[go: up one dir, main page]

ES1286975U - Compressed containing 25-Oh vitamin D3 (Machine-translation by Google Translate, not legally binding) - Google Patents

Compressed containing 25-Oh vitamin D3 (Machine-translation by Google Translate, not legally binding) Download PDF

Info

Publication number
ES1286975U
ES1286975U ES202130151U ES202130151U ES1286975U ES 1286975 U ES1286975 U ES 1286975U ES 202130151 U ES202130151 U ES 202130151U ES 202130151 U ES202130151 U ES 202130151U ES 1286975 U ES1286975 U ES 1286975U
Authority
ES
Spain
Prior art keywords
tablet
tablet according
micrograms
hydroxyvitamin
vitamin
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
ES202130151U
Other languages
Spanish (es)
Other versions
ES1286975Y (en
Inventor
Annemieke Lorteije
Zdravka Misic
Conor O-Malley
Jutta Scherzer
Ralph Schneiter
Nieuwland Mark Jan Cornelis Van
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
DSM IP Assets BV
Original Assignee
DSM IP Assets BV
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by DSM IP Assets BV filed Critical DSM IP Assets BV
Priority to ES202130151U priority Critical patent/ES1286975Y/en
Publication of ES1286975U publication Critical patent/ES1286975U/en
Application granted granted Critical
Publication of ES1286975Y publication Critical patent/ES1286975Y/en
Active legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Landscapes

  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

A tablet comprising up to 25 micrograms of 25-hydroxyvitamin D3 and excipients in such a way that the total weight of the tablet is between 75 and 200 milligrams. (Machine-translation by Google Translate, not legally binding)

Description

DESCRIPCIÓNDESCRIPTION

Comprimido que contiene 25-OH vitamina D3Tablet containing 25-OH vitamin D3

Breve descripción de la invenciónBrief description of the invention

La presente invención se refiere a una nueva composición que comprende 25-hidroxivitamina D3 ("25(OH)D3"). Esta composición está destinada al uso como suplemento dietético, y se puede utilizar para complementar una dieta carente o deficiente en ingesta de vitamina D.The present invention relates to a new composition comprising 25-hydroxyvitamin D3 ("25(OH)D3"). This composition is intended for use as a dietary supplement, and can be used to supplement a diet lacking or deficient in vitamin D intake.

Estado de la técnica anteriorState of the prior art

Se conoce que la vitamina D3 participa en numerosos sistemas fisiológicos, especialmente en el metabolismo óseo. A lo largo de los años también se ha reconocido su papel en varias funciones, incluyendo la regulación de la glucosa, la fuerza muscular, y la inmunidad.Vitamin D3 is known to participate in numerous physiological systems, especially bone metabolism. Over the years, its role in various functions has also been recognized, including glucose regulation, muscle strength, and immunity.

Se conoce que la vitamina D3 es producida por el cuerpo humano en respuesta a la exposición solar. Se metaboliza a 25-hidroxivitamina D3 (también conocida como calcifediol), a la que también se hace referencia como la forma circulante de la vitamina D3. Posteriormente, se metaboliza a 1-alfa-25-dihidroxivitamina D, la forma “activa” u “hormonal” .Vitamin D3 is known to be produced by the human body in response to sun exposure. It is metabolized to 25-hydroxyvitamin D3 (also known as calcifediol), which is also referred to as the circulating form of vitamin D3. Subsequently, it is metabolized to 1-alpha-25-dihydroxyvitamin D, the “active” or “hormonal” form.

Se conocen algunas formulaciones orales de 25-hidroxivitamina D3 ("25(OH)D3") en el estado de la técnica, aunque se trata de composiciones fundamentalmente farmacéuticas. En este sentido, se conoce ampliamente que las cantidades de 25(OH)D3 utilizadas en composiciones farmacéuticas, con un fin terapéutico, son claramente superiores a las cantidades de 25(OH)D3 para uso dietético o alimentario.Some oral formulations of 25-hydroxyvitamin D3 ("25(OH)D3") are known in the state of the art, although they are essentially pharmaceutical compositions. In this sense, it is widely known that the amounts of 25(OH)D3 used in pharmaceutical compositions, for therapeutic purposes, are clearly higher than the amounts of 25(OH)D3 for dietary or food use.

