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ES2615383T3 - Combinación de principios activos y su uso - Google Patents

Combinación de principios activos y su uso Download PDF

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ES2615383T3
ES2615383T3 ES13151581.9T ES13151581T ES2615383T3 ES 2615383 T3 ES2615383 T3 ES 2615383T3 ES 13151581 T ES13151581 T ES 13151581T ES 2615383 T3 ES2615383 T3 ES 2615383T3
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ES
Spain
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glycerol
combination
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preparations
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ES13151581.9T
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English (en)
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Wolfgang Beilfuss
Klaus Weber
Ralf Gradtke
Sabine Herweg
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Air Liquide Sante International SA
Original Assignee
Air Liquide Sante International SA
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Abstract

Combinación de principios activos que consiste en: a) de 8% a 30% en peso de éter 1-(2-etilhexílico) del glicerol o de éter 1-(dedecílico) del glicerol, b) de 0,8% a 3% en peso de dihidrocloruro de octenidina, c) de 40% a 88% en peso de poliol que se selecciona de 1,2-propilenglicol, glicerol, eritritol, 1,2,6-hexanotriol, inositol, lactitol, maltitol, manitol, metilpropanodiol, fitantriol, poligliceroles, sorbitol y xilitol, y d) de 0,003% a 0,02% en peso de antioxidante seleccionado de vitamina E y sus derivados, 3-terc-butil-4- hidroxianisol y 2,6-di-terc-butil-p-cresol, estando dicha combinación de principios activos exenta de alcohol alifático monohídrico, de óxido de amina, de alcoholes aromáticos, y siendo la relación en peso de la suma de los componentes a) b) y d) al componente c) de 1:2 a 1: 8.

Description

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DESCRIPCION
Combination de principios activos y su uso
La presente invention se refiere a una combination de principios activos y a su uso para producir una preparation, en particular para el tratamiento del olor corporal no deseado. Ademas, la invention se refiere a preparaciones con un contenido de la combination.
El olor corporal es el termino usado para referirse a emanaciones corporales humanas que pueden oler, de la piel y en el sentido mas amplio tambien de las aberturas corporales tales como, p. ej., olor bucal. El mas claramente perceptible es el olor de la transpiration donde solo huelen las secreciones de las glandulas sudorlpiaras apocrinas, que estan situadas principalmente en las axilas. La transpiration reciente es completamente inodora. Solo la degradation de los acidos grasos de cadena larga a cadenas mas cortas tales como acido formico o acido butlrico producen el tlpico olor de transpiration. Estan implicadas en esto una variedad de bacterias; estas se encuentran en la piel de forma natural.
Para tratar el olor corporal no deseado, en particular el olor corporal de la transpiration no deseado, se pueden seguir los siguientes metodos fundamentales:
1. El olor no deseado se puede ocultar mediante el uso de productos olorosos (fragancias, perfumes).
2. Los absorbentes de olor pueden absorber productos olorosos.
3. Se pueden usar agentes antimicrobianos para controlar las bacterias responsables de la descomposicion de la transpiracion.
4. Los inhibidores de la transpiration (antitranspirantes) son sustancias que influyen directamente en la secretion de la transpiration y por lo tanto estan dirigidos a prevenir el olor de la transpiration.
Se conoce el uso del 5-cloro-2-(2,4-diclorofenoxi)-fenol (nombre internacional no registrado: triclosan) como un inhibidor bacteriano. Sin embargo, el Instituto Federal Aleman de Evaluation de Riesgos advierte contra el uso domestico del triclosan puesto que se sospecha resistencia bacteriana. Ademas, se pueden formar dibenzodioxinas y dibenzofuranos policlorados a partir del triclosan por irradiation solar.
Se sabe del documento DE 4240674 C1 que los eteres monoalqullicos del glicerol de formula ROCH2CHOHCH2OH tienen un buen efecto desodorizante. Se da preferencia al uso del eter 1 -(2-etilhexflico) del glicerol (producto comercial Sensiva® SC 50, Schulke & Mayr GmbH). La memoria descriptiva de la patente describe, entre otros, una formulation desodorante que comprende 58% en peso de agua, 40% en peso de etanol y 1,0% en peso de 1,2- propilenglicol, 0,9% en peso de eter 2-etilhexllico del glicerol y 0,1% en peso de alcano de bispiridinio (dihidrocloruro de octenidina). Esta formulation no es suficientemente estable en el almacenamiento. El resultado es la formation de peroxidos y por consiguiente la formation de productos de degradation, tales como sustancias volatiles con un peso molecular bajo y alcoholes de olor desagradable, tales como 2-etilhexanol.
