DE2918799A1 - Ophthalmische loesung - Google Patents
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Description
Anmelder: Burton, Parsons and Company, Inc., 120 Westhampton Avenue, Washington,
D.C. 20027, USA
0phthalmische Lösung
Die Erfindung betrifft eine ophthalmische Lösung zur Behandlung
der Augen von Menschen und Tieren, insbesondere zur Verminderung des Anschwellens der Hornhaut.
In Acta Ophthalmologica(Kbh), Band 55 (1977), Seiten 665-673
und Band 56, Seite 121-126 (1978) wird berichtet, dass die Einnahme per os von Tranexaminsäure zur Erleichterung
der Symptome von grossblasiger Keratopathy als Folge von Fuchs'scher endothelialer Dystrophie beiträgt sowie nach
Staroperationen häufig auftretende postoperative Hornhautödeme ernsthaft verhindern kann. Tranexaminsäure wurde als
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antifibrinolytisch wirkendes Mittel verwendet, wobei dreimal
täglich jeweils 1 g, also eine Tagesdosis von 3 g, eingenommen werden. Es ist nicht bekannt, ob die Geschwindigkeit
der Aufnahme durch die inneren Organe es ermöglicht, Plasmaspiegel bis zu 25 /üg/kg zu erreichen, also
das theoretische Maximum von 1 g Schluckdosis.
Tranexaminsäure V//^-~-_____y/ , trans-K-
Ή ·
(Aminomethyl)-cyclohexancarbonsäure (AMCHA) war Gegenstand
von Untersuchungen auf ihre Wirkung zur Unterdrückung der Aktivität von Plasmin in vivo. Beschrieben sind solche Untersuchungen
in den US-PSen 3 268 405; 3 571*· 721;
3 639 626 und 3 950 4θ5· Ein Hinweis auf die Verwendung
von Tranexaminsäure in der Augenheilkunde zur Behandlung von Schwellungen der Hornhaut ist in der Literatur zum
Stand der Technik nicht zu finden.
Gegenstand der Erfindung ist eine- wässrige ophthalmische
Lösung bestehend aus einer therapeutisch wirksamen Menge Tranexaminsäure in Form von Augentropfen zur Bekämpfung
und Verminderung von Schwellungen der Hornhaut und zur Förderung der Heilung des Epithels.
Die erfindungsgemässe wässrige Lösung der Tranexaminsäure
wird unmittelbar auf eine geschwollene Hornhaut aufgebracht. Die Tranexaminsäure wird vorzugsweise in einer Konzentration
von etwa 2 bis 10 Gewichts-^ in Wasser gelöst, das auch noch andere Bestandteile zur Augenbehandlung enthalten kann. So
kann die Tranexaminsäure in einer Ringer-Lösung gelöst werden, also einer isotonischen Lösung aus Natrium-, Kalium-
und Calciumchloriden, die noch andere Pufferlösungen zum Einstellen des pH-Wertes sowie Zucker enthalten kann.
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Besonders bevorzugte Grundlösungen sind die in der US-PS 3 767 788 beschriebenen ophthalmischen Lösungen. Diese
bekannten wässrigen Lösungen enthalten (a) etwa 0,05 bis
2 Gewichts-^ Polyäthylenoxide mit einem Molekulargewicht von mindestens 100 000, um eine Viskosität von 0 bis etwa
^O 000 cps bei 20° C zu ergeben, (b) Polyalkylenglykole,
vorzugsweise Polyäthylenglykol, in Mengen von 500 bis 5000 Gewichts-^, bezogen auf das Gewicht des Polyäthylenoxids
und (c) gegebenenfalls weitere Bestandteile. Solche Bestandteile können wahlweise zugegeben werden und umfassen
pH-Wert-Puffer, wie Natriumborat oder mono- und di-Natriumphosphate, oder Salze, wie andere Alkalimetallphosphate,
-carbonate und/oder -acetate, mechanische Puffermittel oder Mittel zur Kontrolle der Viskosität, wie wasserlösliche,
mit dem Auge verträgliche Cellulosederivate; augenverträgliche nicht-ionische Netzmittel; Polyvinylpyrrolidon; und
augenverträgliche Bioeide.
