[go: up one dir, main page]

ES2268286T3 - Aparato para el tratamineto de un tumor en el sistema nervioso central. - Google Patents

Aparato para el tratamineto de un tumor en el sistema nervioso central. Download PDF

Info

Publication number
ES2268286T3
ES2268286T3 ES03251700T ES03251700T ES2268286T3 ES 2268286 T3 ES2268286 T3 ES 2268286T3 ES 03251700 T ES03251700 T ES 03251700T ES 03251700 T ES03251700 T ES 03251700T ES 2268286 T3 ES2268286 T3 ES 2268286T3
Authority
ES
Spain
Prior art keywords
solution
microwave
tumor
taurultam
region
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Expired - Lifetime
Application number
ES03251700T
Other languages
English (en)
Inventor
Rolf W. Pfirrmann
Ruediger Stendel
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Ed Geistlich Soehne AG fuer Chemische Industrie
Original Assignee
Ed Geistlich Soehne AG fuer Chemische Industrie
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ed Geistlich Soehne AG fuer Chemische Industrie filed Critical Ed Geistlich Soehne AG fuer Chemische Industrie
Application granted granted Critical
Publication of ES2268286T3 publication Critical patent/ES2268286T3/es
Anticipated expiration legal-status Critical
Expired - Lifetime legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/54Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
    • A61K31/549Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame having two or more nitrogen atoms in the same ring, e.g. hydrochlorothiazide
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61MDEVICES FOR INTRODUCING MEDIA INTO, OR ONTO, THE BODY; DEVICES FOR TRANSDUCING BODY MEDIA OR FOR TAKING MEDIA FROM THE BODY; DEVICES FOR PRODUCING OR ENDING SLEEP OR STUPOR
    • A61M37/00Other apparatus for introducing media into the body; Percutany, i.e. introducing medicines into the body by diffusion through the skin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04Antibacterial agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61MDEVICES FOR INTRODUCING MEDIA INTO, OR ONTO, THE BODY; DEVICES FOR TRANSDUCING BODY MEDIA OR FOR TAKING MEDIA FROM THE BODY; DEVICES FOR PRODUCING OR ENDING SLEEP OR STUPOR
    • A61M25/00Catheters; Hollow probes
    • A61M25/0021Catheters; Hollow probes characterised by the form of the tubing
    • A61M2025/0042Microcatheters, cannula or the like having outside diameters around 1 mm or less
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61MDEVICES FOR INTRODUCING MEDIA INTO, OR ONTO, THE BODY; DEVICES FOR TRANSDUCING BODY MEDIA OR FOR TAKING MEDIA FROM THE BODY; DEVICES FOR PRODUCING OR ENDING SLEEP OR STUPOR
    • A61M25/00Catheters; Hollow probes
    • A61M25/0043Catheters; Hollow probes characterised by structural features
    • A61M2025/0057Catheters delivering medicament other than through a conventional lumen, e.g. porous walls or hydrogel coatings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61MDEVICES FOR INTRODUCING MEDIA INTO, OR ONTO, THE BODY; DEVICES FOR TRANSDUCING BODY MEDIA OR FOR TAKING MEDIA FROM THE BODY; DEVICES FOR PRODUCING OR ENDING SLEEP OR STUPOR
    • A61M2210/00Anatomical parts of the body
    • A61M2210/06Head
    • A61M2210/0693Brain, cerebrum
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61MDEVICES FOR INTRODUCING MEDIA INTO, OR ONTO, THE BODY; DEVICES FOR TRANSDUCING BODY MEDIA OR FOR TAKING MEDIA FROM THE BODY; DEVICES FOR PRODUCING OR ENDING SLEEP OR STUPOR
    • A61M2210/00Anatomical parts of the body
    • A61M2210/10Trunk
    • A61M2210/1003Spinal column

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Medical Informatics (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Radiation-Therapy Devices (AREA)
  • Media Introduction/Drainage Providing Device (AREA)
  • Steroid Compounds (AREA)

Abstract

Aparato que comprende una microsonda alargada (10) para la inserción en un paciente, conteniendo el aparato una solución que comprende un agente di- suelto para la administración en una región (T) de un tumor y/o de una infec- ción en el sistema nervioso central u otro órgano parenquimal de dicho pa- ciente, presentando dicha microsonda (10) un lumen (20) en el que puede alimentarse dicha solución, y una región semipermeable (RN) a través de la cual, durante la utilización, puede pasar dicha solución hasta dicha región (T), comprendiendo además dicho aparato un depósito (R) que contiene dicha so- lución y una bomba (P) para bombear dicha solución desde dicho depósito (R) en dicho lumen (20), (i) dicho lumen (20) se extiende longitudinalmente dentro de la microsonda (10) desde los medios de entrada (i) en un extremo basal del mismo hasta una abertura en posición proximal respecto al extremo distal res- pecto a dicho extremo basal; (ii) comprendiendo además la microsonda (10) un camino de retorno (15) para dicha solución y/o para otro líquido, estando situado dicho camino de retorno (15) alrededor de dicho lumen (20) y extendiéndose desde dicha abertura hasta los medios de salida (o) en dicho extremo basal; (iii) estando situada la región semipermeable (RN) alrededor de por lo me- nos una parte de dicho camino de retorno (15); caracterizado porque: (iv) la región semipermeable (RN) presenta un valor de corte de peso mole- cular inferior a 5.000 daltons (g/mol), y (v) dicho agente disuelto es taurolidina, taurultam o una mezcla de los mis- mos.

