ES2325872T3 - Composiciones anhidras para pulverizar que contienen una sustancia activa antitranspirante en particulas y un agente hidratante. - Google Patents

Abstract

Una composición de base anhidra adecuada para incorporación en una composición anhidra de aerosol ideada para ser descargada de un dispensador de aerosoles, composición de base que comprende: (i) una sal antitranspirante astringente en partículas, (ii) un fluido vehículo anhidro para la mencionada sal en partículas y (iii) un humectante, en la que el humectante comprende un polietilenglicol de bajo peso molecular que es líquido a 20ºC.

Description

Composiciones anhidras para pulverizar que contienen una sustancia activa antitranspirante en partículas y un agente hidratante.

La presente invención se refiere a composiciones para pulverización y, en particular, a composiciones que contienen una sustancia activa antitranspirante en partículas y un agente hidratante, a su fabricación y a productos que contienen tales composiciones.

Antecedentes

Hay disponibles composiciones antitranspirantes que usan una variedad de diferentes aplicadores, de los que en algunas partes del mundo una elección popular es un aerosol, porque evita el contacto físico entre el aplicador y el cuerpo. Consecuentemente, los aplicadores de aerosoles son de manejo especialmente higiénico. Un dispensador de aerosoles comprende un depósito para una composición fluida que comprende una sustancia activa antitranspirante y un propulsor en comunicación fluídica con un tubo de descarga que está provisto de una válvula que está orientada hacia la posición cerrada y termina en una boquilla de salida que tiene una abertura (salida de pulverización) a través de la cual se pulveriza la composición. Típicamente, esta abertura de salida (o cada una de una pluralidad de aberturas de boquilla, si se emplean) tiene un diámetro interior que es significativamente menor que el del tubo de descarga y, análogamente, la vía de paso a través de la válvula puede tener también un diámetro menor que el del resto del tubo de descarga antes de llegar a la boquilla de salida. Comúnmente, el diámetro de la boquilla de salida determina la distribución de tamaños de las gotitas y con frecuencia se selecciona de manera que el usuario perciba una proyección deseablemente fina de gotitas y no una distribución gruesa. Es posible que las composiciones de aerosoles antitranspirantes estén en forma de una emulsión, pero el deseo encomiable de los fabricantes de formulaciones antitranspirantes de eliminar el riesgo de que un componente acuoso cause corrosión de la delgada pared metálica con la que típicamente se hacen los botes de aerosoles, les ha conducido a emplear comercialmente composiciones anhidras en aplicadores de aerosoles. En tales composiciones anhidras, la sustancia activa antitranspirante convencionalmente está en forma de partículas en suspensión en un fluido vehículo. Esto contrasta con el empleo de una emulsión con una fase acuosa porque las sales antitranspirantes que actúan como antitranspirantes son solubles en agua, por lo que el antitranspirante en las emulsiones está presente también en una fase liquida. Consecuentemente, los problemas asociados con la pulverización de una emulsión son diferentes de los de una formulación anhidra.

Uno de los parámetros importantes de los materiales en partículas para su incorporación en composiciones dispensadas por botes de aerosoles es el tamaño de partícula de tales materiales. Dicho sencillamente, a medida que disminuye el diámetro de partícula, hay un riesgo mayor de que las partículas floten en el aire después de descargar el aerosol, pero, por otra parte, a medida que aumenta el diámetro de partícula, hay riesgo creciente de que la abertura de la boquilla quede total o parcialmente bloqueada y, análogamente, hay riesgo de que se bloquee la vía de paso a través de la válvula. Si se bloquea la válvula o la salida de pulverización, empeora la eficacia del aerosol si el bloqueo es sólo parcial, pero el empeoramiento es progresivamente mayor hasta el punto de ser total a medida que aumenta el bloqueo. Un bloqueo parcial reduce la velocidad a la que la composición puede pulverizarse, también puede reducir el intervalo en que se puede aplicar una pulverización sobre la superficie del cuerpo diana y, además, puede alterar la configuración y la calidad de la pulverización. Una vez que se presenta un bloqueo parcial, hay un riesgo significativo de que empeore el bloqueo, reduciendo más la velocidad de pulverización, el intervalo y la calidad, hasta que finalmente se produce el bloqueo completo. Consecuentemente, es un desideratum de la industria de los antitranspirantes evitar bloqueos en aplicadores de aerosoles.

A mediados de los años 70, la investigación realizada por los solicitantes o por encargo de los mismos reconoció que el empleo de sales antitranspirantes astringentes, estuvieran basadas en aluminio y/o zirconio (en otras palabras, el tipo de sales que son eficaces para reducir la transpiración cuando se aplican tópicamente al cuerpo humano), tiende a causar la deshidratación de la piel y un empeoramiento de la elasticidad de la piel. El equipo de investigación identificó que el inconveniente se podía mejorar por incorporación de un agente hidratante, de los que una clase particularmente eficaz comprendía humectantes, incluidos especialmente humectantes que comprenden una pluralidad de sustituyentes hidroxilo. Tales composiciones son objeto de los documentos EP 910334 (para una variedad de aplicadores), EP 957897 (para aerosoles) y EP 966258 (para barras).

En particular, el documento EP 957897 contempla composiciones de aerosoles antitranspirantes que contienen un humectante poliol tal como glicerol. Sin embargo, se ha encontrado que la incorporación de glicerol (y también propilenglicol) en composiciones anhidras de aerosoles que contienen un antitranspirante en partículas tiende a aumentar el tamaño medio de partícula ponderado (diámetro) de las partículas de la composición por aumento de la fracción de partículas mayores, posiblemente por aglomeración de partículas menores. Si bien no se desea adherirse a una teoría particular, se conjetura que la aglomeración está causada o ayudada por la presencia del glicerol, que posiblemente actúa como un aglutinante de partículas antitranspirantes. Cualquiera que sea la causa, el resultado es un riesgo acrecentado de bloqueo. Comúnmente, el problema de bloqueo aumenta significativamente a medida que aumentan las partículas que tienen un diámetro de más de 125 micrómetros. Al mismo tiempo, los productos que tienen una fracción significativa de partículas en la región de 100 micrómetros o más tienden a presentar propiedades sensoriales mediocres o empeoradas.

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En la bibliografía se reconoce la probabilidad de que una mezcla de glicerol liquido y una sustancia activa antitranspirante cause aglomeración y arenillas, por ejemplo en el documento USP 6649153 por Reheis Inc., un productor comercial de sustancias activas antitranspirantes astringentes. Esa memoria de patente describe el problema en el contexto de la producción de sustancias activas para incorporación en barras y propugna la preparación de sustancia activas de aluminio-zirconio que se complejan con un compuesto polihidroxílico, habiéndose hecho todos sus ejemplos usando glicerol. La patente no proporciona enseñanza alguna para discriminar entre diferentes compuestos polihidroxílicos para complejar después de la fabricación con sustancias activas de aluminio. Además, la presencia de zirconio en las sustancias activas antitranspirantes, como cuestión práctica, hace que tales sustancias activas sean inadecuadas para uso en composiciones de aerosoles, independientemente de si la sustancia activa está complejada o no, puesto que en muchos países se ha prohibido la incorporación de partículas de zirconio en composiciones que se dispensan como aerosoles, en particular USA y los países de la UE. Los presentes inventores reconocieron un inconveniente inherente y significativo de un complejo preformado. Si un material tal como un humectante de glicerol se compleja con una sustancia activa antitranspirante, tal material se debe liberar del complejo antes de que pueda realizar alguna función adicional. El documento USP 6649153 no considera deshacer el complejo.

En el Ejemplo D del documento US 2003/0125399A1 se describe una composición de aerosol que comprende, entre otros componentes, PEG-8 y una solución al 20% de clorhidrato de aluminio zirconio en 1,2-hexanodiol. En el Ejemplo 2 del documento GB 2062466 A se describe una composición gelificada de barra que comprende hidroxicloruro de aluminio disuelto en una mezcla de alcoholes que comprende 1,2-propilenglicol, hexilenglicol y alcohol, así como polietilenglicol 400x.

Si bien para un segmento del mercado de antitranspirantes es muy deseable mejorar la deshidratación de la piel, también es deseable tener en cuenta una o varias características diferentes que percibe el usuario, tales como la rugosidad de la piel a la que se aplíca el antitranspirante, la visibilidad de líneas finas y la irritación. La última tiene potencialmente un significado considerable porque para algunos usuarios es un factor determinante de repetir las compras. Durante el programa de investigación que condujo a la presente invención, el equipo investigador ha encontrado que una o varias de tales características pueden ser afectadas positivamente incorporando un aceite de glicérido, pero sería muy deseable ser capaces de proporcionar una mejora mayor.

