
DEXTROSE 0,500
LACTOSE 0,500
ACIDE GLUTAMIQUE 0,300
TRYPTOPHANE 0,500
UREE 0,125
PROPYLENE GLYCOL 2,000
METHYLPARABEN 0,200
EAU DISTILLEE 73,225
Phase B : MYRISTATE d'ISOPROPYLE 10,000
HUILE de PARAFFINE 2,000
LANOLINE 1,000
ALCOOL CETYLIQUE 3,000
STEARATE DE GLYCEROL A.E. 2,000
Phase C : PARFUM 0,150
Exemple 9 : Creme nourrissante
Phase A : CHONDROITINE SULFATE 1,00
ACIDE HYALURONIQUE 0,50
BETAINE 0,50
EXTRAITS BILIAIRES 0,20
L-LYSINE 0,50
METHYLPARABEN 0,20
EAU DISTILLEE 68,60
PROPYLENE GLYCOL 3,00
Phase B : LANOLINE 6,00
ACIDE STEARIQUE 3,00
HUILE de PARAFFINE 3,50
STEARATE de GLYCEROL 6,00
TRIETHANOLAMINE STEARATE 3,00
ALCOOL CETYLIQUE 4,00
Exemple 10 :Crème stimulante et protectrice
Phase A : ADN 2,00
MANNITOL 2,00
LIQUIDE AMNIOTIQUE 0,50
PROPYLENE GLYCOL 3,00
METHYLPARABEN 0,20
EAU DISTILLEE 62,15
Phase B : STEARATE de GLYCEROL A.E. 10,00
MYRISTATE d'ISOPROPYL 20,00 Phrase C : PARFUM 0,15
Dans tous les exemples 1 à 10, on pourra ajouter aux composants azotés une ou plusieurs molécules de nature glucidique.
Par ailleurs, les compositions selon l'invention peuvent être formulées de telle sorte qu'au moins une partie des principes actifs soit incorporée dans des phases lamellaires lipidiques hydratées ou dans des vésicules type liposome.
Pour ce faire, la composition sera préparée selon la technique suivante
Les principes actifs sont tout d'abord préparés sous forme d'une solution aqueuse.
Les principes actifs sont tout d'abord préparés sous forme d'une solution aqueuse.
Les phases lamellaires lipidiques ou les vésicules des liposomes seront constituées d'au moins une substance suivante, constituant une phase lipidique.
- les phospholipides, d'origine naturelle ou synthétique, - les phospholipides associés à des glycérides, - les phospholipides associés à des glycolipides, - les cérébrosides, - les sphingolipides, - les céphalines, - les phosphoaminolipides, - les cérébroglucosides, - les gangliosides, - éventuellement combinés à du cholestérol, naturel ou synthétique.
Cette phase lipidique est tout d'abord dissoute dans un solvant volatil, variant selon le type de phospholipides ou sphingolipides choisi, par exemple un solvant organique tel que le chloroforme, le méthanol.
La solution lipidique obtenue est placée dans un ballon puis évaporée sous pression réduite dans un évaporateur rotatif, jusqu' formation d'un film sur les parois du ballon.
Puis on ajoute, sous agitation constante, la solution aqueuse des principes actifs à encapsuler, ce qui permet d'obtenir une suspension.
La suspension obtenue est passée aux ultrasons.
On obtient ainsi une suspension de vésicules type liposome incorporant au moins en partie les principes actifs en solution aqueuse.
L'encapsulation des principes actifs ainsi réalisée entraîne une optimisation de leur activité cosmétodynamique.
Les exemples suivants concernent ainsi des compositions dites liposomées obtenues selon cette technique.
Exemple 11 : Composition liposomée - Phase lipidique :
PHOSPHOLIPIDES 90
. CHOLESTEROL 10 - Phase active aqueuse
. PLASMA HYDROLYSE 10,00
. GLUTATHION 0,15
. CARNOSINE 1,00
. METHYLPARABEN 0,20
. EAU DISTILLEE qsp 100,00
La préparation est réalisée selon la technique ci-dessus décrite.
