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FR2535609A1 - ANTITUMOR ACTION MEDICINE BASED ON POLYHEXAMETHYLENEGUANIDINE - Google Patents

ANTITUMOR ACTION MEDICINE BASED ON POLYHEXAMETHYLENEGUANIDINE Download PDF

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FR2535609A1
FR2535609A1 FR8218494A FR8218494A FR2535609A1 FR 2535609 A1 FR2535609 A1 FR 2535609A1 FR 8218494 A FR8218494 A FR 8218494A FR 8218494 A FR8218494 A FR 8218494A FR 2535609 A1 FR2535609 A1 FR 2535609A1
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FR
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polyhexamethyleneguanidine
tumor
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I Z Lulle
M J Lidak
R A Paegle
A A Zidermane
I M Kravchenko
A P Gilev
T I Kagan
P A Gembitsky
B Z Simkhovich
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INST ORGANICHESKOGO SINTEZA AK
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    • A61K31/13Amines
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    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
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    • C07C279/04Derivatives of guanidine, i.e. compounds containing the group, the singly-bound nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups having nitrogen atoms of guanidine groups bound to acyclic carbon atoms of a carbon skeleton
    • C07C279/12Derivatives of guanidine, i.e. compounds containing the group, the singly-bound nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups having nitrogen atoms of guanidine groups bound to acyclic carbon atoms of a carbon skeleton being further substituted by nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups

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Abstract

LA PRESENTE INVENTION A TRAIT A LA PHARMACIE, ET ELLE SE RAPPORTE PLUS PRECISEMENT A UN NOUVEAU MEDICAMENT A ACTION ANTITUMORALE. SELON L'INVENTION, LE MEDICAMENT A ACTION ANTITUMORALE COMPORTE UNE MATIERE ACTIVE, A SAVOIR LE PHOSPHATE DE POLYHEXAMETHYLENEGUANIDINE DE FORMULE SUIVANTE:DANS LAQUELLE :N EST DE 2 A 5, R EST UN GROUPE NH OU NH - C - NH -;ET R EST UN GROUPE NH OU NH - C - NHTHE PRESENT INVENTION RELATES TO PHARMACY, AND IT RELATES MORE PRECISELY TO A NEW MEDICINAL PRODUCT WITH ANTITUMOR ACTION. ACCORDING TO THE INVENTION, THE MEDICINAL PRODUCT WITH ANTITUMOR ACTION CONTAINS AN ACTIVE MATERIAL, Namely POLYHEXAMETHYLENEGUANIDINE PHOSPHATE OF THE FOLLOWING FORMULA: IN WHICH: N IS FROM 2 TO 5, R IS AN NH OR NH - C - NH - GROUP; AND R IS AN NH OR NH - C - NH GROUP

Description

À La présente invention a trait à la pharmacie, etThe present invention relates to pharmacy, and

plus précisément elle se rapporte à un nouveau médica-  more specifically it relates to a new drug.

ment à action antitumorale, destiné au traitement du cancer du tube digestif, du cancer du sein, ainsi que pour le traitement de la plaie opératoire à la suite de  antitumor action, for the treatment of cancer of the digestive tract, breast cancer, as well as for the treatment of the operative wound as a result of

l'ablation totale de la tumeur.total removal of the tumor.

On-connalt actuellement différents produits à ac-  There are currently various products available

tion antitumorale D'après leur mécanisme d'action, on divise ces produits en 4 classes: les antimétabolites, les agents alkylants, les agents intercalants et les  According to their mechanism of action, these products are divided into four classes: antimetabolites, alkylating agents, intercalating agents, and anti-tumor agents.

inhibiteurs de la mitose Le mécanisme d'action des pro-  inhibitors of mitosis The mechanism of action of

duits mentionnés relève essentiellement de leur effet sur la synthèse et l'activité des acides nucléiniques  The quantities mentioned are mainly related to their effect on the synthesis and activity of nucleic acids

("Chimiothérapie des tumeurs malignes", sous la rédac-  ("Chemotherapy of malignant tumors", under the drafting

tion de N N Blokhine, Moscou, Edition Méditsina, 1977).  N N Blokhine, Moscow, Meditsina Edition, 1977).

