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DE4122784A1 - Drug compsn. for treatment of HIV - contains immunoglobulin and sulphide cpd., which act synergistically on reticuloendothelial system - Google Patents

Drug compsn. for treatment of HIV - contains immunoglobulin and sulphide cpd., which act synergistically on reticuloendothelial system

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DE4122784A1
DE4122784A1 DE19914122784 DE4122784A DE4122784A1 DE 4122784 A1 DE4122784 A1 DE 4122784A1 DE 19914122784 DE19914122784 DE 19914122784 DE 4122784 A DE4122784 A DE 4122784A DE 4122784 A1 DE4122784 A1 DE 4122784A1
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DE
Germany
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igg
pharmaceutical composition
treatment
immunoglobulins
hiv infections
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Michael Dr Med Gruenspan
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Abstract

A pharmaceutical compsn. for the treatment of HIV infections contains immunoglobulins and lower molecular substances with at least one organically bonded sulphide gp., as well as conventional carriers. The immunoglobulin is of class IgG, IgA, IgM and/or IgD. The IgG immunoglobulins are pref. of sub-class IgG 1-4, esp. IgG 2a and/or IgG 2b. The substance contg. sulphide gps. is glutathione or an N-ethanoyl cysteine deriv., esp. N-ethanoyl cysteine itself. USE/ADVANTAGE - The compsn. can be used for the treatment of HIV infections to activate the reticuloendothelial system which produces lymphocytes, monocytes and macrophages, and for long-lasting regulation of the T4/T8 ratio in the HIV infections. The compsn. can be used in the form of an aerosol, intrarectally, orally or topically.

Description

Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist eine pharma­ zeutische Zusammensetzung zur Behandlung von HIV-Infektio­ nen sowie die Verwendung der pharmazeutischen Zusammen­ setzung zur Herstellung eines Arzneimittels zur Behandlung von HIV-Infektionen, zur Aktivierung des retikulo-endo­ thelialen Systems und zur dauerhaften Einstellung des T4/T8-Verhältnisses bei HIV-Infektionen.The present invention relates to a pharmaceutical composition for the treatment of HIV infections and the use of the pharmaceutical composition for the manufacture of a medicament for the treatment of HIV infections, for the activation of the reticulo-endothelial system and for the permanent adjustment of the T 4 / T 8 ratio in HIV infections.

Die zur Zeit gängigen AIDS-Therapien basieren u. a. auf der Applikation von Hemmstoffen der reversen Transkrip­ tase. Dieses Enzym ist verantwortlich für die Umschreibung der viralen Ribonukleinsäure (RNA) des HIV-Virus in DNA. Als besonders wirksam haben sich bestimmte Di-desoxy­ nucleoside herausgestellt, zum Beispiel 3′-Azido-2′,3′- di-desoxytymidin (AZT). Diese Medikamente besitzen jedoch ebenfalls nicht unerhebliche Nebenwirkungen. Eine voll­ ständige Genesung von einer HIV-Infektion wurde auch bei Applikation von AZT nicht berichtet. Eine Übersichtsar­ beit findet sich in AIDS Treatment Registry Inc., August bis September 1990, New York.The current AIDS therapies are based u. a. on the application of inhibitors to the reverse transcript tase. This enzyme is responsible for the description the viral ribonucleic acid (RNA) of the HIV virus in DNA. Certain di-deoxy have proven particularly effective highlighted nucleosides, for example 3′-azido-2 ′, 3′- di-deoxytymidine (AZT). However, these drugs do also not insignificant side effects. A full one constant recovery from HIV infection has also been reported Application of AZT not reported. An overview beit can be found in AIDS Treatment Registry Inc., August until September 1990, New York.

Die DE-OS 39 40 784 beschreibt ein Verfahren und einen Kit zur Behandlung von AIDS, bei dem Antikörper gegen die reverse Transkriptase des HIV verabreicht werden. Dabei wird im Sinne einer passiven Immuntherapie τ-Globulin von Patienten, von denen bekannt ist, daß sie hohe Antikör­ per-Titer gegen die reverse Transkriptase haben, oder entsprechende monoklonale Antikörper verwendet.DE-OS 39 40 784 describes a method and a Kit for the treatment of AIDS, in which antibodies against the reverse transcriptase of HIV can be administered. Here is used in the sense of passive immunotherapy τ-globulin  Patients known to have high levels of antibody have per-titer against reverse transcriptase, or appropriate monoclonal antibodies are used.