Description

Aparato para el tratamiento de un tumor en el sistema nervioso central.
Campo de la invención
La presente invención se refiere a un aparato para el tratamiento de tumores y/o de infecciones del sistema nervioso central (SNC) y/o de otros órganos parenquimales.
Descripción de la técnica relacionada
La taurolidina (bis-(1,1-dioxoperhidro-1,2,4-tiadiazinilo-4)metano) ha sido desarrollada por Geistlich Pharma. Se trata de una sustancia cristalina blanca, soluble en agua hasta el 2%. Está compuesta de dos moléculas de taurinamida y tres moléculas de formaldehído que forman una estructura de dos anillos conectados por un grupo metileno.
La taurolidina presenta principalmente un efecto antibiótico y de antiendotoxina. Actúa mediante una reacción química, de manera que no se ha observado todavía ninguna resistencia de microorganismo. Este efecto de la taurolidina se encuentra mediado por sus metabolitos activos, que son donantes de grupos metilol activos: metilol-taurultam y metilol-taurinamida. Los grupos metilol activos se inactivan mediante reacción con la pared celular de bacterias y con grupos amino primarios de endotoxinas.
Se ha informado de efectos adicionales de la taurolidina: inhibición de TNF y de IL-1Beta en células mononucleares (Bedrosian, 1991), inhibición de la toxicidad del factor de necrosis tumoral e inhibición del crecimiento de células tumorales peritoneales en cirugía laparoscópica (Jacobi, 1997).
Se han utilizado soluciones de taurolidina como soluciones de instilación o de lavado de la cavidad abdominal en casos de peritonitis. En las instilaciones postoperatorias, pacientes conscientes han informado de un efecto secundario de irritación de los nervios del peritoneo, y en ocasiones de sensaciones fuertes de quemazón que requieren la administración intravenosa de analgésicos o de anestesia. Monson et al., publicación internacional de patente PCT nº WO 92/0043 da a conocer un efecto selectivo de inhibición directa de la taurolidina y/o del taurultam sobre determinados tumores corporales (Monson, J.R.T., Ramsey, P.S., Donohue, J.H., Preliminary evidence that taurolidine is anti-neoplastic as well as anti-endotoxin and anti-microbial, Abstract, Br. J. Surg. 77(6):A711, 1990) sobre células de melanoma B16 y células de sarcoma Meth A en un modelo de ratón in vivo, y sobre células tumorales fibroblásticas, células de (colo)carcinoma LS174T y células (leucémicas) Jurkat in vitro (patente internacional PCT nº PCT/EP91/01269, publicación de patente PCT internacional nº WO 92/00743, "Use of Taurolidine and/or Taurultam for the treatment of tumors"). Sin embargo, los tumores primarios del cerebro y de la médula, del sistema nervioso central (SNC), son muy diferentes de aquellos del cuerpo. Las células nerviosas difieren significativamente de las células de otros órganos, y presentan una construcción mucho más compleja. Las células nerviosas se caracterizan por un gran número de ramificaciones que sirven para transmitir impulsos y sensaciones, incluyendo dendritas para la recepción de impulsos, y neuritas o axones para la emisión de impulsos. Las células neurogliales son células gliales que se encuentran presentes en mayor número que las neuronas, y proporcionan estabilidad a las células nerviosas. Las células gliales son responsables del metabolismo y la protección de las células nerviosas sensoriales. Las células de las que surgen los tumores del SNC presentan un metabolismo diferente en comparación con otras células tumorales. Las metástasis de los tumores del SNC fuera del sistema nervioso son muy raras. El tratamiento quirúrgico efectivo con frecuencia resulta imposible debido a que los tumores se encuentran localizados en áreas funcionalmente importantes, o extendidos difusamente.
Los tumores primarios del cerebro y de la médula espinal surgen de diferentes tipos celulares del SNC. Estos tipos celulares son neuronas, que son responsables del funcionamiento neuronal, y de las células gliales, que presentan funciones de suporte y de nutrición. De acuerdo con los diferentes subtipos de células gliales y neuronales, existen diferentes tipos de tumores del SNC. Los tumores cerebrales más comunes surgen de las células gliales. El término "glioma" abarca diversos subtipos (astrocitoma, oligodendroglioma, ependimoma, etc.).
Los gliomas son los tumores cerebrales primarios más comunes. La incidencia de los gliomas es de aproximadamente 5/100.000 personas por año. Más del 50% son glioblastomas, la forma más maligna, que es responsable de más del 2,5% de la mortalidad total asociada a tumores. Más del 95% de los pacientes mueren dentro de los 2 años posteriores al diagnóstico a pesar de la terapia agresiva, que incluye cirugía, radioterapia y quimio-
terapia.
Los tumores cerebrales presentan algunas características especiales en comparación con los tumores "periféricos". Actúan como lesiones ocupadoras de espacio, causadas por el cráneo óseo. Esta situación provoca el herniado y la muerte cuando el tumor crece hasta un tamaño superior al que puede alojar. Además, los tumores cerebrales primarios con frecuencia forman metástasis a través del líquido cerebroespinal por todo el sistema nervioso central. Las células tumorales cerebrales presentan una cohesión inferior dentro de la formación celular comparado con las células tumorales "periféricas" (Jänisch, W.: Pathologie der Geschwüiste des Zentrainervensystems, en: Klinische Neuropathologie, J. Cervós-Navarro y R. Ferszt (editores), Thieme, Suttgart, New York, 1989). Además, el metabolismo de los tumores cerebrales se ve influido por la barrera hematocefálica.
Ambos tipos de tumor, glial y neuronal, pueden desarrollarse malignamente. Los gliomas malignos son más frecuentes que los gliomas benignos (85% frente al 15%). En los Estados Unidos se producen aproximadamente 20.000 nuevos casos de glioma y de meduloblastoma cada año. El glioblastoma es más común (aproximadamente el 65% de los astrocitomas).
Entre las opciones terapéuticas de tumores primarios del SNC se incluyen la cirugía, la radioterapia y la quimioterapia. Con frecuencia, la resección completa resulta imposible debido a la mala definición de los límites del tumor y la localización dentro del área del cerebro. Prácticamente todos los gliomas malignos reaparecen en unos meses, el 90% en el sitio original. La reoperación de un glioma recurrente típicamente extiende la supervivencia en aproximadamente 36 semanas (10 semanas con una buena calidad de vida). No existe ningún estudio bien diseñado sobre el efecto beneficioso de la radioterapia tras la cirugía del glioma. En los pacientes mayores de 65 años, la mediana de supervivencia tras la biopsia de tumores más radiación es de aproximadamente 17 semanas, y tras la extirpación del tumor y radiación, de aproximadamente 30 semanas (la incidencia máxima de glioblastoma se produce a una edad de aproximadamente 60 años). Sin embargo, la extirpación completa del tumor más radioterapia se considera el estándar de referencia en la terapia del glioma.
