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FR2673536A1 - Depigmenting preparation - Google Patents

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Abstract

The invention relates to a depigmenting preparation. Depigmenting preparation, intended for application to the skin, based, in particular, on depigmenting active principles such as hydroquinone or compounds derived from hydroquinone, which preparation also contains on the one hand at least one excipient which is compatible with the active principles used and which contributes to the viscosity of the depigmenting preparation, and on the other hand at least one additional component such as supplementary solvents, pH correctors, preservatives and antioxidants, ultraviolet screening agents and/or pearlescent agents, opacifiers or colorants, the aforementioned depigmenting preparation being intended for application by means of a roll-on bottle.

Description

Préparation dépigmentante
La présente invention concerne le domaine du traitement de l'hyperpigmentation cutanée, notamment des chloasmas et des taches se développant chez les personnes âgées ou à la suite d'applications de parfums, et a pour objet une préparation dépigmentante destinée à être appliquée sur la peau à l'aide d'un flacon à bille.
Depigmenting preparation
The present invention relates to the field of the treatment of cutaneous hyperpigmentation, in particular chloasmas and spots developing in the elderly or following the application of perfumes, and relates to a depigmenting preparation intended to be applied to the skin. using a ball bottle.

I1 existe actuellement différents types de produits dépigmentants, notamment sous forme de crèmes cosmétiques ou de crèmes et de lotions pharmaceutiques. Néanmoins, les premières présentent une efficacité très faible et les secondes peuvent entraîner des risques de réactions secondaires, notamment au niveau des surfaces de peau avoisinant les taches hyperpigmentées. There are currently different types of depigmenting products, in particular in the form of cosmetic creams or pharmaceutical creams and lotions. However, the former have very low efficacy and the latter can lead to the risk of side reactions, particularly in the areas of skin around hyperpigmented spots.

Afin d'essayer de pallier les inconvénients précités, on a également tenté de conditionner les préparations dépigmentantes sous forme de sticks solides, autorisant une application localisée desdites préparations. In order to try to overcome the aforementioned drawbacks, an attempt has also been made to condition the depigmenting preparations in the form of solid sticks, allowing localized application of said preparations.

Néanmoins, ces sticks ne permettent que de réaliser difficilement une enduction uniforme et contrôlée sur les endroits à traiter. However, these sticks only make it difficult to achieve a uniform and controlled coating on the places to be treated.

Le problème posé à la présente invention consiste, par conséquent, à réaliser une préparation dépigmentante, dont la composition permet un traitement efficace des taches d'hyperpigmentation et présentant une viscosité telle qu'elle puisse être appliquée de manière localisée et uniforme au moyen d'un flacon à bille. The problem posed in the present invention therefore consists in producing a depigmenting preparation, the composition of which allows effective treatment of hyperpigmentation spots and having a viscosity such that it can be applied in a localized and uniform manner by means of a ball bottle.

A cet effet, l'invention a pour objet une prépa- ration dépigmentante destinée à être appliquée sur la peau, notamment à base de principes actifs dépigmentants tels que l'hydroquinone ou des composés dérivés de l'hydroquinone, caractérisée en ce qu'elle comporte également, d'une part, au moins un excipient compatible avec les principes actifs utilisés et contribuant à la viscosité de la préparation dépigmentante et, d'autre part, au moins un composant additionnel, tel que des solvants complémentaires, des correcteurs de pH, des agents conservateurs et antioxydants, des filtres ultraviolets et/ou des agents nacrants, opacifiants ou colorants, ladite préparation dépigmentante étant destinée à être appliquée au moyen d'un flacon à bille. To this end, the subject of the invention is a depigmenting preparation intended to be applied to the skin, in particular based on depigmenting active principles such as hydroquinone or compounds derived from hydroquinone, characterized in that it also comprises, on the one hand, at least one excipient compatible with the active principles used and contributing to the viscosity of the depigmenting preparation and, on the other hand, at least one additional component, such as additional solvents, pH correctors , preservatives and antioxidants, ultraviolet filters and / or pearlescent, opacifying or coloring agents, said depigmenting preparation being intended to be applied by means of a ball bottle.

Selon une caractéristique de l'invention, la préparation dépigmentante est avantageusement composée de 0,1 O/o à 15 /O en poids de principes actifs dépigmentants, de 40 % à 99,7 % en poids d'un ou de plusieurs excipients et de 0,2 % à 45 % en poids d'un ou de plusieurs composants additionnels. According to a characteristic of the invention, the depigmenting preparation is advantageously composed of 0.1 O / o to 15 / O by weight of depigmenting active principles, from 40% to 99.7% by weight of one or more excipients and from 0.2% to 45% by weight of one or more additional components.