Ademas, el contenido de sustancias volatiles (COV, tales como etanol) y el contenido de principio activo en la preparation terminada son comparativamente altos.
Ademas, el documento DE 10 2005 002 644 A1 describe preparaciones para la aplicacion en la desinfeccion higienica de manos y el lavado de manos desinfectante. Las preparaciones comprenden eter monoalquillico del glicerol, alcano de bispiridinio y poliol.
Por consiguiente, un objeto de la presente invention era proporcionar una combination de principios activos para preparaciones que sean eficaces contra estos microorganismos que afectan de forma adversa, incluso en casos leves, al bienestar del usuario (p. ej., olor corporal desagradable, manchas, piel grasa, comedones, caspa, olor de los pies). La combination debe ser tambien estable en el almacenamiento en una concentration comparativamente alta, incluso a temperatura elevada, sin la formation de productos de descomposicion o reduction en el contenido de principio activo. Las preparaciones proporcionadas con la combination de principios activos deben tener el menor contenido posible de COV y ser suficientemente eficaces con un contenido bajo de principio activo y estables durante tanto tiempo como sea posible sin descomponerse.
Sorprendentemente, ahora se ha encontrado que este objeto se logra mediante una combination de principios activos segun la revindication 1. Los principios activos individuales a) eter de glicerol y b) alcano de bispiridinio, estan en cada caso en preparation acuosa o son claramente solubles y/o solubles o estables en el almacenamiento a bajas temperaturas solo en un grado limitado. En cambio, las combinaciones segun la invention son (incluso a bajas temperaturas) significativamente mas estables (en el almacenamiento) y/o comprenden concentraciones de principios activos que estan significativamente por encima de la solubilidad de los principios activos individuales (mejora mutua de la solubilidad de los componentes, estabilidad concentrada mejorada).
De acuerdo con la invention, se prefieren combinaciones (las combinaciones tlpicas son concentrados) y preparaciones (tlpicamente diluidas, p. ej., soluciones acuosas, listas para usar) que carecen de alcoholes
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aromaticos tales como 2-fenoxietanol, alcohol bencllico, alcohol fenetllico, 1-fenoxipropan-2-ol, 3-(4-clorofenoxi)-1,2- propanodiol, clorobutanol, alcohol 2,4-diclorobencllico o mezclas de los mismos. Ademas, se da preferencia a combinaciones y preparaciones que no comprenden sales de acido benzoico, acido propionico, acido salicllico, acido sorbico, acido 4-hidroxibenzoico, acido dehidroacetico y acido 10-undecilenico.
Ademas, en el caso de combinaciones y preparaciones de acuerdo con la invencion, se da preferencia a una realizacion en la que no esta presente alcohol alifatico (no hay alcohol monohldrico alifatico) ni oxido de amina, como es obligatorio segun el documento DE 10 2005 002 645 a1 y DE 10 2005 002 643 A1. Un contenido de alcohol alifatico aumenta la cantidad de sustancias volatiles y por lo tanto contribuye a un contenido alto de COV, lo cual no se desea. En el caso de la presencia de oxidos de amina, hay el riesgo potencial de la formation de nitrosaminas, lo cual igualmente no se desea.
El contenido del componente a) en general esta en el intervalo de 14 a 18% en peso, por ejemplo aproximadamente 16% en peso, del componente a), basado en la combination de principios activos.
En una realizacion preferida, el contenido del componente b) esta en el intervalo de 1,4 a 1,8% en peso, tal como por ejemplo, aproximadamente 1,6% en peso, del componente b) basado en la combinacion de principios activos.
La mejora de la solubilidad de los eteres de glicerol en sistemas acuosos en presencia de alcanos de bispiridinio es importante en particular para eteres de glicerol de cadena relativamente larga, muy poco solubles en agua (p. ej., para alcohol de batilo, alcohol de quimilo, alcohol de selaquilo, eter dodecllico del glicerol, eter mentllico del glicerol, puesto que como resultado de esto, su uso en preparaciones cosmeticas (basadas en agua) se hace considerablemente mas facil, p. ej., sin la ayuda de cantidades relativamente grandes de promotores de la solubilidad.