La quimioterapia con agentes alquilantes presenta una tasa de respuesta positiva de aproximadamente el 30%. Una respuesta positiva generalmente extiende la supervivencia en aproximadamente 6 a 8 semanas. Sin embargo, sólo aproximadamente el 50% de los pacientes tratados con quimioterapia utilizando agentes alquilantes son capaces de mantener sus actividades cotidianas.
A pesar del progreso en el diagnóstico y el tratamiento, el prognóstico de los pacientes con tumores malignos primarios del SNC todavía es pobre. La mediana de supervivencia de los pacientes de glioblastoma tras la terapia óptima, que incluye la extirpación completa y la radiación, es inferior a aproximadamente 10 meses (aproximadamente 1,6 años en los astrocitomas de grado III). La tasa de supervivencia a 1 año de los pacientes con glioblastoma es de aproximadamente el 35%; la tasa de supervivencia a 2 años es de aproximadamente el 8%.
Algunos tumores malignos primarios del sistema nervioso central no pueden tratarse quirúrgicamente debido a su localización o extensión difusa (gliomatosis, gliomas difusos del tallo cerebral). La quimioterapia no está recomendada generalmente, debido a que la tasa de respuesta de estos agentes alquilantes (BCNU, CCNU, procarbazina) es de aproximadamente el 10% de los pacientes (datos de Greenberg, M.S., Handbook of Neurosurgery, tercera edición, 1994, Greenberg Graphics INc., Lakeland, FL, USA). Hasta el momento, no ha podido ofrecerse ninguna terapia a aquellos pacientes, a pesar de la radiación paliativa. De esta manera, la terapia de los tumores malignos primarios del sistema nervioso central ha sido muy insatisfactoria.
Además, en otros contextos se conoce una diversidad de procedimientos y dispositivos de microdiálisis. Se muestran varios procedimientos y dispositivos ilustrativos en las patentes US siguientes. La patente US nº 6.463.312 (titulada "Microdialysis-Probe Integrated with a Si-Chip"), la patente US nº 6.091.976 (titulada "Determination of Glucose Concentration in Tissue"), la patente US nº 6.030.358 (titulada "Microcatheter and Method for Site Specific Therapy"), la patente US nº 5.741.284 (titulada "Dialysis Combination and Microdialysis Probe and Insetion Device"), la patente US nº 5.735.832 (titulada "Reinforced Microdialysis Probe"), la patente US nº 5.706.806 (implicada en un "conjunto perfeccionado de sonda lineal de microdiálisis que presenta una parte corta de membrana semipermeable que contiene un soporte flexible o fibra de refuerzo internos unidos a tramos largos de sondas de entrada y de salida"), la patente US nº 5.441.481 (que implica "una sonda de microdiálisis dispuesta para presentar un sonda primaria, por ejemplo una sonda eléctrica, fija a la misma de manera que la sonda de microdiálisis se extienda alrededor y concéntricamente a la sonda primaria").
Además de las patentes anteriores, se referencian también las patentes US siguientes de los presentes cesionarios: patente US nº 6.488.912 (titulada "Treatment of Dentoalveolar Infections with Taurolidine And/Or Taurultam") y la patente US nº 6.258.797 (titulada "Combating Infection In Delivery Systems").
Sigue existiendo una necesidad en la técnica de nuevos aparatos y metodologías para, entre otros, tratar tumores del sistema nervioso central y/o otros órganos parenquimales.
Resumen de la invención
La presente invención se refiere a un aparato de microsonda tal y como se define en las reivindicaciones, para el tratamiento y/o la profilaxis de tumores y/o de infecciones en el sistema nervioso central y/o en otros órganos parenquimales en sujetos mamífero. El aparato puede ser usado para proporcionar una dosis efectiva de taurolidina y/o taurultam para administración a un sujeto mamífero que padece, o corre el riesgo de padecer, crecimiento de tumores del sistema nervioso central y/o de otros órganos parenquimales.
A pesar de la irritación de los nervios del peritoneo y las fuertes sensaciones de quemadura que han sido los efectos secundarios de las instilaciones postoperatorias de taurolidina en la peritonitis, inesperadamente se ha descubierto que las células nerviosas del SNC, incluyendo las células madre particularmente sensibles de las células meníngeas embrionarias, no resultan afectadas por la administración de soluciones de taurolidina/taurultam.
\newpage
Resultó inesperada la demostración de un efecto antineoplásico directo de la taurolidina y/o del taurultam sobre las líneas celulares tumorales gliales y neuronales. Este efecto resultó muy inesperado debido al comportamiento bastante diferente de las células tumorales cerebrales en comparación con otras células tumorales, particularmente respecto a su respuesta a agentes quimioterapéuticos. Además, el efecto antineoplásico de la taurolidina y/o del taurultam se consideró que sólo se encontraba asociado a la influencia sobre las moléculas de adhesión celular, explicando la prevención del crecimiento tumoral metastásico tras la cirugía tumoral abdominal endoscópica. El efecto antineoplásico directo sobre las células tumorales cerebrales resultó muy inesperado.
Breve descripción de los dibujos
Las figuras siguientes se muestran a título de ejemplo y no de limitación, en las que:
la fig. 1 muestra una microsonda formada de una membrana semipermeable de acuerdo con algunas realizaciones ilustrativas;
la fig. 2(A) muestra una microsonda formada de una membrana semipermeable que incluye un haz pequeño de tubos de acuerdo con algunas realizaciones ilustrativas; la fig. 2(B) es una vista en sección transversal de la microsonda mostrada en la fig. 2(A) tomada a lo largo de la línea 2B-2B mostrada en la fig. 2(A); y
la fig. 3 muestra una microsonda de acuerdo con algunas realizaciones ilustrativas implantadas dentro de un paciente.
Descripción detallada de las realizaciones preferentes
Tal como se ha indicado anteriormente, la presente invención se refiere a un aparato de microsonda para el tratamiento y/o la profilaxis de tumores y/o infecciones en el sistema nervioso central y/o en otros órganos parenquimales en sujetos mamífero. El aparato comprende un dispositivo de microdiálisis que se usa para proporcionar una dosis efectiva de taurolidina y/o taurultam para administración a un sujeto mamífero que padece, o corre el riesgo de padecer, el crecimiento de tumores del sistema nervioso central y/o de otros órganos parenquimales.