Objetivos de la presente invención

Es un objetivo de al menos algunas realizaciones de la presente invención identificar un humectante líquido que comprenda sustituyentes hidroxilo que se pueda incorporar en una composición de base que contenga antitranspirante en partículas, adecuada para incorporación en una composición anhidra de aerosol, que tenga un riesgo de bloqueo que sea inferior al riesgo de bloqueo derivado del glicerol.

Se comprenderá que las composiciones de aerosoles y su fabricación presentan problemas diferentes de los encontrados para composiciones de contacto, tales como barras, en razón a la necesidad de las composiciones de aerosoles para pulverizar comparativamente con, por ejemplo, la necesidad de solidificar las composiciones de barras. Así, las enseñanzas respecto a las formulaciones destinadas para uso como barras no se pueden aplicar directamente a composiciones diseñadas para pulverizar.

Es otro objetivo de ciertas u otras realizaciones de la presente invención mejorar, o al menos aminorar, el deterioro de la condición de la piel después de aplicar una composición antitranspirante, incluida la rugosidad de la piel y/o la aparición de líneas finas.

Es otro objetivo más de varias realizaciones de la presente invención mejorar la percepción del usuario de la condición de la piel después de aplicar una composición antitranspirante, incluida la irritación de la piel.

Breve sumario de la presente invención.

De acuerdo con un primer aspecto de la presente invención, se proporciona una composición de base anhidra adecuada para incorporación en una composición anhidra de aerosol para ser descargada de un dispensador de aerosoles, composición de base que comprende:

(i)

una sal antitranspirante astringente en partículas,

(ii)

un fluido vehículo anhidro para la mencionada sal en partículas y

(iii)

un humectante,

en la que el humectante comprende un polietilenglicol de bajo peso molecular que es líquido a 20ºC.

En este contexto, el término bajo peso molecular en cuanto al polietilenglicol es descriptivo de cualquier polietilenglicol que es líquido a 20ºC.

En un segundo aspecto de la presente invención, se proporciona una composición de aerosol que comprende una composición de acuerdo con el primer aspecto junto con un propulsor.

En un tercer aspecto de la presente invención, se proporciona un producto aerosol que comprende una composición de acuerdo con el segundo aspecto, que está alojada en un dispensador de aerosoles.

De acuerdo con un cuarto aspecto de la presente invención, se proporciona un procedimiento para la fabricación de una composición de aerosol de acuerdo con el segundo aspecto indicado antes y además de acuerdo con la reivindicación 28.

De acuerdo con un quinto aspecto de la presente invención, se proporciona un procedimiento no terapéutico para la inhibición de la transpiración mientras que simultáneamente se combate la deshidratación de la piel por aplicación tópica de una composición de acuerdo con el primer aspecto.

De acuerdo con un sexto aspecto de la presente invención, se proporciona un procedimiento no terapéutico para reducir la rugosidad de la piel y/o la aparición de líneas finas y/o la percepción de irritación mientras que simultáneamente se inhibe la transpiración por aplicación tópica a la piel de una composición de acuerdo con el primer aspecto.

Empleando como humectante un polietilenglicol de bajo peso molecular en vez de glicerol en las composiciones de base adecuadas para incorporación en composiciones de aerosol anhidras antitranspirantes, se evita, o al menos se reduce, el riesgo de bloqueo del dispensador de aerosol durante la descarga, a la vez que se retiene la capacidad de la composición de compensar la deshidratación de la piel derivada del empleo esencial de una sal antitranspirante astringente. Además, minimizando al menos o eliminando las partículas mayores, de la región de aproximadamente 100 micrómetros o más, las propiedades sensoriales de la composición comparativamente son mejores que las de las composiciones que contienen glicerol.

Anhidro significa en este contexto que no está presente fase líquida acuosa separada. Se descuenta el agua unida o complejada, por ejemplo, agua de hidratación de la sal antitranspirante.

Aplicando formulaciones antitranspirantes de acuerdo con la presente invención, es observable una mejora de la condición de la piel, por ejemplo, de la rugosidad y/o la presencia de líneas finas, y/o el usuario percibe menos irritación.

La presente invención proporciona una composición anhidra de aerosol que contiene una sal antitranspirante astringente y un agente hidratante humectante biodisponible, entendiéndose que el agente hidratante está disponible tan pronto como la composición se pone en contacto con la piel, o muy poco tiempo después, para impartir beneficios a la piel. Esto es diferente al empleo de ingredientes en los que se ha complejado un poliol con la sal antitranspirante astringente.

Descripción detallada de la invención y realizaciones preferentes

La presente invención se basa en la selección como humectante de un polietilenglicol líquido en una composición de base adecuada para ser incorporada en una composición anhidra de aerosol antitranspirante que contiene humectante.

Se considera normalmente que las composiciones antitranspirantes de aerosol comprenden dos fracciones, una primera fracción que es una composición de base que contiene constituyentes activos y opcionales, y una segunda fracción que comprende un propulsor. Comúnmente, durante la fabricación de un producto aerosol antitranspirante, la composición de base se hace mezclando todos los ingredientes de la composición excepto el propulsor, agitando la mezcla para poner en suspensión el antitranspirante en partículas en el líquido vehículo, introduciendo la suspensión en el bote del aerosol, ajustando en el bote el tubo se suministro de la salida y, finalmente, poniendo a presión el bote introduciendo el propulsor. Como procedimiento alternativo pero relacionado, se mezcla fuera del bote una composición de base incompleta y en el bote se introducen uno o varios constituyentes para completar la composición de base.

Composiciones de base Sustancia activa antitranspirante

El componente (i), la sustancia activa antitranspirante es una sal astringente en partículas y en particular una sal básica tal como una sal básica de aluminio. Es especialmente deseable emplear un clorhidrato de aluminio, por lo que se entiende aquí un material que satisface la fórmula empirica Al_{2}(OH)_{x}Cl_{y}, en la que x + y = 6, y normalmente es 0,5 como mínimo y comúnmente es no mayor que 1,8, comprendiendo el material usualmente agua unida de hidratación. La proporción en peso del mencionado agua de hidratación convencionalmente es de no más de 12% y con frecuencia está en el intervalo de 3 a 10%. El término clorhidrato de aluminio abarca aquí materiales con cifras especificadas de x e y, tales como sesquiclorhidrato de aluminio y materiales en los que el clorhidrato está presente como complejo. Se tendrá en cuenta que a veces se usan nombres alternativos para indicar la presencia de sustitución de hidroxilo, incluidos hidroxicloruro de aluminio, oxicloruro de aluminio o cloruro básico de aluminio.

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El clorhidrato de aluminio en el estado de preparado comprende una mezcla de un número de diferentes especies polímeras en proporciones variables, dependiendo de la relación molar de aluminio a cloruro y las condiciones empleadas durante la fabricación. Todas esas mezclas son utilizables en este contexto. Es especialmente deseable emplear el que comúnmente se denomina clorhidrato de aluminio activado o clorhidrato de aluminio de actividad intensificada, abreviadamente a veces AACH, en el que la proporción de la especie más activa es más alta debido al procedimiento de fabricación. En una definición de activado, dada en el documento EP 6739, el material tiene más de 20% de Band III. Otros procedimientos para hacer el AACH se dan en los documentos EP 191628 y EP 451395. Frecuentemente, el AACH se hace por recuperación de un clorhidrato de aluminio de una solución diluida en condiciones de reacción/maduración/deshidratación/secado estrictamente controladas. El AACH es adquirible comercialmente con el nombre de suministradores tales como Reheis, Summit Research y B-K. Giulini.

El clorhidrato de aluminio, sea activado o no activado, se puede complejar, concatenándose después el nombre de CTFA para el complejo con el clorhidrato de aluminio seguido del nombre de la molécula con la que se compleja. Comúnmente, entre tales complejo está incluido el propilenglicol, representativo de glicoles C_{2-6}, y glicina, representativa de aminoácidos. Cualquiera de tales moléculas complejadas permanece complejada durante la formación de la base de la invención y las composiciones de aerosol.

Las partículas de la materia prima clorhidrato de aluminio, sea activado, complejado o de otra forma, deseablemente tienen un diámetro inferior a 125 micrómetros, preferiblemente aproximadamente 99% en peso inferior a 100 micrómetros y, especialmente, un 95% en peso inferior a 75 micrómetros.