PHOSPHOLIPIDES 90
. CHOLESTEROL 10 - Phase active aqueuse
. PLASMA HYDROLYSE 10,00
. GLUTATHION 0,15
. CARNOSINE 1,00
. METHYLPARABEN 0,20
. EAU DISTILLEE qsp 100,00
La préparation est réalisée selon la technique ci-dessus décrite.
Exemple 12 : Composition liposomée - Phase lipidique
. SPHINGOLIPIDES 90
CHOLESTEROL 10 - Phase active aqueuse
. TYROSINE 0,30
. ARGININE 0,30
. METHYLPARABEN 0,10
. EAU DISTILLEE qsp 100,00
La préparation est réalisée selon la technique ci-dessus décrite.
. SPHINGOLIPIDES 90
CHOLESTEROL 10 - Phase active aqueuse
. TYROSINE 0,30
. ARGININE 0,30
. METHYLPARABEN 0,10
. EAU DISTILLEE qsp 100,00
La préparation est réalisée selon la technique ci-dessus décrite.
Exemple 13 : Composition liposomée - Phase lipidique :
PHOSPHOLIPIDES 90
. CHOLESTEROL 10 - Phase active aqueuse
. ELASTINE NATIVE 1,00
. COLLAGENE NATIF 0,50
. L-CYSTEINE 0,50
. ACIDE GLUTAMIQUE 1,00
. L-LYSINE 0,80
. OH-PROLINE 0,80
. HYDROLYSAT de LAIT 1,00
. METHYLPARABEN 0,15
. EAU DISTILLEE qsp 100,00
La préparation est réalisée selon la technique ci-dessus exposée.
PHOSPHOLIPIDES 90
. CHOLESTEROL 10 - Phase active aqueuse
. ELASTINE NATIVE 1,00
. COLLAGENE NATIF 0,50
. L-CYSTEINE 0,50
. ACIDE GLUTAMIQUE 1,00
. L-LYSINE 0,80
. OH-PROLINE 0,80
. HYDROLYSAT de LAIT 1,00
. METHYLPARABEN 0,15
. EAU DISTILLEE qsp 100,00
La préparation est réalisée selon la technique ci-dessus exposée.
Exemple 14 : Composition liposomée - Phase lipidique
. CEREBROSIDES 90
CHOLESTEROL 10 - Phase active aqueuse
. HYDROLYSAT de PLASMA 0,50
. GLYCOPROTEINES du PLASMA 1,00
. VITELLINE 0,80
. ALBUMINE 1,00
. L-ALANINE 0,25
. UREE 0,70
. METHYLPARABEN 0,10
. EAU DISTILLEE qsp 100,00
La préparation de la composition liposomée est réalisée selon la technique ci-dessus décrite.
. CEREBROSIDES 90
CHOLESTEROL 10 - Phase active aqueuse
. HYDROLYSAT de PLASMA 0,50
. GLYCOPROTEINES du PLASMA 1,00
. VITELLINE 0,80
. ALBUMINE 1,00
. L-ALANINE 0,25
. UREE 0,70
. METHYLPARABEN 0,10
. EAU DISTILLEE qsp 100,00
La préparation de la composition liposomée est réalisée selon la technique ci-dessus décrite.
Exemple 15 : Composition liposomée - Phase lipidique
PHOSPHOLIPIDES 90
. CHOLESTEROL 10 - Phase active aqueuse
HYDROLYSAT de PLACENTA 10,00
. HYDROLYSAT de KERATINE 3,00
. LIQUIDE AMNIOTIQUE 10,00
. METHYLPARABEN 0,20
. EAU DISTILLEE qsp 100,00
La préparation de cette composition liposomée est réalisée selon la technique ci-dessus décrite.
PHOSPHOLIPIDES 90
. CHOLESTEROL 10 - Phase active aqueuse
HYDROLYSAT de PLACENTA 10,00
. HYDROLYSAT de KERATINE 3,00
. LIQUIDE AMNIOTIQUE 10,00
. METHYLPARABEN 0,20
. EAU DISTILLEE qsp 100,00
La préparation de cette composition liposomée est réalisée selon la technique ci-dessus décrite.
