ES2274058T3 - Composiciones para el cuidado oral. - Google Patents

Abstract

Una composición de confitería para el cuidado oral en forma de una composición de goma, de tipo goma sólida o vítrea, que comprende: a) un material polifosfato con una longitud de cadena aniónica media de 3 o más; b) más de 10 ppm de un primer catión de metal monovalente o divalente seleccionado de cinc, manganeso, cobre, hierro, cobalto, plata, selenio, estaño y vanadio; c) más de 10 ppm de un segundo catión de metal monovalente o divalente seleccionado de cinc, manganeso, cobre, hierro, cobalto, plata, selenio, estaño y vanadio, con la condición de que el segundo catión de metal sea diferente del primer catión de metal; y d) un vehículo farmacéuticamente aceptable que comprende más de 25% de azúcar o de alcohol de azúcar y menos de 10%, en peso de la composición, de agua, en donde la relación molar entre el anión polifosfato y el nivel total del primero y segundo cationes de metal combinado está en el intervalo de 10:1 a 1:1 y en donde la relación molar entre el primer catión de metal y el segundo catión de metal está en el intervalo de 50:1 a 1:50.

Description

Composiciones para el cuidado oral.

Campo de la invención

La presente invención se refiere a composiciones para confitería para el cuidado oral que comprenden un material polifosfato; un primer catión de metal y un segundo catión de metal diferente. Las composiciones de la presente invención son adecuadas para tratar o prevenir el mal olor oral.

Antecedentes de la invención

El mal olor oral o halitosis, conocido comúnmente como mal aliento, es el resultado de compuestos de azufre, ácidos carboxílicos y aminas volátiles que se acumulan en la cavidad oral. Los compuestos responsables del mal olor son generados fundamentalmente por la acción putrefactora de los microorganismos orales sobre las peptonas o proteínas que se encuentran en la boca. Dichos microorganismos están fácilmente presentes en la saliva y en la placa dental y pueden proceder de las partículas de alimento proteináceas atrapadas entre los dientes, en las grietas gingivales o bien adheridas a las membranas mucosas y a la superficie irregular de la lengua, así como exfoliadas del epitelio oral, restos de alimentos y similares. Además, el mal olor oral puede ser el resultado de una mala higiene oral, problemas del sistema digestivo, enfermedades, dieta o una combinación de todos estos factores. El mal olor oral no sólo es desagradable sino que su presencia puede ser indicativa de una mala higiene oral y también puede ser uno de los primeros signos de algunos problemas subyacentes más graves. Esto es debido a que la acumulación de material pútrido que provoca el mal olor pueda conducir también a la formación de la placa, el origen de la caries dental, la gingivitis y el sarro dental. El cepillado regular de los dientes puede ayudar a minimizar el mal olor oral. Sin embargo, aunque se realice un cepillado regular no es suficiente para eliminar todos los depósitos de comida y de bacterias orales que se adhieren a las superficies orales y, en los casos más graves, es incapaz de eliminar el mal olor oral.

Hasta la fecha, los productos para combatir el mal olor oral se han formulado para comprender una amplia gama de materiales que destruyen las bacterias orales que contribuyen al mal olor oral. Dichos materiales incluyen agentes tales como triclosán, clorhexidina, sales de amonio cuaternario y paraclorofenol alcanforado. Sin embargo, estos materiales pueden ser duros y sólo se pueden administrar en cantidades diarias limitadas y como tales no son necesariamente adecuados para su uso en un producto que se va a usar varias veces al día. En algunos casos, éstos pueden causar también efectos adversos no deseables tales como manchas, sabor alterado, etc.

Más recientemente las tendencias se han dirigido hacia al uso de los denominados materiales naturales, especialmente extractos, para proporcionar una amplia gama de ventajas en los productos para el cuidado personal. Se han descrito extractos de hierbas de coptis y de madreselva (JP 57-85319/ US-5.741.138); el extracto de helicriso se ha descrito en la patente JP 10-182.388 para combatir la halitosis; el extracto de arándanos también se ha descrito en la solicitud WO 96/28135 por sus propiedades antimicrobianas y antibacterianas y la patente DE 4.221.103 describe composiciones que comprenden una amplia gama de extractos de hierbas para la higiene oral. Los polifenoles se han identificado como una sustancia activa importante en una amplia gama de extractos de hierbas. Los ejemplos de descripciones para el cuidado oral incluyen la solicitud WO 01/17494, la cual describe composiciones dentífricas que comprenden polifenoles de té; la patente US/PCT/00/11258 la cual describe composiciones dentífricas que comprenden extractos de hierbas de polifenol; y la solicitud EP 1.013.261 la cual describe un líquido para pulverizar que comprende polifenol para enmascarar la halitosis. Aunque las enseñanzas del estado de la técnica están dirigidas hacia composiciones con efectos desodorizantes o efectos antibacterianos limitados, los propios productos tienen actividad limitada y son inestables, lo que tiene como resultado una decoloración poco atractiva con el tiempo y una mayor reducción de la eficacia. Sigue existiendo una necesidad de un producto para el cuidado oral estable que sea capaz de proporcionar ventajas de control del mal olor eficaz.

También se han considerado cationes metálicos para su inclusión en composiciones orales para el tratamiento del mal olor. Las descripciones incluyen la patente US-5.833.952 la cual describe composiciones que comprenden sales de estaño, opcionalmente junto con sales de cinc; la solicitud WO 99/17735 que describe un quelato de aminoácido de ion metálico; la patente US-6.123.925 que describe un dentífrico que comprende partículas cerámicas junto con iones metálicos antimicrobianos. Sin embargo, siguen existiendo varios problemas en la preparación de composiciones que comprenden iones metálicos para combatir el mal olor. Éstos incluyen que la presencia de un elevado nivel de catión de metal puede desestabilizar frecuentemente otros elementos de la composición, que los iones metálicos se pueden quelar fácilmente por otros productos y, por consiguiente, no son eficaces, que los límites legales son estrechamente vigilados y los productos tienden a ser muy astringentes por lo que tienen unos perfiles de sabor inaceptables. A pesar de estas desventajas, el uso de cationes metálicos para combatir el mal olor oral tiene varias ventajas. Éstas incluyen que los materiales son muy baratos, los materiales son fáciles de procesar y los cationes metálicos tienen una buena eficacia. Por lo tanto, sigue existiendo un deseo de continuar trabajando con cationes metálicos para desarrollar un producto para el cuidado oral estable capaz de proporcionar ventajas contra el mal olor eficaces y duraderas.

El mal olor oral está estrechamente relacionado con la acumulación de placa. La placa dental es el nombre dado a un depósito de material que se acumula en los dientes y en las superficies adyacentes de la cavidad oral. Ésta es el resultado del crecimiento microbiano en la cavidad oral, fundamentalmente derivado de los residuos de alimentos/azúcar en la boca. Las mucoproteínas, minerales y depósitos de alimentos presentes en la saliva y las células muertas también contribuyen a la formación de la placa. La acumulación de la placa favorece la formación del sarro, un material mineral duro que se deposita en los dientes. El sarro se forma cuando los cristales de fosfato cálcico, que se incrustan en la película de placa, se juntan lo suficientemente como para agregarse y resistir a la deformación. La acumulación tanto de placa como de sarro en los dientes produce una disminución general de la salud oral, lo que tiene como resultado un aumento en el porcentaje de formación de caries dentales, un aumento de la prevalencia de la gingivitis y también puede contribuir a la coloración de los dientes y a la presencia de mal olor. Si estos trastornos no se tratan, pueden producir una grave enfermedad oral y un deterioro de las encías y de los dientes.

En la técnica se conocen varios agentes antiplaca y antisarro. Uno de estos materiales es el polifosfato deshidratado lineal o cíclico, conocido por ser un supresor del ion calcio/magnesio, un secuestrante o un agente quelante eficaz y un inhibidor eficaz de la formación de sarro. Ejemplos bien conocidos son los hexametafosfatos, tripolifosfatos y pirofosfatos hidrosolubles y similares. Estos materiales se han descrito ampliamente en las composiciones para el cuidado oral, tal como los dentífricos. Los ejemplos de dichas descripciones incluyen la patente US-5.094.844, la cual describe composiciones orales que comprenden tripolifosfato; la patente US-4.460.565, la cual describe composiciones orales que comprenden dos o más compuestos de fluoruro y un agente capaz de suministrar iones de calcio a los dientes opcionalmente conjuntamente con un fosfato cíclico; la solicitud WO 99/12517, la cual describe composiciones orales que comprenden tripolifosfato, pirofosfato y PVP; la patente JP 10-182388, la cual describe composiciones que comprenden ácido fosfórico condensado cíclico y lineal y extracto de curry y la patente JP 9-295942, la cual describe un agente para prevenir las caries que comprende al menos 1 metafosfato. Los polifosfatos de este tipo son también conocidos por proporcionar un efecto tamponador en las composiciones orales que comprenden cinc (patente US-4.170.632 y US-4.170.633, ambas concedidas a Wagenknecht). Además, la solicitud WO 01/34107, relevante como estado de la técnica según el Art. 54(3) EPC, describe que los polifosfatos lineales de cadena larga con una longitud de la cadena aniónica mayor o igual que 4 proporcionan ventajas acondicionadoras de la superficie nuevas para los dientes y la mucosa. Esto produce una impresión de limpieza mejorada. Sin embargo, uno de los problemas habitualmente conocidos con los polifosfatos, especialmente los polifosfatos de cadena larga, es que éstos se hidrolizan rápidamente y por lo tanto su eficacia se reduce con el tiempo. Además, cuando el polifosfato se introduce en cavidad oral, las enzimas salivales hidrolizan rápidamente el material, lo que de nuevo reduce la eficacia deseada. Por consiguiente, existen diversas oportunidades para optimizar adicionalmente la formulación de productos para el cuidado oral que comprenden polifosfato para superar estos problemas de hidrólisis.