Segun la invencion, como un componente c) que se puede usar, se prefiere en particular el 1,2-propilenglicol.
Los polioles actuan como vehlculos (llquidos) estabilizantes a baja temperatura, disolventes, promotores de la solubilidad, inhibidores de la cristalizacion, humectantes (donde el efecto de humectante de la piel se potencia adicionalmente por la presencia de eteres de glicerol). Aqul, los polioles, eteres de glicerol y/o alcanos de bispiridinio son capaces de potenciar mutuamente sus efectos (p. ej., eficacia desodorante, eficacia contra germenes que causan problemas, efecto de cuidado de la piel).
En una realizacion preferida, el contenido del componente c) esta en el intervalo de 70 a 85% en peso, de 80 a 84% en peso, por ejemplo aproximadamente de 82 a 83% en peso, del componente c), basado en la combinacion de principios activos.
Como componente d), se prefieren la vitamina E y el 3-terc-butil-4-hidroxianisol, y se prefieren en particular la vitamina E y sus derivados.
Las formas adecuadas de la vitamina E (tocoferoles) son, por ejemplo, vitamina E natural, vitamina E sintetica, formas enantiomericamente puras de la vitamina E (p. ej., (+)-alfa-tocoferol), derivados de la vitamina E tales como acetatos, succinatos, linoleato, formas mas solubles en agua de la vitamina E tales como tocophereth-5, tocophereth-10, tocophereth-12, tocophereth-18, tocophereth-50, succinato de D-alfa-tocoferol-polietilenglicol 1000. Se da preferencia particular a la vitamina E sintetica y vitamina E natural.
Aqul, una cantidad particularmente preferida de antioxidante es de 0,004 a 0,015% en peso o de 0,005 a 0,01% en peso, tal como aproximadamente 0,008% en peso, basado en la combinacion de principios activos segun la invencion.
Segun la invencion, se da preferencia particular a una combinacion segun la revindication 4. Las combinaciones segun la invencion pueden contener agua, comprendiendo las combinaciones preferidas menos de 55% en peso de agua, tal como menos de 50% en peso, menos de 40% en peso, menos de 30% en peso, menos de 20% en peso, menos de 10% en peso, menos de 5% en peso, donde una combinacion particularmente preferida comprende menos de 5% en peso de agua, tal como menos de 1% en peso de agua, por ejemplo menos de 0,5% en peso de agua, donde una combinacion particularmente preferida segun la invencion esta exenta de agua.
La combinacion segun la invencion consiste en los componentes a) a d).
En una realizacion preferida de la combinacion segun la invencion, la relation en peso de la suma de los componentes a), b) y d) al componente c) es de 1:3 a 1:6. En una realizacion particularmente preferida, la relacion en peso es de aproximadamente 1:4 a 1:5.
En el caso de combinaciones preferidas, la relacion en peso del componente d) al componente a) es de 10:1 a 1:100.000, de 1:1 a 1:50.000, de 1:10 a 1:20.000, de 1:100 a 1:10.000, de 1:500 a 1:6000, de 1:1000 a 1:4000, donde en el caso de combinaciones particularmente preferidas la relacion en peso del componente d) al componente
a) es aproximadamente 1:2000.
La relacion en peso del componente a) al componente b) es preferiblemente de 1:10 a 100:1, tal como de 1:1 a 50:1,
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de 2:1 a 50:1 o de 5:1 a 20:1, dando preferencia particular a una combinacion en la que la relacion en peso del componente a) al componente b) es aproximadamente 10:1.
Las combinaciones segun la invencion tlpicamente son soluciones incoloras, transparentes, con un olor intrlnseco debil. Las soluciones son estables en el almacenamiento.
En un aspecto adicional de la invencion, las combinaciones descritas se usan como concentrados para producir preparaciones. Este uso permite que las preparaciones esten equipadas con buena eficacia contra los germenes que producen olor. Se logran los siguientes efectos y/o los siguientes germenes que producen olor son controlados eficazmente segun la invencion:
1. Germenes que producen olor bucal. El olor bucal esta formado por compuestos de azufre volatiles, p. ej., por descomposicion bacteriana de restos de comida o tejido muerto, producido, p. ej., por anaerobios Gram negativos tales como especies Fusobacterium.
