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ES2286119T3 - Composicion de recubrimiento para enmascarar el sabor. - Google Patents

Composicion de recubrimiento para enmascarar el sabor. Download PDF

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ES2286119T3
ES2286119T3 ES01928678T ES01928678T ES2286119T3 ES 2286119 T3 ES2286119 T3 ES 2286119T3 ES 01928678 T ES01928678 T ES 01928678T ES 01928678 T ES01928678 T ES 01928678T ES 2286119 T3 ES2286119 T3 ES 2286119T3
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ES
Spain
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weight
composition
ingredient
drug
medicament
Prior art date
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Expired - Lifetime
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ES01928678T
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English (en)
Inventor
Michael Corbo
Jatin Desai
Mahesh Patell
Ronald Warrick
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Novartis AG
Original Assignee
Novartis AG
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Publication date
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Abstract

Una composición de recubrimiento para enmascarar el sabor de un ingrediente o medicina que comprende: (a) acetato de polivinilo; (b) dimetilaminoetil metacrilato y éster neutro de ácido metacrílico; y (c) un modificador de alcalinidad en donde dicho modificador de alcalinidad se selecciona del grupo que consiste de trietanolamina, aminoácidos básicos, talco, oleato de amonio, meglumina, trimetilamina, silicato de calcio, silicato de magnesio y alúmina, agentes alcalinizantes para alimentos, y mezclas de los mismos.

Description

Composición de recubrimiento para enmascarar el sabor.
Antecedentes de la invención 1. Campo de la invención
La presente invención se relaciona con un recubrimiento aplicado al exterior de un ingrediente farmacéuticamente activo. Más particularmente, la presente invención se relaciona con un recubrimiento que enmascara el sabor de un ingrediente farmacéuticamente activo.
2. Descripción del estado previo de arte
En general, existen dos tipos de formas de dosificación de tabletas que se encuentran disponibles en el mercado, una que puede ser tragada entera y otra como una tableta masticable. Si la tableta es tragada entera, se minimiza mucho el sabor desagradable del ingrediente farmacéuticamente activo o se lo evita del todo. Sin embargo, las tabletas formuladas en forma masticable están diseñadas para niños y para gente con dificultad para deglutir. Por lo tanto, el sabor indeseable de las tabletas masticables se debe principalmente al mal sabor del ingrediente farmacéuticamente activo. Esto puede crear finalmente una sensación de rechazo a la toma de medicamentos.
El uso de un recubrimiento como parte de un medicamento es conocido. El recubrimiento se aplica típicamente para suavizar el proceso de masticación y proveer una barrera, que evita que se manifieste el sabor indeseable del ingrediente de la droga, haciendo que la preparación de la droga sea más agradable. Además, este tipo de recubrimiento se puede diseñar para que actúe como un mecanismo de liberación en el tiempo para controlar la velocidad de liberación del medicamento en el organismo. Esto se puede lograr de varias maneras como por ejemplo ajustando el espesor del recubrimiento y seleccionando a los componentes/polímeros del recubrimiento que son utilizados en estos tipos de formulaciones especializadas de recubrimientos.
Se pueden aplicar diferentes tipos de recubrimientos al exterior de las tabletas y drogas en polvo para lograr un efecto específico deseado. Los recubrimientos entéricos se diseñan para ser solubles en el intestino, donde el pH es de 6,5 o superior, pero insolubles en el estómago, donde el pH es menor. Por otro lado, los recubrimientos entéricos inversos se diseñan para ser parcialmente solubles en el estómago, esto es, bajo condiciones ácidas o de pH bajo, liberando así la droga en el estómago. Los recubrimientos pueden ser utilizados también con propósitos de enmascaramiento incluido el enmascaramiento del sabor de los productos masticables.
Diferentes patentes estadounidenses están dirigidas al enmascaramiento del sabor. Sin embargo ninguna divulga el recubrimiento de la presente invención.
La patente estadounidense No. 4.851.226 publicada el 25 de julio de 1989 de Julian y colaboradores provee una tableta medicamentosa masticable elaborada a partir de gránulos recubiertos con una mezcla de acetato de celulosa o butirato de acetato de celulosa y polivinil pirrolidona.