Dada la estrecha relación que existe entre la formación de mal olor y placa dental sería ideal desarrollar un producto para el cuidado oral que tenga ventajas superiores para combatir el mal olor oral y también ventajas antiplaca superiores. Hasta la fecha la industria ha hecho pocos esfuerzos especialmente dirigidos a este propósito aunque la patente JP 10-182388 describe composiciones que comprenden ácido fosfato condensado cíclico y lineal y extracto de curry en donde el extracto de curry tiene ventajas para la halitosis. Dadas las ventajas conocidas que tienen los cationes metálicos para combatir el mal olor oral sería ideal desarrollar una composición oral que comprende una combinación de polifosfato y cationes metálicos para tratar y prevenir tanto el mal olor oral como la placa dental. Hasta la fecha pocos intentos han tenido éxito en combinar cationes metálicos con polifosfatos en una composición para el cuidado oral monofásica. Las descripciones en la técnica incluyen la patente US-5.833.952, que describe una composición que comprende una sal de estaño, preferiblemente pirofosfato de estaño opcionalmente junto con una sal de cinc; el documento WO 99/17735, que describe un quelato de aminoácido de ion metálico opcionalmente junto con pirofosfato; la patente US-5.094.842, la cual describe composiciones que comprenden vitamina C, sal de cobre donde la sal de estaño preferida es pirofosfato de estaño; los documentos WO 94/14407 y US-5.000.944, los cuales describen el uso de polifosfatos para reducir la astringencia causada por iones de cinc en composiciones orales; la patente US-5.188.820, la cual describe composiciones orales que comprenden una mezcla de sales de estaño y cinc en donde la sal de estaño preferida es pirofosfato de estaño; los documentos WO 01/39606 y WO 01/56399 describen composiciones para chicle que comprenden polifosfato de cadena larga y lactato de cinc; y el documento WO 01/68046 el cual describe el valor de los polifosfatos en reducir los efectos astringentes y de coloración de los iones estannosos en composiciones orales. Estos últimos tres documentos son todos ellos relevantes como estado de la técnica sólo según el Art.54(3)EPC. El documento EP 528.458, el cual describe composiciones que comprenden fosfopéptido, polifosfato soluble y sal de cinc y opcionalmente comprenden sales de estaño. Aunque las descripciones del estado de la técnica muestran la combinación de iones metálicos con pirofosfato y polifosfatos de cadena corta, sigue existiendo una necesidad de una composición que presente tanto una eficacia antiplaca como una eficacia contra el mal olor oral eficaces. Además, sigue existiendo una necesidad para formular una composición oral para el mal olor eficaz que tenga niveles de astringencia aceptables.

Sorprendentemente se ha descubierto ahora que, una composición oral como la descrita en la reivindicación 1 tiene ventajas antiplaca y contra el mal olor oral eficaces y duraderas. Además, se ha descubierto que dichas composiciones proporcionan efectos acondicionadores de la superficie de modo que las superficies de la cavidad oral adquieren una impresión de limpieza considerable y unas características de sensación en boca positivas durante períodos prolongados de tiempo durante y después del uso, aumentando así la percepción de las ventajas dentales.

Sin pretender estar limitado por la teoría, se cree que cuando una composición es formulada comprendiendo un material polifosfato con una longitud de cadena mayor que o igual a 3 junto con un catión de metal, los cationes pueden formar complejos con el polifosfato, lo cual reduce la eficacia contra el mal olor. Sin embargo, al garantizar que la relación entre el catión de metal y el polifosfato está en el intervalo de 10:1 a 1:1, el nivel de catión de metal no complejado permanece lo suficientemente alto como para retener la ventaja de control del mal olor oral. Además, se cree que este control de formación de complejos produce también suficiente catión de metal para ser complejado de modo que el producto no tiene un sabor astringente desagradable como sucede en este tipo de materiales. Además, los polifosfatos de cadena larga modifican las propiedades superficiales hidrófilas e hidrófobas de las superficies de la mucosa y de los dientes lo cual tiene como resultado un efecto acondicionador de la superficie que es experimentado por el usuario. Además, sorprendentemente se ha descubierto que cuando la composición comprende menos de 10% de agua, el polifosfato de cadena larga, que es muy susceptible a la hidrólisis, sigue estando formulado establemente en la composición y por consiguiente retiene su eficacia antisarro. Este bajo nivel de agua también permite las diferentes propiedades de las sales metálicas con diferentes solubilidades a explotar lo que da lugar a un efecto de liberación controlada de los cationes metálicos.

Dado que los niveles absolutos de cationes metálicos específicos son frecuentemente controlados por normativas estrictas, puede resultar difícil formular un producto que comprenda suficiente catión de metal para que sea eficaz. Por lo tanto, combinando dos o más diferentes cationes metálicos en una composición monofásica el nivel de catión de metal activo se puede aumentar de tal modo que el producto tenga la eficacia deseada. Además, se cree que la combinación de cationes metálicos también puede influir positivamente en la formación de complejos catión de metal - poli-
fosfato. Se cree que el polifosfato forma complejos preferencialmente con uno de los cationes metálicos dejando al otro catión de metal libre para realizar su efecto de control del mal olor. Garantizando que la relación entre el primer catión de metal y el segundo catión de metal esté en el intervalo de 50:1 a 1:50 se garantiza de nuevo que se controla la formación de complejos preferencial del polifosfato con uno de los dos cationes metálicos. Se prefiere que la combinación de sal se elija de tal forma que el catión de metal permanezca sin formar complejos. Además, se cree que los cationes metálicos presentan su efecto contra el mal olor oral mediante la formación de complejos con los compuestos productores del mal olor volátiles para proporcionar una reducción del mal aliento duradera. Mediante el uso de una combinación de más de un catión de metal se cree que existe una mayor posibilidad de aumento de la formación de complejos de los materiales volátiles, por lo que se consiguen ventajas de control del mal olor más eficaces. Por último, se cree que los cationes metálicos interaccionan con los microbios orales mediante la inhibición de la actividad celular y eventualmente destruyendo a los microorganismos reduciendo así el mal olor oral y la placa. Al utilizar una combinación de cationes metálicos se cree de nuevo que este efecto aumenta.

Es un objeto de esta invención proporcionar una amplia gama de composiciones para el cuidado oral monofásicas que comprenden materiales de tipo polifosfato, un primer catión de metal y un segundo catión de metal con el fin de proporcionar un producto que tenga las ventajas antisarro y de control del mal olor oral combinadas y duraderas. Es otro objeto de esta invención proporcionar una composición que proporcione una impresión de limpieza intraoral mejorada y una impresión de suavidad en la superficie de los dientes para mejorar la percepción de la ventaja del cuidado oral. Es otro objeto de esta invención proporcionar composiciones orales con astringencia reducida. Por último, es un objeto de esta invención proporcionar composiciones que sean adecuadas para su uso por adultos, niños y animales de compañía. Éstos y otros objetos de la presente invención serán fácilmente evidentes a partir de la descripción detallada que sigue a continuación.

Sumario de la invención

La presente invención proporciona una composición para el cuidado oral como la descrita en la reivindicación 1.

Descripción detallada de la invención

Todos los porcentajes y relaciones que se usan en la presente memoria se expresan en peso de la composición total, y todas las mediciones realizadas son a 25ºC, salvo que se especifique lo contrario.

La expresión "cantidad segura y eficaz" en la presente memoria significa una cantidad de un compuesto, componente, o composición suficiente para inducir significativamente una ventaja positiva, pero lo suficientemente baja como para evitar efectos adversos graves, es decir, para proporcionar una relación entre beneficio y riesgo razonable, en el ámbito de un juicio médico fundado.

La expresión "activa oralmente" en la presente memoria significa un material que proporciona una ventaja cosmética, profiláctica o terapéutica dentro de la cavidad oral.

La expresión "composición oral" en la presente memoria significa la composición total que se dispensa a las superficies orales. La composición se define además como un producto, el cual durante el transcurso de uso normal no tiene como objetivo la administración sistémica de agentes terapéuticos particulares, y no es intencionalmente ingerido, sino que más bien es retenido en la cavidad oral durante un tiempo suficiente para poner en contacto sustancialmente todas las superficies dentales y/o los tejidos orales para los fines de la actividad oral. Ejemplos de dichas composiciones incluyen, aunque no de forma limitativa, pasta de dientes, dentífrico, colutorio o enjuagues bucales, geles orales tópicos, limpiadores de dentadura postiza, pulverizador bucal, hilo dental, productos de confitería, incluidos chicles y gominolas, y similares. Las composiciones de la presente invención son composiciones para productos de
confitería.

La expresión "producto de confitería" según se define en la presente memoria significa una composición de goma, de tipo goma sólida o vítrea que tiene opcionalmente un relleno líquido en el centro y/o opcionalmente recubierto el cual comprende más de 25% de azúcar o alcohol de azúcar. Dichas composiciones tienen habitualmente un sabor dulce. Los ejemplos de productos para confitería incluyen, aunque no de forma limitativa, pastillas de menta para el aliento, caramelos blandos, chicles, caramelos duros, caramelos recubiertos, pastillas, pasta oral, pastillas de menta prensadas, gotas para la garganta y similares.

La expresión "chicle" según se define en la presente memoria significa una composición de confitería que es adecuada para masticar y que comprende 2% o más, en peso de la composición, de elastómero.

La expresión "base de goma" según se define en la presente memoria significa un material o mezcla de materiales que se usa en la composición de confitería pero que comprende un elastómero, plástico o resina no comestible.

La expresión "elastómero" según se define en la presente memoria significa un material, o mezcla de materiales, poliméricos, no comestibles, tales como el material utilizado de forma típica en las composiciones de chicle.

La expresión "crujiente" según se define en la presente memoria significa que el producto tiene una textura tal que tiene una textura firme y ligeramente arenosa y que produce un ligero ruido de chasquido cuando se consume. Se prefiere que las composiciones tengan una textura de azúcar granulado.

La expresión "acondicionador de la superficie" según se define en la presente memoria implica crear una superficie del diente hidrófila inmediatamente después del tratamiento, manteniendo estos efectos durante períodos prolongados de tiempo después de su uso.

Las sustancias activas y otros ingredientes útiles en la presente invención se pueden categorizar o describir en la presente memoria por su ventaja cosmética y/o terapéutica o por su modo de acción postulado. Sin embargo, se entiende que la sustancia activa y otros ingredientes útiles en la presente memoria pueden en algunos casos proporcionar más de una ventaja terapéutica y/o cosmética o actuar a través de más de un modo de acción. Por consiguiente, las clasificaciones de la presente invención están hechas por comodidad de uso y no está previsto que se limiten a un ingrediente para la aplicación o aplicaciones especialmente descritas.

Los elementos de las composiciones y métodos de la presente invención se describen a continuación más detalladamente.

Polifosfato

Las composiciones de la presente invención comprenden un material de tipo polifosfato, preferiblemente comprenden más de 1%, preferiblemente de 1,5% a 50%, más preferiblemente de 2% a 15%, aún más preferiblemente de 3% a 12%, y con más preferencia de 5% a 10%, en peso, de sal polifosfato.

