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ES3038864T3 - Oral mucosal carrier and protectant - Google Patents

Oral mucosal carrier and protectant

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Publication number
ES3038864T3
ES3038864T3 ES19881796T ES19881796T ES3038864T3 ES 3038864 T3 ES3038864 T3 ES 3038864T3 ES 19881796 T ES19881796 T ES 19881796T ES 19881796 T ES19881796 T ES 19881796T ES 3038864 T3 ES3038864 T3 ES 3038864T3
Authority
ES
Spain
Prior art keywords
dimethicone
added
carrier
million
grams
Prior art date
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Active
Application number
ES19881796T
Other languages
English (en)
Inventor
Mark A Latta
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Inspired Mat Strategies LLC
Original Assignee
Inspired Mat Strategies LLC
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Inspired Mat Strategies LLC filed Critical Inspired Mat Strategies LLC
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Active legal-status Critical Current
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Abstract

Un portador de mucosa oral que comprende una combinación de dos componentes de dimeticona de viscosidad diferente, en donde la diferencia entre los dos componentes de dimeticona de viscosidad diferente es de aproximadamente 2,0 millones de cP o mayor; y que comprende al menos un agente activo. (Traducción automática con Google Translate, sin valor legal)

Description

DESCRIPCIÓN
Portador y protector de la mucosa bucal
Referencia cruzada a solicitudes relacionadas
Esta solicitud reivindica el beneficio de la solicitud provisional de EE. UU. No. 62/755,722 presentada el 5 de noviembre de 2018, y la solicitud provisional de EE. UU. No. 62/846,763 presentada el 13 de mayo de 2019.
Campo de la invención
La presente invención se relaciona generalmente con los portadores y protectores de la mucosa bucal, adecuados para su uso oral, y particularmente para proporcionar un aditivo o terapéutico a la mucosa bucal, que comprenden al menos dos componentes de dimeticona de viscosidad diferente y al menos un excipiente para su aplicación a la mucosa bucal.
Antecedentes de la invención
Los productos para el cuidado bucal, que incluyen los enjuagues bucales, pastas profilácticas, geles, pastas dentales, pastillas y similares, se venden para satisfacer una diversidad de necesidades de los pacientes. Las pastas de dientes son uno de los productos para el cuidado bucal más comunes y se utilizan específicamente para reducir y prevenir la caries mediante el cepillado sobre el gel o la pasta, el cual contiene fluoruro y otros componentes. Estos productos se venden con frecuencia de manera libre y se utilizan en todo el mundo por sus propiedades protectoras y reparadoras.
Si bien las pastas dentales son ubicuas, otros productos para el cuidado bucal son necesarios para satisfacer las necesidades del paciente, incluidos aquellos para el tratamiento con soportes de ortodoncia, la boca seca, el tratamiento de la halitosis, las aftas, la hipersensibilidad dental, los tratamientos de la alveolitis seca, el blanqueamiento y el cuidado de la mucosa bucal en el caso de laceraciones, el sangrado, los cortes, las llagas, las infecciones fúngicas, virales y bacterianas, el daño solar, el daño en la piel y los crecimientos cancerosos. Estos productos vienen en muchas formas diferentes, que incluyen: los aerosoles que contienen un ingrediente activo, mientras que otros productos incluyen pastillas, espumas, geles, pastas u otros materiales para la aplicación oral. Desafortunadamente, muchos de estos productos son agentes que tratan o enmascaran temporalmente un problema, sin tratar realmente la causa de la enfermedad o el problema que enfrenta el paciente. El documento de patente WO 2014/059143 divulga suplementos orales que comprenden polidimetilsiloxanos.
El tratamiento de la mucosa bucal tiene la capacidad de influir en una amplia variedad de problemas y se necesitan nuevos productos que proporcionen un portador que tenga las propiedades suficientes para su uso en el tratamiento de estas afecciones de la mucosa bucal. En consecuencia, la creación de nuevos productos es necesaria para crear productos seguros, confiables y altamente eficaces para el tratamiento y la aplicación de la mucosa bucal.
Sumario de la invención
En una modalidad preferente, un portador de la mucosa bucal de acuerdo con las reivindicaciones comprende una primera y una segunda dimeticona, dicha primera dimeticona tiene una viscosidad entre 1000 y 25.000 cP, y una segunda dimeticona tiene una viscosidad de entre 2,0 millones de cP y 3,0 millones de cP; y un agente activo, adecuado para la aplicación oral. En una modalidad preferente, el agente activo se selecciona del grupo que consiste en: un donante de fluoruro, un donante de calcio, un donante de fosfato, un agente antimicrobiano y combinaciones de los mismos. Cabe señalar que 1 cP se convierte en 1 mPa.s.
Un portador de la mucosa bucal que comprende entre el 25 - 99 % de una dimeticona de 12500 cP y entre el 1 % y el 50 % de una dimeticona de 2,5 millones de cP; y un donante de fluoruro de 0,1 % - 1,5 %, un agente antimicrobiano o combinaciones de los mismos.
Un portador de la mucosa bucal que comprende entre el 25 - 99 % de una dimeticona de 1000 cP y entre el 1 % y el 75 % de una dimeticona de 2,5 millones de cP; y un 0,1 % - 1,5 % de fluoruro de sodio, cloruro de benzalconio o combinaciones de los mismos.
En determinadas modalidades, existe una concentración de un donante de fluoruro entre 800 y 1500 ppm de fluoruro, de acuerdo con lo permitido por las regulaciones de la FDA para las solicitudes de venta libre. En una modalidad<preferente, la concentración del agente de fluoruro deriva una concentración de aproximadamente>1000<ppm de>fluoruro o aproximadamente 1100 ppm de fluoruro. En determinadas modalidades, se deriva un fluoruro de 1000 ppm al incorporar una concentración de aproximadamente 0,4 % de fluoruro estañoso, aproximadamente 0,22 % de fluoruro de sodio y aproximadamente 0,76 % de monofluorofosfato de sodio. En determinadas modalidades, se deriva un fluoruro de 1100 ppm al incorporar una concentración de aproximadamente 0,454 % de fluoruro estañoso, aproximadamente 0,243 % de fluoruro de sodio o aproximadamente 0,836 % de monofluorofosfato de sodio. En determinadas aplicaciones, los materiales de fuerza de prescripción pueden proporcionarse con concentraciones de 5000 ppm o menos. En determinadas modalidades, el donante de fluoruro se selecciona a partir del grupo que consiste en: el fluoruro de sodio, el fluoruro estañoso, el monofluorofosfato de sodio, el ACPF (el fluoruro de fosfato de calcio amorfo), el fluoruro de amina 297 y combinaciones de los mismos.
Un portador de la mucosa bucal que comprende dos polímeros de dimeticona y un fluoruro; un primer polímero de dimeticona que tiene una fórmula de Me3-O-[SiMe2]n -Me3 en donde "n " es un número de unidades repetidas, que tiene una viscosidad de entre aproximadamente 1000 y 25.000 cP, y un segundo polímero de dimeticona que tiene una fórmula en la quenes mayor que el primer polímero de dimeticona y tiene una viscosidad más espesa de entre aproximadamente 2,0 millones de cP y 3,0 millones de cP; con el primer polímero de dimeticona que comprende entre el 10 y el 99 por ciento de la masa total de la formulación y dicho segundo polímero de dimeticona comprende entre el 1 y el 90 por ciento de la masa total de la formulación.
Un portador de la mucosa bucal que comprende dos polímeros de dimeticona y un fluoruro; un primer polímero de dimeticona que tiene una fórmula de Me3-O-[SiMe2]n -Me3 con "n " unidades repetidas, y un segundo polímero de dimeticona que tiene una mayor viscosidad y más unidades repetidas "n " que el primer polímero de dimeticona; con<el primer polímero de dimeticona en una relación con el segundo polímero de dimeticona de entre>100:1<y>1<:>8<.>Preferentemente, la relación es de aproximadamente 50:1 a aproximadamente 1:2, o de aproximadamente 40:1 a<aproximadamente>1<:>1<.>
Un método para formular un portador de la mucosa bucal que comprende una primera y una segunda dimeticona que incluye: añadir una cantidad de una primera dimeticona, de manera que dicha primera dimeticona tenga una viscosidad menor que dicha segunda dimeticona, a un mezclador centrífugo; añadir a dicha primera dimeticona una cantidad de al menos un excipiente y mezclar dicha primera dimeticona con al menos un excipiente dicho en dicho mezclador centrífugo; añadir a la primera dimeticona mezclada y al menos un excipiente dicho, una cantidad de dicha segunda dimeticona y mezclar dicho material resultante en dicho mezclador centrífugo. En determinadas modalidades, la segunda dimeticona se mezcla con la primera dimeticona en al menos dos porciones, una primera porción y una segunda porción. Dichas primera y segunda porciones pueden ser cantidades iguales o cantidades desiguales. En<determinadas modalidades, dicha segunda dimeticona se mezcla en 2, 3, 4, 5,>6<, 7,>8<, 9, 10 o más porciones, en donde>entre cada cantidad adicional de dicha segunda dimeticona, la mezcla se agita en dicho mezclador centrífugo.
En determinadas modalidades, el ingrediente activo se selecciona del grupo que consiste en: materiales antibióticos, compuestos de Azufre, compuestos curativos de la piel, compuestos promotores del crecimiento óseo, agentes antimicrobianos, anestésicos tópicos, antifúngicos, CoQ™, vitamina D, clorhexidina, compuestos con monografía de la FDA identificados en la dirección Web https://www.fda.gov/downloads/AboutFDA/CentersOffices/CDER/UCM135688.pdf, quitosano, materiales hemostáticos, antiinflamatorios, esteroides tópicos, compuestos antiinflamatorios, extractos a base de cáñamo, incluidos cannabinoides y terpenos, incluidos, entre otros, THC y CBD, nitrato de plata, aceites esenciales, agentes protectores de la piel, agentes bloqueadores o analgésicos, óxido de zinc, moléculas pequeñas, nitroglicerina, nicotina, hormonas o combinaciones de los mismos.
En una modalidad, el portador de la mucosa bucal comprende además un donante de fosfato, en donde dicho donante de fosfato se selecciona del grupo que consiste en: fosfato de potasio monobásico, fosfato de potasio dibásico, fosfato dicálcico, fosfato tricálcico, fosfato de sodio monobásico, fosfato de sodio dibásico, fosfato de monomagnesio, fosfato de dimagnesio y combinaciones de los mismos.
En una modalidad, el portador de la mucosa bucal comprende además un donante de calcio seleccionado del grupo que consiste en: el nitrato de calcio, cloruro de calcio, citrato de calcio, sulfato de calcio, oxalato de calcio, fluoruro de calcio, fosfato dicálcico, fosfato tricálcico, gluconato de calcio y combinaciones de los mismos. En una modalidad adicional, el donante de calcio puede incluir además al menos un aminoácido. En una modalidad adicional, en donde el aminoácido es lisina.
En una modalidad, el portador de la mucosa bucal comprende además un donante de potasio seleccionado del grupo que consiste en: el nitrato de potasio, cloruro de potasio, fosfato de potasio monobásico, fosfato de potasio dibásico y combinaciones de los mismos.
En una modalidad, el portador de la mucosa bucal comprende además un aromatizante o un edulcorante seleccionado del grupo que consiste en: el aceite de menta verde, aceite de gaulteria, aceite de menta, chicle, cereza, vainilla, clorofila, acesulfamo K, sucralosa, xilitol, sacarina, ciclamato de sodio y combinaciones de los mismos.
En una modalidad, el portador de la mucosa bucal comprende además un agente antimicrobiano seleccionado del grupo que consiste en: el cloruro de benzalconio, cloruro de cetil piridinio, transfarnesol, quitosano, clorhexidina, compuestos de amonio cuaternario, fenoles, biguanidas y combinaciones de los mismos.
En una modalidad, el portador de la mucosa bucal comprende además uno o más de un agente de carga, un agente de fluidez, un conservante o combinaciones de los mismos. Al igual que con la inclusión de un aromatizante, puede ser adecuado proporcionar una pequeña cantidad de un agente de carga o un agente texturizante al producto para impartir una sensación táctil al material o para mejorar su consistencia para la aplicación a las superficies de los dientes. Por ejemplo, los pacientes pueden preferir tener una textura ligera en el material para permitir que el paciente "sienta" como si el material permaneciera en las superficies de la mucosa bucal. Pueden ser necesarios los agentes de carga para proporcionar simplemente una consistencia superior y una sensación general al producto. De manera similar, se puede añadir un agente de fluidez o deslizante a las composiciones de la presente descripción para modificar las propiedades físicas del material. Por ejemplo, el estearato de magnesio, el ácido esteárico, el dióxido de silicio, la glicerina, el palmitato y otros conocidos por los expertos en la técnica.
En una modalidad, el portador de la mucosa bucal comprende además uno o más agentes blanqueadores seleccionados del grupo que consiste en: el peróxido de urea, el peróxido de calcio solo o en combinación con aminoácidos tales como la L- lisina, el dióxido de titanio, el peróxido de hidrógeno y los complejos de polivinilpiridina (PVP), el peróxido de hidrógeno y combinaciones de los mismos.
En una modalidad de preferencia, un portador de la mucosa bucal a base de dimeticona que comprende un primer material de dimeticona que tiene una viscosidad de entre aproximadamente 1.000 cP y 25.000 cP, y un segundo material de dimeticona que tiene una viscosidad de entre aproximadamente 2,0 millones y 3,0 millones de cP; y al menos un agente activo. En una modalidad de preferencia, en donde al menos un agente activo se selecciona del grupo que consiste en: un donante de fluoruro, el cloruro de cetil piridinio, el cloruro de benzalconio y combinaciones de los mismos. En una modalidad de preferencia, en donde el donante de fluoruro se selecciona del grupo que consiste en el fluoruro de sodio, el fluoruro estañoso, el ACPF y combinaciones de los mismos. En una modalidad de<preferencia, el portador en donde la relación de la primera dimeticona a la segunda dimeticona está entre>100:1<y>1<:>10<;>50:1 y 1:2; o 40:1 y 1:1. En una modalidad de preferencia, el portador de la mucosa bucal donde la concentración del donante de fluoruro está entre el 0,1 y el 1,5 %; o en donde la concentración del donante de fluoruro está entre 1 y 1500 ppm, o más particularmente entre 800 ppm y 1500 ppm. En una modalidad de preferencia, el portador de la mucosa bucal comprende además un donante de calcio. En una modalidad de preferencia adicional, el portador de la mucosa bucal comprende además un donante de potasio. En una modalidad de preferencia adicional, el portador de la mucosa bucal comprende además un aromatizante o un edulcorante. En una modalidad de preferencia adicional, el portador de la mucosa bucal comprende además el cloruro de cetil piridinio. En una modalidad de preferencia adicional, el portador de la mucosa bucal comprende además un agente de carga, un agente de fluidez, un conservante o combinaciones de los mismos. En una modalidad de preferencia adicional, el portador de la mucosa bucal comprende además un donante de fosfato.