La patente estadounidense No. 5.075.114, que fue publicada el 24 de diciembre de 1991 por Roche, provee un enmascaramiento del sabor y un recubrimiento de liberación prolongada aplicado a una tableta. En la mezcla del recubrimiento se elabora con acetato de celulosa y/o butirato de acetato de celulosa e hidroxipropil celulosa.
Patente estadounidense No. 5.489.436 publicada el 6 de febrero de 1996 por Hoy y colaboradores. Esta patente provee tabletas masticables que tienen un recubrimiento que consiste esencialmente de dimetilaminoetil metacrilato y el éster neutro del ácido metacrílico, y un polímero seleccionado del grupo que consiste de acetato de celulosa, triacetato de celulosa, y mezclas de los mismos.
EP-A-0 378 137 divulga partículas que contienen una sustancia farmacéuticamente activa, cuyas partículas están recubiertas por una película y son adecuadas para ser suspendidas en agua para formar una composición farmacéutica liquida oral.
FR-A-2 118 999 divulga un proceso para encapsular un medicamento con un recubrimiento, cuyo proceso se caracteriza por la formación de una suspensión del medicamento en una solución del agente de recubrimiento en un solvente orgánico y provocando que el solvente orgánico se evapore lentamente.
WO 01/74336 A divulga una composición para el recubrimiento de drogas que contienen polivinilacetato y (2-dimetilaminoetil) metacrilato.
Resumen de la invención
Un objetivo de la presente invención es la de proveer un recubrimiento para recubrir una composición para que recubra a un ingrediente farmacéuticamente activo o a una partícula y, de esta manera, sea parte de un medicamento.
Otro objetivo de la presente invención es la de proveer un recubrimiento tal que enmascare el sabor indeseable, sin retrasar la disponibilidad, de los ingredientes farmacéuticamente activos cuando se los consume en forma oral.
También es un objetivo de la presente invención el proveer un recubrimiento tal que sea sustancialmente insoluble en agua y en un ambiente neutro de pH, por ejemplo, la boca.
Aún otro objetivo de la presente invención es la de proveer un recubrimiento tal que se descomponga rápidamente en un medio ácido, tal como el estómago, liberando así la droga.
Igualmente, otro objetivo adicional de la presente invención es el de proveer un recubrimiento tal que se disuelva rápidamente, a pesar de que la velocidad de la solución se pueda modificar con base en la composición.
También es un objetivo de la presente invención el proveer un medicamento que contiene un agente farmacéuticamente activo y el recubrimiento.
Otro objetivo adicional de la presente invención es la de proveer tal medicamento en una variedad de formas.
También otro objetivo adicional de la presente invención es el de proveer una composición farmacéutica que contiene uno o más agentes farmacéuticamente activos revestidos con el recubrimiento de la presente invención, que tiene un componente alcalino en la composición del recubrimiento que mejora el desempeño del recubrimiento.
Para lograr los anteriores objetivos y ventajas, la presente invención, en forma breve, es una composición de recubrimiento que enmascara el sabor de un ingrediente de una droga o medicina que es tomada en forma oral. La composición tiene (a) acetato de polivinilo, y (b) un dimetilaminoetil metacrilato y un éster neutro de ácido metacrílico, y (c) un modificador de alcalinidad seleccionado del grupo que consiste de trietanolamina, aminoácidos básicos, talco, oleato de amonio, meglumina, trimetilamina, silicato de calcio, silicato de magnesio y alúmina, agentes alcalinizantes para alimentos, y mezclas de los mismos.
En otra modalidad, la composición de recubrimiento de la presente invención no solamente enmascara el sabor de la medicina, sino que se disuelve fácilmente a mayor velocidad en un medio ácido.
Descripción detallada de la invención
En la presente solicitud, se define un medicamento como un ingrediente de una droga que está revestido con una composición de recubrimiento. El enmascaramiento del sabor se define como la reducción que se percibe de un sabor indeseable que de otra manera estaría allí presente.
La boca es, para la mayor parte, un medio neutro donde el pH es alrededor de 7. Se puede enmascarar el sabor desagradable envolviendo el ingrediente de la droga, la partícula de droga, o una aglomeración de partículas de droga con una composición de recubrimiento que sea insoluble en la boca. El recubrimiento se debe formular para que se descomponga rápidamente en el estómago para liberar al ingrediente farmacéuticamente activo dentro del organismo. La presente invención logra esto proveyendo una composición de recubrimiento que enmascara efectivamente el sabor desagradable de un ingrediente farmacéuticamente activo, esto es, droga o medicina, tomada en forma oral y que se disuelve inmediatamente en un medio de pH ácido, liberando así al ingrediente farmacéuticamente activo en el estómago. Además, no se percibe un sabor posterior.