El polifosfato es un término ampliamente utilizado, que se refiere a aniones fosfato, los cuales se han polimerizado por deshidratación formando un polímero del anión fosfato. Los polifosfatos pueden existir como materiales lineales o cíclicos o mezclas de los mismos. Se prefiere que los polifosfatos sean materiales lineales que comprenden sólo bajos niveles de materiales cíclicos. Los polifosfatos se caracterizan también por su longitud de cadena aniónica media del anión polímero. Para los fines de esta invención, los aniones polifosfato citados son aquellos con una longitud de cadena aniónica media de 3 o más. Se prefiere que los polifosfatos tengan una longitud de cadena aniónica media de 3 a 40, preferiblemente de 6 a 30; más preferiblemente de 10 a 25 y aún más preferiblemente de 18 a 25, y mezclas de los mismos. Además, los polifosfatos existen como sales. Se prefiere que el polifosfato sea una sal de metal alcalino, sal amonio o mezclas de los mismos, preferiblemente una sal de sodio o potasio o mezclas de las mismas y más preferiblemente una sal de sodio.

Los polifosfatos con una longitud de cadena aniónica media mayor que cuatro existen habitualmente como materiales vítreos. Según se define en la presente memoria un material "vítreo" es un material que es amorfo. En esta invención, se prefieren los polifosfatos "vítreos" lineales que tienen la fórmula:

XO(XPO_{3})_{n}X

en donde X es sodio, potasio o hidrógeno y n es como término medio mayor o igual que 6 o mezclas de los mismos. Dichos polifosfatos son fabricados por FMC Corporation y se conocen comercialmente como Sodaphos (n\approx6), Hexaphos (n\approx13) y Glass H (n\approx21). Hexaphos y Glass H son los preferidos, siendo el Glass H el polifosfato más preferido. Estos polifosfatos se pueden usar solos o en combinación. Una amplia gama de fosfatos y sus fuentes se describen en Kirk & Othmer, Encyclopedia of Chemical Technology, Cuarta edición, Volumen 18, Wiley-Interscience Publishers (1996).

Podría ser deseable tener una liberación sostenida del agente polifosfato de la composición de confitería. Esto se puede realizar incorporando a la composición otro material de tipo polifosfato, especialmente una sal catiónica divalente, tal como una sal de calcio, la cual tiene una solubilidad acuosa menor que el material de tipo polifosfato principal. Esto se puede usar para ajustar la velocidad de liberación del polifosfato hasta un perfil requerido. En tanto por ciento en peso, el polifosfato de menor solubilidad está generalmente presente en no más de, preferiblemente no más de un cuarto del nivel del material más soluble. Por ejemplo, el polifosfato de solubilidad menor está presente de forma típica en una cantidad de hasta aproximadamente 10%, preferiblemente de aproximadamente 0,05% a aproximadamente 5%, y más preferiblemente de aproximadamente 0,1% a aproximadamente 3%, en peso de la composición.

Los polifosfatos como los descritos no sólo tienen una ventaja antisarro sino que también proporcionan efectos acondicionadores de la superficie dental y de otras superficies de la cavidad oral. Los efectos acondicionadores de la superficie incluyen la desorción efectiva de partes de películas proteicas no deseables, la creación de una superficie del diente hidrófila inmediatamente después del tratamiento y el mantenimiento de estos efectos durante períodos prolongados de tiempo después de su uso. Estos efectos tienen como resultado una sensación de limpieza que dura más allá del consumo del propio producto de confitería y que contribuye además a la experiencia del consumidor.

Los efectos acondicionadores de la superficie sobre los dientes y la mucosa oral de un sujeto se pueden medir in vivo. Estas mediciones incluyen respuestas del consumidor sobre cuestiones relativas a la limpieza de los dientes y pulido de los dientes. El efecto de crear una superficie hidrófila se puede medir en términos de una reducción relativa de los ángulos de contacto del agua en las superficies de los dientes secadas al aire y de las mucosas según un método descrito por Baeir y col. "Biophysical Modeling of Acquired Pellicle Formation on Substrata of Varying Surface Energies - an in vivo study", Caries Research, 1984, 18:408-415. El efecto acondicionador de la superficie global puede medirse también mediante estudios cuantitativos de consumidores. Las mediciones de la superficie se registran por triplicado en dos dientes distintos y en dos posiciones distintas sobre las superficies gingivales.

Primer catión de metal

Las composiciones de la presente invención comprenden más de 10 ppm de un primer catión de metal. El catión de metal se selecciona de cualquier catión de metal monovalente o divalente seleccionado de cinc, manganeso, cobre, hierro, cobalto, plata, selenio, estaño y vanadio; preferiblemente de cinc, manganeso, cobre, hierro, plata y estaño; más preferiblemente de cinc, cobre, plata y estaño y con más preferencia de cinc y estaño.

En la presente invención son útiles una amplia variedad de sales de catión de metal. Éstas incluyen las denominadas "sales insoluble en agua" las cuales tienen una solubilidad de menos de 0,5 g por 100 ml a 25ºC y las "sales hidrosolubles" las cuales tienen una solubilidad mayor o igual a 0,5 g por 100 ml a 25ºC. También es posible utilizar mezclas de estas sales. Dichas mezclas pueden tener varias ventajas en las composiciones de la presente invención puesto que es posible que tengan diferentes propiedades formadoras de complejo con los aniones polifosfato. Además pueden tener diferentes velocidades de liberación en la saliva y pueden por consiguiente actuar para proporcionar perfiles de liberación controlados. Ejemplos de sales que son adecuadas para su uso en la presente invención incluyen acetato, sulfato de amonio, bromuro, cloruro, cromato, citrato, ditionato, fluorosilicato, tartrato, fluoruro, formiato, yoduro, nitrato, fenol sulfato, salicilato, sulfato, gluconato, succinato, glicerofosfato, lactato y mezclas de los mismos; se prefieren acetato, bromuro, cloruro, citrato, ditionato, tartrato, fluoruro, formiato, yoduro, nitrato, sulfato, gluconato, succinato, lactato y mezclas de los mismos; y los más preferidos son acetato, cloruro, citrato, sulfato, gluconato, succinato, lactato y mezclas de los mismos. Si se utiliza cloruro estannoso éste puede ser ventajoso para mezclar previamente el cloruro estannoso con gluconato sódico antes de incorporar la sal en la composición puesto que esto puede contribuir a estabilizar los iones estannosos.

Segundo catión de metal

Las composiciones de la presente invención también comprenden más de 10 ppm de un segundo catión de metal. El segundo catión de metal puede seleccionarse de cualquiera de los materiales citados más arriba para el primer catión de metal con la condición de que el catión de metal difiera del elegido para el primer catión de metal.

Es importante que las composiciones de la presente invención comprendan niveles del primero y segundo cationes metálicos, y sus sales, de modo que la composición cumpla con las normas legales locales. Estas normas varían de un material a otro y también de un país a otro aunque serán conocidos para el experto en la técnica. Las composiciones de la presente invención comprenden más de 10 ppm, preferiblemente más de 15 ppm, más preferiblemente más de 20 ppm, aún más preferiblemente más de 25 ppm de cada uno de los cationes metálicos oralmente activos. Las composiciones de la presente invención preferiblemente comprenden de 0,001% a 5%, preferiblemente de 0,01% a 2%, más preferiblemente de 0,1% a 1% y con más preferencia de 0,1% a 0,5%, en peso de la composición, de cada una de las sales metálicas que comprenden el catión de metal oralmente activo. Con el fin de maximizar las ventajas de la combinación de dos cationes metálicos la relación molar entre el primer catión de metal y el segundo catión de metal deberá estar en el intervalo de 50:1 a 1:50, preferiblemente de 20:1 a 1:20 y más preferiblemente de 10:1 a 1:10.

Cuando se incorpora un catión de metal en las composiciones de la presente invención, las cuales comprenden adicionalmente polifosfato, se obtiene la ventaja adicional de reducir la astringencia de los cationes metálicos en la composición mejorando así el sabor. Con el fin de maximizar esta ventaja la relación molar entre anión polifosfato y el nivel total de catión de metal oralmente activo deberá estar en el intervalo de 10:1 a 1:1, preferiblemente de 5:1 a 1:1, preferiblemente de 3:1 a 1:1. En la presente memoria la expresión "anión polifosfato" se refiere a un anión único independientemente de la longitud de cadena. El nivel de anión polifosfato deberá calcularse asumiendo que todo el material de tipo polifosfato tiene la longitud de cadena de la longitud de cadena aniónica media del material como indica el fabricante.

Materiales vehículo

Las composiciones de la presente invención comprenden un material vehículo en el cual otros ingredientes están disueltos, dispersos o de otra manera mezclados. Dependiendo del tipo de composición en cuestión el material vehículo puede ser distinto. Por ejemplo, las composiciones para colutorio tienen habitualmente un material vehículo que comprende de aproximadamente 20:1 a aproximadamente 2:1 de matriz alcohólica acuosa; las composiciones dentífricas habitualmente comprenden un sistema de matriz acuosa; los limpiadores de dentadura postiza son habitualmente pastillas comprimidas duras, el hilo dental donde el vehículo es un material de fibra o papel y las composiciones para productos de confitería en donde el material vehículo es una matriz edulcorante. Las composiciones preferidas de la presente invención son dentífricos, colutorios y composiciones para productos de confitería incluyendo el chicle. Se prefiere que las composiciones que no son para confitería de la presente invención sean composiciones monofásicas, lo cual significa que la composición en su totalidad está establemente almacenada dentro de un único recipiente. Los elementos más importantes de los sistemas vehículo para estos productos se describen posteriormente.

Agua

El agua usada en la preparación de composiciones comercialmente adecuadas deberá tener preferiblemente un contenido iónico bajo y exento de impurezas orgánicas. La cantidad de agua en una composición deberá considerarse no sólo como añadida en forma agua libre, sino también como agua que se incorpora con otros materiales, tales como soluciones de tensioactivo con sorbitol, sílice o soluciones coloreadas.

Las composiciones de la presente invención comprenden menos de 10%, preferiblemente menos de 8%, más preferiblemente menos de 5%, aún más preferiblemente menos de 3%, y con más preferencia menos de 2%, en peso de la composición, de agua. Los bajos niveles de agua son requeridos para garantizar que los componentes polifenol de los extractos vegetales no se oxiden y, si se incluyen, para que cualquier polifosfato de cadena larga no se hidrolice en la composición final.

Material vehículo de confitería

Las composiciones de la presente invención son preferiblemente composiciones para productos de confitería incluyendo el chicle. Las formas físicas adecuadas incluyen barras, grageas, chicklets y bastones. Aunque los ingredientes exactos para cada producto variarán de un producto a otro, las técnicas específicas serán conocidas por el experto en la técnica. Sin embargo, existen algunos ingredientes generales que son comunes a todas las formas del producto y éstas se discuten más detalladamente más abajo. Las formas de producto preferidas son pastillas comprimidas, caramelos blandos, caramelos duros y chicle, los cuales se formulan fácilmente con menos de aproximadamente 10%, en peso de la composición, de agua.