2. Germenes que producen olor de transpiracion. Este es causado, p. ej., por los siguientes germenes de la piel, que son eficaces como germenes de olor: Staphylococci spp. (p. ej., epidermidis, aureus, hominis), Corynebacteria spp. (p. ej., xerosis, CDC G2), Micrococcus spp. (p. ej., Micrococcus luteus = Kokuria rhizophila), Anaerococcus spp. (p. ej., octavius). Segun la invencion, preferiblemente se controlan los germenes que son responsables en especial del desarrollo de olor de la transpiracion, por ejemplo, S. aureus, S. epidermis, M. luteus, P. mirabilis, K. pneumoniae y E. gergoviae.
3. Germenes que producen olor corporal. El olor corporal es producido, en particular, por Staph. hominis, Anaerococcus octavius y Corynebacterium spp. (p. ej., xerosis, CDC G2).
4. Germenes que producen olor de los pies. El olor de los pies es producido, por ejemplo, por microorganismos (bacterias, levaduras, hongos) tales como Brevibacteria spp., Trichophyton spp., e.g. T. rubrum, T. mentagrophytes, Epidermophyton floccosum etc.
Las preparaciones se usan preferiblemente para el tratamiento (control, supresion) del olor corporal no deseado. Tlpicamente, las preparaciones son preparaciones cosmeticas desodorantes.
Ademas de la excelente eficacia de las preparaciones proporcionadas con la combinacion contra germenes como desodorantes, tambien debe destacarse la buena eficacia contra germenes que causan problemas tales como propionibacterium acnes (adecuada para preparaciones para el tratamiento de piel con manchas, acne), Malassezia furfur (adecuada para preparaciones para combatir la caspa) y Trichophyton rubrum y Trichophyton mentagrophytes (adecuada para preparaciones para combatir hongos de los pies y la piel). Los hongos de los pies son una de las dermatomicosis mejor conocidas y es una infeccion fungica contagiosa causada por dermatofitos y se produce en zonas donde se acumulan calor y humedad. Un trastorno de hongos en los pies se pone de manifiesto por picor, ligero enrojecimiento y zonas de piel escamosa y tambien formacion de ampollas que supuran. Por consiguiente, la invencion se refiere tambien al uso de la combinacion para producir una preparacion (cosmetica o farmaceutica) para el tratamiento de piel con manchas, acne, caspa y/o hongos en los pies y la piel.
Las preparaciones comprenden tlpicamente de 0,01 a 5% en peso, preferiblemente de 0,05 a 1% en peso y por ejemplo, aproximadamente 0,1% en peso, de la presente combinacion como concentrado, as! como opcionalmente uno o mas principios activos, auxiliares y/o aditivos.
El o los principios activos, auxiliares y/o aditivos opcionales posibles son preferiblemente: principios activos anticaspa tales como Octopirox™, Climbazol™ etc., principios activos desodorantes tales como fenoxietanol, sales de polihexametilenbiguanida, sales de clorhexidina, triclosan, principios activos conservantes, bactericidas, acil- aminoacidos tales como Lipacida C8G, fragancias, aceites perfumantes, colorantes, pigmentos, espesantes, sustancias tensioactivas, tensioactivos anionicos, anfoteros, cationicos o no ionicos, emulsionantes, emolientes, sustancias humectantes, agentes fotoprotectores (filtros UVA, filtros UVB, pigmentos inorganicos tales como ZnO), llpidos, aceites, aceites esenciales (p. ej., aceite de arbol de te), extractos de plantas, pollmeros tales como derivados de celulosa, poliacrilatos, pollmeros cationicos tales como chitosan o derivados de chitosan, electrolitos, vitaminas, biotina, pantenol, agentes de crecimiento del cabello, disolventes tales como (preferiblemente) agua, alcoholes, eteres glicolicos, reguladores del pH, tampones, estabilizantes de espuma, acidos carboxllicos y sus sales, acidos hidroxi-carboxllicos y sus sales, agentes de complejacion, sustancias naturales, espesantes, aminoacidos, protelnas, hidrolizados de protelnas, hidratos de carbono y derivados de hidratos de carbono, polisacaridos, sustancias para el cuidado u otros constituyentes habituales de una formulacion cosmetica.