La composición de recubrimiento de la presente invención tiene una mezcla para enmascaramiento del sabor. La mezcla es (a) acetato de polivinilo, y (b) un dimetilaminoetil metacrilato y un éster neutro de ácido metacrílico. Adicionalmente, la composición incluye (c) un modificador de alcalinidad como se defina más abajo.
En una modalidad preferida, la presente invención es un medicamento que tiene un ingrediente de una droga, y una composición de recubrimiento para enmascarar el sabor del ingrediente de la droga. La mezcla tiene (a) acetato de polivinilo, y (b) un dimetilaminoetil metacrilato y un éster neutro de ácido metacrílico, y (c) un modificador de alcalinidad que mejora la liberación del ingrediente de la droga dentro del organismo. Esto es, la inclusión del modificador de alcalinidad en la composición del recubrimiento acelera la liberación del ingrediente de la droga en el estómago.
El acetato de polivinilo es el primer componente en la composición del recubrimiento de la presente invención. El acetato de polivinilo es insoluble en agua. Esta propiedad le da a la composición que contiene al acetato de polivinilo, resistencia a la disolución en la boca. El acetato de polivinilo puede ser proveído en su forma pura o como una mezcla. La Corporación BASF provee dicha mezcla, comercialmente disponible bajo la marca KOLLIDON SR. KOLLIDON SR es una mezcla que contiene principalmente acetato de polivinilo, polivinilpirrolidona, y cantidades menores de lauril sulfato de sodio y sílice coloidal.
La composición de recubrimiento de la presente invención incluye aproximadamente desde un 3 por ciento en peso o porcentaje en peso (% en peso) hasta aproximadamente un 97% en peso de acetato de polivinilo del peso total de la composición. Preferiblemente, se incluye acetato de polivinilo en una cantidad aproximada del 10% en peso aproximadamente hasta un 70% en peso, y más preferiblemente, aproximadamente desde un 15% en peso aproximadamente hasta un 50% en peso. Por encima del 50% en peso, puede ser difícil disolver el acetato de polivinilo.
El dimetilaminoetilmetacrilato y el éster neutro del ácido metacrílico son el segundo componente en la presente composición de recubrimiento. Este compuesto se consigue comercialmente con Rohm Pharma, y se vende bajo la marca EUDRAGIT® E 100. EUDRAGIT® E 100 se suministra como gránulos incoloros hasta matizados de color amarillo con un olor característico como de amina. La fórmula estructural es:
1
R = CH_{3}, C_{4}H_{9}
Se sabe que el dimetilaminoetil metacrilato y el éster neutro del ácido metacrílico son solubles en medios ácidos donde el pH es aproximadamente hasta de 5. A un pH aproximadamente mayor a 5, el éster es insoluble en agua. Por lo tanto, el éster es relativamente insoluble en la boca donde el pH es aproximadamente de 7.
El dimetilaminoetil metacrilato y el éster neutro del ácido metacrílico están en la presente composición de recubrimiento en una cantidad aproximada del 3% en peso aproximadamente hasta el 97% en peso del peso total de la composición. Preferiblemente, el dimetilaminoetil metacrilato y el éster neutro del ácido metacrílico son aproximadamente del 10% en peso aproximadamente hasta el 40% en peso del peso total de la composición. El nivel del dimetilaminoetil metacrilato y del éster neutro del ácido metacrílico que está incluido en la composición de recubrimiento está determinado por la consideración del costo de la materia prima y de la velocidad deseada de disolución. Por ejemplo, por debajo aproximadamente del 10% en peso, el dimetilaminoetil metacrilato y el éster neutro del ácido metacrílico no se disuelven también como dentro del rango preferido. Por encima del 40% en peso, el costo de este ingrediente comienza a hacerse prohibitivo.
La combinación del acetato de polivinilo y del dimetilaminoetil metacrilato y del éster neutro del ácido metacrílico se ha encontrado que enmascaran el sabor del ingrediente activo.