Las composiciones de confitería de la presente invención comprenden un material vehículo. Los materiales vehículo varían dependiendo del tipo de producto de confitería utilizado y serán bien conocidos por los expertos en la técnica. El material vehículo se puede elegir de materiales masticables y no masticables. Se menciona que las composiciones comprenden al menos 10% de material masticable. El material masticable se puede seleccionar de gomas incluida goma agar agar, gelatina etc; materiales de base de caramelo de azúcar blando y de base de goma. Se prefiere que el material vehículo para las composiciones de la presente invención no esté en la forma de una emulsión agitable o aireada. El vehículo para el caramelo duro y blando, las pastillas comprimidas y similares habitualmente comprende más de aproximadamente 70% de edulcorante a granel incluyendo azúcar y jarabes de azúcar adecuados que incluyen materiales cariogénicos y no cariogénicos. Los caramelos blandos pueden comprender también mantequilla para formar un toffee masticable. Para las composiciones de gotas de gelatina y de goma, el vehículo comprende más de aproximadamente 25% de edulcorante a granel y adicionalmente comprende gomas incluidas goma arábiga, gelatina, polvo agar agar y similares.

Las composiciones de la presente invención están preferiblemente en la forma de un chicle. Como tal, se prefiere que las composiciones comprendan más de 10%, preferiblemente más de 15%, más preferiblemente más de 20% y con máxima preferencia más de 25%, hasta 75%, en peso de la composición, de base de goma. La base de goma comprende un material vehículo, o mezcla de materiales vehículo, seleccionados de elastómeros, resinas o ceras. Los materiales vehículos de la base de goma son materiales insolubles en agua los cuales de forma típica no se liberan en la boca. Dichos materiales incluyen:

(i) Elastómeros y disolventes de elastómeros

Las composiciones de la presente invención preferiblemente comprenden un elastómero, o mezcla de diferentes elastómeros. Los materiales elastómeros son generalmente conocidos en la técnica aunque ejemplos ilustrativos incluyen goma de estireno-butadieno (SBR); gomas sintéticas; copolímeros de poliisobutileno e isobutilo-isopreno; gomas naturales; chicle; caucho natural; jelutong; balata; gutapercha; lechi caspi; sorva; y mezclas de los mismos. Las composiciones de la presente invención preferiblemente comprenden de aproximadamente 2% a aproximadamente 30%, más preferiblemente de aproximadamente 5% a aproximadamente 25%, en peso, de elastómero. Estos niveles se determinan por la textura final deseada del chicle dado que cuando el nivel total de elastómero es inferior a aproximadamente 2% la composición base carece de textura elástica y masticable y cohesividad mientras que a niveles superiores a aproximadamente 30% la formulación es dura, gomosa y al morderla es dura.

Los disolventes de elastómero están también preferiblemente presentes en las composiciones de la presente invención dado que son coadyuvantes suavizantes del componente elastómero. Los ejemplos preferidos de los disolventes de elastómero de uso en la presente invención incluyen el éster de pentaeritritol de colofonia de madera parcialmente hidrogenada, éster de glicerol de colofonia parcialmente dimerizada, éster de glicerol de colofonia polimerizada, éster de glicerol de aceite de coníferas, colofonia de madera o de goma, éster de glicerol de colofonia parcialmente hidrogenada, éster metílico de colofonia parcialmente hidrogenada y mezclas de los mismos. Las composiciones de la presente invención preferiblemente comprenden de aproximadamente 2% a aproximadamente 50%, más preferiblemente de aproximadamente 10% a aproximadamente 35%, en peso, de disolvente elastómero.

(ii) Resinas y ceras

Las resinas son un ingrediente opcional, aunque deseable, de las composiciones de chicle de la presente invención. Éstas sirven para plastificar la base de goma. Las resinas adecuadas incluyen poli(acetato de vinilo) (PVA); resinas terpénicas, incluyendo politerpeno y polímeros de alfa-pineno o beta-pineno; y mezclas de los mismos. Dichas composiciones preferiblemente comprenden de aproximadamente 3% a aproximadamente 25%, preferiblemente de aproximadamente 5% a aproximadamente 20%, en peso, de resina.

Las composiciones de chicle pueden incluir también una o más ceras. Las ceras adecuadas incluyen cera de parafina; cera microcristalina; parafina de Fischer-Tropsch; ceras naturales como candelilla, cera carnauba y cera de abeja; ceras de poliolefina, tales como cera de polietileno; y mezclas de los mismos. Las composiciones comprenden hasta aproximadamente 25%, preferiblemente de aproximadamente 5% a aproximadamente 20%, en peso, de cera.

Las composiciones para productos de confitería de la presente invención pueden estar rellenas en el centro. Dichos productos preferiblemente comprenden de aproximadamente 60% a aproximadamente 95%, más preferiblemente de aproximadamente 75% a aproximadamente 85% de una cubierta comestible y de aproximadamente 5% a aproximadamente 40%, preferiblemente de aproximadamente 15% a aproximadamente 25%, en peso de la composición, de un relleno comestible. Es posible que la composición de confitería rellena en el centro pueda comprender una sustancia activa para el cuidado oral en la cubierta comestible o una sustancia activa, o mezcla de sustancias activas, para el cuidado oral diferentes, en el relleno comestible. Además, la composición puede comprender diferentes agentes saborizantes en la cubierta y en el relleno.

Las composiciones de la presente invención pueden comprender una o más partículas sólidas crujientes dispersadas por todo el material vehículo. La partícula preferiblemente crujiente tiene un tamaño de partículas mínimo de modo que las partículas quedan retenidas por una malla de 0,1 mm, preferiblemente una malla de 0,112 mm, más preferiblemente una malla de 0,16 mm, aún más preferiblemente una malla de 0,18 mm y con máxima preferencia una malla de 0,2 mm en donde las mallas se seleccionan de la serie de mallas DIN 4188. Además, la partícula preferiblemente tiene un tamaño de partículas máximo de modo que ésta pasa a través de una malla de 2 mm, preferiblemente una malla de 1 mm, más preferiblemente una malla de 0,8 mm, aún más preferiblemente una malla de 0,5 mm y con máxima preferencia una malla de 0,4 mm, de nuevo en donde las mallas se seleccionan de la serie de mallas según DIN 4188. La solubilidad de la partícula es preferiblemente al menos 1 g por 100 ml a 25ºC, más preferiblemente al menos 5 g, aún más preferiblemente al menos 8 g y con máxima preferencia al menos 15 g por 100 ml a 25ºC. Por último, se prefiere que el material en forma de partículas tenga una dureza de más de 1, preferiblemente más de 2 en la escala de dureza de Mohs. El tamaño de partículas, la solubilidad y las propiedades de dureza confieren una textura crujiente al propio producto de confitería. Dichas partículas pueden estar presentes como formas sólidas de una de las sustancias activas para el cuidado oral mencionadas más arriba, en el caso en el que la sustancia activa para el cuidado oral sea un sólido, o puede ser otra partícula tal como cristales de azúcar, frutas secas, frutos secos, etc. Preferiblemente el crujido es proporcionado por las partículas de polifosfato. La textura crujiente se puede utilizar para reforzar las ventajas de cuidado oral para el consumidor. Las diferentes texturas crujientes se pueden obtener triturando las partículas hasta el tamaño deseado o mezclando diferentes grados comerciales de partículas para conseguir el crujido deseado. Se prefiere que la sensación crujiente siga siendo apreciada por el consumidor durante al menos 1 minuto y 30 segundos, preferiblemente durante al menos 2 minutos y más preferiblemente durante al menos 2 minutos y 30 segundos. Sin embargo, también se prefiere que la textura crujiente haya desaparecido a los 5 minutos, preferiblemente a los 4 minutos de modo que el material no desgaste la dentina o de modo que el producto no deje ningún residuo arenoso.

Además las composiciones para productos de confitería de la presente invención pueden estar también recubiertos. El recubrimiento exterior puede ser duro o crujiente. De forma típica, el recubrimiento exterior consistirá prácticamente de sorbitol, maltitol, xilitol, isomalta y otros polioles cristalizables. Además, el recubrimiento consistirá de forma típica en varias capas opacas, de modo que el núcleo de confitería no sea visible a través del propio recubrimiento, el cual puede estar opcionalmente cubierto con una o más capas adicionales transparentes para fines estéticos, de textura y protectores. El recubrimiento exterior puede contener también pequeñas cantidades de agua y goma arábiga. Un recubrimiento de poliol puede estar cubierto adicionalmente con cera. El recubrimiento se aplica de modo convencional mediante aplicaciones sucesivas de una solución de recubrimiento, con secado entre cada recubrimiento, como se describe en la solicitud WO99/44436. A medida que el recubrimiento se seca, éste habitualmente se vuelve opaco y es habitualmente blanco, aunque se pueden añadir otros colorantes. Un recubrimiento de poliol puede estar recubierto además con cera. El recubrimiento puede comprender además copos o motas coloreadas. Si la composición comprende un recubrimiento es posible que a través del recubrimiento estén dispersas una o más de las sustancias activas para el cuidado oral. Esto es especialmente preferido si una o más de las sustancias activas para el cuidado oral es incompatible en una composición monofásica con otras de las sustancias activas. En las composiciones de la presente invención es muy preferido que el material polifosfato esté disperso por todo el núcleo y que uno o más de los cationes metálicos estén dispersos por todo el recubrimiento.

Resto de la composición

Las composiciones de la presente invención preferiblemente comprenden niveles seguros y eficaces de uno o más componentes adicionales. Dichos materiales son bien conocidos y son fácilmente elegidos por el experto en la técnica basándose en el cuidado oral, las propiedades físicas y estéticas deseadas para las composiciones que se van a preparar. Ejemplos de este tipo de materiales incluyen, aunque no de forma limitativa grasas, disolventes, ceras, emulsionantes, suavizantes, cargas, material catiónico, tampones, blanqueantes, sales bicarbonato de metal alcalino, materiales espesantes, humectantes, agua, dióxido de titanio, agentes saborizantes, agentes colorantes, y mezclas de los mismos. Los ingredientes más habitualmente utilizados se describen con más detalle a continuación.