Los ejemplos de sustancias tensioactivas que se pueden usar ventajosamente segun la invencion son jabones convencionales, p. ej., sales sodicas de acidos grasos, sulfatos de alquilo, eteres de alquil-sulfato, alcano y alquilbencenosulfonatos, sulfoacetatos, sulfobetalnas, sarcosinatos, amidosulfobetalnas, sulfosuccinatos, semiesteres del acido sulfosucclnico, eteres de alquil-carboxilatos, condensados de protelna-acido graso, alquilbetalnas y amidobetalnas, alcanolamidas de acidos grasos, derivados de eteres poliglicolicos.
Se da preferencia a las sustancias tensioactivas no ionicas, anfoteras o cationicas cuya concentracion puede estar
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De acuerdo con la invencion, se da preferencia particular a una preparacion que comprende
a) de 0,008 a 0,03% en peso, p. ej., de 0,014 a 0,018% en peso, tal como aproximadamente 0,016% en peso, de eter monoalqullico del glicerol (tal como eter 1 -(2-etilhexflico) del glicerol),
b) de 0,0008 a 0,003% en peso, p. ej., de 0,0014 a 0,0018% en peso, tal como aproximadamente 0,0016% en peso, de alcano de bispiridinio (tal como dihidrolcoruro de octenidina),
c) de 0,04 a 0,15% en peso, p. ej., de 0,07 a 0,085% en peso, tal como aproximadamente 0,0825% en peso, de poliol (tal como 1,2-propilenglicol) y
d) de 30 a 200 ppb, p. ej., de 60 a 100 ppb, tal como aproximadamente 80 ppb, de antioxidante (tal como vitamina E).
En una realization preferida de la invencion, las preparaciones se formulan para aplicacion topica en forma de emulsiones (p. ej., cremas, lociones), geles, soluciones, embrocaciones, pomadas, pulverizadores o polvos.
Preparacion desodorante
Segun la invencion, se prefieren combinaciones y preparaciones con principios activos desodorantes adicionales y principio activo antitranspirante tal como sales de aluminio. As! se puede lograr, entre otros, mejor eficacia, mejor resistencia al agua, efecto mas duradero y mejor aceptacion por en consumidor.
Las preparaciones en forma de desodorantes son, por ejemplo, pulverizadores de aerosoles, de aplicacion con bola, barras desodorantes, polvos, pulverizadores de polvo, composiciones de lavado Intimo etc. Las preparaciones segun la invencion tambien se pueden combinar con astringentes tales como, preferiblemente, sales de aluminio, p. ej., oxicloruro de aluminio. Por lo tanto se puede controlar el olor corporal desagradable sobre una base mas amplia (reduction de la transpiration y prevention de la degradation microbiana de la transpiration).
Las preparaciones de acuerdo con la invencion tambien se pueden combinar con fragancias que contribuyen al efecto de desodorizacion y aumentan la aceptacion por el consumidor.
Preparacion para el tratamiento de piel con manchas, acne
Una realizacion adicional de la invencion es el uso de la combination segun la invencion para producir una preparacion (cosmetica o farmaceutica) para el tratamiento de piel con manchas, acne. En relation con esto, las preparaciones tlpicamente comprenden de 0,05 a 5% en peso, preferiblemente de 0,1 a 2% en peso y en particular preferiblemente de 0,2 a 1% en peso, de la combinacion, en cada caso basado en el peso total de las preparaciones, y tambien opcionalmente uno o mas principios activos, auxiliares y/o aditivos.
Los principios activos, auxiliares y/o aditivos opcionales de este tipo se seleccionan preferiblemente de principios activos tales como acidos alfa-hidroxicarboxllicos, peroxido de benzoilo, acido linoleico, retinoides (tretinolna, isotretinolna), acido salicllico, compuestos de cinc, etc., sustancias vehlculo tales como agua, alcoholes inferiores (tales como etanol, isopropanol), polioles tales como propilenglicol, glicerol, sustancias grasas o de tipo grasa para el cuidado de la piel tales como esteres de acido oleico, alcoholes grasos, espesantes tales como hidroxietilcelulosa, hidroxipropilcelulosa, poliacrilatos, polivinilpirrolidona, ciclometiconas, emulsionantes (p. ej., no ionogenicos tales como polietoxilatos de alcohol graso, esteres de sorbitan etoxilados), eteres poliglicolicos de cadena larga, tampones (pH 4-9, preferiblemente 5-7), aceites esteres (p. ej., aceite de yoyoba), aceites de silicona, aceites (p. ej., aceite de oliva), perfume, colorantes, antioxidantes (p. ej., vitamina E, BHT en cantidades de 0,01 a 0,05% en peso) o sustancias base cosmeticas o farmaceuticas habituales para producir emulsiones de aceite/agua o de agua/aceite, geles, lociones y otras formas de preparaciones.
