ES2296990T3 - Utilizacion de galantamina para el tratamiento de manifestaciones patologicas del sistema nervioso central debido a intoxicaciones con sustancias psicotropicas. - Google Patents
Utilizacion de galantamina para el tratamiento de manifestaciones patologicas del sistema nervioso central debido a intoxicaciones con sustancias psicotropicas. Download PDFInfo
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Abstract
Utilización de galantamina como base libre o como sal de adición ácida, para la fabricación de un fármaco para el tratamiento de trastornos cognitivos que se producen como consecuencia - de un uso ocasional o crónico o de abuso de sustancias alucinógenas, o - en caso de intoxicación aguda, o - en caso de exposición crónica a agentes contaminantes en las personas y otros animales vertebrados.
Description
Utilización de galantamina para el tratamiento
de manifestaciones patológicas del sistema nervioso central debido a
intoxicacines con sustancias psicotrópicas.
La invención se refiere a la utilización de
galantamina para la fabricación de un fármaco para el tratamiento de
trastornos cognitivos, como la pérdida general de control, pérdida
de memoria o merma de la memoria retentiva, de la capacidad mental,
demencia, trastornos de percepción o merma de la coordinación motriz
que aparecen como consecuencia del uso ocasional o crónico o abuso
de sustancias alucinógenas, en caso de intoxicación aguda o de
incidencia crónica de agentes tóxicos ambientales en el ser humano o
en otros vertebrados.
El uso de sustancias psicotrópicas, así como de
estupefacientes, en particular alcohol, ocasiona, como es bien
sabido, síntomas como trastornos de la percepción, pérdida de
memoria, merma de las facultades cognitivas, pérdida general de
control, agresividad, merma en la coordinación motriz, etc.
Si se utiliza conscientemente la sustancia como
estupefaciente, como por ejemplo heroína, cocaína o como bebida que
contiene alcohol etílico, estos efectos son deseados por la persona
que consume estupefacientes aunque también se consideran negativos
en terminadas circunstancias. A ello hay que añadir que el grado de
gravedad y la duración en el tiempo de estos síntomas puede variar,
resultando muchas veces difícil de prever para el que consume
estupefacientes.
Particularmente en el caso de dependencia
crónica y abuso continuo de sustancias adictivas se producen no
solamente los daños orgánicos, generalmente conocidos, sino que
aparecen también síntomas de carencia prolongados, que merman por
ejemplo las facultades cognitivas, en particular la memoria. Esto
puede conducir a estados demenciales, esporádicos o prolongados.
También puede producirse la manifestación crónica de los síntomas
psiquiátricos ya mencionados, como por ejemplo una pérdida general
del control. Estas consecuencias crónicas del abuso del alcohol
-que aparecen también de forma similar en otras dependencias de
sustancias adictivas- constituyen un obstáculo considerable para
realizar con éxito terapias de desintoxicación. Se sabe por ejemplo
que la pérdida de control debida al abuso crónico de alcohol
produce una incapacidad para la abstinencia de la persona
alcoholizada. Esta la razón principal por la cual incluso los
alcohólicos desintoxicados tienden a recaer con graves
consecuencias, por lo general. De esta observación se deduce el
principio de que no es posible, para las personas dependientes,
"beber de forma controlada".
Se sabe también que existen, en cuanto al
comportamiento de consumo de estupefacientes, grandes diferencias
individuales que hacen que se clasifiquen por ejemplo los
alcohólicos en diferentes categorías de bebedores.
En el caso de ciertos consumidores de alcohol,
se presenta el problema de que después de superar cierta dosis
límite individual determinada, se produce rápidamente una pérdida
general de control, con los síntomas concomitantes negativos ya
mencionados anteriormente. Las personas afectadas no son capaces de
reconocer a tiempo que han alcanzado su dosis-límite
individual o incluso el riesgo personal de recaída. Debido a la
pérdida de control consiguiente, que suele conducir a un consumo
ulterior excesivo de alcohol, estas personas suelen recibir el
nombre de "bebedores peligrosos". Se trata muchas veces de
personas que ya se han sometido a terapias de desintoxicación y
recaen de esta forma.
