[go: up one dir, main page]

FI81567B - Foerfarande foer framstaellning av terapeutiskt anvaendbara n-substituerade 4-oxipiperidinfoereningar. - Google Patents

Foerfarande foer framstaellning av terapeutiskt anvaendbara n-substituerade 4-oxipiperidinfoereningar. Download PDF

Info

Publication number
FI81567B
FI81567B FI843053A FI843053A FI81567B FI 81567 B FI81567 B FI 81567B FI 843053 A FI843053 A FI 843053A FI 843053 A FI843053 A FI 843053A FI 81567 B FI81567 B FI 81567B
Authority
FI
Finland
Prior art keywords
group
formula
compound
defined above
piperidine
Prior art date
Application number
FI843053A
Other languages
English (en)
Finnish (fi)
Other versions
FI843053A0 (fi
FI843053A7 (fi
FI81567C (sv
Inventor
Soto Jose Manuel Prieto
Noverola Armando Vega
Mauri Jacinto Moragues
Robert Geoffrey Willi Spickett
Original Assignee
Fordonal Sa
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=10546879&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=FI81567(B) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Fordonal Sa filed Critical Fordonal Sa
Publication of FI843053A0 publication Critical patent/FI843053A0/fi
Publication of FI843053A7 publication Critical patent/FI843053A7/fi
Publication of FI81567B publication Critical patent/FI81567B/fi
Application granted granted Critical
Publication of FI81567C publication Critical patent/FI81567C/sv

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0087—Galenical forms not covered by A61K9/02 - A61K9/7023
    • A61K9/0095—Drinks; Beverages; Syrups; Compositions for reconstitution thereof, e.g. powders or tablets to be dispersed in a glass of water; Veterinary drenches
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/02—Suppositories; Bougies; Bases therefor; Ovules
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A61K9/2018—Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/4858—Organic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/12—Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis
    • A61P3/14—Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis for calcium homeostasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/36—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/40—Oxygen atoms
    • C07D211/44—Oxygen atoms attached in position 4
    • C07D211/46—Oxygen atoms attached in position 4 having a hydrogen atom as the second substituent in position 4
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02P—CLIMATE CHANGE MITIGATION TECHNOLOGIES IN THE PRODUCTION OR PROCESSING OF GOODS
    • Y02P20/00—Technologies relating to chemical industry
    • Y02P20/50—Improvements relating to the production of bulk chemicals
    • Y02P20/55—Design of synthesis routes, e.g. reducing the use of auxiliary or protecting groups

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Claims (8)