Conformément à une autre caractéristique de l'invention, le ou les solvants complémentaires, éven- tuellement intégrés dans la préparation dépigmentante, se présentent avantageusement sous la forme de corps gras ou huileux, du type saturé ou insaturé, assurant une pénétration contrôlée et une action rémanente du ou des principes actifs au niveau de la peau. According to another characteristic of the invention, the additional solvent (s), optionally incorporated into the depigmenting preparation, advantageously take the form of fatty or oily bodies, of the saturated or unsaturated type, ensuring controlled penetration and action residual of the active ingredient (s) in the skin.

Pour les préparations à usage cosmétique, les principes actifs sont préférentiellement limités à un mélange d'hydroquinone et de certains extraits de plantes telles que des extraits d'agaves, d'airelles, d'arbousiers ou de busseroles, la teneur en hydroquinone étant limitée à 2 % en poids. For preparations for cosmetic use, the active ingredients are preferably limited to a mixture of hydroquinone and certain plant extracts such as extracts of agaves, cranberries, strawberry trees or bearberry, the hydroquinone content being limited. at 2% by weight.

Par contre, les préparations dépigmentantes à usage pharmaceutique peuvent comporter des formules plus actives telles que, par exemple, la composition très active correspondant à la formule de Kligmann (mélange d'hydroquinone, d'acide rétinoique et de corticoide), connue en elle-même. Ces préparations pharmaceutiques pourront également, selon une variante de réalisation de l'invention, comprendre des composés actifs dérivés de l'hydroquinone, tels que la monométhylhydroquinone, la butylhydroquinone ou encore des esters gras de l'hydroqui none, en combinaison ou non avec un complément tel que l'acide ascorbique, l'acide nicotinique ou l'acide kojique. On the other hand, depigmenting preparations for pharmaceutical use can include more active formulas such as, for example, the very active composition corresponding to Kligmann's formula (mixture of hydroquinone, retinoic acid and corticosteroid), known in itself. even. These pharmaceutical preparations may also, according to an alternative embodiment of the invention, include active compounds derived from hydroquinone, such as monomethylhydroquinone, butylhydroquinone or fatty esters of hydroquin none, in combination or not with a supplement such as ascorbic acid, nicotinic acid or kojic acid.

Le ou les excipients utilisés, se présentant sous forme d'émulsions, de gels ou de solutions, choisis en fonction du ou des principes actifs mis en oeuvre, doivent assurer la formation d'un film de préparation dépigmentante sur la bille du flacon lors de la rotation de cette dernière, permettant ainsi une application régulière et contrôlée de ladite préparation, tout en empêchant un écoulement de cette dernière au-delà des zones traitées.A titre d'exemples, le ou les excipients peuvent être choisis dans le groupe formé par les glycérides stéariques ou palmitiques, les glycérides de coco éthoxylés, le stéarate de triéthanolamine, l'amidopolyglycoléther de coprah, les polymères carboxy vinyliques, notamment celui connu sous la désignation Carbopol 934 et fabriqué par la société
GOODRICH BF, la carboxyéthylcellulose, l'alcool éthylique ou propylique, l'acétate d'éthyle, l'acétone, le diéthyléther, les esters dibasiques, le propylèneglycol, la glycérine ou encore le polyéthylèneglycol, notamment sous la forme d'un mélange de polyéthylèneglycols, dont l'un présente un poids molaire moléculaire de 4 000 et l'autre un poids molaire moléculaire de 400.
The excipient (s) used, in the form of emulsions, gels or solutions, chosen according to the active ingredient (s) used, must ensure the formation of a film of depigmenting preparation on the ball of the bottle during the rotation of the latter, thus allowing a regular and controlled application of said preparation, while preventing a flow of the latter beyond the treated areas. By way of examples, the excipient (s) can be chosen from the group formed by stearic or palmitic glycerides, ethoxylated coconut glycerides, triethanolamine stearate, coconut amidopolyglycolether, vinyl carboxy polymers, in particular that known under the designation Carbopol 934 and manufactured by the company
GOODRICH BF, carboxyethylcellulose, ethyl or propyl alcohol, ethyl acetate, acetone, diethyl ether, dibasic esters, propylene glycol, glycerin or even polyethylene glycol, in particular in the form of a mixture of polyethylene glycols, one of which has a molecular molecular weight of 4,000 and the other of which has a molecular molecular weight of 400.

