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DE2844130A1 - Neue dihydropyridine und deren verwendung - Google Patents

Neue dihydropyridine und deren verwendung

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Publication number
DE2844130A1
DE2844130A1 DE19782844130 DE2844130A DE2844130A1 DE 2844130 A1 DE2844130 A1 DE 2844130A1 DE 19782844130 DE19782844130 DE 19782844130 DE 2844130 A DE2844130 A DE 2844130A DE 2844130 A1 DE2844130 A1 DE 2844130A1
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DE
Germany
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stabilizer
resin
parts
formula
vinyl
Prior art date
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Application number
DE19782844130
Other languages
English (en)
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DE2844130C2 (de
Inventor
Marie-Madeleine Chandavoine
De Fillain Paul De Cointet
Charless Pigerol
Alpes De Haute-Proven Sisteron
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Labaz SA
Original Assignee
Labaz SA
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Publication date
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Priority claimed from FR7819518A external-priority patent/FR2429806A2/fr
Priority claimed from FR7823757A external-priority patent/FR2433034A2/fr
Application filed by Labaz SA filed Critical Labaz SA
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Application granted granted Critical
Publication of DE2844130C2 publication Critical patent/DE2844130C2/de
Granted legal-status Critical Current

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    • C08ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
    • C08KUse of inorganic or non-macromolecular organic substances as compounding ingredients
    • C08K5/00Use of organic ingredients
    • C08K5/16Nitrogen-containing compounds
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    • C08K5/3412Heterocyclic compounds having nitrogen in the ring having one nitrogen atom in the ring
    • C08K5/3432Six-membered rings
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
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    • C07C67/03Preparation of carboxylic acid esters by reacting an ester group with a hydroxy group
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
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    • C07D211/04Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/80Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
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    • CCHEMISTRY; METALLURGY
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  • Compositions Of Macromolecular Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Description

Die vorliegende Erfindung bezieht sich auf ein allgemeines Verfahren zur Stabilisierung von Vinylharzen einschließlich Vinyliaischpolymeren mittels Dihy dr opyridinderivaten, von denen einige neu sind.
Die erfindungsgeiQäßen Stabilisierungsmittel entsprechen der allgemeinen Formel:
in welcher R
für einen linearen, oder verzweigten, gesättigten oder ungesättigten Alkylrest mit 1 bis 22 C-Atomen,
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einen Cyclohexylrest oder
einen, gegebenenfalls durch ein Halogenatoia oder einen Methyloder Methoxyrest substituierten Phenylrest steht.
Die erfindungsgemäß verwendeten Dihydropyridine können allgemein nach dem Verfahren in Chem.Reviews, 72, 1 (1972) hergestellt werden, bei welchem ein Acetoacetat der allgemeinen Formel:
CH3-CO-CH2-COOR II
in welcher R die für Formel I angegebene Bedeutung hat, mit
(Formaldehyd)
Formol/und Ammoniak, die gegebenenfalls in situ gebildet werden,
umgesetzt wird.
Die Acetoacetate der Formel II können ihrerseits wie folgt hergestellt werden:
einmal durch Einwirkung eines Diketens der Formel:
H2C=C-O
CHv-C=O
*2
auf einen Alkohol der Formel ROH in Anwesenheit von Natrium-
acetat, oder
durch Umesterung zwischen dem Methylacetoacetat und einem Alkohol der Formel ROH, wobei R jeweils die für Formel I angegebene Bedeutung hat.
Bekanntlich haben Vinylharze die Neigung, in der Wärme sich zu zersetzen, weshalb in diese Massen aus synthetischem Material ein Stabilisierungsmittel einverleibt werden muß, um die .thermische Zersetzung und damit eine Verfärbung zu verzögern.
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Zu den zur Wgrmestabilisation von Vinylharzen bekannten, organischen Verbindungen gehören die Verbindungen der Formel I, in welcher R für einen Äthyl- oder Butylrest steht. Die F PS 2 239 496 lehrt z.B., daß die beiden obigen Verbindungen Vinylharze, in die sie in 0,2 bis 1,5 Gev.-% eingeführt werden, thermisch und chemisch stabilisieren.
Weiter kennt man als Värmestabilisator Phenyl-2-indol, das sich besonders durch seine Stabilisierungskraft und geringe Toxizität auszeichnet. Daher wird es großtechnisch häufig zum Stabilisierung von Vinylpolymeren und -mischpolyineren verwendet, wenn diese insbesondere in Materialien zum Verpacken von Lebensmitteln verwendet werden sollen.
Erfindungsgemäß wurde über-r.aschenderweise gefunden, daß die erfindungsgemäßen Verbindungen bei Einverleibung in ein Vinylharz in einer Menge von 0,01 bis 0,5 Gew.-$6 das Harz gegen Licht stabilisieren und ihm dabei, trotz der geringen verwendeten Konzentration, auch eine ausreichende Wärmebeständigkeit verleihen.
Diese Feststellung ist besonders wichtig, insbesondere für die bei der Lebensmittelverpackung verwendeten Harze.
Selbstverständlich kann man Lebensmittel nicht in einer Verpackung in den Handel bringen, deren Farbe sich im Lauf der Zeit verändert.
Außer ihrer photostabilisierenden Wirkung zeigen die erfindungsgemäßen Dihydropyridine weiterhin in Konzentrationen zwischen 0,01 bis 0,2 p.c.r. ("partie pour 100 parties de resine =
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Teile pro 100 Teile Harz) eine wärmestabilisierende Wirkung auf Polyvinylchlorid.
Dies ist von Bedeutung, weil es die Möglichkeit einer Verwendung des so stabilisierten Polyvinylchlorids als Verpackung für Lebensmittel erschließt. Bei diesen Konzentrationen ist die Extraktion des Stabilisierungsmittels durch die Lebensmittel nur äußerst gering, wenn nicht vernachlässigbar, während sie bei Konzentrationen über 0,2 p.c.r. von Bedeutung wird und die Verwendung bestimmter Derivate der Formel I nicht erlaubt.
Weiter wurde gefunden, daß die Extraktion oder Migration des Stabilisators - ebenso wie seine Sublimation - mit der Anzahl der C-Atome in den Ketten R variiert.
Die verwendete Stabilisierungsmittäkonzentration kann bis zu 1 p.c.r. betragen, wenn Vinylmischpolymere stabilisiert werden sollen, die zur Herstellung von Fußbodenbelägen oder Schallplatten verwendet werden, wobei auf die Vinylharze eine schmierende Wirkung ausgeübt und es ermöglicht wird, in Harzen, die als primäre Stabilisierungsmittel Calcium- und Calcium-Zinksalze enthalten, den Zinkgehalt zu verringern, ohne damit die Stabilisierung des Harzes herabzusetzen. Da man weiß, daß ein zu hoher Zinkant^il zu Fehlern im Harz führt kann man andererseits eine Konzentration zwischen 0,1 bis 0,2 p.c.r. zur Stabilisation von Vinylharzen verwenden, die einen Weichmacher, wie Dioctylphthalat enthalten.
Ein derartiges Harz enthält gewöhnlich als primäre Stabilisatoren Barium-Cadmium-Salze und Calcium-Zink-Salze, und die Zugabe einer geringen Menge eines erfindungsgemäßen Dihydropyridins
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erlaubt, wie festgestellt wurde, die Verringerung des sehr kostspieligen und toxischen Cadmiumanteils ohne verminderte Wärmebeständigkeit des Harzes. Weiter verbessern die erfindungsgemäßen Verbindungen die Grundfarbe eines derartigen Harzes deutlich, so daß letzteres fast farblos wird. Das ergibt die Möglichkeit, in Strangpreß—Blas-Vorrichtungen die durch
der Formel I
Dihydropyridine/stabilisierten Polyvinylchloridabfälle zurückzuführen, die Grundfarbe zu verbessern und die Farbbeständigkeit von farbstoffhaltigen Harzen zu erhöhen; die erfindungsgemäßen Verbindungen sind bessere AniLoxidationsmittel als z.B. das derzeit in Vinylharzen weitgehend verwendete Di-tert.-butyl-2,6-dimethyl-4-phenol und bieten die Möglichkeit, die bisher für Vinylharze verwendeten Stabilisierungsmittel, nämlich Phenyl-2-indol und seine Derivate, die Aminocrotonate schwerer Alkohole oder Polyolen und Zinnderivate zu ersetzen, wobei man in vorteilhafter Weise eine gute Wärmebeständigkeit bei geringeren Konzentrationen, nämlich zwischen 0,01 und 0r2 p.c.r., erzielen und somit die Stabilisierungskasten des Harzes herabsetzen kann. Weiterhin erzielt man eine gute Licht-beständigkeit, eine verbesserte Farbe des Ausgangsharzes und die Verhütung einer Farbbildung im Lauf der Zeit.