Las soluciones preferentes
La taurolidina y el taurultam, su intermediario y metabolito activo, son agentes de transferencia de metilol. Actúan transfiriendo grupos metilol en el sitio de acción. Ambas sustancias presentan una toxicidad reducida y no son citotóxicos contra las células normales.
Los términos taurolidina y/o taurultam tal como se utilizan en la presente memoria pretenden referirse a los compuestos taurolidina, taurultam, taurultam-glucosa (tal como se indica posteriormente), y sus bioequivalentes o agentes sustanciales que actúan de manera sustancialmente similar. Por ejemplo, un aminoglicano derivado del taurultam y cualquier otro derivado adecuado de taurolidina y/o de taurultam, pueden utilizarse como taurolidina y/o taurultam de acuerdo con la invención.
El término "tratamiento" tal como se utiliza en la presente memoria pretende referirse al tratamiento, profilaxis y/o supresión de tumores y/o infecciones del SNC. Las realizaciones preferentes son aplicables al tratamiento de los tumores del SNC, que pueden incluir:
- glioblastoma multiforme (GMB)
- gliomas de alto grado
- oligodendroglioma anaplásico
- gliomas de bajo grado
- gliomas malignos anaplásicos
- melanoma metastásico avanzado
- tumores cerebrales primarios de alto grado recurrentes
- linfoma primario del sistema nervioso central
- diseminación leptomeníngea del glioma maligno (gliomatosis meníngea)
El tratamiento tiene lugar principalmente en relación a la intervención quirúrgica, tal como la extirpación quirúrgica de un tumor del SNC, así como la aplicación local postoperatoria de solución de taurolidina y/o taurultam, utilizando simultáneamente, por ejemplo, la microsonda. Debido a que la taurolidina y/o el taurultam pasan la barrera hematocefálica, también puede resultar apropiado administrar soluciones de taurolidina al 2% o soluciones de taurultam al 3% intravenosamente a través de un catéter central. En la presente invención, además de la acción antineoplásica, la prevención de la infección también resulta una gran ventaja para el paciente. A este respecto, la dosis apropiada puede ser de 15 a 20 g de taurolidina en forma de solución al 2% a través de un catéter central diariamente durante 7 a 8 días, o alternativamente en forma de solución de taurultam al 3%, 20 a 30 g de taurultam diarios durante 7 a 8 días en el adulto. Esto pretende conservar o mejorar la función neurológica y la calidad de vida relacionada con las condiciones de salud. Para la aplicación local en relación a las operaciones en el cerebro, resultan preferentes las soluciones basadas en glucosa, con o sin electrolitos, y que adicionalmente contienen 0,2% a 1% de taurolidina, de taurultam o de taurultam-glucosa.
Las soluciones de tratamiento básicas preferentemente se modelan como solución cerebroespinal, contiene glucosa y electrolitos, son sustancialmente isotónicas en el grado posible, y presentan un valor de pH ligeramente alcalino de aproximadamente 7,3 a 7,35. Pueden incluirse los ingredientes siguientes en una solución básica:
- bicarbonato
- sodio
- potasio
- calcio
- magnesio
- lactato
- cloro
- glucosa
A una solución básica se añaden taurolidina, taurultam, taurultam-glucosa o similar.
Solución básica ejemplar
Una solución básica puede comprender, por ejemplo, componentes del líquido cerebroespinal (CSF), tal como se muestra en la tabla siguiente.
Constituyente Unidades CSF Plasma proporción CSF:plasma
osmolaridad mOsm/l 295 295 1,0
contenido de H_{2}O 99% 93%
sodio mEq/l 138 138 1,0
potasio mEq/l 2,8 4,5 0,6
cloro mEq/l 119 102 1,2
calcio mEq/l 2,1 4,8 0,4
pCO_{2} mmHg 47 41 1,1
pH 7,33 7,41
pO_{2} mmHg 43 104 0,4
glucosa mg/dl 60 90 0,67
lactato mEq/l 1,6 1,0 1,6
Agente de tratamiento ejemplar aminoazúcar/taurultam-glucosa
Se pesaron 13,6 g de taurultam y 18 g de glucosa anhidra en una botella de suero de 250 ml, y se añadieron 200 ml de agua destilada. La solución obtenida se calentó hasta 100ºC durante 30 minutos. La solución transparente se evaporó en el vacío a sequedad. El residuo se absorbió en alcohol al 96% y se introdujo en un matraz Erlenmeyer durante la noche para formar cristales.
El agente de aminoazúcar/taurultam-glucosa cristalizó, y los cristales se filtraron por succión con un rendimiento crudo de 5,3 g.
A partir de alcohol mezclado con unas cuantas gotas de agua, se recristalizaron cristales blancos:
Punto de fusión: 168ºC a 170ºC.
Calculado: C = 36,23 H = 6,03 N = 9,39 S = 10,74%
Observado: C = 36,26 H = 6,10 N = 9,09 S = 10,90%
El espectro de IR correspondía al RMN en DMSO_{6} a 200 MHz. El acoplamiento de NH de sulfonamida a su CH_{2} contiguo, un acoplamiento de OH a CH_{2} y tres acoplamientos de OH a CH indicaron una pérdida interna de agua y que la cadena se había ciclizado para formar un azúcar.
Soluciones ilustrativas para la utilización en el aparato de microsonda
Solución nº 1 1.000 ml contienen:
Monohidrato de glucosa para inyección 27,500 g
Sodio 3,382 g
Potasio 0,157 g
Ca^{++} 0,009 g
Cl^{-} 5,520 g
Taurultam 0,5% \hskip0,28cm
La solución es ligeramente hipertónica.
La glucosa puede sustituirse por 25 g de levulosa (fructosa).
La solución entonces es insulino-dependiente.
\vskip1.000000\baselineskip
Solución nº 2 1.000 ml contienen:
Sodio 3,151 g
Potasio 0,156 g
Ca^{++} 0,066 g
Mg^{++} 0,033 g
Cl^{-} 3,900 g
Acetato 2,173 g
Taurultam-glucosa 0,5% \hskip0,28cm
El valor de pH se fija en pH 7,3.
Las soluciones nº 1 y nº 2 se filtraron de manera apropiadamente estéril con un filtro estéril de 0,1 micrómetros y depositadas asépticamente en botellas estériles de infusión.
\vskip1.000000\baselineskip
Solución nº 3 1.000 ml contienen:
Monohidrato de glucosa para inyección 18,330 g
Lactato sódico 2,460 g
Cloruro sódico 2,800 g
Cloruro potásico 0,187 g
Cloruro de calcio \cdot 2 H_{2}O 0,147 g
Cloruro de magnesio \cdot 6 H_{2}O 0,152 g
Taurolidina 1% \hskip0,5cm
El pH se fijó en 7,3. La solución se filtra de manera estéril y se depositó asépticamente en botellas de infusión de 100 ml.
\newpage
Solución nº 4 1.000 ml contienen:
Cloruro sódico 4,000 g
Cloruro de potasio 0,050 g
Cloruro de calcio \cdot 2H_{2}O 0,066 g
Hidrogenocarbonato sódico 0,050 g
Taurultam 1% \hskip0,5cm
La solución se fijó a un pH de 7,5 previamente a la esterilización y posteriormente se filtró de manera estéril, se depositó en botellas de infusión de 250 ml y se esterilizó con vapor durante 15 minutos a 121ºC.
Uso del aparato de microsonda