Es bien sabido que la pérdida de control causada
por el abuso crónico de sustancias adictivas, al igual que su
incidencia negativa en la memoria (hasta llegar a la demencia) para
el afectado y muchas veces también para su entorno suele tener
consecuencias importantes, como por ejemplo la incapacidad para
ejercer una profesión, incapacidad para estructurar el transcurso
del día, incapacidad para establecer y mantener contactos sociales y
por lo tanto exclusión social.
Estos síntomas, por ejemplo la merma de las
capacidades cognitivas, suelen seguir apareciendo incluso después
de haber finalizado con éxito una terapia de desintoxicación. Otros
trastornos psiquiátricos o cerebrales que se producen en casos de
abuso de alcohol o abuso de otras sustancias aditivas son, por
ejemplo: alucinaciones, amnesia, alteraciones de la conciencia,
trastornos formales del pensamiento, trastornos de la memoria
inmediata, ideas delirantes, confabulación, desorientación, estados
de excitación.
Los trastornos psiquiátricos o cerebrales
descritos, en particular la merma de la capacidad cognitiva o
demencia, pueden producirse también como consecuencia del uso o el
abuso de otras sustancias adictivas y estupefacientes, en
particular el uso o el abuso de sustancias alucinógenas. También
pueden ser causados por la ingestión o consumo de otros principios
activos, como por ejemplo agentes contaminantes (PCB, dioxina,
furano, pentaclorofenol, compuestos de bromo y de mercurio,
amalgama, hidrocarburos clorados como ciertos disolventes).
Se trataba por lo tanto hacer desaparecer o por
lo menos aliviar la pérdida de capacidad cognitiva que se produce,
en caso de intoxicación aguda o de incidencia crónica de agentes
contaminantes, como consecuencia del uso o abuso ocasional o
crónico de sustancias alucinógenas.
Por el documento US 6,443,318, se conoce un
método para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer y
patologías demenciales afines, en el que se administra una cantidad
terapéuticamente activa de galantamina o de unas sales
farmacéuticamente aceptables. La cantidad de galantamina
terapéuticamente eficaz, indicada, debe ser de 5 a 1000 mg en el
caso de administración parenteral. Además, en este documento se
indica que se puede utilizar como medio para diagnosticar la
enfermedad de Alzheimer una versión radiomarcada de la
galantamina.
Con el escrito de publicación DE 195 09 663 Al,
se describe un método para aislar galantamina de un material
biológico, de preferencia de las cebollas que se cultivan, de la
familia de las Amaryllidaceae. La galantamina aislada con este
método se utiliza en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer,
de la dependencia de alcohol y nicotina así como en la terapia del
glaucoma de ángulo estrecho.
El documento WO 00/30446 Al describe la
utilización de inhibidores de la acetil colinesterasa que actúa
sobre el sistema nervioso central para el tratamiento de la
enfermedad de Alzheimer. En este caso, se administra el inhibidor
de la acetil colinesterasa, de preferencia galantamina, licoramina o
rivastigmina, con la ayuda de un preparado que permite una acción
retardada del inhibidor. Las formas de administración adecuadas son
por ejemplo comprimidos, cápsulas, tabletas o similares.
El documento WO 92/20328 A describe mejoras en
el tratamiento de pacientes con benzodiazepina, mediante la
administración de inhibidores de la colinesterasa, entre los que se
encuentra también la galantamina. La administración de galantamina
o de otro inhibidor de la colinesterasa puede contrarrestar los
defectos secundarios sedativos, hipnóticos o paralizantes del centro
respiratorio, de las benzodiazepinas. Sin embargo, la administración
de galantamina no incide negativamente en los efectos deseados de
la benzodiazepina. Los inhibidores de la colinesterasa se pueden
administrar también con posterioridad a la benzodiazepina,
particularmente cuando los síntomas centrales aparecen como
consecuencia de una sobre dosis, por ejemplo en virtud de un abuso
no correcto de la benzodiazepina como sustancia adictiva.