Adicionalmente, se incluye un modificador de alcalinidad en la composición de recubrimiento de la presente invención. El modificador de alcalinidad sirve varias funciones. Actúa como un estabilizante, amortigua el micromedio del recubrimiento a un pH neutro, lo cual refuerza la integridad la integridad del recubrimiento sobre recubrimientos que no contienen un modificador de alcalinidad. Esto mejora la estabilidad en almacenamiento en estado seco o en una suspensión líquida. El modificador de alcalinidad, en una modalidad preferida, también funciona como un plastificante que reduce la fragilidad del recubrimiento. Además, sirve como modificador de liberación que incrementa la velocidad de disolución del recubrimiento en el ambiente ácido del estómago. Esta función le permite a un medicamento revestido con la presente invención suministrar el ingrediente de la droga al sistema, más rápidamente que otros sistemas. Esto provee otra mejora sobre los recubrimientos que no tienen un modificador de alcalinidad.
El modificador de alcalinidad mejora la velocidad controlada de liberación o la descomposición o la disolución en el ambiente ácido de su estómago. Por lo tanto, una composición preferida de recubrimiento que tiene (a) acetato de polivinilo, y (b) dimetilaminoetil metacrilato y éster neutro de ácido metacrílico, y (c) al modificador de alcalinidad, tiene tanto propiedades de enmascaramiento del sabor como una mejor liberación que incrementa la velocidad de disolución del recubrimiento en el ambiente ácido del estómago. Por lo tanto, el ingrediente de la droga es suministrado más rápidamente que por medio de un recubrimiento que no tenga un modificador de alcalinidad.
Los modificadores adecuados de alcalinidad son trietanolamina (TEA), aminoácidos básicos, talco, oleato de amonio, meglumina, trimetilamina, silicato de calcio, silicato de magnesio y alúmina, agentes alcalinizantes para alimentos que son comúnmente utilizados en la industria de los alimentos, o mezclas de los mismos. Los aminoácidos básicos pueden ser, por ejemplo, L-arginina, L-histidina, prolamina, o mezclas de los mismos. Además, también se pueden utilizar silicato de magnesio y aluminio o zeína (proteína de maíz) en la presente invención como modificadores de alcalinidad.
Se puede añadir una cantidad efectiva del modificador de alcalinidad a la presente composición de recubrimiento. Lo que es una cantidad efectiva varía de acuerdo a la velocidad de disolución deseada. El modificador de alcalinidad es aproximadamente de 0,2% en peso aproximadamente hasta 20% en peso de la composición de recubrimiento. Preferiblemente, el modificador de alcalinidad es aproximadamente de 1% en peso aproximadamente hasta 15% en peso, y más preferiblemente, aproximadamente de 6% en peso aproximadamente hasta 12% en peso.
En una modalidad preferida, el modificador de alcalinidad es aproximadamente del 2% en peso aproximadamente hasta 4% en peso de trietanolamina, y aproximadamente del 4% en peso aproximadamente hasta 8% en peso de otros modificadores de alcalinidad.
En otra modalidad, la presente composición de recubrimiento puede tener también aditivos incorporados dentro de la composición de recubrimiento. Tales aditivos son, por ejemplo, polivinilpirrolidona (PVP), copolímero 2-vinil piridina (V)/estireno (S), acetato de celulosa, y mezclas de los mismos. PVP es un polímero, que es soluble en agua. En agua, PVP se disolverá y descompondrá, permitiendo la liberación de la medicina en el estómago. El copolímero 2-vinil piridina (V)/estireno (S) tiene preferiblemente una relación en peso de polímero de V a S aproximadamente de 65/35 o de 80/20.
La etil celulosa puede ser utilizada también como aditivo en la composición de recubrimiento. Preferiblemente, la etil celulosa que se utiliza, tiene una viscosidad aproximadamente de 0,005 hasta aproximadamente 0,1 Pa\cdots (= aproximadamente desde 5 hasta aproximadamente 100 centipoises) a 25ºC, cuando se la elabora dentro de una solución al 2%. Más preferiblemente, la viscosidad de la solución al 2% de etil celulosa es aproximadamente desde 30 hasta aproximadamente 50 cps a 25ºC. La etil celulosa está presente en la composición de recubrimiento en una cantidad aproximadamente del 10% en peso hasta aproximadamente el 30% en peso, preferiblemente desde 20% en peso hasta 30% en peso.
