ES2280373T3

ES2280373T3 - Gel dentifrico liquido inhibidor de placa.

Info

Publication number: ES2280373T3
Application number: ES01936167T
Authority: ES
Inventors: Hans Theo Leinen; Dorothea Gregori; Peter Wulknitz
Original assignee: Henkel AG and Co KGaA
Current assignee: Henkel AG and Co KGaA
Priority date: 2000-04-11
Filing date: 2001-03-31
Publication date: 2007-09-16
Anticipated expiration: 2021-03-31
Also published as: AU6215501A; DE10017998A1; EP1272153B1; WO2001076547A1; DE50112008D1; EP1272153A1; JP2003530336A; US20030118522A1; ATE353241T1; US6685919B2

Abstract

Gel dentífrico acuoso líquido con una viscosidad por debajo de 50 Pa.s (20ºC), caracterizado por un contenido de un 10 a un 20 % en peso de un agente de pulido de ácido silícico, un 40 a un 60 % en peso de un agente humectante, seleccionado a partir de sorbita, glicerina, polietilenglicol, y mezclas de los mismos, un 0, 01 a un 0, 2 % en peso de magnesio en forma de una sal disuelta, y un 0, 01 a un 1 % en peso del una 5-amino-hexahidropirimidina antimicrobiana.

Description

Gel dentífrico líquido inhibidor de placa.

La invención se refiere a dentífricos líquidos con un contenido en agentes de pulido, agentes humectantes y agua, que contienen como componente inhibidor de placa una 5-amino-hexahidropirimidina antimicrobiana.

La 1,3-bis-(2-etilhexil)-5-metil-5-amino-hexahidropiridina es conocida como componente antiséptico con la denominación hexetidina, también en agentes para el cuidado bucal y dental, por ejemplo por las solicitudes de patente GB 200 1526 A1, EP 0 229 375 A1, DE 3729401 A1 y EP 0 408 174 A1.

No obstante, el citado estado de la técnica no da a conocer dentífricos líquidos que contengan este componente inhibidor de placa en una formulación que contiene agentes de pulido. La obtención de dentífricos fluidos con componentes de pulido dispersados en los mismos plantea requisitos elevados en la estabilidad de tales sistemas contra sedimentación. Otro problema consiste en incorporar productos activos inhibidores de placa a tales preparados, sin que se reduzca la transparencia ni la eficacia de los productos activos. Finalmente, tales dentífricos pueden contener también otros componentes que contrarrestan una desmineralización del esmalte dental.

Es objeto de la invención un dentífrico acuoso líquido con una viscosidad por debajo de 50 Pa.s (20ºC), caracterizado por un contenido de

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un 10 a un 20% en peso: de un agente de pulido de ácido silícico,

un 40 a un 60% en peso: de un agente humectante, seleccionado a partir de sorbita, glicerina, polietilenglicol, y mezclas de los mismos,

un 0,01 a un 0,2% en peso: de magnesio en forma de una sal disuelta, y

un 0,01 a un 1% en peso: del una 5-amino-hexahidropirimidina antimicrobiana.

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En este caso se entiende por líquido en el sentido de la invención aquellos preparados cuya viscosidad se sitúa en especial por debajo de 40 mPa\cdots (a 20ºC, y a una velocidad de cizallamiento de D=4s^{-1}, en el caso de medida en un viscosímetro de rotación de tipo Brookfield RVF con husillo 3 o 4 r.p.m), y que se pueden dosificar a partir de botellas dispensadoras flexibles mediante presión ligera. A través de la viscosidad según la invención se ocasiona un descenso lento del gel en las cerdas del cepillo de dientes.

Preferentemente, los geles dentífricos según la invención presentan una cierta transparencia. La transparencia y la viscosidad según la invención se consiguen mediante la cantidad y selección de componentes de pulido, agentes espesantes y agentes humectantes empleados. Se determinó que, mediante el contenido de la sal de magnesio, se puede mejorar la transparencia de las composiciones. Además, la sal de magnesio ofrece una contribución valiosa a la acción remineralizante de los dentífricos.