¥±e erwähnt, wurde festgestellt, daß die erfindungsgemäßen Verbindungen auch auf Polyvinylchloridmischpolymere (solche aus Vinylchlorid/Vinylacetat, Vinylchlorid/Vinylidenchlorid usw.) als Wärme- und Photostabilisatoren wirken. Sie erlauben die Stabilisierung von Formulierungen für harte und weiche Mischpolymere.
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Für die verschiedenen Verwendungszwecke (Herstellung von Schallplatten, Fliesen für Fußbodenbeläge, weiche Folien für verschiedene Verpackungen usw.) müssen die Verbindungen der Formel (i) in die Vinylharze in Mengen zwischen 0,01 bis 1 p.c.r., vorzugsweise 0,01 bis 0,5 p.c.r., einverleibt werden.
Die Dihydropyridine der Formel (I) sind mit den unterschiedlichen, derzeit auf dem Markt befindlichen Vinylharzen und Mischpolymeren verträglich. Verwendbar sind z.B. Harze aus der Suspensionspolymerisation; wobei die folgende Aufzählung keine Beschränkung ist:
Zusammensetzung Bezeichnung Lieferant
Vinylchlorid/Vinylacetat
(15 % Vinylacetat)
Lucovyl MA 6035 RHONE-POULENC
Vinylchlorid/Vinylacetat
(15 % Vinylacetat)
Lucovyl SA 6001 RHONE-POULENC
Vinylchlorid/Vinylacetat
(12,5-13,5 % Vinylacetat)
Vinnol H 13/50 S WACKER
Vinylchlorid/Vinylacetat
(15 % Vinylacetat)
Solvic 547 SA SOLVAY
Vinylchlorid/VinylidenchTorJd
(70 % Vinylidenchlorid)
Ixan SGA/1 SOLVAY
Zur Herstellung bestimmter Präparate von Versuchharzen wurde u.a. auch Polyvinylchlorid verwendet, das unter den folgenden Bezeichnungen im Handel ist:
. Lucovyl MB 1000 (Lieferant Rhone-Poulenc) . Lacqvyl S.071/S (Lieferant ATO-CHMINIE) . Solvic 223 (Lieferant Solvay).
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Wie durch die Versuche festgestellt wurde, zeigte ein Vergleich der unter denselben Bedingungen, jedoch ohne Einverleibung der erfindungsgemäßen Hilfsmittel verarbeiteten Mischpolymeren, daß die Dihydropyridine der Formel I eine deutliche Wärme- und Lichtstabilisierung von Vinylmischpolymeren ergeben, und sie zeigen sich dabei den Aminocrotonaten von Alkoholen und PoIyolen deutlich überlegen. Dies gilt insbesondere für das Bisaminocrotonat von Butandiol-1,4, Methylaminocrotonat und das Aminocrotonat von ^λ^λο. Alkoholen. Die Ergebnisse wurden mit Formulierungen für harte und weiche Mischpolymere in gleicher Weise erzielt.
Weiter zeigen die Dihydropyridine der Formel I gegenüber Phenyl-2-indol eine überlegene V/ärme- und Photostabilisierung, wobei Phenyl-2-indol häufig zur Stabilisierung von Vinylmischpolymeren in harten und weichen Formulierungen verwende"fjivird.
Wie für Polyvinylchlorid verbessert die Verwendung von Dihydro-1,4-pyridinen der Formel I, insbesondere" ,von höher molekularen Derivaten, die Klebezeit für Mischpolymerformulierugen, die sie enthalten. Insbesondere bei Vinylchlorid/Vinylacetat-Mischpolymeren ist die schmierende Wirkung des Didodecylderivates der Formel I (R = n-Cj 2 H25~) "2^ der von Acropole 35 hergeleiteten Verbindung (R = C12H25 bis C15H^1; linear oder verzweigt) bei äquimolekularer Konzentration dem Dimethylderivat der Formel I (R = -CH^) deutlich überlegen. Die Schmierkraft der Dihydropyridine der Formel I ist mindestens vergleichbar und gewöhnlich derjenigen der Aminocrotonate von Alkoholen und Polyolen überlegen, weshalb man für verschiedene Zwecke, in denen eine
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schmierende Wirkung erwünscht ist, die Dihydropyridine der Formel I anstelle von Aminocrotonaten verwenden kann; eine solche Verwendung ist die Herstellung von Schallplatten, aller Art.
In den untersuchten Präparaten wurde häufig festgestellt, daß die Dihydropyridine der Formel I in wesentlich geringeren Mengen als Aminocrotonate oder Phenyl-2-indol verwendet werden können, was von wirtschaftlichem Interesse ist. ·
Die Herstellung der als Zwischenprodukte in der Synthese verwendeten Acetoacetate erfolgt durch Umesterung zwischen einem Alkohol ROH und Methylacetoacetat. Die Synthese erfolgt unter Stickstoff in Anwesenheit von überschüssigem Methylacetoacetat, das als Reaktionsteilnehmer und Lösungsmittel verwendet wird (3 Ms 4 Mol Methylacetoacetat pro Mol Alkohol). Das freigesetzte Methanol wird durch kontinuierliche Destillation bis zu etwa 1700C. im Reaktionsmedium eliminiert, dann wird das überschüssige Methylacetoacetat unter vermindertem Druck abdestilliert (Temperatur 155 + 50C, Druck 2 bis 3 mm Hg). Die fast vollständige Eliminierung des Methylacetoacetates ist wichtig, um die Anwesenheit gemischter Dihydropyridine im Produkt zu vermeiden. Das erhaltene Acetoacetat wird in rohem Zustand unmittelbar in der folgenden Synthese verwendet; die Ausbeute beträgt 95 bis 100 %. Das folgende Beispiel veranschaulicht diese Herstellung.
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Beispiel \ %
Herstellung von Dodecylacetoacetat
In einen Reaktor, der mit Rührer, Vigreux-Kolonne mit Kopf und absteigendem Kühler versehen war, wurden 464 g (4 Mol) Methylacetoacetat und 186 g Dodecylalkohol eingeführt, die Temperatur des Reaktionsmediums wurde fortschreitend auf 1650C. erhöht, und das gebildete Methanol wurde bis zur beendeten Reaktion, d.h. während etwa 8 Stunden, abdestilliert. Das überschüssige Methylacetoacetat wurde unter vermindertem Druck von 8 mm Hg eliminiert, und man erhielt rohes Dodecylacetoacetat, das zur Herstellung des entsprechenden Dihydropyridinderivates (vgl. Beispiel 3) verwendet wurde.
Nach dem obigen Verfahren wurden die in der folgenden Tabelle genannten Acetoacetate hergestellt, die als Zwischenprodukte zur Synthese der entsprechenden Dihydropyridinderivate verwendet wurden.
Es wurden die folgenden, handelsüblichen Alkoholraischungen verwendet:
Dobanol 23 ^ (Shell-Chimie): Mischung aus primären und linearen Fettalkoholen mit 12 oder 13 C-Atomen Dobanol 25^ (Shell-Chimie): Mischung aus primären und linearen Fettalkoholen mit 12 bis 15 C-Atomen Acropole 35 Viy PUK): Mischung aus primären linearen und verzweigten Fettalkoholen mit 12 bis 15 C-Atomen Der Oleocetylalkohol (Henkel) ist eine Mischung natürlicher Fettalkohole mit 12 bis 20 C-Atomen (im wesentlichen 16 bis 18 C-Atomen).
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Eingesetzter Alkohol Lieferant Hydroxyl-
zahl
Zusammen
setzung
(gasChro
matograph.)
hergestellte
Acetoacetatester
Ausbeute
Bezeichnung SHELL
CHIMIE
272,5 C12:34,9 %
C13:46,4 96
MoI.-
Gew.