La composición de recubrimiento puede tener también uno a más ingredientes adicionales. Tales ingredientes opcionales son diluyentes, rellenos, agentes modificadores, pigmentos, opacificadores, otros plastificantes incluido PVP, auxiliares de procesamiento, o mezclas de los mismos.
La presente composición puede incluir también auxiliares de procesamiento típicos. Tales auxiliares incluyen, por ejemplo, lauril sulfato de sodio, sílice coloidal, dióxido de silicio, o mezclas de los mismos.
En una modalidad preferida, la composición de recubrimiento de la presente invención es 28% en peso acetato de polivinilo, 28% en peso de dimetilaminoetil metacrilato y éster neutro de ácido metacrílico, 28% en peso de etil celulosa, 5% de talco, y entre 3% en peso y 11% en peso de otros modificadores de alcalinidad.
La relación de la composición polimérica de recubrimiento con respecto al ingrediente farmacéuticamente activo es aproximadamente de 1:50 a 3:1. Preferiblemente, la relación es aproximadamente de 1:10 a 2:1. Más preferiblemente, la relación es de 1:10 a 1,5:1. El ingrediente farmacéuticamente activo está presente en una cantidad, que típicamente es aproximadamente de 0,1 mg hasta aproximadamente 1000 mg por dosis unitaria.
El medicamento revestido puede ser, por ejemplo, tabletas masticables, polvos para suspensiones reconstituidas, forma líquida regular de suspensiones preparadas, tabletas que se funden rápidamente para disolución acelerada, pastillas masticables, obleas, gomas masticables, cápsulas de gelatina de cubierta dura con rellenos en polvo/gránulos/líquido, gelatina de cubierta blanda con centro líquido o rellena con polvo o gránulos, tabletas comprimidas regulares de liberación inmediata o retardada, dulces y dulces en forma de barra, cremas en aerosol y geles.
Existen muchos ingredientes farmacéuticamente activos que se pueden recubrir con el sistema enmascarador de sabor y/o los sistemas de enmascaramiento de sabor y de liberación controlada de la presente invención. Por ejemplo, los sistemas se pueden aplicar a analgésicos tales como acetaminofén, aspirina, ibuprofeno, lisinato de dexibuprofeno, naproxeno, ketoprofeno; antibióticos tales como lactamas, quinolonas, macrólidos y sales de los mismos; drogas gastrointestinales tales como loperamida, famotidina, ranitidina, cimetidina y sales de las mismas; agentes cardiovasculares tales como ibersartán, captopril, lisinopril y sales de los mismos; drogas para el CNS tales como nefzodona, buspirona y sales de las mismas; antihistamínicos tales como clorfeniramina y astemizol; descongestionantes tales como pseudoefedrina; agentes reductores del colesterol tales como estatinas; antivirales; anticancerígenos; antiplaquetarios; vitaminas; minerales; psyllium; o mezclas de los mismos.
Un medicamento recubierto se puede preparar por medio del uso de técnicas y métodos conocidos en el estado del arte. Por ejemplo, la composición de recubrimiento de la presente invención se puede aplicar sobre el ingrediente activo de la droga o medicina por medio del uso de una operación de recubrimiento de lecho fluido.
Para ilustrar la presente invención, se suministran los siguientes ejemplos.
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En los ejemplos, se prepararon tabletas medicinales de la siguiente manera: (1) se recubrieron gránulos o cristales del ingrediente de una droga con una composición de recubrimiento en un recubridor de lecho fluido, (2) se combinaron luego los gránulos o cristales recubiertos con ingredientes comúnmente utilizados en la elaboración de tabletas de fusión rápida/masticables y/o suspensiones secas tales como azúcares, edulcorantes, y saborizantes, (3) se comprimió luego la mezcla en forma de tabletas con una dureza aproximadamente de 7 kg (x 10 unidades Strong-Cobb), utilizando una herramienta plana redonda de 0,0175 (=11/16 pulgadas). Cada tableta tenía un peso aproximado de 1550 mg.
La efectividad del enmascaramiento del sabor es difícil de cuantificar. Como se expuso anteriormente, se entiende que el enmascaramiento del sabor significa aquí que se percibe una reducción de un sabor indeseado que de otra manera estaría presente. Los ejemplos demuestran los beneficios del enmascaramiento del sabor de la presente invención, por medio de la medición del porcentaje del ingrediente de una droga disuelto durante un período de tiempo bajo diferentes condiciones de pH.