En esta memoria, a no ser que se indique lo contrario, los tamaños de partícula y su distribución son los que se obtienen por dispersión de luz láser, por ejemplo, los obtenidos con el instrumento Mastersizer apropiado para suspensiones anhidras, obtenible del conjunto de Malvern Instruments para producir un trazado de volumen. El instrumento se emplea con una lente seleccionada de acuerdo con las instrucciones del fabricante para acomodar la distribución de tamaños esperada (o se pueden ensayar varias lentes hasta que se identifica la mejor lente), y preferiblemente se funciona empleando ciclometicona (DC245^{MC} de Dow Corning) como dispersivo líquido para la muestra de la composición de base para alcanzar una concentración de partículas que logra el oscurecimiento, esto es, 10-30% de la luz dispersada. Usando el modelo de análisis Polydisperse y conociendo el IR del dispersivo, el IR del material en partículas y el factor de IR imaginario de 0,1, se obtiene el trazado de la distribución del tamaño de partículas (d) y el tamaño medio de partículas D50.

Para incorporación en muchas aplicaciones de contacto, la sustancia activa antitranspirante podría comprender alternativamente zirconio en vez de, o además de, aluminio, mutatis mutandi, en la descripción dada antes del clorhidrato de aluminio incluidos complejos especialmente con glicina, porque tales sustancias activas aportarían una eficacia antitranspirante similar o mayor que la del clorhidrato de aluminio. Sin embargo, en la práctica, los fabricantes de composiciones de aerosol antitranspirantes no pueden disponer de tal opción porque, como se ha indicado antes, en muchos países está prohibida la incorporación de zirconio en composiciones de aerosoles. Consecuentemente, es particularmente preferible no incorporar zirconio en la sustancia activa antitranspirante usada en las composiciones en consideración.

La proporción de sal antitranspirante, por ejemplo clorhidrato de aluminio, en la composición de base se selecciona comúnmente en el intervalo de 5 a 50% y, en muchas realizaciones adecuadas, de 30 a 45% en peso, estando incluidos en el peso el agua de hidratación y moléculas complejadas. En otras realizaciones, por ejemplo aunque no exclusivamente, si se usa una relación de propulsor a composición de base de \leq1:1, puede ser beneficioso incorporar hasta 30% de la sal antitranspirante, como puede ser de 10 a 30%.

Hay tendencia a alterar la distribución del tamaño de partícula de la sal antitranspirante en partículas mezclándola con un alcohol polihidroxílico presente en un fluido vehículo anhidro. Ventajosamente, seleccionando un polietilenglicol líquido y especialmente un polímero polietilenglicol de un peso molecular relativamente bajo, el efecto sobre la distribución del tamaño de grano es marcadamente menor que para el glicerol en condiciones que por lo demás son las mismas. Se reconocerá que el efecto se puede controlar con una selección adecuada en combinación con el peso molecular del polímero y la cantidad en que se incorpora. Es ventajoso controlar esos dos parámetros juntos así como con el material antitranspirante en partículas que se suministra, de manera que la composición de base resultante contenga no más de 0,3% y, especialmente, no más de 0,1% de partículas de un diámetro mayor que 125 micrómetros (\mum), siendo lo mejor que no contenga partículas de más de 125 micrómetros (\mum). También es particularmente deseable seleccionar el polímero y el material que se suministra de manera que la composición de base resultante no contenga más de 1% de partículas con un diámetro mayor que 100 micrómetros y, muy deseablemente, que no contenga tales partículas. Se prefiere que la composición de base contenga un polvo de clorhidrato de aluminio y, especialmente de un polvo de clorhidrato de aluminio activado que también tenga un diámetro medio de partícula en volumen D50 (diámetro de partícula denominado a veces tamaño de partícula) en la región de 15 a 40 micrómetros.y, en realizaciones favorecidas, de 20 a 30 micrómetros.

Humectante

El humectante empleado en este contexto y usualmente presente en el líquido vehículo anhidro comprende esencialmente como mínimo un polietilenglicol líquido (por brevedad, PEG). La selección está basada en la identificación por los inventores de que tales humectantes satisfacen simultáneamente dos criterios. Primero, pueden presentar hidratación en una cuantía tal que es superior, por ejemplo, a la del propilenglicol y probablemente superior a la de glicoles que contienen de 4 a 6 átomos de carbono; y, segundo, pueden evitar o, al menos mitigar, el riesgo de bloqueo de la boquilla que puede producirse cuando se emplea glicerol, un humectante excelente, o propilenglicol, un humectante inferior. Se puede usar un único oligómero o una mezcla de oligómeros de polietilenglicol.

Es deseable que el PEG tenga un peso molecular bajo, tal como el de polímeros que tienen no más de 20 unidades de glicol, y es más deseable que la mezcla tenga un peso molecular medio (convenientemente promedio en peso) de no más de 820, preferiblemente de no más de 520 y, en particular, de hasta 520 y especialmente de hasta 420. La mezcla de polímero PEG tiene deseablemente un peso medio de no menos de 150, en particular >150 y, en muchas realizaciones deseables, de como mínimo 190. Las mezclas de polímero PEG de un peso molecular inferior, en comparación con un peso molecular más alto, tienden a ser progresivamente más eficaces en evitar la aglomeración de la sustancia activa antitranspirante, al menos hasta que el preso molecular alcanza por abajo el valor de 500 o menos. Consecuentemente, la proporción de polímero PEG que se puede incluir en la composición de base tiende a aumentar al tratarse de un peso molecular más bajo, por ejemplo hasta por abajo un valor medio de aproximadamente 500, satisfaciendo simultáneamente las limitaciones del tamaño de partícula deseable.

Se sabe que, con frecuencia, los polímeros PEG de bajo peso molecular adquiribles comercialmente comprenden una mezcla de oligómeros. Es especialmente deseable emplear una mezcla de polímeros que esté exenta, o al menos sustancialmente exenta, del dímero, ventajosamente que esté por debajo de 5% en peso de la mezcla, más deseablemente por debajo de 3% y, en particular, por debajo de 1%.

Las mezclas pueden comprender también una pequeña proporción de oligómeros de un peso molecular relativamente más alto, por ejemplo de por encima de dos veces el promedio en peso. Es deseable que el polímero PEG contenga hasta 20 unidades de glicol, como se ha indicado aquí antes, de lo que un experto puede deducir que es deseable excluir oligómeros que contienen más de 20 unidades de glicol. Puesto que en la práctica las mezclas de polímeros pueden contener una pequeña fracción de oligómeros de peso molecular más alto, la mezcla ventajosamente contiene menos de 5% p/p, más ventajosamente menos de 3% p/p y, lo más ventajosamente, menos de 1% p/p de oligómeros que contienen más de 20 unidades de glicol.

Seleccionando un PEG y en particular un PEG preferido, el productor puede producir ventajosamente un producto antitranspirante de aerosol que tiene una hidratación perceptible empleando simplemente técnicas de mezcla y clorhidratos de aluminio adquiribles convencionalmente, incluido en especial el clorhidrato de aluminio activado. Al mismo tiempo, el producto resultante no tiene los problemas de aglomeración que pueden presentarse si hubiera que emplearse glicerol, o al menos en cuantía significativamente menor. Además, el humectante está más fácilmente disponible para proporcionar la hidratación de la piel cuando simplemente se mezcla en la composición y, como es indica aquí, en el vehículo líquido, más que si estuviera complejado con la sustancia activa antitranspirante.

Aunque puede ser conveniente incorporar una proporción baja de polímero PEG, tal como 0,1%, es preferible emplear una proporción más alta y ventajosamente como mínimo 1% en la composición de base. Es preferible incorporar como mínimo 2% y muchas composiciones atractivas contienen como mínimo 3% en peso, en relación a la composición de base. Su proporción normalmente es de no más de 10% y en muchas realizaciones deseables es de hasta 7,5% y, en particular, de hasta 6% en peso de la composición de base. En varias realizaciones prácticas, la proporción máxima del polímero PEG (p%) en la composición de base y su peso molecular medio (m) se escogen juntos de manera que el producto p x m sea no mayor que 2000, y en especial cuando m es como mínimo 400.

Si se desea, la proporción de PEG se puede escoger en relación a la proporción de sustancia activa antitranspirante. Una relación ponderal conveniente de sustancia activa antitranspirante a polímero PEG se selecciona en el intervalo de 4:1 a 40:1 y con frecuencia de 7,5:1 a 25:1, y en particular, dentro de tales intervalos cuando el polímero tiene un peso medio de 150 o 190 a 420 o 450.