1. Förfarande för framställning av en terapeutiskt använd- bar N-substituerad 4-oxipiperidinförening med formeln I: R1 ^-ch2-ch2-ch2-w-^0^-r3 I r2 väri R1 betecknar en tienylgrupp eller en fenylgrupp, som möjligen är substituerad med en halogenatom (företrädesvis fluor eller klor), en C^-Cg-alkoxi- eller C^-Cg-alkylgrupp, R3 betecknar väte eller en halogenatom (företrädesvis fluor), en Cj-Cg-alkoxi- eller C^-Cg-alkylgrupp, R3 betecknar väte eller en halogenatom (företrädesvis fluor), en C^-Cg-alkyltio-, C^-Cg-alkoxi- eller C^-Cg-alkylgrupp, eller en cykloalkylgrupp med 5 eller 6 kolatomer eller en grupp med den allmänna formeln: R4 -Ua RS väri R^ och R3 envar separat betecknar väteatomer eller C^-Cg-alkylgrupper, R^ betecknar en C3~Cg-cykloalkyl-, hydroximetyl-, karboxi-eller C2-Cy-alkoxikarbonylgrupp, 0 \ och W betecknar karbonyl (dvs. -C-) eller en hydroximetylen-grupp [dvs. -CH(OH)-], och farmakologiskt acceptabla salter, säsom syraadditionssalter, därav, kännetecknat av att a) en halogenid med formeln IV ,__ CHX IV so 81567 väri r! och R2 har ovan angiven betydelse och X betecknar Cl eller Br, omsättes med ett N-substituerat 4-hydroxipipe-ridin med formeln V: H0-(^ ^N-CH2-CH2-CH2-W^Q ^-R3' V vari W har ovan angiven betydelse och R3’ betecknar väte eller halogen eller en Ci-Cg-alkyltio-, Ci-Cg-alkoxi- eller C^-Cg-alkylgrupp eller en cykloalkylgrupp med 5 eller 6 ringkolatomer eller en grupp med ovan framförda formel II, vari R^ och har ovan angiven betydelse och R^ betecknar en C3-Cg-cykloalkyl- eller C2-C7-alkoxikarbonylgrupp, eller b) ett fenylmetoxipiperidin med formeln VIII: R1 \ y~\ J-V ^CH-0-< NH VIII vari R1 och R2 har ovan angiven betydelse, omsättes med en halogenidi med formeln VII: XCH2.CH2.CH2.w^gyR3· väri X, W och R3' har ovan angiven betydelse, och om man önskar framställa en förening med formeln I, vari R^ betecknar COOH, framställer man först med ovan beskrivna förfaran-de (a) eller (b) en förening med formeln I, vari R^ betecknar en alkoxikarbonylgrupp, och hydrolyserar sedan alkoxi-karbonylgruppen, eller c) för framställning av en förening med formeln I, vari R1 och R2 har ovan angiven betydelse, W betecknar en kar-bonylgrupp och R3 är en grupp med ovan angivna formel II, vari R^ och R^ har ovan angiven betydelse, och R® betecknar 3i 81567 hydroximetyl, reduceras karboxi- eller alkoxlkarbonylgruppen i en förening med formeln XIV: R1 \ / \ Γ?/^\ϊ* , ,-, CH-0-\ N-CHo-CHo-CHo- C -( ( j VC-COOR0 w \~A R2 XIV .. . väri R1, R2, R4 och R5 har ovan angiven betydelse och R® betecknar H eller en alkylgrupp, och därefter avlägsnas den skyddande ketalgruppen medelst syrahydrolys, eller d) för framställning av en förening med formeln I, vari r! och R2 har ovan angiven betydelse, W betecknar en kar-bonylgrupp och R3 betecknar en grupp R3", som utgöres av väte eller halogen eller en C^-Cg-alkyltio-, C^-Cg-alkoxi-eller C^-Cg-alkylgrupp eller en cykloalkylgrupp med 5 eller 6 kolatomer, avlägsnas medelst syrahydrolys ketalgruppen i en förening med formeln XVII: R1 \ / \ ° °/7Λ 3- CH-0-( N-CH2-CH2-CH2- c i C) VR3 XVII ysy w R2 vari R*, R2 och R3" har ovan angiven betydelse, eller e) för framställning av en förening med formeln I, vari R1 och R2 har ovan angiven betydelse, W betecknar en hydr-oximetylengrupp och R3 betecknar en grupp med ovan angivna formel II, vari R4 och R3 har ovan angiven betydelse och R® betecknar en hydroximetylgrupp, bildas först en förening med formeln XVIII: 32 81 567 R1 \ /-\ /-\ ^ ^n-ch2-ch2-ch2-ch-{^(^) ^)-c-coor1 R2 XVIII väri R1, R2, R^ och R^ har ovan angiven betydelse och R^ betecknar H eller alkyl, medelst nägot av de ovan framförda förfarandena (a)-(d) och sedan reduceras karboxi- eller alkoxikarbonylgruppen, eller f) 1 en förening med formeln XIX: R1 i: \ αλ /ta.;' . v_y \τΛ R2 XIX reduceras bäde karbonylgruppen och karboxi- eller alkoxikar-: bonylgruppen, eller g) för framställning av en förening med formeln I, väri W betecknar en hydroximetylengrupp, bildas motsvarande förening där W betecknar en karbonylgrupp medelst nägot av de ovan framförda förfarandena (a)-(d) och sedan reduceras karbonylgruppen, och möjligen, dä den erhälinä föreningen med formeln I är i fri basform, överföres densamma tili ett syraadditionssalt genom omsättning med ett farmaceutiskt acceptabelt sait, eller h) för framställning av en förening med formeln I, väri W betecknar en karbonylgrupp och R* och R2 har ovan angiven betydelse och R^ är en grupp med formeln II, väri R4 och R^ har ovan angiven betydelse och R^ betecknar en karboxi-grupp, bildas först motsvarande förening med formeln I, 33 81 567 väri betecknar en alkoxikarbonylgrupp, medelst ovan framförda förfarande (a) eller (b), och sedan hydrolyseras alkoxikarbonylgruppen tili en karboxigrupp.
2. Förfarande enligt patentkravet 1, känneteck-n a t av att man framställer 4-difenylmetoxi-a-(4-tert-butylfenyl)-l-piperidinbutanol eller ett syraadditionssalt därav.
3. Förfarande enligt patentkravet 1, känneteck-n a t av att man framställer 4-di-(4-fluorfenyl)-metoxi-l-[3-(4-tert-butylbensoyl)propyl]-piperidin eller ett syraadditionssalt därav.
4. Förfarande enligt patentkravet 1, känneteck- -j· n a t av att man framställer 4-[a-(2-tienyl)bensyloxi]- l-[3-(4-tert-butylbensoyl)propyl]-piperidin eller ett syraadditionssalt därav.
5. Förfarande enligt patentkravet 1, känneteck-n a t av att man framställer 4-difenylmetoxi-a-(4-cyklo-hexylfenyl)-l-piperidinbutanol eller ett syraadditionssalt : därav.
6. Förfarande enligt patentkravet 1, känneteck- • · n a t av att man framställer 4-difenylmetoxi-l-[3-(4-iso- propylbensoyl)propyl]-piperidin eller ett syraadditionssalt ' · därav.
7. Förfarande enligt patentkravet 1, känneteck-n a t av att man framställer 4-difenylmetoxi-l-[3-(4-tert-butylbensoyl)propyl]-piperidin eller ett syraadditionssalt därav. 1 Förfarande enligt patentkravet 1(h) ,känne-tecknat av att man framställer 4-[4-(4-difenylmetoxi-piperid-l-yl)butyroyl]-a,a-dimetylfenylättiksyra.
FI843053A 1983-08-05 1984-08-02 Förfarande för framställning av terapeutiskt användbara N-substituerad e 4-oxipiperidinföreningar FI81567C (sv)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB838321157A GB8321157D0 (en) 1983-08-05 1983-08-05 Piperidine derivatives
GB8321157 1983-08-05

