ES2711091T3 - Preparación farmacéutica que contiene compuesto de ácido piridilaminoacético - Google Patents
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Abstract
Una preparación farmacéutica para tratamiento o prevención de glaucoma o hipertensión ocular, que comprende de 0.001 a 0.01% (p/v) de (6-{[4-(pirazol-1-il)bencil](piridin-3-ilsulfonil)aminometil}piridin-2-ilamino)acetato de isopropilo o una sal del mismo.
Description
DESCRIPCION
Preparacion farmaceutica que contiene compuesto de acido piridilaminoacetico
Campo Tecnico
La presente invencion se refiere a una preparacion farmaceutica que contiene (6-{[4-(pirazol-1-il)bencil](piridin-3-ilsulfonil)aminometil}piridin-2-il-amino)acetato de isopropilo o una sal del mismo.
Antecedentes de la tecnica
El (6-{[4-(pirazol-1-il)bencil](piridin-3-il-sulfo-nil)aminometil}piridin-2-ilamino)acetato de isopropilo es un compuesto representado por la siguiente formula (1), y se describe como uno de un enorme numero de compuestos de acido piridilaminoacetico en la bibliograffa de patente 1.
Tambien, tal enorme numero de compuestos de acido piridilaminoacetico tienen una actividad agonista de EP2 (vease la Bibliograffa de patentes 2) y de esta manera se espera que tengan una efecto de disminucion de la presion intraocular, y se ha hecho una sugerencia de que los compuestos se pueden usar como agentes terapeuticos para glaucoma (vease la Bibliograffa de patentes 1).
Sin embargo, no hay descripcion acerca de cuales de tal enorme numero de compuestos de acido piridilaminoacetico tienen un efecto de disminucion de la presion intraocular especialmente excelente y se pueden usar como un agente terapeutico o preventivo para glaucoma, y no hay descripcion en absoluto acerca de como el efecto de disminucion de presion intraocular esta influenciado por el contenido de los compuestos.
Lista de Referencias
Bibliograffa de Patentes
Bibliograffa de Patentes 1. Publicacion de Solicitud de Patente de los Estados Unidos No. 2012/0190852 Bibliograffa de Patente 2. Publicacion de Solicitud de Patente de los Estados Unidos No. 2011/0054172 Sumario de la Invencion
Un objetivo de la presente invencion es encontrar cual de un enorme numero de compuestos de acido piridilaminoacetico tiene un efecto de disminucion de presion intraocular especialmente excelente y se puede usar como un agente terapeutico o preventivo para glaucoma o hipertension ocular o un agente de disminucion de presion intraocular, y encontrar como el compuesto encontrado se usa y/o que dosis del compuesto se administra a un paciente (principalmente, un ser humano) para obtener un efecto terapeutico o preventivo efectivo.
Para lograr los objetivos anteriormente descritos, los presentes inventores han realizado estudios serios. Como resultado, los inventores han encontrado que el (6-{[4-(pirazol-1-il)bencil](piridin-3-ilsulfonil)aminometil}piridin-2-ilamino)acetato de isopropilo o una sal del mismo (de aqrn en adelante denominado tambien “presente compuesto”) tiene un efecto de disminucion de presion intraocular particularmente excelente y se puede usar como un agente terapeutico o preventivo para glaucoma o hipertension ocular o un agente de disminucion de presion intraocular. Ademas, los inventores han encontrado que un contenido algo bajo del presente compuesto exhibe un efecto de disminucion de presion intraocular mas excelente que un alto contenido del presente compuesto, y de manera sorprendente, un efecto de disminucion de presion intraocular especialmente excelente se exhibe cuando una o dos gotas de un colirio que contiene el presente compuesto a una concentracion de 0.001 a 0.01% (p/v), preferentemente de 0.001 a 0.003% (p/v) se instila a un ser humano una o dos veces al dfa, y tal uso y/o dosis logra un efecto terapeutico o preventivo efectivo, y los inventores han completado la presente invencion. Como se emplea aqrn, el termino “% (p/v)” se refiere a la masa (g) de un ingrediente efectivo (aqrn, el presente compuesto) o un aditivo (por ejemplo un tensioactivo, etc.) contenido en 100 ml de una disolucion oftalmica. Por ejemplo, 0.01% (p/v) del presente compuesto significa que el contenido del presente compuesto en 100 ml de la solucion oftalmica es 0.01 g. Espedficamente, la presente invencion se puede referir a lo siguiente.
(1) Una preparacion farmaceutica para el tratamiento o prevencion de glaucoma o hipertension ocular, que comprende de 0.001 a 0.01% (p/v) de (6-{[4-(pirazol-1-il)bencil](piridin-3-ilsulfonil)aminometil}piridin-2-ilamino)acetato de isopropilo, o una sal del mismo.
(2) La preparacion farmaceutica descrita en (1), que comprende de 0.001 a 0.003% (p/v) de (6-{[4-(pirazol-1-il)bencil]-(piridin-3-ilsulfonil)aminometil}piridin-2-ilamino)acetato de isopropilo o una sal del mismo.
(3) La preparacion farmaceutica descrita en (1), que comprende de 0.0011 a 0.0030% (p/v) de (6-{[4-(pirazol-1-il)bencil](piridin-3-ilsulfonil)aminometil}piridin-2-ilamino)-acetato de isopropilo o una sal del mismo.