Es wurde gefunden, dass mit Tranexaminsäurelösungen eine
grössere Heilungsrate bei Hornhautverletzungen erzielt wird als durch andere bisher übliche Behandlungsmethoden
von Hornhautwunden. Der Vorteil einer ophthalmischen Lösung ist der, dass das Medikament unmittelbar dem betroffenen
Organ, also dem Auge lokal zugeführt wird. Diese Methode ist sicherer als diejenige, bei der man sich auf
die Absorption bzw. Aufnahme durch innere Organe verlässt, die mit zahlreichen Variablen, d.h. Nebenerscheinungen verbunden
ist. So kann beispielsweise eine Störung oder gar Zerstörung durch Magensäure und Enzyme auftreten, gleichgültig
ob das Medikament vor oder nach dem Essen eingenommen wird. Ferner spielt die Veränderlichkeit der gastrointestinalen
Magen- und Darmbeweglichkeit und Absorption entlang verschiedener Teile der inneren Organe eine Rolle. Eine
ophthalmische Lösung kann direkt auf das Auge und insbesondere
auf die Okularoberfläche aufgebracht werden und kann
so unmittelbar zu der befallenen Stelle im Auge eindringen.
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Ausserdem wird von einer ophthalmischen Lösung eine geringere
Dosis benötigt als von einem Medikament, das per os eingenommen wird. Ferner wurde gefunden, dass die
Tranexaminsäure nicht nur den Heilungsprozess verbessert, sondern auch die Bildung von Hornhaut-Ödemen verringert,
eine Erscheinung, die häufig bei Hornhautverletzungen auftritt«
Die Erfindung wird anhand von Versuchen näher erläutert, die an lebenden Hasen durchgeführt wurden, um die Wirkung
von Tranexaminsäure bei Hornhautschwellungen und Epithelwunden zu untersuchen.
Den Untersuchungszwecken dienten vierundzwanzig lebende, ausgewachsene
Hasen, von denen jeder 2 bis 2,5 kg wog. In die Augen eines jeden Hasen wurden Anästhesiermittel, 0,5 %
Proparacainchlorwasserstoff geträufelt. Danach wurde in jedem Hornhautepithel mit einem Trepan ein genau bezeichneter
Schnitt durchgeführt. Die Wunde hatte einen Durchmesser
von 6 mm und das durch den Schnitt abgetrennte Epithel wurde abgeschält.
Acht Hasen (Kontrolle) wurden nur mit einer Lösung L behandelt, die Polyäthylenoxid, Polyäthylenglykol, ein Puffermittel,
ein Cellulosederivat und Thimerosal enthielt, die in jedes Auge geträufelt wurde (Versuchstiere A). Acht Hasen
(Versuchstiere B) wurden so behandelt, dass in eines ihrer Augen nur die obengenante Lösung und in das andere Auge diese
Lösung, jedoch mit einem Gehalt von 2 Gewichts-^ Tranexaminsäure,
als Lösung Ll bezeichnet, eingebracht wurde. Acht Hasen (Versuchstiere C) wurden wie die Versuchstiere B
behandelt, wobei jedoch die Lösung 5 Gewichts-^ Tranexaminsäure
enthielt, die als Lösung L2 bezeichnet wird.
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Die Augen eines jeden Hasen wurden viermal täglich in Abständen von jeweils 2 1/2 Stunden mit einem 50 /ul Tropfen
der einfachen Lösung L allein oder mit einem 50 /al Tropfen der Lösungen Ll bzw. L2 behandelt. Die Lösung mit 2 Gewichts-#
Tranexaminsäure enthielt 1 mg Tranexaminsäure pro 50/ül und der 5 #-ige Tranexaminsäureanteil enthielt 2,5 mg/
50/11.
Obwohl die Hornhaut aller Augen der Hasen nach 24 Stunden etwa die gleiche Dicke zu haben schien, war die durchschnittliche
prozentuale Minderung der Dicke der mit Tranexaminsäure behandelten im Zeitraum von 24 zu 48 Stunden wesentlich
besser, wie Tabelle 1 zeigt:
Versuchstiere,
Behandlung
Minderung der Dicke
A. (Kontrolle) nur Lösung L
Lösung Ll
(2 % Tranexaminsäure)
(2 % Tranexaminsäure)
Lösung L2 (5 % Tranexaminsäure)
29
Die durchschnittliche prozentuale Minderung bei den unterschiedlich
wie in Tabelle 1 behandelten Augenpaaren ist in Tabelle 2 angegeben.
