ES2878099T3 - Mezclas de alcaloides de sabadilla y espinosinas y usos de las mismas - Google Patents
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Abstract
Una mezcla plaguicida que comprende una cantidad eficaz de alcaloides de sabadilla y espinosinas.
Description
DESCRIPCIÓN
Mezclas de alcaloides de sabadilla y espinosinas y usos de las mismas
Campo de la invención
La presente invención está dirigida a mezclas de plaguicidas que comprenden alcaloides de sabadilla y espinosinas y procedimientos para controlar plagas que incluyen insectos y ácaros mediante la aplicación de mezclas de plaguicidas que comprenden alcaloides de sabadilla y espinosinas.
Antecedentes de la invención
Las plagas de artrópodos son una de las principales amenazas para el bienestar humano y ejercen un estrés continuo sobre el suministro de alimentos y transmiten una amplia gama de enfermedades médicas y veterinarias. Los insecticidas sintéticos jugaron un papel importante y, de muchas maneras, marcaron el comienzo de la agricultura moderna y el control de plagas. Sin embargo, el uso generalizado de insecticidas sintéticos también creó numerosos desafíos ambientales. Los efectos agudos de los plaguicidas sintéticos sobre los aplicadores profesionales y otros usuarios finales son bien conocidos, pero los efectos crónicos a largo plazo en la salud humana pueden ser igualmente graves. Además, el uso de insecticidas sintéticos ha conducido al desarrollo de poblaciones de insectos resistentes. La resistencia a los insecticidas es un fenómeno complejo subrayado por una amplia gama de mecanismos fisiológicos. Los principales mecanismos responsables del desarrollo de la resistencia a los insecticidas son la desintoxicación metabólica, la mutación del sitio objetivo, la reducción de la penetración cuticular y la evitación conductual.
El manejo integrado de plagas ("IPM") es un enfoque holístico para el manejo de plagas. Un aspecto fundamental de la utilización de insecticidas en el marco más amplio del IPM es el manejo de la resistencia a los insecticidas (IRM) mediante la utilización de combinaciones de insecticidas que reducen la tasa de desarrollo de la resistencia. Una combinación de insecticidas con diferentes modos de acción es fundamentalmente un concepto basado en la idea de la matanza redundante de los insectos objetivo. Los insectos adaptados a uno de los ingredientes activos en el producto de combinación aún serán eliminados por el otro ingrediente activo. Las mezclas también pueden reducir la cantidad de plaguicidas aplicados en el medio ambiente y el impacto ambiental asociado con las aplicaciones de plaguicidas.
La mayoría de los insecticidas botánicos son fácilmente biodegradables y significativamente menos dañinos para el medio ambiente y los usuarios que los insecticidas sintéticos. La persistencia ambiental muy breve, generalmente menos de 24 horas, de los insecticidas derivados de plantas es favorable para la supervivencia de los parásitos y depredadores beneficiosos no objetivo, que son componentes importantes del IPM. A diferencia de los insecticidas convencionales que se basan típicamente en un solo ingrediente activo, los insecticidas derivados de plantas generalmente comprenden una serie de compuestos químicos que afectan las funciones fisiológicas y de comportamiento de los artrópodos diana. La probabilidad de que se desarrolle resistencia de las plagas a los insecticidas de origen vegetal es menor que la de los plaguicidas sintéticos porque estas mezclas pueden tener una variedad de modos de acción.
Un plaguicida de origen natural eficaz se encuentra en los tejidos de muchas de las plantas del género Schoenocaulon, comúnmente conocido como sabadilla. La especie con la historia de uso más larga y la más fácilmente disponible es Schoenocaulon officinale. La planta es originaria de América Central y del Sur y sus semillas se han utilizado durante siglos por sus propiedades insecticidas. Las semillas contienen varios alcaloides que incluyen veratridina y cevadina, ambos conocidos por ser activos contra los artrópodos.