(4) La preparacion farmaceutica descrita en (1), que comprende de 0.0011 a 0.0029% (p/v) de (6-{[4-(pirazol-1-il)bencil](piridin-3-ilsulfonil)aminometil}piridin-2-ilamino) acetato de isopropilo o una sal del mismo.
(5) La preparacion farmaceutica descrita en (1), que comprende de 0.0013 a 0.0027% (p/v) de (6-{[4-(pirazol-1-il)bencil](piridin-3-ilsulfonil)aminometil}piridin-2-ilamino)-acetato de isopropilo o una sal del mismo.
(6) La preparacion farmaceutica descrita en (1), que comprende de 0.0015 a 0.0025% (p/v) de (6-{[4-(pirazol-1-il) bencil](piridin-3-ilsulfonil)aminometil}piridin-2-ilamino)-acetato de isopropilo o una sal del mismo.
(7) La preparacion farmaceutica descrita en (1), que comprende 0.0010% (p/v), 0.0011% (p/v), 0.0012% (p/v), 0.0013% (p/v), 0.0014% (p/v), 0.0015% (p/v), 0.0016% (p/v), 0.0017% (p/v), 0.0018% (p/v), 0.0019% (p/v), 0.0020% (p/v), 0.0021% (p/v), 0.0022% (p/v), 0.0023% (p/v), 0.0024% (p/v), 0.0025% (p/v), 0.0026% (p/v), 0.0027% (p/v), 0.0028% (p/v), 0.0029% (p/v) o 0.0030% (p/v) de (6-{[4-(pirazol-1-il)-bencil](piridin-3-ilsulfonil)aminometil}piridin-2-ilamino)-acetato de isopropilo, o una sal del mismo.
(8) La preparacion farmaceutica descrita en (1), que comprende 0.0011% (p/v), 0.0012% (p/v), 0.0013% (p/v), 0.0014% (p/v), 0.0015% (p/v), 0.0016% (p/v), 0.0017% (p/v), 0.0018% (p/v), 0.0019% (p/v), 0.0020% (p/v), 0.0021% (p/v), 0.0022% (p/v), 0.0023% (p/v), 0.0024% (p/v), 0.0025% (p/v), 0.0026% (p/v), 0.0027% (p/v), 0.0028% (p/v), 0.0029% (p/v) o 0.0030% (p/v) de (6-{[4-(pirazol-1-il)bencil](piridin-3-ilsulfonil)-aminometil}piridin-2-ilamino)acetato de isopropilo, o una sal del mismo.
(9) La preparacion farmaceutica descrita en (1), que comprende 0.0011% (p/v), 0.0012% (p/v), 0.0013% (p/v), 0.0014% (p/v), 0.0015% (p/v), 0.0016% (p/v), 0.0017% (p/v), 0.0018% (p/v), 0.0019% (p/v), 0.0020% (p/v), 0.0021% (p/v), 0.0022% (p/v), 0.0023% (p/v), 0.0024% (p/v), 0.0025% (p/v),.0.0026% (p/v), 0.0027% (p/v), 0.0028% (p/v) o 0.0029% (p/v) de (6-{[4-(pirazol-1 -il)bencil](piridin-3-ilsulfonil)aminometil}piridin-2-ilamino)acetato de isopropilo, o una sal del mismo.
(10) La preparacion farmaceutica descrita en cualquiera de (1) a (9), en la cual una forma de dosificacion es un colirio.
(11) La preparacion farmaceutica descrita en cualquiera de (1) a (10), en la que la preparacion farmaceutica se usa para un ser humano.
(12) La preparacion farmaceutica descrita en cualquiera de (1) a (11), en la que la preparacion farmaceutica se usa para ser instilada una vez o dos veces al dfa.
(13) La preparacion farmaceutica descrita en cualquiera de (1) a (12), en la que la preparacion farmaceutica se usa de tal manera que se instila una dosis de una o dos gotas.
(14) La preparacion farmaceutica descrita en cualquiera de (1) a (13), en la que la preparacion farmaceutica se usa para ser instilada una vez al dfa.
(15) La preparacion farmaceutica descrita en cualquiera de (1) a (14), en la que la preparacion farmaceutica se usa de tal manera que se instila una dosis de una gota.
(16) Un metodo para el tratamiento o prevencion de glaucoma o hipertension ocular, que comprende administrar la preparacion farmaceutica descrita en cualquiera de (1) a (11) a un paciente que necesita el tratamiento o prevencion del glaucoma o hipertension ocular.
(17) El metodo descrito en (16), en el que la administracion es instilacion.
(18) El metodo para tratamiento o prevencion de glaucoma o hipertension ocular, descrito en (16) o (17), en el que la instalacion se proporciona una vez o dos veces al dfa.
(19) El metodo para tratamiento o prevencion de glaucoma o hipertension ocular, descrito en (16) o (17), en el que se instila una dosis de una o dos gotas.
(20) El metodo para tratamiento o prevencion de glaucoma o hipertension ocular, descrito en (16) o (17), en el que se instila una dosis de una gota una vez al dfa.