Dans la majorité des cas, les médicaments connus  In the majority of cases, known drugs

présentent une faible sélectivité d'action sur les cel-  have a low selectivity of action on the cells

lules tumorales, compte tenu de ce qu'ils agissent éga-  tumor cells, taking into account that they also

lement sur le métabolisme des cellules normales, d'o l'apparition de phénomènes toxiques à la suite de leur application clinique Par ailleurs, ces produits n'ont pas d'action efficace sur certaines formes de tumeurs malignes d'incidence fréquente (telles que le cancer  These products have no effective action on certain forms of malignant tumors with frequent incidence (such as the cancer

bronchique, le cancer gastrique, le cancer du pancréas).  bronchial, gastric cancer, pancreatic cancer).

On connaît certains polycations, comme par exem-  Some polycations are known, for example

ple la polyéthylénimine, la polypropylimine, la polyly-  polyethylenimine, polypropylimine, poly-

sine-et autres, qui confèrent une action électrostatique et cytostatique directe sur les cellules cancéreuses qui portent une charge négative plus forte que les cellules normales (H Morosov Polycation treated tumor cells in vivo and in vitro Cancer Res, 1971, v 31, No 3, p. 373-383; F M Mehrishi Effect of lysine polypeptides on the surface change of normal and cancer cells Eur.  sine-and-others, which confer direct electrostatic and cytostatic action on cancer cells that carry a stronger negative charge than normal cells (H Morosov Polycation treated tumor cells in vivo and in vitro Cancer Res, 1971, v 31, No. 3 , pp. 373-383; FM Mehrishi Effect of lysine polypeptides on the surface of normal and cancer cells Eur.

J Cancer, 1969, v 5, No 3, p 427-435).  J Cancer, 1969, v. 5, No. 3, pp. 427-435).

Toutefois, les composés mentionnés ci-dessus n'ont  However, the compounds mentioned above have not

pas trouvé d'utilisation pratique à cause de leur effi-  not found practical because of their effectiveness.

cacité insuffisante et de l'apparition de différents ef-  insufficient capacity and the appearance of different ef-

fets secondaires.secondary fetuses.

Le médicament objet-de la présente invention est un produit original qui n'est pas décrit dans la litté- rature.  The drug object of the present invention is an original product which is not described in the literature.

Le problème, posé dans la présente invention, con-  The problem posed in the present invention

siste à élaborer un nouveau produit anticancéreux ayant un large éventail d'action, présentant un effet sur les formes de cancer résistant aux médicaments connus, et  develop a new anti-cancer product with a wide range of action, with an effect on cancer forms that are resistant to known drugs, and

possédant une action de contact sur la cellule cancéreuse.  possessing a contact action on the cancer cell.

Ce problème est résolu par le fait que le médica-  This problem is solved by the fact that

ment à action antitumorale, comportant une matière active et un diluant pharmaceutique, selon l'invention, comporte  antitumor action, comprising an active ingredient and a pharmaceutical diluent, according to the invention, comprises

à titre de matière active le phosphate de polyhexaméthy-  as the active ingredient, polyhexamethyl phosphate is

lèneguanidine de formule suivante: R (CH 2)6 -f NH C NH (CH 2)6 R IR' I NH dans laquelle N est de 2 à 5; R est un groupe NH 2 ou NH 2 -C NH; et NH  leneguanidine of the following formula: R (CH 2) 6 -f NH C NH (CH 2) 6 wherein: N is 2 to 5; R is NH 2 or NH 2 -C NH; and NH

R' est un groupe NH 2 ou NH 2 -C NH -.  R 'is NH 2 or NH 2 -C NH -.

NH Le produit objet de la présente invention peut  The product which is the subject of the present invention can

être utilisé sous diverses formes de présentation (solu-  be used in various forms of presentation (

tés injectables, solutions, onguents, sunppositoires).  injectables, solutions, ointments, suppositories).