Ejemplo 1
Se aplicó el recubrimiento (A) elaborado con 27,78% de KOLLIDONE SR, 27,78% de Etil Celulosa, 28,0% de Eudragit E® 100, 11,44% de EASTMAN 9-45 (Monoglicérido Acetilado), y 5% de Talco a un ingrediente de droga, tal como gránulos de acetaminofén (APAP) o polvo de cafeína. Se comprimió luego el ingrediente recubierto de la droga en forma de tabletas, formando tabletas medicinales que fueron sometidas luego a un análisis de disolución en soluciones que tienen un pH de 7 y un pH de 1,2.
Las Tablas 1 y 2 muestran el porcentaje de un ingrediente de la droga disuelto durante un período de tiempo en un ambiente en donde el pH es aproximadamente de 7, esto es, condiciones similares a las de la boca, y en un ambiente en donde el pH es aproximadamente de 1,2, esto es, condiciones similares a las del estómago.
TABLA 1
2 
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TABLA 2
3 
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Los resultados indican que la disolución es obstruida por le recubrimiento (A), en un ambiente en donde el pH es aproximadamente de 7, y la disolución es más rápida en un ambiente en donde el pH es aproximadamente de 1,2. Esto demuestra que la composición del recubrimiento de la presente invención inhibe la disponibilidad del ingrediente de la droga y por lo tanto provee un medio efectivo para enmascarar el sabor indeseable de un ingrediente de una droga tal como APAP o cafeína bajo condiciones de pH neutro, pero que provee una rápida liberación del ingrediente de la droga en un medio ácido.
Ejemplo 2
Se aplicó el recubrimiento (B) elaborado con 27,78% de KOLLIDONE SR, 27,78% de Etil Celulosa, 28,0% de Eudragit E® 100, 8,44% de EASTMAN 9-45 (Monoglicérido Acetilado), 3,0% de Trietanolamina, y 5% de Talco a un ingrediente de droga, tal como gránulos de acetaminofén (APAP) o polvo de cafeína. Se comprimió luego el ingrediente recubierto de la droga en forma de tabletas, formando tabletas medicinales que fueron sometidas luego a un análisis de disolución en soluciones que tienen un pH de 7 y un pH de 1,2.
Las Tablas 3 y 4 muestran el porcentaje de un ingrediente de la droga disuelto durante un período de tiempo en un ambiente en donde el pH es aproximadamente de 7, esto es, condiciones similares a las de la boca, y en un ambiente en donde el pH es aproximadamente de 1,2, esto es, condiciones similares a las del estómago.
TABLA 3
4 
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TABLA 4
5
Los resultados indican que la disolución es obstruida por le recubrimiento (B), en un ambiente en donde el pH es aproximadamente de 7, y la disolución es más rápida en un ambiente en donde el pH es aproximadamente de 1,2. Esto demuestra que la composición del recubrimiento de la presente invención inhibe la disponibilidad del ingrediente de la droga y por lo tanto provee un medio efectivo para enmascarar el sabor indeseable de un ingrediente de una droga tal como APAP o cafeína bajo condiciones de pH neutro, pero que provee una rápida liberación del ingrediente de la droga en un medio ácido.
Ejemplo 3
Se aplicó el recubrimiento (C) elaborado con 60,0% de SENTRY BG-75 Pure PVA, 32,2% de EUDRAGIT E® 100, 3,0% de Trietanolamina, y 5% de Talco a un ingrediente de droga, tal como gránulos de acetaminofén (APAP) o polvo de cafeína. Se comprimió luego el ingrediente recubierto de la droga en forma de tabletas, formando tabletas medicinales que fueron sometidas luego a un análisis de disolución en soluciones que tienen un pH de 7 y un pH de 1,2.
Las Tablas 5 y 6 muestran el porcentaje de un ingrediente de la droga disuelto durante un período de dado tiempo en un ambiente en donde el pH es aproximadamente de 7, esto es, condiciones similares a las de la boca, y en un ambiente en donde el pH es aproximadamente de 1,2, esto es, condiciones similares a las del estómago.