100 96
Dobanol 23
CnH2n+1"0H
n= 12-13
mittl. Mol.-Gew
194
F. 21-22°C
SHELL
CHIMIE
258 C12:20,196
C13:27,4 96
C14:25,8 %
C15:14,4 %
289,8 95 %
Dobanol 25
CnH2n+1-0H
n=12-15
mittl.Mol.-Gew.
207
F. 21-23 C
UGINE-
KUHLMANN
271 C12:20,9 %
S13:51,9 96
C15:15,3 %
301,4 100 96
Acropole 35
CnH2n+r0H
n=12-15
mittl.Mol.-Gew.
208-211
F. 21°C
LASERSON
et
SABETIER
195,5 318:93,6 % 291 98 96
Stearylalkohol
mitt.Mol.-Gew.
270
F. 56-600C
.HENKEL 218,3 C14: 4 96
C16: 25,296
C18: 62 96
371 98,5 96
Oleocetylalkoho:
F, 20-300C
MERCK 169,7 340,9 100 %
Behenylalkohol
( Docosanol-1)
mittl.Mol-Gew.
326
F. 65-680C
GIVAUDAN 209,3 410,6 95 %
Oleylalkohol
(cis-Octadecen-
9-01-1
mittl.Mol-Gew.
268
F. 13-19 C
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Das folgende Beispiel beschreibt die Herstellung von Dihydro-1,4-pyridinderivaten der Formel I aus Formol und Ammoniak, und zwar eingeführt und im Reaktionsmedium.
Beispiel 2
Herstellung von Dimethyl-2,6-dicarbomethoxy-3,5-dihydro-1,4-pyridin
In einen im Eisbad gekühlten Reaktor wurden 23,2 g (0,2 Mol) Methylacetoacetat und 0,2 g Diäthylamin eingeführt, und zur auf O0C.'gekühlten Lösung wurden 7,5 g (0,1 Mol) 40-^ige wässrige Formaldehydlösung eingetropft, wobei dafür gesorgt wurde, die Temperatur unter oder bei 100C^ zu halten.
Die Reaktionsmischung wurde 6 Stunden auf O0C. und dann AO Stunden auf Zimmertemperatur gehalten. Nach Dekantieren der Lösung wurde die wässrige Phase mit Äther extrahiert, die.
wasserfreiem organischen Phasen wurden vereinigt und die Lösung auf/Na SO. *
2 ^ getrocknet. Nach Filtrieren und Abdampfen des Äthers wurde der ölige Rückstand mit 1 Teil Methanol verdünnt. In die Lösung wurde Ammoniak eingeleitet, wobei die Temperatur auf 00C. gehalten wurde, dann wurde die ammoniakgesättigte Lösung 12 Stunden bei Zimmertemperatur gehalten, die Lösung wurde abgesaugt und das erhaltene Produkt aus Methanol und dann aus Aceton umkristallisiert. So erhielt man Dimethyl-2,6-dicarbomethoxy-3»5-dihydro-1,4-pyridin in 86-Soiger Ausbeute; F. 232°C.
Nach demselben Verfahren wurden die folgenden Verbindungen hergestellt:
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Ausgangs- Dihydro-1,4-pyridin (1) -CH2-CH3 Au.beut, Lösungsmittel für F. ;
produkt -(CH2J7CH3 75% Aceton 196 0C
Äthylaceto-
acetat
/CH,
-CH ύ
\CH3
37% Aceton 92°C
Octylaceto-
acetat
-(CH2JnCH3 83% Isopropanol 1240C
Isopropyl-
acetoacetat
O 52% Aceton 96°C
Dodecylaceto
acetat
-(CH2J2CH3 16,53 Hexan/Benzol
• 80/20
1030C
Cyclohexyl-
acetoacetat
-C—CH.
\CH3
36% Benzol 1480C
Propylaceto-
acetat
55% Benzol.· 166°C
1
tert.-Butyl-
acetoacetat
Die Pyridine der Formel I können auch aus in situ gebildetem Formoi und Ammoniak wie folgt hergestellt werden: In einen mit Rückflußkühler versehenen 1-1-Reaktor wurden 1 Mol rohes Acetoacetat, 320 ecm Methanol, 27 g gereinigtes Wasser, 14,4 g Ammoniumacetat und 35 g Hexamethylentetramin eingeführt und unter Rühren und einem Stickstoffstrom zum Rückfluß erhitzt, wobei das Material fortschreitend durchsichtig wurde. Nach 2,5 bis 3 stündigem Rückfluß wurde die Bildung eines Niederschlages oder -laut Untersuchung - das Entmischen eines Öles festgestellt. Nach Rückführung auf Zimmertemperatur wurde 2 Stunden bis -5 bis -100C. gehalten und dann abgesaugt.
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Ammoniumionen und Hexamethylentetramin wurden anschließend durch gründliches Spülen mit gereinigtem Wasser eliminiert} dann wurde durch Waschen mit Heptan das durch Oxidation gebildete Pyridin entfernt und anschließend in einem Vakuumofen (5O°C; 10 mm Hg) auf ein konstantes Gewicht getrocknet.
Das folgende Beispiel veranschaulicht das obige allgemeine Verfahren genauer.
Beispiel 3
Herstellung von Dimethyl-2,6-dicarbododecyloxy-3,5-dihydro-1,4-pyridin
In einen Reaktor wurden 54,0 g Dodecylacetoacetat, 10,5 g Hexamethylentetramin, 2,9 g Ammoniumacetat, 6,5 g Methanol und 8,0 g Wasser eingeführt. Unter Rühren wurde die Temperatur der Reaktionsmischung in 45 Minuten auf Methanolrückfluß gebracht und während 1 Stunde unter Rückfluß gehalten. Nach Abkühlenlassen der Suspension auf Zimmertemperatur wurde in 300 g einer -50/50-Mischung aus Wasser und Eis gegossen. Durch 1-stündiges Rühren wurde das überschüssige Hexamethylentetramin eliminiert, abgesaugt und das Produkt in 300 g Wasser erneut aufgenommen. Nach erneutem Rühren, Absaugen und Umkristalli sieren des Produktes aus 400 g Aceton erhielt man Dimethyl- 2,6-dicarbododecyloxy-3,5-dihydro-1,4-pyridin in 73,5-^iger Ausbeute; F. 960C.
Nach dem obigen Verfahren wurden die folgenden Produkte hergestellt:
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Djhydro-1,4 pyridin (1)
Ausgangsprodukt
Aus- !Lösungsmittel für
beute Umkristallisierung
F.
Phenylacetoacetat
p-Tolyl-acetQ-acetat
p-Anisylacetoacetat
p-Chlorphenylacetoacetat
Butylacetoacetat
Decylacetoacetat
Tetradecylacetoacetat
Octadecylacetoacetat
Octadecen-yl acetoacetai;
Docosanylacetoacetat
-O-
CH-
OCH-
-(CH2J3CH3
'(CH2J9CH3 -(CH2J13CH3
-CH2-(CH2J7-CH CH3-(CH2J7-CH
-(CH2J21CH3 32%
34%
Dimethylformamid
Äthanol/Aceton
90/10
Aceton
1435
58%
64%
652
78%
31,92
75,6?
Aceton
Methanol
Aceton
Aceton
239°C 214°C
184°C 195°C
2270C 122°C
950C 96°C
1030C 56°C
1060C
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Die letzte der Verbindungen liegt als pastöses gelbes Produkt vor, während die beiden vorhergehenden in Form eines gelben Pulvers vorliegen.
Beispiel 4_
Die im folgenden aufgeführten Dihydro-1,4-pyridine wurden aus Mischungen natürlicher oder synthetischer Industriealkohole
hergestellt:
Ausgangs
produkt
*
Dih R /dro-1,4-pyridin (1) Aus
beute
Aussehen F.
Tridecyl-
acetcecetat
(Alkohol:
Acropole
35)
CH3(CH2)n-
n : 11-14
durch
schnitt 1.
Mol.-Gew.