Exemple 16 : Composition liposomée - Phase lipidique :
PHOSPHOLIPIDES 90
. CHOLESTEROL 10 - Phase active aqueuse
. ACIDE PYRROLIDONE CARBOXYLIQUE 1,00
. UREE 1,00
. EXTRAIT de THYMUS 10,00
. METHYLPARABEN 0,20
. EAU DISTILLEE qsp 100,00
On prépare cette composition de la même manière que pour les exemples précédents 11 à 15.
PHOSPHOLIPIDES 90
. CHOLESTEROL 10 - Phase active aqueuse
. ACIDE PYRROLIDONE CARBOXYLIQUE 1,00
. UREE 1,00
. EXTRAIT de THYMUS 10,00
. METHYLPARABEN 0,20
. EAU DISTILLEE qsp 100,00
On prépare cette composition de la même manière que pour les exemples précédents 11 à 15.
Exemple 17 : Composition liposomée - Phase lipidique
. PHOSPHOLIPIDES 90
. CHOLESTEROL 10 - Phase active aqueuse
. MANNITOL 0,10
. LEUCINE 0,10
. PROLINE 0,40
. GLYCINE 0,40
. L-CYSTEINE 0,10
. L-METHIONINE 0,10
. ACIDE DESOXYRIBONUCLEIQUE 0,50
. METHYLPARABEN 0,20
. EAU DISTILLEE qsp 100,00
Cette composition est préparée comme décrit pour les exemples 11 à 16.
. PHOSPHOLIPIDES 90
. CHOLESTEROL 10 - Phase active aqueuse
. MANNITOL 0,10
. LEUCINE 0,10
. PROLINE 0,40
. GLYCINE 0,40
. L-CYSTEINE 0,10
. L-METHIONINE 0,10
. ACIDE DESOXYRIBONUCLEIQUE 0,50
. METHYLPARABEN 0,20
. EAU DISTILLEE qsp 100,00
Cette composition est préparée comme décrit pour les exemples 11 à 16.
Exemple 18 : Composition liposomée - Phase lipidique
. PHOSPHOLIPIDES 90
. CHOLESTEROL 10 - Phase active aqueuse
. HYDROLYSAT de LEVURE 10,00
. FIBRONECTINE 0,50
. GLYCOGENE 5,00
. GLYCOLYSAT de FUCUS 2,00
. ACIDE HYALURONIQUE, Na sel 0,10
. METHYLPARABEN 0,20
. EAU DISTILLEE qsp 1O0,J
On prépare cette composition liposomée comme pour les exemples précédents 11 à 17.
. PHOSPHOLIPIDES 90
. CHOLESTEROL 10 - Phase active aqueuse
. HYDROLYSAT de LEVURE 10,00
. FIBRONECTINE 0,50
. GLYCOGENE 5,00
. GLYCOLYSAT de FUCUS 2,00
. ACIDE HYALURONIQUE, Na sel 0,10
. METHYLPARABEN 0,20
. EAU DISTILLEE qsp 1O0,J
On prépare cette composition liposomée comme pour les exemples précédents 11 à 17.
Exemple 19 : Composition liposomée - Phase lipidique
. PHOSPHOLIPIDES 90
CHOLESTEROL 10 - Phase active aqueuse
. LIQUIDE AMNIOTIQUE 10,00
. SORBITOL 1,00
BETAINE 0,50
. EXTRAIT d'OVAIRE 10,00
. LAIT HYDROLYSE 5,00
. FRUCTOSE 2,00
. ETHANOLAMINE 0,30
ORNITHINE 0,90
. METHYLPARABEN 0,20
. EAU DISTILLEE qsp 100,00
On prépare cette composition liposomée comme pour les exemples précédents 11 à 18.