Las espinosinas son derivados de sustancias biológicamente activas producidas por las bacterias del suelo actinomicetos, Saccharopolyspora spinosa y S. pogona. Las espinosinas vienen en muchas formas modificadas e incluyen, espinosina A, espinosina C, espinosina D, espinosina E, espinosina F, espinosina G, espinosina H, espinosina J, espinosina K y espinosina L. Kirst HA, La familia de insecticidas espinosina: comprendiendo el potencial de la investigación de productos naturales, 2010, J Antibiotics, 63, 101-111. Spinosad, un insecticida a base de espinosina, es una mezcla de dos espinosinas, espinosina A y espinosina D. Además, el spinosad es seguro para su uso por aplicadores y para otros mamíferos. De hecho, el spinosad se usa como tratamiento oral para pulgas en perros y gatos.
El documento US 2015/282483 se refiere a mezclas, un proceso para preparar estas mezclas, composiciones que comprenden estas mezclas y el uso como mezclas biológicamente activas, especialmente para el control de microorganismos nocivos o plagas en la protección de cultivos y en la protección de materiales y como reguladores del crecimiento de las plantas.
De este modo, existe una necesidad en la técnica de combinaciones de plaguicidas que contengan plaguicidas de origen natural que reduzcan los problemas de salud de los seres humanos y también reduzcan el riesgo de desarrollo de resistencia a plaguicidas.
Sumario de la invención
En un aspecto, la presente invención está dirigida a mezclas de plaguicidas de alcaloides de sabadilla y espinosinas.
En otro aspecto, la presente invención está dirigida a procedimientos para controlar plagas, incluidos insectos y ácaros, que comprenden aplicar una cantidad eficaz de una mezcla de alcaloides de sabadilla y espinosinas.
En un aspecto preferido, los alcaloides de sabadilla se derivan de Schoenocaulon officinale.
Descripción detallada de la invención
El solicitante descubrió inesperadamente que las mezclas de plaguicidas de alcaloides de sabadilla y espinosinas proporcionaban una actividad plaguicida mejorada en comparación con cualquiera de los plaguicidas solos. Además, el solicitante descubrió que las mezclas de plaguicidas de alcaloides de sabadilla y espinosinas eran capaces de controlar una gran variedad de artrópodos.
La presente invención está dirigida a mezclas de plaguicidas que comprenden una cantidad eficaz de alcaloides de sabadilla y espinosinas.
Los alcaloides de Sabadilla pueden derivarse de cualquier especie de Schoenocaulon. El género Schoenocaulon incluye las siguientes especies: S. calcicola, S. caricifolium, S. comatum, S. conzattii, S. dubium (alt. S. gracile), S. framei, S. ghiesbreghtii (alt. S. drummondii, S. yucatanense), S. ignigenum, S. intermedium, S. jaliscense, S. macrocarpum (alt. S. lauricola), S. madidorum, S. megarrhizum, S. mortonii, S. oaxacense S. obtusum, S. officinale, S. pellucidum, S. plumosum, S. pringlei, S. rzedowskii, S. tenorioi, S. tenue, S. tenuifolium, S. texanum y S. tigrense. En una realización preferida, los alcaloides de sabadilla se derivan de S. officinale. En otra realización preferida, los alcaloides de sabadilla son veratridina y cevadina.
Las espinosinas son derivados de sustancias biológicamente activas producidas por las bacterias del suelo actinomicetos, Saccharopolyspora spinosa y S. pogona. Las espinosinas adecuadas para su uso en la presente invención incluyen, pero no se limitan a, espinosina A, espinosina C, espinosina D, espinosina E, espinosina F, espinosina G, espinosina H, espinosina J, espinosina K, espinosina L y combinaciones de las mismas. En una realización preferida, las espinosinas de la presente invención son spinosad. Spinosad es una mezcla de dos espinosinas, espinosina A y espinosina D.
Como se usa en la presente memoria, todos los valores numéricos relacionados con cantidades, porcentajes en peso y similares se definen como "alrededor de" o "aproximadamente" cada valor particular, es decir, más o menos el 10%. Por ejemplo, la frase "al menos 5% en peso" debe entenderse como "al menos 4.5% a 5.5% en peso". Por lo tanto, las cantidades dentro del 10% de los valores declarados están incluidas en el alcance de las reivindicaciones.