Preparacion para el tratamiento de la caspa
una realizacion preferida de la preparacion segun la invencion es una composition de lavado del cabello anticaspa, un enjuague anticaspa para el cabello o un tratamiento anticaspa para el cabello, que comprende la combinacion de acuerdo con la invencion en una cantidad de 0,1 a 10% en peso, preferiblemente de 0,3 a 6% en peso, en particular preferiblemente de 0,5 a 2% en peso, basado en el peso total de la preparacion, y tambien opcionalmente uno o mas principios activos, auxiliares y/o aditivos.
Los principios activos, auxiliares y/o aditivos opcionales de este tipo se seleccionan preferiblemente de principios activos tales como ketoconazol, climbazol, clotrimazol, bifonazol y acido undecilenico, octopirox, ciclopirox, piritiona de zinc, acido linoleico conjugado, disulfuro de selenio, acido salicllico, etc.
Los vehlculos incluyen materiales que se usan normalmente en productos para el cuidado del cabello, tales como agua, disolventes (p. ej., etanol, isopropanol), humectantes, espesantes, perfume o fragancia, colorantes, tintes,
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pigmentos, agentes perlantes, alcoholes grasos, esteres de acidos grasos, amidas grasas, emulsionantes, siliconas, modificadores de la viscosidad, conservantes, agentes de complejacion, tales como EDTA, filtros UV, aminoacidos y derivados de aminoacidos, protelnas, hidrolizados de protelnas, hidratos de carbono, polisacaridos, extractos vegetales, tampones, etc.
La presente invencion tambien proporciona una composicion de tratamiento para el cabello que debe enjuagarse y tiene un contenido de la combinacion segun la invencion, tras cuya aplicacion, despues de aclarar con agua, tiene lugar una mayor deposicion de los principios activos sobre el cabello y el cuero cabelludo (efecto de asentamiento, deposito). En relacion con esto, la combinacion de acuerdo con la invencion ayuda al cuidado, al efecto de promocion del brillo y efecto de mejora de la facilidad del peinado de la composicion. Tambien se proporciona una composicion que permanece en la piel, cuero cabelludo o el cabello despues de usar.
Preferiblemente, la composicion para el cuidado del cabello es un champu o una composicion de acondicionamiento para el cabello que tlpicamente comprende agua en una cantidad de aproximadamente 50 a aproximadamente 98% en peso, preferiblemente de 60 a 90% en peso, en particular preferiblemente al menos 70% en peso. El champu comprende uno o mas tensioactivos de lavado, que son cosmeticamente compatibles y adecuados para la aplicacion local en el cabello.
Los ejemplos de tensioactivos de lavado son tensioactivos anionicos, tales como sulfatos de alquilo, eteres de alquilsulfatos, alquilarilsulfonatos, sulfosuccinatos de alquilo, N-alquil-sarcosinatos, fosfatos de alquilo, eteres de alquil-fosfatos, eteres de alquil-carboxilatos, alfa-olefinosulfonatos, o sales de los mismos, etc.; tensioactivos anfoteros tales como oxidos de alquilamina, alquilbetalnas, alquilamidopropilbetalnas, alquilsulfobetalnas, glicinatos de alquilo, anfopropionatos de alquilo, etc.; tensioactivos no ionicos (p. ej., como cotensioactivos), tales como etoxilatos de alcohol graso, alquil o dialquil-alcanolamidas, poliglucosidos de alquilo (APG), etc.; tensioactivos cationicos, tales como sales de alquil(C8-C20)trimetilamonio, sales de cetilpiridinio, sales de benzalconio, sales de dialquildimetilamonio, etc.; pollmeros cationicos tales como, por ejemplo calidades policuaternio, calidades Luviquat, calidades Gafquat, polisacaridos cationicos, derivados de celulosa cationicos, etc.