La presente invencion proporciona una preparacion farmaceutica para tratamiento o prevencion de glaucoma o hipertension ocular, o para disminucion de la presion intraocular, en la que el presente compuesto contiene la dosis descrita en (1) a (15) y/o se administra segun el uso descrito en (1) a (15) para de esta manera tener un efecto de disminucion de presion intraocular excelente para un paciente, particularmente un ser humano.
La presente invencion tambien proporciona un metodo para tratamiento o prevencion de glaucoma o hipertension ocular, y un metodo para disminuir una presion intraocular, usando la preparacion farmaceutica.
La presente invencion ademas proporciona un metodo para usar el presente compuesto para preparar la preparacion farmaceutica para tratamiento o prevencion de glaucoma o hipertension ocular, o para la disminucion de la presion intraocular.
Descripcion de las realizaciones
Las realizaciones de la presente invencion se describiran en detalle a continuacion.
El (6-{[4-(pirazol-1-il)bencil](piridin-3-ilsulfonil) aminometil}piridin-2-ilamino)acetato de isopropilo o una sal del mismo, contenido en un agente terapeutico o preventivo para glaucoma o hipertension ocular o un agente de disminucion de presion intraocular (de aqrn en adelante tambien denominado “medicamento”), segun la presente invencion, se puede preparar por un metodo descrito en la Publicacion de Solicitud de Patente de los Estados Unidos No.
2012/0190852 (Bibliograffa de Patente 1), un metodo tfpico en el campo tecnico del mismo o similares.
Una sal de (6-{[4-(pirazol-1-il)bencil](piridin-3-ilsulfonil)aminometil}piridin-2-ilamino)acetato de isopropilo contenido en el medicamento de la presente invencion no esta limitado particularmente mientras que sea una sal farmaceuticamente aceptable. Espedficamente, los ejemplos de la sal incluyen sales de acido inorganico tales como hidrocloruro, hidrobromuro, hidroyoduro, nitrato, sulfato o fosfato; o sales de acido organico tales como acetato, trifluoroacetato, benzoato, oxalato, malonato, succinato, maleato, fumarato, tartrato, citrato, metanosulfonato, etanosulfonato, trifluorometanosulfonato, bencenosulfonato, p-toluenosulfonato, glutamato o aspartato, preferentemente hidrocloruro o trifluoroacetato.
El contenido de (6-{[4-(pirazol-1-il)bencil](piridin-3-ilsulfonil)aminometil}piridin-2-ilamino)acetato de isopropilo o la sal del mismo contenida en el medicamento de la presente invencion no esta limitada particularmente con tal de que este entre 0.001 y 0.01% (p/v). Espedficamente, su lfmite inferior es preferentemente 0.001% (p/v), mas preferentemente 0.0011% (p/v), aun mas preferentemente 0.0013% (p/v), o particular y preferentemente 0.0015% (p/v). Su lfmite superior es preferentemente 0.01% (p/v), mas preferentemente 0.005% (p/v), aun mas preferentemente 0.003% (p/v), aun mucho mas preferentemente 0.0029% (p/v), mas particular y preferentemente 0.0027% (p/v), o lo mas preferentemente 0.0025% (p/v). Mas particularmente, el contenido es preferentemente de 0.001 a 0.005% (p/v), mas preferentemente de 0.001 a 0.003% (p/v), aun mas preferentemente de 0.0011 a 0.0030% (p/v), especial y preferentemente de 0.0011 a 0.0029% (p/v), particular y preferentemente de 0.0013 a 0.0027% (p/v), o lo mas preferentemente de 0.0015 a 0.0025% (p/v). Mas espedficamente, el contenido es preferentemente 0.0010% (p/v), 0.0011% (p/v), 0.0012% (p/v), 0.0013% (p/v), 0.0014% (p/v), 0.0015% (p/v), 0.0016% (p/v), 0.0017% (p/v), 0.0018% (p/v), 0.0019% (p/v), 0.0020% (p/v), 0.0021% (p/v), 0.0022% (p/v), 0.0023% (p/v), 0.0024% (p/v), 0.0025% (p/v), 0.0026% (p/v), 0.0027% (p/v), 0.0028% (p/v), 0.0029% (p/v) o 0.0030% (w/p), 0.005% (p/v) o 0.001% (w/v).
Cuando la sal de (6-{[4-(pirazol-1-il)bencil](piridin-3-ilsulfonil)aminometil}piridin-2-ilamino)acetato de isopropilo esta contenida, el contenido de (6-{[4-(pirazol-1-il)bencil]-(piridin-3-ilsulfonil)aminometil}piridin-2-ilamino)acetato de isopropilo con la sal liberada esta en el intervalo anteriormente descrito.
Si es necesario, se puede usar un aditivo en el medicamento de la presente invencion. Un tensioactivo, un tampon, un agente de tonicidad, un estabilizante, un conservante, un antioxidante, un polfmero de alto peso molecular,, o similares, por ejemplo, se puede anadir como el aditivo.
Un tensioactivo utilizable como un aditivo para medicinas se puede mezclar apropiadamente en el medicamento de la presente invencion. Los ejemplos del tensioactivo incluyen aceite de ricino polioxietileno, aceite de ricino hidrogenado polioxietileno, ester de acido graso y polioxietilenosorbitan, vitamina E, TPGS, ester de acido graso y polioxietileno, polioxietileno polioxipropilenglicol, ester de acido graso y sacarosa ,y similares.