La préparation dépigmentante conforme à l'invention contient aussi un ou plusieurs solvants complémentaires, dont le mélange et les proportions dépendent des principes actifs utilisés, et de la rémanence et de la pé- nétration souhaitées. Parmi les substances pouvant être utilisées figurent, notamment, les lanolines éthoxylées, le monoéthanolamide d'acide stéarique, le diéthalolamide d'acide linoléique, oléique, laurique ou de coprah, l'huile de jojoba, l'huile de ricin, les huiles de silicones, plus particulièrement celles présentant un poids molaire moléculaire compris entre 500 et 5 000, ou encore le myristate d'isopropyle. The depigmenting preparation according to the invention also contains one or more additional solvents, the mixture and the proportions of which depend on the active principles used, and on the desired persistence and penetration. Among the substances which can be used are, in particular, ethoxylated lanolines, monoethanolamide of stearic acid, diethalolamide of linoleic, oleic, lauric or coconut acid, jojoba oil, castor oil, silicones, more particularly those having a molecular molar weight of between 500 and 5,000, or else isopropyl myristate.

Les correcteurs de pH pouvant être mis en oeuvre sont, par exemples, le borate de sodium, l'acide citrique, et l'acide lactique, alors que les conservateurs éventuellement intégrés dans la préparation dépigmentante conforme à l'invention, peuvent être le méthylparaben, le parachlorométacrésol, l'acide édétique, le gallate de propyle, le sulfite de sodium et le métabisulfite de sodium. The pH correctors that can be used are, for example, sodium borate, citric acid, and lactic acid, while the preservatives optionally incorporated into the depigmenting preparation according to the invention, can be methylparaben , parachlorometacresol, edetic acid, propyl gallate, sodium sulfite and sodium metabisulfite.

Par ailleurs, la préparation dépigmentante contient, le cas échéant, également des filtres ultraviolets, tels que l'isopropylbenzoylméthane, ou le méthylbenzilidène camphre, permettant de limiter la formation ultérieure de ménaline. Furthermore, the depigmenting preparation contains, where appropriate, also ultraviolet filters, such as isopropylbenzoylmethane, or methylbenzilidene camphor, making it possible to limit the subsequent formation of menaline.

En outre, des agents nacrants, opacifiants ou colorants inclus accessoirement dans la préparation dépigmentante conforme à l'invention, permettront d'assurer le contrôle de l'application et de réaliser un maquillage éclaircissant des taches hyperpigmentées à éliminer. Ces agents pourront être choisis dans le groupe représenté par les distéarates de glycérol et l'oxyde de titane. In addition, pearlescent agents, opacifiers or colorants included incidentally in the depigmenting preparation in accordance with the invention, will make it possible to control the application and to make up a lightening makeup for the hyperpigmented spots to be eliminated. These agents can be chosen from the group represented by glycerol distearates and titanium oxide.

Les matériaux constituant le corps du flacon et la bille applicatrice devront, bien entendu, être compatibles avec les compositions des préparations dépigmentantes à conditionner. The materials constituting the body of the bottle and the applicator ball must, of course, be compatible with the compositions of the depigmenting preparations to be packaged.

L'invention sera à présent décrite de manière plus précise, mais non limitative, par l'intermédiaire d'exemples précis de compositions pouvant agir en tant que préparation dépigmentante. The invention will now be described in a more precise, but non-limiting manner, by means of precise examples of compositions which can act as depigmenting preparation.