El aparato de microsonda puede utilizarse en, por ejemplo, el tratamiento de los tumores no extirpados o recurrentes, así como en tumores no operables, por ejemplo en gliomas difusos del tallo cerebral. Puede utilizarse un procedimiento de irrigación/catéter tras la extirpación completa o incompleta del tumor.
En algunas realizaciones preferentes, puede almacenarse una solución isotónica, tal como se ha descrito anteriormente, por ejemplo a temperatura corporal en un tanque. Una bomba pequeña (que puede localizarse, por ejemplo, subcutáneamente o fuera del cuerpo) puede forzar la solución de taurolidina y/o de taurultam a través de una microsonda tubular hasta el tumor y/o a su región circundante. En algunas realizaciones, la microsonda puede formarse de material plástico con un lumen de tamaño reducido. La punta de la sonda puede presentar una membrana semipermeable de manera que pueda producirse un intercambio osmótico de líquidos. De esta manera, la taurolidina y/o el taurultam pueden difundirse dentro del tumor y su área circundante. Diferentes tipos de sondas pueden incluir una sonda con una punta pequeña que termina directamente en el interior del tumor. Con tumores de gran tamaño, puede proporcionarse una membrana grande en la punta de la sonda que se encuentre dentro de la cavidad del tumor o sobre la superficie del tumor. En algunos casos, tales como con tumores grandes, puede implantarse o insertarse en el paciente más de una sonda o una pluralidad de sondas.
Se almacena en el depósito una solución preparada de taurolidina y/o taurultam. En algunas realizaciones, se sitúa fuera del cuerpo. En algunas realizaciones, se implanta subcutáneamente, Preferentemente, una bomba pequeña (por ejemplo localizada externamente al cuerpo o implantada subcutáneamente) fuerza la solución a través de una o más microsondas hasta el tumor y/o la infección y/o el área circundante de estos procesos.
Las microsondas incluyen una membrana semipermeable de manera que pueda producirse un intercambio osmótico de líquidos. De acuerdo con ello, la taurolidina y/o taurultam pueden difundirse hacia el interior del tumor y/o la infección y/o el área circundante de estos procesos.
En algunas realizaciones, pueden proporcionarse diferentes tipos de microsondas. Por ejemplo, algunas microsondas pueden presentar una punta pequeña que termina directamente en el interior del tumor y/o de la infección durante la utilización. Como otro ejemplo, otras microsondas pueden incluir una membrana grande en el extremo, o proximalmente al mismo, que se encuentra en el interior de la cavidad tumoral y/o en la superficie del tumor y/o de la infección durante la utilización. En algunos procedimientos de tratamiento o similares (tales como, por ejemplo, que impliquen regiones más grandes), pueden implantarse una pluralidad de sondas. En algunos procesos, la pluralidad de sondas utilizada puede incluir sondas similares y/o diferentes, dependiendo de las circunstancias.
En algunas realizaciones preferentes, puede realizarse una sonda con materiales de alto polímero, tal como se utilizan en los dispositivos de diálisis conocidos. En algunas realizaciones preferentes, puede realizarse una sonda con una pluralidad de fibras pequeñas que conjuntamente forman un haz para alcanzar un tamaño particular.
En algunas realizaciones preferentes, el aparato puede permitir llevar a cabo procedimientos de tratamiento o similares en los que puede conseguirse la aplicación directa y local de un fármaco sin necesidad de un portador.
En algunas realizaciones preferentes, el aparato puede permitir llevar a cabo el procedimiento de tratamiento o similar, en el que la barrera hematocefálica puede cruzarse sin problemas, o sustancialmente sin problemas.
En algunas realizaciones preferentes, el aparato puede seleccionarse, variarse y/o adaptarse basándose en circunstancias en las que: dependiendo de la membrana, se encuentran disponibles diferentes tamaños de molécula.
En algunas realizaciones preferentes, el aparato puede ser sustancialmente autorregulante, en el aspecto de que puede producirse la autorregulación de la concentración dentro de un tumor y/o de una infección (por ejemplo inhibiendo la sobredosificación).
En algunas realizaciones preferentes, el aparato puede conseguir una reducción significativa de efectos secundarios (por ejemplo en pacientes).
En algunas realizaciones preferentes, el aparato puede conseguir una concentración local muy elevada.
En algunas realizaciones preferentes, el aparato puede facilitar significativamente la medición de la concentra-
ción.
En algunas realizaciones, las microsondas de la invención pueden presentar una anchura o diámetro (ver, por ejemplo, anchura W mostrada en las figs. 1 y 2(A)) de entre aproximadamente 500 y 1.000 \mum, mientras que en algunas realizaciones, las microsondas pueden presentar una anchura o diámetro comprendido entre aproximadamente 200 y 500 \mum, mientras que en algunas realizaciones, las microsondas pueden presentar una anchura o diámetro comprendido entre aproximadamente 100 y 200 \mum. Otras realizaciones pueden presentar anchuras o diámetros mayores o menores dependiendo de las circunstancias.
La fig. 1 muestra una sonda de microdiálisis 10 de acuerdo con algunas realizaciones ilustrativas de la invención. Tal como se muestra, la sonda 10 preferentemente es un elemento alargado similar a un tubo con una longitud L suficiente para extenderse dentro del paciente (tal como, por ejemplo, se muestra en la fig. 3) hasta una localización deseada y una anchura reducida W. Preferentemente, la sonda es un elemento tubular con una sección transversal sustancialmente circular (tal como, por ejemplo, se muestra en la fig. 3). Sin embargo, la sección transversal puede variar de forma dependiendo de las circunstancias. En las realizaciones preferentes, la sonda 10 incluye una región externa de la sonda de administración y un lumen interno de administración 20. En algunas realizaciones, el lumen 20 se encuentra localizado sustancialmente a lo largo de un eje central de la sonda y sustancialmente es concéntrica respecto a la región de administración. Sin embargo, en otras realizaciones, el lumen puede situarse en otras posiciones o en otras localizaciones dentro o con respecto a la sonda 10. Tal como muestra la flecha A1, puede administrarse una solución a través del lumen de administración 20 hacia un extremo distal de la microsonda. A continuación, tal como muestra la flecha A2, la solución puede pasar a través de la región de administración 15 (alrededor el lumen de administración).
