DE69131345T2 - Behandlung von pruritus mit estern und amiden - Google Patents
Behandlung von pruritus mit estern und amidenInfo
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Description
- Die Erfindung betrifft die topische Behandlung von systemischem und lokalisiertem Pruritus, insbesondere bei Anwendung auf psychogenen und senilen Pruritus.
- Pruritus ist ein Zustand, bei dem die Hauptbeschwerden in einem Juckreiz bestehen, wobei keinerlei sichtbare kausative Läsion der Haut vorliegt. Der Juckreiz wird nur an der Haut, den Schleimhautmembranen und der Kornea wahrgenommen. Die Wahrnehmung ist an der dermoepidermalen Verbindungsstelle lokalisiert. Kein Rezeptor ist speziell auf die Juckreizwahrnehmung abgestellt.
- Es gibt zahlreiche Ursachen für lokalen oder allgemeinen Pruritus. Zahlreiche Dermatosen bevorzugen bestimmte Körperbereiche und können zu lokalem Pruritus führen. Eine weitere Ursache für lokalen Pruritus ist Notalgia paresthetica. Ein weitverbreiteter Juckreiz oder allgemeiner Pruritus wird durch eine Anzahl von externen Faktoren und internen Zuständen hervorgerufen. Die häufigste Gruppe kausativer Faktoren sind Umweltreizfaktoren, einschließlich Klima, teilchenförmige Bestandteile, Detergentien, Insekten und Parasitenbefall. Zu der zweithäufigsten allgemeinen Gruppe von kausativen Faktoren gehören eine Reihe von Hauterkrankungen. Die dritthäufigste Gruppe, die jedoch am schwierigsten zu behandeln ist, umfaßt psychogenen und senilen Pruritus. Bei diesen letzten beiden Erkrankungen handelt es sich um Ausschlußdiagnosen, wobei die Krankheiten jedoch äußerst schwächend sein können und aufgrund der Tatsache, daß sie in einigen Fällen unbehandelbar sind, die Patienten zum Selbstmord treiben können. Zugrundeliegende systemische Erkrankungen sind für 10-30% von allgemeinem Pruritus verantwortlich und werden durch Rückbildung des zugrundeliegenden Prozesses behandelt.
- Sobald ein Patient damit beginnt, sich an juckenden Hautbereichen oder Schleimhautmembranen zu kratzen, beginnt unabhängig von der Ursache der Stimulation ein Zyklus, der den Juckreiz fortführt. Der Zyklus setzt sich aufgrund des angenehmen Hautgefühls (kutaner Orgasmus), den man mit dem Kratzen verbindet, fort. Sofern nicht eine medizinische Behandlung diesen Zyklus unterbricht, wird das Kratzen fortgesetzt, bis eine so starke Hautschädigung auftritt, daß anstelle des angenehmen Gefühls Schmerzen treten.
- US-4025645 beschreibt die Verwendung von Ethyllinoleat (das mit einem oder mehreren Antioxidationsmitteln kombiniert werden kann) als topisches Heilmittel bei Entzündungen innerer oder äußerer Körperoberflächen.
- EP-A-0232982 beschreibt die Verwendung von 2-Hydroxyoctansäure, 2- Ketooctansäure und bestimmten Estern davon bei der Herstellung einer pharmazeutischen Zusammensetzung zur Behandlung verschiedener Hautstörungen.
- Da jedoch keine spezifische Behandlung verfügbar ist und bei den meisten Patienten die zugrundeliegende Ätiologie nicht aufgeklärt ist, werden üblicherweise nicht-spezifische palliative Therapien angewandt. Hierzu gehören Emollentien, Hautreizmittel (Menthol, Phenol, Campher), Anästhetika (Pramoxin) oder entzündungshemmende Mittel (Corticosteroide), die topisch aufgebracht werden. Neben einer Vermeidung von Reizmitteln und dem Einsatz von systemischen Antipruritika werden üblicherweise Antihistaminica oder Tranquilizer zugesetzt. Bei Pruritus, der nicht mit einer Freisetzung von Histamin verbunden ist, erweisen sich die nicht sedierenden Produkte nicht als günstig. Die Mehrzahl der Patienten, die an Pruritus leiden, bedarf zur Erzielung einer Erleichterung einer systemischen Beruhigung, was offensichtlich für Personen, die im Arbeitsleben stehen, nachteilig ist.
- Es wurde nunmehr festgestellt, daß topisch angewandte Monocarbonsäureester unabhängig von der Ätiologie des Juckreizes eine palliative Behandlung von Pruritus bewirken. Erfindungsgemäß werden die Monocarbonsäureester zubereitet und entweder allein oder in Kombination mit anderen antipruritischen Verbindungen, wie Amin- und "Cain"-Anästhetika, Ketonen, Alkoholen, Antihistaminika, Corticosteroiden, Teer, Salicylsäure oder Hautreizgegenmittel oder mit einer beliebigen Kombination dieser Mittel aufgebracht.
