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ES2215493T1 - Agente farmacologico que comprende acido picolinico, acido fusarico y sus derivados. - Google Patents

Agente farmacologico que comprende acido picolinico, acido fusarico y sus derivados.

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Publication number
ES2215493T1
ES2215493T1 ES01909253T ES01909253T ES2215493T1 ES 2215493 T1 ES2215493 T1 ES 2215493T1 ES 01909253 T ES01909253 T ES 01909253T ES 01909253 T ES01909253 T ES 01909253T ES 2215493 T1 ES2215493 T1 ES 2215493T1
Authority
ES
Spain
Prior art keywords
group
chelating agent
butyl
hydrogen
pharmacologically
Prior art date
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Pending
Application number
ES01909253T
Other languages
English (en)
Inventor
Jose A. Fernandez-Pol
Avinash N. Amin
Michael G. Douglas
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Novactyl Inc
Original Assignee
Novactyl Inc
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Novactyl Inc filed Critical Novactyl Inc
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Pending legal-status Critical Current

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Abstract

Un agente quelante de ión metálico farmacológicamente activo para el tratamiento de una enfermedad, trastorno o condición elegido del grupo constituido por infecciones de hepatitis C, angiogénesis, quemadura solar, función inmune disminuida, cáncer de colon metastático e infecciones respiratorias superiores, en donde la enfermedad está mediada por una proteina que tiene un complejo de ión metálico-proteina, teniendo el agente la estuctura siguiente: o una sal farmacológicamente aceptable respectiva, en donde R1, R2, R3 o R4 se eligen del grupo constituido por un péptido de dieciséis aminoácidos, grupo carboxilo, grupo metilo, grupo etilo, grupo propilo, grupo isopropilo, grupo butilo, grupo isobutilo, grupo butilo secundario, grupo butilo terciario, grupo pentilo, grupo isopentilo, grupo neopentilo, flúor, cloro, bromo, yodo e hidrógeno.

Claims (62)

1. Un agente quelante de ión metálico farmacológicamente activo para el tratamiento de una enfermedad, trastorno o condición elegido del grupo constituido por infecciones de hepatitis C, angiogénesis, quemadura solar, función inmune disminuida, cáncer de colon metastático e infecciones respiratorias superiores, en donde la enfermedad está mediada por una proteina que tiene un complejo de ión metálico-proteina, teniendo el agente la estuctura siguiente:
1
o una sal farmacológicamente aceptable respectiva,
en donde R_{1}, R_{2}, R_{3} o R_{4} se eligen del grupo constituido por un péptido de dieciséis aminoácidos, grupo carboxilo, grupo metilo, grupo etilo, grupo propilo, grupo isopropilo, grupo butilo, grupo isobutilo, grupo butilo secundario, grupo butilo terciario, grupo pentilo, grupo isopentilo, grupo neopentilo, flúor, cloro, bromo, yodo e hidrógeno.
2. El agente quelante de ión metálico de la reivindicación 1, en donde R_{3} es un grupo butilo.
3. Un agente quelante de ión metálico farmacológicamente activo para el tratamiento de una enfermedad, trastorno o condición elegido del grupo constituido por infecciones por hepatitis C, angiogénesis, quemadura solar, inflamación asociada con acné, función inmune disminuida, cáncer de colon metastático e infecciones respiratorios superiores, en donde la enfermedad está mediada por una proteina que tiene un complejo de ión metálico-proteina, teniendo el agente la estructura siguiente:
1
o una sal farmacológicamente aceptable,
en donde R_{1}, R_{2} o R_{4} se eligen del grupo constituido por un péptido de dieciséis aminoácidos, grupo carboxilo, grupo metilo, grupo etilo, grupo propilo, grupo isopropilo, grupo butilo, grupo isobutilo, grupo butilo secundario, grupo butilo terciario, grupo pentilo, grupo isopentilo, grupo neopentilo, flúor, cloro, bromo, yodo e hidrógeno; y
R_{3} es un grupo butilo.