Andere Therapieansätze gehen in die Richtung, daß Anker­ protein, mit dem das Virus an die zu infizierende Primär­ zelle andockt, zum Beispiel durch Antikörper, zu maskie­ ren. Auf diese Weise soll ein Eindringen des Virus in die Zelle verhindert werden. Ausgangspunkt dafür sind tie­ rische monoklonale Antikörper, die gegen bestimmte Glyco­ proteine der viralen Oberfläche gerichtet sind. Auch diese Therapieansätze stecken noch in den Anfängen.Other therapeutic approaches go in the direction of anchors protein with which the virus attaches to the primary to be infected cell docks, for example by antibodies, to maskie In this way, the virus should penetrate the Cell can be prevented. The starting point for this are tie monoclonal antibodies against certain glyco proteins are directed to the viral surface. This too Therapeutic approaches are still in the early stages.

Roederer, M., et al., Proc. Natl. Acad. Sci. USA, Vol. 87, S. 4884-4888 (1990), berichten, daß mit N-acetyl- 1-cystein die Stimulation von HIV ausgelöst durch Tumor­ nekrosefaktor α und Phorbol-12-myristat-13-acetat ver­ hindert werden kann. Die Autoren schließen daraus, daß die Menge der HIV-Produktion durch intrazelluläre Thiol­ spiegel beeinflußt werden kann.Roederer, M., et al., Proc. Natl. Acad. Sci. USA, Vol. 87, pp. 4884-4888 (1990) report that with N-acetyl- 1-cysteine stimulation of HIV triggered by tumor necrosis factor α and phorbol-12-myristat-13-acetate ver can be prevented. The authors conclude that the amount of HIV production by intracellular thiol mirror can be influenced.

Lang, J.-M., et al. berichten in The Lancet, Deutsche Ausgabe, Nr. 12, Seiten 803 ff. (1988), über eine Be­ handlung von HIV-Infektionen mit Dithiocarbnatrium (Immuthiol). Die Autoren stellten bei Gabe von Dithiocarb die Verhinderung der Progredienz der AIDS-Erkrankung im Vergleich zu einer Kontrollgruppe fest. Darüber hinaus verbesserte sich die Symptomatik des klinischen Status und der Immunfunktion in signifikanter Weise. Untersucht wurden als Parameter die Symptomatik und die CD4⁺-Zell­ zahlen. Die Autoren führen die Effekte auf allgemeine cytoprotektive Eigenschaften des Immunthiol aufgrund des Einfangens freier Sauerstoffradikale und Beeinflussung des Glutathionstoffwechsels zurück. Sie stellten fest, daß die CD4⁺-Zellzahl anstieg und keine Verschlechterung des Zustands eintrat. Lang, J.-M., et al. report in The Lancet, German Edition, No. 12, pages 803 ff. (1988), about a Be treatment of HIV infections with dithiocarb sodium (Immuthiol). The authors provided dithiocarb the prevention of the progression of AIDS in the Comparison to a control group. Furthermore the symptoms of clinical status improved and immune function in a significant way. Examined the symptoms and the CD4⁺ cell were used as parameters numbers. The authors attribute the effects to general cytoprotective properties of the immunthiol due to the Trapping free oxygen radicals and influencing of glutathione metabolism. They found that the CD4⁺ cell count increased and no deterioration of the state occurred.  

Überraschenderweise wurde nun gefunden, daß durch Verab­ reichung von Immunoglobulinen in Kombination mit organisch gebundenen Sulfidgruppen eine Behandlung von HIV-In­ fektionen möglich ist.Surprisingly, it has now been found that by Ad administration of immunoglobulins in combination with organic bound sulfide groups a treatment for HIV-In fections is possible.

Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist somit aber eine pharmazeutische Zusammensetzung gemäß den Merkmalen des Anspruchs l.However, the subject of the present invention is a pharmaceutical composition according to the characteristics of Claim l.

Vorzugsweise besteht die Immunoglobulinfraktion aus Immunoglobulin des IgG-, IgA-, IgM- und/oder IgD-Typs. Besonders bevorzugt sind die IgG-Unterklassen 1 bis 4, insbesondere die IgG 2a- und/oder IgG 2b-Unterklassen.The immunoglobulin fraction preferably consists of Immunoglobulin of the IgG, IgA, IgM and / or IgD type. The IgG subclasses 1 to 4 are particularly preferred, in particular the IgG 2a and / or IgG 2b subclasses.

Als niedermolekulare Substanz mit mindestens einer or­ ganisch gebundenen Sulfidgruppe kommen insbesondere Glutathion oder ein N-Acylcysteinderivat in Frage. Ganz besonders bevorzugt ist N-Acetyl-L-cystein.As a low molecular weight substance with at least one or ganically bound sulfide group come in particular Glutathione or an N-acylcysteine derivative. All N-acetyl-L-cysteine is particularly preferred.