Tal como se muestra, la sonda 10 incluye una región semipermeable RN a través de la cual puede permear la solución. En algunas realizaciones, la región RN puede ser una región pequeña en una punta de la sonda 10 (por ejemplo, tal como la mostrada). En algunas realizaciones, la región RN puede encontrarse atrasada respecto a la punta de la sonda (tal como se muestra, por ejemplo, en la fig. 2). En algunas realizaciones, la región RN puede extenderse en un tramo sustancial a lo largo de la sonda. En algunas realizaciones ilustrativas, la región RN puede ser de menos de 1 mm de longitud, en otras realizaciones es de entre aproximadamente 1 y 2 mm de longitud, en otras realizaciones puede ser de entre aproximadamente 2 y 4 mm de longitud, en otras realizaciones, puede ser de entre aproximadamente 4 y 8 mm de longitud, en otras realizaciones puede ser de longitud superior a 8 mm. En algunas realizaciones preferentes, la región RN está formada de una membrana semipermeable. Los expertos en la materia pueden seleccionar diversas membranas. Notablemente, dependiendo de la membrana, se encuentran disponibles diferentes tamaños de molécula. Las microsondas pueden presentar una diversidad de diferentes construcciones y tamaños, que pueden variar dependiendo de la aplicación particular. Además, las longitudes L y/o RN, el valor de corte de peso molecular (que es un valor inferior a 5.000 daltons (gl/mol), y el tipo de membrana semipermeable utilizado puede seleccionarse basándose en las circunstancias (tales como, por ejemplo, basándose en características de las moléculas recuperadas y/o permeadas). Algunos materiales semipermeables ilustrativos pueden incluir uno más de los materiales siguientes: cuprofano, policarbonato, polietersilfona, poliacrilonitrilo, acetato de celulosa, celulosa regenerada y/o diversos polímeros apropiados, membranas hidrofílicas y/o otros materiales.
En algunas realizaciones, las sondas pueden presentar una longitud L inferior a aproximadamente 10 cm, mientras que en otras realizaciones, la longitud L puede ser de entre 10 y 100 cm, mientras que en otras realizaciones, la longitud L puede ser superior. En algunas realizaciones, las microsondas pueden insertarse o implantarse en un paciente utilizando una cánula guía o similar. En algunas realizaciones, las microsondas pueden ser sustancialmente rígidas, mientras que en otras realizaciones, las microsondas pueden ser sustancialmente flexibles, mientras que en otras realizaciones, las microsondas pueden incluir partes sustancialmente flexibles y/o sustancialmente rígidas.
En algunas realizaciones, una sonda de microdiálisis proporciona el transporte de masas hacia el interior y hacia el exterior de la sonda como función de un gradiente de concentraciones a través de una membrana. De acuerdo con ello, la sonda puede utilizarse para administrar y/o para recuperar compuestos de, por ejemplo, un líquido extracelular en el área local de implantación que rodea la sonda implantada.
Las figs. 2(A) y 2(B) muestran otra realización ilustrativa en la que una microsonda incluye una membrana semipermeable formada en una región RN. Tal como se muestra, en esta realización ilustrativa, la región RN se encuentra ligeramente atrasada respecto a la punta distal de la microsonda. En esta realización ilustrativa, la membrana semipermeable está formada de un haz de tubos pequeños TB.
El haz de tubos pequeños puede incluir un conjunto de tubos generalmente paralelos, la totalidad de los cuales penetra en acopladores o placas anulares en ambos extremos del haz de tubos TB. El material de solución puede bombearse a través de los tubos en un flujo transversal (tal como, por ejemplo, de izquierda a derecha en la fig. 2(A)). De los lados de los tubos pequeños puede salir líquido por permeación. Por otra parte, el líquido retenido puede entrar por los lados de los tubos pequeños y puede salir por el extremo de más abajo de los tubos. Entre otras cosas, este diseño puede incrementar el contacto de membrana y solución, etc.
Como se observa mejor en la fig. 2(A), en las realizaciones mostradas en la fig. 1 y en las figs. 2(A)-2(B), puede proporcionarse una bomba pequeña P que bombea solución desde un depósito R hacia el interior de la microsonda por una entrada i. La entrada i puede extenderse hasta un elemento terminal 10E de la microsonda 10 que se configura para dirigir la solución hacia el interior del lumen 20. La bomba 10 también puede encontrarse conectada a una salida o, de manera que la solución y/o otro líquido pueda salir de la microsonda. La salida o de manera similar puede extenderse hasta el elemento terminal 10E y el elemento terminal puede configurarse de manera similar para conectarse con la región 15 dentro de la microsonda.
La fig. 3 muestra un uso ilustrativo de un aparato de microsonda de acuerdo con la invención en las que se almacena en un tanque o depósito R una solución preparada isotónica y a temperatura corporal. Tal como se muestra, se implanta una sonda de microdiálisis o catéter pequeños (es decir, una microsonda) 100 en el interior de un paciente I (tal como, por ejemplo, insertada en el cráneo de un paciente y en el sistema nervioso central del paciente, tal como, por ejemplo, dentro del cerebro N del paciente) hacia una región T de tumor y/o de infección. En la realización mostrada en la fig. 3, la microsonda se implanta dentro o en el interior de la región T. Una bomba pequeña P puede forzar la solución a través de por lo menos una microsonda 100.
Las microsondas de acuerdo con la invención pueden colocarse mediante neuronavegación, guiado por MRI y/o ultrasonidos. Puede extraerse una biopsia diagnóstica del tumor para llevar a cabo un diagnóstico histológico durante el mismo procedimiento quirúrgico en el que se utiliza un tratamiento mediante la microsonda de acuerdo con la invención. Alternativamente, durante el uso de la microsonda de acuerdo con la presente invención, puede obtenerse líquido del tumor o del área circundante de manera que se mantiene un nivel deseado de líquido en el área del tumor.
Dosificación
La solución para la administración a un paciente debe contener una dosis efectiva de taurolidina y/o de taurultam y/o de taurultam-glucosa en el cultivo de tejido de células tumorales de glioblastoma multiforme: tan sólo 0,1 a 4 mg/ml de taurolidina inhiben o eliminan las células tumorales en el cultivo de tejido.
El taurultam hasta el momento se ha demostrado que resulta prácticamente dos veces más efectivo que la taurolidina, la explicación de lo cual puede encontrarse en el equilibrio de la taurolidina en solución acuosa entre metilol-taurultam y taurultam.
El taurultam-glucosa, por otra parte, debe dosificarse aproximadamente al doble que el taurultam, debido a que el peso molecular del taurultam se incrementa de 136 a 298.