. PHOSPHOLIPIDES 90
CHOLESTEROL 10 - Phase active aqueuse
. LIQUIDE AMNIOTIQUE 10,00
. SORBITOL 1,00
BETAINE 0,50
. EXTRAIT d'OVAIRE 10,00
. LAIT HYDROLYSE 5,00
. FRUCTOSE 2,00
. ETHANOLAMINE 0,30
ORNITHINE 0,90
. METHYLPARABEN 0,20
. EAU DISTILLEE qsp 100,00
On prépare cette composition liposomée comme pour les exemples précédents 11 à 18.
Exemple 20 : Composition liposomée - Phase lipidique
PHOSPHOLIPIDES 90
. CHOLESTEROL 10 - Phase active aqueuse
. CHONDROITINE SULFATE 1,00
. ACIDE HYALURONIQUE, Na 2,00
. BETAINE 0,50
EXTRAITS BILIAIRES 0,20
. ACIDE PYRUVIQUE 0,20
. METHYLPARABEN 0,20
. EAU DISTILLEE qsp 100,00
On prépare cette composition liposomée comme pour les exemples précédents Il à 19.
PHOSPHOLIPIDES 90
. CHOLESTEROL 10 - Phase active aqueuse
. CHONDROITINE SULFATE 1,00
. ACIDE HYALURONIQUE, Na 2,00
. BETAINE 0,50
EXTRAITS BILIAIRES 0,20
. ACIDE PYRUVIQUE 0,20
. METHYLPARABEN 0,20
. EAU DISTILLEE qsp 100,00
On prépare cette composition liposomée comme pour les exemples précédents Il à 19.
Exemple 21 : Composition liposomée - Phase lipidique
. SPHINGOLIPIDES 95
. CHOLESTEROL 5 - Phase active aqueuse
. ADN 2,00
GLYCOGENE 2,00
. LIQUIDE AMNIOTIQUE 0,50
. METHYLPARABEN 0,20
. EAU DISTILLEE qsp 100,00
On prépare cette composition liposomée comme pour les exemples précédents 11 à 20.
. SPHINGOLIPIDES 95
. CHOLESTEROL 5 - Phase active aqueuse
. ADN 2,00
GLYCOGENE 2,00
. LIQUIDE AMNIOTIQUE 0,50
. METHYLPARABEN 0,20
. EAU DISTILLEE qsp 100,00
On prépare cette composition liposomée comme pour les exemples précédents 11 à 20.
Ces compositions faisant l'objet des exemples 1 à 21 pourront être utilisées telles quelles comme compositions pharmaceutiques, notamment dermatologiques et/ou cosmétiques, ou pourront être utilisées comme matière de base pour la formulation de compositions pharmaceutiques, notamment dermatologiques et/ou cosmétiques.
Pour ce faire, on pourra incorporer d'autres principes actifs ou des véhicules excipients habituels. Par exemple, on pourra gélifier ces compositions, ce qui est avantageux pour la stabilité des vésicules.
Dans la composition terminée, la phase lipidique de la composition liposomée peut constituer de 10 à 60 %, de préférence de 20 à 60 % de la composition totale.
Avec les compositions de l'invention, notamment les compositions 1 à 21 ci-dessus décrites, on obtient une activité supérieure principalement en ce qui concerne l'activité hydratante par reconstitution du NMF (Natural Moisturing Factor), nourrissante, régénératrice tissulaire, stimulante de la croissance des cellules épidermiques, dermiques, du bulbe pileux, et une accélération du bronzage.
Les compositions selon l'invention pourront contenir d'autres principes actifs et notamment ceux de nature glucidique (osique, osidique, hétérosidique), d'origine naturelle ou synthétique.
L'invention comprend donc tous les moyens constituants des équivalents techniques des moyens décrits ainsi que leur diverses combinaisons.
Claims (9)
1. Composition notamment utile comme matière de base pour la préparation de compositions pharmaceutiques, notamment dermatologiques, et/ou cosmétiques, caractérisée en ce qu'elle comprend au moins une substance azotée, notamment un aminoacide, un oligo- ou polypeptide, une protéine, et leurs dérivés.