En una modalidad de preferencia adicional, un método de formulación del portador de la mucosa bucal que comprende un primer y un segundo material de dimeticona; que comprende colocar la totalidad del primer componente de dimeticona en un recipiente de mezcla y añadirle una cantidad de un ingrediente activo; mezclar los dos componentes a 3000 RPM durante aproximadamente 10 minutos en un mezclador centrífugo, después de mezclar durante 10 minutos, añadir al material ahora mezclado una porción de la segunda dimeticona, en donde una quinta parte de la concentración total de la segunda dimeticona se añade en incrementos separados y se mezcla el material resultante a 3000 RPM durante incrementos de cinco minutos antes de añadir otra porción incremental de la segunda dimeticona, hasta que se añada toda la segunda dimeticona y se mezcle en el portador de la mucosa bucal.
En una modalidad de preferencia, el método comprende la adición de un donante de calcio con la primera dimeticona y el agente activo antes de mezclar los componentes. En una modalidad de preferencia, el método comprende la adición de un donante de fluoruro, calcio, potasio, el cetil piridinio, el cloruro o combinaciones de los mismos, con la primera dimeticona y el fluoruro antes de mezclar los componentes. En una modalidad de preferencia adicional, el método comprende añadir un cloruro de benzalconio o un cloruro de cetil piridinio con la primera dimeticona antes de mezclar los componentes.
En otra forma de modalidad de preferencia, una composición del portador de la mucosa bucal que consiste esencialmente en: un portador de la mucosa bucal a base de dimeticona que comprende un primer material de dimeticona, que tiene una viscosidad de entre aproximadamente 1.000 cP y 25.000 cP, y un segundo material de dimeticona que tiene una viscosidad de entre aproximadamente 2,0 millones y 3,0 millones de cP; y al menos un agente activo. En una modalidad adicional, la composición en donde la primera dimeticona se combina con la segunda dimeticona en una relación entre 100:1 y 1:10. En una modalidad adicional, la composición en donde la misma consiste esencialmente en al menos un agente activo.
En otra forma de modalidad de preferencia, el portador de la mucosa bucal en donde el agente activo es un agente terapéutico seleccionado del grupo que consiste en: el fluoruro de sodio, difluorosilano, fluoruro estañoso, APF (fluoruro de fosfato acidulado), ACPF (fluoruro de fosfato de calcio amorfo), ACP (fosfato de calcio Amorfo), monofluorofosfato de sodio, cloruro de benzalconio, fosfato de potasio dibásico, nitrato de calcio, cloruro de cetil piridinio, donantes de fosfato, donantes de potasio así como antibacterianos, antifúngicos, antivirales, moléculas pequeñas, materiales antieméticos, materiales biológicos, péptidos autorreplicantes, cannabinoides, terpenos y combinaciones de los mismos. En una modalidad adicional, en donde el agente activo es un extracto de cáñamo.
En una modalidad adicional, el agente terapéutico puede seleccionarse a partir de un agente de tratamiento de la boca seca seleccionado del grupo que consiste en: la pilocarpina, acetilcolina, electrolitos tales como el sodio, potasio, calcio, magnesio, cloruro, fosfato y carbonatos. En una modalidad adicional, el agente terapéutico puede ser un potenciador de la saliva seleccionado del grupo que consiste en: los extractos de aceite esencial, spilanthes, xilitol, carboximetilcelulosa y variaciones de los mismos para potenciar el flujo de saliva. En una modalidad adicional, el agente terapéutico es un agente de tratamiento de la halitosis seleccionado del grupo que consiste en: un compuesto antibacteriano, un aceite natural o sintético, un agente destructor de olores o agentes enmascaradores de olores.
En una modalidad adicional, la composición para el tratamiento de las aftas bucales, en donde el agente terapéutico es un agente de tratamiento de Aftas seleccionado del grupo que consiste en: el polvo de Alumbre (sulfato de potasio y aluminio), bicarbonato de sodio, probióticos, miel, aceites de coco u otro aceite natural que tenga propiedades antimicrobianas, el hidróxido de magnesio, manzanilla, equinácea, salvia, regaliz desglicirrizado (DGL), zinc, vitamina<B>12<, compuestos antimicrobianos y combinaciones de los mismos.>
En una modalidad adicional, la composición es un tratamiento de la alveolitis seca, en donde el agente terapéutico es un agente de Tratamiento de la Alveolitis Seca seleccionado del grupo que consiste en: un agente analgésico, un agente antibacteriano, un agente de crecimiento tisular. En una modalidad adicional, en donde el agente terapéutico se selecciona del grupo que consiste en: un AINE, un opioide, el acetaminofeno, la clorhexidina, el metronidazol, el guaiacol, el eugenol, el bálsamo de Perú, el clorobutanol, el yodoformo, el butamben, el sulfato de polimixina B, la tirotricina, el sulfato de neomicina, el clorhidrato de tetracaína y combinaciones de los mismos.
En una modalidad adicional, en donde la composición tiene agentes blanqueadores, específicamente, en donde el agente terapéutico es un peróxido.
El uso (no reivindicado) del portador de la mucosa bucal de cualquier modalidad de la presente descripción para tratar una infección fúngica, bacteriana o viral oral.
Breve descripción de las figuras
La FIG. 1 representa una figura de la fórmula de PDMS (Dimeticona) que tienennúmero de unidades de siloxano repetidas.
La FIG. 2 representa un perfil de liberación de varias mezclas diferentes de la presente descripción, con respecto a la liberación de un agente terapéutico tal como el cloruro de cetil piridinio durante un período de 24 horas.
La FIG. 3 describe un perfil de liberación de varias mezclas diferentes de la presente descripción, con respecto a la liberación de CBD durante un período de 24 horas.
Descripción detallada de la invención
La mucosa bucal es constantemente atacada por azúcares, alcoholes, alimentos y bebidas de pH bajo y alto y materiales que manchan o dañan los dientes, el esmalte y las encías de las personas. Afortunadamente, como se describe en el presente documento, un producto portador de la mucosa bucal crea un material útil para varias dolencias de la mucosa bucal. Entre las dolencias se incluyen el tratamiento de las superficies de los dientes, por ejemplo, para la prevención de las caries y para la reducción de la sensibilidad dental. Sin embargo, la mucosa bucal es algo más que los dientes y las encías, y muchas personas enfrentan aflicciones dolorosas, incómodas o vergonzosas que requieren el tratamiento con determinados ingredientes activos o inactivos.
Por ejemplo, el tratamiento de las superficies dentales de ortodoncia es necesario, ya que muchas veces, antes de la aplicación de un cemento al diente, este se graba para permitir una fijación mejor y más segura del soporte. El grabado consiste simplemente en eliminar una capa de dentina o esmalte de la superficie del diente y puede crear sensibilidad o acceso al diente, si no se trata. En consecuencia, después de que se trata un diente en ortodoncia, un material que se pueda aplicar alrededor del soporte y sobre las superficies del diente y en la mucosa bucal puede ayudar a remineralizar la superficie del diente para reparar cualquier daño que pueda haber ocurrido incidentalmente.
Muchas personas también sufren de sequedad de la boca. La sequedad de boca ocurre en personas que padecen alergias, puede ocurrir simplemente con el envejecimiento, puede ocurrir debido a actividades ocupacionales, debido a la humedad relativa ambiental, a la presencia de contaminantes en el aire, debido a tratamientos médicos o debido a otros empeños sociales. Por ejemplo, quienes utilizan determinados productos cannabinoides a menudo se quejan de un efecto secundario de la boca seca, a pesar del alivio que proporciona el medicamento. Como se describe en el presente documento, el portador de la mucosa bucal proporciona una barrera a la vez que proporciona una sensación táctil lubricante y la administración de un excipiente u otro agente terapéutico para proporcionar el alivio a cualquier número de necesidades de cuidado bucal.
Un gran porcentaje de la población también padece de halitosis. Quienes lo padecen pueden tener problemas médicos secundarios, incluidos los provocados por la apnea del sueño o los ronquidos, pero también los que tienen problemas para respirar por la nariz, o simplemente por una acumulación de bacterias en la mucosa bucal que conduce a la halitosis. Con frecuencia, el tratamiento se realiza mediante mejores hábitos de cuidado, incluidos el cepillado y el uso del hilo dental, pero también mediante el uso de ciertos enjuagues bucales, que con demasiada frecuencia simplemente enmascaran el problema durante un corto período de tiempo.
Muchas personas también enfrentan la carga de la formación de úlceras bucales o de otras llagas bucales que se forman por el uso excesivo, el mal uso o la progresión de las enfermedades virales o bacterianas. Las aftas son particularmente frustrantes ya que aparentemente se forman de la nada y proporcionan dolorosas llagas abiertas durante varios días. La tecnología existente normalmente cubre la llaga abierta para promover la curación, a menudo con un material tal como un cianoacrilato. Sin embargo, la formulación de las presentes modalidades puede tratar adicionalmente las úlceras aftosas y otras llagas bucales que incluyen las llagas de liquen plano, la estomatitis y el herpes. Las nuevas formulaciones que tienen propiedades protectoras son bienvenidas en este campo, para tratar mejor las aftas, así como otras llagas orales y bucales.
La hipersensibilidad dental es un problema crítico para quienes sufren de la eliminación de la dentina o la recesión de la encía, al revelar túbulos en la superficie del diente que conducen a terminaciones nerviosas en la boca. Tal hipersensibilidad hace que comer o beber sea doloroso, ya que muchos materiales causarán molestias al individuo. Los materiales que tratarán el problema subyacente, generalmente de la enfermedad de las encías o el daño a la superficie del diente, así como la barrera protectora, pueden alterar drásticamente las opciones de tratamiento para los pacientes que sufren de hipersensibilidad.
La alveolitis seca (osteítis alveolar) ocurre con bastante frecuencia después de los procedimientos de extracción de los dientes. Si bien las prácticas dentales modernas buscan prevenir la extracción, hay ocasiones en las que la extracción es necesaria para evitar más dolor, malestar o aliviar los tejidos dañados o enfermos. El alveolo seco ocurre cuando el coágulo de sangre que se forma después de la extracción de un diente se libera y el hueso dentro del alveolo queda expuesto. El tratamiento se proporciona con frecuencia al enjuagar con agua salada y taponear la herida con gasa, gelatina o con otro sellador. Con frecuencia se añade el aceite de clavo u otro material antiséptico para prevenir las infecciones bacterianas y aliviar la herida abierta. Una vez que el dolor ha remitido, la herida se cura por sí sola. Sin embargo, este problema se trata mejor con un portador oral que sea mucoadhesivo y pueda formar una mejor barrera y brindar alivio al sitio específico de la lesión.
El Afta Oral o la candidiasis oral es causada por el hongo Candida albicans, el cual se acumula en el revestimiento de la boca. Si bien este es un organismo normal en la boca, a veces, la mucosa bucal permite un crecimiento excesivo y provoca malestar, generalmente en bebés y niños pequeños. El tratamiento terapéutico con el portador oral y un antifúngico, proporciona un método rápido y eficaz para el control de este malestar y la eliminación de la infección por hongos.
El blanqueamiento de las superficies de los dientes a menudo se realiza mediante peróxidos, que blanquean eficazmente la superficie del diente para eliminar las manchas. Las presentes modalidades proporcionan un material mucoadhesivo mejorado que aumentará el tiempo de retención y el contacto con las superficies de los dientes para aumentar la eficacia del peróxido y los agentes blanqueadores.
De hecho, cada uno de estos problemas, por sí solo, son problemas importantes que enfrentan tanto las personas como los profesionales dentales que tratan a las personas. La capacidad de reducir las caries, reducir la sensibilidad de la dentina, tratar la boca seca, la halitosis, las aftas, las úlceras por hongos, virus o bacterias, así como las preocupaciones sobre la alveolitis seca sería invaluable. De hecho, una amplia gama de pacientes, que incluyen niños con dientes inmaduros, y niños y adultos con dientes maduros, enfrentan estas aflicciones.
Un tema común con muchas preocupaciones de la mucosa bucal es proporcionar dos características: primero, un protector, para proteger el área de preocupación de la boca misma, ya sea de alimentos calientes o fríos, azúcar, sal o materiales ingeridos, o de que la lengua toque las superficies dentro de la boca, o simplemente de la incomodidad debida a la aflicción, un material que proporcione un recubrimiento y una barrera protectora a la mucosa bucal proporcionará un alivio inmediato y duradero para muchas aflicciones. Al mismo tiempo, algo que simplemente protege o proporciona un recubrimiento puede reducir la capacidad del cuerpo para curarse o evitar la entrada de otros productos a la mucosa bucal que pueden brindar alivio terapéutico para el individuo. Aquí, las modalidades están dirigidas a un producto portador y un protector de la mucosa bucal que proporciona un portador y un depósito para un excipiente o terapéutico para el tratamiento de la aflicción, así como un material de barrera para proporcionar la protección a la piel dentro de la mucosa bucal.
El portador y protector de la mucosa bucal comprende un primer producto de dimeticona que tiene una primera<viscosidad. La FIG.>1<detalla una fórmula genérica para la dimeticona, con “n” número de unidades repetidas. Cuanto>mayor sea el número de "n " unidades repetidas, mayor será la viscosidad del material. El portador y protector de la mucosa bucal comprende además un segundo producto de dimeticona, el cual tiene una segunda viscosidad, en donde la viscosidad del segundo producto de dimeticona es al menos 2,0 millones de cP mayor que la viscosidad del primer producto de dimeticona, y preferentemente al menos 2,1,2,2, 2,3, 2,4 o 2,5 millones de cP de viscosidad mayor que el primer producto de dimeticona. En determinadas formas de modalidad, la diferencia está entre 2,5 y 3,0 millones de cP. La unidad cP (centipoise) es una unidad de viscosidad dinámica. La combinación de las dos viscosidades proporciona un material que provee una barrera física al formar una capa que se adhiere mediante mucus a la superficie del diente o la mucosa bucal, en donde el material, una vez que se recubre sobre la superficie del diente o las superficies mucosas, es resistente a ser eliminado a través de una fuerte adherencia. Por consiguiente, este material forma una barrera de este recubrimiento sobre las superficies de los dientes y de la mucosa bucal. Sin embargo, también sirve como depósito de excipientes o agentes terapéuticos para el tratamiento de una o muchas de las aflicciones descritas en este documento.
Por ejemplo, el portador y protector de la mucosa bucal puede estar en forma de pasta, gel, espuma, aerosol, líquido o proporcionarse como un material alimenticio, como una pastilla o una gomita. Cada una de estas formas permite la aplicación en la boca, en donde el portador de la mucosa bucal recubre la superficie de la mucosa bucal. Posteriormente, los materiales mezclados en la dimeticona se liberan en la mucosa bucal o sobre las superficies de los dientes donde la eficacia de tales productos puede permitir el tratamiento de la mucosa bucal.