El beneficio de mezclar PEG en la formulación de base en comparación con glicerol se puede lograr de dos maneras. De una manera, se puede incorporar una cantidad de PEG que es similar a la cantidad de glicerol que se hubiera deseado emplear, con la ventaja de que la aglomeración de sustancia activa antitranspirante es insuficiente para causar el bloqueo de la boquilla. De la otra manera, se aumenta la cantidad relativa de PEG, aunque no tanto que la proporción supusiera un riesgo inaceptable de que se produjera el bloqueo.

Además, el uso del polímero PEG de bajo peso molecular en vez de glicerol no sólo evita o reduce el riesgo de bloqueo de los tubos de descarga del aerosol, sino que, debido a que reduce o elimina aglomerados de más de 100 micrómetros de diámetro, la composición retiene características deseables, siendo suave al tacto.

Es ventajoso evitar sustancialmente la incorporación de un alternativo alcohol polihidroxílico no complejado en la composición de base, con el fin de evitar, al menos en parte, el beneficio obtenido al emplear un polímero PEG seleccionado. La proporción total de cualquiera de tales alcoholes polihidroxílicos alternativos no debe exceder de 1% en peso, preferiblemente de 0,5% e, idealmente, tales alcoholes no deben estar presentes.

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Fluidos vehículo

La formulación de base comprende un fluido vehículo o mezcla de fluidos en el que están en suspensión los materiales en partículas de manera que el aerosol expele un conjunto de gotitas líquidas cuando se pulveriza. Los fluidos son líquidos a 20ºC. Se advertirá que varios de los fluidos vehículo pueden realizar una o más funciones además de actuar como vehículo de los materiales en partículas; por ejemplo, algunos actúan como emolientes o como depósitos que enmascaran la piel para alterar el aspecto de la composición cuando se aplica tópicamente y/o pueden disimular el olor de la propia composición o los malos olores generados por secreciones en la piel. Para evitar dudas, el término vehículo tal como se usa aquí excluye cualquier polietilenglicol aunque, como se ha indicado aquí antes, el polietilenglicol líquido está presente en el fluido vehículo.

La proporción de fluido(s) vehículo en la composición de base, incluidos ingredientes opcionales u otros ingredientes funcionales que son líquidos a 20ºC, a menudo es como mínimo de 35% y, en muchas composiciones de base de como mínimo 45%; comúnmente no es mayor que 85%, en muchas realizaciones no es mayor que 75% y, en varias realizaciones prácticas no es mayor que 65%; siendo los porcentajes en peso en relación a la composición de base. En varias formulaciones altamente deseables, la proporción de fluido vehículo es de 35 a 85% y en otras composiciones deseables es de 40 a 60%. Es especialmente deseable que el fluido vehículo comprenda como mínimo 90% y, en particular, como mínimo 95% en peso de aceites, que son materiales líquidos a 20ºC y que son inmiscibles con agua.

Los fluidos vehículo empleados en la presente invención a menudo comprenden ventajosamente uno o varios aceites de silicona volátiles. Por volátil se entiende en esta memoria que tiene a 20 o 25ºC una presión de vapor medible. Típicamente la presión de vapor de un aceite de silicona está en el intervalo de 1 o 10 Pa a 2 kPa a 25ºC. Los aceites de silicona volátiles pueden ser siloxanos lineales o cíclicos que usualmente contienen de 3 a 9 átomos de silicio y, comúnmente, de 4 a 6 átomos de silicio, estando sustituidos los átomos de silicio con grupos metilo, de manera que sus nombres alternativos son meticonas y ciclometiconas. Es especialmente deseable emplear aceites de silicona volátiles en los que al menos 80% en peso y, en particular, al menos 90% contiene como mínimo 5 átomos de silicio, tales como ciclopentadimetilsiloxano (D5), ciclohexadimetilsiloxano (D6) dodecametilpentasiloxano y tetradecametil-hexasiloxano. Son especialmente preferidos los aceites de ciclometicona. Tales aceites son muy deseables para muchos consumidores porque se pueden evaporar sin causar un indebido enfriamiento de la piel. Los aceites de silicona volátiles frecuentemente comprenden como mínimo 30% en peso de los fluidos volátiles y normalmente no más de 95% de ellos, y en varias composiciones deseables la proporción en peso del vehículo es como mínimo de 35% y, particularmente, de como mínimo 40%, y en las mismas o diferentes realizaciones de la invenciones, de hasta 75%, especialmente de hasta 65% y, en particular, de hasta 55%.

Los aceites vehículo pueden comprender alternativamente o adicionalmente uno o varios aceites no volátiles, que pueden ser aceites de silicona y/o no de silicona. Preferiblemente, los aceites no volátiles se escogen teniendo un índice de refracción de como mínimo 1,45. Tales aceites en la composición de base pueden aminorar el aspecto de restos visibles sobre la piel, sólo inmediatamente al aplicarlos, pero también durante un período típicamente de 6 a 24 horas antes de eliminar por lavado la composición antitranspirante.

Los aceites de silicona no volátiles empleados en este contexto preferiblemente contienen uno o más sustituyentes insaturados tales como fenilo o difeniletilo reemplazando el número correspondiente de sustituyentes metilo en policiclosiloxanos o, más preferiblemente, en siloxanos lineales, que con frecuencia tienen 2 o 3 átomos de silicio. Tales aceites no volátiles tienen un índice de refracción más alto que el índice de refracción de los aceites de silicona volátiles y tienden a enmascarar la sustancia activa antitranspirante cuando se deposita sobre la piel. Los aceites no volátiles pueden comprender también dimeticonoles que, como el nombre sugiere, tienen grupos terminales hidroxilo. La proporción de aceites de silicona no volátiles en los fluidos vehículo comúnmente es de 0 o 0,25 a 10% en peso y, con frecuencia, de 0,5 a 5% en peso, como puede ser convenientemente en el intervalo de 1 a 3% en peso de los fluidos vehículo.

Los fluidos vehículo pueden comprender alternativa o adicionalmente uno o más fluidos hidrocarburo, que pueden ser volátiles o no volátiles. Entre los fluidos hidrocarburo adecuados están incluidos hidrocarburos alifáticos líquidos tales como aceites minerales o poliisobuteno hidrogenado, deseablemente seleccionados para que presenten una baja viscosidad. Otros ejemplos de hidrocarburos líquidos son polideceno y parafinas e isoparafinas de como mínimo 10 átomos de carbono. Los fluidos hidrocarburo convenientemente comprenden de 0 a 25% en peso del vehículo fluido.

En al menos algunas realizaciones ventajosas, los fluidos vehículo comprenden aceites líquidos de ésteres alifáticos o aromáticos. Los ésteres alifáticos adecuados contienen como mínimo un grupo alquilo de cadena larga, tales como los ésteres derivados de alcanoles C_{1-20} esterificados con un ácido alcanoico C_{8-22} o un ácido alcanodioico C_{6-10}. Preferiblemente, los restos de alcanol y ácido se seleccionan de manera que cada uno tenga un punto de fusión inferior a 20ºC. Entre los ésteres alifáticos están incluidos miristato de isopropilo, miristato de laurilo, palmitato de isopropilo, sebacato de diisopropilo y adipato de diisopropilo. Entre otros aceites éster, muy adecuados, están incluidos aceites de glicéridos y, en partíscular, aceites de triglicéridos derivados de glicerol y ácidos grasos que contienen como mínimo 6 átomos de carbono y especialmente aceites naturales.

Entre los ésteres aromáticos líquidos adecuados están incluidos benzoatos de alquilo grasos. Entre los ejemplos de tales ésteres están incluidos benzoatos de alquilo C_{8-18} adecuados o mezclas de ellos, incluidos en particular benzoatos de alquilo C_{12-15}, por ejemplo, los disponibles bajo la marca comercial Finsolv. También se puede usar un benzoato de arilo, tal como benzoato de bencilo. Entre otros aceites éster adecuados están incluidos aceites en los que entre los restos de benceno y benzoato está interpuesto un grupo alquileno corto de 1 a 3 carbonos, opcionalmente sustituido con un grupo metilo.