Publications (4)

Publication Number Publication Date
FI843053A0 FI843053A0 (fi) 1984-08-02
FI843053A7 FI843053A7 (fi) 1985-02-06
FI81567B true FI81567B (fi) 1990-07-31
FI81567C FI81567C (sv) 1990-11-12

Family

ID=10546879

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
FI843053A FI81567C (sv) 1983-08-05 1984-08-02 Förfarande för framställning av terapeutiskt användbara N-substituerad e 4-oxipiperidinföreningar

Country Status (22)

Country Link
US (1) US4550116A (sv)
EP (1) EP0134124B1 (sv)
JP (1) JPS6094962A (sv)
KR (1) KR910009937B1 (sv)
AT (1) ATE30418T1 (sv)
AU (1) AU565293B2 (sv)
CA (1) CA1264324A (sv)
DE (2) DE19875026I2 (sv)
DK (1) DK158348C (sv)
EG (1) EG16936A (sv)
ES (5) ES534435A0 (sv)
FI (1) FI81567C (sv)
GB (1) GB8321157D0 (sv)
GR (1) GR80031B (sv)
HU (1) HU196370B (sv)
IL (1) IL72465A (sv)
MX (2) MX156547A (sv)
MY (1) MY101017A (sv)
NZ (1) NZ209023A (sv)
PH (1) PH19880A (sv)
PT (1) PT79028B (sv)
ZA (1) ZA845968B (sv)