Las modalidades de la presente descripción detallan un material portador que está libre de colofonia, no requiere del uso de un alcohol como disolvente y está libre de agua. De hecho, la capacidad de eliminar la colofonia y el disolvente proporciona nuevos productos para quienes son alérgicos a la colofonia o para quienes son sensibles a los residuos de alcohol de los productos existentes. Las modalidades de la presente descripción permiten la formación de un portador que es altamente adhesivo a las superficies de la mucosa bucal y de los dientes, y permite el transporte de agentes activos para precipitar sobre las superficies de los dientes.
Como se usa en este documento, el término agente activo, aditivo y excipiente se usa indistintamente para significar cualquier material añadido al producto portador de las presentes modalidades que no sean los componentes de dimeticona. Este término incluye excipientes y agentes terapéuticos adicionales, e incluye, entre otros: aromatizantes, colorantes, aglutinantes, agentes de carga, conservantes, alcoholes, dióxido de titanio, edulcorante, dimetacrilatos, ceras, grasas, aceites, Gantrez® (copolímeros alternos sintéticos de metil vinil éter [MVE] y anhídrido maleico), agentes de fluidez, estabilizadores, potenciadores de saliva, etc.
Como se usa en el presente documento, el término agente terapéutico o compuesto terapéutico significa un material que proporciona un efecto medicinal, curativo o terapéutico a al menos una célula de la mucosa bucal como lo entienden los expertos en la técnica. Ejemplos no limitantes incluyen: determinados donantes de fluoruro o calcio, fluoruro de sodio, difluorosilano, fluoruro estañoso, APF (fluoruro de fosfato acidulado) ACPF (fluoruro de fosfato de calcio amorfo), ACP (fosfato de calcio Amorfo), monofluorofosfato de sodio, cloruro de benzalconio, fosfato de potasio dibásico, compuestos de calcio, nitrato de calcio, cloruro de cetil piridinio, donantes de fosfato, donantes de potasio así como agentes antibacterianos, antifúngicos, antivirales, antibióticos, moléculas pequeñas, antieméticos, materiales biológicos, péptidos autorreplicantes, cannabinoides, terpenos y combinaciones de los mismos.
Componentes del portador de la mucosa oral de la presente descripción
La dimeticona, también conocida como polidimetilsiloxano o PDMS, es un polímero a base de silicona de tamaño variable, en dependencia del número de unidades repetidas del polímero. Las dimeticonas tienen una amplia variedad de usos, por ejemplo, en antitranspirantes, cremas para la piel, lociones para la piel, lociones bronceadoras, aceites de baño, productos para el cuidado del cabello y como recubrimientos para productos orales. Los productos para el cuidado de la piel tienen una amplia gama de usos y se confía en la dimeticona por sus propiedades como base para una amplia gama de formulaciones cosméticas, su hidrofobicidad, rango de viscosidades, propiedades lubricantes, baja tensión superficial, transparente, insípida, inodora, inerte, y que es miscible con una amplia gama de otros materiales.
De hecho, las dimeticonas de diversa viscosidad se utilizan en muchas formulaciones cosméticas en las que se utilizan para rellenar texturas irregulares y líneas finas, como en las imprimaciones, bases o lociones. Además, como aceite de silicona, proporciona una cubierta protectora sobre la piel, tales como en lociones bronceadoras u otras lociones para la piel.
Las dimeticonas también se utilizan en los productos para el cuidado del cabello, para aportar suavidad, específicamente en acondicionadores o productos desenredantes. De hecho, la incorporación de dimeticona en dichos productos ayuda a suavizar el cabello y proporciona facilidad para reducir o eliminar los nudos del cabello. Además, en muchos productos para el cuidado del cabello, las dimeticonas se utilizan para dejar un brillo o apariencia en el cabello. Esto se debe a que el producto recubre el cabello y deja una pequeña capa del material en el cabello.
El PDMS tiene la fórmula típica:
con el número de"n" unidades repetidas que impactan en la viscosidad del material. Los productos de dimeticona a menudo se venden en varias formulaciones por su viscosidad. Aquí, combinamos al menos dos dimeticonas de viscosidad diferente, una que tiene preferentemente una viscosidad de entre aproximadamente 1000 cP y 25.000 cP y una segunda que tenga preferentemente una viscosidad de entre aproximadamente 2,0 millones de cP y 3,0 millones de cP, y lo más preferentemente entre aproximadamente 2,1 y 2,9,, o 2,2 y 2,8, o 2,3 y 2,7, o 2,4 y 2,6, o lo más preferentemente alrededor de 2,5 millones de cP. Al comprar estos materiales, un certificado de análisis típico proporcionará una viscosidad determinada por una prueba de rotación, y cada certificado de análisis proporcionará un límite de especificación para el material, generalmente dentro de aproximadamente el 10 %, o aproximadamente el 5 %, o aproximadamente el 1 % de una especificación establecida. Por ejemplo, para un material indicado que tiene una viscosidad de 2,5 millones de cP, los materiales usados en las modalidades de este documento comprendían un intervalo de especificación de 2312500 a 2687500 cP.
La FDA ha aprobado la dimeticona para productos de cuidado personal y, en general, el material se considera seguro para su uso. De hecho, la FDA enumera al menos 16 entradas para aplicaciones tópicas, transdérmicas y orales de la dimeticona. De estos, cuatro se enumeran específicamente para aplicaciones orales, a saber, dimeticona 100, 350, 350 y 1000, al ser las 350 entradas duplicadas una para una cápsula y la otra para una "cápsula, acción sostenida". En consecuencia, las dimeticonas tienen un perfil de seguridad conocido y esperado con la FDA.
La diferencia de viscosidad de la dimeticona se debe simplemente al número de unidades poliméricas repetidas de la molécula. Por ejemplo, un polímero que tiene un mayor número de unidades repetidas tenderá a restringir el movimiento del polímero y, por tanto, tendrá una viscosidad mayor que uno con un número menor de unidades repetidas. Sin embargo, cuando se compran comercialmente estos productos de dimeticona, en casi todos los<ejemplos, los materiales se venden por su viscosidad, con un rango o variación de aproximadamente el>1<->10<% de>la viscosidad indicada.
Al crear una formulación para los presentes productos portadores de la mucosa bucal, necesitábamos confirmar todas las consideraciones anteriores, a saber: la velocidad o liberación de ingredientes activos, las fuerzas adhesivas, así como la respuesta estética y táctil del material para generar un producto superior. Como se detalla en las Formulaciones de la 1 - 9 a continuación y en la Tabla 3, probamos varias formulaciones básicas diferentes, una mediante el uso de un componente de 1000 cP con la dimeticona de 2,5 millones de cP, y una segunda donde la dimeticona de 1000 cP se reemplazó por una dimeticona de 12.500. También probamos variaciones al utilizar 25.000, 50.000 cP (no reivindicado) y 100.000 cP (no reivindicado) mezclados con la dimeticona de 2,5 millones. Finalmente, probamos las dimeticonas de 1000 y 12500 con una dimeticona menor de 1,5 millones de cP (no reivindicado) para evaluar el material en diferentes concentraciones y con diferentes materiales base.
En resumen, las composiciones que comprenden una primera dimeticona con una viscosidad de menos de 50.000 cP fueron más eficaces que las de 50.000 cP o más, independientemente de si se utilizó una segunda dimeticona de viscosidad de 1,5, 2,0, 2,5 o 3,0 millones de cP. Además, la diferencia de viscosidad también pareció ser importante, hasta cierto punto, a saber, que los que usaban dimeticonas de 2,5 cP funcionaban mejor que los mezclados con el producto de 1,5 millones de cP. Sin embargo, esto no quiere decir que el material de 50.000 cP, como la dimeticona de menor viscosidad, no fuera significativamente superior a los materiales que están actualmente disponibles. Por consiguiente, en el sentido más amplio, la combinación de los dos materiales de dimeticona, de viscosidad variable, proporciona ventajas significativas.
En una modalidad de preferencia, una primera dimeticona de entre 1000 cP y 25.000 cP se mezcla con una segunda dimeticona de 2,5 millones de cP y da como resultado una retención y adhesión óptimas a la mucosa bucal al tiempo que permite una sensación, propiedades físicas y perfil de liberación apropiados.
En una modalidad de preferencia, una composición del portador de la mucosa bucal que consiste en un portador de la mucosa bucal a base de dimeticona que comprende un primer material de dimeticona que tiene una viscosidad de entre aproximadamente 1000 cP y 25.000 cP, y un segundo material de dimeticona que tiene una viscosidad de entre aproximadamente 2,0 millones y 3,0 millones de cP; y al menos un agente activo.
En una modalidad de preferencia adicional, la composición en donde la primera dimeticona se combina con la segunda dimeticona en una relación entre 100:1 y 1:10. En una modalidad de preferencia adicional, en donde la composición comprende dos o más agentes activos. En una modalidad de preferencia adicional, la composición comprende al menos un agente terapéutico.
En una modalidad de preferencia adicional, la composición en donde el agente activo es un agente de carga. En una modalidad de preferencia adicional, en donde el agente de carga es una cera comestible. En una modalidad de preferencia adicional, en donde el agente de carga comprende entre el 0,01 y el 15 % del peso total de la composición.
En otra forma de modalidad de preferencia, la composición en donde el agente activo es un agente terapéutico seleccionado del grupo que consiste en: el fluoruro de sodio, difluorosilano, fluoruro estañoso, APF (fluoruro de fosfato acidulado) ACPF (fluoruro de fosfato de calcio amorfo), ACP (fosfato de calcio Amorfo), monofluorofosfato de sodio, cloruro de benzalconio, fosfato de potasio dibásico, nitrato de calcio, cloruro de cetil piridinio, donantes de fosfato, donantes de potasio así como agentes antibacterianos, antifúngicos, antivirales, antibióticos, moléculas pequeñas, antieméticos, materiales biológicos, péptidos autorreplicantes, cannabinoides, terpenos y combinaciones de los mismos. En una modalidad de preferencia adicional, la composición en donde el agente activo es un extracto de cáñamo.
Formulación de un producto para uso como portador de la mucosa oral
Al crear una formulación oral, típicamente, la formulación incluye más que solo el portador, e incluye específicamente un ingrediente activo. En modalidades adicionales, el portador y el ingrediente activo se combinan además con uno o más excipientes, los cuales típicamente se añaden para generar una formulación particular, o para mejorar la formulación, su consistencia, viscosidad, textura, sabor, tacto o para incorporar la inclusión de otros ingredientes activos para el tratamiento oral.
Un uso principal de estos materiales protectores y portadores de la mucosa bucal es para la remineralización de los dientes. Por ejemplo, los tratamientos con soportes de ortodoncia, como se describió anteriormente, pueden requerir algún grabado o daño en las superficies del esmalte de los dientes. Por lo tanto, después de adherir un soporte, el tratamiento de la superficie del diente sería ventajoso para ayudar a la remineralización y prevenir la sensibilidad o caries debido al debilitamiento o la eliminación de la superficie del esmalte para la aplicación ortodóntica de los soportes. Una concentración de venta libre, es decir, de menos de 1500 ppm, puede ser adecuada para un uso a largo plazo, sin embargo, una concentración de 5000 ppm también puede ser apropiada para su aplicación con bajo prescripción, en un consultorio dental, el cual puede solicitar la concentración de ppm más alta mediante una receta. La aplicación de dicho material es típicamente a través de una aplicación líquida, pasta, espuma o gel en la superficie del diente, o adyacente al soporte como se coloca en la superficie del diente. Los estudios han confirmado que la alta concentración de fluoruro previene drásticamente la incidencia de caries en las superficies de los dientes tanto inmaduros como maduros cuando se aplica flúor en una visita al dentista.
Por ejemplo, un producto portador y protector de la mucosa bucal con fluoruro de concentración para prescripción médica se pinta sobre o se aplica a través de cualquier cantidad de aplicaciones diferentes, y se pinta o recubre cada<superficie dental y permanece en su lugar aproximadamente de>1<a>8<horas, con un tratamiento típico que tiene el producto en la superficie del diente de 4 a>6<horas. Es aceptable comer y beber una dieta limitada directamente>después de la aplicación, pero el cepillado de las superficies de los dientes u otros alimentos o bebidas que froten las superficies de los dientes eliminarán prematuramente parte del producto de la superficie del diente.
Este producto es diferente a los productos de fluoruro existentes que utilizan con frecuencia una resina natural, la cual se seca con una coloración amarillenta o marrón que es problemática para la mayoría de los usuarios debido a las apariencias cosméticas, y también elimina o reduce el sabor y la textura incómodos de los productos de fluoruro en base a la resina. De hecho, el portador y protector de la mucosa bucal descrito en este documento deja una capa suave en las superficies de los dientes y se puede aromatizar con cualquier número de aromatizantes. Específicamente, este producto excluye la colofonia y, por lo tanto, también excluye el disolvente alcohólico que se requiere para los productos a base de colofonia.
Los portadores de la mucosa bucal de las presentes modalidades se desarrollan para adherirse a las superficies de la mucosa bucal, donde el propio material sirve como un depósito para los agentes terapéuticos, tales como el cloruro de cetil piridinio, para permitir la actividad antimicrobiana deseada en el entorno oral. De hecho, como se muestra en la FIG. 2, el gráfico proporciona los valores para la liberación del cloruro a partir del material de cloruro de cetil piridinio basado en tres formulaciones diferentes, una con una relación 1:1 de dimeticona de 2,5 millones de cP y de 1000 cP, una segunda con una proporción de 1:4 de dimeticona de 2,5 millones y de 1000 cP, y una tercera al 100 % de dimeticona de 1000 cP. El tiempo y el perfil de liberación son fundamentales para permitir que el cloruro abandone el portador y para permitir la liberación de los agentes terapéuticos a las superficies mucosales.
La Tabla 3, a continuación, detalla varias formulaciones diferentes de la presente descripción, cada una con una cantidad diferente de fuerzas (fuerzas adhesivas máximas) y (trabajo total de adhesión), las cuales proporcionan un valor de cada material con respecto a sus fuerzas adhesivas. Aquellas con una mayor adherencia generalmente permanecerán en una superficie mucosal durante un período de tiempo mayor que una con un pico de fuerza adhesiva más bajo. Por consiguiente, las formulaciones que usaban un porcentaje más alto de dimeticona de viscosidad más alta tenían una propiedad adhesiva mayor en comparación con las que usaban un porcentaje más bajo de la dimeticona de viscosidad más alta.