Mas espedficamente, varios aceite de ricino polioxietileno que tienen diferentes numeros de polimerizacion de oxido de etileno se pueden usar como el aceite de ricino polioxietileno y el numero de polimerizacion de oxido de etileno es preferentemente de 5 a 100, mas preferentemente de 20 a 50, particular y preferentemente de 30 a 40, o lo mas preferentemente 35. Los ejemplos espedficos del aceite de ricino polioxietileno incluyen aceite de ricino polioxil 5, aceite de ricino polioxil 9, aceite de ricino polioxil 15, aceite de ricino polioxil 35, aceite de ricino polioxil 40 y similares, y el aceite de ricino polioxil 35 es el mas preferible.
Varios aceite de ricino hidrogenado polioxietileno que tienen diferentes numeros de polimerizacion de oxido de etileno se pueden usar como el aceite de ricino hidrogenado polioxietileno, y el numero de polimerizacion de oxido de etileno es preferentemente de 10 a 100, mas preferentemente de 20 a 80, particular y preferentemente de 40 a
70, o lo mas preferentemente 60. Los ejemplos espedficos del aceite de ricino hidrogenado polioxietileno incluyen aceite de ricino hidrogenado polioxietileno 10, aceite de ricino hidrogenado polioxietileno 40, aceite de ricino hidrogenado polioxietileno 50, aceite de ricino hidrogenado polioxietileno 60, y similares, y aceite de ricino hidrogenado polioxietileno 60 es el mas preferible.
Los ejemplos del ester de acido graso y polioxietilenosorbitan incluyen Polisorbato 80, Polisorbato 60, Polisorbato 40, monolaurato de polioxietilenosorbitan, triolato de polioxietilenosorbitan, Polisorbato 65, y similares, y Polisorbato 80 es el mas preferible.
La vitamina E y TPGS se denominan tambien succinato de polietilenglicol 1000 tocoferol.
Los ejemplos de ester de acido graso y polioxietileno incluyen estearato de polioxilo 40, los similares.
Los ejemplos de polioxietileno polioxipropilenglicol incluyen polioxietileno (160) polioxipropilenglicol (30), polioxietileno (42) polioxipropilenglicol (67), polioxietileno (54) polioxipropilenglicol (39), polioxietileno (196) polioxipropilenglicol (67), polioxietileno (20) polioxipropilenglicol (20), y similares.
Los ejemplos del ester de acido graso y sacarosa incluyen estearato de sacarosa, y similares.
Cuando el tensioactivo se mezcla en el medicamento de la presente invencion, el contenido del tensioactivo se puede ajustar apropiadamente segun el tipo del tensioactivo o similares. Espedficamente, su lfmite inferior es preferentemente 0.001% (p/v), mas preferentemente 0.01% (p/v), aun mas preferentemente 0.1% (p/v), particular y preferentemente 0.5% (p/v), o lo mas preferentemente 0.8% (p/v). Su lfmite superior es preferentemente 10% (p/v), mas preferentemente 5% (p/v), aun mas preferentemente 4% (p/v), particular y preferentemente 3% (p/v), o lo mas preferentemente 2% (p/v). Mas espedficamente, el contenido es preferentemente de 0.001 a 10% (p/v), mas preferentemente de 0.01 a 5% (p/v), aun mas preferentemente de 0.1 a 4% (p/v), particular y preferentemente de 0.5 a 3% (p/v), o lo mas preferentemente de 0.8 a 2% (p/v).
Un tampon utilizable como un aditivo para medicinas se puede mezclar apropiadamente en el medicamento de la presente invencion.
Los ejemplos del tampon incluyen acido fosforico o una sal del mismo, acido borico o una sal del mismo, acido dtrico o una sal del mismo, acido acetico o una sal del mismo, acido carbonico o una sal del mismo, acido tartarico o una sal del mismo, acido g -aminocaproico, trometamol, y similares. Mas espedficamente, los ejemplos de fosfato incluyen fosfato de sodio, dihidrogenofosfato de sodio, hidrogenofosfato de disodio, fosfato de potasio, dihidrogenofosfato de potasio, hidrogenofosfato de dipotasio, y similares. Los ejemplos de borato incluyen borax, borato de sodio, borato de potasio, y similares. Los ejemplos de citrato incluyen citrato de sodio, citrato de disodio, citrato de trisodio, y similares. Los ejemplos de acetato incluyen acetato de sodio, acetato de potasio, y similares. Los ejemplos de carbonato incluyen carbonato de sodio, hidrogenocarbonato de sodio, y similares. Los ejemplos de tartrato incluyen tartrato de sodio, tartrato de potasio, y similares. Sobre todo, es preferible el acido borico o la sal del mismo o el acido cftrico o la sal del mismo.
Cuando el tampon se mezcla en el medicamento de la presente invencion, el contenido del tampon se puede ajustar apropiadamente segun el tipo del tampon, o similares. El contenido del tampon es preferentemente de 0.001 a 10% (p/v), mas preferentemente de 0.01 a 5% (p/v), aun mas preferentemente de 0.1 a 3% (p/v), o lo mas preferentemente de 0.2 a 2% (p/v).