Como componentes de pulido de ácido silícico son apropiados sobre todo ácidos silícicos en gel, ácidos silícicos en hidrogel, y ácidos silícicos por precipitación, conocidos como cuerpos de pulido. Los ácidos silícicos en gel se obtienen mediante reacción de disoluciones de silicato sódico con ácidos minerales acuosos fuertes, bajo formación de un hidrosol, envejecimiento para dar el hidrogel, lavado y secado. Si se efectúa el secado bajo condiciones cuidadosas a un contenido en agua de un 15 a un 35% en peso, se obtienen los denominados ácidos silícicos en hidrogel, como son conocidos, por ejemplo, por la US 4.153.680. Mediante secado a contenidos en agua por debajo de un 15% en peso se efectúa una contracción irreversible de la estructura del hidrogel, previamente suelta, para dar una estructura densa el denominado xerogel. Tales ácidos silícicos en xerogel se describen, por ejemplo, en la
US 3.538.230.

Un segundo grupo de agentes de pulido de ácido silícico preferentemente apropiado son los ácidos silícicos por precipitación. Estos se obtienen mediante precipitación de ácido silícico a partir de disoluciones de silicato alcalino diluidas mediante adición de ácidos fuertes, bajo condiciones en las que no se puede presentar la agregación para dar sol y gel. Se describen procedimientos apropiados para la obtención de ácidos silícicos por precipitación, por ejemplo, en la DE-OS 25 22 486 y en la DE-OS 31 14 493. Es preferente un ácido silícico por precipitación obtenido según la DE-OS 31 14 493, con una superficie BET de 15 - 110 m^{2}/g, un tamaño de partícula de 0,5 - 20 \mum, debiéndose situar al menos un 80% de partículas primarias por debajo de 5 \mum, y una viscosidad en dispersión de glicerina-agua (1:1) al 30% de 30 - 60 Pa\cdots (20ºC), en una cantidad de un 10 a un 20% de gel dental. Los ácidos silícicos por precipitación de este tipo apropiados preferentemente presentan además aristas y cantos redondeados, y son adquiribles bajo la denominación comercial Sident® 12 DS (DEGUSSA). Otro ácido silícico apropiado es Zeodent 113 (Huber Corp) con una superficie BET de 150-250 m^{2}/g.

Otros ácidos silícicos por precipitación de este tipo son Sident 8 (DEGUSSA) y Sorbosil AC 39 (Crosfield Chemicals). Estos ácidos silícicos se distinguen por una acción espesante más reducida, y un tamaño de partícula medio algo más elevado, de 8 - 14 \mum, con una superficie específica de 40 - 75 m^{2}/g (según BET), y son especialmente apropiados para geles dentales líquidos según la presente invención.

Otros agentes de pulido, en especial aquellos que son contraproducentes para la transparencia de las composiciones, pero que aumentan considerablemente el rendimiento de limpieza en fracciones reducidas, están contenidos, en caso dado, en cantidades de menos de un 2% en peso. Tales componentes de agentes de pulido son, por ejemplo, piedra pómez, silicato de zirconio u óxido de gamma-aluminio.

Para la reología y transparencia de los geles dentífricos líquidos según la invención es de significado decisivo la composición de la fase soporte líquida constituida por agua y agentes humectantes. La cantidad total de un 40 a un 60% en peso de combinación de agentes humectantes se refiere al gel dentífrico total, y está constituida esencialmente por sorbita, glicerina y polietilenglicol. Como polietilenglicol se pueden emplear polietilenglicoles tanto de bajo peso molecular, como también de peso molecular elevado, es decir, aquellos con pesos moleculares medios de 200 -
10.000.

Generalmente, en el caso de empleo de fracciones elevadas de sorbita y fracciones reducidas de glicerina se empleará un polietilenglicol de peso molecular más elevado. Los agentes humectantes sorbita (a), glicerina (b) y polietilenglicol (c) se presentan preferentemente en una proporción ponderal de (a):(b):(c) = 10:(0-8):(0,2-2) en los geles dentífricos según la invención.

El contenido en agua de los geles dentífricos según la invención asciende a un 25-35% en peso, y se produce como suma de cantidades de agua introducidas a través de las materias primas, como por ejemplo la sorbita al 70% o la glicerina al 86%, y añadidas por separado.