La proporción total de aceites éster, incluidos los aceites éster alifático y éster aromático (pero excluyendo aceites fragantes) frecuentemente es de 0 a 50% en peso de la mezcla de fluidos; deseablemente es de como mínimo 5% en peso. Su proporción total en muchas realizaciones deseablemente es de hasta 30% y, en particular, atractivamente hasta 20% en peso de la mezcla de fluidos. En algunas composiciones especialmente deseables, los aceites éster constituyen de 7,5 a 15% de la mezcla de fluidos. La relación ponderal de aceites éster aromático a aceites éster alifático se selecciona frecuentemente en el intervalo de 1:1 a 20:1.

Los aceites naturales que muy deseablemente se emplean en este contexto comprenden uno o varios glicéridos de ácido graso insaturado C_{18}. En muchos casos, los aceites grasos comprenden uno o varios triglicéridos. Los restos de ácido graso de los aceites pueden comprender, comúnmente, de uno a tres enlaces insaturados olefínicos y frecuentemente uno o dos. Si bien en muchos casos los enlaces olefínicos adoptan la configuración trans, en varios productos deseables el enlace o los enlaces adoptan la configuración cis. Si están presentes dos o tres enlaces insaturados olefínicos, pueden conjugarse. El ácido graso también puede ser sustituido con un grupo hidroxilo. Los aceites naturales utilizables aquí deseablemente comprenden uno o varios triglicéridos de ácido oleico, ácido linoleico, ácido linolénico o ácido ricinoleico. A veces, varios isómeros de tales ácidos tienen nombres vulgares, incluidos ácido linolenelaídico, ácido trans 7-octadecenoico, ácido parinárico, ácido pinolénico, ácido punícico, ácido petroselénico y ácido estearidónico. Es especialmente deseable emplear glicéridos derivados de ácido oleico, ácido linoleico o ácido petroselénico, o una mezcla que contiene uno o varios de ellos.

Entre los aceites naturales que contienen uno o varios de tales triglicéridos están incluidos aceite de semilla de cilantro, para derivados del ácido petroselénico, aceite de semilla de impatiens balsimina, grasa de almendra de parinarium laurinarium o aceite de semilla de sabastiana brasilinensis para derivados del ácido cis-parinárico, aceite de semilla de ricino deshidratado para derivados de ácidos linoleicos conjugados, aceite de semilla de borraja y aceite de prímula para derivados de los ácidos linoleico y linolénico, aceite de aquilegia vulgaris para el ácido columbínico y aceite de girasol, aceite de oliva o aceite de alazor para derivados del ácido oleico, frecuentemente junto con ácidos linoleicos. Otros aceites adecuados se pueden obtener del cáñamo, que se puede procesar para obtener derivados del ácido estearadónico y aceite de maíz. Un aceite natural especialmente conveniente en razón a sus características y disponibilidad comprende ácido de girasol, que va desde los ricos en glicéridos de ácido oleico a los ricos en ácido linoleico, indicando rico que su contenido es mayor que el del otro aceite mencionado.

La proporción del aceite natural, esto es, en particular aceites de triglicéridos de ácidos grasos insaturados, en la composición frecuentemente se selecciona en el intervalo de 0,1 a 10% en peso de la mezcla vehículo, deseablemente es de como mínimo 0,25% en peso, especialmente está en el intervalo de como mínimo 0,5% en peso y, en algunas realizaciones, particularmente es de hasta 3% en peso, y, en otras realizaciones, de más de 3% a 10% en peso.

Expresado como proporción de la composición de base, en algunas realizaciones beneficiosas el aceite de triglicéridos representa de 1 a 8% en peso y, ventajosamente, de 3 a 5% en peso de la composición de base. En al menos algunas realizaciones muy deseables, se prefiere emplear el aceite de triglicéridos en una relación ponderal con el humectante polietilenglicol de 3:1 a 1:3 y, convenientemente, de 3:2 a 2:3. Es especialmente deseable emplear en tales realizaciones un polietilenglicol que tiene un peso molecular medio (medio ponderal) de hasta 420. La combinación de aceite natural y polietilenglicol demuestra tener propiedades particularmente ventajosas para acondicionar la piel, incluida la mejora de la rugosidad de la piel y/o la reducción de líneas finas, y el usuario percibe que es menos irritante, por ejemplo, comparativamente con composiciones similares en las que no está presente polietilenglicol líquido.

Otra clase de aceites vehículo particularmente adecuados comprende éteres alifáticos líquidos no volátiles derivados de como mínimo un alcohol graso que deseablemente contiene al menos 10 átomos de carbono, tales como derivados de éter de miristilo, por ejemplo, PPG-3 miristil éter o alquilo inferior (\leq C_{6}) éteres de poliglicoles (preferiblemente polipropilenglicol y especialmente de 10 a 20 unidades, tales como un éter denominado PPG-14 butil éter según CTFA. Con frecuencia es conveniente que el éter alifático constituya como mínimo 10% y, especialmente, como mínimo 15%, en particular hasta 50% y muy deseablemente hasta 35% en peso de la mezcla vehículo. Tales éteres y, especialmente, los que tienen un índice de refracción de más de 1,46, pueden coadyuvar a enmascarar la visibilidad de depósitos sobre la piel, con lo que complementan las positivas propiedades de acondicionamiento de la piel de la composición global. Puede ser muy deseable seleccionar el éter en una proporción ponderal con la sustancia activa antitranspirante de como mínimo 0,3:1, tal como de hasta 0,8:1, siendo un intervalo práctico de 0,5:1 a 0,7:1.

Con frecuencia es conveniente seleccionar el aceite éster aromático y éter alifático no volátil a aceite de silicona volátil en una relación ponderal de 2:3 a 1:5 y especialmente de 1:2 a 1:3.

Otra clase de fluidos vehículo que se pueden emplear aquí comprende alcoholes alifáticos inmiscibles con agua y particularmente los que tienen un punto de ebullición de más de 100ºC. Entre ellos están incluidos alcoholes de cadena ramificada de como mínimo 10 átomos de carbono y, en muchos casos, de hasta 30 átomos de carbono, en particular de 15 a 25 átomos de carbono, tales como alcohol isoestearílico, hexildecanol y octildodecanol. Se reconocerá que el octildodecanol es un alcohol alifático inmiscible con agua especialmente favorecido en las presentes composiciones porque, no sólo actúa como aceite emoliente, sino que adicionalmente hidrata la piel por mecanismos de oclusión. Entre otros alcoholes adecuados inmiscibles con agua están incluidos alcoholes lineales de longitud de cadena intermedia que comúnmente contienen de 9 a 13 átomos de carbono, tales como decanol o dodecanol. Tales alcoholes constituyen con frecuencia como mínimo 0,1% y en particular como mínimo 0,5% en peso de la mezcla vehículo,
constituyendo en muchas composiciones no más de 5% en peso de la mezcla y, en particular, hasta 3% de la mezcla.

Preferiblemente, las presentes composiciones contienen un aceite fragante normalmente en como mínimo 10 y, a menudo, 20 constituyentes de fragancia, algunos de los cuales se extraen a veces de flora o fauna, siendo sintéticos otros, que se mezclan entre sí para producir un perfume agradable para el usuario de la composición. Tal aceite fragante normalmente es una mezcla compleja de clases químicas y, consecuentemente, su proporción se excluye de cálculos sobre la proporción de los otros constituyentes de la mezcla vehículo, incluidas específicamente las clases éster, éter y alcohol. La proporción de aceite fragante en la mezcla vehículo es a discreción del fabricante de la composición antitranspirante, seleccionándose normalmente en el intervalo de 0 a 15% en peso de la mezcla, constituyendo con frecuencia no más de 10% en peso y especialmente como mínimo 3% en peso.

En varias realizaciones preferentes, las composiciones anhidras preferiblemente están al menos sustancialmente exentas de alcoholes monohidroxílicos inmiscibles con agua, esto es, la composición de base contiene menos de 10%, en particular menos de 5%, especialmente menos de 3% y más en particular menos de 1% de un alcohol de esta clase, por ejemplo, un alcohol monohidroxílico alifático que contiene hasta 6 carbonos, tal como etanol y/o propanol, y, muy en particular, la composición de base no lo contiene.

Análogamente, en las mismas realizaciones o en otras, las composiciones deseables están al menos sustancialmente exentas, virtualmente completamente exentas, de un alcohol dihidroxílico que no es un polietilenglicol de bajo peso molecular de manera que, por ejemplo, el contenido total de alcohol dihidroxílico en la composición de base, incluido el polietilenglicol esencial, es no mayor que 1% en peso, y el contenido de propilenglicol y glicoles C_{3-6} relacionados ventajosamente es cero, siendo aquí los porcentajes en peso. Evitando al menos casi completamente tales glicoles, cuando menos se aminoran los efectos perjudiciales de su inclusión, o se evitan en extremo.