El término "cantidad eficaz" significa la cantidad de formulación que controlará la plaga objetivo. La "cantidad efectiva" variará dependiendo de la concentración de la mezcla, el tipo de plaga(s) a tratar, la gravedad de la infestación de plagas, el resultado deseado y la etapa de vida de la plaga durante el tratamiento, entre otros factores. De este modo, no siempre es posible especificar una "cantidad efectiva" exacta. Sin embargo, una "cantidad efectiva" apropiada en cualquier caso individual puede ser determinada por un experto en la técnica.
En una realización preferida, la relación de alcaloides de sabadilla a espinosinas es de aproximadamente 1:100 a aproximadamente 50:1, preferiblemente de aproximadamente 1:35 a aproximadamente 15:1, más preferiblemente de aproximadamente 1:8 a aproximadamente 15:1 y de aproximadamente 1:35 a aproximadamente 1:1 y de 1:1 a 50:1.
En otra realización preferida, las mezclas de plaguicidas de la presente invención pueden contener uno o más excipientes seleccionados del grupo que consiste en disolventes, agentes antiaglomerantes, estabilizadores, antiespumantes, agentes deslizantes, humectantes, dispersantes, agentes humectantes, agentes espesantes, emulsionantes, penetrantes, adyuvantes, sinergistas, polímeros, propelentes y/o conservantes.
La presente invención se dirige además a procedimientos para controlar una plaga que comprenden aplicar una mezcla plaguicida que comprende una cantidad eficaz de alcaloides de sabadilla y espinosinas a la plaga o al entorno de la plaga.
En una realización preferida, la plaga se selecciona entre un insecto y un ácaro.
En una realización, la plaga controlada se selecciona del grupo que consiste en pulgones (Homoptera), moscas blancas (Hemiptera), trips (Thysanoptera), chinches (Hemiptera), pulgas (Siphonaptera), orugas/gusanos (Lepidoptera), escarabajos (Coleoptera), cucarachas (Blattodea), moscas (Diptera), hormigas (Hymenoptera), mosquitos (Culicidae) y ácaros (Acari). En una realización preferida, las plagas controladas se seleccionan del grupo que consiste en chinches comunes (Cimex lectularius), pulgones verdes del melocotón (Myzus persicae), mosca doméstica (Musca domestica), mosquito de la fiebre amarilla (Aedes aegypti), mosquito doméstico del sur (Culex quinquefasciatus), mosquito africano de la malaria (Anopheles gambiae), mosquito común de la malaria (Anopheles quadrimaculatus) y cucaracha alemana (Blattella germanica).
Las mezclas de plaguicidas de la presente invención se pueden aplicar por cualquier medio conveniente. Los expertos en la técnica están familiarizados con los modos de aplicación que incluyen pulverización, cepillado, remojo, tratamientos en surcos, líquidos presurizados (aerosoles), nebulización o aplicación lateral.
En una realización preferida, los alcaloides de sabadilla se aplican a la plaga o al entorno de la plaga en una tasa de aproximadamente 1 a aproximadamente 1,000 gramos por hectárea ("g/HA"), preferiblemente de aproximadamente 10 a aproximadamente 700 g/HA y lo más preferiblemente de aproximadamente 22 a aproximadamente 560 g/HA.
En una realización preferida, las espinosinas se aplican a la plaga o al entorno de la plaga en una tasa de aproximadamente 1 a aproximadamente 1,000 g/HA, más preferiblemente de aproximadamente 10 a aproximadamente 200 g/HA y lo más preferiblemente de aproximadamente 38 a aproximadamente 172 g/HA y 770 g/HA.
En otra realización preferida, las mezclas de plaguicidas de la presente invención comprenden de aproximadamente 0.05% a aproximadamente 0.5 % p/p de alcaloides de sabadilla.
En otra realización preferida, las mezclas de plaguicidas de la presente invención comprenden de aproximadamente 0.01 % a aproximadamente 0.5 % p/p de espinosinas.
Como se usa en la presente memoria, "controlar" una plaga o "control" de plaga(s) se refiere a matar, incapacitar, repeler o disminuir de otro modo el impacto negativo de la plaga en plantas o animales a un nivel que sea deseable para el cultivador o animal.
Como se usa en la presente memoria, "entorno de la plaga" se refiere a cualquier área en la que la plaga esté presente durante cualquier etapa de la vida. Un entorno que probablemente se tratará mediante los procedimientos de la presente invención incluye las plantas en las que vive la plaga y el suelo circundante. El entorno de la plaga también puede incluir plantas cosechadas, jardines, campos, invernaderos u otros edificios, y varias superficies y estructuras interiores, como muebles, incluidas camas, y muebles que incluyen libros, ropa, etc.