Claims (4)

1. Aparato que comprende una microsonda alargada (10) para la inserción en un paciente, conteniendo el aparato una solución que comprende un agente disuelto para la administración en una región (T) de un tumor y/o de una infección en el sistema nervioso central u otro órgano parenquimal de dicho paciente, presentando dicha microsonda (10) un lumen (20) en el que puede alimentarse dicha solución, y una región semipermeable (RN) a través de la cual, durante la utilización, puede pasar dicha solución hasta dicha región (T), comprendiendo además dicho aparato un depósito (R) que contiene dicha solución y una bomba (P) para bombear dicha solución desde dicho depósito (R) en dicho lumen (20),
(i)
dicho lumen (20) se extiende longitudinalmente dentro de la microsonda (10) desde los medios de entrada (i) en un extremo basal del mismo hasta una abertura en posición proximal respecto al extremo distal respecto a dicho extremo basal;
(ii)
comprendiendo además la microsonda (10) un camino de retorno (15) para dicha solución y/o para otro líquido, estando situado dicho camino de retorno (15) alrededor de dicho lumen (20) y extendiéndose desde dicha abertura hasta los medios de salida (o) en dicho extremo basal;
(iii)
estando situada la región semipermeable (RN) alrededor de por lo menos una parte de dicho camino de retorno (15);
caracterizado porque:
(iv)
la región semipermeable (RN) presenta un valor de corte de peso molecular inferior a 5.000 daltons (g/mol), y
(v)
dicho agente disuelto es taurolidina, taurultam o una mezcla de los mismos.
2. Aparato según la reivindicación 1, en el que dicha región semipermeable (RN) comprende un haz de tubos (TB).
3. Aparato según la reivindicación 1, en el que dicha región semipermeable (RN) comprende una membrana semipermeable.
4. Aparato según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en el que dicho lumen (20) se extiende de manera sustancialmente concéntrica dentro de dicha microsonda(10).
ES03251700T 2002-03-21 2003-03-19 Aparato para el tratamineto de un tumor en el sistema nervioso central. Expired - Lifetime ES2268286T3 (es)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US365828 1982-04-05
US36582802P 2002-03-21 2002-03-21