76 % gelbgrünes
Pulver
89°C
Tridecyl-
acetoace-
tat
(Alkohol:
Dobanol
23)
CH3(CH2)n-
η : 11 oder
12
574 45,4 % gelbes Pul
ver
89°C
Tridecyl-
acetoace-
tat
(Alkohol:
Dobanol
25)
CH3(CH2)n-
n : 11-14
572 78 % V gelbgrünes
Pulver
890C
Oleocetyl-
acetoace-
tat
(Alkohol:
H.D.Oceno]
CH3-(CH2)15-
CH3 ( CH2 ) η CH=
CH(CH2)n
η : 6 - 8
595 41 % gelbes Pul
ver
810C
675
* Die zur Herstellung der Ausgangsprodukte verwendeten Alkohole sind Rohprodukte
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Der Einfachheit halber werden die untersuchten Verbindungen der Formel I im folgenden mit den genannten Nummern bezeichnet:
Tabelle I
C-OR
L.28501 L.28502 L.28504
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to
-\\ //-OCH3 J 0000\
3 '
• L.28541
L.28551
-(CH2)3CH3 L.28552
-(CH2J13CH3 L.28590
- (CH2)9-CH3 L.2S591
-C12H25 a -C15H31 ·> L. 28596
-(CH2Jn-CH3 ·
mit η = 11 od. 12 oo) L. 28597
η = 11 τ 14 βο°) L. 28598
-^CH2)17-CH3 L. 28599
f- CK2-(CH2)7-CH=CH-(CH2)7-CI
l-(CH2)15-CH3
L-. 28600
"(^2!21"CH3 ' L.28601
-(CH2)8 1CH=CH-(CH2)7-CH3 L.28602
• 0»O\
Acropole 35 C12-C15
Dobanol 23 C,O-C,,
Dobanol 25 ci2"*Ci5
H.D. Oc^nol C16-C18
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Zuerst wurde die Toxizität der erfindungsgemäßen Photostabilisatoren bestimmt, und die erzielten, befriedigenden Ergebnisse erlaubten eine Fortsetzung der Untersuchung. Verschärfter Toxizitätstest
Die Toxizität der erfindungsgernäßen Verbindungen wurde untersucht, indem die eine 50-?£Lge Sterblichkeit der Versuchstiere bewirkende Dosis (DLcq) bestimmt wurde. Dabei wurde eine gummiartige Suspension der Verbindungen einer Gruppe von mindestens 10 Mäusen oder 10 Ratten oral verabreicht. Die Ergebnisse zeigen, daß bei beiden Versuchstieren die DLc-. über 2 g /kg und oft über 5 g /kg liegt. Weiter wurden nach 15-tägiger Beobachtung keinerlei VergiftungsSymptome festgestellt.
Migrationstests
Die Migration oder Extrahierbarkeit des Stabilisators aus PVC unter der Einwirkung verschiedener Flüssigkeiten (insbesondere Wasser) in einer Kunststoffverpackung ist von entscheidender Bedeutung für die Verwendbarkeit der Stabilisierungsmittel zur Lebensmittelverpackung. Die Migrationstests der Dihydropyridine I in Wasser v/urde eingehend mit Phenyl-2-indol, dem bevorzugt zurückgehaltenen Molekül, verglichen.
Das Verfahren war wie folgt: mit der im folgenden genannten Formulierung wurde ein Satz Flaschen (11 Volumen, 70 mm Durchmesser, etwa 230 mm Höhe) hergestellt und mit einer die Lebensmittel simulierenden Flüssigkeit gefüllt. Bei diesen Bedingungen ist das Verhältnis Volumen/Oberfläche (Volumen der Flüssigkeit zur Kontaktoberfläche der Flasche) etwa 1,85.
909817/0696
Die Migration des Stabilisierungsmittels wurde nach dem im folgenden beschriebenen Verfahren aus der Menge des im Extrakt anwesenden Pyridins bestimmt. Dieses Pyridin ist die oxidierte Form des extrahierten Dihydro-1,5-pyridins.
Der Test wurde insbesondere für Wasser von 5O°C. bei einer Dauer von 2 Monaten entwickelt, weil dies die entsprechenden Daten für Mineralwasserflaschen sind.
Formulierung für die Flaschenherstellung:
Gew.-Teile
Polyvinylchloridharz 100 Antischockmittel 8
Epoxidiertes Sojaöl 4
Acrylharz 0,5
Trinonlyphenylphosphit 0,3
S L 2016 * 0,25
Calciumbehenat 0,4
Glycerintrimontanat 0,4
hydriertes Rizinusöl 1,2
Stabilisierungsmittel 0,015 bis 0,5
*S L 2016 = Zinkäthyl-2-hexanoat in einer- Mischung aromatischer, bei 158-1840C. siedender Kohlenv/asserstoffe
Die Stabilisierungsmittel wurden in Form ihrer Oxidationsprodukte (Pyridin) dosiert. Die Oxidation wurde durch Zugabe einiger Tropfen Jod zur Lösung quantitativ gemacht. Dann wurde die Lösung mit Chloroform extrahiert, und das Chloroform wurde bis zu einem geringen Restvolumen abgedampft. Die erhaltene Lösung wurde einer Dünnschicht-chromatographie unterzogen und mit Lösungen einer bekannten Pyridinkonzentration verglichen.
Die Sensiblitätsschwelle dieses Verfahrens ist 5
909817/069B
Die obige Untersuchung erfolgte an den folgenden Verbindungen:
Dimethyl-2,6-di-(carbomethoxy)-3,5-dihydro-1,4-pyridin (L.28504) Dimethyl-2,6-di-(carboäthoxy)-3,5-dihydro-1,4-pyridin (L.28501).
Dimethyl-2,6-di-(carbobutoxy)-3,5-dihydro-1,4-pyridin (L.28552).
Dimethyl-2,6-di-(carbododecyloxy)-3,5-dihydro-1,4-pyridin
(L.28507).
Dimethyl-2,6-di(carbotetradecyloxy)-3t 5-dihydro-1,4-pyridin
(L.28590).
Dimethyl-2,6-di(carbooctadeclyoxy)-3,5-dihydro-1,4-pyridin
(L.28599).
909817/069B
O C£> CO
o> co cn
Stabilisator Konzentration
in per
Migration in /Ug/1 bei 50" 20 Tage 1 Monat C 2 Monate
Extraktionsmittel Verbindung 0,15
0,30
0,30
1Ö Tage 40
100
90
70
120
100
80
120
100
L.28504
L.28504
Temoin *
0,15
0,30
0,30
15
70
75
50
120
90
100
150
100
100
150
100
L.28501
L.28501
Temoin
0,15
0,30
0,30
20
90
70
40
120
100
90
130
110
100
130
110
L.28552
L.28552
Temoin
0,15
0,30
0,30
15
80
80
<5
<5
90
<5
<5
100
<5
<5
100
Wasser L.28507
L.28507
Temoin
0,15
0,30
0,30
<5
<5
75
<5
<5
90
<5
<5
110
<5
<5
110
L.28590
L.28590
Temoin
0,15
0,30
0,30
<5
<5
75
<5
<5
90
<5
<5
120
<5
<5
130
L.28599
L.28599
Temoin
<5
<5
70
Phenyl-2-indol
QO ■Ρ»
Wie ersichtlich, sind die Dihydropyridine deutlich weniger extrahierbar als das Phenyl-2-indol; die Stabilisierung der Vinylharze mit den erfindungsgemäßen Dihydropyridinen erfolgt bei einer Konzentration erheblich unter derjenigen von Phenyl-2-indol, was auch zu einer vermindertem Migration führt; bei der Reihe von Dihydro-1,4-pyridinen der Formel I, in welchen R 9 bis 22 C-Atome hat, steigt die Migration in Wasser entsprechend der anzahl der C-Atome, die den Rest R in Formel I bilden, was - wie im folgenden gezeigt - parallel zur Sublimation verläuft; wenn R 1 bis 8 C-Atome enthält, ist die Migration erheblich und in der Größenordnung von derjenigen des Phenyl-2-indol, nämlich 80 bis 1 20 /Ug/l; wenn R 1 bis 8 C-Atorne enthält, scheint die maximale Migration für R = 2, 3 oder 4-C-Atome festgestellt zu werden; wenn R 1 bis 8 C-Atome enthält, steigt die Migration mit der Konzentration des Stabilisierungsmittels in der PVC Verbindung; wenn R 9 bis 22 C-Atome enthält, und insbesondere für R = 12, 14 und 18 C-Atome, beträgt die Migration in Wasser weniger als 5 /Ug/l, gleichgültig, ob die Stabilisatorkonzentration in der PVC Verbindung zwischen 0,01 bis 0,5 p.c.r. liegt. Möglicherweise ist die Migration auch deutlich unter 5 /ug/l, diese Schätzung wird jedoch durch den Grenzwert der Sensibilität des Verfahrens bestimmt.