Específicamente, de acuerdo con la Opinión Científica establecida por la EFSA (European Food Safety Authority) en 2012 respecto al límite superior tolerable de ingesta de vitamina D a través de productos dietéticos y nutrición, la dosis máxima recomendada es de 100 microgramos/día de 25(OH)D3 para adultos, 50 microgramos/día de 25(OH)D3 para niños de 1-10 años, y 25 microgramos/día de 25(OH)D3 para niños menores de 10 años. Sin embargo, las formulaciones farmacéuticas contienen cantidades significativamente superiores de 25(OH)D3: por ejemplo, la formulación líquida comercial HIDROFEROL (FAES Farma, España), destinada al tratamiento de osteoporosis, osteodistrofía renal, problemas óseos derivados del tratamiento previo con corticoides, o el tratamiento en pacientes con síndrome de malabsorción, contiene 266 microgramos (16.000 UI) de 25(OH)D3, una cantidad significativamente superior a la dosis máxima recomendada para la ingesta dietética o alimentaria.Specifically, according to the Scientific Opinion established by the EFSA ( European Food Safety Authority) in 2012 regarding the tolerable upper limit of vitamin D intake through dietary products and nutrition, the maximum recommended dose is 100 micrograms/day of 25 (OH)D3 for adults, 25(OH)D3 50 micrograms/day for children 1-10 years, and 25(OH)D3 25 micrograms/day for children under 10 years. However, pharmaceutical formulations contain significantly higher amounts of 25(OH)D3: for example, the commercial liquid formulation HIDROFEROL (FAES Farma, Spain), intended for the treatment of osteoporosis, renal osteodystrophy, bone problems derived from previous treatment with corticosteroids, or treatment in patients with syndrome of malabsorption, contains 266 micrograms (16,000 IU) of 25(OH)D3, an amount significantly higher than the maximum recommended dose for dietary or dietary intake.

En US 10,525,018 se describe una cápsula blanda que contiene una composición farmacéutica libre de ceras que a su vez comprende 25(OH)D3, un componente oleoso y un disolvente orgánico. Sin embargo, se conoce que las formulaciones en forma de cápsula blanda presentan habitualmente una elevada sensibilidad frente a las condiciones ambientales (p. ej. humedad), por lo que presentan una vida útil (shelf-life) relativamente corta. Además, el coste de fabricación de dichas cápsulas blandas suele ser más elevado en comparación con otras formas farmacéuticas.US 10,525,018 describes a soft capsule containing a wax-free pharmaceutical composition which in turn comprises 25(OH)D3, an oily component and an organic solvent. However, it is known that formulations in soft capsule form usually have a high sensitivity to environmental conditions (eg humidity), so they have a relatively short shelf-life . In addition, the manufacturing cost of said soft capsules is usually higher compared to other pharmaceutical forms.

Descripción detallada de la invenciónDetailed description of the invention

La presente invención se refiere a una formulación en forma de comprimido de 25(OH)D3, que comprende hasta 25 microgramos de 25(OH)D3, preferentemente hasta 10 microgramos de 25(OH)D3, y otros excipientes. Este comprimido tiene las ventajas de ser fácil de producir, un tamaño cómodo y una buena homogeneidad del ingrediente que está presente en una concentración baja en el comprimido.The present invention relates to a formulation in tablet form of 25(OH)D3, comprising up to 25 micrograms of 25(OH)D3, preferably up to 10 micrograms of 25(OH)D3, and other excipients. This tablet has the advantages of easy production, convenient size and good homogeneity of the ingredient which is present in a low concentration in the tablet.

En realizaciones preferidas, el comprimido comprende calcifediol secado por pulverización y otros compuestos de excipiente, tales como aglutinantes, agentes de carga, fluidificantes adyuvantes, disgregantes y lubricantes. En realizaciones preferidas, estos se pueden elegir entre: celulosa microcristalina, hidrógeno fosfato de calcio dihidrato, dióxido de silicio, crospovidona, croscarmelosa sódica y estearato de magnesio.In preferred embodiments, the tablet comprises spray-dried calcifediol and other excipient compounds, such as binders, bulking agents, flow aids, disintegrants, and lubricants. In preferred embodiments, these can be chosen from: microcrystalline cellulose, calcium hydrogen phosphate dihydrate, silicon dioxide, crospovidone, croscarmellose sodium, and magnesium stearate.