Al mismo tiempo, debe haber un equilibrio entre las fuerzas adhesivas máximas y la velocidad de disolución del agente, el cual, en la FIG. 2 es el cloruro. La FIG. 2 establece que aquellas con cantidades más altas de dimeticona de 2,5 millones de cP tienen una velocidad de disolución más lenta del cloruro a partir del portador. En una relación 1:1 de los dos materiales de dimeticona, la tasa de liberación de cloruro es casi la mitad de la de los otros dos perfiles de liberación probados de la presente descripción. En consecuencia, mientras que el producto con solo la dimeticona de 1000 cP tuvo el perfil de liberación más rápido de 0 - 5 horas, a las 24 horas, su liberación total fue casi idéntica a la del producto de la relación 4:1 (dimeticona de baja viscosidad: de alta viscosidad). Y, el producto de la relación 4:1 tiene una mejora dramática y significativa en la adhesión con respecto al material de 1000 cP. Por consiguiente, una liberación eficaz a la mucosa bucal será mucho mayor al utilizar los materiales que tienen la dimeticona de 2,5 millones de cP, ya que se retendrán en la mucosa bucal durante más tiempo que aquellos sin la dimeticona de alta viscosidad.
A las 24 horas, el perfil de liberación del producto en relación 1:1 alcanzó más de 40 ppm de cloruro por gramo del portador. La importancia de estos perfiles de liberación es evaluar la doble preocupación de una tasa de liberación que permita la absorción del cloruro liberado, mientras se equilibra la necesidad de adhesión para mantener el material en una superficie de la mucosa bucal. Por ejemplo, si el material de 1000 cP solo se lava de la superficie de la mucosa bucal en 30 minutos, su rápida velocidad de liberación no es suficiente porque no tendría tiempo suficiente para permitir la liberación del agente terapéutico. De manera similar, una liberación demasiado rápida puede simplemente liberar materiales en la saliva y no permitir una absorción suficiente del agente terapéutico en los tejidos de la mucosa bucal. Por lo tanto, una liberación ligeramente más lenta puede beneficiar y, en última instancia, superar a una liberación rápida, cuando se considera la superficie de la mucosa bucal.
Para confirmar el perfil de liberación, se probó un segundo agente activo para determinar el perfil de liberación como se muestra en la FlG. 3, es decir, la liberación de CBD del material. La FIG. 3 detalla un conjunto de hallazgos muy similares en comparación con los de la FIG. 2, es decir, que los materiales de menor viscosidad tienen un perfil de liberación más rápido, pero que el perfil de liberación total es casi idéntico al de los productos que usan una relación 4:1 de la dimeticona de baja viscosidad a alta viscosidad. De hecho, aunque no se muestra en las figuras, la liberación de fluoruro también se probó en un estudio análogo y también confirmó los mismos principios generales con respecto a la liberación. Por lo tanto, varios materiales diferentes muestran perfiles de liberación análogos y consistentes a partir del material.
Para los propósitos de una pasta, gel, espuma, líquido, aerosol o material alimenticio, para su aplicación a la superficie de un diente, el portador de la mucosa bucal de la presente descripción también debe tener un perfil que permita la aplicación del material a temperatura ambiente. De hecho, la facilidad de aplicación es necesaria para garantizar que el material se aplique correctamente, pero también para ayudar en su uso final. Es probable que un material que necesita ser calentado o enfriado o aplicado con aplicadores especiales enfrente la carga de los profesionales que aplicarán estos materiales y, por lo tanto, el beneficio del producto permanecerá en el cajón, sin usar, en lugar de en la superficie del diente. Por tanto, el material, cuando está en forma de pasta, gel o espuma, es preferentemente una consistencia similar a un gel o una pasta que pueda cepillarse o pintarse sobre la superficie de un diente. Cuando se trata de un líquido, debe poder enjuagarse en la boca para cubrirla, o cuando está en forma de aerosol, debe poder rociarse fácilmente en la boca para cubrirla. Para un material alimenticio, será ventajoso uno que mantenga una forma, o que permita un recubrimiento sobre el material. Finalmente, el material, una vez en contacto con la mucosa bucal, debe adherirse al diente y los tejidos orales, y luego permitir la saliva y las propiedades de la mucosa bucal para permitir la liberación de los excipientes y los agentes terapéuticos del portador.
El producto portador de dimeticona de las presentes modalidades reduce muchos de los efectos secundarios no deseados de los materiales orales a base de resina existentes. Además, estas resinas naturales requieren un alcohol u otro solvente para su aplicación y luego dejan una película amarilla o marrón en la superficie del diente. En realidad, esto es un problema estético, pero para los niños, adolescentes y adultos que usan tales productos, a menudo existe una renuencia a mantener el producto en las superficies de los dientes durante el tiempo necesario para permitir la transferencia del fluoruro a las superficies de los dientes. Por lo tanto, el material se quita mediante el lavado, el cepillado, el uso de hilo dental o simplemente mediante la acción de la lengua. De hecho, los productos orales existentes a base de resina sufren con frecuencia una sensación táctil en las superficies de los dientes que se siente sucia o mugrienta, y por lo tanto imparte la acción de la lengua a las superficies de los dientes, lo cual finalmente elimina el portador de la mucosa bucal a un ritmo mayor. Las presentes modalidades comprenden un portador y protector de la mucosa bucal que tiene un color claro después de la aplicación a la superficie del diente y, por tanto, elimina la coloración marrón o amarilla presente en muchos de los materiales a base de resina.
Además, el uso de materiales de dimeticona proporciona un recubrimiento táctil suave y limpio en las superficies de los dientes, así como en las superficies de la mucosa bucal. De hecho, los productos de dimeticona se utilizan con frecuencia por su capacidad para actuar como lubricante o textura suave. Por lo tanto, mediante la creación de una superficie lisa en el diente y las superficies de la mucosa bucal, habrá una reducción en el movimiento de la lengua y, por lo tanto, se reducirá la eliminación de las formulaciones a base de dimeticona de la presente descripción en comparación con las que se basan en las resinas naturales como portador. Al reducir la eliminación de las formulaciones, naturalmente habrá un aumento en el tiempo que el material está en el diente o en las superficies de la mucosa bucal y, por lo tanto, una mejora de la liberación de los materiales a la superficie del diente y la mucosa bucal.
Un componente de agente terapéutico primario del portador de la mucosa bucal puede incluir el fluoruro. El fluoruro viene en varias formas diferentes, pero se proporciona en el portador de dimeticona para colocarlo muy cerca de las superficies de los dientes y, cuando el portador de la mucosa bucal se aplica y se adhiere a (o junto a) la superficie del diente, impartirá propiedades remineralizantes. Por ejemplo, el fluoruro de sodio es un aditivo de fluoruro común. También se pueden utilizar otros fluoruros conocidos por los expertos en la técnica, por ejemplo, el fluoruro estañoso, el ACPF, etc., se conocen y se usan en otros productos para el cuidado bucal. Cada uno de estos se puede añadir de forma adecuada como un donante de fluoruro con fines de remineralización.
Los aromatizantes o edulcorantes se utilizan con frecuencia en determinadas modalidades para proporcionar un sabor agradable al aplicar el material. En algunas modalidades descritas anteriormente, las composiciones de barniz dental de la invención pueden incluir además uno o más agentes edulcorantes, agentes aromatizantes y agentes colorantes. Puede emplearse cualquier material aromatizante o edulcorante adecuado. Entre los ejemplos de constituyentes aromatizantes adecuados se incluyen sabores naturales o artificiales tales como: los aromatizantes naturales, aceites aromatizantes, por ejemplo, incluidos, entre otros: el aceite de menta verde, la menta, gaulteria, clavo, salvia, eucalipto, mejorana, canela, cítricos, vegetales, nueces de árbol, fruta y zarza. Otros aromatizantes pueden incluir la oleorresina, la esencia o extracto, el hidrolizado de proteínas, el destilado o cualquier producto de tostado, calentamiento o enzimólisis, que contienen los constituyentes aromatizantes derivados de una especia, fruta o jugo de fruta, jugo de verdura o verdura, levadura comestible, hierba, corteza, brote, raíz, hoja o material vegetal similar, carne, mariscos, aves de corral, huevos, productos lácteos o productos de fermentación de los mismos, y otros agentes aromatizantes naturales y sintéticos conocidos por los expertos en la técnica.
Los agentes edulcorantes adecuados incluyen, pero no se limitan a: los edulcorantes nutritivos y no nutritivos, que incluyen la sacarosa, fructosa, dextrosa, jarabe de maíz de alta fructosa; alcoholes de azúcar tales como el xilitol, maltitol, sorbitol, manitol, eritritol; y artificiales tales como la sucralosa, aspartamo, acesulfamo de potasio, sacarina, sacarina sedum y neotame; otros también pueden incluir: la lactosa, maltosa, el ciclamato de sodio, la perillartina, AMP (éster metílico de aspartil fenilalanina). Otros agentes edulcorantes naturales y sintéticos conocidos por los expertos en la técnica.
De forma adecuada, los agentes aromatizantes y/o edulcorantes pueden comprender cada uno o juntos desde hasta el 10 %, o hasta el 5 %, o hasta el 4 %, o hasta el 3 %, o hasta el 2 %, o hasta el 1 %, o del 0,5 % al 1 % en peso de la composición. En determinadas modalidades, podría ser de preferencia proporcionar un material sin aromatizante o edulcorante, sin embargo, el material puede tener poco o ningún aroma y puede causar la preocupación a los pacientes de que el material no esté en la superficie del diente. Por consiguiente, una pequeña cantidad de edulcorante o aromatizante puede ayudar al paciente a comprender que el material está presente.
Un problema potencial con la adición de un aromatizante es que puede aumentar la velocidad del material que se lava de las superficies de la mucosa bucal y, por lo tanto, reducir el tiempo que el ingrediente o los materiales activos están presentes en el diente o en las superficies de la mucosa bucal, lo cual incluye pero no se limita a las encías, la lengua, las mejillas, las porciones superior e inferior de la boca y las porciones de la garganta del paciente. Si bien el flujo de saliva es necesario en muchos casos para asegurar la aplicación del material a todas las superficies orales, un lavado rápido del material reduce la eficacia del producto. Por lo tanto, las propiedades mucoadhesivas del portador de dimeticona son importantes para asegurar que el material permanezca adyacente a la mucosa bucal o las superficies de los dientes durante un tiempo suficiente para permitir la liberación de los excipientes o los agentes terapéuticos.
Adición de un agente de carga o textura. Al igual que con la inclusión de un aromatizante, puede ser adecuado proporcionar una pequeña cantidad de un agente de carga o un agente texturizante al producto para impartir masa y sustancia, impartir una sensación táctil al material o para mejorar su consistencia para la aplicación a las superficies dentales. Por ejemplo, la adición de cera de abejas, otras ceras naturales, grasas, aceites, Gantrez® (copolímeros alternos sintéticos de metil vinil éter [MVE] y anhídrido maleico) y otros agentes que pueden modificar el flujo, la textura y la viscosidad del producto terminado. Otros agentes de carga pueden incluir el manitol, fosfato dicálcico, sulfato de calcio, almidón seco, celulosa, caolín, cloruro de sodio, lactosa anhidra, sorbitol, sacarosa y similares. Los expertos en la técnica reconocen que los agentes de carga se utilizan con frecuencia en la formación de productos farmacéuticos y orales y, por tanto, comprenden el significado del término tal como se utiliza en el presente documento.
Además, se puede añadir un agente de fluidez para modificar las propiedades físicas finales del material para impartir mayor o menor viscosidad, o la capacidad del producto para fluir o permanecer en su posición de aplicación al entrar en contacto con la saliva acuosa en la boca. Por ejemplo, el estearato de magnesio, el ácido esteárico, el dióxido de silicio, la glicerina, el palmitato y otros conocidos por los expertos en la técnica. Los expertos en la técnica reconocen que los agentes de fluidez se utilizan con frecuencia en la formulación de los productos farmacéuticos y, por tanto, comprenden el significado del término tal como se utiliza en el presente documento.
Los materiales terapéuticos adicionales se pueden incorporar adecuadamente en las preparaciones orales de esta invención tales como los agentes de blanqueamiento, que incluyen el peróxido de urea, peróxido de calcio, dióxido de titanio, peróxido de hidrógeno, los complejos de polivinilpiridina (PVP) y peróxido de hidrógeno, conservantes,<vitaminas tales como la vitamina B6, B>12<, E y K, siliconas, compuestos de clorofila, sales de potasio para el tratamiento>de la hipersensibilidad dental tales como el nitrato de potasio, así como agentes antisarro como el tripolifosfato de sodio y las sales de pirofosfato de metales di y tetraalcalinos como el pirofosfato di y tetrasódico, así como las sales a base de calcio tales como el fosfato dicálcico, el fosfato tricálcico, el carbonato cálcico precipitado, ya sea solo o en combinación con aminoácidos como la L-arginina y la L-lisina. Estos agentes, cuando están presentes, se incorporan en las composiciones de la presente invención en cantidades que no afectan sustancialmente de forma adversa a las propiedades y características deseadas y, por tanto, se añaden típicamente entre el 0,1 y el 10 % del peso de la composición total.
También se puede añadir el cloruro de benzalconio como un material terapéutico, por su uso como antiséptico y desinfectante, y también por sus propiedades conservantes. Sin embargo, cuando se usa en concentraciones suficientes, su uso como antiséptico en la mucosa bucal puede ayudar a reducir las poblaciones bacterianas que pueden dañar la mucosa bucal. Otros agentes antibacterianos pueden incluir, entre otros, el cloruro de cetil piridinio, el transfarnesol, el quitosano, la clorhexidina, compuestos de amonio cuaternario, fenoles, biguanidas y combinaciones de los mismos.
El nitrato de calcio y otros materiales donantes de calcio se pueden usar en conjunto con un donante de iones fluoruro. El objetivo de proporcionar un donante tanto de fluoruro como de calcio es permitir una mayor remineralización de las superficies de los dientes. El portador descrito en el presente documento está libre de agua. A menos que un aditivo específico comprenda agua, toda la composición está libre de agua.
En determinadas modalidades, también puede ser adecuado añadir un donante de potasio, como el fosfato dibásico de potasio u otras sales de potasio para los tratamientos de la sensibilidad dental. Los donantes de potasio adicionales, tales como el nitrato de potasio, el cloruro de potasio y el fosfato de potasio monobásico, se utilizan comúnmente para combatir y reducir la sensibilidad dental. Además, la Arginina y la lisina se pueden utilizar para tratar la sensibilidad dental, así como fluoruros, oxalatos, como el oxalato de potasio, biovidrio, ACP o caseína-fosfopéptido-ACP y otros materiales conocidos.
En determinadas modalidades, puede ser adecuado añadir un donante de fosfato, incluidos aquellos como el ACP, la caseína-fosfopéptido-ACP, el fosfato monobásico, el fosfato de potasio dibásico, el fosfato dicálcico, el fosfato tricálcico, el fosfato de sodio monobásico, el fosfato de sodio monobásico, el fosfato de sodio dibásico, el fosfato de monomagnésico, el fosfato dimagnésico y otros donantes conocidos por los expertos en la técnica, sus sales y combinaciones de los mismos.