So kann man schließen, daß Dihydropyridine I, in welchen R 9 bis 22 C-Atome hat, zur Stabilisierung von PVC geeignet sind, das zur Verwendung mit Mineralwässern bestimmt ist, während Pyridine» in welchen R 1 bis 8 C-Atome hat, aufgrund ihrer zu starken Migration dazu nicht geeignet sind.
809817/06*96
Um die Verwendbarkeit der Dihydropyridine I, in welchen R 9 bis 22 C-Atome enthält, für andere Lebensini ttelverpackungen als solche von Mineralwässern zu unteruschen, wurde die Extrahiei·- barkeit der Dihydropyridine durch verschiedene Lösungen oder Lösungsmittel mit der folgenden Zusammensetzung getestet:
(a) Wasser/Natriumchlorid 97/3
(b) Wasser/Saccharose 90/10
(c) Wasser/Natriumchlorid/Essigsäure 98,5/0,5/1
(d) Wasser/Zitronensäure (pH d.Lös.=5) 98/2
(e) Wasser/Essigsäure 97/3
(f) Wasser/Essigsäure 90/10
(g) Wasser/Äthanol 85/15 (h) Wasser/Essigsäure 50/50 (i) Wasser/Äthanol 50/50 (j) reines Heptan
Die Ergebnisse werden in der folgenden Tabelle zusammengefaßt.
909817/0695
Stabilisator 2844130 2 Monate
Extraktionsm ittel Migration in /Ug/1 bei 50°C. 140
120
150
100
0
<5
<5
H2O/NaCl
(97:3)
Phenyl-2-indol
L.28504
L.28501
L.28552
L.28507
L.28590
L.28599
1 Monat 110
<5
Wasser/Saccharose
(90:1)
L.28504
L.28507
90
100
120
80
<5
<5
<5
120
<5
Wasser/NaCl/CH^COOH
(98,5:0,5:1)
L.28504
L.28507
100
<5
130
<5
Wasser/Zitronen
säure* (98:2)
L.28504
L.28507
110 120
<5
Wasser/CH,COOH
(97:3)
L.28504
L.28507
110
<5
140
<5
Wasser/CH^COOH
(90:10)
L.28504
L.28507
90
<5
180
<5
Wasser/C2H50H
(85:15)
L.28504
L.28507
120 200
Wasser/CH,COOH
(50:50)
L.28504
L.28507
150"
<5
6iasser/C2Hc0H
(50:50)
L.28504
L.28507
150
25
250
50
*Der pH-Wert der Lösung wird mit wässrige? NaOH auf 5 eingestellt.
909817/0695
je
Heptan Stabilisator
0,3 per
Migration in /ug/l bei 500C nach 84 Std.
L.28504
L.28507
nach 36 Std. 390
150
300
120
Wie ersichtlich, ergeben die Dihydropyridine I, in welchen R 9 bis 22 C-Atome enthält, insbesondere solche rait R= 12, 14
den
und 18 C-Atome, bei/Lösungen a, b, c, d, e, f, und g eine Migration unter 5 /Ug/l Lösung. Unter denselben Bedingungen zeigen die ersten Verbindungen der Dihydropyridinreihe I, insbesondere solche mit R = -CEz, eine Migration um 80 bis 100 /Ug/l, was mit derjenigen von Phenyl-2-indol vergleichbar ist.
Bei den Lösungen h, i und j ergeben Dihydropyridine I1 in welchen R 9 bis 22 C-Atome enthält, bessere Ergebnisse als ihre niedrigen Homologe und Phenyl-2-indol. Sublimationstest
Die Sublimation des Stabilisators ist .zum Schutz der Gesundheit des Arbeitspersonals in einer Umgebung, wo das Stabilisierungsmittel hergestellt oder verwendet wird, von Bedeutung, d.h. es handelt sich um die Sicherheit am Arbeitsplatz.
Dabei wurde festgestellt, daß die Sublimation der Dihydro-1,4-pyridine nicht nur an die molekulare Masse gebunden ist. Im Gegensatz zu dem, was man erwarten würde, wurde festgestellt, daß das Derivat I mit R = -CH, deutlich weniger sublimiert als Dihydropyridine I, in welchen R für einen schwereren Rest, wie Äthyl, Propyl, Isopropyl, Butyl usw., steht.
909817/0695
Um die Sublimation der Produkte dieser Reihe unter Arbeitsbedingungen zu untersuchen, wurde Phenyl-2-indol als Bezugsmolekül gewählt; dieses sublimiert mit 62 % der eingesetzten Menge. Unter denselben Bedingungen sublimiert das Derivat I mit R = -CH, (Methyl) zu 34 %, v/ährend bei den höheren Homo-Igen (Äthyl, Propyl, Isopropyl, Butyl usw.) der Prozentsatz höher, d.h. zwischen 35 und 98 %, liegt.
Bei der Sublimation von Verbindungen mit C1-8 Resten ist wichtig, ob die Reste, nun linear, verzweigt, gesättigt oder ungesättigt sind. Unter den im folgenden beschriebenen Arbeitsbedingungen liegt die sublimierende Menge zwischen 10 und 98 %. Sie sinkt auf 7 % für R = lineares Octyl, was noch immer eine erhebliche Sublimation bedeutet.
Die Sublimation» wird geringer, d.h. gleich oder unter 3 %, wenn der Rest R mehr als 9 C-Atome, insbesondere ab 10 C-Atome, enthält.
Die Sublimation der Dihydropyridine I mit R = 10 bis 22 C-Atome wird sehr gering (in jedem Fall unter 2 %), zuweilen 0 für lineare gesättigte Reste mit 12, 14, 16, 18 und 22 C-Atomen und für lineare und ungesättigte Reste, wie die Oleylkette. Dies ist wichtig für Mischungen unterschiedlicher Dihydropyridine (z.B. R= Oleocetylrest).
Die Sublimation der Dihydropyridine I, deren Rest R von synthetischen, als Acropole 35, Dobanol 23 oder Dobanol 25 im Handel befindlichen Alkoholen (synthetische lineare oder verzweigte Alkohole mit 12 bis 15 C-Atomen) hergeleitet ist, bleibt gering (2 Ms 3 %), liegt jedoch über derjenigen der linearen Reste.
909817/0695
Diese synthetischen Alknhole enthalten einen erheblichen Anteil von in oi-Stellung verzweigten Alkoholen, da sie durch Oxo-Reaktion linearer Olefine hergestellt werden.
Diese letzte Feststellung zeigt, daß das Sublimationsprobleni nicht allein an die molekulare Masse des betreffenden Dihydropyridins I sondern auch an dessen Struktur gebunden ist. Bei gleicher oder vergleichbarer molekularer Masse scheint ein linearer Rest R eine geringere Sublimation zu ergeben als ein verzweigter Rest R.
Die folgenden Zahlen bestätigten diese Feststellungen.
Die Sublimation wurde nach dem folgenden Verfahren getestet: Eine Probe des Testproduktes von 130 rag wurde in einen 100 ecm Becher eingeführt und dann in einen 2250-ccm-Reaktor gegeben. Die Temperatur wurde 6 Stunden durch ein thermostatisch geregeltes Ölbad auf 16O°C. gehalten; die ReaktoratmoSphäre war inert (Stickstoff), um die Oxidation des Dihydro-1,4-pyridins in das leichter sublimierbare Pyridin zu vermeiden.
Für jedes untersuchte Dihydropyridinderivat sind die Ergebnisse als Prozentsatz an sublimiertem Produkt, bezogen auf die eingesetzte Menge, angegeben.
909817/0895
- 2er-
Verbindung CH3 % sublimiert.