Families Citing this family (53)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4673684A (en) * 1984-04-04 1987-06-16 Terumo Corporation Amide derivatives and 5-lipoxygenase inhibitors containing the same as an active ingredient
JPS625956A (ja) * 1985-07-02 1987-01-12 Terumo Corp ビニル誘導体およびこれを含有する５−リポキシゲナ−ゼ作用阻害剤
US4766215A (en) * 1987-02-27 1988-08-23 American Home Products Corporation Histamine H1 -receptor antagonists
US4929618A (en) * 1988-03-25 1990-05-29 Ube Industries, Ltd. Piperdine and piperazine derivatives, and antihistaminic pharmaceutical compositions containing the same
US5231104A (en) * 1988-07-08 1993-07-27 Pfizer Inc. 1-arylethyl-3-substituted piperidines
CA2015949A1 (en) * 1989-05-22 1990-11-22 Yasuo Ito Piperidine derivative, method for preparation thereof, and a pharmaceutical composition comprising the same
FR2655649B1 (fr) * 1989-12-12 1994-07-08 Adir Nouveaux derives de la piperidine, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques les renfermant.
DE4034218A1 (de) * 1990-10-27 1992-04-30 Merck Patent Gmbh Verfahren zur herstellung von carebastin
JP2624372B2 (ja) * 1990-11-15 1997-06-25 宇部興産株式会社 ジアリールメトキシピペリジン誘導体
FR2673842B1 (fr) * 1991-03-13 1993-12-24 Rhone Poulenc Rorer Sa Nouvelles compositions liquides a base de derives de la piperidine substitues en 1,4.
US5190959A (en) * 1991-08-08 1993-03-02 Kaken Pharmaceutical Co. Ltd. Piperidine compounds which have useful pharmaceutical activity
FR2684298B1 (fr) * 1991-12-03 1994-03-11 Rhone Poulenc Rorer Sa Nouvelles compositions pharmaceutiques solides a base de derives de lapiperidine substitues en 1,4.
US20020007068A1 (en) 1999-07-16 2002-01-17 D'ambra Thomas E. Piperidine derivatives and process for their production
HU226559B1 (en) * 1993-06-24 2009-03-30 Amr Technology Process for the production of piperidine derivatives
US6147216A (en) * 1993-06-25 2000-11-14 Merrell Pharmaceuticals Inc. Intermediates useful for the preparation of antihistaminic piperidine derivatives
JP3712208B2 (ja) * 1993-06-25 2005-11-02 メレルファーマスーティカルズ インコーポレイテッド 抗ヒスタミン性の４−ジフェニルメチル／ジフェニルメトキシピペリジン誘導体類を製造する新規な中間体
AU693936B2 (en) 1994-08-25 1998-07-09 Merrell Pharmaceuticals Inc. Novel substituted piperidines useful for the treatment of allergic diseases
MX9708612A (es) * 1995-05-08 1998-02-28 Hoechst Marion Roussel Inc Derivados de alfa-(alquilfenilo sustituido)-4-(hidroxidifenilmetil)-1-piperidinbutanol, su preparacion y su uso como antihistaminas, agentes antialergicos, y broncodilatadores.
US6211199B1 (en) 1995-11-17 2001-04-03 Aventis Pharmaceuticals Inc. Substituted 4-(1H-benzimidazol-2-yl-amino)piperidines useful for the treatment of allergic diseases
US6194406B1 (en) 1995-12-20 2001-02-27 Aventis Pharmaceuticals Inc. Substituted 4-(1H-benzimidazol-2-yl)[1,4]diazepanes useful for the treatment of allergic disease
US6423704B2 (en) 1995-12-20 2002-07-23 Aventis Pharmaceuticals Inc. Substituted 4-(1H-benzimidazol-2-yl)[1,4]diazepanes useful for the treatment of allergic diseases
US6201124B1 (en) * 1995-12-21 2001-03-13 Albany Molecular Research, Inc. Process for production of piperidine derivatives
US6153754A (en) * 1995-12-21 2000-11-28 Albany Molecular Research, Inc. Process for production of piperidine derivatives
US5932571A (en) * 1996-02-21 1999-08-03 Hoechst Marion Roussel, Inc. Substituted N-methyl-N-(4-(4-(1H-benzimidazol-2-yl) {1,4}diazepan-1-yl)-2-(aryl) butyl) benzamides useful for the treatment of allergic diseases
US5998439A (en) * 1996-02-21 1999-12-07 Hoescht Marion Roussel, Inc. Substituted N-methyl-N-(4-(piperidin-1-yl)-2-(aryl)butyl)benzamides useful for the treatment of allergic diseases