El fluido vehículo de la sal antitranspirante en partículas en presencia de polietilenglicol preferiblemente es una mezcla de como mínimo tres aceites que son líquidos a 20ºC, de los cuales, muy deseablemente, al menos uno es un aceite volátil, en particular un aceite de silicona volátil, al menos uno es un aceite no volátil tal como un aceite de dimeticona y/o un aceite éter y/o, especialmente, un aceite de triglicérido de un ácido alifático C_{18}. La relación ponderal de aceite volátil a aceite no volátil deseablemente es de 2:1 a 1:3 y, en particular, de 1:1 a 1:2.

Ingredientes adicionales

Es deseable que las composiciones antitranspirantes de aerosoles contengan un coadyuvante suspensivo. Entre los agentes suspensivos adecuados están sílices coloidales, adecuadamente pirogénicas, y arcillas tales como arcillas de montmorillonita tales como bentonitas y hectoritas, y en particular coadyuvantes suspensivos que tienen superficies tratadas hidrófobamente. Una bentonita particularmente preferida es bentonita hidrófoba, por ejemplo, coadyuvantes que están comercialmente disponibles bajo la marca comercial Bentone, por ejemplo, Bentone LT, Bentone 14, Bentone 27, Bentone 34 y Bentone 38/38V y que son bentonita tratada con materiales hidrófobos catiónicos. Entre otros coadyuvantes suspensivos adecuados de arcilla están incluidos silicatos de magnesio-aluminio coloidales. Ventajosamente, el coadyuvante suspensivo se utiliza a un nivel de como mínimo 1% y, preferiblemente, de como mínimo 2% en peso de la composición, con frecuencia de hasta 8% en peso y, en algunas realizaciones deseables, de hasta 6% Con frecuencia es beneficioso calcular la proporción de coadyuvante suspensivo en una relación ponderal de sustancia activa antitranspirante a coadyuvante suspensivo de 3:1 a 6:1.

Puede ser ventajoso emplear un activante junto con un coadyuvante suspensivo de arcilla, por ejemplo para alentar variaciones en el proceso de fabricación de la formulación de base. Los activantes de arcilla incluyen etanol y especialmente carbonato de propileno. La cantidad total de activante se selecciona preferiblemente en el intervalo de 25 a 75% del peso del coadyuvante suspensivo, siendo ventajoso como mínimo 35%, y a menudo es de más de 60%.

Las presentes composiciones pueden incluir uno o varios constituyentes opcionales que se han tenido que incorporar o que se ha propuesto incorporar en composiciones antitranspirantes. Tales constituyentes opcionales pueden ser líquidos (en cuyo caso forman parte de la mezcla vehículo) o sólidos, y normalmente comprenden en total no más de 10% y con frecuencia no más de 5% en peso de la composición de base. Tales composiciones opcionales pueden comprender sustancias activas desodorantes no antitranspirantes, tales como sustancias activas antimicrobianas tales como polihexametilenbiguanidas, por ejemplo, las disponibles bajo el nombre comercial Cosmocil^{MC}, o compuestos aromáticos clorados, por ejemplo, triclosán, disponible bajo la marca comercial Irgasan^{MC}, sustancias activas desodorantes no microbiocidas tales como citrato de trietilo, bactericidas y bacterioestáticas. Otras sustancias activas desodorantes pueden incluir sales de zinc tales como ricinoleato de zinc. Las composiciones pueden contener adicional o alternativamente como bacteriostato un quelatante de hierro tal como ácido pentenoico, que impide crecimiento/reproducción bacteriana. La proporción de la sustancia activa desodorante en la composición de base se selecciona con frecuencia en el intervalo de aproximadamente 0,05 a 2% en peso de la composición de base y, especialmente, de 0,1 a 0,5%.

Otros ingredientes adicionales más pueden incluir modificadores sensoriales tales como talco o polietileno finamente dividido, en una cantidad de, por ejemplo, hasta 3% en peso; colorantes, por ejemplo en una proporción de hasta 0,5% en peso de la composición de base; agentes que enfrían la piel tales como mentol, seleccionado frecuentemente en una cantidad de hasta 0,5%, en particular hasta 0,2% de la composición de base, y agentes para la eliminación por lavado, tales como tensioactivos no iónicos, en particular alcoholes o ácidos grasos polietoxilados, por ejemplo, en una proporción de hasta aproximadamente 3% de la composición de base,

Composiciones de aerosol Propulsor

La composición anhidra de aerosol de acuerdo con el segundo aspecto de la presente invención comprende un propulsor además de la composición de base descrita aquí antes. Comúnmente, el propulsor se emplea en una relación ponderal con la composición (propulsor:composición) de 95:5 a 5:95, dependiendo en la práctica la proporción escogida de la elección de propulsor, la presión interna que el fabricante trata de generar y la arquitectura del bote del aerosol. Dependiendo del propulsor, en tales composiciones, la relación de propulsor a composición de base normalmente es como mínimo de 20:80, generalmente de como mínimo de 30:70, en particular como mínimo de 40:60 y, en muchas formulaciones, la relación ponderal es de 90:10 a 50:50, dentro de la cual a veces se prefiere que sea de 70:70 a 90:10. Las relaciones particularmente adecuadas están en las regiones de 3:1, 4:1 o 7:1, siendo por ejemplo, la proporción de propulsor de la composición total de \pm 1% o 1,5% de 75%, 80% o 87,5%, respectivamente.

Los propulsores generalmente corresponden a una de tres clases: (i) gases de bajo punto de ebullición licuados por compresión, (ii) éteres volátiles y (iii) gases no oxidantes comprimidos.

La clase (i) es convenientemente un material de bajo punto de ebullición, típicamente con un punto de ebullición inferior a -5ºC y con frecuencia inferior a -15ºC y, en particular, se trata de alcanos y/o hidrocarburos halogenados. Entre los ejemplos de alcanos adecuados están incluidos en particular propano, butano o isobutano, frecuentemente en mezclas variables de los tres componentes, que posiblemente contienen una fracción de pentano o isopentano. Son ejemplos de hidrocarburos halogenados, fluorocarburos y clorofluorocarburos tales como, por ejemplo, 1,1-difluoroetano, 1-trifluoro-2-fluoroetano, diclorodifluorometano, 1-cloro-1,1-difluoroetano y 1,1-dicloro-1,1,2,2-tetrafluoroetano. Es particularmente deseable emplear la primera clase de propulsor. Tales propulsores comúnmente se emplean en una relación ponderal de propulsor a composición de base de 1:2 y, especialmente, de como mínimo 1:1 hasta 95:5.

La segunda clase de propulsores comprende un éter muy volátil de los que el más ampliamente empleado hasta ahora es dimetil éter. Este propulsor se puede emplear ventajosamente en una relación baja de propulsor a composición de base, por ejemplo tan baja como de 5:95. Puede emplearse también en mezcla con, por ejemplo, gases alcano compresibles.

La tercera clase de propulsor comprende gases no oxidantes comprimidos y, en particular, dióxido de carbono o nitrógeno. Los gases inertes como neón son una alternativa teórica.

Fabricación del producto aerosol

Un producto aerosol de acuerdo con la presente invención se puede hacer convenientemente:

mezclando juntos primeramente los ingredientes de la composición de base en un recipiente, menos los ingredientes que se piensa añadir más tarde,

agitando la mezcla para poner en suspensión la sustancia activa antitranspirante en partículas,

cargando un bote para el aerosol con la composición de base mezclada y cargando en la composición de base separadamente cualesquiera otros ingredientes no mezclados previamente, cargando antes, después o simultáneamente,

ajustando y sellando el tubo de descarga que contiene la válvula en el bote del aerosol e

inyectando el gas propulsor en el bote a través del tubo de descarga.

La selección del bote de aerosol es a discreción del fabricante del producto aerosol. Convenientemente, el bote en sí puede hacerse de chapa fina de estaño o aluminio. El tubo de descarga incluye una válvula orientada a la posición cerrada y puede ser una válvula de depresión o inclinación. La válvula se puede abrir por depresión o con un movimiento lateral según lo determina la válvula de un dispositivo actuante. El tubo de descarga termina en una boquilla de pulverización que en dispensadores convencionales de aerosoles está moldeado integralmente con la boquilla de pulverización para formar un botón depresor o que, en desarrollos más recientes tales como los de los documentos EP 1040055 o EP 1255682, comprende el movimiento rotacional o lateral relativo de elementos para evitar que la válvula se abra prematuramente. La salida de la boquilla tiene un diámetro interior que usualmente se selecciona en el intervalo de 300 a 800 micrómetros, en particular de no más de 600 micrómetros y, en muchas realizaciones, de 350 a 450 micrómetros. Esto es particularmente beneficioso en cuanto a que permite pulverizar la composición sin riesgo de un bloqueo indebido a través de boquillas de diámetro similar utilizables corrientemente con composiciones por lo demás similares que no contienen hidratante humectante. Obviamente, esto tiene la ventaja añadida de que se posibilita que el bote suministre una configuración de la pulverización similar, si se desea, a una presión similar a la de una composición exenta de humectante.