TABLA 5
6 
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TABLA 6
7
Los resultados indican que la disolución es obstruida por le recubrimiento (C), en un ambiente en donde el pH es aproximadamente de 7, y la disolución es más rápida en un ambiente en donde el pH es aproximadamente de 1,2. Esto demuestra que la composición del recubrimiento de la presente invención inhibe la disponibilidad del ingrediente de la droga y por lo tanto provee un medio efectivo para enmascarar el sabor indeseable de un ingrediente de una droga tal como APAP o cafeína bajo condiciones de pH neutro, pero que provee una rápida liberación del ingrediente de la droga en un medio ácido.

Claims (27)

1. Una composición de recubrimiento para enmascarar el sabor de un ingrediente o medicina que comprende:
(a)
acetato de polivinilo;
(b)
dimetilaminoetil metacrilato y éster neutro de ácido metacrílico; y
(c)
un modificador de alcalinidad
en donde dicho modificador de alcalinidad se selecciona del grupo que consiste de trietanolamina, aminoácidos básicos, talco, oleato de amonio, meglumina, trimetilamina, silicato de calcio, silicato de magnesio y alúmina, agentes alcalinizantes para alimentos, y mezclas de los mismos.
2. La composición de la reivindicación 1, en donde dicho acetato de polivinilo es 3% en peso a 97% en peso del peso total de la composición.
3. La composición de la reivindicación 1, en donde dicho dimetilaminoetil metacrilato y éster neutro de ácido metacrílico son 3% en peso a 97% en peso del peso total de la composición.
4. La composición de la reivindicación 1, que comprende además un aditivo seleccionado del grupo que consiste del copolímero 2-vinil piridina (V)/estireno (S), etil celulosa, y mezclas de los mismos.
5. La composición de la reivindicación 1, que comprende además uno o más ingredientes opcionales seleccionados del grupo que consiste de diluyentes, rellenos, agentes modificadores, pigmentos, opacificadores, otros plastificantes incluido PVP, auxiliares de procesamiento, y mezclas de los mismos.
6. La composición de la reivindicación 5, en donde dicho auxiliar de procesamiento se selecciona del grupo que consiste de lauril sulfato de sodio, sílice coloidal, dióxido de silicio, y mezclas de los mismos.
7. La composición de la reivindicación 1, en donde dicho modificador de alcalinidad es trietanolamina.
8. La composición de la reivindicación 7, en donde dicho modificador de alcalinidad es 0,2% en peso a 20% en peso del peso total de la composición.
9. La composición de la reivindicación 8, en donde dicho modificador de alcalinidad es 1% en peso a 15% en peso del peso total de la composición.
10. La composición de la reivindicación 1, en donde la composición mejora la liberación controlada de un ingrediente de una droga o medicina.
11. Un medicamento que comprende:
una cantidad efectiva de un ingrediente de una droga; y
una composición de recubrimiento para enmascarar el sabor del ingrediente de ladroga que comprende:
(a)
acetato de polivinilo;
(b)
dimetilaminoetil metacrilato y éster neutro de ácido metacrílico; y
(c)
un modificador de alcalinidad para mejorar la liberación controlada del ingrediente de la droga o medicina,
en donde dicho modificador de alcalinidad se selecciona del grupo que consiste de trietanolamina, aminoácidos básicos, talco, oleato de amonio, meglumina, trimetilamina, silicato de calcio, silicato de magnesio y alúmina, agentes alcalinizantes para alimentos, y mezclas de los mismos;
y en donde dicha composición de recubrimiento recubre al ingrediente de la droga.
12. El medicamento de la reivindicación 11, en donde el ingrediente de la droga se selecciona del grupo que consiste de partículas, gránulos, polvos, y mezclas de los mismos.
13. El medicamento de la reivindicación 11, en donde dicho polímero de acetato de polivinilo es 3% en peso a 97% en peso del peso total de la composición.
14. El medicamento de la reivindicación 11, en donde dicho dimetilaminoetil metacrilato y éster neutro de ácido metacrílico son 3% en peso a 97% en peso del peso total de la composición.
15. El medicamento de la reivindicación 11, que comprende además un aditivo seleccionado del grupo que consiste de etil celulosa, polivinilpirrolidona, copolímero 2-vinil piridina (V)/estireno (S), y mezclas de los mismos.