On utilisera de préférence le médicament suivant l'in-  The drug should preferably be used according to the

vention sous forme de solutés injectables ayant une te-  in the form of injectable solutions having a

neur en matière active égale à 1,5 % en poids Le pro-  active ingredient equal to 1.5% by weight.

duit objet de l'invention comportera, de préférence, à titre de diluant pharmaceutique, de l'eau distillée ou  object of the invention will preferably comprise, as a pharmaceutical diluent, distilled water or

du soluté physiologique.physiological saline.

Le produit suivant l'invention est destiné au  The product according to the invention is intended for

traitement des malades atteints de cancer du tube diges-  treatment of patients suffering from cancer of the digestive tract

25356 O 925356 O 9

tif et de cancer du sein Il est actif sur les formes de  tif and breast cancer It is active on the forms of

tumeurs résistantes à l'action des médicaments connus.  tumors resistant to the action of known drugs.

Le produit possède une action de contact sur la cellule  The product has a contact action on the cell

cancéreuse et peut être utilisé pour le traitement di-  cancerous and can be used for the treatment of

rect de la plaie chirurgicale à la suite de l'ablation  rect of the surgical wound as a result of the ablation

de la tumeur.of the tumor.

L'activité antitumorale du produit suivant l'in-  The antitumor activity of the product according to

vention fut étudiée sur 6 systèmes tests: la leucémie  vention was studied on 6 test systems: leukemia

lymphoide L-1210, le carcinosarcome de Walker, l'adéno-  lymphoid L-1210, Walker's carcinosarcoma, adeno-

carcinome 755, le sarcome 37, le carcinome bronchique de Lewis et le mélanome B 16 La leucémie lymphoide L-1210  carcinoma 755, sarcoma 37, bronchial carcinoma of Lewis and melanoma B 16 L-1210 lymphoid leukemia

était implantée par la voie intraopéritonéale à des sou-  implanted by the intraoperitoneal route to

ris BDF des deux sexes, à raison de 106 cellules par souris L'adénocarcinome 755 et le mélanome B 16 étaient greffés sur des souris femelles BDF, à raison de 50 mg de suspension tumorale par souris Le sarcome 37 était  BDF of both sexes, at a rate of 106 cells per mouse Adenocarcinoma 755 and B16 melanoma were grafted on BDF female mice, at 50 mg of tumor suspension per mouse Sarcoma 37 was

implanté par la voie intra-abdominale à des souris blan-  implanted by the intra-abdominal route to white mice

ches des deux sexes, sans lignée, à raison de 10 cellu-  both sexes, without lineage, at the rate of 10 cells

les par souris Le carcinome bronchique de Lewis était greffé sur des souris BDF 1 par la voie sous-cutanée à raison de 50 mg de suspension tumorale par souris Le  mice by mouse Bronchial carcinoma of Lewis was grafted on mice BDF 1 by the subcutaneous route at a rate of 50 mg of tumor suspension per mouse.

carcinosarcome de Walker était greffé par la voie sous-  Walker's carcinosarcoma was grafted by the

cutanée sur des rats blancs sans lignée des deux sexes  cutaneous on white rats without lineage of both sexes

et à raison de 100 mg de suspension tumorale par animal.  and at a rate of 100 mg of tumor suspension per animal.

La première injection du produit suivant l'invention é-  The first injection of the product according to the invention

tait réalisée 24 heures après la greffe de la tumeur ou de la leucémie On mettait le produit en solution dans  24 hours after the tumor or leukemia transplantation.

de l'eau distillée de façon extemporanée et on l'admi-  extemporaneously distilled water and adminstered it

nistrait par la voie intrapéritonéale ou intraveineuse une fois par jour Les résultats de l'étude de l'activité antitumorale du produit suivant l'invention sont résumés  was administered intraperitoneally or intravenously once a day The results of the study of the antitumor activity of the product according to the invention are summarized

dans le tableau 1.in table 1.