US5922737A (en) * 1996-02-21 1999-07-13 Hoechst Marion Roussel, Inc. Substituted N-methyl-N-(4-(4-(1H-Benzimidazol-2-YL-amino) piperidin-1-YL)-2-(arlyl) butyl) benzamides useful for the treatment of allergic diseases
US6541479B1 (en) 1997-12-02 2003-04-01 Massachusetts College Of Pharmacy Calcium channel blockers
US6689898B2 (en) 1998-07-02 2004-02-10 Aventis Pharmaceuticals Inc. Antihistaminic piperidine derivatives and intermediates for the preparation thereof
US6683094B2 (en) 1998-07-02 2004-01-27 Aventis Pharmaceuticals Inc. Antihistaminic piperidine derivatives and intermediates for the preparation thereof
US6613907B2 (en) 2000-11-08 2003-09-02 Amr Technology, Inc. Process for the production of piperidine derivatives with microorganisms
TW200517114A (en) 2003-10-15 2005-06-01 Combinatorx Inc Methods and reagents for the treatment of immunoinflammatory disorders
US7498443B2 (en) * 2004-09-17 2009-03-03 Albany Molecular Research, Inc. Process for production of carebastine
US7498345B2 (en) * 2004-09-17 2009-03-03 Albany Molecular Research, Inc. Process for production of piperidine derivatives
ES2231043B2 (es) * 2004-10-29 2005-10-01 Laboratorios Cinfa, S.A. Composicion farmaceutica de ebastina de liberacion inmediata y su proceso de fabricacion.
WO2006080415A1 (ja) * 2005-01-31 2006-08-03 Y's Therapeutics Co., Limited 膀胱障害を治療または予防するための組成物および方法
ATE446742T1 (de) * 2005-06-09 2009-11-15 Elan Pharma Int Ltd Nanopartikuläre ebastinformulierungen
US8067433B2 (en) 2005-11-09 2011-11-29 Zalicus Inc. Methods, compositions, and kits for the treatment of ophthalmic disorders
CN100443470C (zh) * 2006-07-21 2008-12-17 杭州保灵有限公司 一种依巴斯汀的制备方法
DE102008000351B4 (de) 2008-02-20 2017-08-10 Aristo Pharma Gmbh Verfahren zur Herstellung eines Ebastin enthaltenden Granulats sowie einer festen pharmazeutischen Zusammensetzung, Ebastin enthaltendes Granulat und dessen Verwendung
PT2009157006W (pt) 2008-06-26 2012-10-17 Micro Labs Ltd Processo de preparação de ebastina
WO2010021681A2 (en) * 2008-08-18 2010-02-25 Combinatorx (Singapore) Pte. Ltd. Compositions and methods for treatment of viral diseases
US20110130711A1 (en) * 2009-11-19 2011-06-02 Follica, Inc. Hair growth treatment
EP2371817A1 (en) 2010-04-01 2011-10-05 Arevipharma GmbH Process for the preparation of 1-[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]-4-[4-(diphenylmethoxy)-1-piperidinyl]-1-butanone and acid addition salts thereof
DE202011000756U1 (de) 2011-03-31 2011-10-12 Micro Labs Limited Ebastine, nicht-mikronisierte Ebastinepartikel und pharmazeutische Zusammensetzungen umfassend Ebastine
WO2013062498A1 (en) * 2011-10-13 2013-05-02 Mahmut Bilgic Solid oral formulations comprising ebastine
WO2013081562A1 (en) 2011-10-13 2013-06-06 Mahmut Bilgic Oral formulations comprising ebastine
ES2606148T3 (es) 2011-11-01 2017-03-22 Inopharm Limited Composición de disgregación oral de agentes antihistamínicos
CN109593058B (zh) * 2019-01-23 2021-09-24 江苏联环药业股份有限公司 一种依巴斯汀的制备方法
US20230218644A1 (en) 2020-04-16 2023-07-13 Som Innovation Biotech, S.A. Compounds for use in the treatment of viral infections by respiratory syndrome-related coronavirus
WO2022106923A1 (en) 2020-11-18 2022-05-27 BioPharma Synergies, S. L. Orodispersible powder composition comprising an antihistamine compound
CN112574097B (zh) * 2020-12-21 2023-01-03 杭州仟源保灵药业有限公司 Ebastine及其富马酸盐的制备方法
CN114014796A (zh) * 2021-11-16 2022-02-08 江苏联环药业股份有限公司 一类依巴斯汀的盐及其制备方法和应用
EP4520752A1 (en) * 2022-05-06 2025-03-12 Chengdu Shibeikang Biomedical Technology Co., Ltd. Carebastine salt and use thereof