2. Composition selon la revendication 1, caractérisée en ce que l'aminoacide précité répond à la formule générale suivante
- où R sera une chaîne aliphatique linéaire ou ramifiée, saturée,
pouvant porter un ou plusieurs atomes de carbone substitués par
une fonction méthyle, tel que GLYCINE (R = CH2) . ALANINE (R = CH3 - CH -)
et ses dérivés tels que acide oramino-butyrique
acide y-amino-butyrique
acide p-amino-isobutyrique
éthanolamine . VALINE . LEUCINE
ISOLEUCINE
- où R pourra être une chaîne aliphatique saturée, linéaire ou
ramifiée, pouvant porter un ou plusieurs atomes de carbone subs
titués par une fonction alcool, par exemple . SERINE (R = - CH - CH20H) .THREONINE (R = - CH - CHOH - CH3) - où R pourra être une channe aliphatique saturée, linéaire,
soufrée, tel que . CYSTEINE (R = - CH - CH2 - SH)
son dimère, la cystine et ses dérivés : taurine et ac. cystéiquo . METHIONINE (R = - CH - CH2 - CH2 - S - CH3) - où R pourra être une chaîne aliphatique saturée, linéaire,
portant un groupement carboxyle, tel que . ACIDE ASPARTIQUE (R = - CH - CH2 - COOH) . ACIDE GLUTAMIQUE (R = - CH - CH2 --CH2--COOH)
(et son dérivé de cyclisation : l'acide pyrrolidone carboxylique)
Le radical C00H pourra être substitué par une fonction amine, tel
que
ASPARAGINE (R = - CH - CH2 - CO - NH2) . GLUTAMINE (R = - CH - CH2 - CH2 - CO - NH2) - où R pourra être une chaîne aliphatique saturée ou non, linéaire,
substituée ou non, portant une fonction amine terminale, tel
que .ACIDE α,ss-DIAMINOPROPIONIQUE (R=--CH--CH2--NH2) . ACIDE a,-DIAMINOBUTYRIQUE (R=--CH--CH2--CH2--NH2) . ORNITHINE (R=--CH--CH2--CH2--CH2--NH2) . LYSINE (R--CH--CH2--CH2--CH2--NH2) .HYDROXYLYSINE (R=--CH-CH2--CH2--CHOH--CH2--NH2) ARGININE
- où R est une chaine aliphatique comportant un cycle, tel que
. PHENYLALANINE
. TYROSINE HISTIDINE
et ses dérivés - 1-méthythistidine - 3-méthylhistidine TRYPTOPHANE
- où R est engagé avec la fonction NH2 dans un cycle pyrrolique,
tel que . PROLINE . HYDROXYPROLINE, ou un dérivé d'aminoacides choisi parmi - Les bases aliphatiques telles que
. METHYLAMINE
. ISO-AMYLAMINE
. TETRAMETHYLENEDIAMINE
.PENTAMETHYLENEDIAMINE - Les bétaines, telles que la bétaine proprement dite, la carnitine - L-citrulline - l'urée - l'acide urocanique - l'acide pyrroglutamique - l'acide pyruvique - l'acide o-amino-acrylique - l'acide o-cétoburyrique - l'acide ss-OH-méthylglutarique - l'homocystéine - l'acide homogentisique - L'acide indolepyruvique - L'acide cétoglutarique - L'acide aminoadipique - la mercapto-2-thiohistidine - l'éthanolamine ledit aminoacide ou son dérivé pouvant être obtenu à partir de - les fractions sanguines animales, en particulier bovines ou équines, que ce soit le plasma total ou le sérum total, ou leurs fractions purifiées enrichies ou concentrées en certains composants - le placenta animal - le liquide amniotique animal - le lait animal - les liquides biliaires - les extraits de levure, en particulier les extraits de saccharo
myces, de torula ;; - les extraits de bactéries, en particulier extraits de Klebsiella,
Bacillus - de certains végétaux, en particulier au niveau des graines - d'oligopeptides, le peptide de la protéine pourra être choisi
parmi - le gluthation, la carnosine, l'ansérine, - les protéines de faible poids moléculaire, type protamine (PM =
2000 à 5000), histones, globines, prolamines et glutélines végé
tales extraites des graines, ainsi que les oligopeptides des
liquides bilaires ou amniotiques albumine animale ou végétale - les globulines - les scléroprotéines comme le collagène natif, l'élastine native,
la fibre me native, la kératine native - les hétéroprotéines incluant les phosphoprotéines, comme la
caséine du lait, la vitelline, la vitellénine, la phosvitine du
jaune d'oeuf - les glycoprotéines comme l'ovalbumine de l'oeuf, la ribonucléase
et désoxyribonucléase, les mucines, l'orosomucoide, les glyco
protéines et peptidoglycanes des membranes des bactéries comme la
muréine et les muropeptides, la fétuine du sérum de veau - les lipoprotéines comme l'α et ss-lipoprotéine du sérum, la lipo
vitelline et la lipovitellénine du jaune d'oeuf, la chloroplas
tine des feuilles.