-C2H5 Produkt
Phenyl-2-indol -η-C3Hy 62 %
CH
Dihydropyridine der / 3
34,2 96
CH
Formel I, in welchen ~ Vq11
82,9 %
R die folgende Be- -(CH2)LcH, 79,1 %
deutung hat -(CH2Jy-CH3
-(CH2)9-CH3 98,1 %
-(CH2J11-CH3 39,2 %
-(CH2J13-CH3 7,2 %
-(CH2J17-CH3 1,7 %
-(CH2J21-CH3 1,7 %
CH3-(CH2Jn- * 0,1 %
n= 11 bis 12 1,2 %
CH3-(CH2Jn- ** 0,4 %
n= 11 bis 14 3,1 %
C12H25 bis C15H31 ***
/CH3(CH2Jy-CH=CH-( CH2Jn-****
1cH3(CH2)15- n= 6-8
3,1 %
3,2 %
1,7 %
* hergestellt aus Dobanol 23
** hergestellt aus Dobanol 25
*** hergestellt aus Acropole 35
**#* hergestellt aus H.D.Ocenol
909817/0695
Die erfindungsgemäßen Verbindungen wurden auf Photostabilisierungswirkung untersucht, indem man Polyvinylchloridplatten, die sich nur durch den verwendeten Stabilisator unterschieden, der Sonne aussetzte. Dabei wurden als Stabilisator verwendet: (Methoxy-3'-hydroxy-4'-phenyl)-2-indol (S. 3630) Phenyl-2-indol (S.3621).
Eeispi el 5
Es wurden zwei Polyvinylchloridpräparat der folgenden Formulierung hergestellt:
Gew.-Teile
Polyvinylchloridharz 100
Antischockharz ' 8
epoxyidertes Sojaöl 4
Acrylharz 0,5
Trinonylphenylphosphit 0,3
S L 2016 0,25
Calciumbehenat 0,4
hydriertes Rizinusöl 0,2
Glyceryltrimontanat 0,4
Stabilisator 0,2
Die stabilisierten Polyvinylchloridplatten wurden durch Verwalzen auf 16O°C. Zylindern hergestellt und unter denselben Bedingungen der Sonne ausgesetzt.
Ihre Färbung wurde in zwei verschiedenen Weisen nach 6 und Stunden Sonnenbestrahlung ausgewertet, nämlich vergleichend gemäß der Gardner-Skala (vgl. die F PS 2 273 841) an den Platten selbst, und einer Lösung dieser Platten in Tetrahydrofuran, verglichen mit der in Pharmacopee Francaise (IX. Aufl., II, 338) beschriebenen Skala. Die Ergebnisse sind in der folgenden Tabelle aufgeführt:
9098 17/0695
28-6^·
Stabilisator Gardner-Farbe 6 Std. 12 Std. Farbe gemäß Pharmakopie-
Skala
6 Std. 12 Std.
S 3630
S 3621
L.28504
L.28501
Belichtungszeit 4
3
1
1
8
6
1,5
1,5
Belichtungszeit B4-JB4
J5
JV6
JV6
B3-JB3
J4
JV6
JV6
0 0
1
2
1
1
B5
J6
jve
JVC
909817/0695
Es wurden vier weitere Produkte getestet, nämlich R = n-cioH22 (L.28591), n-c-i2H25 (L-28507), -C14H29 (128590) IUId-C18H37 (L.28599) und in derselben Formulierung bei 0,2 p.c.r. Stabilisator mit den oben untersuchten Molekülen verglichen, wobei die Farbentwicklung des stabilisierten PVC wie oben bewertet wurde. Die Ergebnisse zeigen, daß die photostabilisierende Wirkung der verschiedenen Dihydropyridine, ungeachtet ihres Molekulargewichtes vergleichbar ist.
Vergleichbare Tests erfolgen mit verschiedenen Fo rmuli-e rangen von Mischpolymeren.
Beispiel 6
Vergleich der erfindungsgemäßen Dihydropyridine (abgekürzt als DHP) mit Phenyl-2-indol.
Formulierung eines weichen Vinylmischpolymeren mit Vinylchlorid/ Vinylacetat-Mischpolymerisat.
Lucovyl SA 6001( Dioctylphthalat Melamin
Calciumstearat Cire E
Stabilisator
Teile 100 40 2 2 1 0,3
Versuch —■ Zeit in Std.
Stabilisator** *»^^^
Gardner-Farbe nach 24 Std.
A. Phenyl-2-indol
L.28504
L 28591
L.28541
L.28599
L.28601
L.28602
Zeitpunkt 0 6
1
1
4
1
1
1
B. Phenyl-2-indol
L.28507
L.28502
L.28506
L.28508
1
1
1
1
1
1
1
8
1
1
2
2
1
1
1
1
1
909817/0695
Beispiel 7 0O
Vergleich von DHP mit Phenyl-2-indol harte Vinylmischpolymerforaulierung aus Vinylchlorid/ Vinylidenchlorid-Mischpolymerisat
Formulierung Harz Solvic 223y Mischpolymer IXAK SGA 1 U^ Verstärkungsmittel BTA III epoxidiertes Sojaöl Calciumstearat Zinkstearat Schmiermittel 4146 " 6164 Stabilisator
Teile
90
10
8
4
0,2 0,1 1,2 0,4 0,3
Das Schmiermittel 4146 ist ein hydriertes Rizinusöl, während Schmiermittel 6164 Glyceryltrimontanat ist.
^\^^ Zeit in Std.
Stabilisator**^^^^
Gardner-Farbe nach 120 Std.
Phenyl-2-indol
L.28504
L.28507
Zeitpunkt 0 17
4
4
1,5
1,5
1,5
Beispiel
Vergleich von DHP mit Phenyl-2-indol harte Vinylidenmischpolymerformulierung
Vinylchlorid/Vinylidenchlorid-Mischpolymerisat
Formulierung
PVC Harz Solvic 223® Mischpolymerisat IXAN SGA Verstärkungsmittel BTA III epoxidiertes Sojaöl Calciumstearat Zinkstearat Schmiermittel 4146 -
11 6164 Stabilisator
Teile
90 10
0,2
0,1 1,2 0,4 0,3
909817/0695
"""""^ -^Zeit in std.
Stabilisator"*" ^^^^^
Gardner-Parbe nach 24 Std.
Phenyl-2-indol
L.28597
L.28601
L.28541
Zeitpunkt O 13
2
2
3
1
1
1
1
Beispiel 9
Vergleich von DHP mit Phenyl-2-indol
harte Vinylinischpolymerformulierung aus
Vinylchiorid/Vinylidenchlorid-Mischpolymerisat
Verwendet wurde die Formulierung von Beispiel 8, jedoch mit unterschiedlicher Stabilisatorkonzentration x.
~"~"--—^»^Zeit in Std.
Stabilisator" *—-^^^^
Konzentration
X
Gardner-Farbe nach 24 Std.
Phenyl-2-indol
L. 28504
L.28507
0,3 Teile
0,3 "
0,3 "
Zeitpunkt 0 13
2
2
L.28504 0,'i5 Teile 1
1
1
2
L.28507 0,7 " 1 2
1
Wie aus den Ergebnissen von Beispiel 9 ersichtlich, sind die Mischpolymerisate nach Einverleibung unterschiedlicher Konzentrationen von L.28504 und L.28507 lichtbeständig. Tatsächlich scheint eine Änderung der Konzentration von 0,15 auf 0,7 p.c.r. keinen Einfluß auf das Verhalten der Mischpolymerisate gegenüber Licht zu haben.
909817/0695
Wärmebeständipikeitstests
Die statische Wärmebeständxgkeit wurde nach dem Verfahren der F PS 2 273 841 mit Phenyl-2-indol als Bezugssubstanz untersucht.
Der Stabilisator wurde mit anderen üblichen Zusätzen in ein pulverförmiges Polyvinylchloridharz einverleibt. Durch Kalandrieren wurde die Mischung bei 16O° G. zu einer harten Folie verarbeitet und diese für unterschiedlich lange Zeit bis zum Beginn einer Verkohlung in einem Ofen konstanter Temperatur (185 oder 210°C.) belassen. Dann wurde die Färbung der Proben anhand der Gardner-Skala verglichen. Der Test erfolgte mit den folgenden Harzen:
Beispiel 10
Bestandteile Gew.-Teile
Polyvinylchlorid 100
Antischockharz 9
epoxidiertes Sojaöl 2
Calcium-2-hydroxystearat 0,2
S L 2016 0,1
Stabilisator 0,3, oder 1,55 x 10~5 Mol
Die folgenden Ergebnisse erhielt man nach Erhitzen eines 0,3 Teile Stabilisator enthaltenden Harzes auf 2100C.:
909817/0695
O CD CD
0 3 Zeit in Minuten 9 12 15 18
Stabilisator 1 2 4 8,5 B
1 1 6 5 11 19 B
L.28501 1 1 2 6 8 19 B
L.28506 1 1 2 5 14 B B
L.28507 1 1 2 4 4 17 B
L.28508 1 1 3 5 15 B B
L.28509 1 1 2 3 7,5 19 B
L.28510 1 2 4 10 11 16 B
L.28504 1 1 2 3 7 B B
Phenyl-2- indol 1 1 2 4 13 17 B
L.28504 1 1 1 3 4 14 B
Phenyl-2-indol 1 1 · 2 3 VJl 11 B
L.28538 1 1 3 2,5 3 11 B
L.28541 1 2 1,5 3 6 14 B
L.28504 1 1 1 4 11 12 B
Phenyl-2-indol 1 1 2 3 8 10 B
L.28552 1 1 2 6 14 14 B
L.28504 2
Phenyl-2-indol 2
Die obigen Ergebnisse zeigen deutlich die klare Überlegenheit der erfindungsgemäßen Dihydropyridine gegenüber Phenyl-2-indol.