Exemple 1 : Acide rétinolque 0,1
Dexaméthasone 0,1
Hydroquinone 5,0
Ethylhydroxyéthylcellulose 1,7
Polyester d'acides gras 10,0
Gallate de Propyle 0,3
Alcool à 90" 40,0
Eau q.s.p. 100,0
Exemple 2 : Hydroquinone 2,0
Propylèneglycol 2,0
Polymère carboxy vinylique 0,4
Sulfite de sodium 0,1
Bisulfite de sodium 072
Triéthanolamine q.s.p. pH = 6,8
Eau q.s.p. 100,0
Exemple 3 : Méthylhydroquinone 8,0
Acide stéarique 2,0
Stéarate de glycérine 2,0
Lanoline éthoxylée 1,6
Glycérine 6,0
Triéthanolamine 0,2
Huile de silicone 1,0
Méthylparaben 0,2
Eau q.s.p. 100,0
Exemple 4 : Monométhylhydroquinone 12,0
Gallate de propyle 0,2
Acide citrique 0,2
Polyéthylèneglycol 87,6
Exemple 5 :Méthylhydroquinone 10,0
Butylhydroquinone 2,0
Propylèneglycol 5,0
Gallate de propyle 0,2
Ethylhydroxycellulose 1,8
Alcool à 90" 38,5
Eau q.s.p. 100,0
Grâce à l'invention, il est par conséquent possible de réaliser des préparations dépigmentantes se pré sentant sous des formes pouvant être appliquées de manière très localisée au moyen, notamment, d'un flacon à bille.
Example 1: Retinolic acid 0.1
Dexamethasone 0.1
Hydroquinone 5.0
Ethylhydroxyethylcellulose 1.7
10.0 fatty acid polyester
Propyl gallate 0.3
90 "alcohol 40.0
Water qs 100.0
Example 2: Hydroquinone 2.0
Propylene glycol 2.0
Vinyl carboxy polymer 0.4
Sodium sulfite 0.1
Sodium bisulfite 072
Triethanolamine qs pH = 6.8
Water qs 100.0
Example 3: Methylhydroquinone 8.0
Stearic acid 2.0
Glycerin stearate 2.0
Ethoxylated lanolin 1.6
Glycerin 6.0
0.2 triethanolamine
Silicone oil 1.0
Methylparaben 0.2
Water qs 100.0
Example 4: Monomethylhydroquinone 12.0
Propyl gallate 0.2
Citric acid 0.2
Polyethylene glycol 87.6
Example 5: Methylhydroquinone 10.0
Butylhydroquinone 2.0
Propylene glycol 5.0
Propyl gallate 0.2
Ethylhydroxycellulose 1.8
90 "alcohol 38.5
Water qs 100.0
Thanks to the invention, it is therefore possible to produce depigmenting preparations in forms which can be applied in a very localized manner by means, in particular, of a ball bottle.

En outre, l'application de ces préparations entraine un traitement efficace des taches cutanées hyperpigmentées, du fait, notamment, du ou des principes actifs utilisés et de l'action prolongée et localisée desdites préparations après application.In addition, the application of these preparations results in an effective treatment of hyperpigmented skin spots, due in particular to the active ingredient (s) used and to the prolonged and localized action of said preparations after application.

Bien entendu, la présente invention ne se limite nullement aux indications et aux applications décrites. Of course, the present invention is in no way limited to the indications and the applications described.

D'autres indications et applications sont possibles, ainsi que des modifications aux indications et aux applications décrites, sans sortir pour autant du domaine de protection de l'invention. Other indications and applications are possible, as well as modifications to the indications and applications described, without departing from the scope of protection of the invention.

Claims (8)