Sustancia activa para el cuidado oral

Las composiciones de la presente invención comprenden una sustancia activa para el cuidado oral seleccionada del grupo que consiste en agentes antisarro; agentes antiplaca; fuente de ion fluoruro; agentes desensibilizadores; agentes para el control del mal olor oral; antagonistas de H2; y mezclas de los mismos. Preferiblemente la sustancia activa para el cuidado oral se selecciona del grupo que consiste en agentes antisarro; el grupo de agentes antiplaca; el grupo de agentes desensibilizantes; agentes para el control del mal olor; más preferiblemente la sustancia activa para el cuidado oral es un agente antisarro; más preferiblemente la sustancia activa para el cuidado oral es polifosfato. No está previsto que las sustancias activas citadas en los grupos siguientes sean mutuamente exclusivas y en las composiciones de la presente invención puede estar incluida una única sustancia activa para tener diferentes efectos.

Las composiciones de la presente invención preferiblemente comprenden de aproximadamente 0,01% a aproximadamente 50%, más preferiblemente de aproximadamente 0,1% a aproximadamente 15%, aún más preferiblemente de aproximadamente 0,25% a aproximadamente 10%, y con máxima preferencia de aproximadamente 0,5% a aproximadamente 7%, en peso, de sustancia activa para el cuidado oral.

Agentes antisarro: los agentes antisarro conocidos para usar en productos para el cuidado dental incluyen fosfato, pirofosfato, polifosfato (descrito anteriormente), fosfonato, polifosfonato y mezclas de los mismos. Los pirofosfatos están entre los mejores conocidos para usar en los productos para el cuidado dental. Las sales pirofosfato útiles en las presentes composiciones que incluyen las sales pirofosfato de dimetal alcalino, sales pirofosfato tetra-metal alcalino y mezclas de las mismas en sus formas no hidratada e hidratada son las especies preferidas. El dihidrógeno pirofosfato disódico (Na_{2}H_{2}P_{2}O_{7}), pirofosfato tetrasódico (Na_{4}P_{2}O_{7}) y pirofosfato tetrapotásico (K_{4}P_{2}O_{7}) y mezclas de los mismos. Las sales pirofosfato se describen con mayor detalle en Kirk and Othmer, Encyclopedia of Chemical Technology, 3ª edición, Volumen 17, Wiley Interscience Publishers (1982).

Los agentes antisarro adicionales incluyen poliacrilatos y otros policarboxilatos como los descritos en la patente US-3.429.963, concedida a Shedlovsky el 25 de febrero de 1969 y la patente US-4.304.766, concedida a Chang el 8 de diciembre de 1981 y la patente US-4.661.341, concedida a Benedict and Sunberg el 28 de abril de 1987; poliepoxisuccinatos tales como los descritos en la patente US-4.846.650, concedida a Bendict, Bush and Sunberg el 11 de julio de 1989; el ácido etilendiaminotetraacético, como el descrito en la patente GB-490.384 de fecha 14 de febrero de 1937; el ácido nitrilotriacético y compuestos relacionados como se describe en la patente US-3.678.154, concedida a Widder y Briner el 18 de julio de 1972; polifosfonatos como los descritos en la patente US-3.737.533, concedida a a Francis el 5 de junio de 1973; la patente US-3.988.443, concedida a Ploger, Schmidt-Dunker y Gloxhuber el 26 de octubre de 1976 y la patente US-4.877.603, concedida a Degenhardt y Kozikowski el 31 de octubre de 1989. Los fosfatos antisarro incluyen pirofosfatos de potasio y sodio; tripolifosfato sódico; difosfonatos tales como etano-1-hidroxi-1,1-difosfonato, 1-azacicloheptano-1,1-difosfonato y difosfonatos de alquilo lineal; ácidos carboxílicos lineales; y citrato de cinc sódico y otras sales de cinc solubles.

Agentes antiplaca: los agentes antiplaca incluyen agentes antiplaca y fuentes de ion fluoruro. Los agentes antiplaca son cualquier sustancia que inhibe la acumulación de depósitos bacterianos sobre las superficies de la cavidad oral. Los ejemplos incluyen xilitol y otros agentes antimicrobianos.

Fuente de ion fluoruro: la aplicación de iones fluoruro al esmalte dental sirve para proteger el diente de la caries. En las presentes composiciones se pueden emplear una amplia variedad de materiales que liberan ion fluoruro como fuentes de fluoruro soluble. Ejemplos de materiales que liberan ion fluoruro adecuados se describen en la patente US-3.535.421, concedida el 20 de octubre de 1970 a Briner y col. y en la patente US-3.678.154, concedida el 18 de julio de 1972 a Widder y col. Las fuentes de ion fluoruro preferidas de uso en la presente invención incluyen fluoruro sódico, fluoruro potásico, fluoruro estannoso, fluoruro amónico y mezclas de los mismos. El fluoruro sódico es especialmente preferido. Preferiblemente la presente composición proporciona de aproximadamente 50 ppm a aproximadamente 10.000 ppm, más preferiblemente de aproximadamente 100 ppm a aproximadamente 3000 ppm de iones fluoruro.

Agentes desensibilizantes: los agentes desensibilizantes, o agentes antidolor, pueden estar también presentes en las composiciones para el cuidado oral o sustancias de la presente invención. Dichos agentes pueden incluir, aunque no de forma limitativa, cloruro de estroncio, nitrato potásico, hierbas naturales como nuez de agalla, Asarum, cubebina, galanga, Scutellaria, Liangmianzhen, Baizhi, etc. Los analgésicos, incluyendo bajos niveles de antiinflamatorios no esteroideos, como ketorolac, flurbinprofeno, ibuprofeno, naproxeno, indometacina, aspirina, ketoprofeno, piroxicam y ácido meclofenámico, también se pueden usar como agentes desensibilizantes.

Agentes para el control del mal olor: los agentes para el control del mal olor incluyen una amplia variedad de materiales. Los más habitualmente utilizados son agentes antimicrobianos que también pueden estar presentes en las composiciones o sustancias para el cuidado oral de la presente invención. Dichos agentes pueden incluir, aunque no de forma limitativa, 5-cloro-2-(2,4-diclorofenoxi)-fenol, comúnmente denominados triclosán y descrito en el Índice Merck, 11ª Edición (1989), págs. 1529 (entrada nº 9573) en la patente US-3.506.720 y en la solicitud de patente europea nº 0.251.591 de Beecham Group, Plc, publicada el 7 de enero de 1988; el ácido ftálico y sus sales incluyendo, aunque no de forma limitativa aquellas descritas en la patente US-4.994.262 publicada el 19 de febrero de 1991, preferiblemente ftalato de magnesio mono-potásico, clorhexidina (Índice Merck, nº 2090); alexidina (Índice Merck, nº 222); hexetidina (Índice Merck, nº 4624); sanguinarina (Índice Merck, nº 8320); cloruro de benzalconio (Índice Merck, nº 1066); salicilanilida (Índice Merck, nº 8299); bromuro de domifeno (Índice Merck, nº 3411); cloruro de cetilpiridinio (CPC) (Índice Merck, nº 2024); cloruro de tetradecilpiridinio (TPC); cloruro de N-tetradecil-4-etilpiridinio (TDEPC); octenifina; delmopinol; octapinol; y otros derivados de piperidina; preparaciones de nicina; agentes con ion de cinc/estannoso; antibióticos tales como augmentina, amoxicilina, tetraciclina, doxiciclina, minociclina y metronidazol y análogos y sales de los anteriores; salicilato de metilo; y mezclas de todos los anteriores.

Una segunda clase de materiales son los extractos de plantas naturales antibacterianos. Estos extractos incluyen extractos obtenidos de cualquier parte de la planta incluyendo hoja, tallo, corteza, pulpa, semilla, carne, savia, raíz y mezclas de los mismos. Se prefiere que el extracto se obtenga de la hoja, pulpa y semilla, más preferiblemente de la hoja o semilla. Se pueden usar muchas plantas, o partes de plantas diferentes, para obtener estos extractos incluyendo té, especialmente, té verde, magnolia, "gold thread", madreselva, uva, bergamota, pomelo, naranja, limón, tangerina, mandarina, satsuma, clementina, lima, y mezclas de los mismos; preferiblemente de uva, pomelo y mezclas de los mismos. Dichos extractos comprenden una amplia variedad de materiales biológicamente activos. Éstos incluyen antocianinas, flavanoles, taninos hidrolizables, alcaloides, lípidos, hidratos de carbono, azúcares simples, proteínas y aminoácidos, alcoholes, polifenoles, ácidos orgánicos y mezclas de los mismos. Los aceites esenciales son también conocidos por tener propiedades antibacterianas. Éstos incluyen timol, geraniol, carvacrol, hinoquitiol, eucaliptol, catecol (especialmente 4-alilcatecol) y mezclas de los mismos. Se prefiere que las composiciones de la presente invención comprendan de aproximadamente 0,0001% a aproximadamente 30%, preferiblemente de aproximadamente 0,001% a aproximadamente 15%, más preferiblemente de aproximadamente 0,01% a aproximadamente 10%, aún más preferiblemente de aproximadamente 0,1% a aproximadamente 5% y con máxima preferencia de aproximadamente 0,25% a aproximadamente 3%, en peso de la composición, de extracto.

Las composiciones de la presente invención pueden comprender opcionalmente fitato de cinc junto con extractos naturales. Se cree que el fitato de cinc mejora la eficacia de protección del aliento del polifenol y aumenta la estabilidad del extracto de polifenol. Las composiciones de la presente invención preferiblemente comprenden de aproximadamente 0,1% a aproximadamente 10%, más preferiblemente de aproximadamente 0,5% a aproximadamente 5% y con máxima preferencia de aproximadamente 1% a aproximadamente 3%, en peso de la composición, de fitato de cinc.

Otra clase de agentes para el control del mal olor incluyen absorbentes. Éstos se usan para absorber, adsorber, aglutinar o de otra manera formar un complejo con los materiales volátiles responsables del mal olor oral. Ejemplos de estos agentes incluyen talco, extracto de seta, zeolita, ciclodextrina, cubierta de sílice y mezclas de los mismos. Dichos materiales se usan preferiblemente a un nivel de aproximadamente 0,5% a aproximadamente 10%, preferiblemente de aproximadamente 1% a aproximadamente 5%, en peso de la composición.