16. El medicamento de la reivindicación 11, que comprende además uno o más ingredientes opcionales seleccionados del grupo que consiste de diluyentes, rellenos, agentes modificadores, pigmentos, opacificadores, otros plastificantes, auxiliares de procesamiento, y mezclas de los mismos.
17. El medicamento de la reivindicación 11, en donde dicho modificador de alcalinidad es 0,2% en peso a 20% en peso del peso total de la composición.
18. El medicamento de la reivindicación 11, en donde dicho modificador de alcalinidad es 2% en peso a 4% en peso de trietanolamina, y 4% en peso a 8% en peso de otros modificadores de alcalinidad.
19. El medicamento de la reivindicación 11, en donde el ingrediente de la droga se selecciona del grupo que consiste de acetaminofén, aspirina, ibuprofeno, lisinato de dexibuprofeno, naproxeno, ketoprofeno, lactamas, quinolonas, macrólidos y sales de los mismos, loperamida, famotidina, ranitidina, cimetidina y sales de las mismas, ibersartán, captopril, lisinopril y sales de los mismos, nefzodona, buspirona y sales de las mismas, clorfeniramina, astemizol, pseudoefedrina, estatinas, antivirales, anticancerígenos, antiplaquetarios; vitaminas, minerales, psyllium, y mezclas de los mismos.
20. El medicamento de la reivindicación 11, en donde dicho medicamento se selecciona del grupo que consiste de: tabletas masticables, polvos para suspensiones reconstituidas, forma líquida regular de suspensiones preparadas, tabletas que se funden rápidamente para disolución acelerada, pastillas masticables, obleas, gomas masticables, cápsulas de gelatina de cubierta dura con rellenos en polvo/gránulos/líquido, gelatina de cubierta blanda con centro líquido o rellena con polvo o gránulos, tabletas comprimidas regulares de liberación inmediata o retardada, dulces y dulces en forma de barra, cremas en aerosol y geles.
21. El medicamento de la reivindicación 11, en donde el medicamento es una tableta formada por medio de compresión de los gránulos recubiertos.
22. El medicamento de la reivindicación 11, en donde el medicamento tiene una relación de composición de recubrimiento con respecto al ingrediente de la droga que es 1:50 a 3:1.
23. El medicamento de la reivindicación 22, en donde dicha relación es aproximadamente de 1:10 a 2:1.
24. El medicamento de la reivindicación 11, que comprende:
una cantidad efectiva de un ingrediente de una droga; y
una composición de recubrimiento para enmascarar el sabor del ingrediente de la droga y mejorar la liberación controlada del ingrediente de la droga, que comprende:
(a)
acetato de polivinilo en una cantidad del 3% en peso a 97% en peso del peso total de la composición;
(b)
dimetilaminoetil metacrilato y éster neutro de ácido metacrílico en una cantidad del 3% en peso a 97% en peso del peso total de la composición; y
(c)
un modificador de alcalinidad en una cantidad del 0,2% en peso a 20% en peso del peso total de la composición, y
(d)
un aditivo seleccionado del grupo que consiste de polivinilpirrolidona, copolímero 2-vinil piridina (V)/esti- reno (S), etil celulosa, y mezclas de los mismos, en donde dicha composición de recubrimiento recubre al ingrediente de la droga.
25. El medicamento de la reivindicación 24, en donde el medicamento tiene una relación de composición de recubrimiento con respecto al ingrediente de la droga que es aproximadamente de 1:50 a 3:1.
26. El medicamento de la reivindicación 25, en donde dicha relación es aproximadamente de 1:10 a 2:1.
27. El medicamento de la reivindicación 11, que comprende:
una cantidad efectiva de un ingrediente de una droga; y
una composición de recubrimiento para enmascarar el sabor del ingrediente de la droga y mejorar la liberación controlada del ingrediente de la droga, que comprende:
(a)
acetato de polivinilo en una cantidad del 28% en peso del peso total de la composición;
(b)
dimetilaminoetil metacrilato y éster neutro de ácido metacrílico en una cantidad del 28% en peso del peso total de la composición; y
(c)
etil celulosa en una cantidad del 28% en peso del peso total de la composición;
(d)
talco en una cantidad del 5% en peso del peso total de la composición; y
(e)
otros modificadores de alcalinidad en una cantidad del 3% en peso al 11% en peso del peso total de la composición
en donde dicha composición de recubrimiento recubre al ingrediente de la droga.
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