Un agente de tonicidad utilizable como un aditivo para medicinas se puede mezclar apropiadamente en el medicamento de la presente invencion.
Los ejemplos del agente de tonicidad incluyen un agente de tonicidad ionico, un agente de tonicidad no ionico, y similares.
Los ejemplos del agente de tonicidad ionico incluyen cloruro de sodio, cloruro de potasio, cloruro de calcio, cloruro de magnesio, y similares, y los ejemplos del agente de tonicidad no ionico incluyen glicerina, propilenglicol, sorbitol, manitol, y similares. Cuando el agente de tonicidad se mezcla en el medicamento de la presente invencion, el contenido del agente de tonicidad se puede ajustar apropiadamente segun el tipo del agente de tonicidad, o similares. El contenido del agente de tonicidad es preferentemente de 0.01 a 10% (p/v), mas preferentemente de 0.02 a 7% (p/v), aun mas preferentemente de 0.1 a 5% (p/v), particular y preferentemente de 0.5 a 4% (p/v), o lo mas preferentemente de 0.8 a 3% (p/v).
Un estabilizante utilizable como un aditivo para medicinas se puede mezclar apropiadamente en el medicamento de la presente invencion.
Los ejemplos del estabilizante incluyen acido edetico, edetato de monosodio, edetato de disodio, edetato de tetrasodio, citrato de sodio, y similares, y el edetato de disodio es particularmente preferible. El edetato de sodio puede ser un hidrato. Cuando el estabilizanter se mezcla en el medicamento de la presente invencion, el contenido del estabilizante se puede ajustar apropiadamente de acuerdo con el tipo del estabilizante, o similares. El contenido
del estabilizante es preferentemente de 0.001 a 1% (p/v), mas preferentemente de 0.005 a 0.5% (p/v), o lo mas preferentemente de 0.01 a 0.1% (p/v).
Un conservante utilizable como un aditivo para medicinas se puede mezclar apropiadamente en el medicamento de la presente invencion.
Los ejemplos del conservante incluyen cloruro de benzalconio, bromuro de benzalconio, cloruro de benzetonio, acido sorbico, sorbato de potasio, paraoxibenzoato de metilo, paraoxibenzoato de propilo, clorobutanol, y similares. Cuando el conservante se mezcla en el medicamento de la presente invencion el contenido del conservante se puede ajustar apropiadamente segun el tipo del conservante, o similares. El contenido del conservante es preferentemente de 0.0001 a 1% (p/v), mas preferentemente de 0.0005 a 0.1% (p/v), aun mas preferentemente de 0.001 a 0.05% (p/v), o lo mas preferentemente de 0.005 a 0.010% (p/v).
Un anti-oxidante utilizable como un aditivo para medicinas se puede mezclar apropiadamente en el medicamento de la presente invencion.
Los ejemplos del antioxidante incluyen acido ascorbico, tocofenol, dibutilhidroxitolueno, butilhidroxianisol, eritorbato de sodio, galato de propilo, sulfito de sodio, y similares. Cuando el antioxidante se mezcla en el medicamento de la presente invencion, el contenido del antioxidante se puede ajustar segun el tipo del antioxidante, o similares. El contenido del conservante es preferentemente de 0.0001 a 1% (p/v), mas preferentemente de 0.0005 a 0.1% (p/v), o mucho mas preferentemente de 0.001 a 0.05% (p/v).
Un polfmero de alto peso molecular utilizable como un aditivo para medicinas se puede mezclar apropiadamente en el medicamento de la presente invencion.
Los ejemplos del polfmero de alto peso molecular incluyen metilcelulosa, etilcelulosa, hidroximetilcelulosa, hidroxietilcelulosa, hidroxipropilcelulosa, hidroxietilmetilcelulosa, hidroxipropilmetilcelulosa, carboximetilcelulosa, carboximetilcelulosa sodica, succinato acetato de hidroxipropilmetilcelulosa, ftalato de hidroxipropilmetilcelulosa, carboximetiletilcelulosa, ftalato acetato de celulosa, polivinilpirrolidona, poli(alcohol vimlico), polfmero de carboxivinilo, polietilenglicol, y similares.
Cuando el polfmero de alto peso molecular se mezcla en el medicamento de la presente invencion, el contenido del polfmero de alto peso molecular se puede ajustar apropiadamente segun el tipo del polfmero de alto peso molecular, o similares. El contenido el polfmero de alto peso molecular es preferentemente de 0.001 a 5% (p/v), mas preferentemente de 0.01 a 1% (p/v), o lo mas preferentemente de 0.1 a 0.5% (p/v).
El pH del medicamento de la presente invencion es preferentemente de 4.0 a 8.0, mas preferentemente de 4.5 a 7.5, particular y preferentemente de 5.0 a 7.0, o lo mas preferentemente de 5.5 a 6.5. El acido clorhfdrico, acido fosforico, acido cftrico, acido acetico, hidroxido de sodio, hidroxido de potasio, o similares, por ejemplo, como un agente de ajuste del pH para ajustar el pH, se puede anadir al medicamento de la presente invencion.