3. Composition selon la revendication 1 ou 2, caractérisée en ce que les principes actifs, notamment comprenant une ou plusieurs substances azotées précitées, sont au moins en partie incorporés dans des phases lamellaires lipidiques hydratées ou dans des vésicules type liposome.
4. Composition pharmaceutique, notamment dermatologique et/ou cosmétique, caractérisée en ce qu'elle est préparée à partir d'une composition telle que définie selon l'une quelconque des revendications 1 à 3.
5. Composition pharmaceutique ou cosmétique selon la revendication 4, caractérisée en ce que la proportion des principes actifs représente de 0,01 à 20 %, de préférence de 0,01 à environ 10 % en poids de la composition totale.
6. Composition pharmaceutique ou cosmétique selon la revendication 4 ou 5, caractérisée en ce que les principes actifs, comprenant au moins une substance azotée telle que précédemment définie, sont au moins en partie incorporés dans des phases lamellaires lipidiques hydratées ou dans des vésicules type liposome, la phase lipidique représentant avantageusement de 10 à 60 %, encore mieux de 20 à 50 % de la composition totale.
7. Composition pharmaceutique ou cosmétique selon l'une des revendications 4 à 6, caractérisée en ce qu'elle est constituée par la composition suivante
- Phase lipidique
. Sphingolipides 90
. Cholestérol 10
- Phase active aqueuse
. Tyrosine 0,30
. Arginine 0,30
. Méthylparaben 0,10
. Eau distillée qsp 100
8. Composition pharmaceutique ou cosmétique selon l'une des revendications 4 à 6, caractérisée en ce qu'elle est constituée par la composition suivante
- Phase lipidique :
. Phospholipides 90
. Cholestérol 10
- Phase active aqueuse
. Hydrolysat de placenta 10,00
Hydrolysat de kératine 3,00
. Liquide amniotique 10,00
. Méthylparaben 0,20
Eau distillée qsp 100,00
9. Composition pharmaceutique ou cosmétique selon l'une des revendications 4 à 6, caractérisée en ce qu'elle est constituée par la composition suivante
- Phase lipidique :
. Phospholipides 90
. Cholestérol 10
- Phase active aqueuse
. Hydrolysat de levure 10,00
. Fibronectine 0,50
. Glycogène 5,00
. Glycolysat de Fucus 2,00
. Acide hyaluronique, Na sel 0,10
. Méthylparaben 0,20
Eau distillée qsp 100,00
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|---|---|---|---|
| FR8802164A FR2609393A1 (fr) | 1988-02-23 | 1988-02-23 | Composition notamment utile comme matiere de base pour la preparation de compositions pharmaceutiques, notamment dermatologiques et/ou cosmetiques comprenant une substance azotee, notamment aminoacides, oligo- ou polypeptides, proteines, et leurs derives, et composition pharmaceutique ou cosmetique ainsi preparee. |
| FR8901439A FR2627385B3 (fr) | 1988-02-23 | 1989-02-03 | Composition notamment utile comme matiere de base pour la preparation de compositions pharmaceutiques, notamment dermatologiques et/ou cosmetiques |
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|---|---|
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| FR (1) | FR2609393A1 (fr) |
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