Weiterhin erfolgten Tests bei 1850C. mit einem 0,3 Teile Stabilisator enthaltenden Harz. Die Ergebnisse waren wie folgt:
909817/0695
Stabilisator Zeit in Minuten 0 6 12 18 24 27 30 33 36 39 42
L.28501 1 1 2 8 11 13 13 18 B
L.28531 1 1 3 7 10 10 10 16 B
L.28538 1 1 3 10 13 13 14 17 17 B
L.28504 1 1 2 7 11 11 11 13 B
Phenyl-2-indol 1 1 3 5 13 13 14 14 15 15 B
L.28506 1 1 3 3 6 12 13 14 15 15 17
L.28508 1 1 3 5 8 13 16 18 18 18 18
L.28509 1 1 2 3 5 9 9 11 13 14 15
L. 28510 1 1 2 4 10 18 18 19 19 B
L.28504 1 1 1 2 4 7 7 8 10 11 15
Phenyl-2-indol 1 1 3 5 10,5 13 14 14 14 14 14
L.28507 1 2 2 7 11 13 14 15 15 18 B
L.28504 1 1 2 3 5 7,5 8,5 9 14 B
Phenyl--2-indol 1 1 4 9 13 14 14 14 14 15 15
L.28502 1 1 2 3 4 6 7 8,5 9 11 15
L.28504 1 1 2 3 4 7 7 8 9 11 14
Phenyl-2-indol 1 1 3 9,5 11 14 14 14 14 14 '■■ OO
Die obigen Ergebnisse zeigen deutlich die klare Überlegenheit der erfindungsgemäßen Dihydropyridine gegenüber Phenyl-2-indol.
Weiter erfolgten Tests bei 185°C. mit äquimolekulare Stabilisatormengen, nämlich 1,55 x 10 Mol, enthaltenden Harzen, wobei die folgenden Ergebnisse erzielt wurden:
909817/0695
(O O co
O CD CO UI
Stabilisator Teile
Stabili
sator
Zeit in Minuten 0 6 12 18 24 27 30 33 36 39 42
L. 28501
L.28531
L.28538
L.28541
L.285o4
Phenyl-2-indol
0,4
0,5
0,6
0,6
0,35
0,3
1
1
1
1
1
1
1
1
1
1
1
2
1
2
2
2
1
3
5
5
7
7
4
10
10
8,5
7
9
5
13
11
10,5
9
9
8
13
B
11
10
10
11
13
16
17
16
15
14
B
B
B
B
16
16 B
δ '
QO
Wiederum zeigt sich die Überlegenheit der Dihydropyridine gegenüber Phenyl-2-indol bei Verwendung gleicher molekularer Mengen.
Ähnliche Versuche erfolgten mit Hydropyrxdinderivaten, deren Kette R "noch mehr ■ C-Atome enthielt. Es wurde die folgende
Formulierung verwendet:
. Teile
PVC Harz Solvic 223^ Antischockharz epoxidiertes Sojaöl
S L 2016
SS 3.2*
Stabilisator
* = Calciumhydroxystearat p.c.r.)
Nach den obigen Verfahren wurden Proben hergestellt und untersucht, indem man sie in einen Ofen von 2100C. gab.
Bei gleichen Mengen liefern die verschiedenen Dihydropyridine I vergleichbare Ergebnisse, ungeachtet der Bedeutung des Restes R. Eine erhöhte molekulare Masse"der Verbindung I senkt die wärmestabilisierqnde Wirkung nicht, und Konzentrationen zwischen 0,01 bis 0,5 p.c.r., insbesondere zwischen 0,01 bis 0,2 p.c.r. liefern geeignete Ergebnisse, und zwar wie folgt:
100 ,1
9 ,2
2 = 0,1 bis 0,3
0
0
x (x ■■
909817/0695
Stabilisatormenge in der Formulierung: 0,3 p.er.
Stabilisator L 0 3 6 Zeit in Minuten 12 15
28.597 1 1 1 9 4 7
28.598 1 1 1 2 4 13
28.596 1 1 1 2 4 13
28.599 1 1 1 2 4 13
28.600 1 1 1 2 5 13
Phenyl-2-indol 1 1 2 2 11 14
4
Stabilisator L Zeit in Minuten 0 3 6 9 12
28.601
28.507
Phenyl-2-indol
1
1
1
1
1
1
2
2
2
2
2
4
4
3
10
Stabilisatormenge in der Formulierung: 0,2 p.c.r.
Stabilisator L Zeit in Minuten 0 2 4 6 8 10 12 14
28.597
28.598
28.596
28.599
28.600
Phenyl-2-indol
1
1
1
1
1
1
1
1
1
42
<2
1
1
1
1
<2
<2
1
CM CM CM CM CM CM 3
3
3
3
<3
3
3
3
3
3
<3
4
11
11
11
10,5
10,5
12
11
15
13
14
14
15
909817/0695
- Mr-
¥5
Stabilisator L Zeit in Minuten 0 2 4 6 8 10 12
28.502 1 1 1 2 2 3 5
28.590 1 1 1 2 2 3 7
28.591 1 1 1 2 2 3 8
28.507 1 1 1 2 2 3 7,5
Phenyl-2-indol 1 1 1 2 2 UI 9
Stabilisatornienge in der Formulierung: 0,1 p. er.
Stabilisator L Zeit in Minuten 0 2 4 6 8 10 12
11
10,5
10,5
10,5
13
28.502
28.590
28.591
28.507
Phenyl-2-indol
2
2
2
2
2
CM CM CM CM CM CM CM CM CM CM 2
2
2
2
3
3
2
2
3
4
6
4
4
4
11
909817/0695
ässern
Stabilisierung von Harzen zur Aufnahme von Mineralw
Die Versuche wurden wie folgt durchgeführt: ein außer dem zu testenden Stabilisator noch Calciumstearat, Zink und epoxidiertes Sojaöl enthaltendes Harz wurde auf einem Zylindermischer verwalzt und auf Stabilität der Anfangsfarbe untersucht; d.h. es wurde die Zeit zwischem dem Beginn des Verwalzens und der ersten sichtbaren Farbveränderung des Harzes festgestellt. Vielter wurde die Wärmebeständigkeit des Harzes bestimmt, d.h. die Zeit zwischen dem Beginn des Verwalzens und der Zersetzung des Harzes. Ein weiteres Harz wurde über eine Strangpreß-Blas-Vor— richtung geleitet, und die Farbbildung des Harzes nach jedem der drei Durchgänge durch die Maschine wurde fesgestellt. Dieser Strangpreß-Blas-Vorgang erfolgte bei den folgenden Bedingungen :
Temperatur: 165 - 160 - 165 - 160 - 1800C. Schraubengeschwindigkeit: 60 rpm Düse: Durchmesser 1,5 min, Länge 55 mm Form: Zylinderflasche von 250 ecm
4 mit 1 bis 4 numerierte Harze, die 0,2 Teil Phenyl-2-indol bzw. 0,2, 0,03 und 0,015 Teile Verbindung L.28504 enthielten, wurden mit den folgenden Ergebnissen getestet:
909817/0695
Kneten bzw. Walzen Harz ' . , 1 2 3 ■ 4
bei 22O0C 3 6 3 2
13 13,5 12,7 12,3
Farbstabilität in Min.