Stuntz P.M. et al (Cholinergic
stimulation enhaces cognitive performance following cingulate
cortex lesions in rats; SOCIETY FOR NEUROSCIENCE ABSTRACTS, Bd. 26,
Nº 1-2, 2000, Abstract nº 753.11) describen como la
administración parenteral de galantamina conduce a una mejora de
los síntomas cognitivos, en el caso de ratas en las que 14 días
antes de la administración de galantamina se habían causado
lesiones químicas en la corteza cerebral, que afectaban por lo
menos las neuronas colinérgicas y noradrenérgicas. La estimulación
del sistema neurotransmisor colinérgico mejoró la recuperación de
las facultades cognitivas en los animales del ensayo, aunque el
agonista no adrenérgico, protiptilina, no tuvo ningún efecto en este
sentido.
Para resolver este problema, se propone utilizar
el principio activo galantamina para el tratamiento de personas que
padecen estas consecuencias. Con la administración de galantamina
se puede lograr que la pérdida de las facultades cognitivas pueda
cesar, por lo menos parcialmente, de modo que se pueda ir
recuperando paulatinamente las facultades mencionadas.
El objeto de la presente invención consiste por
lo tanto en la utilización de galantina, como base libre o como sal
de adición ácida, para la fabricación de un fármaco para el
tratamiento de trastornos cognitivos, que se producen como
consecuencia del uso ocasional o crónico o abuso de sustancias
alucinógenas, o en el caso de intoxicación aguda, o de incidencia
crónica de agentes contaminantes en el ser humano u otros
vertebrados.
La invención se basa en la observación
sorprendente, de que en el ensayo realizado en animales, se podían
recuperar las facultades cognitivas mediante la administración de
galantamina. Esta recuperación no se produjo o lo hizo mucho más
tarde en los animales de control que no se habían sometido al
tratamiento. Además, en los estudios clínicos se pudo mostrar con
alcohólicos crónicos que, mediante la galantamina, mejoraban en
general las facultades cognitivas de los individuos sometidos a la
prueba. Otra ventaja es que puede mejorar el control del
comportamiento adictivo, reduciéndose de este modo el riesgo de
recaída.
La galantamina
(4a,5,9,10,11,12-hexahidro-3-metoxi-11-metil-6-H-benzofurano-(3a,3,2-ef)-(2)-benzozepin-6-ol)
es un alcaloide tetracíclico que aparece en ciertas plantas, en
particular las Amaryllidaceae. Se puede obtener también a partir de
estas plantas, utilizando ciertos métodos conocidos (por ejemplo
según DE 195 09 663 A1 o DE-PS 1 193 061) o por
medios sintéticos (por ejemplo Kametani et al., Chem. Soc.
C. 6, 1043-1047 (1971) o Shimizu et al.,
Heterocycles 8, 277-282 (1977)).
Debido a sus propiedades farmacológicas, la
galantamina entra dentro del grupo de los inhibidores, de acción
reversible, de la colinesterasa. La galantamina se utiliza para el
tratamiento de la poliomielitis, la enfermedad de Alzheimer y
diversas patologías del sistema nervioso, así como para el
tratamiento del glaucoma de ángulo estrecho.
Se propuso también utilizar la galantamina para
el tratamiento de la dependencia al alcohol y/o a la nicotina (DE
43 01 782 C1, DE 40 10 079 A1); la galantamina reprimirá, en los
adictos, la necesidad de nicotina y alcohol. No se ha descrito
hasta ahora ninguna utilización para el tratamiento de los síntomas
causados por el abuso crónico de estupefacientes, en particular el
alcohol, como son la pérdida de control, la pérdida de facultades
cognitivas, etc.
Según la invención, la galantamina se puede
utilizar tanto en forma de base libre como también de sal de
adición ácida para la fabricación del fármaco; las sales preferidas
son el hidrocloruro y el hidrobromuro de galantamina.
La galantamina se prepara de preferencia en un
fármaco, que contiene el principio activo en proporciones de 0,1 a
90% en peso, de preferencia de 2 a 20% en peso, realizándose el
cálculo sobre la base de galantamina libre. Los fármacos según la
invención que contienen galantamina, pueden incluir además otras
sustancias auxiliares, sustratos, estabilizadores, etc., en las
cantidades conocidas por el experto. La dosis diaria administrada
oscila de preferencia entre 01, y 100 mg, en particular entre 10 y
50 mg.