Los porcentajes preferidos (% en peso) de los excipientes en una gama de comprimidos son los siguientes:Preferred percentages (% by weight) of excipients in a range of tablets are as follows:

• Celulosa microcristalina: el 50-75 %, preferentemente el 60-70 %, más preferentemente el 65-68%. En una realización, es del 67,5 %.• Microcrystalline cellulose: 50-75%, preferably 60-70%, more preferably 65-68%. In one embodiment, it is 67.5%.

• Hidrógeno fosfato de calcio dihidrato: el 18-35 %, preferentemente el 20-30 %, más preferentemente el 24-25%. En una realización, es del 25 %.• Calcium hydrogen phosphate dihydrate: 18-35%, preferably 20-30%, more preferably 24-25%. In one embodiment, it is 25%.

• Dióxido de silicio: el 0,5-2,0 %; preferentemente el 1,0-1,5 %. En una realización, es del 1,3 %.• Silicon dioxide: 0.5-2.0%; preferably 1.0-1.5%. In one embodiment, it is 1.3%.

• Crospovidona: el 0,5-1,0 %. En una realización, es del 0,67 %. • Crospovidone: 0.5-1.0%. In one embodiment, it is 0.67%.

• Croscarmelosa sódica: el 0,5-1 %. En una realización, es del 0,67 %.• Croscarmellose sodium: 0.5-1%. In one embodiment, it is 0.67%.

• Estearato de magnesio: el 1,0-3 %, preferentemente el 1-1,5 %. En una realización, es del 1,3 %.• Magnesium stearate: 1.0-3%, preferably 1-1.5%. In one embodiment, it is 1.3%.

El polvo secado por pulverización que comprende 25(OH)D3, contiene en sí mismo sacarosa, ascorbato de sodio, triglicéridos de cadena media, dióxido de silicio, dl-alfa-tocoferol y almidón alimenticio modificado. El polvo de 25(OH)D3 secado por pulverización está disponible a través de DSM Nutritional Products, Suiza, como "Calcifediol 0,25 % SD/S".The spray dried powder comprising 25(OH)D3, itself contains sucrose, sodium ascorbate, medium chain triglycerides, silicon dioxide, dl-alpha-tocopherol and modified food starch. Spray dried 25(OH)D3 powder is available from DSM Nutritional Products, Switzerland as "Calcifediol 0.25% SD/S".

Un método de preparación del comprimido implica a) obtener un polvo secado por pulverización que comprende 25(OH)D3; b) añadir diversos excipientes para la formación del comprimido; y c) formar un comprimido.One method of tablet preparation involves a) obtaining a spray-dried powder comprising 25(OH)D3; b) adding various excipients for the formation of the tablet; and c) forming a tablet.

La cantidad de 25(OH)D3 en un comprimido individual se puede ajustar según la experiencia del experto habitual.The amount of 25(OH)D3 in an individual tablet can be adjusted according to the experience of the ordinary skilled person.

El comprimido en sí mismo tiene preferentemente un peso final de 75-200 mg. La Tabla 1 del Ejemplo contiene las cantidades finales de los diversos ingredientes del comprimido, tal como se calculan para un comprimido de 150 mg. Estas cantidades se pueden ajustar al alza o a la baja cuando se cambia el tamaño del comprimido.The tablet itself preferably has a final weight of 75-200 mg. Example Table 1 contains the final amounts of the various tablet ingredients, as calculated for a 150 mg tablet. These amounts can be adjusted up or down when changing tablet size.

Preferentemente, el comprimido contiene una cantidad de 25(OH)D3 que puede variar desde 1 microgramo hasta 25 microgramos, preferentemente de 5 a 15 microgramos y más preferentemente 10-13 microgramos. Un comprimido particularmente preferido contiene 10 microgramos y, opcionalmente, una pequeña cantidad (hasta tres microgramos) de "excedente" para garantizar la provisión de 10 microgramos completos.Preferably, the tablet contains an amount of 25(OH)D3 that can vary from 1 microgram to 25 micrograms, preferably from 5 to 15 micrograms and more preferably 10-13 micrograms. A particularly preferred tablet contains 10 micrograms and, optionally, a small amount (up to three micrograms) of "surplus" to ensure provision of the full 10 micrograms.

El siguiente Ejemplo no limitante se presenta para ilustrar adicionalmente la invención.The following non-limiting Example is presented to further illustrate the invention.