El material portador y protector de la mucosa bucal se puede formular en condiciones que evitarán el crecimiento de bacterias o que se echen a perder. Ciertamente, mediante la inclusión de ciertos agentes antibacterianos, se puede proporcionar una mayor seguridad y una mayor vida útil. El material se puede formular y luego esterilizar mediante procedimientos ordinarios conocidos por los expertos en la técnica en el campo de los productos para el cuidado bucal. Alternativamente, no es necesario ningún proceso de esterilización.
El tratamiento de la xerostomía o boca seca puede incluir la pilocarpina, la acetilcolina, electrolitos como el sodio, el potasio, el calcio, el magnesio, el cloruro, el fosfato y los carbonatos. Los potenciadores de la saliva se pueden incluir ventajosamente en las formulaciones de los portadores de la mucosa de la presente descripción e incluyen, por ejemplo: extractos de aceites esenciales, spilanthes, xilitol, carboximetilcelulosa y variaciones de los mismos para mejorar el flujo de saliva.
El tratamiento de la halitosis puede incluir cualquier número de los compuestos antibacterianos descritos en este documento y/o aceites naturales o sintéticos o agentes que destruyen o enmascaran el olor.
Los tratamientos para las aftas se proporcionan sin ningún compuesto adicional, ya que el propio portador protege y recubre las aftas; sin embargo, también se pueden incluir excipientes o compuestos terapéuticos adicionales. El polvo de alumbre (sulfato de potasio y aluminio), el bicarbonato de sodio, los probióticos, la miel, los aceites de coco u otro aceite natural con propiedades antimicrobianas, el hidróxido de magnesio, la manzanilla, la equinácea, la salvia, el<regaliz desglicirrizado (DGL), el zinc, la vitamina B>12<y otros materiales antimicrobianos como se describe en este>documento.
El Tratamiento de la Alveolitis Seca a menudo comprende un analgésico como primera línea de defensa. Por ejemplo, los AINE comunes u otros analgésicos y otros materiales para aliviar el dolor, que incluyen el acetaminofeno o materiales a base de opioides. Además, puede ser adecuado un agente antibacteriano o antimicrobiano. Además, puede ser adecuado un agente para el crecimiento y la curación de los tejidos. Por ejemplo, los siguientes compuestos son una lista no limitante de posibles aditivos: AIN<e>, opioide, acetaminofeno, clorhexidina, metronidazol, guaiacol, eugenol, bálsamo de Perú, clorobutanol, yodoformo, butamben, sulfato de polimixina B, tirotricina, sulfato de neomicina, clorhidrato de tetracaína y combinaciones de los mismos.
Los peróxidos (Blanqueadores) se pueden añadir de forma adecuada como lo conoce un experto en la técnica. En determinados casos, los peróxidos también pueden usarse por sus propiedades antibacterianas y antimicrobianas.
En modalidades particulares de la presente invención se incluye una porción de extracto de cáñamo. Por extracto de cáñamo se entenderá un material que comprende una parte del material extraído de la planta de cáñamo, que contiene al menos una o más de determinadas moléculas de cannabinoides o terpenos. Específicamente, el extracto de cáñamo está diseñado para comprender cannabidiol (CBD) o delta-9-tetrahidrocannabinol (THC). En determinadas formas de modalidad, un extracto de Cáñamo con bajo contenido de THC significa uno que tiene menos del 0,30 % de THC. Un extracto de Cáñamo con alto contenido de THC significa uno que contiene más de un 0,30 % de THC. Típicamente,<los extractos de cáñamo son etanol o CO>2<extraído de plantas de cannabis y comprenden una pluralidad de moléculas>de cannabinoides y de terpeno. Estos se pueden diluir con otro aceite portador o disolvente, según sea necesario.
Los cannabinoides, incluidos los tópicos infundidos con CBD y THC, ingresan fácilmente a las capas de la piel solos; sin embargo, en la mucosa bucal, existe la oportunidad de una rápida absorción de los materiales, lo que brinda la oportunidad de aumentar la biodisponibilidad a través de la administración oral, pero sin pasar por el metabolismo de primer paso. Por consiguiente, los materiales portadores definidos en el presente documento son eficaces para administrar los compuestos cannabinoides y otros compuestos al cuerpo.
La absorción oral de THC es lenta, con concentraciones máximas que ocurren de 1 - 5 h después de la dosis. La<biodisponibilidad del THC fue del>6<% cuando se administra por vía oral, en comparación con hasta el 27 % cuando>se inhala. Las concentraciones máximas de THC en plasma fueron de 4,4 - 11,0 pg/l después de una dosis de 20 mg de THC oral. Una vez absorbido, el THC es oxidado por el sistema de la oxidasa de función mixta hepática del citocromo P450 al 11-hidroxi-THC equipotente (11-OH-THC), y luego se metaboliza a 11-nor-9-carboxi-THC inactivo (THCCOOH).
El CBD tiene una absorción oral y una biodisponibilidad similares al THC. Luego de las dosis de 10 mg de CBD 10 mg de THC en una cápsula oral, la media (DE) de las concentraciones plasmáticas máximas fueron 2,5 (2,2) pg/l de CBD y 6,4 (3,1) pg/l de THC, y después del Sativex bucal (10 mg de t Hc 10 mg de CBD) fueron 3,0 (3,1) pg/l de CBD y 6,1 (5,4) pg/l de THC. El tiempo hasta la concentración máxima (Tmax) fue de 1,3 (0,8) h para el CBD y 1,0 (0,6) h para el THC después de la administración oral, y 2,8 (1,3) h para el CBD y 2,4 (1,1) h para THC después de la administración bucal.
En consecuencia, son necesarias nuevas estrategias para dispensar los cannabinoides por vía oral, lo cual es a través de la adsorción a través de la mucosa bucal. Dentro de la boca, hay tres áreas que absorben: el revestimiento de la mucosa dentro de toda la boca, el área debajo de la lengua (sublingual) y la lengua misma. Los productos de cannabis colocados debajo de la lengua (por vía sublingual) surten efecto más rápidamente que los que se absorben a través del tejido mucoso general que recubre la boca o que se colocan en la propia lengua. Con este método de absorción, los efectos del cannabis deberían sentirse en de 15 - 60 minutos. Por consiguiente, es muy ventajoso reemplazar las formas de dosificación orales (a través de la digestión) por una forma para la administración a la mucosa bucal.
Un uso principal de estos materiales portadores y protectores de la mucosa bucal es para la administración de los compuestos cannabinoides, con los beneficios auxiliares de cualquier beneficio oral adicional. Estos pueden incluir la remineralización para prevenir o reducir la caries, o para los tratamientos con soportes de ortodoncia, como se describió anteriormente, pueden requerir algún grabado o daño en las superficies del esmalte de los dientes. Por lo tanto, después de adherir un soporte, el tratamiento de la superficie del diente sería ventajoso para ayudar a la remineralización y prevenir la sensibilidad o caries debido al debilitamiento o la eliminación de la superficie del esmalte para la aplicación ortodóntica de los soportes.
Métodos de fabricación del producto portador de la mucosa oral de dimeticona
La mezcla de dos productos de dimeticona de viscosidad diferente, específicamente de aquellos que tienen una diferencia tan dramática en la viscosidad, proporciona importantes obstáculos en la fabricación y mezcla de los componentes. De hecho, uno no puede simplemente añadir todos los componentes a un tazón y mezclar/agitar los componentes para crear las formulaciones instantáneas. Se probaron varios protocolos diferentes para permitir una mezcla completa de los componentes hasta que se generó un proceso apropiado.
Como ejemplo, los componentes del Ejemplo 1 a continuación se probaron en varias aplicaciones de mezcla diferentes. Inicialmente, todos los componentes se colocaron juntos en un solo recipiente de mezcla y se mezclaron con una varilla de agitación magnética. La mezcla fue imposible debido a la viscosidad del material. En otra prueba se intentó utilizar una paleta mezcladora giratoria/rotatoria. Sin embargo, la viscosidad del material hizo esto difícil, excepto por las cantidades más pequeñas del material de 2,5 millones de cP, y las palas introdujeron cantidades significativas de aire en el producto lo cual lo hizo inadecuado para su uso. Después de prueba y error, se descubrió que un sistema de mezcla sin cuchillas que utiliza fuerzas centrífugas para ayudar en la mezcla es eficaz para mezclar los dos materiales de silicona de viscosidad diferente y los excipientes adicionales en los ejemplos siguientes.
Ejemplos
Ejemplo 1
Se utilizó un mezclador centrífugo Flacktek para mezclar los siguientes compuestos: dimeticona (2,5 millones de cP); dimeticona (1000 cP); fluoruro de sodio. Inicialmente, se añadieron 17,6 gramos de dimeticona de 1000 cP a la taza de mezcla. A continuación, se añadieron 0,02 gramos de fluoruro de sodio a la taza de mezcla. Los dos compuestos se mezclaron a 3000 RPM durante 10 minutos. A continuación, se añadieron 2,4 gramos de dimeticona de 2,5 millones de cP en cinco incrementos de 0,48 gramos. Después de añadir cada incremento, la formulación se mezcló en<incrementos de cinco minutos.>
Los siguientes ejemplos de formulación se prepararon de acuerdo con el mismo procedimiento que el Ejemplo 1. La siguiente tabla enumera la relación de componentes utilizados en el ejemplo de formulación específico.
Tabla 1:
Ejemplo 6
Se utilizó un mezclador Flacktek para mezclar los siguientes compuestos: dimeticona (2,5 millones de cP); dimeticona (12 500 cP); fluoruro de sodio. Inicialmente, se añadieron 17,6 gramos de dimeticona de 12 500 cP a la taza mezcladora. A continuación, se añadieron 0,02 gramos de fluoruro de sodio a la taza mezcladora. Los dos compuestos se mezclaron a 3000 RPM durante 10 minutos. A continuación, se añadieron 2,4 gramos de dimeticona de 2,5 millones de cP en cinco incrementos de 0,48 gramos. Después de añadir cada incremento, la formulación se mezcló en incrementos de cinco minutos.
Tabla 2:
La mucoadhesión de las nueve formulaciones de la mucosa bucal de dimeticona anteriores se midió mediante el uso del método de prueba de tracción como se describe en la bibliografía. Se utilizó un instrumento Brookfield CT3 Texture Analyzer a temperatura ambiente (23 ± 1 °C). Se usaron veinte (20) gramos de muestra en un recipiente y las mediciones se realizaron dentro de los dos minutos posteriores al llenado del recipiente. Se midió la Fuerza Adhesiva<Máxima (n =>6<) para cada formulación. Estos valores se muestran en la Tabla 3 a continuación. Se midió el Trabajo Total de Adhesión (n =>6<) para cada formulación de la mucosa bucal. Estos valores se muestran en la Tabla 3 a>continuación. Un número negativo mayor representa una mayor fuerza de adherencia y un mayor trabajo total de adhesión.
Tabla 3:
Ejemplo 10
Ejemplos de tratamiento con dimeticona en soportes de ortodoncia
Se utilizó un mezclador Flacktek para mezclar los siguientes compuestos: dimeticona (2,5 millones de cP); dimeticona (1000 cP); fluoruro de sodio. Inicialmente, se añadieron 15 gramos de dimeticona de 1000 cP a la taza de mezcla. A continuación, se añadieron 20 miligramos de fluoruro de sodio a la taza de mezcla. Los dos compuestos se mezclaron a 3000 RPM durante 10 minutos. Luego se añadieron 5 gramos de dimeticona de 2,5 millones de cP en cinco incrementos de 1,0 gramos. Después de añadir cada incremento, la formulación se mezcló en incrementos de cinco minutos.
Se utilizó un mezclador Flacktek para mezclar los siguientes compuestos: dimeticona (2,5 millones de cP); dimeticona (1000 cP); fluoruro de sodio; nitrato de calcio. Inicialmente, se añadieron 10 gramos de dimeticona de 1000 cP a la taza de mezcla. A continuación, se añadieron 20 miligramos de fluoruro de sodio a la taza de mezcla. Luego se añadieron 20 miligramos de nitrato de calcio a la taza de mezcla. Los tres compuestos se mezclaron a 3000 RPM durante 10 minutos. Luego se añadieron 10 gramos de dimeticona de 2,5 millones de cP en cinco incrementos de 2,0 gramos. Después de añadir cada incremento, la formulación se mezcló en incrementos de cinco minutos.
Se utilizó un mezclador Flacktek para mezclar los siguientes compuestos: dimeticona (2,5 millones de cP); dimeticona (1000 cP); fluoruro de sodio; nitrato de calcio; fosfato de potasio dibásico. Inicialmente, se añadieron 10 gramos de dimeticona de 1000 cP a la taza de mezcla. A continuación, se añadieron 20 miligramos de fluoruro de sodio a la taza de mezcla. Luego se añadieron 20 miligramos de nitrato de calcio a la taza de mezcla. Luego se añadieron 10 miligramos de fosfato dibásico de potasio a la taza de mezcla. Los cuatro compuestos se mezclaron a 3000 RPM durante 10 minutos. Luego se añadieron 10 gramos de dimeticona de 2,5 millones de cP en cinco incrementos de 2,0 gramos. Después de añadir cada incremento, la formulación se mezcló en incrementos de cinco minutos.
Se utilizó un mezclador Flacktek para mezclar los siguientes compuestos: dimeticona (2,5 millones de cP); dimeticona (1000 cP); fluoruro de sodio; nitrato de calcio; fosfato de potasio dibásico, aceite de menta verde. Inicialmente, se añadieron 18 gramos de dimeticona de 1000 cP a la taza de mezcla. A continuación, se añadieron 20 miligramos de fluoruro de sodio a la taza de mezcla. Luego se añadieron 20 miligramos de nitrato de calcio a la taza de mezcla. Luego se añadieron 10 miligramos de fosfato dibásico de potasio a la taza de mezcla. A continuación, se añadieron 80 miligramos de aceite de menta verde a la taza de mezcla. Los cinco compuestos se mezclaron a 3000 RPM durante 10 minutos. Los siguientes 2 gramos de dimeticona de 2,5 millones de cP se añadieron en cinco incrementos de 0,4 gramos. Después de añadir cada incremento, la formulación se mezcló en incrementos de cinco minutos.