Los fármacos que se utilizan, según la presente
invención, para la administración de galantamina, pueden contener
una o más de las siguientes sustancias adicionales:
- antioxidantes, agentes sinérgicos,
estabilizadores;
- agentes conservantes;
- correctores de sabor;
- colorantes;
- disolventes, solubilizantes;
- agentes tensioactivos (emulsionantes,
solubilizantes, reticulantes, antiespumantes);
- agentes que inciden en la viscosidad y la
consistencia, gelificantes;
- aceleradores de resorción;
- adsorbentes, humectantes, lubricantes;
- agentes que influyen en la composición y en la
solución, materiales de relleno (diluyentes, extensores),
dispersantes;
- retardadores de liberación.
Esta relación no es definitiva; el experto en la
materia conoce las sustancias fisiológicamente inofensivas
correspondientes.
La administración de galantamina se puede
realizar por vía oral o parenteral. Para la administración oral se
pueden utilizar formas de administración como comprimidos, grageas
o pastillas. También se pueden utilizar formas de administración
liquidas o semilíquidas, en las que el principio activo está
presente en forma de solución o suspensión. Como agente de solución
o suspensión se puede utilizar agua, medios acuosos o aceites
farmacológicamente inofensivos (aceites vegetales o minerales). De
preferencia, los fármacos que contienen galantamina están
formulados como fármacos de acción retardada, que pueden
proporcionar al organismo este principio activo durante un largo
período de tiempo, de forma controlada.
Además, la administración de galantamina puede
realizarse, según la invención, también por vía parenteral. Para
ello, se pueden utilizar, de forma particularmente ventajosa para la
administración de galantamina según la invención, formas de
administración percutáneas o transmucosales, en particular sistemas
terapéuticos percutáneos adhesivos (parches con principio activo).
Estos permiten suministrar el principio activo, durante un largo
período de tiempo, de forma controlada, sobre la piel del paciente
que se va a tratar.
Estos sistemas suelen presentar una matriz
polímera, autoadhesiva, que contiene principio activo, recubierta
por una tapa trasera impermeable al principio activo, sobre el
lado alejado de la piel, y cuya superficie adhesiva, que suministra
el principio activo, se recubre, antes de la aplicación, con una
capa de protección que se puede separar. La fabricación de estos
sistemas y las sustancias básicas y auxiliares que se pueden
utilizar son algo bien conocido para el experto en la materia; por
ejemplo, la estructura de estos sistemas terapéuticos percutáneos
se describe en las patentes Alemanas DE 33 15 272 y DE 38 43 239 o
en las patentes US 4,769,028, 5,089,267, 3,742,951, 3,797,494,
3,996,934 y 4,031,894.
Con la presente invención es posible tratar
ciertos síntomas acompañantes o consecuencia de un uso o abuso
ocasional o crónico de sustancias alucinógenos, con lo cual se
mejora el estado general de estos pacientes y se contribuye a la
reincorporación social de estas personas, afectadas de forma
crónica por estos agentes adictivos. Además, con el tratamiento
propuesto de galantamina, mejoran las probabalidades de éxito de las
terapias de desintoxicación y se reduce el riesgo de recaída. El
tratamiento favorece además la reintegración social de las personas
afectadas.
El menoscabo descrito de las capacidades
cognitivas o demencia puede ser causado también por la aportación o
absorción de otros principios activos, por ejemplo agentes
contaminantes (PCB, dioxinas, furanos, pentaclorofenol, compuestos
de mercurio y bromo, amalgama, hidrocarburos clorados como ciertos
disolventes).
Se entiende por agente aditivo y estupefaciente,
en principio, todas las sustancias psicotrópicas, ya sean sólidas,
liquidas, en forma de gas o vapor, causantes de las patologías del
tipo descrito en el caso de uso o abuso una sola vez, ocasional,
frecuente o crónico.