Bevor die Behandlung mit der Wirkstoffkombination aus Immunoglobulin und der niedermolekularen, mindestens eine organische Sulfidgruppe aufweisenden Verbindung einsetzt, kann der zu behandelnde Patient mit Immunoglobulinen für einen bestimmten Zeitraum vorbehandelt werden. Dieser Zeitraum kann bis zu mehreren Monaten betragen. Danach kann der Patient dann mit dem erfindungsgemäßen Mittel behandelt werden.Before treatment with the active ingredient combination Immunoglobulin and low molecular weight, at least one uses a compound having an organic sulfide group, can the patient to be treated with immunoglobulins for be pretreated for a certain period of time. This The period can be up to several months. After that the patient can then use the agent according to the invention be treated.

Als Indikator für das Fortschreiten einer AIDS-Infektion ist allgemein das Verhältnis der T4-Lymphozyten zu den T8-Lymphozyten anerkannt. Die Fig. 1 zeigt den Verlauf der T4-Zellpopulation bei einem Patienten, der sero­ positiv auf eine HIV-Infektion ist.The ratio of T 4 lymphocytes to T 8 lymphocytes is generally recognized as an indicator of the progression of AIDS infection. Fig. 1 shows the course of T cell population in a patient 4, the positive HIV-infection is a sero.

Die Fig. 2 zeigt den Verlauf der T8-Zellpopulation bei demselben Patienten. Fig. 2 shows the course of T 8 cell population in the same patient.

Es ist deutlich zu erkennen, daß nach einmaliger Verab­ reichung von N-Acetyl-L-cystein zunächst der T4-Lympho­ zytengehalt stark ansteigt. Zeitlich versetzt steigt auch der T8-Lymphozytengehalt. Nach einem Absinken der Lympho­ zytenzahl stabilisiert sich die absolute Zahl der Lympho­ zyten auf einem höheren Niveau als vor der Stimulation. Eine zweite Gabe von N-Acetylcystein bewirkt ein erneutes anhaltendes Ansteigen der beiden Lymphozytenpopulationen. Dieser lang andauernde Effekt (6 bis 8 Wochen) ist be­ merkenswert, da die Halbwertzeit von Glutathion beim Menschen in vivo ungefähr 1,6 Minuten beträgt bei einer einmaligen intravenös verabreichten Dosis Glutathion von 1,56 mg pro Kilogramm Körpergewicht (Wendel, A. und Cikryt, P., FEBS Letters 120, 209-211 (1980)). Die Ver­ mutung, daß nach der Stimulation Viren nachgewiesen wer­ den könnten, in der vermehrten Subpopulation der Leuko­ zyten, hat sich nicht bestätigt (Fig. 1 an den mit x markierten Positionen). Die erfindungsgemäße pharma­ zeutische Zusammensetzung ist somit zur Behandlung von HIV-Infektionen geeignet.It can be clearly seen that after a single administration of N-acetyl-L-cysteine, the T 4 lymphocyte content initially rises sharply. The T 8 lymphocyte content also increases at different times. After a decrease in the number of lymphocytes, the absolute number of lymphocytes stabilizes at a higher level than before the stimulation. A second dose of N-acetylcysteine causes the two lymphocyte populations to increase again. This long-lasting effect (6 to 8 weeks) is remarkable since the half-life of glutathione in humans in vivo is approximately 1.6 minutes with a single intravenous dose of glutathione of 1.56 mg per kg body weight (Wendel, A. and Cikryt, P., FEBS Letters 120, 209-211 (1980)). The assumption that viruses could be detected after stimulation in the increased subpopulation of leukocytes has not been confirmed ( FIG. 1 at the positions marked with x). The pharmaceutical composition according to the invention is thus suitable for the treatment of HIV infections.

Die erfindungsgemäße pharmazeutische Zubereitung ist ge­ eignet zur Herstellung eines Arzneimittels zur Behandlung von HIV-Infektionen. Darüber hinaus ist die erfindungsge­ mäße pharmazeutische Zusammenstellung auch geeignet zur Herstellung eines Mittels zur Aktivierung des retikulo­ endothelialen Systems, aus dem die Lymphozyten, Monozyten und Makrophagen hervorgehen.The pharmaceutical preparation according to the invention is ge is suitable for the manufacture of a medicament for treatment of HIV infections. In addition, the fiction moderate pharmaceutical composition also suitable for Production of a means for activating the retikulo endothelial system from which the lymphocytes, monocytes and macrophages emerge.