4. El agente quelante de ión metálico de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, en donde dicho metal es zinc.
5. El agente quelante de ión metálico de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, que comprende adicionalmente por lo menos un vehículo isotónico farmacológicamente apropiado, un vehículo salino farmacológicamente efectivo y fisiológico y un agente nebulizante.
6. El agente quelante de ión metálico de la reivindicación 1, en donde R_{1}, R_{2}, R_{3} y R_{4} son hidrógeno.
7. El empleo de un agente quelante metálico en la preparación de un medicamento para el tratamiento de, por lo menos una enfermedad, trastorno o condición elegido del grupo constituido por función inmune disminuida, cáncer de colon metastático, infecciones de hepatitis C, angiogénesis, quemadura solar, e infecciones respiratorias superiores, estando representado el agente quelante metálico por la estructura siguiente:
1
o una sal respectiva farmacológicamente aceptable,
en donde R_{1}, R_{2}, R_{3} o R_{4} se eligen del grupo constituido por un péptido de dieciséis aminoácidos, grupo carboxilo, grupo metilo, grupo etilo, grupo propilo, grupo isopropilo, grupo butilo, grupo isobutilo, grupo butilo secundario, grupo butilo terciario, grupo pentilo, grupo isopentilo, grupo neopentilo, flúor, cloro, bromo, yodo e hidrógeno.
8. El empleo de la reivindicación 7, en donde R_{3} es un grupo butilo.
9. El empleo de la reivindicación 7 o reivindicación 8, en donde dicho medicamento es apto para administrarse en la gama de 500 mg dos veces por día a alrededor de 2000 mg por día.
10. El empleo de cualquiera de las reivindicaciones 7 a 9, en donde dicho medicamento comprende además un vehículo isotónico farmacológicamente apropiado.
11. El empleo de la reivindicación 10, en donde dicho medicamento es una solución intranasal que comprende en la gama de alrededor e 0,01 mM a alrededor de 50 mM dicho agente quelante metálico y por lo menos uno de dicho vehículo isotónico farmacológicamente apropiado.
12. El empleo de la reivindicación 11, en donde dicho medicamento comprende en la gama entre alrededor de 0,1 mM a alrededor de 20 mM dicho agente quelante metálico.
13. El empleo de la reivindicación 11 o 12, en donde dicho medicamento comprende alrededor de 3 mM de dicho agente quelante metálico.
14. El empleo de cualquiera de las reivindicaciones 7 a 10, en donde dicho medicamento es un medicamento sistémico que comprende en la gama de alrededor de 1% a alrededor de 100% dicho agente quelante metálico y un vehículo de administración farmacológicamente aceptable.
15. El empleo de la reivindicación 14, en donde dicho vehículo es una cápsula.
16. El empleo de la reivindicación 7, en donde dicho medicamento comprende además por lo menos un agente nebulizante.
17. El empleo de la reivindicación 16, en donde dicho medicamento es un inhalante que comprende en la gama de entre alrededor de 0,001% a alrededor de 50% agente quelante metálico y dicho agente nebulizante.
18. El empleo de la reivindicación 16 o reivindicación 17, en donde dicho agente nebulizante es por lo menos una gente nebulizante elegido del grupo constituido por agua y solución salina.
19. El empleo de la reivindicación 7, en donde dicho medicamento comprende además una loción tópica.
20. El empleo de la reivindicación 19, en donde dicho medicamento es una formulación para el tratamiento de una quemadura solar y comprende en la gama entre alrededor de 1% a alrededor de 99% agente quelante metálico y dicha loción tópica.
21. El empleo de la reivindicación 20, en donde dicho medicamento comprende en la gama entre alrededor de 5% a alrededor de 15% dicho agente quelante metálico.
22. El empleo de la reivindicación 7, en donde dicho medicamento es un preparado oftálmico para el control de angiogénesis y dicho medicamento comprende en la gama entre alrededor de 0,01% a alrededor de 99% dicho agente quelante metálico y un vehículo farmacológicamente aceptable.