El medicamento de la presente invencion se puede introducir y conservar en recipientes hechos de varios materiales. Un contenedor hecho de polietileno, polipropileno, o similares, por ejemplo, se puede usar, y preferentemente, el medicamento de la presente invencion se introduce y conserva en el recipiente hecho de polietileno desde el punto de vita de facilidad de instilacion (o dureza del recipiente), estabilidad del presente compuesto, o similares.
Una forma de dosificacion del medicamento de la presente invencion no esta limitada particularmente mientras que sea utilizable para medicinas. Espedficamente, los ejemplos de la forma de dosificacion incluyen un colirio, una inyeccion oftalmica, una pomada oftalmica, y similares, y el colirio es particularmente preferible. Estas formas de dosificacion del medicamento se pueden preparar segun metodos ordinarios en la tecnica. Tambien, cuando el medicamento de la presente invencion es un medicamento lfquido, es preferible que un disolvente o un medio de dispersion sea agua.
Un aspecto del medicamento de la presente invencion no incluye otros agentes terapeuticos para glaucoma y no se usa en combinacion con otros agentes terapeuticos para glaucoma.
El medicamento de la presente invencion puede contener uno o mas, preferentemente de uno a tres, o mas preferentemente uno o dos de otros agentes terapeuticos para glaucoma o hipertension ocular o agentes de disminucion de presion intraocular, y otros agentes terapeuticos para glaucoma no estan limitados particularmente. Espedficamente, es preferible un agente terapeutico para glaucoma, o similares que no esta comercialmente disponible o en desarrollo, es mas preferible un agente terapeutico comercialmente disponible para glaucoma, o similares, o es particularmente preferido un agente terapeutico comercialmente preferible para glaucoma, o similares que es diferente en funcion y mecanismo del presente compuesto. Mas espedficamente, estan incluidos un agente simpatomimetico no selectivo, un agonista del receptor a2 , un antagonista del receptor a-i, un antagonista del receptor p, un agente parasimpatomimetico, un inhibidor de anhidrasa carbonica, una prostaglandina, un inhibidor de Rho-quinasa, y similares.
Los ejemplos espedficos del agente simpatomimetico no selectivo incluye dipivefrina. Los ejemplos espedficos del agonista del receptor a2 incluyen brimonidina y apraclonidina. Los ejemplos espedficos del antagonista del receptor ai incluyen bunazosina. Los ejemplos espedficos del antagonista del receptor p incluyen timolol, befunolol, carteolol, nipradilol, betaxolol, levobunolol y metipranolol. Los ejemplos espedficos del agente parasimpatomimetico incluye pilocarpina. Los ejemplos espedficos del inhibidor de anhidrasa carbonica incluyen dorzolamida, brinzolamida y acetazolamida. Los ejemplos espedficos de la prostaglandina incluyen latanoprost, isopropilunoprostona, bimatoprost y travoprost. Los ejemplos espedficos del inhibidor de Rho-quinasa incluyen ripasudil.
El uso del medicamento de la presente invencion no esta limitado particularmente siempre que sea suficiente para lograr un efecto farmacologico deseado, y el uso del medicamento se puede seleccionar apropiadamente segun los smtomas de una enfermedad, la edad o peso corporal de un paciente, la forma de dosificacion del medicamento, o similares.
Espedficamente, una dosis de una a cinco gotas, preferentemente de una a tres gotas, mas preferentemente una o dos gotas, o particular y preferentemente una gota se puede instilar cada dfa de cada semana de una a cuatro veces al dfa, preferentemente de una a tres veces al dfa, mas preferentemente una vez o dos veces al dfa, o particular y preferentemente una vez al dfa. Preferentemente, una dosis de una gota se instila cada dfa una vez al dfa. Aqrn, una gota es tfpicamente de alrededor de 0.01 a alrededor de 0.1 ml, preferentemente de alrededor de 0.015 a alrededor de 0.07 ml, mas preferentemente de alrededor de 0.02 a alrededor de 0.05 ml, o particular y preferentemente de alrededor de 0.03 ml.
El medicamento de la presente invencion se refiere a un agente terapeutico o preventivo, y mas espedficamente a un agente terapeutico o preventivo para glaucoma, un agente terapeutico o preventivo para hipertension ocular, o un agente de disminucion de presion intraocular.
El glaucoma en la presente invencion incluye glaucoma de angulo abierto primario, glaucoma de angulo abierto secundario, glaucoma de tension normal, glaucoma de hipersecrecion, glaucoma de cierre de angulo primario, glaucoma de cierre angulo secundario, glaucoma plateau iris, glaucoma de mecanismo combinado, glaucoma de desarrollo, glaucoma inducido por esteroides, glaucoma de exfoliacion, glaucoma amiloide, glaucoma neovascular, glaucoma maligno, glaucoma capsular, smdrome de plateau iris, y similares, o preferentemente glaucoma de angulo abierto primario, glaucoma de tension normal, y glaucoma de cierre de angulo primario, y la preparacion farmaceutica de la presente invencion es efectiva particularmente para glaucoma de angulo abierto primario.