Family Cites Families (19)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB688354A (en) * 1950-04-07 1953-03-04 Nopco Chem Co Improvements relating to compounds of the benzhydryl ether type
US2716122A (en) * 1953-10-19 1955-08-23 Nopco Chem Co N-substituted-4-benzhydryl ether-piperidines
GB895309A (en) * 1959-11-18 1962-05-02 Res Lab Dr C Janssen Nv Pyrrolidine and piperidine derivatives
US3080372A (en) * 1960-03-25 1963-03-05 Res Lab Dr C Janssen 1-aroylalkyl-4-arylpiperidine derivatives
GB963639A (en) * 1960-10-20 1964-07-15 Arnold Heyworth Beckett New piperidine derivatives and processes for preparing the same
BE615410A (sv) * 1961-03-22
DE1645968A1 (de) * 1966-05-09 1972-04-06 Aldrich Chem Co Inc Piperidinderivate und Verfahren zu deren Herstellung
US3446014A (en) * 1968-01-17 1969-05-27 Struthers Energy Systems Inc Pulverizer
US3679666A (en) * 1969-04-03 1972-07-25 Hoffmann La Roche 4-(4-hydroxypiperidino)-4'-fluorobutyrophenones
US3799932A (en) * 1970-03-20 1974-03-26 Sumitomo Chemical Co Gamma-piperidinobutyrophenones
US3743645A (en) * 1970-10-19 1973-07-03 Robins Co Inc A H 1-substituted-4-phenoxypiperidines
US4070473A (en) * 1973-01-26 1978-01-24 Ab Ferrosan Piperidino-butyrophenones
FI60559C (fi) * 1975-07-17 1982-02-10 Sumitomo Chemical Co Foerfarande foer framstaellning av ny-(tertiaer amino)-orto-aminobutyrofenonfoereningar
US4216218A (en) * 1979-02-23 1980-08-05 American Hoechst Corporation Antidepressant and analgesic 4-aryloxy- and 4-arylthio-3-phenylpiperidines
US4424357A (en) * 1979-02-23 1984-01-03 Hoechst-Roussel Pharmaceuticals, Inc. Process for preparing 4-aryloxy-3-phenylpiperidines
US4312876A (en) * 1979-02-23 1982-01-26 Hoechst-Roussel Pharmaceuticals Incorporated Antidepressive and analgesic 4-aryloxy- and 4-arylthio-3-phenylpiperidines
FR2450816A1 (fr) * 1979-03-09 1980-10-03 Metabio Joullie Sa Nouveaux derives de la piperidine, leur procede de preparation et leur application en therapeutique
IE49998B1 (en) * 1979-08-06 1986-01-22 Merrell Dow Pharma 4-(naphthalenyloxy)piperidine derivatives
ATE13425T1 (de) * 1981-10-15 1985-06-15 Synthelabo Piperidin-derivate, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als arzneimittel.