23. El empleo de la reivindicación 22, en donde dicho medicamento comprende en la gama entre alrededor de 5% y alrededor de 10% dicho agente quelante metálico.
24. El empleo de la reivindicación 7, en donde R_{1}, R_{2}, R_{3} y R_{4} son hidrógeno.
25. El empleo de un agente quelante metálico en un medicamento para el tratamiento de, por lo menos una enfermedad, trastorno o condición elegido del grupo constituido por función inmune disminuida, cáncer de colon metastático, infecciones de hepatitis C, angiogénesis, quemadura solar, e infecciones respiratorias superiores, estando representado el agente quelante metálico por la estructura siguiente:
1
o una sal respectiva farmacológicamente aceptable,
en donde R_{1}, R_{2} o R_{4} se eligen del grupo constituido por un péptido de dieciséis aminoácidos, grupo carboxilo, grupo metilo, grupo etilo, grupo propilo, grupo isopropilo, grupo butilo, grupo isobutilo, grupo butilo secundario, grupo butilo terciario, grupo pentilo, grupo isopentilo, grupo neopentilo, flúor, cloro, bromo, yodo e hidrógeno; y
R_{3} es un grupo butilo.
26. El empleo de la reivindicación 25, en donde dicho medicamento comprende además una loción tópica.
27. El empleo de la reivindicación 26, en donde dicho medicamento es una formulación para el tratamiento de inflamación asociada con acné y comprende en la gama de entre alrededor de 1% a alrededor de 99% agente quelante metálico y dicha loción tópica.
28. El empleo de la reivindicación 26 o reivindicación 27, en donde dicho medicamento comprende en la gama de alrededor de 5% a alrededor de 15% de dicho agente quelante metálico.
29. Un preparado sistémico que comprende aproximadamente 1% a aproximadamente 100% de agente quelante metálico y un vehículo de administración farmacológicamente aceptable, en donde dicho agente quelante metálico está representado por la estructura siguiente:
1
o una sal respectiva farmacológicamente aceptable,
en donde R_{1}, R_{2}, R_{3} o R_{4} se eligen del grupo constituido por un péptido de dieciséis aminoácidos, grupo carboxilo, grupo metilo, grupo etilo, grupo propilo, grupo isopropilo, grupo butilo, grupo isobutilo, grupo butilo secundario, grupo butilo terciario, grupo pentilo, grupo isopentilo, grupo neopentilo, flúor, cloro, bromo, yodo e hidrógeno.
30. El preparado sistémico de la reivindicación 29, en donde dicho vehículo es una cápsula.
31. El preparado sistémico de la reivindicación 29 o reivindicación 30, en donde R_{3} es un grupo butilo.
32. El preparado sistémico de la reivindicación 29 o reivindicación 30, en donde R_{1}, R_{2}, R_{3} y R_{4} son hidrógeno.
33.Una solución intranasal que comprende en la gama entre alrededor de 0,01 mM a 50 mM agente quelante metálico y por lo menos un vehículo isotónico farmacológicamente apropiado, estando representado dicho agente quelante metálico por la estructura siguiente:
1
o una sal respectiva farmacológicamente aceptable,
en donde R_{1}, R_{2}, R_{3} o R_{4} se eligen del grupo constituido por un péptido de dieciséis aminoácidos, grupo carboxilo, grupo metilo, grupo etilo, grupo propilo, grupo isopropilo, grupo butilo, grupo isobutilo, grupo butilo secundario, grupo butilo terciario, grupo pentilo, grupo isopentilo, grupo neopentilo, flúor, cloro, bromo, yodo e hidrógeno.
34. La solución intranasal de la reivindicación 33, en donde R_{3} es un grupo butilo.
35. La solución intranasal de la reivindicación 33 o reivindicación 34, que comprende en la gama entre alrededor de 0,1 mM a alrededor 20 mM dicho agente quelante metálico.