Preparacion para el tratamiento de hongos de los pies/piel
Una realizacion adicional de la invencion es el uso de la combinacion segun la invencion para producir una preparacion (cosmetica o farmaceutica) para el tratamiento de hongos de los pies/piel. En relacion con esto, las preparaciones tlpicamente comprenden de 0,05 a 10% en peso, preferiblemente de 0,1 a 5% en peso y en particular preferiblemente de 0,2 a 2% en peso de la combinacion, en cada caso basado en el peso total de las preparaciones, y tambien opcionalmente uno o mas principios activos, auxiliares y/o aditivos.
Los principios activos, auxiliares y/o aditivos opcionales de este tipo se seleccionan preferiblemente de principios activos tales como triclosan, fanesol (en particular para combatir hongos de la piel en preparaciones cosmeticas), etc.
Los principios activos fungicidas (antimicoticos) usados son, por ejemplo, compuestos de la clase de imidazoles, triazoles, bencilaminas, alilaminas, morfolinas, fenoles, compuestos de amonio cuaternario etc., butenafina, terbinafina, ketoconazol, miconazol, bifonazol, clotrimazol, climbazol, econazol etc., tambien acido undecilenico y derivados del acido undecilenico.
Los auxiliares y aditivos habituales usados en las preparaciones para controlar los hongos de pies/piel son disolventes, tales como agua, alcoholes inferiores, polioles, eteres glicolicos, polietilenglicol, tampones, conservantes, humectantes, agentes de complejacion, antioxidantes, emulsionantes, promotores de la penetracion, espesantes, modificadores de la viscosidad, perfume o fragancia, bases de pomadas, protectores de la piel, agentes para el cuidado de la piel, aceites, extractos de plantas, pollmeros, aceites esenciales, extractos de plantas, hidratos de carbono y derivados de hidratos de carbono, alcoholes grasos, sustancias tensioactivas etc.
Mediante el uso de las combinaciones segun la invencion, sorprendentemente se pueden proporcionar eficazmente preparaciones de una forma baja en COV o exentas de COV. Esto contribuye a no danar el medio ambiente y la aceptacion del cliente de las preparaciones. En cambio, la formulacion de ejemplo D en el documento DE 4240674 C1 comprende 40% en peso de etanol.
Se ha encontrado, por ejemplo, que usando una concentracion de 0,1% en peso del concentrado particularmente preferido descrito antes (corresponde simplemente a 0,016% en peso de eter de glicerol, tal como eter 1-(2- etilhexllico) del glicerol, 0,0016% en peso de alcano de bispiridinio (tal como dihidrocloruro de octenidina), 0,0825% en peso de poliol (tal como 1,2-propilenglicol) y aproximadamente 80 ppm de antioxidante (tal como vitamina E), se logra una eficacia como principio activo desodorante comparable a 0,1% en peso de triclosan. Esto tambien era sorprendente en vista de la gran cantidad de principios activos que se establecen obligatoriamente en la preparacion desodorante D en el documento DE 4240674 C1 (0,9% en peso de eter monoalqullico de glicerol, 0,1% en peso de alcano de bispiridinio y 1% en peso de 1,2-propilenglicol). No se podia deducir del documento DE 4240674 C1 que proporcionando las combinaciones segun la invencion, se pudiera hacer un principio activo desodorante en forma de concentrado, comparable con el triclosan que contiene cloro, no deseado.
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Las combinaciones segun la invencion son estables en el almacenamiento, es decir, no se observa la formacion de productos de descomposicion no deseados ni la degradacion del principio activo incluso tras almacenamiento a temperatura elevada, tal como 40°C, a lo largo de un periodo de 3 meses, 6 meses, 9 meses o incluso 12 meses.
Las preparaciones segun la invencion tienen eficacia comparativamente selectiva y, a la baja concentration de uso necesaria, protegen la microflora de la piel, que es importante para la protection de defensa de germenes oportunistas o patogenos.
Las preparaciones segun la invencion se caracterizan por una buena compatibilidad con la piel, son combatibles con un gran numero de auxiliares y aditivos cosmeticos habituales, son adecuadamente rapidamente solubles en agua (a diferencia de muchos otros principios activos desodorantes tales como el triclosan o sustancias eficaces como antimicoticos tales como clotrimazol, ketoconazol, bifonazol, econazol, tioconazol, ciclopiroxolamina, terbinafina, amorolfina etc.) y no se acumulan en la piel. Por otra parte, como resultado de su caracter anfifllico, se unen a constituyentes de la piel y/o el cabello y por lo tanto son eficaces durante mas tiempo.