EJEMPLO 1EXAMPLE 1

Producción del comprimidoTablet production

Se mezcla polvo de calcifediol al 0,25 % secado por pulverización con una parte de celulosa microcristalina para preparar una premezcla. A esta premezcla se le añade hidrógeno fosfato de calcio dihidrato, dióxido de silicio, crospovidona, croscarmelosa y la celulosa microcristalina restante y se mezclan minuciosamente en una mezcladora de doble cono. El polvo mezclado resultante se transfiere a un recipiente a granel.Spray dried 0.25% calcifediol powder is mixed with a portion of microcrystalline cellulose to prepare a premix. Calcium hydrogen phosphate dihydrate, silicon dioxide, crospovidone, croscarmellose and microcrystalline cellulose are added to this premix. remaining and thoroughly mixed in a double cone mixer. The resulting blended powder is transferred to a bulk container.

El polvo mezclado se comprime en una máquina de compresión de comprimidos para producir comprimidos de núcleo, que se pueden almacenar en un recipiente a granel hasta que se formen las etapas finales de inspección y acondicionamiento.The blended powder is compressed in a tablet compression machine to produce core tablets, which can be stored in a bulk container until the final inspection and conditioning stages are formed.

Un comprimido final (peso total de 150 mg) se detalla en la TABLA 1, a continuación.A final tablet (total weight 150 mg) is listed in TABLE 1 below.

TABLA 1: composición de comprimido finalTABLE 1: Final Tablet Composition

Figure imgf000005_0001
Figure imgf000005_0001

Claims (10)

REIVINDICACIONES 1. Un comprimido que comprende hasta 25 microgramos de 25-hidroxivitamina D3 y excipientes de tal manera que el peso total del comprimido es entre 75 y 200 miligramos.1. A tablet comprising up to 25 micrograms of 25-hydroxyvitamin D3 and excipients such that the total weight of the tablet is between 75 and 200 milligrams. 2. Un comprimido de acuerdo con la reivindicación 1, que comprende polvo de 25-hidroxivitamina D3.2. A tablet according to claim 1, comprising 25-hydroxyvitamin D3 powder. 3. Un comprimido de acuerdo con la reivindicación 1 o 2, en donde el comprimido comprende de 5 a 15 microgramos de 25-hidroxivitamina D3.3. A tablet according to claim 1 or 2, wherein the tablet comprises 5 to 15 micrograms of 25-hydroxyvitamin D3. 4. Un comprimido de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1-3, en donde el comprimido comprende 10-15 microgramos de 25-hidroxivitamina D3.4. A tablet according to any of claims 1-3, wherein the tablet comprises 10-15 micrograms of 25-hydroxyvitamin D3. 5. Un comprimido de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1-4, en donde el peso total del comprimido es 150 mg.5. A tablet according to any of claims 1-4, wherein the total weight of the tablet is 150 mg. 6. Un comprimido de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1-5, en donde los excipientes comprenden: aglutinantes, agentes de carga, fluidificantes adyuvantes, disgregantes y lubricantes.6. A tablet according to any of claims 1-5, wherein the excipients comprise: binders, fillers, fluidizers, adjuvants, disintegrants and lubricants. 7. Un comprimido de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1-6, en donde los excipientes comprenden: celulosa microcristalina, hidrógeno fosfato de calcio dihidrato, dióxido de silicio, crospovidona, croscarmelosa sódica y estearato de magnesio.7. A tablet according to any of claims 1-6, wherein the excipients comprise: microcrystalline cellulose, calcium hydrogen phosphate dihydrate, silicon dioxide, crospovidone, croscarmellose sodium and magnesium stearate. 8. Un comprimido de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 2-7, en donde el polvo de 25-hidroxivitamina D3 comprende: sacarosa, ascorbato de sodio, triglicéridos de cadena media, dióxido de silicio, dl-alfa-tocoferol y almidón alimenticio modificado.8. A tablet according to any of claims 2-7, wherein the 25-hydroxyvitamin D3 powder comprises: sucrose, sodium ascorbate, medium chain triglycerides, silicon dioxide, dl-alpha-tocopherol and modified food starch . 9. Un comprimido de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1-8, en donde los excipientes comprenden (en % en peso):9. A tablet according to any of claims 1-8, wherein the excipients comprise (in % by weight): celulosa microcristalina: el 50-75 %; hidrógeno fosfato de calcio dihidrato: el 18-35 %; dióxido de silicio: el 0,5-2,0 %; crospovidona: el 0,5-1,0%; croscarmelosa sódica: el 0,5-1,0; y estearato de magnesio: el 1,0-3,0 %.microcrystalline cellulose: 50-75%; calcium hydrogen phosphate dihydrate: 18-35%; silicon dioxide: 0.5-2.0%; crospovidone: 0.5-1.0%; croscarmellose sodium: 0.5-1.0; and magnesium stearate: 1.0-3.0%. 10. Un comprimido de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1-9, en donde los excipientes comprenden (en % en peso):10. A tablet according to any of claims 1-9, wherein the excipients comprise (in % by weight): celulosa microcristalina: el 60-70 %, preferentemente el 65-68 %; hidrógeno fosfato de calcio dihidrato: el 20-30 %, preferentemente el 24-25 %; dióxido de silicio: el 1,3 %; crospovidona: el 0,67 %; croscarmelosa sódica: el 0,67 %; y estearato de magnesio: 1,5 %. microcrystalline cellulose: 60-70%, preferably 65-68%; calcium hydrogen phosphate dihydrate: 20-30%, preferably 24-25%; silicon dioxide: 1.3%; crospovidone: 0.67%; croscarmellose sodium: 0.67%; and magnesium stearate: 1.5%.
ES202130151U 2021-01-27 2021-01-27 Tablet containing 25-OH vitamin D3 Active ES1286975Y (en)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
ES202130151U ES1286975Y (en) 2021-01-27 2021-01-27 Tablet containing 25-OH vitamin D3