Las cantidades indicadas de sorbita y glicerina se refieren a una substancia activa anhidra. Como sal de magnesio hidrosoluble son apropiadas tanto sales inorgánicas, como por ejemplo MgCl_{2}, MgF_{2}, MgSO_{4}, y sus hidratos, como también sales de magnesio orgánicas, como por ejemplo la sal de magnesio de ácidos glicerinfosfóricos (glicerofosfato de magnesio), de ácido glicólico, de ácido láctico, de ácido cítrico, de ácido glucónico, de ácido glutamínico, o de ácido aspártico. Preferentemente se emplea magnesio en forma de MgSO_{4}. 7H_{2}O.

Las 5-aminohexahidropirimidinas antimicrobianas apropiadas son conocidas, por ejemplo, por la US 2.837.463. Un producto apropiado especialmente para la aplicación en dentífricos es la 1,3-bis-(2-etilhexil)-5-metil-5-aminohexahidropirimidina, que es común bajo la denominación hexetidina. Para la incorporación en los geles dentífricos según la invención, las 5-amino-hexahidropirimidinas se pueden emplear en forma libre, o también en forma de sus sales solubles, por ejemplo sulfatos, cloruros, fluoruros, hidrogenofosfatos, lactatos, glicolatos, citratos o sales de ácidos organo-polifosfónicos, por ejemplo ácido 1-hidroxietano-1,1-difosfónico o ácido azacicloheptano-2,2-difosfónico. En este caso es esencial únicamente que al menos un 0,01% en peso de 5-amino-hexahidropirimidina se presente disuelta en la composición.

Adicionalmente a los citados componentes obligatorios, los dentífricos según la invención pueden contener un 1 a un 10% en peso de substancias de contenido de pastas dentífricas adicionales. Tales substancias de contenido son, por ejemplo, agentes aglutinantes, agentes tensioactivos, saborizantes y edulcorantes, productos activos antisarro, compuestos de flúor, vitaminas, pantenol y otras substancias activas.

Como agentes aglutinantes se pueden emplear, por ejemplo, polímeros hidrosolubles naturales y/o sintéticos, como alginatos, carrajenatos, tragacanto, almidón y éteres de almidón, éteres de celulosa, como por ejemplo carboximetilcelulosa (sal sódica), hidroxietilcelulosa, metilhidroxipropilcelulosa, guar, goma de acacia, agar-agar, goma de xantano, goma de succinoglicano, harina de semillas de algarrobo.

Pectinas, copolímeros de carboxivinilo hidrosolubles (por ejemplo tipos Carbopol®), alcohol polivinílico, polivinilpirrolidona, polietilenglicoles, en especial aquellos con pesos moleculares de 1.500 - 1.000.000.

Los agentes aglutinantes especialmente apropiados son goma de xantano, carboximetilcelulosa, polivinilpirrolidona, y mezclas de estos polímeros hidrosolubles, que pueden estar contenidos en una cantidad de hasta un 1,0% en peso.

Los agentes tensioactivos apropiados son, por ejemplo, alquilsulfatos sódicos lineales con 12 a 18 átomos de carbono en el grupo alquilo. Estas substancias presentan adicionalmente una acción inhibidora de enzimas sobre el metabolismo bacteriano de la placa dental. Otros agentes tensioactivos apropiados son sales alcalinas, preferentemente sales sódicas de poliglicoletersulfato de alquilo con 12 a 16 átomos de carbono en el grupo alquilo lineal y 2 a 6 grupos glicoléter en la molécula, de sulfonato de alcano lineal (C_{12}-C_{18}), de sulfosuccinatos de monoalquilo (C_{12}-C_{18}), de monoglicéridos de ácidos grasos sulfatados, alcanolamidas de ácidos grasos sulfatadas, sulfoacetatos de alquilo (C_{12}-C_{16}), acilsarcosinas, aciltauridas y acilisetionatos, respectivamente con 8 a 18 átomos de carbono en el grupo
acilo.

Además, son apropiados agentes tensioactivos anfolíticos y zwitteriónicos, en especial agentes tensioactivos de betaína, como por ejemplo alquilbetaína de coco o acilamidopropilbetaína de coco. Finalmente, también se pueden emplear agentes tensioactivos no iónicos, por ejemplos los oxetilatos de mono- y diglicéridos de ácidos grasos, de ésteres de ácidos grasos de sorbitano y alquil(oligo)-glucósidos.

En una ejecución especialmente preferente, los geles dentífricos según la invención contienen como substancias de contenido adicionales un agente aglutinante hidrosoluble y una combinación de agentes tensioactivos constituida por agentes tensioactivos aniónicos, zwitteriónicos y no iónicos.