Los constituyentes individuales de las preparaciones segun la invencion son conocidos como aditivos y humectantes para el cuidado de la piel (eter de glicerol tales como Sensiva SC 50) y/o como desinfectantes de heridas (alcanos de bispiridinio tales como octenidina) y por lo tanto, ademas de su funcion desodorizante, ayudan a mejorar el estado de la piel o protegen contra infecciones (infection de heridas de lesiones de la piel relativamente pequenas, en particular las llamadas superinfecciones de la piel por hongos y bacterias).
Las preparaciones segun la invencion protegen contra microorganismos (bacterias, levaduras, hongos) que penetran en y/o habitan en la piel y los follculos capilares y de slntomas tales como escamado, picor o manchas de la piel (eczemas, piel grasa) o que pueden afectar de forma adversa al bienestar de otra forma.
Las combinaciones de principios activos segun la invencion, pueden prevenir la formacion de slntomas seborreicos, en particular de caspa y tambien eliminan slntomas seborreicos existentes, en particular la caspa.
Las preparaciones segun la invencion protegen contra los fenomenos cosmeticos, dermatologicos y medicos causados por estos microorganismos (p. ej., olor de la axila, olor de pies, olor corporal, caspa, acne, superinfecciones, infecciones de heridas).
Las preparaciones segun la invencion reducen la adhesion de microorganismos a estructuras de la superficie de celulas vivas y muertas de la piel humana, y haciendo esto contrarrestan los efectos no deseados de los microorganismos en la piel.
Las ventajas de usar las presentes combinaciones de principios activos frente a la tecnica anterior son la eficacia significativamente mayor comparada con las concentraciones necesarias del principio activo individual que logra un efecto comparable. Esto permite el desarrollo de productos mas suaves, mas cuidadosos con la piel.
Las preparaciones segun la invencion se puede usar como productos con un intervalo de pH amplio, el intervalo de pH es ventajosamente de 3 a 9, preferiblemente de 4 a 8, en particular preferiblemente de 5 a 7.

Claims (6)

  1. REIVINDICACIONES
    1. - Combinacion de principios activos que consiste en:
    a) de 8% a 30% en peso de eter 1 -(2-etilhexflico) del glicerol o de eter l-(dedecllico) del glicerol,
    b) de 0,8% a 3% en peso de dihidrocloruro de octenidina,
    5 c) de 40% a 88% en peso de poliol que se selecciona de 1,2-propilenglicol, glicerol, eritritol, 1,2,6-hexanotriol,
    inositol, lactitol, maltitol, manitol, metilpropanodiol, fitantriol, poligliceroles, sorbitol y xilitol, y
    d) de 0,003% a 0,02% en peso de antioxidante seleccionado de vitamina E y sus derivados, 3-terc-butil-4- hidroxianisol y 2,6-di-terc-butil-p-cresol, estando dicha combinacion de principios activos exenta de alcohol alifatico monohldrico, de oxido de amina, de alcoholes aromaticos, y siendo la relacion en peso de la suma de los 10 componentes a) b) y d) al componente c) de 1:2 a 1: 8.
  2. 2. - Combinacion segun la reivindicacion 1, caracterizada porque el poliol es 1,2-propilenglicol.
  3. 3. - Combinacion segun una de las reivindicaciones precedentes, caracterizada porque el antioxidante se selecciona de vitamina E y 3-terc-butil-4hidroxianisol.
  4. 4. - Combinacion segun una de las reivindicaciones precedentes, caracterizada porque consiste en:
    15 a) de 14 a 18% en peso de eter 1 -(2-etilhexllico) del glicerol,
    b) de 1,4 a 1,8% en peso de dihidrocloruro de octenidina,
    c) de 70 a 85% en peso de 1,2-propilenglicol y
    d) de 0,006 a 0,010% en peso de vitamina E.
  5. 5. - Combinacion segun una de las reivindicaciones precedentes, para usar en un metodo de tratamiento del olor 20 corporal no deseado.
  6. 6. - Preparacion cosmetica que comprende de 0,05 a 1% en peso, de la combinacion segun una de las reivindicaciones 1 a 4, y opcionalmente uno o mas principios activos, auxiliares y/o aditivos adicionales.
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