Los artículos "un", "uno" y "el" pretenden incluir tanto el plural como el singular, a menos que el contexto indique claramente lo contrario. Por ejemplo, los procedimientos de la presente invención están dirigidos a controlar la "plaga", pero esto puede incluir el control de múltiples plagas (como más de un insecto o más de una especie de insecto o más de un ácaro o más de una especie de ácaro).
Los siguientes ejemplos pretenden ilustrar la presente invención y enseñar a un experto en la técnica cómo utilizar los extractos de la invención. No pretenden ser limitantes de ninguna manera.
Ejemplos
Se utilizó Entrust® SC como fuente de spinosad. Entrust es una marca registrada de Dow Agro-Sciences LLC.
Ejemplo 1: Cucaracha alemana
En este estudio se observará la respuesta de la cucaracha alemana (Blattella germánica) a la aplicación de proporciones 5:1, 50:1, 1:10 y 1:1 de alcaloides de sabadilla (S. officinale) a spinosad. Específicamente, se aplicarán alcaloides de sabadilla y spinosad a la plaga en concentraciones de: 1) 0.05 % p/p y 0.01 % p/p; 2) 0.5 % p/p y 0.01 % p/p; 3) 0.05 % p/p y 0.5 % p/p; y 4) 0.5 % p/p y 0.5 % p/p.
Se prevé que los resultados del estudio muestren más que un efecto aditivo. Se puede determinar que la respuesta es sinérgica usando la siguiente fórmula: %Cexp = A B -(AB/100).
% Cexp = A B -(AB/100), donde %Cexp es la eficacia esperada y "en el que A y B son los niveles de control dados por los [insecticidas] individuales. Si la relación entre la eficacia observada experimentalmente de la mezcla Cobs y la eficacia esperada de la mezcla es superior a 1, hay interacciones sinérgicas en la mezcla". (Gisi, Interacción sinérgica de fungicidas en mezclas, Sociedad Americana de Fitopatología, 86:11, 1273-1279, 1996). Adoptando un enfoque conservador, el Solicitante determinó que la sinergia está presente en proporciones de >1.1.
Ejemplo 2 - Mosca doméstica
En este estudio, se observará la respuesta de la mosca doméstica (Musca domestica) a la aplicación de una proporción de 10:1, 100:1, 1:10 y 1:1 de alcaloides de sabadilla (S. officinale) a Spinosad. Específicamente, los alcaloides de sabadilla y el spinosad se aplicarán a la plaga en las tasas respectivas de: 1) 0.05 % p/p a 0.005 % p/p, 2) 0.5 % p/p a 0.005 % p/p, 3) 0.05 % p/p y 0.5 % p/p, 4) 0.5 % p/p y 0.5 % p/p.
Se prevé que los resultados del estudio muestren más que un efecto aditivo. Se puede determinar que la respuesta es sinérgica usando la siguiente fórmula: %Cexp = A B -(AB /100).
Ejemplo 3 - Chinche de cama común
En este estudio, se observará la respuesta de la chinche de cama común (Cimex lectularius) a la aplicación de una proporción de 50:1, 500:1, 1:10 y 1:1 de alcaloides de sabadilla (S. officinale) a spinosad. Específicamente, los alcaloides de sabadilla y el spinosad se aplicarán a la plaga en las tasas respectivas de: 1) 0.05 % p/p a 0.001 % p/p, 2) 0.5 % p/p a 0.001 % p/p, 3) 0.05 % p/p a 0.5 % p/p y 4) 0.5 % p/p y 0.5 % p/p.
Se prevé que los resultados del estudio muestren más que un efecto aditivo. Se puede determinar que la respuesta es sinérgica usando la siguiente fórmula: %Cexp = A B -(AB/100).