Se utilizó un mezclador Flacktek para mezclar los siguientes compuestos: dimeticona (2,5 millones de cP); dimeticona (1000 cP); fluoruro de sodio; nitrato de calcio; fosfato dibásico de potasio, aceite de menta verde; cloruro de cetil piridinio. Inicialmente, se añadieron 19 gramos de dimeticona de 1000 cP a la taza de mezcla. A continuación, se añadieron 20 miligramos de fluoruro de sodio a la taza de mezcla. Luego se añadieron 20 miligramos de nitrato de calcio a la taza de mezcla. Luego se añadieron 10 miligramos de fosfato dibásico de potasio a la taza de mezcla. A continuación, se añadieron 80 miligramos de aceite de menta verde a la taza de mezcla. Luego se añadieron 100 miligramos de cloruro de cetil piridinio a la taza de mezcla. Los seis compuestos se mezclaron a 3000 RPM durante 10 minutos. A continuación, se añadió 1 gramo de dimeticona de 2,5 millones de cP en cinco incrementos de 0,2 gramos. Después de añadir cada incremento, la formulación se mezcló en incrementos de cinco minutos.
Se utilizó un mezclador Flacktek para mezclar los siguientes compuestos: dimeticona (2,5 millones de cP); dimeticona (1000 cP); fluoruro estañoso. Inicialmente, se añadieron 10 gramos de dimeticona de 1000 cP a la taza de mezcla. A continuación, se añadieron 20 miligramos de fluoruro estañoso a la taza de mezcla. Los dos compuestos se mezclaron a 3000 RPM durante 10 minutos. Luego se añadieron 10 gramos de dimeticona de 2,5 millones de cP en cinco incrementos de 2,0 gramos. Después de añadir cada incremento, la formulación se mezcló durante incrementos de 5 minutos.
Se utilizó un mezclador Flacktek para mezclar los siguientes compuestos: dimeticona (2,5 millones de cP); dimeticona (1000 cP); fluoruro estañoso; nitrato de calcio; fosfato dibásico de potasio, aceite de menta verde; cloruro de cetil piridinio. Inicialmente, se añadieron 19,5 gramos de dimeticona de 1000 cP a la taza de mezcla. A continuación, se añadieron 20 miligramos de fluoruro estañoso a la taza de mezcla. Luego se añadieron 20 miligramos de nitrato de calcio a la taza de mezcla. Luego se añadieron 10 miligramos de fosfato dibásico de potasio a la taza de mezcla. A continuación, se añadieron 80 miligramos de aceite de menta verde a la taza de mezcla. Luego se añadieron 100 miligramos de cloruro de cetil piridinio a la taza de mezcla. Los seis compuestos se mezclaron a 3000 RPM durante 10 minutos. A continuación, se añadieron 0,5 gramos de dimeticona de 2,5 millones de cP en dos incrementos de 0,25 gramos. Después de añadir cada incremento, la formulación se mezcló en incrementos de cinco minutos.
Tratamiento con dimeticona para la boca seca
Se utilizó un mezclador Flacktek para mezclar los siguientes compuestos: dimeticona (2,5 millones de cP); dimeticona (1000 cP); ácido cítrico, citrato de sodio, ácido tartárico, bicarbonato de sodio. Inicialmente, se añadieron 9,5 gramos de dimeticona de 1000 cP a la taza de mezcla. A continuación, se añadieron 0,5 gramos de bicarbonato de sodio a la taza de mezcla. A continuación, se añadieron 0,5 gramos de ácido tartárico a la taza de mezcla. A continuación, se añadieron 0,5 gramos de ácido cítrico a la taza de mezcla. A continuación, se añadieron 0,5 gramos de citrato de sodio a la taza de mezcla. Estos cinco compuestos se mezclaron a 3000 RPM durante 10 minutos. A continuación, se añadieron 9,5 gramos de dimeticona de 2,5 millones de cP en cinco incrementos de 1,9 gramos. Después de añadir cada incremento, la formulación se mezcló en incrementos de cinco minutos.
Se utilizó un mezclador Flacktek para mezclar los siguientes compuestos: dimeticona (2,5 millones de cP); dimeticona (12 500 cP). Inicialmente, se añadieron 9,5 gramos de dimeticona de 12500 cP a la taza de mezcla. A continuación, se añadieron 9,5 gramos de dimeticona de 2,5 millones de cP en cinco incrementos de 1,9 gramos. Después de añadir cada incremento, la formulación se mezcló en incrementos de cinco minutos. La mezcla de las dos dimeticonas juntas es una formulación lubricante.
Se utilizó un mezclador Flacktek para mezclar los siguientes compuestos: dimeticona (2,5 millones de cP); dimeticona (1000 cP); genciana; capsicum; estaterina. Inicialmente, se añadieron 18,5 gramos de dimeticona de 1000 cP a la taza de mezcla. A continuación, se añadieron 0,2 gramos de genciana a la taza de mezcla. A continuación, se añadió 0,1 gramos de capsicum a la taza de mezcla. A continuación, se añadió 0,01 gramos de estaterina a la taza de mezcla. Estos cuatro compuestos se mezclaron a 3000 RPM durante 10 minutos. A continuación, se añadieron 0,5 gramos de dimeticona de 2,5 millones de cP en cinco incrementos de 0,1 gramos. Después de añadir cada incremento, la formulación se mezcló en incrementos de cinco minutos.
Ejemplos de administración de dimeticona para la halitosis
Se utilizó un mezclador Flacktek para mezclar los siguientes compuestos: dimeticona (2,5 millones de cP); dimeticona (1000 cP); aceite de menta. Inicialmente, se añadieron a la taza de mezcla 10,1 gramos de dimeticona de 1000 cP. A continuación, se añadieron 0,04 gramos de aceite de menta a la taza de mezcla. Los dos compuestos se mezclaron a 3000 RPM durante 10 minutos. A continuación, se añadieron 9,5 gramos de dimeticona de 2,5 millones de cP en cinco incrementos de 1,9 gramos. Después de añadir cada incremento, la formulación se mezcló en incrementos de cinco minutos.
Se utilizó un mezclador Flacktek para mezclar los siguientes compuestos: dimeticona (2,5 millones de cP); dimeticona (1000 cP); aceite de canela. Inicialmente, se añadieron a la taza de mezcla 10,1 gramos de dimeticona de 1000 cP. A continuación, se añadieron 0,04 gramos de aceite de canela a la taza de mezcla. Los dos compuestos se mezclaron a 3000 RPM durante 10 minutos. A continuación, se añadieron 9,5 gramos de dimeticona de 2,5 millones de cP en cinco incrementos de 1,9 gramos. Después de añadir cada incremento, la formulación se mezcló en incrementos de cinco minutos.
Se utilizó un mezclador Flacktek para mezclar los siguientes compuestos: dimeticona (2,5 millones de cP); dimeticona (1000 cP); aceite de gaulteria. Inicialmente, se añadieron a la taza de mezcla 10,1 gramos de dimeticona de 1000 cP. A continuación, se añadieron 0,04 gramos de aceite de gaulteria a la taza de mezcla. Los dos compuestos se mezclaron a 3000 RPM durante 10 minutos. A continuación, se añadieron 9,5 gramos de dimeticona de 2,5 millones de cP en cinco incrementos de 1,9 gramos. Después de añadir cada incremento, la formulación se mezcló en incrementos de cinco minutos.
Ejemplos de administración de dimeticona para aftas y llagas bucales (úlceras aftosas, herpéticas, estomáticas, liquen plano)
Se utilizó un mezclador Flacktek para mezclar los siguientes compuestos: dimeticona (2,5 millones de cP); dimeticona (1000 cP); fluocinonida. Inicialmente, se añadieron a la taza de mezcla 10,1 gramos de dimeticona de 1000 cP. A continuación, se añadieron 50 miligramos de fluocinonida a la taza de mezcla. Los dos compuestos se mezclaron a 3000 RPM durante 10 minutos. A continuación, se añadieron 9,5 gramos de dimeticona de 2,5 millones de cP en cinco incrementos de 1,9 gramos. Después de añadir cada incremento, la formulación se mezcló en incrementos de cinco minutos.
Se utilizó un mezclador Flacktek para mezclar los siguientes compuestos: dimeticona (2,5 millones de cP); dimeticona (1000 cP); benzocaína. Inicialmente, se añadieron 16,1 gramos de dimeticona de 1000 cP a la taza de mezcla. A continuación, se añadieron 2 gramos de benzocaína a la taza de mezcla. Los dos compuestos se mezclaron a 3000 RPM durante 10 minutos. A continuación, se añadieron 3,5 gramos de dimeticona de 2,5 millones de cP en tres incrementos de 1,67 gramos. Después de añadir cada incremento, la formulación se mezcló en incrementos de cinco minutos.
Se utilizó un mezclador Flacktek para mezclar los siguientes compuestos: dimeticona (2,5 millones de cP); dimeticona (12500 cP); nitrato de plata. Inicialmente, se añadieron 15,1 gramos de dimeticona de 12500 cP a la taza de mezcla. A continuación, se añadieron 0,4 gramos de nitrato de plata a la taza de mezcla. Los dos compuestos se mezclaron a 3000 RPM durante 10 minutos. A continuación, se añadieron 4,5 gramos de dimeticona de 2,5 millones de cP en cinco incrementos de 0,9 gramos. Después de añadir cada incremento, la formulación se mezcló en incrementos de cinco minutos.
Se utilizó un mezclador Flacktek para mezclar los siguientes compuestos: dimeticona (2,5 millones de cP); dimeticona (1000 cP); triamcinolona; clorhexidina; lidocaína. Inicialmente, se añadieron 18,1 gramos de dimeticona de 1000 cP a la taza de mezcla. A continuación, se añadió 0,1 gramos de triamcinolona a la taza de mezcla. A continuación, se añadió 0,1 gramos de clorhexidina a la taza de mezcla. A continuación, se añadió 1 gramo de lidocaína a la taza de mezcla. Los cuatro compuestos se mezclaron a 3000 RPM durante 10 minutos. A continuación, se añadieron 1,5 gramos de dimeticona de 2,5 millones de cP en tres incrementos de 0,5 gramos. Después de añadir cada incremento, la formulación se mezcló en incrementos de cinco minutos.
Se utilizó un mezclador Flacktek para mezclar los siguientes compuestos: dimeticona (2,5 millones de cP); dimeticona (1000 cP); fluocinonida; aceite de menta verde; quitosano. Inicialmente, se añadieron a la taza de mezcla 10,1 gramos de dimeticona de 1000 cP. A continuación, se añadieron 50 miligramos de fluocinonida a la taza de mezcla. A continuación, se añadieron 40 miligramos de aceite de menta verde a la taza de mezcla. A continuación, se añadió 0,1 gramos de quitosano a la taza de mezcla. Los cuatro compuestos se mezclaron a 3000 RPM durante 10 minutos. A continuación, se añadieron 9,5 gramos de dimeticona de 2,5 millones de cP en cinco incrementos de 1,9 gramos. Después de añadir cada incremento, la formulación se mezcló en incrementos de cinco minutos.
Ejemplos de administración de dimeticona para el tratamiento de la alveolitis seca
Se utilizó un mezclador Flacktek para mezclar los siguientes compuestos: dimeticona (2,5 millones de cP); dimeticona (1000 cP); acetaminofeno; clorhexidina; metronidazol. Inicialmente, se añadieron 19,1 gramos de dimeticona de 1000 cP a la taza de mezcla. A continuación, se añadieron 0,5 gramos de ibuprofeno a la taza de mezcla. A continuación, se añadió 0,1 gramos de clorhexidina a la taza de mezcla. A continuación, se añadieron 0,5 gramos de metronidazol a la taza de mezcla. Los cuatro compuestos se mezclaron a 3000 RPM durante 10 minutos. A continuación, se añadieron 0,5 gramos de dimeticona de 2,5 millones de cP en dos incrementos de 0,25 gramos. Después de añadir cada incremento, la formulación se mezcló en incrementos de cinco minutos.
Se utilizó un mezclador Flacktek para mezclar los siguientes compuestos: dimeticona (2,5 millones de cP); dimeticona (1000 cP); guaiacol; eugenol; bálsamo de Perú; clorobutanol. Inicialmente, se añadieron a la taza de mezcla 10,1 gramos de dimeticona de 1000 cP. A continuación, se añadieron 0,5 gramos de ibuprofeno a la taza de mezcla. A continuación, se añadió 1 gramo de guaiacol a la taza de mezcla. A continuación, se añadieron 0,4 gramos de eugenol a la taza de mezcla. A continuación, se añadieron 0,4 gramos de clorobutanol a la taza de mezcla. Los cinco compuestos se mezclaron a 3000 RPM durante 10 minutos. A continuación, se añadieron 9,5 gramos de dimeticona de 2,5 millones de cP en cinco incrementos de 1,9 gramos. Después de añadir cada incremento, la formulación se mezcló en incrementos de cinco minutos.
Se utilizó un mezclador Flacktek para mezclar los siguientes compuestos: dimeticona (2,5 millones de cP); dimeticona (1000 cP); yodoformo; eugenol; butamben. Inicialmente, se añadieron a la taza de mezcla 10,1 gramos de dimeticona de 1000 cP. A continuación, se añadieron 0,4 gramos de yodoformo a la taza de mezcla. A continuación, se añadieron 0,4 gramos de eugenol a la taza de mezcla. A continuación, se añadieron 0,8 gramos de butamben a la taza de mezcla. Los cuatro compuestos se mezclaron a 3000 RPM durante 10 minutos. A continuación, se añadieron 9,5 gramos de dimeticona de 2,5 millones de cP en cinco incrementos de 1,9 gramos. Después de añadir cada incremento, la formulación se mezcló en incrementos de cinco minutos.
Se utilizó un mezclador Flacktek para mezclar los siguientes compuestos: dimeticona (2,5 millones de cP); dimeticona (1000 cP); sulfato de polimixina B; tirotricina; sulfato de neomicina; clorhidrato de tetracaína. Inicialmente, se añadieron a la taza de mezcla 10,1 gramos de dimeticona de 1000 cP. A continuación, se añadieron 0,5 gramos de polimixina B a la taza de mezcla. A continuación, se añadieron 0,5 gramos de tirotricina a la taza de mezcla. A continuación, se añadieron 0,5 gramos de sulfato de neomicina a la taza de mezcla. A continuación, se añadieron 0,4 gramos de clorhidrato de tetracaína a la taza de mezcla. Los cinco compuestos se mezclaron a 3000 RPM durante 10 minutos. A continuación, se añadieron 9,5 gramos de dimeticona de 2,5 millones de cP en cinco incrementos de 1,9 gramos. Después de añadir cada incremento, la formulación se mezcló en incrementos de cinco minutos.
Ejemplos de administración de dimeticona para el tratamiento de la mucositis
Se utilizó un mezclador Flacktek para mezclar los siguientes compuestos: dimeticona (2,5 millones de cP); dimeticona (1000 cP); gluconato de clorhexidina; lidocaína. Inicialmente, se añadieron 18,5 gramos de dimeticona de 1000 cP a la taza de mezcla. A continuación, se añadieron a la taza de mezcla 0,3 gramos de gluconato de clorhexidina. A continuación, se añadieron 1,5 gramos de lidocaína a la taza de mezcla. Los tres compuestos se mezclaron a 3000 RPM durante 10 minutos. A continuación, se añadieron 0,5 gramos de dimeticona de 2,5 millones de cP en un solo incremento y la formulación se mezcló durante cinco minutos.