TABLEAU 1TABLE 1

N Souche tumorale Dose par Jours des Prolongement Voie d'ordre injection, injections de la vie, % d'administration mg/kg  N Tumor Strain Dose per Days of Prolongation Route of Injection, Life Injection,% of Administration mg / kg

1 Leucémie lympha-1 Lymphatic leukemia

tique 24,9 1 175 intrapéritonéaletick 24.9 1 175 intraperitoneal

2 L-1210 4,2 1,2,3,4,7 125 -"-2 L-1210 4,2 1,2,3,4,7 125 - "-

3 Sarcome 37 3,0 1 85 -"-3 Sarcoma 37 3.0 1 85 - "-

4 -" 1,8 1,2,3,4,7 48 -"-4 - "1,8 1,2,3,4,7 48 -" -

-" 2,0 1,5,9 40 intraveineuse 6 Carcinosarcome de Walker 2,3 1,2,3,4,7 55 intrapéritonéale  - "2.0 1.5.9 40 intravenous 6 Walker Carcinosarcoma 2.3 1,2,3,4,7 55 intraperitoneal

7 Adénocarcinome 755 5,0 1,2,3,4,7 68 -"-  7 Adenocarcinoma 755 5,0 1,2,3,4,7 68 - "-

8 _"_ 5,0 1,5,9 55 intraveineuse 9 Mélanome B 16 5,0 3,4,5,6,7 53 intrapérîtonéale  5.0 1.5.9 55 Intravenous 9 Melanoma B 16 5.0 3.4.5.6.7 53 Intraperitoneal

Carcinome bron-Bronchial carcinoma

chique de Lewis 5,0 1,5,9 20 intraveineuse ru en ts Lo  classy Lewis 5.0 1.5.9 20 intravenous ru en ts Lo

2535609.2535609.

Les propriétés antitumorales du produit, objet  Antitumor properties of the product, object

de la présente invention, furent étudiées sur les modè-  of the present invention were studied on the models

les des hétérotrans Dlants subrénaux de tumeurs humaines.  the subchrenous deleterious heterotransts of human tumors.

On utilisa à cette fin les prélèvements d'échantillons tumoraux cliniquessuivants: cancer du sein 4 échan- tillons, cancer gastrique 2, cancer du rectum 2, cancer bronchique 2 On prélevait de ces échantillons des microfragments de 103 cellules, que-l'on greffait sous la capsule rénale des souris BDF 1 On injectait le produit, suivant l'invention, aux 2, 4 et 6 èmes jours  The following clinical samples were used for this purpose: breast cancer 4 samples, gastric cancer 2, rectal cancer 2, bronchial carcinoma 2 These samples were taken from microfragments of 103 cells, which were grafted under the renal capsule of BDF 1 mice The product according to the invention was injected at 2, 4 and 6 th days.

après la greffe tumorale à la dose de 12 mg/kg par in-  after tumor transplantation at a dose of 12 mg / kg

jection. On assista à une inhibition de la croissance de la masse tumorale de 50 à 100 % dans 3 cas sur 4-pour le  Eject. Tumor growth inhibition was 50 to 100% in 3 out of 4 cases.

cancer du sein, dans 2 cas sur 2 pour le cancer gastri-  breast cancer, in 2 out of 2 cases for gastric cancer

que et 2 cas sur 2 pour le cancer du rectum L'inhibi-  and 2 out of 2 for rectal cancer

tion fut insignifiante cour le cancer bronchique.  was insignificant in bronchial cancer.

On étudia la sensibilité des cellules cancéreuses, prélevées au cours de l'intervention chirurgicale chez 22 oatients souffrant de cancer bronchique, à l'égard du  The sensitivity of cancer cells taken during surgery to 22 patients with bronchial cancer was studied in the

médicament suivant l'invention.drug according to the invention.