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
ES202130151U ES1286975Y (en) 2021-01-27 2021-01-27 Tablet containing 25-OH vitamin D3

Publications (2)

Publication Number Publication Date
ES1286975U true ES1286975U (en) 2022-02-22
ES1286975Y ES1286975Y (en) 2022-05-17

Family

ID=80351221

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
ES202130151U Active ES1286975Y (en) 2021-01-27 2021-01-27 Tablet containing 25-OH vitamin D3

Country Status (1)

Country Link
ES (1) ES1286975Y (en)

Also Published As

Publication number Publication date
ES1286975Y (en) 2022-05-17

Similar Documents

Publication Publication Date Title
TWI410258B (en) Improved stability in vitamin and mineral supplements
HU230771B1 (en) Sustained release vitamin composition
JP2010518822A5 (en)
EA018580B1 (en) Combined use of 25-hydroxyvitamin d3 and vitamin d3 for improving bone mineral density and for treating osteoporosis
CA2925188C (en) Solid compositions based on minerals and orally disintegrating formulations containing the same
JP2002512979A (en) Homogeneous pharmaceutical composition comprising abaca beer, lamivudine and zidovudine
EP2967117B1 (en) Phosphorus-sparing nutritional composition
ES2349998T3 (en) PREPARATION OF DELAYED RELEASE IN THE FORM OF A TABLET CONTAINING CINARIZINE AND DIMENHYDRINATE AGAINST THE VESSEL.
CN110934846A (en) Adelalcidol capsule and preparation method thereof
ES1286975U (en) Compressed containing 25-Oh vitamin D3 (Machine-translation by Google Translate, not legally binding)
JP6374879B2 (en) Stable pharmaceutical composition for the treatment of osteoporosis
US20160166529A1 (en) Formulations for Cathepsin K Inhibitors with Vitamin D
CN106901378A (en) A kind of health food suitable for women
AU2021100513A4 (en) Tablet containing 25-oh vitamin d3
JP2013234124A (en) Stabilization method
WO2015001329A1 (en) Chewable tablet
CN103655574A (en) Compound ferrous succinate and folic acid composition
JP2022537109A (en) Solid pharmaceutical dosage form containing spray-dried vitamin B12
IT202100000347U1 (en) TABLET CONTAINING 25-OH VITAMIN D3
CN102626420A (en) Mixed preparation containing strontium, calcium and vitamin D
WO2014150343A1 (en) Soft gel encapsulation
WO2019004984A2 (en) A pharmaceutical formulation comprising cholecalciferol
CN110810849A (en) Composition for increasing bone mineral density and application thereof
JPH0687750A (en) Medicine composition
JP5933383B2 (en) Method for improving hygroscopicity / fluidity of solid preparation for internal use, solid preparation for internal use with improved hygroscopicity / flowability, and method for producing the solid preparation for internal use

Legal Events

Date Code Title Description
CA1K Utility model application published

Ref document number: 1286975

Country of ref document: ES

Kind code of ref document: U

Effective date: 20220222

FG1K Utility model granted

Ref document number: 1286975

Country of ref document: ES

Kind code of ref document: Y

Effective date: 20220510