36. La solución intranasal de cualquiera de las reivindicaciones 33 a 35, que comprende aproximadamente 3 mM de dicho agente quelante metálico.
37. La solución intranasal de la reivindicación 33, en donde R_{1}, R_{2}, R_{3} y R_{4} son hidrógeno.
38. Un inhalante que comprende en la gama de entre alrededor de 0,001% a alrededor de 50% agente quelante metálico y por lo menos un agente nebulizante, en donde dicho agente quelante metálico está representado por la estructura siguiente:
1
o una sal farmacológicamente respectiva,
en donde R_{1}, R_{2}, R_{3} o R_{4} se eligen del grupo constituido por un péptido de dieciséis aminoácidos, grupo carboxilo, grupo metilo, grupo etilo, grupo propilo, grupo isopropilo, grupo butilo, grupo isobutilo, grupo butilo secundario, grupo butilo terciario, grupo pentilo, grupo isopentilo, grupo neopentilo, flúor, cloro, bromo, yodo e hidrógeno.
39. El inhalante de la reivindicación 38, en donde R_{3} es un grupo butilo.
40. El inhalante de la reivindicación 38 o reivindicación 39, en donde dicho agente nebulizante es por lo menos un agente nebulizante elegido del grupo constituido por agua y solución salina.
41. El inhalante de la reivindicación 38, en donde R_{1}, R_{2}, R_{3} y R_{4} son hidrógeno.
42. Una formulación para el tratamiento de quemadura solar que comprende en la gama de entre alrededor de 1% a alrededor de 99% agente quelante metálico y una loción tópica, en donde dicho agente quelante está representado por la fórmula siguiente:
1
o una sal farmacológicamente aceptable respectiva,
en donde R_{1}, R_{2}, R_{3} o R_{4} se eligen del grupo constituido por un péptido de dieciséis aminoácidos, grupo carboxilo, grupo metilo, grupo etilo, grupo propilo, grupo isopropilo, grupo butilo, grupo isobutilo, grupo butilo secundario, grupo butilo terciario, grupo pentilo, grupo isopentilo, grupo neopentilo, flúor, cloro, bromo, yodo e hidrógeno.
43. La formulación de la reivindicación 42, que comprende en la gama de entre alrededor de 5% a alrededor de 15% de dicho agente quelante metálico.
44. La formulación de la reivindicación 42 o reivindicación 43, en donde R_{3} es un grupo butilo.
45. La formulación de la reivindicación 43 o reivindicación 44, en donde R_{1}, R_{2}, R_{3} y R_{4} son hidrógeno.
46. Una formulación para el tratamiento de inflamación asociada con acné y quemadura solar, que comprende en la gama entre alrededor de 1% a alrededor de 99% agente quelante metálico y una loción tópica, en donde dicho agente quelante está representado por la fórmula siguiente:
1
o una sal farmacológicamente aceptable respectiva,
en donde R_{1}, R_{2}, R_{3} o R_{4} se eligen del grupo constituido por un péptido de dieciséis aminoácidos, grupo carboxilo, grupo metilo, grupo etilo, grupo propilo, grupo isopropilo, grupo butilo, grupo isobutilo, grupo butilo secundario, grupo butilo terciario, grupo pentilo, grupo isopentilo, grupo neopentilo, flúor, cloro, bromo, yodo e hidrógeno; y
R_{3} es un grupo butilo.
47. La formulación de la reivindicación 46, que comprende en la gama de entre alrededor de 5% a alrededor de 15% de dicho agente quelante metálico.