Die erfindungsgemäße pharmazeutische Zusammensetzung ist geeignet zur Herstellung eines Arzneimittels zur dauer­ haften Einstellung des T4/T8-Lymphozytenverhältnisses bei HIV-Infektionen.The pharmaceutical composition according to the invention is suitable for the manufacture of a medicament for the permanent adjustment of the T 4 / T 8 lymphocyte ratio in HIV infections.

Die erfindungsgemäße pharmazeutische Zusammensetzung wird vorzugsweise intramuskulär oder intravenös verabreicht. The pharmaceutical composition according to the invention is preferably administered intramuscularly or intravenously.  

Jedoch sind auch Verabreichungen in Form eines Aerosols, intrarectal, oral und auch topikale Anwendungen möglich.However, administration in the form of an aerosol, intrarectal, oral and also topical applications possible.

Die erfindungsgemäße pharmazeutische Zusammensetzung be­ wirkt einen immunomodulatorischen Effekt provoziert durch die synergistische Aktion eines Arzneimittels entstehend aus einem Gemisch von Immunoglobulinen vom Tpy IgG, IgA, IgM oder IgD von nicht HIV-infizierten Patienten und N- Acetylcystein für die Behandlung der asymptomatischen und symptomatischen Phase von HIV-Infektionen, mittels intra­ muskulärer, intravenöser, oraler, rectaler, topikaler und/oder bronchialer Anwendung.The pharmaceutical composition according to the invention be acts provoked by an immunomodulatory effect the synergistic action of a drug arises from a mixture of immunoglobulins from Tpy IgG, IgA, IgM or IgD from non-HIV infected patients and N- Acetylcysteine for the treatment of asymptomatic and symptomatic phase of HIV infections, by means of intra muscular, intravenous, oral, rectal, topical and / or bronchial application.

Claims (9)

1. Pharmazeutische Zusammensetzung zur Behandlung von HIV-Infektionen enthaltend neben den üblichen Träger­ stoffen Immunoglobuline und niedermolekulare Substan­ zen mit mindestens einer organisch gebundenen Sulfid­ gruppe.1. Pharmaceutical composition for the treatment of Containing HIV infections in addition to the usual carriers substances immunoglobulins and low molecular weight substances zen with at least one organically bound sulfide group. 2. Pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die Immunoglobuline der Klasse IgG, IgA, IgM und/oder IgD angehören.2. Pharmaceutical composition according to claim 1, characterized in that the immunoglobulins of Class IgG, IgA, IgM and / or IgD belong. 3. Pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, daß die Immunoglobuline der IgG-Klasse den Unterklassen IgG 1-4 angehören.3. Pharmaceutical composition according to claim 2, characterized in that the immunoglobulins of IgG class belong to the subclasses IgG 1-4. 4. Pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 3, dadurch gekennzeichnet, daß die IgG-Unterklassen, die IgG 2a und/oder IgG 2b-Unterklasse ist.4. Pharmaceutical composition according to claim 3, characterized in that the IgG subclasses, is the IgG 2a and / or IgG 2b subclass. 5. Pharmazeutische Zusammensetzung nach mindestens einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, daß die die organische Sulfidgruppe aufweisende nieder­ molekulare Substanz Glutathion oder ein N-Acyl­ cysteinderivat ist.5. Pharmaceutical composition according to at least one of claims 1 to 4, characterized in that that having the organic sulfide group molecular substance glutathione or an N-acyl is a cysteine derivative. 6. Pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, daß das N-Acylcysteinderivat N-Acetylcystein ist.6. Pharmaceutical composition according to claim 5, characterized in that the N-acylcysteine derivative Is N-acetylcysteine. 7. Verwendung eines Gemisches enthaltend Immunoglobuline und eine niedermolekularen Substanz mit mindestens einer organisch gebundenen Sulfidgruppe neben üb­ lichen Trägerstoffen zur Herstellung eines Arznei­ mittels zur Behandlung von HIV-Infektionen. 7. Use of a mixture containing immunoglobulins and a low molecular weight substance with at least an organically bound sulfide group in addition to Lichen carriers for the manufacture of a drug means for the treatment of HIV infections.   8. Verwendung eines Gemisches nach Anspruch 7 zur Her­ stellung eines Mittels zur Aktivierung des retikulo­ endothelialen Systems.8. Use of a mixture according to claim 7 for Her provision of a means of activating the reticulo endothelial system. 9. Verwendung gemäß Anspruch 8 zur Herstellung eines Mittels zur dauerhaften Einstellung des T4/T8-Ver­ hältnisses bei HIV-Infektionen.9. Use according to claim 8 for the preparation of an agent for permanent adjustment of the T 4 / T 8 ratio in HIV infections.
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* Cited by examiner, † Cited by third party
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