Aplicación tópica

La composición de base de la presente invención se puede pulverizar sobre la piel y, en particular, en el sobaco (axila) de manera convencional para pulverizar composiciones líquidas. Muy convenientemente, la composición de base se puede mezclar con un propulsor antes de pulverizarla desde el bote de aerosol. Es deseable mantener la boquilla a una distancia de entre 12 y 18 cm del sobaco y con la válvula del tubo de descarga abierta. La composición se puede pulverizar a discreción del usuario durante un período de tiempo convencional, como puede ser de 2 a 5 segundos por sobaco.

Habiendo descrito en términos generales la invención así como realizaciones preferentes de la misma, se describirán más detalladamente realizaciones particulares de la invención en lo que sigue, sólo a modo de ejemplo.

En los Ejemplos y las comparaciones (designadas por el `prefijo C), los ingredientes empleado se resumen en la Tabla 1 que sigue, en la que ^{MC} indica una marca comercial del suministrador.

TABLA 1

1

Las composiciones de base de los Ejemplos y comparaciones se hicieron cargando un recipiente con los ingredientes líquidos y luego los ingredientes sólidos en las cantidades especificadas en la siguiente Tabla 2 y agitando la mezcla resultante con un agitador de laboratorio hasta que se puso en suspensión la sustancia activa antitranspirante, Para ciertas composiciones, se extrajo una muestra para análisis.

Posteriormente la composición de base se introduce en un bote de aluminio para aerosoles, se monta un tubo de descarga con una válvula convencional que tiene una boquilla de salida de 0,4 mm, se sella y se pone a presión por inyección de un propulsor de hidrocarburo (propano, butano e isobutano (CAP-40^{MC}, de Calor)) en una relación ponderal de propulsor a composición de base de 3:1.

TABLA 2

2

TABLA 2 (continuación)

3

La distribución del tamaño de partícula de los sólidos incluidos en la composición se midió a la temperatura ambiente del laboratorio (aprox. 23ºC) usando un instrumento Malvern Mastersizer X para las formulaciones especificadas en la siguiente Tabla 3. El instrumento empleaba lentes del intervalo de 100 nm, una longitud del haz de
2,4 mm, un montaje de presentación de 2NHE, modelo de análisis de Polydisperse, tipo de distribución de volumen y empleaba ciclometicona (DC245) como dispersivo. El IR del dispersivo era 1,396, el IR de las partículas era 1,5330 y el IR imaginario 0,1. La muestra se diluyó con dispersivo hasta alcanzar el punto de oscurecimiento (en el intervalo de 10-30% de dispersión de luz láser). El ensayo se continuó hasta detectar el número suficiente de partículas y se calculó la distribución del tamaño de partículas de diámetro d y el medio por volumen (D50).

TABLA 3 Distribución del tamaño de partícula

4

De la Tabla 3 se puede deducir que las composiciones de los Ejemplos 1 y 2 eran totalmente aceptables y preferibles en cuanto a la distribución del tamaño de particula, ya que ninguna de sus partículas excedía de 100 micrómetros de diámetro. Tales composiciones no sólo tienen un riesgo reducido de causar el bloqueo de las salidas de pulverización, sino que también demuestran propiedades sensoriales superiores comparativamente con la composición de las comparaciones C1 y C3. La composición del Ejemplo 3 estaba más cerca del margen de aceptabilidad en cuanto a que una proporción muy pequeña de partículas excedía de 125 micrómetros de diámetro y también una pequeña fracción de partículas tenía un diámetro de más de 100 micrómetros. La composición del Ejemplo 3 se puede modificar de manera que se reduzca la proporción de partículas que exceden de 125 micrómetros, preferiblemente a cero, mediante una reducción suficiente de PEG 600 en la composición y/o reduciendo el peso molecular medio del polietilenglicol de bajo peso molecular incorporado, esto es, aumentando la proporción relativa de PEG 400, y/o PEG 450 o PEG 500 comparativamente con PEG 600. Por comparación, cuando se empleó un PEG de más alto peso molecular, que era de consistencia cerosa, como en la comparación C3, una proporción muy significativa de las partículas tenía un diámetro de más de 125 micrómetros, aunque incluso el tamaño medio de partícula (D50) hubiera sido aceptable.

Ensayo de humectancia

En este ensayo se midió la cuantía en que se mejoró la hidratación de la piel para tres formulaciones, F1 (control) que comprendía una composición de base de aerosol que contenía 4% en peso de Helianthis Annuus como control de referencia, F2, una composición que contenía adicionalmente 4% en peso de PEG-400 (que sustituía una cantidad similar de ciclometicona) pero por lo demás idéntica a F1, y F3 (comparación) que adicionalmente contenía 4% de glicerol (que sustituía una cantidad similar de ciclometicona) pero por lo demás igual a F1.

En el estudio participaron 16 sujetos. Los sujetos aplicaron 0,05 g de cada producto a ensayar en un sitio separado de 9 cm^{2} sobre el antebrazo anterior dos veces al día durante dos días y una vez por la mañana el tercer día. 5 horas después de la aplicación final del producto se midió la hidratación del stratum corneum usando un Corneometer CM-825® (Courage & Khazaka GmbH, Colonia, Alemania). Los datos obtenidos se resumen en la siguiente Tabla 4. Se realizó el análisis estadístico usando el ensayo del estudiante.

TABLA 4 Resultados del ensayo de humectación de 3 días

5

De la Tabla 4 se deduce que la cuantía de hidratación lograda en F2 con PEG-400 (poliglicol 400) (p = 0,05) de acuerdo con la invención era similar a la lograda en F3 con glicerol

1. Estudio de la elasticidad en 5 días

En este estudio se midió la mejora de la elasticidad de la piel incorporando un polímero PEG de acuerdo con la presente invención, por comparación de F1 con una composición F4 que empleaba 4% de poliglicol 200 en vez de poliglicol 400.

En este estudio participaron 31 sujetos. Los sujetos aplicaron 0,2 g de cada producto a ensayar en un sitio separado de 20 cm^{2} en el antebrazo frontal dos veces al día durante 4 días y una vez por la mañana del quinto día. 5 horas después de la aplicación final del producto se midió la elasticidad de la piel usando el Dermal Torque Meter^{MC} (Dia-Stron Ltd., Andover, RU). Los datos obtenidos se resumen en la siguiente Tabla 5. Se realizó el análisis estadístico usando el ensayo del estudiante.

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TABLA 5 Estudio con el DTM en 5 días

6

En la Tabla 5 se puede ver que la incorporación de un polímero PEG de acuerdo con la presente invención en F4 mejoró significativamente la elasticidad de la piel, p= 0,04, confirmando que se había producido una hidratación eficaz.

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Ejemplo 16

En este Ejemplo se comparó el acondicionamiento de la piel por una composición de acuerdo con la presente invención con la lograda con una composición de control que no contenía polietilenglicol.

En la siguiente Tabla 6 se resumen las composiciones.

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TABLA 6

7

Irritación de la piel, rugosidad y líneas

Las evaluaciones se hicieron en 10 panelistas mujeres.

El procedimiento de ensayo duró 5 semanas de las cuales, la primera semana representaba una fase de provocación y las cuatro siguientes una fase de recuperación. A lo largo del ensayo se requirió que las panelistas del ensayo se afeitaran los antebrazos a la noche de cada miércoles y sábado usando sólo cuchillas desechables después de aplicar una barra de jabón suave humedecida y enjuagando seguidamente con agua.

En la fase de provocación, las panelistas aplicaron 4 veces al día bajo ambos brazos una barra antitranspirante que tenía la composición siguiente:

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TABLA 7

8

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Durante la siguiente fase de recuperación, cada panelista aplicó un producto 4 veces al día bajo al brazo izquierdo y un segundo producto cuatro veces al día bajo el brazo derecho, escogiéndose al azar entre las panelistas la zona en que se aplicaba para conseguir un equilibrio de la aplicación del brazo izquierdo y el derecho para el ejemplo y los productos de control. Los botes de aerosol se pesaban semanalmente para confirmar que las panelistas estaban aplicando cantidades consistentes en cada brazo. La condición de la piel de las panelistas se evaluó el lunes, miércoles y viernes de cada semana.