Se utilizó un mezclador Flacktek para mezclar los siguientes compuestos: dimeticona (2,5 millones de cP); dimeticona (1000 cP); gluconato de clorhexidina; lidocaína; palifermina. Inicialmente, se añadieron 9,5 gramos de dimeticona de 1000 cP a la taza de mezcla. A continuación, se añadieron a la taza de mezcla 0,3 gramos de gluconato de clorhexidina. A continuación, se añadieron 1,5 gramos de lidocaína a la taza de mezcla. A continuación, se añadieron 5 miligramos de palifermina a la taza de mezcla. Los cuatro compuestos se mezclaron a 3000 RPM durante 10 minutos. A continuación, se añadieron 9,5 gramos de dimeticona de 2,5 millones de cP en cinco incrementos de 1,9 gramos. Después de añadir cada incremento, la formulación se mezcló en incrementos de cinco minutos.
Se utilizó un mezclador Flacktek para mezclar los siguientes compuestos: dimeticona (2,5 millones de cP); dimeticona (1000 cP); gluconato de clorhexidina; lidocaína; palifermina; fosfato dibásico de potasio; cloruro de calcio. Inicialmente, se añadieron 9,5 gramos de dimeticona de 1000 cP a la taza de mezcla. A continuación, se añadieron a la taza de mezcla 0,3 gramos de gluconato de clorhexidina. A continuación, se añadieron 1,5 gramos de lidocaína a la taza de mezcla. A continuación, se añadieron 5 miligramos de palifermina a la taza de mezcla. A continuación, se añadieron 0,5 gramos de fosfato dibásico de potasio a la taza de mezcla. A continuación, se añadieron 0,5 gramos de cloruro de calcio a la taza de mezcla. Los seis compuestos se mezclaron a 3000 RPM durante 10 minutos. A continuación, se añadieron 9,5 gramos de dimeticona de 2,5 millones de cP en cinco incrementos de 1,9 gramos. Después de añadir cada incremento, la formulación se mezcló en incrementos de cinco minutos.
Ejemplos de administración del tratamiento blanqueador con dimeticona
Se utilizó un mezclador Flacktek para mezclar los siguientes compuestos: dimeticona (2,5 millones de cP); dimeticona (1000 cP); peróxido de carbamida. Inicialmente, se añadieron 9,5 gramos de dimeticona de 1000 cP a la taza de mezcla. A continuación, se añadió 1 gramo de peróxido de carbamida a la taza de mezcla. Los dos compuestos se mezclaron a 3000 RPM durante 10 minutos. A continuación, se añadieron 9,5 gramos de dimeticona de 2,5 millones de cP en cinco incrementos de 1,9 gramos. Después de añadir cada incremento, la formulación se mezcló en incrementos de cinco minutos.
Se utilizó un mezclador Flacktek para mezclar los siguientes compuestos: dimeticona (2,5 millones de cP); dimeticona (1000 cP); peróxido de carbamida; aceite de menta verde. Inicialmente, se añadieron 18,5 gramos de dimeticona de 1000 cP a la taza de mezcla. A continuación, se añadió 1 gramo de peróxido de carbamida a la taza de mezcla. A continuación, se añadieron 40 miligramos de aceite de menta verde a la taza de mezcla. Los tres compuestos se mezclaron a 3000 RPM durante 10 minutos. A continuación, se añadieron 0,5 gramos de dimeticona de 2,5 millones de cP en cinco incrementos de 0,1 gramos. Después de añadir cada incremento, la formulación se mezcló durante incrementos de 5 minutos.
Se utilizó un mezclador Flacktek para mezclar los siguientes compuestos: dimeticona (2,5 millones de cP); dimeticona (12 500 cP); peróxido de carbamida; aceite de menta verde; nitrato de potasio. Inicialmente, se añadieron 9,5 gramos de dimeticona de 12500 cP a la taza de mezcla. A continuación, se añadió 1 gramo de peróxido de carbamida a la taza de mezcla. A continuación, se añadieron 40 miligramos de aceite de menta verde a la taza de mezcla. A continuación, se añadieron 0,75 gramos de nitrato de potasio a la taza de mezcla. Los cuatro compuestos se mezclaron a 3000 RPM durante 10 minutos. A continuación, se añadieron 9,5 gramos de dimeticona de 2,5 millones de cP en cinco incrementos de 1,9 gramos. Después de añadir cada incremento, la formulación se mezcló en incrementos de cinco minutos.
Ejemplos de administración con dimeticona para el tratamiento de la hipersensibilidad dental
Se utilizó un mezclador Flacktek para mezclar los siguientes compuestos: dimeticona (2,5 millones de cP); dimeticona (1000 cP); nitrato de potasio. Inicialmente, se añadieron 9,5 gramos de dimeticona de 1000 cP a la taza de mezcla. A continuación, se añadió 1 gramo de nitrato de potasio a la taza de mezcla. Los dos compuestos se mezclaron a 3000 RPM durante 10 minutos. A continuación, se añadieron 9,5 gramos de dimeticona de 2,5 millones de cP en cinco incrementos de 1,9 gramos. Después de añadir cada incremento, la formulación se mezcló en incrementos de cinco minutos.
Se utilizó un mezclador Flacktek para mezclar los siguientes compuestos: dimeticona (2,5 millones de cP); dimeticona (1000 cP); nitrato de potasio; aceite de menta verde. Inicialmente, se añadieron 14,5 gramos de dimeticona de 1000 cP a la taza de mezcla. A continuación, se añadió 1 gramo de nitrato de potasio a la taza de mezcla. A continuación, se añadieron 40 miligramos de aceite de menta verde a la taza de mezcla. Los tres compuestos se mezclaron a 3000 RPM durante 10 minutos. A continuación, se añadieron 4,5 gramos de dimeticona de 2,5 millones de cP en tres incrementos de 1,5 gramos. Después de añadir cada incremento, la formulación se mezcló en incrementos de cinco minutos.
Se utilizó un mezclador Flacktek para mezclar los siguientes compuestos: dimeticona (2,5 millones de cP); dimeticona (1000 cP); nitrato de potasio; aceite de menta verde; cloruro de zinc. Inicialmente, se añadieron 18,5 gramos de dimeticona de 1000 cP a la taza de mezcla. A continuación, se añadió 1 gramo de nitrato de potasio a la taza de mezcla. A continuación, se añadieron 40 miligramos de aceite de menta verde a la taza de mezcla. A continuación, se añadieron 0,5 gramos de cloruro de zinc a la taza de mezcla. Los cuatro compuestos se mezclaron a 3000 RPM durante 10 minutos. A continuación, se añadieron 0,5 gramos de dimeticona de 2,5 millones de cP en cinco incrementos de 0,1 gramos. Después de añadir cada incremento, la formulación se mezcló en incrementos de cinco minutos.
Se utilizó un mezclador Flacktek para mezclar los siguientes compuestos: dimeticona (2,5 millones de cP); dimeticona (12 500 cP); nitrato de potasio; aceite de menta verde; cloruro de zinc, fosfato de calcio. Inicialmente, se añadieron 14,5 gramos de dimeticona de 12500 cP a la taza de mezcla. A continuación, se añadió 1 gramo de nitrato de potasio a la taza de mezcla. A continuación, se añadieron 40 miligramos de aceite de menta verde a la taza de mezcla. A continuación, se añadieron 0,5 gramos de cloruro de zinc a la taza de mezcla. A continuación, se añadieron 0,4 gramos de fosfato cálcico a la taza de mezcla. Los cinco compuestos se mezclaron a 3000 RPM durante 10 minutos. A continuación, se añadieron 4,5 gramos de dimeticona de 2,5 millones de cP en cinco incrementos de 0,9 gramos. Después de añadir cada incremento, la formulación se mezcló en incrementos de cinco minutos.
Se utilizó un mezclador Flacktek para mezclar los siguientes compuestos: dimeticona (2,5 millones de cP); dimeticona (25.000 cP); nitrato de potasio; aceite de menta verde; cloruro de zinc, fosfato de calcio; fluoruro de sodio. Inicialmente, se añadieron 9,5 gramos de dimeticona de 25.000 cP a la taza de mezcla. A continuación, se añadió 1 gramo de nitrato de potasio a la taza de mezcla. A continuación, se añadieron 40 miligramos de aceite de menta verde a la taza de mezcla. A continuación, se añadieron 0,5 gramos de cloruro de zinc a la taza de mezcla. A continuación, se añadieron 0,4 gramos de fosfato cálcico a la taza de mezcla. A continuación, se añadieron 20 miligramos de fluoruro de sodio a la taza de mezcla. Los seis compuestos se mezclaron a 3000 RPM durante 10 minutos. A continuación, se añadieron 9,5 gramos de dimeticona de 2,5 millones de cP en cinco incrementos de 1,9 gramos. Después de añadir cada incremento, la formulación se mezcló en incrementos de cinco minutos.
Adición de CBD
Ejemplo 11: Se usó un mezclador Flacktek para mezclar los siguientes compuestos: dimeticona (2,5 millones de cP); dimeticona (12500 cP); extracto de cáñamo. Inicialmente, se añadieron 17,1 gramos de dimeticona de 12500 cP a la taza de mezcla. A continuación, se añadieron a la taza de mezcla 25 mg de extracto de CBD, mediante 1 mL de un aceite de extracto de cáñamo no acuoso. Los dos materiales se mezclaron a 3000 RPM durante 10 minutos. A continuación, se añadieron 1,9 gramos de dimeticona de 2,5 millones de cP en cinco incrementos de 0,38 gramos. Después de añadir cada incremento, la formulación se mezcló en incrementos de cinco minutos.
Los siguientes ejemplos de formulación se prepararon de acuerdo con el mismo procedimiento del Ejemplo 11, La siguiente tabla enumera la relación de componentes utilizados en el ejemplo de formulación específico.
Tabla 4:
continuación
Ejemplo 16
Se utilizó un mezclador Flacktek para mezclar los siguientes compuestos: dimeticona (2,5 millones de cP); dimeticona (12 500 cP); CBD. Inicialmente, se añadieron 17,1 gramos de dimeticona de 12 500 cP a la taza de mezcla. A continuación, se añadieron 12,5 mg de cloruro de benzalconio a la taza de mezcla. Los dos compuestos se mezclaron a 3000 RPM durante 10 minutos. A continuación, se añadieron 1,9 gramos de dimeticona de 2,5 millones de cP en cinco incrementos de 0,38 gramos. Después de añadir cada incremento, la formulación se mezcló en incrementos de cinco minutos.
Tabla 5:
Se utilizó un mezclador Flacktek para mezclar los siguientes compuestos: dimeticona (2,5 millones de cP); dimeticona (1000 cP); 12,5 mg de CBD y Nistatina. Inicialmente, se añadieron a la taza de mezcla 10,1 gramos de dimeticona de 1000 cP. A continuación, se añadieron 0,5 mL (12,5 mg de CBD) y 0,4 gramos de Nistatina a la taza de mezcla. Los dos compuestos se mezclaron a 3000 RPM durante 10 minutos. A continuación, se añadieron 9,5 gramos de dimeticona de 2,5 millones de cP en cinco incrementos de 1,9 gramos. Después de añadir cada incremento, la formulación se mezcló en incrementos de cinco minutos.
Se utilizó un mezclador Flacktek para mezclar los siguientes compuestos: dimeticona (2,5 millones de cP); dimeticona (12 500 cP); CBD, bacitracina; neomicina; polimixina B. Inicialmente, se añadieron 18,5 gramos de dimeticona de 12 500 cP a la taza de mezcla. A continuación, se añadieron a la taza de mezcla 12,5 mg de CBD y 1,45 gramos de bacitracina. A continuación, se añadieron 70 mg de neomicina a la taza de mezcla. A continuación, se añadieron 14 mg de polimixina B a la taza de mezcla. Los cuatro compuestos se mezclaron a 3000 RPM durante 10 minutos. A continuación, se añadieron 0,5 gramos de dimeticona de 2,5 millones de cP en cinco incrementos de 0,1 gramos. Después de añadir cada incremento, la formulación se mezcló en incrementos de cinco minutos.
Se utilizó un mezclador Flacktek para mezclar los siguientes compuestos: dimeticona (2,5 millones de cP); dimeticona (1000 cP); CBD, ácido tranexámico. Inicialmente, se añadieron 9,5 gramos de dimeticona de 1000 cP a la taza de mezcla. A continuación, se añadieron a la taza de mezcla 12,5 mg de CBD y 1 gramo de ácido tranexámico. Los dos compuestos se mezclaron a 3000 RPM durante 10 minutos. A continuación, se añadieron 9,5 gramos de dimeticona de 2,5 millones de cP en cinco incrementos de 1,9 gramos. Después de añadir cada incremento, la formulación se mezcló en incrementos de cinco minutos.
Se utilizó un mezclador Flacktek para mezclar los siguientes compuestos: dimeticona (2,5 millones de cP); dimeticona (25.000 cP); CBD. Inicialmente, se añadieron 9,5 gramos de dimeticona de 25.000 cP a la taza de mezcla. A continuación, se añadieron 25 mg de CBD a la taza de mezcla. Los dos compuestos se mezclaron a 3000 RPM durante 10 minutos. A continuación, se añadieron 9,5 gramos de dimeticona de 2,5 millones de cP en cinco incrementos de 1,9 gramos. Después de añadir cada incremento, la formulación se mezcló en incrementos de cinco minutos.
Formulación del suministro de THC
Se utilizó un mezclador Flacktek para mezclar los siguientes compuestos: dimeticona (2,5 millones de cP); dimeticona (12 500 cP); 25 % de THC. Inicialmente, se añadieron 9,5 gramos de dimeticona de 1000 cP a la taza de mezcla. A continuación, se añadieron 25 mg de THC a la taza de mezcla, mediante 1 mL de un aceite portador que comprendía el THC. Los dos compuestos se mezclaron a 3000 RPM durante 10 minutos. A continuación, se añadieron 9,5 gramos de dimeticona de 2,5 millones de cP en cinco incrementos de 1,9 gramos. Después de añadir cada incremento, la formulación se mezcló en incrementos de cinco minutos. En modalidades de preferencia, el portador de aceite es aceite de cáñamo, aceite de coco o aceite de grano.