- Bei den erfindungsgemäßen Monocarbonsäureestern handelt es sich um Ester, die von Monocarbonsäuren, die unter Caprinsäure, Undecansäure, Laurinsäure, Tridecansäure und Myristinsäure ausgewählt sind, ableiten. Die Ester umfassen Glyceride und Polyglyceride, die Monoglyceride, Triglyceride, Hexaglyceride und Decaglyceride, sowie mit Methanol, Ethanol, Propylenglykol, Polyethylenglykol, Sorbit und Sacchariden, wie Saccharose, gebildete Ester. Zu speziellen Beispielen für diese Ester gehören 1-Monolaurin, 2-Monolaurin, Monocaprin, Monomyristin, Triglycerincaprat, Triglycerinlaurat, Hexaglycerincaprat, Hexaglycerinlaurat, Decagly cerincaprat, Decaglycerinlaurat, Saccharosecaprat, Saccharoselaurat und Saccharosemyristat.
- Die Verbindungen werden im allgemeinen in dermatologischen Zubereitungen angewandt. Diese Zubereitungen umfassen beliebige der verschiedenen bekannten Gemische und Kombinationen, die topisch angewandt werden können, und die eine gleichmäßige Verteilung des Wirkstoffes über den betroffenen Bereich gewährleisten. Zu Beispielen gehören Cremes, Lotionen, Lösungen und Salben.
- Die Konzentration des Monocarbonsäureesters in der Zubereitung ist nicht kritisch und kann innerhalb eines breiten Bereichs variieren. Tatsächlich kann die Konzentration an der Obergrenze der Lösbarkeit in jeder gegebenen Zubereitung liegen. Bei der Konzentration soll es sich jedoch um eine therapeutisch wirksame Konzentration handeln. In den meisten Fällen werden die besten Ergebnisse innerhalb eines Bereichs von etwa 0,5 bis etwa 35 Gew.-% und vorzugsweise von etwa 1 bis 11 Gew.-% erreicht.
- Die Zubereitung kann auf fakultativer Basis zusätzliche Bestandteile enthalten, wozu sowohl Bestandteile, die biologisch aktiv sind, als auch Bestandteile, die biologisch inaktiv sind, gehören. Zu Beispielen für biologisch aktive Bestandteile gehören Lokalanästhetika des Amin- oder "Cain"-Typs, Antihistaminika, Corticosteroide, Alkohole und Ketone, Hautreizmittel und Kombinationen dieser Mittel. Zu speziellen Beispielen innerhalb dieser Gruppen gehören Butamen, Benzocain, Dibucain, Pramoxin, Dimethisoquin, Dyclonin, Lidocain, Tetracain, Campher, Benzylalkohol, Menthol, Phenol, Natriumphenolat, Resorcin, Teer, Metacresol-Campher, Diphenhydramin, Tripelenamin, Hydrocortison, Histamin, Methylnicotinat, Capsicum, Methylsalicylat, Terpentinöl, Allylisothiocyanat, Ammoniak und Salicylsäure. Die Konzentrationen dieser Wirkstoffe können im Bereich von 0,025-60% liegen, wobei die geeignetsten Mengen in jedem Einzelfall vom Mittel abhängen. Geeignete Konzentrationsbereiche für jedes spezielle Mittel ergeben sich für den Fachmann in offensichtlicher Weise.
- Mittel zur Verstärkung des Eindringens in die Hornhautschicht werden dermatologischen Zubereitungen üblicherweise zugesetzt, um die Wirksamkeit zu steigern. Zu Beispielen gehören Propylenglykol, Natriumlaurylsulfat, Dimethylamid, N-Methyl-2-pyrrolidon und Azone (Nelson Research, Irvine, Kalifornien).
- Beispiele für inaktive Bestandteile sind Netzmittel, oberflächenaktive Mittel, Emollentien und Lösungsmittel.
- Der Ausdruck "therapeutisch wirksame Menge" wird hier in bezug auf die Menge der in jedem speziellen Fall aufzubringenden dermatologischen Zubereitung gebraucht und bezeichnet eine beliebige Menge, die eine erhebliche Erleichterung des Pruritus hervorruft, wenn sie wiederholt innerhalb einer bestimmten Zeitspanne auf den betroffenen Bereich aufgebracht wird. Die Menge variiert je nach der Lage des betroffenen Bereichs, dem Alter und dem Zustand des Patienten, dem Entwicklungsstadium des Zustands und dem Typ und der Konzentration der aufgebrachten Zubereitung. Geeignete Mengen ergeben sich in jedem gegebenen Fall für den Fachmann in einfacher Weise oder lassen sich durch routinemäßige Versuche festlegen.
- Die Zusammensetzungen werden im allgemeinen auf topische Weise auf den befallenen Bereich aufgebracht, d. h. durch lokalisiertes Aufbringen auf den Hautbereich, wo sich der Pruritus manifestiert.