A la suite de l'incubation de la suspension des cellules cancéreuses en présence du médicament suivant l'invention, en une quantité correspondant à la dose d'administration ( 5 mg/kg), on détermina au moyen d'un  Following the incubation of the suspension of the cancer cells in the presence of the drug according to the invention, in an amount corresponding to the dose of administration (5 mg / kg), it was determined by means of a

compteur à scintillation en phase liquide et après in-  liquid phase scintillation counter and after

troduction de thymidine et d'uridine marquées le degré de perturbation des processus de synthèse des ADN et  thymidine and uridine tritition labeled the degree of disruption of DNA synthesis processes and

ARN dans les cellules cancéreuses par rapport aux cel-  RNA in cancer cells compared to

lules servant de témoins.lules serving as witnesses.

La sensibilité des cellules cancéreuses en fonc-,  The sensitivity of cancer cells in function,

tion de la structure histologique de la tumeur est don-  tion of the histological structure of the tumor is

née au tableau 2.born in table 2.

TABLEAU 2TABLE 2

N Forme histologique Nombre Sensibles Non sen-  N Histological form Number Sensitive Not sen-

d'or du cancer bronchique d'échan au produit sibles dre tillons au étudies Droduit  gold from bronchogenic lung cancer to the products of the Droduit studies

1 2 3 4 51 2 3 4 5

2 Epithéliome pavi-2 Paved epithelioma

menteux 14 9 5 3 Adénocarcinome 6 1 5 4 Epithéliome peu  14 9 5 3 Adenocarcinoma 6 1 5 4 Little epithelioma

différencié 2 2 -differentiated 2 2 -

On réalisa l'étude de la toxicité générale du pro-  The study of the general toxicity of the

duit de l'invention La DL 50 est égale à 70 mg/kg chez  According to the invention, the LD 50 is 70 mg / kg

la souris.the mouse.

Les études de l'action biochimique du produit sui-  Studies of the biochemical action of the product

vant l'invention chez des souris hybrides portant la for-  the invention in hybrid mice bearing the

me ascitique de la leucémie L-5178 y et L-1210 montrent que l'administration intrapéritonéale à une reprise de la dose thérapeutique ( 5 mg/kg) du produit apporte une  ascitic leukemia L-5178 and L-1210 show that intraperitoneal administration at once of the therapeutic dose (5 mg / kg)

inhibition de la biosynthèse des ADN, ARN et de la pro-  inhibition of the biosynthesis of DNA, RNA and

téine dans les cellules tumorales à un degré plus net que dans les cellules normales des tissus du foie, de la  in the tumor cells to a greater degree than in the normal cells of liver tissues,

rate, de la muqueuse de l'intestin grêle.  spleen, mucosa of the small intestine.

Dans les expériences "in vitro", il fut également démontré que le produit, à des concentrations de 1 10-3  In "in vitro" experiments, it was also demonstrated that the product, at concentrations of 1 10-3

1.10-6 M, inhibe de façon significative ( 60 % par rap-  1.10-6 M, significantly inhibits (60% compared with

port à la série témoin) la biosynthèse des ADN, ARN et de la protéine dans les cellules de l'adénocarcinome d'Erlich et de la lympholeucémie L- 1210 Ceci s'explique  the control series) the biosynthesis of DNA, RNA and protein in Erlich adenocarcinoma cells and L-1210 lympholeukemia This is explained

par la perturbation du transport des précurseurs radio-  by the disruption of the transport of radio precursors

actifs de la synthèse des macromolécules dans la cellule tumorale. Les investigations de l'influence du produit objet de l'invention sur les cellules de la lympholeucémie L-5178 y ont établi que le produit, à des concentrations de 25 et 50 microg/ml, réduit la charge négative de la membrane Dlasmatique des cellules tumorales, et à des concentrations de 75 à 500 microg/ml, il recharge la  active in the synthesis of macromolecules in the tumor cell. Investigations of the influence of the product object of the invention on L-5178 lympholeukemia cells established that the product, at concentrations of 25 and 50 microg / ml, reduces the negative charge of the cell membrane Dlasmatique tumors, and at concentrations of 75 to 500 microg / ml, it recharges the

surface des membranes.surface of the membranes.