Como saborizantes se emplean habitualmente aromas y edulcorantes. Los aromas apropiados son, por ejemplo, esencia de menta, esencia de menta rizada, esencia de eucalipto, anisol, esencia de hinojo, esencia de comino, acetato de metilo, aldehído cinámico, anetol, vainillina, timol, y otros aceites etéricos naturales o idénticos a los naturales, o también saborizantes sintéticos.

Como edulcorantes son apropiados, por ejemplo, sacarina sódica, acesulfam, aspartamo, ciclamato sódico, esteviosida, taumatina, sucrosa, lactosa, maltosa o fructosa, glicirricina, entre otros.

Como productos activos antisarro pueden estar contenidos, por ejemplo, fosfonatos orgánicos, como por ejemplo sal disódica de ácido azacicloheptano-2,2-difosfónico o ácido 1-hidroxietano-1,1-difosfónico.

Como compuestos de flúor son apropiados, por ejemplo, fluoruro sódico o monofluorfosfato sódico (Na_{2}PO_{3}F).

Como vitaminas B pueden estar contenidos, por ejemplo, retinol o sus ésteres de ácidos grasos, pantenol o una sal de ácido pantoténico, ácido ascórbico o sus sales, o ésteres o mezclas de los mismos. En una ejecución preferente, para la mejora de las propiedades antiinflamatorias está contenida una combinación de pantenol y retinol. Además se pueden emplear substancias de contenido de dentífricos habituales, por ejemplo

-: substancias tampón, como por ejemplo fosfato alcalino primario, secundario o terciario, ácido cítrico/citrato sódico,

-: substancias cicatrizantes y antiinflamatorias, como por ejemplo productos activos de urea, alantoína, manzanilla (azuleno), rodanida alcalina, derivados de ácido acetilsalicílico,

-: alcoholes inferiores, como por ejemplo etanol o isopropanol,

-: colorantes, pigmentos,

-: agentes conservantes, como por ejemplo ácido benzoico, ácido sórbico y sus sales, p-hidroxibenzoatos.

Los siguientes ejemplos explicarán el objeto de la invención más detalladamente.

Ejemplos

Se obtuvieron geles dentífricos líquidos de la siguiente composición:

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(Tabla pasa a página siguiente)

1

Se emplearon los siguientes productos comerciales:

Sident 12 SPLS:: ácido silícico por precipitación

(Degussa-Hüls): superficie específica (BET): 80 m^{2}/g

Sident 8:: ácido silícico por precipitación

(Degussa-Hüls): superficie específica (BET): 60 m^{2}/g

Sorbosil AC39:: ácido silícico por precipitación

\quad: (Crosfield)

Lipoxol 1550:: polietilenglicol, MG 1550

\quad: (RWE/DEA)

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Lipoxol 400:: polietilenglicol, MG 400

\quad: (RWE/DEA)

Keltrol F:: goma de xantano

\quad: (Kelco)

Cekol 2000:: carboximetilcelulosa sódica

\quad: (Metsa)

Texapon K1296:: laurilsulfato sódico (polvo)

\quad: (Cognis Deutschland)

Tego-Betain BL 215:: amidoalquilbetaína de ácido graso (al 30%)

(Goldschmidt): (Cocoamidopropyl Betain)

Tagat S:: PEG-30 Glyceryl Stearat.

\quad: (Goldschmidt)

Claims

1. Gel dentífrico acuoso líquido con una viscosidad por debajo de 50 Pa.s (20ºC), caracterizado por un contenido de

un 10 a un 20% en peso: de un agente de pulido de ácido silícico,

un 0,01 a un 0,2% en peso: de magnesio en forma de una sal disuelta, y

2. Gel dentífrico líquido según la reivindicación 1, caracterizado porque adicionalmente está contenido un agente aglutinante hidrosoluble y una combinación de agentes tensioactivos constituida por agentes tensioactivos aniónicos, zwitteriónicos y no iónicos.

3. Gel dentífrico líquido según una de las reivindicaciones 1 o 2, caracterizado porque como agentes aglutinantes están contenidos goma de xantano, carboximetilcelulosa, polivinilpirrolidona, o mezclas de estos polímeros hidrosolubles en una cantidad hasta un 1% en peso.