Versuchstiere
Minderung der Dicke
A (Kontrolle)
29
030008/0590
-f-
Die Daten in Tabelle 1 zeigen, dass sowohl die 2 #-ige als
auch die 5 #-ige Tranexaminsaurelosung den Rückgang der
Schwellung der Hornhaut bis zum Normalzustand beschleunigten, aber auch dass das nur mit der- Lösung L behandelte Auge ebenfalls
einen schnelleren Rückgang zur Folge hatte (Tabelle 2). Aus diesen Angaben wird deutlich, dass auch eine Allgemeinwirkung
der Tranexaminsäure besteht, da ihre Anwendung in einem Auge eine Besserung in beiden Augen bewirkt.
Die Durchschnittsrate der Heilung von Verletzungen wird durch Tranexaminsäure ebenfalls erhöht. Während eines Zeitintervalls
zwischen 6 und J>6 Stunden wurden folgende Heilungsraten
der Verletzungen bei den Kontrolltieren und in den mit Tranexaminsäure behandelten Augen der Versuchstiere
in den Gruppen B und C beobachtet.
Versuchstiere
Behandlung
Heilung
A (Kontrolle) nur Lösung L
75,5
Lösung Ll
(2 $ Tranexaminsäure}
(2 $ Tranexaminsäure}
76,5
Lösung L2 (5 % Tranexaminsäure)
82,5
Die durchschnittlichen Heilungsraten in den nur mit der Lösung L behandelten Augen der Versuchstiere der Gruppen B
und C sind in Tabelle 4 angegeben.
| A | 5 | Tabelle | 4 | |
| Versuchs tiere |
75, | B | ||
| Heilung % | 76 | |||
C . 88,5
030008/0590
Es sind Allgemeinwirkungen bei der Heilung von Verletzungen
vorhanden, da das nicht mit Tranexaminsäure behandelte Auge eines Augenpaares bei den Versuchstieren B und C auch
eine Besserung gegenüber den Kontrolltieren zeigten, deren beide Augen nur mit der Lösung L behandelt wurden. Ähnliche
Besserungen wurden bei Versuchstieren festgestellt, deren Augen mit einer 10#-igen Tranexaminsaurelösung behandelt
wurden.
Die Verwendung einer als Lösung L bezeichneten ophthalmischen Lösung aus Polyäthylenoxid, Polyäthylenglykol, einem
Puffermittel, einem Cellulosederivat und Thimerosal als Träger bringt zusätzlich zur Wirkung der Tranexaminsäure
einen therapeutischen Effekt. Es wird eine künstliche Schleimhaut geschaffen, die als künstliches Tränenmaterial
dient und die Lösung kann Bioeide und andere medizinische Präparate enthalten, wie das in der US-PS 3 767 788 beschrieben
ist.
Ohne sich auf eine Theorie festzulegen wird angenommen, dass es sich bei der Behandlung mit Tranexaminsäure um
eine Stimulation des endothelen Flüssigkeitspumpmechanismus der Hornhaut handelt.
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Claims (2)
1. Augentropfen bestehend aus einer wässrigen Lösung von
Tranexamins äure.
2. Augentropfen nach Anspruch 1,dadurch gekennzeichnet,
dass die wässrige Lösung 2 bis 10 % Tranexaminsäure enthält.
3« Augentropfen nach Anspruch 1 und 2, dadurch gekennzeichnet,
dass die wässrige Lösung noch eine isotonische Lösung aus Natrium-, Kalium- und Calciumehloriden enthält.
H-. Augentropfen nach Anspruch 1, dadurch gekenn
zeichnet, dass die wässrige Lösung (a) etwa 0,05
bis etwa 2 Gewichts-^ eines Äthylenoxid-Polymerisats mit einem Molekulargewicht von mindestens 100 000 ausreichend
für eine Viskosität von 0 bis zu etwa j50 000 cps bei 20° C, (b) etwa 100 bis 5000 Gewichts-^, bezogen
auf das Äthylenoxid-Polymerisat eines Polyalkylenglykols, (c) von 0 bis zu einer wirksamen Menge eines
pH-Puffermitteis, (d) von 0 bis 0,5 % eines augenverträglichen
nicht-ionischen Netzmittels, (e) von 0 bis 5 Gewichts-^ Polyvinylpyrrolidon und (f) eine wirksame
Menge eines augenverträglichen Bioeids enthält.
5· Augentropfen nach Anspruch 4, dadurch gekenn
zeichnet, dass das Polyalkylenglykol Polyäthylenglykol
ist.
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