Aux concentrations mentionnées ci-dessus, on as-  At the concentrations mentioned above,

siste à l'expulsion des ions K+ et Na+ de la cellule  expels the K + and Na + ions from the cell

dans le fluide extracellulaire.in the extracellular fluid.

Toutes ces études montrèrent que le mécanisme d'action du produit suivant l'invention relève de son  All these studies showed that the mechanism of action of the product according to the invention lies in its

effet sur la membrane de la cellule cancéreuse.  effect on the membrane of the cancer cell.

Le médicament suivant l'invention réduit la charge néeative de la membrane plasmatique de la cellule et par  The medicament according to the invention reduces the neeative charge of the plasma membrane of the cell and by

là même perturbe le transport des précurseurs de la bio-  the same disturbs the transport of the precursors of the bio-

synthèse des macromolécules dans la cellule cancéreuse,  synthesis of macromolecules in the cancer cell,

tandis que le mécanisme d'action antitumorale des médi-  while the mechanism of antitumor action of

caments connus s'explique par leur effet sur l'ADN (soit en étant des analogues des substrats, soit en se liant  known because of their effect on DNA (either by being analogues of substrates or by binding

aux principaux centres des ADN en modifiant leur symé-  the main DNA centers by changing their sym-

ti-ie).ti-ie).

Grâce au mécanisme d'action susmentionné, le pro-  Thanks to the aforementioned mechanism of action, the

duit objet de l'invention exerce son effet sur les formes  object of the invention exerts its effect on the forms

de cancer résistant à l'action des médicaments; connus.  cancer resistant to the action of drugs; known.

Par ailleurs, à la différence des produits connus, le produit de l'invention possède une action de contact sur la cellule cancéreuse et peut donc être utilisé pour le  Moreover, unlike the known products, the product of the invention has a contact action on the cancer cell and can therefore be used for

traitement direct de la plaie chirurgicale après l'abla-  direct treatment of the surgical wound after ablation

tion de la tumeur.tumor.

Le produit suivant l'invention est destiné à l'ad-  The product according to the invention is intended for use

ministration par la voie intraveineuse ou intramusculaire ainsi que pour le traitement des plaies opératoires Il peut être utilisé sous forme de solutions, de solutés  intravenous or intramuscular administration as well as for the treatment of surgical wounds It can be used in the form of solutions, solutes

injectables, de suppositoires et d'onguents.  injectables, suppositories and ointments.

A titre de diluant ou d'excipient pour préparer  As a diluent or excipient for preparing

l'onguent, on peut avoir recours à n'importe quel sol-  ointment, you can use any soil

vant ou excipient pharmaceutique approprié On aura de  appropriate pharmaceutical excipient or excipient.

préférence recours à l'emploi du produit sous forme in-  preference for the use of the product in the form of

jectable On prépare des solutés injectables ayant une teneur en matière active égale à 1,5 % en poids On uti- lise de préférence à titre de diluant l'eau distillée ou le soluté physiologique La dose journalière du produit suivant l'invention est égale à 150 mg, la dose pour un  Injectable solutions having an active ingredient content of 1.5% by weight are preferably used. Dilute water or physiological saline is preferably used as diluent. The daily dose of the product according to the invention is equal to 150 mg, the dose for one

traitement est de 1500 mg.treatment is 1500 mg.

On prépare le médicament suivant l'invention par  The drug according to the invention is prepared by

les procédés connus.known methods.

On obtient la substance active du produit suivant l'invention, le phosphate de polyhexaméthylèneguanidine  The active substance of the product according to the invention is obtained, polyhexamethyleneguanidine phosphate

comme suit.as following.