La invención se refiere, en particular, a las
sustancias alucinógenas del grupo de los psicofármacos siguientes:
neurolépticos, antidepresivos, tranquilizantes (en particular
benzodiazepina), antipsicóticos, hipnóticos, psicoestimulantes (en
particular anfetaminas, "drogas de moda" como por ejemplo
"Éxtasis", "Speed", con mezclas de principios activos no
estandarizadas), drogas y sustancias psicotrópicas naturales, así
como derivados sintéticos de las mismas (por ejemplo, a base de
corazoncillo (hierba de San Juan), valeriana, lúpulo, melisa,
lavanda, Kava-Kava, ajenjo, estramonia blanca
(Datura stramonium), trompeta de angel (Brugsmania
spp.), Belladona (Atropa belladona), GHB (ácido gamma,
hidroxibutírico); y además tetrahidrocannabiol (THC) y
estupefacientes que contienen THC como marihuana y hachís, además
cocaína, "Crack", LSD, psilocibina, mescalina, mezclas de
sustancias como el opio y el ajenjo, morfina y derivados de
morfina, heroína, codeína metadona, escopolamina y hiosciamina),
así como ciertos disolventes orgánicos como acetona, gasolina,
éter, toluol, tricloro etileno, ticloro metano así como otros gases
y mezclas gaseosas, que se "esnifan" o aspiran, como por
ejemplo monóxido de di-nitrógeno.
Incluso en el caso de utilización, en la forma
indicada, de algunas de las sustancias antes citadas que se utilizan
para fines terapéuticos, pueden producirse, en el marco de una
terapia prescrita por un médico, en particular en el caso de
administración repetida o realizada durante mucho tiempo, los
trastornos cognitivos mencionados, como por ejemplo síntomas
carenciales, síntomas psiquiátricos, etc.,
Por lo tanto, se ha previsto administrar el
principio activo galantamina para el tratamiento de estos
trastornos debidos a la utilización, en debida forma, o al abuso de
las sustancias antes citadas. Lo mismo se aplica a las
intoxicaciones debidas a agentes contaminantes.
También en el caso de intoxicación aguda (por
ejemplo accidentes químicos) como exposición crónica a agentes
tóxicos (por ejemplo agentes contaminantes como agentes protectores
de la madera, bifenilos halogenados, dioxina, furano, pentacloro
fenol, compuestos de mercurio y de bromo, mercurio, amalgama,
compuestos de hidrocarburos y de carbono halogenados, en particular
hidrocarburos clorados, bifenilos halogenados, tributil estaño,
agentes protectores de la madera que contienen cromo (VI) etc), se
observan trastornos cerebrales o síntomas psiquiátricos, como por
ejemplo pérdida de memoria o alteraciones del pensamiento en las
personas afectadas. La utilización según la invención de
galantamina se extiende por lo tanto también a los medicamentos para
el tratamiento de personas que se han visto afectadas en la forma
indicada anteriormente por la acción de agentes tóxicos.
Claims (7)
1. Utilización de galantamina como base libre o
como sal de adición ácida, para la fabricación de un fármaco para
el tratamiento de trastornos cognitivos que se producen como
consecuencia
- de un uso ocasional o crónico o de abuso de
sustancias alucinógenas, o
- en caso de intoxicación aguda, o
- en caso de exposición crónica a agentes
contaminantes en las personas y otros animales vertebrados.
2. Utilización según la reivindicación 1,
caracterizada porque el fármaco para el tratamiento de una
pérdida general de control, pérdida de memoria o merma de la memoria
inmediata, de la capacidad mental, demencia, trastornos de la
percepción o de una merma de la coordinación motriz.
3. Utilización según la reivindicación 1 o 2,
caracterizada porque el fármaco citado contiene el principio
activo galantamina en proporciones de 0,1 a 90% en peso, de
preferencia 2 a 20% en peso, calculado como galantamina libre.
4. Utilización según una de las
reivindicaciones 1 a 3, caracterizada porque el fármaco
mencionado presenta un efecto de acción retardada.
5. Utilización según una de las
reivindicaciones 1 a 4, caracterizada porque el fármaco
mencionado es un fármaco que se administra por vía oral.
6. Utilización según una de las
reivindicaciones 1 a 4, caracterizada porque el fármaco
mencionado es un fármaco que se administra por vía parenteral.
7. Utilización según la reivindicación 6,
caracterizada porque el fármaco mencionado es un fármaco que
se administra por vía percutánea.
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