Se utilizó un mezclador Flacktek para mezclar los siguientes compuestos: dimeticona (2,5 millones de cP); dimeticona (1000 cP); aceite de menta verde; extracto de cáñamo. Inicialmente, se añadieron 9,5 gramos de dimeticona de 1000 cP a la taza de mezcla. A continuación, se añadieron 40 miligramos de aceite de menta verde a la taza de mezcla. A continuación, se añadieron 25 miligramos de CBD a la taza de mezcla. Los compuestos se mezclaron a 3000 RPM durante 10 minutos. A continuación, se añadieron 9,5 gramos de dimeticona de 2,5 millones de cP en cinco incrementos de 1,9 gramos. Después de añadir cada incremento, la formulación se mezcló en incrementos de cinco minutos.
En determinadas modalidades, se añadieron a la combinación de 5 - 25 mg de THC mediante un extracto de cáñamo y se mezclaron en la misma.
En determinadas modalidades, se puede mezclar un aceite de sabor diferente para el sabor.
Se utilizó un mezclador Flacktek para mezclar los siguientes compuestos: dimeticona (2,5 millones de cP); dimeticona (1000 cP); aceite de menta verde; extracto de cáñamo, una cera. Inicialmente, se añadieron 9,5 gramos de dimeticona de 1000 cP a la taza de mezcla; se añadieron a la taza de mezcla 5 mg de cera y 40 miligramos de aceite de menta verde. A continuación, se añadieron 25 miligramos de CBD a la taza de mezcla. Los compuestos se mezclaron a 3000 RPM durante 10 minutos. A continuación, se añadieron 9,5 gramos de dimeticona de 2,5 millones de cP en cinco incrementos de 1,9 gramos. Después de añadir cada incremento, la formulación se mezcló en incrementos de cinco minutos.
En una modalidad adicional, la cera es una cera de origen vegetal. En una modalidad adicional, la cera es cera de abejas en concentraciones de 10 mg, 15, 20 y 25 mg que se añadieron a la mezcla. En determinadas modalidades, se incluyó además el THC en concentraciones de 5 - 25 mg.
Discusión
A medida que evaluamos cada una de las formulaciones, surgió un patrón que al mezclar más de la dimeticona de alta viscosidad de 2,5 millones de cP en las formulaciones, la capacidad de trabajar con el material se erosionó con respecto a la formulación de materiales líquidos, en gel, pasta y espuma, en cuanto a esparcir el material. Sin embargo, a medida que aumentaba la viscosidad, con las cantidades incrementadas de la dimeticona de 2,5 millones de cP, la formulación de los productos alimenticios aumentó, por ejemplo, se pudieron incorporar materiales que incorporan una gelatina para la formulación de un material gomoso, o la formación de un material sólido o casi sólido para el tratamiento oral como una pastilla. Para los materiales de fluidez, en una mezcla de 100:1, 50:1, 40:1, 20:1, 10:1, 5:1; 1:1; 1:2;1:5 y 1:8 se evaluaron (1000: 2,5 millones de cP) para determinar su eficacia. También se evaluaron mezclas adicionales en otros varios ejemplos.
Sin embargo, en una muestra de relación 1:1, de la dimeticona de 1000 cP y 2,5 millones de cP, la consistencia y la facilidad de uso del material se redujo en gran medida para las aplicaciones de tipo líquido, gel, pasta o espuma. Mientras que en una relación 1:1, el material aún podría aplicarse a la superficie del diente, no era tan viable, con respecto a ser aplicado en forma líquida, como los materiales de proporción más baja. Sin embargo, la inclusión de otros excipientes y cantidades incluso mayores de 2,5 millones de cP de dimeticona generó nuevos materiales, que están destinados como materiales alimenticios (piruletas, pastillas, gomitas o similares, pueden colocarse en la mucosa bucal). La inundación con saliva en la mucosa bucal permite la liberación de los componentes desde el interior del material portador. Por lo tanto, los materiales alimenticios permiten el recubrimiento y luego la liberación del material de la misma manera que un líquido, gel u otra forma de aplicación.
Por consiguiente, las variaciones en la cantidad de cada uno de los productos de dimeticona primero y segundo dependían de la formulación final, ya fuera en un líquido, gel, pasta, espuma o una consistencia gomosa o sólida. En determinadas modalidades de preferencia, el material también se puede formular en forma de aerosol y rociarse en la boca para su aplicación. Las partículas en aerosol permiten una aplicación amplia y rápida a las superficies de la mucosa bucal.
En determinadas modalidades de preferencia, la composición del portador de la mucosa bucal consiste esencialmente en: un portador de la mucosa bucal a base de dimeticona que comprende un primer material de dimeticona que tiene una viscosidad de entre aproximadamente 1000 cP y 25.000 cP, y un segundo material de dimeticona que tiene una viscosidad de entre aproximadamente 2,0 millones y 3,0 millones de cP; y al menos un agente activo. En modalidades<de preferencia, la primera dimeticona se combina con la segunda dimeticona en una relación entre>100:1<y>1<:>10<, y>preferentemente entre 50:1 y 1:1. En modalidades de preferencia, la composición consiste esencialmente en al menos un excipiente.
En determinadas modalidades de preferencia, la composición del portador de la mucosa bucal consiste en un portador de la mucosa bucal a base de dimeticona que comprende un primer material de dimeticona que tiene una viscosidad de entre aproximadamente 1000 cP y 25.000 cP, y un segundo material de dimeticona que tiene una viscosidad de entre aproximadamente 2,0 millones y 3,0 millones de cP; y al menos un agente activo. En modalidades de preferencia, la primera dimeticona se combina con la segunda dimeticona en una relación entre 100:1 y 1:10. En una modalidad de preferencia, la composición comprende dos o más agentes activos. En una modalidad de preferencia, la composición comprende al menos un excipiente.

Claims (15)

  1. REIVINDICACIONES 1. Un portador de la mucosa bucal a base de dimeticona que comprende un primer material de dimeticona que tiene una viscosidad de entre aproximadamente 1.000 m Pas (cP) y 25.000 m Pas (cP), y un segundo material de dimeticona que tiene una viscosidad de entre aproximadamente 2,0 millones y 3,0 millones de m Pas (cP); y al menos un agente activo; en donde la dimeticona tiene la fórmula:
    con el número de "n" unidades repetidas que que impactan en la viscosidad del material.
  2. 2. El portador de la mucosa bucal de la reivindicación 1, en donde el al menos un agente activo se selecciona del grupo que consiste en: un donante de fluoruro, cloruro de cetil piridinio, cloruro de benzalconio y combinaciones de los mismos.
  3. 3. El portador de la mucosa bucal de la reivindicación 2, en donde el donante de fluoruro se selecciona del grupo que consiste en fluoruro de sodio, fluoruro de estaño, ACPF (fluoruro de fosfato de calcio amorfo) y combinaciones de los mismos.
  4. 4. El portador de la mucosa bucal de las reivindicaciones 1-3, en donde la relación entre la primera dimeticona y<la segunda dimeticona está entre>100:1<y>1<:>10<.>
  5. 5. El portador de la mucosa bucal de las reivindicaciones 2 o 3, en donde la concentración del donante de fluoruro está entre el 0,1 y el 1,5 %.
  6. 6<. El portador de la mucosa bucal de las reivindicaciones 2 o 3, en donde la concentración del donante de fluoruro>está entre 1 y 1500 ppm.
  7. 7. El portador de la mucosa bucal de las reivindicaciones 1-6 que comprende además un donante de calcio, un donante de potasio, un donante de fosfato, un aromatizante, un edulcorante, cloruro de cetil piridinio o combinaciones de los mismos.
  8. 8<. El portador de la mucosa bucal de las reivindicaciones 1-7 que comprende, además, un agente de carga, un>agente de fluidez, un conservante o combinaciones de los mismos. <
  9. 9. El portador de la mucosa bucal de la reivindicación>8<, en donde el agente de carga comprende entre el 0,01 y>el 15 % del peso total de la composición.
  10. 10. El portador de la mucosa bucal de las reivindicaciones 1, 3-9, en donde al menos un agente activo es un agente terapéutico seleccionado del grupo que consiste en: fluoruro de sodio, difluorosilano, fluoruro estañoso, APF (fluoruro de fosfato acidulado), ACPF (fluoruro de fosfato de calcio amorfo), ACP (fosfato de calcio amorfo), monofluorofosfato de sodio, fosfato de potasio dibásico, nitrato de calcio, antibacterianos, antifúngicos, antivirales, moléculas pequeñas, materiales antieméticos, materiales biológicos, péptidos autorreplicantes, cannabinoides, terpenos, un extracto de cáñamo, acetilcolina, un extracto de aceites esenciales, spilanthes, xilitol, carboximetilcelulosa y combinaciones de los mismos.
  11. 11. El portador de la mucosa bucal de las reivindicaciones 1-10 que comprende un agente terapéutico para el tratamiento de la halitosis seleccionado del grupo que consiste en: un compuesto antibacteriano, un aceite natural o sintético, un agente destructor de olores, un agente enmascarador de olores y combinaciones de los mismos.
  12. 12. El portador de la mucosa bucal de las reivindicaciones 1-11 que comprende un agente terapéutico para el tratamiento de las aftas seleccionado del grupo que consiste en: polvo de alumbre (sulfato de potasio y aluminio), bicarbonato de sodio, probióticos, miel, aceites de coco u otro aceite natural que tenga propiedades antimicrobianas, hidróxido de magnesio, manzanilla, equinácea, salvia, regaliz desglicirrizado (DGL), zinc, vitamina<B>12<, compuestos antimicrobianos y combinaciones de los mismos.>
  13. 13. El portador de la mucosa bucal de las reivindicaciones 1-12 que comprende un agente terapéutico seleccionado del grupo que consiste en: AINE, opioide, acetaminofeno, clorhexidina, metronidazol, guayacol, eugenol, bálsamo del Perú, clorobutanol, yodoformo, butamben, sulfato de polimixina B, tirotricina, sulfato de neomicina, clorhidrato de tetracaína y combinaciones de los mismos.
  14. 14. El portador de la mucosa bucal de las reivindicaciones 1-13 que comprende un peróxido.
  15. 15. Un método para formular el portador de la mucosa bucal de cualquiera de las reivindicaciones 1-14 que<comprende colocar la totalidad del primer componente de dimeticona en un recipiente de mezcla y añadirle una>cantidad de un ingrediente activo; mezclar los dos componentes a 3.000 RPM durante aproximadamente 10<minutos en un mezclador centrífugo, después de mezclar durante>10<minutos, añadir al material ahora mezclado>una porción de la segunda dimeticona, en donde una quinta parte de la concentración total de la segunda dimeticona se añade en incrementos separados y se mezcla el material resultante a 3.000 RPM durante incrementos de cinco minutos antes de añadir otra porción incremental de la segunda dimeticona, hasta que se añada toda la segunda dimeticona y se mezcle en el portador de la mucosa bucal.
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Families Citing this family (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20220125696A1 (en) * 2020-10-25 2022-04-28 John Christian Haught Inflammation reducing composition containing a cannabis sativa compound
WO2025099739A1 (en) * 2023-11-09 2025-05-15 Vetoquinol India Animal Health Private Limited A formulation for wound healing management and its method of preparation thereof

Family Cites Families (27)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH04149109A (ja) 1990-10-09 1992-05-22 Sunstar Inc 義歯安定剤
DE4341139C1 (de) 1993-12-02 1995-04-13 Upmeyer Hans Juergen Dimeticon zur Behandlung von Aphthen
US5651959A (en) 1995-06-05 1997-07-29 Whitehill Oral Technologies, Inc. Ultramulsion based oral care compositions
CN1211063C (zh) 1999-07-02 2005-07-20 宝洁公司 用于释放口腔护理物质的含有有机硅氧烷树脂的组合物
JP2001342107A (ja) 2000-06-02 2001-12-11 Iwase Cosfa Kk 油性基剤を配合してなる化粧料およびその製造方法
AU2001285875A1 (en) * 2000-08-07 2002-02-18 S And C Polymer Silicon- Und Composite-Spezialitaten Gmbh Adhesive fluoride varnish
RU2005107309A (ru) 2002-08-15 2005-08-20 Дзе Проктер Энд Гэмбл Компани (US) Способ отбеливания зубов
US20040079743A1 (en) 2002-10-28 2004-04-29 White Tommy E. Rearview mirror defrost indicator
US20040167479A1 (en) 2003-02-20 2004-08-26 The Procter & Gamble Company Hemorrhoid treatment pad
US7858570B2 (en) 2004-02-24 2010-12-28 Hare William D Compositions and methods for removing urushiol and treating the resulting skin condition
US20070166244A1 (en) * 2006-01-19 2007-07-19 The Procter & Gamble Company Compositions comprising silicone pressure sensitive adhesives for delivering oral care substances
JP5738877B2 (ja) 2009-10-23 2015-06-24 ダウ コーニング コーポレーションＤｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ 親水性変性シリコーン組成物
EP2699267A4 (en) 2011-04-18 2014-11-12 Lipidor Ab LIQUID CARRIER FOR THE ORAL DELIVERY OF A PHARMACOLOGICAL ACTIVE SUBSTANCE
US9968101B2 (en) 2011-11-03 2018-05-15 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Botanical antimicrobial compositions
US9724542B2 (en) 2012-10-12 2017-08-08 Premier Dental Products Company Remineralizing and desensitizing compositions, treatments and methods of manufacture
CA2887489C (en) 2012-10-12 2021-04-06 Premier Dental Products Company Topical vitamin d and ubiquinol oral supplement compositions
EP2956111B1 (en) 2013-02-15 2019-12-18 DENTSPLY SIRONA Inc. Dental varnish compositions
WO2014169083A1 (en) 2013-04-10 2014-10-16 The Procter & Gamble Company Oral care compositions containing polyorganosilsesquioxane particles
US8603550B1 (en) * 2013-05-15 2013-12-10 Normajean Fusco Compositions for topical treatment
US9226890B1 (en) 2013-12-10 2016-01-05 Englewood Lab, Llc Polysilicone base for scar treatment
US10172786B2 (en) * 2014-12-16 2019-01-08 Axim Biotechnologies, Inc. Oral care composition comprising cannabinoids
US10028919B2 (en) 2015-03-10 2018-07-24 Nanosphere Health Sciences, Llc Lipid nanoparticle compositions and methods as carriers of cannabinoids in standardized precision-metered dosage forms
US10456435B2 (en) * 2015-07-15 2019-10-29 Christopher A. MCELVANY Topical antiviral formulations and methods of using the same
KR102467005B1 (ko) 2016-03-31 2022-11-14 로레알 케라틴 물질에 도포 후 다층 구조물을 형성할 수 있는 화장용 조성물
US10675226B2 (en) * 2016-03-31 2020-06-09 L'oreal Lip compositions capable of forming a multilayer structure after application to lips
WO2018075018A1 (en) 2016-10-18 2018-04-26 Bio-Silicote, Inc. Kits, compositions and methods for skin treatment and coverage
US20210128518A1 (en) 2017-03-06 2021-05-06 Jack D. Korbutov Cannabinoid-containing dermatological compositions and methods using same

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