On Polymérise des quantités équimoléculaires d'he-  Polymerizes equimolecular quantities of

xaméthylèneguanidine et de chlorhydrate de guanidine à une température de 160 à 170 C pendant 23 heures Il se forme le chlorhydrate de polyhexaméthylèneguanidine qui a l'aspect d'une masse visqueuse et qui se solidifie après refroidissement On dissout le chlorhydrate de polyhexaméthylèneguanidine dans de l'éthanol, et on  xamethyleneguanidine and guanidine hydrochloride at a temperature of 160.degree. C. to 170.degree. C. for 23 hours. Polyhexamethyleneguanidine hydrochloride, which has the appearance of a viscous mass and which solidifies after cooling, is dissolved. The polyhexamethyleneguanidine hydrochloride is dissolved in ethanol, and

ajoute à la solution ainsi obtenue une solution alcooli-  adds to the solution thus obtained an alcoholic solution

que d'éthylate de sodium dans un rapport de chlorhydrate de polyhexaméthylèneguanidine et d'éthylate de sodium égal à 1:5 On filtre le dépôt de chlorure de sodium qui  sodium ethoxide in a ratio of polyhexamethyleneguanidine hydrochloride and sodium ethoxide equal to 1: 5 is filtered the deposition of sodium chloride which

s'est formé et on additionne au filtrat de l'acide phos-  formed and added to the filtrate phosphoric acid

phorique dans un rapport de 1:5 respectivement.  phoric in a ratio of 1: 5 respectively.

On filtre le sédiment blanc de phosphate de poly-  The white sediment of polyphosphate

hexaméthylèneguanidine qui se dépose, on le rince avec  hexamethyleneguanidine which settles, is rinsed with

de l'éther et on le sèche sous vide On réalise la puri-  ether and dried under vacuum.

fication du produit par reprécipitation (eau-éthanol).  fication of the product by reprecipitation (water-ethanol).

On sépare par filtration le produit fini, on le rince  The finished product is filtered off, rinsed

sur le filtre avec de l'éther et on le sèche sous vide.  on the filter with ether and dried under vacuum.

Le rendement du produit désiré est égal à 71,6 % (en  The yield of the desired product is equal to 71.6% (in

équivalent de chlorhydrate de polyhexaméthylèneguanidine).  equivalent of polyhexamethyleneguanidine hydrochloride).

Le phosphate de polyhexaméthylèneguanidine ainsi obtenu est une substance finement cristalline de couleur  The polyhexamethyleneguanidine phosphate thus obtained is a finely crystalline substance of color

blanche, inodore, de consistance solide, de masse molé-  white, odorless, of solid consistency, of

culaire moyenne de 1070 à 1130, facilement soluble dans l'eau; insoluble dans les solvants organiques La subs- tance est stable au stockage et après lyophilisation de  average ocular of 1070 to 1130, easily soluble in water; Insoluble in organic solvents The substance is stable in storage and after lyophilization of

ses solutions aqueuses.its aqueous solutions.

2535609.2535609.

Claims (3)

REVENDICATIONS 1 Médicament à action antitumorale, constitué d'une matière active et d'un diluant pharmaceutique,  1 antitumor drug consisting of an active ingredient and a pharmaceutical diluent, caractérisé en ce qu'il comporte à titre de matière ac-  characterized in that it comprises as an tive le phosphate de polyhexaméthylèneguanidine de for- mule suivante: (CH 2)6 -f NH C NH (CH 2)6 R' 2 Il Y 61 nI NH dans laquelle: n-est de 2 à 5; R est un groupe NH 2 ou NH 2 C NH; 2 2 Il NH  polyhexamethyleneguanidine phosphate of the following formula: (CH 2) 6 -f NH C NH (CH 2) 6 wherein: n is from 2 to 5; R is NH 2 or NH 2 C NH; 2 2 It NH et R' est un groupe NH 2 ou NH 2 NH -.  and R 'is NH 2 or NH 2 NH -. NHNH 2 Médicament selon la revendication 1, sous for-  Medicament according to claim 1, in which me de solutés injectables, caractérisé en ce qu'il con-  of injectable solutes, characterized in that it tient la substance active à raison de 1,5 X en poids.  keeps the active substance at 1.5 X by weight. 3 Médicament selon la revendication 1 ou 2, ca-  Medicament according to claim 1 or 2, ractérisé en ce qu'à titre de diluant pharmaceutique, il  characterized in that as a pharmaceutical diluent it comporte de l'eau distillée ou du soluté physiologique.  contains distilled water or physiological saline.
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