Also Published As

Publication number Publication date
ES8506298A1 (es) 1985-07-16
EG16936A (en) 1994-02-28
FI843053A0 (fi) 1984-08-02
ES8505979A1 (es) 1985-06-16
US4550116A (en) 1985-10-29
IL72465A (en) 1988-08-31
ZA845968B (en) 1985-03-27
DK158348B (da) 1990-05-07
PH19880A (en) 1986-08-13
HU196370B (en) 1988-11-28
JPH0432821B2 (sv) 1992-06-01
DK378784A (da) 1985-02-06
ES534439A0 (es) 1985-09-01
ES8507128A1 (es) 1985-09-01
JPS6094962A (ja) 1985-05-28
EP0134124B1 (en) 1987-10-28
DK158348C (da) 1990-10-08
ES534437A0 (es) 1985-07-16
FI843053A7 (fi) 1985-02-06
MY101017A (en) 1991-06-29
MX156547A (es) 1988-09-06
AU565293B2 (en) 1987-09-10
ES534436A0 (es) 1985-09-01
GB8321157D0 (en) 1983-09-07
PT79028B (en) 1986-08-22
MX9203149A (es) 1992-07-01
AU3146584A (en) 1985-02-14
IL72465A0 (en) 1984-11-30
ES8505980A1 (es) 1985-07-01
NZ209023A (en) 1988-02-29
KR910009937B1 (ko) 1991-12-06
ES534438A0 (es) 1985-07-01
DE3466982D1 (en) 1987-12-03
ES534435A0 (es) 1985-06-16
HUT34446A (en) 1985-03-28
ATE30418T1 (de) 1987-11-15
PT79028A (en) 1984-09-01
GR80031B (en) 1984-12-11
DE19875026I2 (de) 2002-01-31
DK378784D0 (da) 1984-08-03
EP0134124A1 (en) 1985-03-13
FI81567C (sv) 1990-11-12
KR850001902A (ko) 1985-04-10
CA1264324A (en) 1990-01-09
ES8507127A1 (es) 1985-09-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
FI81567B (fi) Foerfarande foer framstaellning av terapeutiskt anvaendbara n-substituerade 4-oxipiperidinfoereningar.
US4711899A (en) 2-(4-benzoyl-1-piperidyl)-1-phenylalkanol derivatives
DK153709B (da) Analogifremgangsmaade til fremstilling af 4-substituerede piperidinoalkanolderivater
DK160250B (da) Analogifremgangsmaade til fremstilling af 4-substituerede piperidinoalkanon-derivater eller farmaceutisk acceptable salte deraf
US6852718B2 (en) Phenylsulphonylipiperazinyl derivatives as 5-HT receptor ligands
US4999355A (en) Isoindolinone derivatives, processes for preparing them and medicines containing them
US6518284B2 (en) 4-substituted piperidines
HU178652B (en) Process for producing pharmaceutically active 2-bracket-amino-butoxy-bracket closed stylbenes
DK156643B (da) Analogifremgangsmaade til fremstilling af naphthalensulfonamidderivater
EP1002794B1 (en) 4-¬(Aryl)(aryloxy)methyl piperidine derivatives and their use as serotonin and/or noradrenaline reuptake inhibitors
US4650874A (en) N-(aralkoxybenzyl)-4(benzhydryl) piperidines
DK149133B (da) Analogifremgangsmaade til fremstilling af 2-(4-(diphenylmethylen)- l-piperidinyl)- eddikesyrer eller farmaceutisk acceptable salte heraf
US4529730A (en) Piperidine derivatives, their preparation and pharmaceutical compositions containing them
US3840529A (en) 1-(1-(3-substituted-1-propenyl)-4-piperidyl)-2-oxobenzimidazolines
FI85466B (fi) Foerfarande foer framstaellning av foer behandling av spasmodiska tillstaond och allergier anvaendbara benzhydryloxietylpiperidinderivat.
AU600378B2 (en) Piperidine derivatives, their preparation and their application in therapy
NL8001981A (nl) Benzoxepinederivaat en farmaceutische preparaten op basis daarvan.
WO2007097871A2 (en) Piperazine derivatives
CA1123440A (en) 4-(naphthalenyloxy)piperidine derivatives
US3539579A (en) 1 - (3 - cyano - 3,3 - diphenyl - propyl) - 4- phenyl - piperidine - 4 - carboxylic acid esters
CA1173039A (en) 4-benzyloxypiperidine compounds
NO146744B (no) Analogifremgangsmaate ved fremstilling av terapeutisk virksomme (omega-aminoalkoksy)-dibenzyl derivater
JPH0588222B2 (sv)
CZ9202001A3 (en) 2-aminopyrimidine-4-carboxamide derivatives, process of their preparation and pharmaceutical compositions in which said derivatives are comprised
JP3047112B2 (ja) 置換アリールアミン類およびヘテロアリールアミン類、それらの製造方法、およびそれらの薬理組成物

Legal Events

Date Code Title Description
PC Transfer of assignment of patent

Owner name: FORDONAL S.L.

MA Patent expired

Owner name: ALMIRALL PRODESFARMA, S.A.