- Dieses Beispiel erläutert die Herstellung der erfindungsgemäßen topischen Zubereitung.
- Eine therapeutische Salbe wurde durch Lösen von 15 g 1-Monolaurin (bezogen von der Firma Lauricidin, Inc., Okemos, Michigan) in 9 ml handelsüblichem Isopropylalkohol, der auf 50ºC erwärmt war, hergestellt. Sodann wurde handelsübliches Propylenglykol (7 ml) in die Lösung gegeben. Das erhaltene Gemisch wurde über Nacht auf 24ºC gekühlt. Dann wurde das Gemisch auf einer Pillenplatte in 100 g Aquaphor (4-Chlor-5-sulfamoyl- 2',6'-salicyloxylidid, bezogen von der Firma Beiersdorf, Inc., Norwalk, Connecticut) eingearbeitet.
- Eine 86-jährige Patientin, die seit fünf Jahren an unbehandelbarem Pruritus ohne zugrundeliegende Hautkrankheit oder systemische Erkrankung litt, trug die Zubereitung von Beispiel 1 dreimal täglich topisch auf die betroffenen Bereiche auf. Innerhalb von sieben Tagen trat bei ihr eine vollständige Beseitigung des Juckreizes auf.
- Zehn Patienten, die an pruritischer Psoriasis vulgaris, die allen standardmäßigen topischen und systemischen Behandlungen widerstanden hatte, litten, wurden zweimal täglich mit der Zubereitung von Beispiel 1 behandelt. Bei allen diesen Patienten trat eine vollständige Beseitigung des Pruritus innerhalb von zehn Tagen auf, auch wenn die psoriatischen Läsionen nicht vollständig verschwunden waren.
Claims (10)
1. Dermatologische Zubereitung zur Behandlung von
Pruritus, die 0,5 bis 35 Gew.-% eines aktiven Mittels enthält,
wobei das aktive Mittel ein Ester einer gesättigten
unsubstituierten Monocarbonsäure ist, die unter Caprinsäure,
Undecansäure, Laurinsäure, Tridecansäure und Myristinsäure
ausgewählt ist.
2. Dermatologische Zubereitung zur Behandlung Von
Pruritus gemäß Anspruch 1, wobei das aktive Mittel ein Glycerid,
Saccharid oder ein Methanol-, Ethanol-, Propylenglycol- oder
Polyethylenglycolester ist.
3. Dermatologische Zubereitung gemäß Anspruch 1 oder
Anspruch 2, wobei das aktive Mittel ein Monoglycerid,
Triglycerid, Hexaglycerid, Decaglycerid oder ein
Saccharoseester ist.
4. Dermatologische Zubereitung gemäß einem der
vorhergehenden Patentansprüche, wobei das aktive Mittel
1-Monolaurin, 2-Monolaurin, Monocaprin, Monomyristin,
Triglycerincaprat, Triglycerinlaurat, Hexaglycerincaprat,
Hexaglycerinlaurat, Decaglycerincaprat, Decaglycerinlaurat oder
Saccharosemyristat ist.
5. Dermatologische Zubereitung gemäß einem der
vorhergehenden Patentansprüche, die 1 bis 11 Gew.-% des aktiven
Mittels enthält.
6. Dermatologische Zubereitung gemäß einem der
vorhergehenden Patentansprüche, die weiterhin eine zusätzliche
biologisch aktive Verbindung enthält.
7. Dermatologische Zubereitung gemäß Anspruch 6, wobei
die zusätzliche biologisch aktive Verbindung unter
Anästhetika des Amin- oder Cain-Typs, Ketonen, Alkoholen,
Antihistaminen, Corticosteroiden, Hautreizmitteln, Teeren,
Salicylsäure oder beliebigen Kombinationen dieser ausgewählt
ist.
8. Dermatologische Zubereitung gemäß Anspruch 6 oder
Anspruch 7, wobei die zusätzliche biologisch aktive
Verbindung Butamin, Benzocain, Dibucain, Dimethisochin, Diclonin,
Lidocain, Tetracain, Kampfer, Benzylalkohol, Menthol,
Pramoxin, Phenol, Natriumphenolat, Resorcin, Metacresol-
Kampfer, Diphenydramin, Tripelennamin, Hydrocortison,
Histamin, Methylnicotinat, Capsicum, Methylsalicylat,
Terpentinöl, Allylisothiocyanat oder Ammoniak ist.
9. Dermatologische Zubereitung gemäß Anspruch 6,
Anspruch 7 oder Anspruch 8, die 0,025 bis 60 Gew.-% der
zusätzlichen biologisch aktiven Verbindung enthält.
10. Dermatologische Zubereitung gemäß einem der
vorhergehenden Patentansprüche, die außerdem ein Mittel zur
Verbesserung der Hornhautdurchdringung enthält.
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