REVENDICATIONS 1. Préparation dépigmentante destinée à être appliquée sur la peau, notamment à base de principes actifs dépigmentants tels que 1'hydroquinone ou des composés dérivés de l'hydroquinone, caractérisée en ce qu elle comporte également, d'une part, au moins un excipient compatible avec les principes actifs utilisés et contribuant à la viscosité de la préparation dépigmentante et, d'autre part, au moins un composant additionnel, tel que des solvants complémentaires, des correcteurs de pH, des agents conservateurs et antioxydants, des filtres ultraviolets et/ou des agents nacrants, opacifiants ou colorants, ladite préparation dépigmentante étant destinée à être appliquée au moyen d'un flacon à bille. 1. Depigmenting preparation intended to be applied to the skin, in particular based on depigmenting active principles such as hydroquinone or compounds derived from hydroquinone, characterized in that it also comprises, on the one hand, at least one excipient compatible with the active principles used and contributing to the viscosity of the depigmenting preparation and, on the other hand, at least one additional component, such as additional solvents, pH correctors, preservatives and antioxidants, ultraviolet filters and / or pearlescent, opacifying or coloring agents, said depigmenting preparation being intended to be applied by means of a ball bottle. 2. Préparation dépigmentante, selon la revendication 1, caractérisée en ce qu'elle est avantageusement composée de 0,1 O/o à 15 % en poids de principes actifs dépigmentants, de 40 % à 99,7 % en poids d'un ou de plusieurs excipients et de 0,2 O/o à 45 % en poids d'un ou de plusieurs composants additionnels. 2. depigmenting preparation according to claim 1, characterized in that it is advantageously composed of 0.1 O / o at 15% by weight of depigmenting active principles, from 40% to 99.7% by weight of one or of several excipients and from 0.2 O / o to 45% by weight of one or more additional components. 3. Préparation dépigmentante, selon l'une quelconque des revendications 1 et 2, caractérisée en ce que le ou les solvants complémentaires se présentent sous la forme de corps gras ou huileux, du type saturé ou insaturé, assurant une pénétration contrôlée et une action ré- manente du ou des principes actifs au niveau de la peau. 3. depigmenting preparation according to any one of claims 1 and 2, characterized in that the additional solvent or solvents are in the form of fatty or oily bodies, of the saturated or unsaturated type, ensuring controlled penetration and a re action - lack of active ingredient (s) in the skin. 4. Préparation dépigmentante, selon l'une quelconque des revendications 1 à 3, caractérisée en ce qu'elle présente la composition en poids suivante 4. depigmenting preparation according to any one of claims 1 to 3, characterized in that it has the following composition by weight Acide rétinoique 0,1 Retinoic acid 0.1 Dexaméthasone 0,1 Dexamethasone 0.1 Hydroquinone 5,0 Hydroquinone 5.0 Ethylhydroxyéthylcellulose 1,7 Ethylhydroxyethylcellulose 1.7 Polyester d'acides gras 10,0 10.0 fatty acid polyester Gallate de Propyle 0,3 Propyl gallate 0.3 Alcool à 90" 40,0 90 "alcohol 40.0 Eau q.s.p. 100,0 Water q.s.p. 100.0 5. Préparation dépigmentante, selon l'une quelconque des revendications 1 à 3, caractérisée en ce qu'elle présente la composition en poids suivante 5. depigmenting preparation according to any one of claims 1 to 3, characterized in that it has the following composition by weight Hydroquinone 2,0 Hydroquinone 2.0 Propylèneglycol 2,0 Propylene glycol 2.0 Polymère carboxy vinylique 0,4 Vinyl carboxy polymer 0.4 Sulfite de sodium 0,1 Sodium sulfite 0.1 Bisulfite de sodium 0,2 0.2 sodium sulfite Triéthanolamine q.s.p. pH = 6,8 Triethanolamine q.s.p. pH = 6.8 Eau q.s.p. 100,0 Water q.s.p. 100.0 6.Préparation dépigmentante, selon l'une quelconque des revendications 1 à 3, caractérisée en ce qu'elle présente la composition en poids suivante 6. depigmenting preparation according to any one of claims 1 to 3, characterized in that it has the following composition by weight Méthylhydroquinone 8,0 Methylhydroquinone 8.0 Acide stéarique 2,0 Stearic acid 2.0 Stéarate de glycérine 2,0 Glycerin stearate 2.0 Lanoline éthoxylée 1,6 Ethoxylated lanolin 1.6 Glycérine 6,0 Glycerin 6.0 Triéthanolamine 0,2 0.2 triethanolamine Huile de silicone 1,0 Silicone oil 1.0 Méthylparaben 0,2 Methylparaben 0.2 Eau q.s.p. 100,0  Water q.s.p. 100.0 7. Préparation dépigmentante, selon l'une quelconque des revendications 1 et 2, caractérisée en ce qu'elle présente la composition en poids suivante 7. depigmenting preparation according to any one of claims 1 and 2, characterized in that it has the following composition by weight Monométhylhydroquinone 12,0 Monomethylhydroquinone 12.0 Gallate de propyle 0,2 Propyl gallate 0.2 Acide citrique 0,2 Citric acid 0.2 Polyéthylèneglycol 87,6 Polyethylene glycol 87.6 8. Préparation dépigmentante, selon l'une quelconque des revendications 1 et 2, caractérisée en ce qu'elle présente la composition en poids suivante 8. depigmenting preparation according to any one of claims 1 and 2, characterized in that it has the following composition by weight Méthylhydroquinone 10,0 Methylhydroquinone 10.0 Butylhydroquinone 2,0 Butylhydroquinone 2.0 Propylèneglycol 5,0 Propylene glycol 5.0 Gallate de propyle 0,2 Propyl gallate 0.2 Ethylhydroxycellulose 1,8 Ethylhydroxycellulose 1.8 Alcool à 90" 38,5 90 "alcohol 38.5 Eau q.s.p. 100,0  Water q.s.p. 100.0
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