Publications (1)

Publication Number Publication Date
ES2268286T3 true ES2268286T3 (es) 2007-03-16

Family

ID=28454720

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
ES03251700T Expired - Lifetime ES2268286T3 (es) 2002-03-21 2003-03-19 Aparato para el tratamineto de un tumor en el sistema nervioso central.

Country Status (6)

Country Link
EP (1) EP1346745B1 (es)
JP (1) JP2004033735A (es)
AT (1) ATE333298T1 (es)
CA (1) CA2422623A1 (es)
DE (1) DE60306828T2 (es)
ES (1) ES2268286T3 (es)

Families Citing this family (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN100352524C (zh) * 2005-03-04 2007-12-05 浙江大学 一种带有透析膜保护的微透析装置
RU2457794C1 (ru) * 2011-01-12 2012-08-10 Федеральное государственное учреждение "Новосибирский научно-исследовательский институт патологии кровообращения имени академика Е.Н. Мешалкина" Министерства здравоохранения и социального развития Российской Федерации" (ФГУ "ННИИПК им. акад. Е.Н. Мешалкина" Минздравсоцразвития России) Способ радикального удаления глубинно расположенных глиальных внутримозговых опухолей
RU2561030C1 (ru) * 2014-01-30 2015-08-20 Федеральное государственное бюджетное военное образовательное учреждение высшего профессионального образования Военно-медицинская академия им. С.М. Кирова Министерства обороны Российской Федерации (ВМедА) Способ интраоперационного выявления наличия и локализации глиальных новообразований головного мозга

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1996033761A1 (en) * 1995-04-28 1996-10-31 Medtronic, Inc. Intraparenchymal infusion catheter system
US6030358A (en) * 1997-08-08 2000-02-29 Odland; Rick Matthew Microcatheter and method for site specific therapy
DE60030770T2 (de) * 1999-12-06 2007-09-06 Rhode Island Hospital Verwendung von taurolidin oder taurultam zur herstellung eines medikaments zur behandlung von ovarialkarzinomen
AU2001277171A1 (en) * 2000-07-26 2002-02-05 Medtronic, Inc. Catheter for target specific drug delivery

Also Published As

Publication number Publication date
CA2422623A1 (en) 2003-09-21
JP2004033735A (ja) 2004-02-05
DE60306828D1 (de) 2006-08-31
EP1346745A1 (en) 2003-09-24
DE60306828T2 (de) 2007-08-02
EP1346745B1 (en) 2006-07-19
ATE333298T1 (de) 2006-08-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
ES2532259T3 (es) Composiciones farmacéuticas antineoplásicas que comprenden taurolidina o tuarultam y 5-fluorouracilo
US8529541B2 (en) Infiltration cannula
ES2282529T3 (es) Composicion para la prevencion de una infeccion debida a un dispositi vo permanente.
Lee et al. Superselective intra-arterial chemotherapy of advanced paranasal sinus tumors
ES2349391T3 (es) Sistema médico de infusión.
US20140228801A1 (en) Body cavity drainage device and methods for using the same
ES2930435T3 (es) Sistemas y métodos de administración de fármacos para el tratamiento del cáncer de vejiga con gemcitabina
JP2001513349A (ja) 部位特定療法のためのシステム及び方法
CN109562249A (zh) 分流装置和分流脑脊液的方法
ES2255172T3 (es) Uso de la taurolidina o del taurultam para fabricar un medicamento para la prevencion de metastasis.
ES2373664T3 (es) Puerto multifuncional.
US8012116B2 (en) Device to reduce brain edema by surface dialysis and cooling
ES2268286T3 (es) Aparato para el tratamineto de un tumor en el sistema nervioso central.
JP2003160509A (ja) 乳癌の治療
US20030225067A1 (en) Microdialysis methods and applications for treatment and/or prophylaxis of tumors and/or infections in the central nervous system (CNS) and/or in other parenchymal organs
Wallace et al. Benefits, complications, and care of implantable infusion devices in 31 children with cancer
RU47645U1 (ru) Устройство для трансмембранного введения лекарственных препаратов в ткань головного мозга
SU1409233A1 (ru) Способ лечени острого деструктивного панкреатита
Agarwal et al. A rare case of necrotising fasciitis after spinal anaesthesia
Kim et al. Erosive perforation of bladder with calculus formation as a complication of ventriculo‑peritoneal shunt
Skydsgaard et al. Peter Glerup, DVM, MSc
ROSE Implantable drug delivery systems for long-term vascular access: Clinical evaluation'
ES1128255U (es) Catéter epidural de orificios direccionales
UA9403U (en) Method for antibacterial treatment in generalized purulent peritonitis