H-2 Antagonistas: en las composiciones para el cuidado oral de la presente invención se pueden usar compuestos antagonistas del receptor de histamina-2 (H-2) (antagonistas H-2). En la presente memoria, los antagonistas de H-2 selectivos son compuestos que bloquean los receptores H-2, aunque no tienen una actividad significativa en el bloqueo de los receptores de histamina-1 (H-1). Los antagonistas de H-2 selectivos incluyen aquellos descritos en las patentes US-5.294.433 y US-5.364.616, concedidas a Singer y col. el 15 de marzo de 1994 y el 15 de noviembre de 1994 respectivamente y concedidas a Procter & Gamble, en donde el antagonista de H-2 selectivo se selecciona del grupo que consiste en cimetidina, etintidina, ranitidina, ICIA-5165, tiotidina, ORF-17578, lupitidina, donetidina, famotidina, roxatidina, pifatidina, lamtidina, BL-6548, BMY-25271, zaltidina, nizatidina, mifentidina, BMY-52368, SKF-94482, BL-6341A, ICI-162846, ramixotidina, Wy-45727, SR-58042, BMY-25405, loxtidina, DA-4634, bisfentidina, sufotidina, ebrotidina, HE-30-256, D-16637, FRG-8813, FRG-8701, impromidina, L-643728 y HB-408.4. Son especialmente preferidos cimetidina (SKF-92334), N-ciano-N'-metil-N''-(2-(((5-metil-1H-imidazol-4-yl)metil)tio)etil)guanidina:

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La cimetidina también está descrita en el Índice Merck, 11ª edición (1989), p354 (nº de entrada 2279) y en Physicians' Desk Reference, 46ª edición (1992), p2228. Los antagonistas del H-2 preferidos relacionados incluyen burimamida y metiamida.

Antioxidantes: los antioxidantes son generalmente reconocidos como útiles en composiciones tales como las de la presente invención. Los antioxidantes se describen en textos tales como Cadenas and Packer, The Handbook of Antioxidants, ©1996 por Marel Dekker, Inc. Los antioxidantes que se pueden incluir en las composiciones para el cuidado oral de la presente invención incluyen, aunque no de forma limitativa, vitamina E, ácido ascórbico, ácido úrico, carotinoides, vitamina A, flavonoides y polifenoles, antioxidantes herbales, melatonina, aminoindoles, ácidos lipoico y mezclas de los mismos.

Sustancias modificadoras del color de los dientes: las sustancias modificadoras del color de los dientes pueden considerarse entre las sustancias activas para el cuidado oral útiles en la presente invención. Estas sustancias son adecuadas para modificar el color de los dientes para satisfacer al consumidor, como aquellas citadas en el CTFA Cosmetic Ingredient Handbook, 3ª Edición, Cosmetic and Fragrances Association Inc., Washington DC (1982), incorporado como referencia en la presente memoria. Ejemplos específicos incluyen talco, mica, carbonato magnésico, carbonato cálcico, silicato magnésico, carbonato de aluminio y magnesio, dióxido de titanio, óxido de cinc, óxido de hierro rojo, óxido de hierro marrón, óxido de hierro amarillo, óxido de hierro negro, ferrocianuro amónico férrico, violeta de manganeso, ultramarino, polvo de nylon, polvo de polietileno, polvo de metacrilato, polvo de poliestireno, polvo de seda, celulosa cristalina, almidón, mica titanizada, mica titanizada de óxido de hierro, oxicloruro de bismuto y mezclas de los mismos. Los niveles de pigmento típicos de aproximadamente 0,05% a aproximadamente 20%, preferiblemente de aproximadamente 0,1% a aproximadamente 15% y con máxima preferencia de aproximadamente 0,25% a aproximadamente 10%, en peso, de la composición.

Las composiciones de uso en la presente invención pueden comprender también materiales que eliminan o blanquean las manchas intrínsecas o extrínsecas o en las superficies de dientes. Dichas sustancias se seleccionan del grupo que consiste en peróxidos, cloritos metálicos, perboratos, percarbonatos, peroxiácidos, persulfatos y combinaciones de los mismos. Compuestos de peróxido adecuados incluyen peróxido de hidrógeno, peróxido de urea, peróxido de calcio, peróxido de carbamida y mezclas de los mismos. Los cloritos metálicos adecuados incluyen clorito cálcico, clorito de bario, clorito de magnesio, clorito de litio, clorito de sodio y clorito de potasio. Sustancias blanqueadoras adicionales pueden ser hipoclorito y dióxido de cloro. Un percarbonato preferido es el percarbonato sódico. Los persulfatos preferidos son oxonas. El nivel de estas sustancias depende del oxígeno o cloro disponibles. Este nivel se usa generalmente en composiciones de la presente invención a niveles de aproximadamente 0,1% a aproximadamente 35%, preferiblemente de aproximadamente 1% a aproximadamente 25% y con máxima preferencia de aproximadamente 5% a aproximadamente 10%, en peso de la composición.

Materiales de pulido abrasivo

En las composiciones orales pueden incluirse también un material de pulido abrasivo. El material de pulido abrasivo puede ser cualquier material que no desgaste la dentina. Los materiales típicos incluyen geles de sílice y precipitados, alúminas, fosfatos y mezclas de los mismos. Ejemplos específicos incluyen ortofosfato dicálcico dihidratado, pirofosfato cálcico, fosfato tricálcico, alúmina hidratada, beta-pirofosfato cálcico, carbonato cálcico y materiales abrasivos resinosos, tales como los productos de condensación en forma de partículas de urea y formaldehído y otros tales como los descritos por Cooley y col. en la patente US-3.070.510 concedida el 25 de diciembre de 1962. También se pueden usar mezclas de abrasivos.

Los materiales de pulido abrasivos de la presente invención generalmente tienen un tamaño de partículas medio que oscila entre aproximadamente 0,1 a aproximadamente 30 micrómetros; y preferiblemente de aproximadamente 5 a aproximadamente 15 micrómetros. El abrasivo puede ser sílice o geles de sílice, precipitados tales como los xerogeles de sílice descritos en la patente US-3.538.230, concedida a Pade y col. el 2 de marzo de 1970 y la patente US-3.862.307, concedida a DiGuilio el 21 de enero de 1975. Se prefieren los xerogeles de sílice comercializados con el nombre comercial "Syloid" por W. R> Grace and Company, Davison Chemical Division. También se prefieren los materiales de sílice precipitados, tales como los comercializados por J. M. Huber Corporation con el nombre comercial "Zeodent", especialmente los sílices que llevan la designación "Zeodent 119". Los tipos de abrasivos dentales de sílice útiles en las composiciones de la presente invención se describen con más detalle en la patente US-4.340.583, concedida a Wason el 29 de julio de 1982. El abrasivo de las composiciones de la presente invención está generalmente presente a un nivel de aproximadamente 6% a aproximadamente 70%, preferiblemente de aproximadamente 10% a aproximadamente 50%, en peso de la composición.

Tensioactivos

La presente invención puede comprender también tensioactivos, también denominados comúnmente agentes de jabonaduras. Tensioactivos adecuados son aquellos que son razonablemente estables y hacen espuma en una amplia gama de pH. El tensioactivo puede ser aniónico, anfótero, de ion híbrido, catiónico, o mezclas de los mismos. Los tensioactivos aniónicos útiles en la presente invención incluyen las sales hidrosolubles de alquilsulfatos que tienen de aproximadamente 8 a aproximadamente 20 átomos de carbono en el radical alquilo (p. ej., alquilsulfato sódico) y las sales hidrosolubles de monoglicéridos sulfonatos de ácidos grasos que tienen de aproximadamente 8 a aproximadamente 20 átomos de carbono. El laurilsulfato de sodio y los sulfonatos de monoglicérido de coco de sodio son ejemplos de tensioactivos aniónicos de este tipo. Muchos tensioactivos aniónicos adecuados están descritos en la patente US-3.959.458, concedida a Agricola y col. el 25 de mayo de 1976. Los tensioactivos no iónicos que se pueden usar en las composiciones de la presente invención pueden designarse en sentido amplio como compuestos producidos por la condensación de grupos óxido de alquileno (de naturaleza hidrófila) con un compuesto hidrófobo orgánico el cual puede ser de naturaleza alifática o alquilo-aromática. Los tensioactivos anfóteros útiles en la presente invención pueden describirse en sentido amplio como derivados de aminas alifáticas secundarias y terciarias en las cuales el radical alifático puede ser de cadena lineal o ramificada y en donde uno de los sustituyentes alifáticos contiene de aproximadamente 8 a aproximadamente 18 de átomos de carbono y uno contiene un grupo hidrosoluble aniónico, p. ej., sulfonato, sulfato, fosfato o fosfonato. Muchos de estos tensioactivos no iónicos y anfóteros adecuados están descritos en la patente US-4.051.234, concedida el 27 de septiembre de 1977 a Gieske y col. La presente composición comprende uno o más tensioactivos cada uno a nivel de aproximadamente 0,25% a aproximadamente 12%, preferiblemente de aproximadamente 0,5% a aproximadamente 8% y más preferiblemente de aproximadamente 1% a aproximadamente 6%, en peso de la composición.

Nutrientes

Los nutrientes pueden mejorar el estado de la cavidad oral y se pueden incluir en las composiciones o sustancias para el cuidado oral de la presente invención. Los nutrientes incluyen minerales, vitaminas, suplementos nutricionales orales, suplementos nutricionales entéricos, suplementos de hierbas, extractos naturales y mezclas de los mismos como los descritos en Drug Facts and Comparisons (servicio de información de principios activos en fichas), Wolters Kluer Company, St Louis, Mo., ©1997. Minerales que se pueden incluir con las composiciones de la presente invención incluyen calcio, fósforo, fluoruro, cinc, manganeso, potasio y mezclas de los mismos. Las vitaminas se pueden incluir con minerales o se pueden usar por separado. Las vitaminas incluyen vitaminas C y D, tiamina, riboflavina, pantotenato cálcico, niacina, ácido fólico, nicotinamida, piridoxina, cianocobalamina, ácido para-aminobenzoico, bioflavonoides y mezclas de los mismos. El aceite de pescado contiene grandes cantidades de ácidos grasos poliinsaturados omega-3 (N-3), ácido eicosapentaenoico y ácido docosahexaenoico.

Edulcorantes

Existen dos tipos de edulcorantes; los edulcorantes a granel y los edulcorantes de alta intensidad. En general, la cantidad de edulcorante utilizada variará dependiendo del edulcorante y de la estética global deseada, aunque los niveles usados deberían ser lo suficientemente diferentes de modo que el nivel deseado de dulzura se alcance independientemente del sabor. Cuando se usan edulcorantes a granel, éstos pueden asumir el papel de agente de relleno o carga dentro de la composición.

Edulcorante cariogénico a granel: las composiciones de la presente invención pueden comprender materiales edulcorantes. Dichos materiales incluyen monosacáridos, disacáridos, polisacáridos y mezclas de los mismos. Los ejemplos incluyen xilosa, ribosa, glucosa, manosa, galactosa, fructosa, dextrosa, sacarosa, maltosa de azúcar, jarabes de fructo oligosacárido, almidón parcialmente hidrolizado, o sólidos de jarabe de maíz y mezclas de los mismos. Sin embargo, dichos materiales pueden frecuentemente dar lugar a la formación de caries puesto que éstos son fácilmente metabolizados por bacterias y otros microorganismos de la cavidad oral. Se prefiere que las composiciones de la presente invención comprendan menos de aproximadamente 10%, preferiblemente menos de aproximadamente 5%, más preferiblemente menos de aproximadamente 2%, aún más preferiblemente menos de aproximadamente 1%, y con máxima preferencia menos de aproximadamente 0,5%, en peso de la composición, de edulcorante cariogénico. Las composiciones de la presente invención pueden opcionalmente comprender 0% de edulcorante cariogénico.