Ejemplo 4 - Hormigas y pulgas
En este estudio, se observará la respuesta de pulgas (Siphonaptera) y hormigas (Hymenoptera) a la aplicación de una proporción de 5:1, 50: 1, 1:10 y 1:1 de alcaloides de sabadilla (S. officinale) a spinosad. Específicamente, se aplicarán alcaloides de sabadilla y spinosad a la plaga en concentraciones de: 1) 0.05 % p/p y 0.01 % p/p; 2) 0.5 % p/p y 0.01 % p/p; 3) 0.05 % p/p y 0.5 % p/p; y 4) 0.5 % p/p y 0.5 % p/p.
Se prevé que los resultados del estudio muestren más que un efecto aditivo. Se puede determinar que la respuesta es sinérgica usando la siguiente fórmula: %Cexp = A B -(AB/100).
Claims (1)
- REIVINDICACIONES1. Una mezcla plaguicida que comprende una cantidad eficaz de alcaloides de sabadilla y espinosinas.2. La mezcla de la reivindicación 1, en la que los alcaloides de sabadilla se derivan de Schoenocaulon officinale. 3. La mezcla de la reivindicación 1, en la que los alcaloides de sabadilla son veratridina y cevadina.4. La mezcla de la reivindicación 1, en la que las espinosinas son spinosad.5. La mezcla de la reivindicación 1, en la que la relación de alcaloides de sabadilla a espinosinas es de 1:100 a 50:1, o de: 1 a 50:1, todos más o menos 10 %.6. La mezcla de la reivindicación 1, en la que los alcaloides de sabadilla están en una concentración de 0.05 % a 0.5 % p/p, todos más o menos 10 %, en la que p/p indica peso por peso total de la mezcla.7. La mezcla de la reivindicación 1, en la que las espinosinas están en una concentración de 0.01 % a 0.5 % p/p, todas más o menos 10 %, en la que p/p indica peso por peso total de la mezcla.8. La mezcla de la reivindicación 1 que comprende además uno o más excipientes seleccionados del grupo que consiste en disolventes, agentes antiaglomerantes, estabilizantes, antiespumantes, agentes deslizantes, humectantes, dispersantes, agentes humectantes, agentes espesantes, emulsionantes, penetrantes, adyuvantes, sinergistas, polímeros, propulsores y/o conservantes.9. Un procedimiento no terapéutico para controlar una plaga que comprende aplicar una mezcla plaguicida que comprende una cantidad eficaz de alcaloides de sabadilla y espinosinas a la plaga o al entorno de la plaga.10. El procedimiento de la reivindicación 9, en el que la plaga es al menos una de entre un insecto y un ácaro. 11. El procedimiento de la reivindicación 9, en el que la plaga se selecciona del grupo que consiste en pulgones (Homoptera), moscas blancas (Hemiptera), trips (Thysanoptera), chinches (Hemiptera), pulgas (Siphonaptera), orugas/gusanos (Lepidoptera), escarabajos (Coleoptera), cucarachas (Blattodea), moscas (Diptera), hormigas (Hymenoptera), mosquitos (Culicidae) y ácaros (Acari).12. El procedimiento de la reivindicación 9, en el que la plaga se selecciona del grupo que consiste en chinches comunes (Cimex lectularius), pulgones verdes del melocotón (Myzus persicae), mosca doméstica (Musca domestica), mosquito de la fiebre amarilla (Aedes aegypti), mosquito doméstico del sur (Culex quinquefasciatus), mosquito africano de la malaria (Anopheles gambiae), mosquito común de la malaria (Anopheles quadrimaculatus) y cucaracha alemana (Blattella germanica).13. El procedimiento de la reivindicación 9, en el que los alcaloides de sabadilla se aplican a la plaga o al ambiente de la plaga en una tasa de 1 a 1,000 gramos por hectárea, preferiblemente de 10 a 700 gramos por hectárea, preferiblemente de 22 a 560 gramos por hectárea, todo más o menos el 10 %.14. El procedimiento de la reivindicación 9, en el que las espinosinas se aplican a la plaga o al entorno de la plaga en una tasa de 1 a 1,000 gramos por hectárea, preferiblemente de 10 a 200 gramos por hectárea, preferiblemente de 38 a 172 gramos por hectárea, todo más o menos el 10 %.15. El procedimiento de la reivindicación 9, en el que las espinosinas se aplican a la plaga o al entorno de la plaga en una tasa de 770 gramos más o menos un 10 % por hectárea.
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