Ejemplos
Aunque los ejemplos de preparacion y los resultados de ensayo clmico se daran a continuacion, son para propositos de un mejor entendimiento de la presente invencion y no se desea que limiten el alcance de la presente invencion. Ejemplos de Preparacion
Los ejemplos de preparacion representativos del medicamento de la presente invencion se daran a continuacion. En los siguientes ejemplos de preparacion, las cantidades de ingredientes mezclados son los contenidos de los mismos en 100 ml de una preparacion. El presente compuesto A se refiere a (6-{[4-(pirazol-1-il)bencil](piridin-3-ilsulfonil)aminometil}-piridin-2-ilamino)acetato de isopropilo.
Ejemplo de Preparacion 1
Colirio (en 100 ml)
Presente compuesto A 0.002 g
Acido borico 0.2 g
Glicerina 2.0 g
Polisorbato 80 0.5 g
Edetato de disodio 0.05 g
Cloruro de benzalconio 0.005 g
Acido clortndrico diluido q.s.
Hidroxido de sodio q.s.
Agua purificada q.s.
Ejemplo de Preparacion 2
Colirio (en 100 ml)
Presente compuesto A 0.002 g
Dihidrogenofosfato de sodio 0.2 g
Glicerina 2.0 g
Vitamina E, TPGS 0.8 g
Edetato de disodio 0.05 g
Cloruro de benzalconio 0.005 g
Acido clorhndrico diluido q.s.
Hidroxido de sodio q.s.
Agua purificada q.s.
Ejemplo de Preparacion 3
Colirio (en 100 ml)
Presente compuesto A 0.002 g
Citrato de trisodio 0.2 g
Glicerina 2.0 g
Aceite de ricino hidrogenado polioxietileno 60 0.3 g
Edetato de disodio 0.05 g
Cloruro de benzalconio 0.005 g
Acido clorhndrico diluido q.s.
Hidroxido de sodio q.s.
Agua purificada q.s.
En los Ejemplos de Preparacion 1 a 3, un medicamento se puede obtener ajustando apropiadamente el tipo y/o cantidad mezclada del presente compuesto A y/o el aditivo.
1. Ensayo clmico (1)
1-1. Preparacion de colirio
Se prepararon colirios 1 y 2 y un colirio de placebo dados en la Tabla 1.
Tabla 1
1-2. Metodo de ensayo
Para pacientes de glaucoma de angulo abierto primario (26 personas) o pacientes con hipertension ocular (18 personas), una gota (alrededor de 0.03 ml) de los colirios 1 y 2 o el colirio placebo se instilo una vez al dfa durante cuatro semanas.
1-3. Resultados de ensayo y discusion
Un cambio medio de presion intraocular (mmHg) de antes del inicio de la instilacion de las gotas oculares 1 y 2 (o una lmea de base), despues de un lapso de 16 horas despues de la ultima instilacion, se calculo como una diferencia de un cambio medio de presion intraocular del colirio placebo. Los resultados se muestran en la Tabla 2. Tabla 2
Como es evidente en la Tabla 2, el colirio 1 (0.003%) y el colirio 2 (0.01%) ambos exhiben un efecto de disminucion de presion intraocular, y exhiben un efecto de disminucion de presion intraocular mas excelente cuando el contenido del presente compuesto A es 0.003% (p/v). Al contrario de las expectativas de los expertos en la tecnica, un contenido significativamente bajo del presente compuesto A exhibfa un efecto de disminucion de presion intraocular mas alto.
2. Ensayo clmico (2)
2-1. Preparacion del colirio
Se prepararon colirios 3 a 6 y un colirio placebo dados en la Tabla 3. El colirio 3 contiene 0.0003% (p/v) del presente compuesto A y de este modo es el Ejemplo de Referencia de la presente invencion.
Tabla 3
2-2. Metodo de ensayo
Para pacientes de glaucoma de angulo abierto primario (37 personas) o pacientes de hipertension ocular (39 personas), una gota (alrededor de 0.035 ml) de los colirios 3 a 6 o el colirio placebo se instilo una vez al dfa durante cuatro semanas.
2-3. Resultados de ensayo y discusion
Un cambio medio de presion intraocular (mmHg) de antes del inicio de la instilacion de los colirios 3 a 6 (o una lmea
de base), despues de un lapso de 16 horas despues de la ultima instilacion, se calculo como una diferencia de un cambio medio de presion intraocular del colirio placebo. Los resultados se muestran en la Tabla 4.
Tabla 4
Como es evidente de la Tabla 4, los colirios 4 a 6 todos exhibfan un efecto de disminucion de presion intraocular mas alto que el colirio 3. Por lo tanto, cuando el contenido del presente compuesto A es de 0.001 a 0.003% (p/v) similar a los colirios 4 a 6, se exhibfa un efecto de disminucion de presion intraocular particularmente excelente. Por otra parte, los colirios 4 a 6 eran suficientemente permisibles como medicinas tambien en terminos de efectos secundarios.
Claims (17)
1. Una preparacion farmaceutica para tratamiento o prevencion de glaucoma o hipertension ocular, que comprende de 0.001 a 0.01% (p/v) de (6-{[4-(pirazoM-il)bencil](piridin-3-ilsulfonil)aminometil}piridin-2-ilamino)acetato de isopropilo o una sal del mismo.