Edulcorantes no cariogénicos a granel: las composiciones de la presente invención preferiblemente comprenden un edulcorante no cariogénico. En la presente memoria la expresión "no cariogénico" se refiere a edulcorantes que no pueden ser metabolizados por microbios orales y, por consiguiente, no contribuyen a la formación de caries dental. Se prefiere que las composiciones de la presente invención comprendan más de aproximadamente 10%, preferiblemente más de aproximadamente 20%, más preferiblemente más de aproximadamente 30% y con máxima preferencia más de aproximadamente 40%, en peso de la composición, de edulcorante no cariogénico. Las composiciones de la presente invención pueden comprender opcionalmente hasta aproximadamente 99%, en peso de la composición, de edulcorante no cariogénico.

Agentes edulcorantes no cariogénicos a granel preferidos son alcoholes de azúcar, tales como sorbitol, xilitol, manitol, maltitol, isomalt, hidrolizado de almidón hidrogenado, insulina y otros polioles comestibles no cariogénicos, tales como glicerina y eritritol y mezclas de los mismos. Los más preferidos son edulcorantes no cariogénicos seleccionados del grupo que consiste en maltitol, manitol, xilitol, sorbitol, sacaralosa, aspartamo y sus sales, y mezclas de los mismos. En general, las composiciones comprenden de aproximadamente 10% a aproximadamente 80%, más preferiblemente de aproximadamente 30% a aproximadamente 70%, en peso, de edulcorante a granel.

Edulcorantes de alta intensidad: los edulcorantes de alta intensidad son preferidos a los edulcorantes a granel para su uso en las composiciones de la presente invención porque, entre otras razones, los edulcorantes de alta intensidad pueden prolongar el sabor de la composición de goma terminada durante la masticación. Los edulcorantes de alta intensidad adecuados incluyen: edulcorantes a base de dipéptidos, tales como éster metílico de L-aspartil-L-fenilalanina (Aspartame) y equivalentes (descritos en la patente US-3.492.131), L-\alpha-aspartil-N-(2,2,4,4-tetrametil-3-tietanil)-D-alaninamida hidrato (Alitame) y similares; la sacarina y sus sales solubles, p. ej., sacarina y sus sales solubles, p. ej., sales de sacarina sódica o cálcica; sales ciclamato, por ejemplo, acesulfame-K y similares; derivados clorados de sacarosa, tales como clorodesoxisacarosa y similares; y edulcorantes a base de proteínas, tales como Thaumatin (talin). Las composiciones de la presente invención preferiblemente comprenden de aproximadamente 0,01% a aproximadamente 2,0%, más preferiblemente de aproximadamente 0,05% a aproximadamente 0,5%, en peso, de edulcorante de alta intensidad.

Humectantes

Las composiciones de la presente invención pueden comprender humectantes que pueden servir para evitar que la composición se endurezca cuando se expone al aire. Además, determinados humectantes pueden actuar también como edulcorantes. Los humectantes adecuados incluyen glicerina, sorbitol, polietilenglicol, propilenglicol y otros alcoholes polihídricos comestibles. El humectante está generalmente presente en una cantidad de aproximadamente 0,5% a aproximadamente 70%, preferiblemente de aproximadamente 15% a aproximadamente 55%, en peso de la composición.

Agentes de relleno

Los agentes de relleno, tales como las cargas, pueden utilizarse también en los productos de confitería. Cargas y agentes de relleno adecuados son generalmente no abrasivos, preferiblemente con un tamaño de partículas medio de menos de 5 \mum, más preferiblemente menos de 3 \mum y especialmente menos de 1 \mum. Los agentes de relleno ilustrativos incluyen carbonato cálcico o piedra caliza triturada, talco, hidróxido de aluminio, alúmina, silicatos de aluminio, fosfato dicálcico y mezclas de los mismos. Las composiciones preferiblemente comprenden hasta aproximadamente 50%, más preferiblemente hasta aproximadamente 30%, y con máxima preferencia hasta aproximadamente 10%, en peso, de agente de relleno.

Espesantes

La presente invención proporciona composiciones en una amplia variedad de formas de producto. De forma típica estas composiciones comprenden algún material espesante o aglutinantes para garantizar que la composición final tiene la consistencia deseada. Los espesantes preferidos son polímeros de carboxivinil, carragenano, hidroxietilcelulosa y sales hidrosolubles de éteres de celulosa tales como carboximetilcelulosa de sodio e hidroxietilcelulosa de sodio. Las gomas naturales, tales como goma karaya, goma xantano, goma arábiga y goma de tragacanto se pueden usar como parte del espesante para mejorar adicionalmente la textura. Los agentes espesantes se pueden usar en una cantidad de aproximadamente 0,1% a aproximadamente 15%, en peso de la composición.

Bicarbonatos de metal alcalino

La presente invención también puede incluir una sal bicarbonato de metal alcalino. Las sales bicarbonato de metal alcalino son solubles en agua salvo que se estabilicen para liberar dióxido de carbono en sistemas acuosos, aunque la sal puede funcionar también como un agente tamponador. El bicarbonato sódico es el bicarbonato de metal alcalino preferido. Las composiciones de la presente invención comprenden de aproximadamente 0,5% a aproximadamente 50%, preferiblemente de aproximadamente 0,5% a aproximadamente 30%, más preferiblemente de aproximadamente 2% a aproximadamente 20% y con máxima preferencia de aproximadamente 5% a aproximadamente 18%, en peso de la composición.

Agentes tamponadores

Las presentes composiciones pueden comprender un agente tamponador. Los agentes tamponadores, en la presente memoria, se refieren a agentes que se pueden usar para ajustar el pH de las composiciones de un intervalo de aproximadamente pH 3 a aproximadamente pH 10. Los agentes tamponadores preferidos incluyen hidróxidos de metal alcalino, carbonatos, sesquicarbonatos, boratos, silicatos, fosfatos, imidazol y mezclas de los mismos. Agentes tamponadores específicos incluyen fosfato monosódico, fosfato trisódico, hidróxido sódico, hidróxido potásico, sales carbonato de metal alcalino, carbonato sódico, imidazol, sales pirofosfato, ácido cítrico y citrato sódico. Los agentes tamponadores se utilizan en un nivel de aproximadamente 0,1% a aproximadamente 30%, preferiblemente de aproximadamente 1% a aproximadamente 10% y más preferiblemente de aproximadamente 1,5% a aproximadamente 3%, en peso de la composición.

Ingredientes de chicle adicionales

Existen varios ingredientes que se añaden habitualmente a las composiciones de chicle y los cuales no se utilizan habitualmente en otros tipos de productos de confitería. Los ejemplos de materiales se enumeran más abajo, pero esta lista no se considera limitante. De modo similar, si se desea se pueden usar dichos ingredientes en otros tipos de productos de confitería.

Las composiciones de chicle de la presente invención pueden comprender también plastificantes además del componente resina. Los plastificantes adecuados incluyen triacetato de glicerilo, monoglicérido acetilado, tributirato de glicerilo, laurato de etilo, acetoacetato de etilo, tartrato dietílico, lactato etílico o butílico, malato dietílico, oleato etílico, aceite de ricino, monoglicéridos succinados o mezclas de los mismos. El triacetato de glicerilo y el monoglicérido acetilado son los preferidos. Las composiciones preferiblemente comprenden hasta aproximadamente 10%, preferiblemente de aproximadamente 0,1% a aproximadamente 3%, en peso, de plastificante.

Las composiciones de la presente invención preferiblemente comprenden un suavizante o mezcla de suavizantes que, cuando se incorpora a la base de goma, contribuye a la modificación de la textura y a las propiedades de consistencia. En particular, éstas contribuyen a suavizar el chicle y a mantener la suavidad del chicle durante un período prolongado de tiempo. Los suavizantes adecuados incluyen materiales grasos, tales como lanolina, ácido esteárico, estearato sódico y estearato potásico; alcoholes polihídricos, tales como glicerina, propilenglicol y similares; y mezclas de los mismos. Las composiciones preferiblemente comprenden hasta aproximadamente 30%, más preferiblemente de aproximadamente 0,1% a aproximadamente 10%, en peso, de suavizante. En una realización preferida, la composición de chicle comprende de aproximadamente 0,1% a aproximadamente 10%, en peso, de un suavizante graso seleccionado de ácido esteárico, estearato sódico, estearato potásico y mezclas de los mismos, preferiblemente ácido esteárico.

Las composiciones de chicle preferiblemente comprenden un emulsionante tal como monoestearato de glicerol, lecitina, monoglicéridos y diglicéridos de ácido graso, monoestearato de propilenglicol y mezclas de los mismos. Las composiciones comprenden hasta aproximadamente 10% y preferiblemente de aproximadamente 2% a aproximadamente 6%, en peso, de emulsionante.

En las composiciones de chicle de la presente invención también se pueden incluir diversas grasas. Las grasas preferidas incluyen los aceites vegetales hidrogenados, tales como aceite de palma hidrogenado, aceite de soja hidrogenado, aceite de semilla de algodón hidrogenado y otros diversos aceites vegetales hidrogenados y mezclas de los mismos. Las grasas pueden usarse convenientemente a un nivel de hasta aproximadamente 20%, preferiblemente de aproximadamente 1% a aproximadamente 10%, en peso, de la composición de chicle.

Colorantes

A la presente composición también se le pueden añadir agentes colorantes. El agente colorante puede estar en la forma de una solución acuosa, preferiblemente 1% de agente colorante, en una solución de agua. Las soluciones de colorantes generalmente comprenden de aproximadamente 0,01% a aproximadamente 5%, en peso de la composición. Los opacificantes tales como dióxido de titanio también pueden añadirse a las composiciones de la presente invención generalmente a un nivel de aproximadamente 0,25% a aproximadamente 5%, en peso de la composición.

Agentes saborizantes

Las composiciones de la presente invención pueden preferiblemente comprender un agente saborizante. En la presente memoria la expresión "agente saborizante" significa aquellas esencias de sabor y materiales sintéticos equivalentes que se añaden para saborizar la composición. El agente saborizante puede incluir también materiales específicos que se añaden para proporcionar una sensación reconfortante o refrescante.