48. Un preparado oftálmico para el control de angiogénesis que comprende en la gama entre alrededor de 0,01% a alrededor de 99% agente quelante metálico y un vehículo farmacológicamente aceptable, en donde dicho agente quelante metálico está representado por la fórmula siguiente:
1
o una sal farmacológicamente respectiva,
en donde R_{1}, R_{2}, R_{3} o R_{4} se eligen del grupo constituido por un péptido de dieciséis aminoácidos, grupo carboxilo, grupo metilo, grupo etilo, grupo propilo, grupo isopropilo, grupo butilo, grupo isobutilo, grupo butilo secundario, grupo butilo terciario, grupo pentilo, grupo isopentilo, grupo neopentilo, flúor, cloro, bromo, yodo e hidrógeno.
49. El preparado oftálmico de la reivindicación 48, en donde R_{3} es un grupo butilo.
50. El preparado oftálmico de la reivindicación 48 o reivindicación 49, que comprende en la gama de alrededor de 5% a alrededor de 10% dicho agente que incluye metal.
51. El preparado oftálmico de la reivindicación 48, en donde R_{1}, R_{2}, R_{3}, R_{4} son hidrógeno.
52. Un lavatorio que comprende hasta alrededor de 99% de por lo menos un agente quelante metálico representado por la estructura siguiente:
1
o una sal farmacológicamente aceptable respectiva,
en donde R_{1}, R_{2}, R_{3} o R_{4} se eligen del grupo constituido por un péptido de dieciséis aminoácidos, grupo carboxilo, grupo metilo, grupo etilo, grupo propilo, grupo isopropilo, grupo butilo, grupo isobutilo, grupo butilo secundario, grupo butilo terciario, grupo pentilo, grupo isopentilo, grupo neopentilo, flúor, cloro, bromo, yodo e hidrógeno.
53. El lavatorio de la reivindicación 52, que comprende alrededor de 20% de dicho agente quelante metálico.
54. El lavatorio de la reivindicación 52 o reivindicación 53, en donde R_{3} es un grupo butilo.
55. El lavatorio de la reivindicación 52 o reivindicación 53, en donde R_{1}, R_{2}, R_{3} y R_{4} son hidrógeno.
56. Un profiláctico que comprende menos de alrededor de 0,025% de agente quelante metálico, estando representado dicho agente quelante metálico por la estructura siguiente:
1
o una sal farmacológicamente aceptable respectiva,
en donde R_{1}, R_{2}, R_{3} o R_{4} se eligen del grupo constituido por un péptido de dieciséis aminoácidos, grupo carboxilo, grupo metilo, grupo etilo, grupo propilo, grupo isopropilo, grupo butilo, grupo isobutilo, grupo butilo secundario, grupo butilo terciario, grupo pentilo, grupo isopentilo, grupo neopentilo, flúor, cloro, bromo, yodo e hidrógeno.
57. El profiláctico de la reivindicación 56, en donde R_{3} es un grupo butilo.
58. El profiláctico de la reivindicación 56, en donde R_{1}, R_{2}, R_{3} y R_{4} son hidrógeno.
\newpage
59. Empleo de un agente quelante metálico como un profiláctico que comprende poner en contacto dicho agente quelante metálico con un ítem que ha de preservarse, estando representado dicho agente quelante metálico por la estuctura siguiente:
1
o una sal farmacológicamente aceptable respectiva,
en donde R_{1}, R_{2}, R_{3} o R_{4} se eligen del grupo constituido por un péptido de dieciséis aminoácidos, grupo carboxilo, grupo metilo, grupo etilo, grupo propilo, grupo isopropilo, grupo butilo, grupo isobutilo, grupo butilo secundario, grupo butilo terciario, grupo pentilo, grupo isopentilo, grupo neopentilo, flúor, cloro, bromo, yodo e hidrógeno.
60. El empleo de la reivindicación 59, en donde R_{3} es un grupo butilo.
61. El empleo de la reivindicación 58 o 59, en donde dicha etapa de poner en contacto dicho agente quelante metálico con un ítem que ha de preservarse comprende poner en contacto menos de alrededor de 0,025% de dicho agente quelante metálico con dicho ítem que ha de preservarse.
62. El empleo de la reivindicación 59, en donde R_{1}, R_{2}, R_{3} y R_{4} son hidrógeno.
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