2. La preparacion farmaceutica de la reivindicacion 1, que comprende de 0.001 a 0.003% (p/v) de (6-{[4-(pirazol-1-il)bencil](piridin-3-ilsulfonil)-aminometil}piridin-2-ilamino)acetato de isopropilo o una sal del mismo.
3. La preparacion farmaceutica de la reivindicacion 1, que comprende de 0.0011 a 0.0030% (p/v) de (6-{[4-(pirazol-1 -il)bencil](piridin-3-ilsulfonil)aminometil}piridin-2-ilamino)acetato de isopropilo o una sal del mismo.
4. La preparacion farmaceutica de la reivindicacion 1, que comprende de 0.0011 a 0.0029% (p/v) de (6-{[4-(pirazol-1 -il)bencil](piridin-3-ilsulfonil)aminometil}piridin-2-ilamino)acetato de isopropilo o una sal del mismo.
5. La preparacion farmaceutica de la reivindicacion 1, que comprende de 0.0013 a 0.0027% (p/v) de (6-{[4-(pirazol-1 -il)bencil](piridin-3-ilsulfonil)aminometil}piridin-2-ilamino)acetato de isopropilo o una sal del mismo.
6. La preparacion farmaceutica de la reivindicacion 1, que comprende de 0.0015 a 0.0025% (p/v) de (6-{[4-(pirazol-1 -il)bencil](piridin-3-ilsulfonil)aminometil}piridin-2-ilamino)acetato de isopropilo o una sal del mismo.
7. La preparacion farmaceutica de la reivindicacion 1, que comprende 0.0010% (p/v), 0.0011% (p/v), 0.0012% (p/v), 0.0013% (p/v), 0.0014% (p/v), 0.0015% (p/v), 0.0016% (p/v), 0.0017% (p/v), 0.0018% (p/v), 0.0019% (p/v), 0.0020% (p/v), 0.0021% (p/v), 0.0022% (p/v), 0.0023% (p/v), 0.0024% (p/v), 0.0025% (p/v), 0.0026% (p/v), 0.0027% (p/v), 0.0028% (p/v), 0.0029% (p/v) o 0.0030% (p/v) de (6-{[4-(pirazol-1-il)bencil](piridin-3-ilsulfonil)aminometil}piridin-2-ilamino)acetato de isopropilo, o una sal del mismo.
8. La preparacion farmaceutica de la reivindicacion 1, que comprende 0.0011% (p/v), 0.0012% (p/v), 0.0013% (p/v), 0.0014% (p/v), 0.0015% (p/v), 0.0016% (p/v), 0.0017% (p/v), 0.0018% (p/v), 0.0019% (p/v), 0.0020% (p/v), 0.0021% (p/v), 0.0022% (p/v), 0.0023% (p/v), 0.0024% (p/v), 0.0025% (p/v), 0.0026% (p/v), 0.0027% (p/v), 0.0028% (p/v), 0.0029% (p/v) o 0.0030% (p/v) de (6-{[4-(pirazol-1-il)bencil](piridin-3-ilsulfonil)aminometil}piridin-2-ilamino)acetato de isopropilo, o una sal del mismo.
9. La preparacion farmaceutica de la reivindicacion 1, que comprende 0.0011% (p/v), 0.0012% (p/v), 0.0013% (p/v), 0.0014% (p/v), 0.0015% (p/v), 0.0016% (p/v), 0.0017% (p/v)., 0.0018% (p/v), 0.0019% (p/v), 0.0020% (p/v), 0.0021% (p/v), 0.002,2% (p/v), 0.0023% (p/v), 0.0024% (p/v), 0.0025% (p/v), 0.0026% (p/v), 0.0027% (p/v), 0.0028% (p/v) o 0.0029% (p/v) de (6-{[4-(pirazol-1-il)bencil](piridin-3-ilsulfonil)aminometil}piridin-2-ilamino)acetato de isopropilo, o una sal del mismo.
10. La preparacion farmaceutica de la reivindicacion 1, que comprende 0.002% (p/v) de (6-{[4-(pirazol-1-il)bencil](piridin-3-ilsulfonil)aminometil}piridin-2-ilamino)acetato de isopropilo, o una sal del mismo.
11. La preparacion farmaceutica de una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10, en la que una forma de dosificacion es un colirio.
12. La preparacion farmaceutica segun una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11, que se usa para ser instilada en el ojo una o dos veces al dfa.
13. La preparacion farmaceutica de una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 12, que se usa para ser instilada en el ojo en una dosis de una o dos gotas.
14. La preparacion farmaceutica de una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13, que se usa para ser instilada en del ojo una vez al dfa en una dosis de una gota.
15. La preparacion farmaceutica de una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11, para uso en un metodo para tratamiento o prevencion de glaucoma o hipertension ocular, en el que preparacion farmaceutica se instila en el ojo una vez o dos veces al dfa.
16. La preparacion farmaceutica de una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11 para uso en un metodo para tratamiento o prevencion de glaucoma o hipertension ocular, en el que la preparacion farmaceutica se instila en el ojo en una dosis de una o dos gotas.
17. La preparacion farmaceutica de una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11 para uso en un metodo para tratamiento o prevencion de glaucoma o hipertension ocular, en el que la preparacion farmaceutica se instila en el ojo una vez al dfa en una dosis de una gota.
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