Los agentes saborizantes son bien conocidos en la técnica. Éstos incluyen sabores sintéticos o aceites y esencias derivadas de plantas, raíces, semillas, frutos secos, hojas, flores, frutas, etc. y mezclas de los mismos. Los ejemplos de sabores adecuados incluyen limón, naranja, banana, uva, lima, albaricoque, pomelo, manzana, fresa, cereza, chocolate, piña, café, cacao, cola, cacahuete, almendra, regaliz, canela y similares. La cantidad de agente saborizante empleada es una cuestión de preferencia, pero en general, se utilizan en cantidades de hasta aproximadamente 4%, preferiblemente de aproximadamente 0,1 a aproximadamente 1%, en peso de la composición.

Las composiciones de la presente invención pueden comprender opcionalmente un refrescante y los materiales adecuados se describen en el documento WO 97/06695. Los preferidos de uso en la presente invención son los refrescantes fisiológicos seleccionados del grupo que consiste en mentol, esencia de menta, p-mentano-3-carboxamidas-N-sustituidas, carboxamidas terciarias y secundarias acíclicas, 3-1-metoxi propan-1,2-diol y mezclas de los mismos. Son especialmente preferidos el mentol y las esencias que contienen mentol, tal como el aceite de menta. Los refrescantes se usan preferiblemente a un nivel de aproximadamente 0,001 a aproximadamente 5%, más preferiblemente de aproximadamente 0,05% a aproximadamente 3,5%, en peso de la composición.

Las composiciones de la presente invención pueden comprender opcionalmente un agente reconfortante. Los agentes preferidos incluyen aquellos seleccionados del grupo que consiste en n-butil-éter de alcohol vaníllico, n-propil-éter de alcohol vaníllico, éter isopropílico de alcohol vaníllico, éter isobutílico de alcohol vaníllico, n-amino éter de alcohol vaníllico, éter isamílico de alcohol vaníllico, n-hexil-éter de alcohol vaníllico, éter metílico de alcohol vaníllico, éter etílico de alcohol vaníllico, ginerol, shogaol, paradol, zingerona, capsaicina, dihidrocapsaicina, nodihidrocapsaicina, homocapsaicina, homodihidrocapsaicina, etanol, alcohol isopropílico, alcohol isoamílico, alcohol bencílico, cloroformo, eugenol, esencia de canela, aldehído cinámico y mezclas de los mismos. Los agentes de calor se usan preferiblemente a un nivel de aproximadamente 0,001 a aproximadamente 5%, más preferiblemente de aproximadamente 0,05% a aproximadamente 3,5%, en peso de la composición.

Preparación de las composiciones

Las composiciones de la presente invención se preparan mediante técnicas estándar bien conocidas por los expertos en la técnica. Se prefiere no dispersar previamente el polifosfato en agua antes de la adición a la composición con el fin de evitar la hidrólisis. Si la composición comprende más de una fase, en general las diferentes fases se prepararán por separado, añadiéndose por partes en cualquier orden los materiales de fase similar. A continuación las dos fases se combinarán con agitación vigorosa para formar el sistema multifásico, p. ej., una emulsión o dispersión. Cualquier ingrediente en la formulación con gran volatilidad, o que sea susceptible de hidrólisis a elevadas temperaturas, se añadirá habitualmente después del mezclado de las diferentes fases agitando suavemente. Los métodos de confitería típicos son muy adecuados para la fabricación de las composiciones de la presente invención. Por último, si los productos son composiciones para productos de confitería recubiertos, la etapa de recubrimiento se realiza en la etapa final. El recubrimiento se puede aplicar mediante técnicas de tamizado o secado por pulverización habitualmente conocidas por los expertos en la técnica.

Ejemplos

Los ejemplos siguientes ilustran mejor las realizaciones preferidas en el ámbito de la presente invención. Estos ejemplos se dan sólo con fines ilustrativos y no están previstos como limitaciones de la presente invención ya que son posibles muchas variaciones de la invención. A menos que se indique lo contrario, todos los ingredientes se expresan como porcentaje en peso de la composición.

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(Tabla pasa a página siguiente)

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Ejemplos I-VI

Chicles

Fundir base de goma a 55-60ºC en un mezclador con cuchilla en sigma. Añadir edulcorante a granel y glicerina, mezclar. Añadir las sustancias activas y mezclar. Añadir mezclando el sabor en último lugar. Retirar del calor y dejar enfriar antes de moldear y cortar. La presolución de recubrimiento se pulveriza sobre la goma enfriada en capas finas que se dejan secar antes de añadir el resto de las capas. Se añade suficiente recubrimiento de modo que el peso del recubrimiento total es de 20-30% del peso del gránulo final terminado.

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Ejemplos VII-IX

Chicles

Fundir base de goma a 55-60ºC en un mezclador con cuchilla en sigma. Añadir edulcorante a granel y glicerina, mezclar. Añadir sustancias activas y mezclar. Añadir mezclando el sabor en último lugar. Retirar del calor y dejar enfriar antes de moldear y cortar. La presolución de recubrimiento se pulveriza sobre la goma enfriada en capas finas que se dejan secar antes de añadir el resto de las capas. Se añade suficiente recubrimiento de modo que el peso del recubrimiento total es de 20-30% del peso del gránulo final terminado.

Ejemplo X Pastilla

El Isomalt se disuelve en agua y se calienta agitando hasta 110-112ºC y posteriormente se cuece hasta 141-145ºC hasta que se evapora el agua. La tanda se extrae en vacío y se añade polifosfato/sabores a aproximadamente 90ºC en un entorno de poca humedad. La tanda se dobla en una tabla caliente y posteriormente se enfría en una tabla fría (20ºC) antes de transferir al molde y al aparato de corte de matriz. El producto final tiene un aspecto traslúcido similar al cristal.

Ejemplo XI Pastilla comprimida

Se prepara una solución preformada de gelatina y productos de goma y se pulveriza sobre azúcar o dextrosa o isomalt para formar una mezcla granulada. Esta se seca y se tamiza y posteriormente se comprime para formar pastillas.

Claims (19)

1. Una composición de confitería para el cuidado oral en forma de una composición de goma, de tipo goma sólida o vítrea, que comprende:

a)

un material polifosfato con una longitud de cadena aniónica media de 3 o más;

b)

más de 10 ppm de un primer catión de metal monovalente o divalente seleccionado de cinc, manganeso, cobre, hierro, cobalto, plata, selenio, estaño y vanadio;

c)

más de 10 ppm de un segundo catión de metal monovalente o divalente seleccionado de cinc, manganeso, cobre, hierro, cobalto, plata, selenio, estaño y vanadio, con la condición de que el segundo catión de metal sea diferente del primer catión de metal; y

d)

un vehículo farmacéuticamente aceptable que comprende más de 25% de azúcar o de alcohol de azúcar y menos de 10%, en peso de la composición, de agua,

en donde la relación molar entre el anión polifosfato y el nivel total del primero y segundo cationes de metal combinado está en el intervalo de 10:1 a 1:1 y en donde la relación molar entre el primer catión de metal y el segundo catión de metal está en el intervalo de 50:1 a 1:50.

2. Una composición según la reivindicación 1, en donde el anión polifosfato tiene una longitud de cadena aniónica media de 10 a 25, más preferiblemente de 18 a 25.

3. Una composición según la reivindicación 1 o la reivindicación 2, en donde el polifosfato es una sal de metal alcalino.

4. Una composición según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, que comprende más de 1%, preferiblemente de 2% a 15%, y más preferiblemente de 5% a 10%, en peso, de sal polifosfato.

5. Una composición según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en donde el primero y el segundo cationes de metal son cationes monovalentes o divalentes seleccionados de cinc, manganeso, cobre, hierro, plata y estaño; preferiblemente de cinc, cobre, plata y estaño y más preferiblemente de cinc y estaño.

6. Una composición según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, en donde se proporciona el catión de metal como una sal metálica seleccionada de acetato, sulfato de amonio, bromuro, cloruro, cromato, citrato, ditionato, fluorosilicato, tartrato, fluoruro, formiato, yoduro, nitrato, fenol sulfato, salicilato, sulfato, gluconato, succinato, glicerofosfato, lactato y mezclas de los mismos, en donde los preferidos son acetato, bromuro, cloruro, citrato, ditionato, tartrato, fluoruro, formiato, yoduro, nitrato, sulfato, gluconato, succinato, lactato y mezclas de los mismos; y más preferidos son acetato, cloruro, citrato, sulfato, gluconato, succinato, lactato y mezclas de los mismos.

7. Una composición según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, que comprende más de 25 ppm de cada uno del primer catión de metal y del segundo catión de metal.

8. Una composición según la reivindicación 6, que comprende de 0,001% a 5%, preferiblemente de 0,01% a 2%, más preferiblemente de 0,1% a 1%, en peso de la composición, de cada una de las sales metálicas que comprenden el primer catión de metal y el segundo catión de metal.

9. Una composición según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, en donde la relación molar entre el primer catión de metal y el segundo catión de metal está en el intervalo de 10:1 a 1:10.

10. Una composición según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9, en donde la relación molar entre el polifosfato y el catión de metal está en el intervalo de 5:1 a 1:1, preferiblemente de 3:1 a 1:1.

11. Una composición según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10, la cual comprende un agente antimicrobiano adicional seleccionado de clorhexidina, triclosán, extractos naturales, cloruro de cetilpiridinio, hexamidina, hexetidina y mezclas de los mismos; preferiblemente el agente antimicrobiano adicional es un extracto natural seleccionado de extracto de semilla de uva, extracto de semilla de pomelo, extracto de té verde, extracto de magnolia y mezclas de los mismos.

12. Una composición según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11, en donde el material vehículo se selecciona de base de chicle, base de caramelo duro, base de caramelo blando, base de gelatina, base de azúcar comprimido o mezclas de los mismos.

13. Una composición según la reivindicación 1, la cual es un chicle.

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14. Una composición según la reivindicación 13, que comprende más de 10%, preferiblemente más de 25%, en peso de la composición, de base de goma.

15. Una composición según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 14, que comprende menos de 5% y preferiblemente menos de 2%, en peso de la composición, de agua.

16. Una composición según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 15, que comprende más de 20%, en peso de la composición, de un edulcorante no cariogénico.

17. Una composición según la reivindicación 16, en donde el edulcorante no cariogénico se selecciona de maltitol, manitol, xilitol, sorbitol, sacaralosa, aspartamo y mezclas de los mismos.

18. Una composición según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 17, la cual tiene un recubrimiento exterior.

19. Una composición según la reivindicación 18, en donde uno o más de entre polifosfato, el primer catión de metal o el segundo catión de metal está disperso por todo el recubrimiento exterior.