La irritación sufrida por las panelistas la calificó un analista experimentado en una escala de 5 puntos, en la que 1 representa irritación muy suave, (rojez), aumentando progresivamente a 5 que representa irritación severa (eritema, etc.). Se obtuvo la media de las puntuaciones dadas para cada producto, que se dan en la siguiente Tabla 8.

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(Tabla pasa a página siguiente)

TABLA 8 Evaluación

9

En la Tabla 8 se puede ver que el producto del Ejemplo reducía consistentemente la irritación comparativamente con el producto de control. Una evaluación estadística de los datos indicó que la diferencia era significativa a un nivel de confianza de 95% a partir del día 10.

La rugosidad y la presencia de líneas en la piel se midieron usando el dispositivo Phaseshift Rapid In Vivo Measurement of Skin (PRIMOS) (proyección digital de franjas con dispositivos de pantalla de microespejos) sobre réplicas de piel de axila de cada panelista (hechas usando Silflo^{MC}) y se registró la media de las panelistas. La medida se realizó usando el aparato PRIMOS de alta resolución (lateral 26 \mum, vertical 2 \mum) de G F Masstechnik GmbH. El aparato proyecta tiras (franjas) con una intensidad del brillo sinusoidal conocida sobre la superficie que se mide. Las líneas y los elementos rugosos distorsionan la configuración y la distorsión resultante se registra a un ángulo de triangulación con una cámara CCD. La topografía de la superficie se calcula a partir de la posición de las tiras distorsionadas y el valor gris de los puntos de imagen registrados, usando el programa proporcionado con el aparato. Esto proporciona números para la rugosidad global de la superficie y la extensión de las líneas finas. En la siguiente Tabla 9 se muestra la diferencia entre las medidas realizadas los días 0 y 29.

TABLA 9

10

En la Tabla 9 se puede ver que el producto del Ejemplo reducía la rugosidad sustancialmente más que el producto de control y análogamente había para el producto una mejora sustancial del aspecto de las líneas finas en comparación con el control. Esto demuestra que el uso del producto del Ejemplo "repara" la piel después de la provocación (como puede ser el afeitado) manifiestamente mejor que el uso del producto de control.

Claims (30)

1. Una composición de base anhidra adecuada para incorporación en una composición anhidra de aerosol ideada para ser descargada de un dispensador de aerosoles, composición de base que comprende:

(i)

una sal antitranspirante astringente en partículas,

(ii)

un fluido vehículo anhidro para la mencionada sal en partículas y

(iii)

un humectante,

en la que el humectante comprende un polietilenglicol de bajo peso molecular que es líquido a 20ºC.

2. Una composición de acuerdo con la reivindicación 1, composición de base que contiene no más de 0,3% en volumen de partículas que tienen un diámetro mayor que 125 micrómetros y que preferiblemente está exenta de tales partículas.

3. Una composición de acuerdo con la reivindicación 1 o 2, composición de base que contiene no más de 1% en volumen de partículas que tienen un diámetro mayor que 100 micrómetros.

4. Una composición de acuerdo con la reivindicación 3, composición de base que está exenta de partículas que tienen un diámetro mayor que 100 micrómetros

5. Una composición de acuerdo con cualquier reivindicación precedente, en la que el polietilenglicol tiene un peso molecular medio no mayor que 620.

6. Una composición de acuerdo con cualquier reivindicación precedente, en la que el polietilenglicol tiene un peso molecular medio no menor que 150.

7. Una composición de acuerdo con la reivindicación 6, en la que el polietilenglicol tiene un peso molecular medio de 190 a 420.

8. Una composición de acuerdo con cualquier reivindicación precedente, composición que sustancialmente está exenta de dímero de etilenglicol.

9. Una composición de acuerdo con cualquier reivindicación precedente, en la que el polietilenglicol está presente en una relación ponderal a la sal antitranspirante en partículas de hasta 1:4.

10. Una composición de acuerdo con la reivindicación 9, en la que el polietilenglicol está presente en una relación ponderal a la sal antitranspirante en partículas de 1:25 a 1:6.

11. Una composición de acuerdo con la reivindicación 1, que comprende en peso:

de 10 a 50% de la sal antitranspirante astringente en partículas,

de 35 a 85% del fluido vehículo anhidro,

de 1 a 6% del humectante y

de 0 a 10% de un agente fragante.

12. Una composición de acuerdo con la reivindicación 11, en la que están presentes de 30 a 45% en peso de la sal antitranspirante astringente y de 40 a 60% en peso del fluido vehículo anhidro.

13. Una composición de acuerdo con cualquier reivindicación precedente, en la que el fluido vehículo anhidro comprende un aceite de silicona volátil, opcionalmente junto con un aceite no volátil que es un aceite de silicona o un aceite que no es de silicona.

14. Una composición de acuerdo con la reivindicación 13, en la que la proporción ponderal de aceite no volátil es de 15 a 45%, preferiblemente de 18 a 35% de la composición de base.

15. Una composición de acuerdo con la reivindicación 13, en la que la proporción ponderal de aceite de silicona volátil es de 15 a 45%, preferiblemente de 18 a 30% de la composición de base.

16. Una composición de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 13 a 15, en la que el aceite de silicona volátil y el aceite no volátil están presentes en una relación ponderal en el intervalo de 5:1 a 1:2.

17. Una composición de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 13 a 16, en la que el aceite de silicona volátil y el aceite no volátil están presentes en una relación ponderal en el intervalo de 3:2 a 2:3.

18. Una composición de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 13 a 17, en la que el aceite no volátil comprende uno o varios aceites seleccionados entre aceites de éter alifático, aceites de éster aromático y aceites de silicona arilosustituidos que tienen un índice de refracción de como mínimo 1,45.

19. Una composición de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 13 a 18, en la que el aceite no volátil comprende de 0,25 a 2,5% en peso en relación a la composición de base de un alcohol alifático ramificado inmiscible con agua que contiene de 12 a 30 átomos de carbono.

20. Una composición de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 13 a 19, en la que el aceite no volátil comprende de 0,25 a 6% en peso de un aceite de éster triglicérido.

21. Una composición de acuerdo con cualquier reivindicación precedente, composición de base que comprende además un coadyuvante suspensivo.

22. Una composición de acuerdo con la reivindicación 21, en la que el coadyuvante suspensivo es una arcilla en partículas.

23. Una composición de acuerdo con la reivindicación 22, en la que la arcilla en partículas es una arcilla hidrófoba.

24. Una composición de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 21 a 23, en la que el coadyuvante suspensivo está presente en una relación ponderal a la sal antitranspirante de 1:87 a 1:13.

25. Una composición anhidra de aerosol, que comprende una composición de base de acuerdo con la reivindicación 1 junto con un propulsor.

26. Una composición de aerosol de acuerdo con la reivindicación 25, en la que la relación ponderal de la composición de base a propulsor está en el intervalo de 20:80 a 5:95.

27. Una composición de aerosol de acuerdo con la reivindicación 26, en la que la relación ponderal de la composición de base a propulsor está en el intervalo de 30:70 a 10:90.

28. Un procedimiento para hacer una composición anhidra antitranspirante de aerosol que contiene un agente hidratante, que comprende las etapas de:

i)

formar una mezcla de una sal antitranspirante astringente en partículas, un fluido vehículo anhidro para la mencionada sal en partículas y un humectante según se describe en la reivindicación 1,

(ii)

agitar la mezcla para distribuir en el fluido vehículo la sal en partículas,

(iii)

simultáneamente o secuencialmente con la etapa (ii), introducir la mezcla en un recipiente dispensador

(iv)

y, después de las etapas (ii) y (iii), introducir un propulsor en el recipiente dispensador.

29. Un producto aerosol que comprende una composición anhidra de aerosol según se describe en la reivindicación 25, alojado en un dispensador de aerosoles que tiene una abertura de boquilla de un diámetro de 300 a 400 micrómetros y, preferiblemente, de 350 a 450 micrómetros.

30. Un procedimiento no terapéutico para inhibir simultáneamente la transpiración y mejorar o evitar la deshidratación de la piel, que comprende aplicar tópicamente a la piel una composición como la descrita en la reivindicación 1.