Wärmestabilität in Min. himmelblau leuchtend
himmelblau
leuchtend
himmelblau
leuchtend
himmelblau
Farbe der Flasche nach dem grünliches
Blau
leuchtend
himmelblau
leuchtend
himmelblau
leuchtend
himmelblau
1. Durchgang grünliches
Blau
leuchtend
himmelblau
leuchtend
himmelblau
leuchtend
himmelblau
2. Durchgang
3. Durchgang
Wie ersichtlich, verleiht Dimethyl-2j6-dicarbomethoxy-3,5-dihydro-1,4-pyridin dem Harz eine wesentlich bessere Farbbeständigkeit als Phenyl-2-indol, selbst in einer Konzentration von nur 0,015 p.c.r.
Dieselben Tests wurden mit einem Harz wiederholt, das unterschiedliche Anteile Calciumstearat und Zink enthielt.
909817/0695
Stabilisator 1 29 0 Z 0 Stabilisatormenge 3 0 4 0 5 0 6 0 7 8 29 0 9
Nr. des Harzes 0, 32 0 ,29 0 ,29 0 ,29 0 ,29 0 ,29 0 ,29 0, 0 ,15
Calciumstearat 0, 15 ,32 ,32 ,32 ,32 ,32 ,15 - ,32
Zinkstearat 0, 0 - 0 - 0 - 0 - 0 - 0 - - 15 0 -
Phenyl-2-indol ,15 ,075 ,05 ,03 ,015 ,15 o, ,075
L.28504
Ergebnisse:
Kneten
bei 2200C
Harz 1 2 3 4 VJl 6 7 8 9
Farbstabilität in Min.
Wärmestabilität in Min.
2-3
9
5'
9
4
8,5
4
8,5
3
8,5
3
8,5
3
15,5
O
<7
3
5
V/ie im vorhergehenden Test verbessert die Verbindung L. 28504 die Farbe und Farbstabilität und ist 10 bis 15 Mal wirksamer als Phenyl-2-indol.
In der Formulierung Nr. 2 hat die Verbindung 1.28504 keinen direkten Einfluß auf die Wärmebeständigkeit, sondern konserviert die Farbtönung und erlaubt die Verminderung der Zinkstearatkonzentration, die zu Fehlern im. Harz führen kann.
Eine Farbuntersuchung des Harzes nach jedem Durchgang durch die Strangpresse zeigt das ausgezeichnete Verhalten der die Verbindung L.28504 enthaltenden Harze. Stabilisierung weich-eraachter Harze
5 Minuten lang wurden bei 1700C. Polyvinylchloridfolien gepre:3t, die vorher 5 Minuten bei 1800C. geknetet worden waren. Farb- und Wärniebeständigkeit nach dem Kneten und die Färbung der Folien nach dem Pressen wurden festgestellt.
Das Harz enthielt außer dem Teststabilisator Cire Ξ, Dioctylphthalat, Bariumstearat und Cadmiumstearat in den folgenden Verhältnissen:
909817/0695
O CD CO
crt co
Bestandteil
Harz Nr.
Menge 1 2 3 4 5 6 7 8 9
Polyvinylchloridharz
Cire E
Dioctylphthalat
Bariumstearat
Cadmiumstearat
Verbindung
100
0,3
50
100
0,3
50
0,375
100
0,3
50
0,375
100
0,3
50
0,375
0,375
100
0?3
50
0,375
0,375
0,1
100
0,3
50
0,375
0,15
100
0,3
50
0,375
0,15
0,05
100
0,3
50
0,375
0,05
100
0,3
50
0,375
0,05
0,05
Kneten bei 1800C 1 2 3 4 5 6 7 8 9
Farbbeständigkeit in Min.
Wärmebeständigkeit in Min.
25
25
■ '25
5
in in
CM CM
35
35
Ul VJl
O O
30
30
45
55
20
25
35
50
Pressen bei 1700C
Tönung der gepreßten
Folie
(Dicke: 3 mm)
- - - leicht
rosa
sehr
schwach
gelblich
leicht
rosa
sehr
schwach
gelblich
röt
lich
gelb
lich
CO JO-
Die obigen Ergebnisse zeigen, daß die Verbindung L.28504 die Farbgrundtönung deutlich verbessert und die Wärmebeständigkeit klar erhöht. Weiter erlaubt die Anwesenheit von Verbindung L.28504 eine Verringerung des Cadrfliumstearatanteils, wobei letzteres sehr kostspielig und toxisch ist.
Schließlich wurde die WärmeEtabilisieruns von Vinylmischpolymeren durch die Dihydrpyridine untersucht.
Beispiel 11
harte Mischpolymerfcrmulierung aus Vinylchlorid/ Vinylacetat-Mischpolymerisat
Formulierung Teile
Lucovyl FiA 6035© » MB 1000® Calciumstearat Stabilisator
Stabilitätsuntersuchung in einem Luftofen bei 185°C
80 ,5
20 >3
O
0
Stabilisator L Zeit in I-;inuten 0 2 4 6 \ 8 10 12 14
kein Stabilisator 1 2 4 7 13 16 17 18
L.28599 1 1 3 6 10 14 16 17
L.28601 1 1 4 9 11 14 16 17
L.28602 1 1 4 9 12 16 17 18
L.28502 1 1 3 6 10 13 14 18
909817/0695
- 28U130
V/ie ersichtlich, sind die Gardner-Farben der mit den erfindungsgemäßen Dihydropyridinen stabilisierten Formulierungen günstig. Die Zahlen zeigen jedoch nur ungenügend die auftretenden Ver- · änderungen, denn das nicht stabilisierte Mischpolymerisat zeigt zum Zeitpunkt 0 eine relativ intensive Färbung, die auf der Gardner-Skala nur schwer widerzugeben -.ist.
Beispiel 1_2
harte Mischpolymerformulierung aus Vinylchlorid-Vinylacetat-Mischpolymerisat
Formulierung
Lucovyl MA 6035 " MB 1000 Calciumstearat Stabilisator
Teile
80
20 0,5 0,1
Die Stabilitätsuntersuchung erfolgte in einem Luftofen bei 1850C
Stabilisator L Zeit in Minuten 0 2 4 6 8. 10 12 14
kein Stabilisator 1,5 2 4 11,5 15 17 18 18,5
L.28504 1 1 4 ' 6 11 11 12 13
L.28507 1 1 4 10 12 13 15 -
L. 28597 1 1 4 10 12 15 17 -
909817/0695
Auch hier gelten die in Beispiel 11 gemachten Ausführungen.
Beispiel 13
weiche Mischpolymerforraulierung aus Vinylchlorid/ Vinylacetat-Mischpolymerisat
Formulierung Lucovyl MA 6035 Dioctylphthalat Melamin
Teile
100 60 2
0,2
Gelbildung: 5 Minuten bei 1200C. Durchgang durch einen Metrasta-Ofen bei 16O°C: Dauer 60 Minuten; Menge 50 1/std
Calciumstearat Stabilisator
Stabilisator L Zeit in Minuten 0 30 40 50 60
ohne Stabilisator 1 6 13 14 17
L.28504 1 1 2 4 12
L.28507 1 2 6 12 15
Beispiel
weiche Mischpolymerformulierung aus Vinylchlorid/ Vinylacetat-Mischpolymerisat
Formulierung Lucovyl SA 6001 Dicotylphthalat Calciumstearat Melamin
Stabilisator
Teile 100 40 2 2 0,3
Durchgang durch einen Metrastat-Ofen bei 16O°C: Dauer 60 min
Menge 50 1/std
909817/0695
28441
Stabilisator L 0 10 Zeit in Minuten 30 40 50 60
ohne Stabilisator 1 1 20 8 12 13 13
L. 28504 1 1 5 6 8 10 12
L.28507 1 1 2 6 8 10 12
2
B e is pi e 1 Ij?
harte Mischpolymerformulierung aUs Vinylchlorid/ Vinyla ce tat-Mi s chp οlymeris at
Formulierung Teils
Solvic 223 90
Verstärkungsmittel BTA III 8
epoxidiertes Sojaöl 4
IXAN SGA/1 10
Calciumstearat 0,2
Zinkstearat 0,1
Schmiermittel 4146 1,2
» 6164 0,4
Stabilisator 0,3 Durchgang durch einen Luftofen bei 2100C.
Stabilisator L Zeit in Minuten 0 3 6 9 12 15
3hne Stabilisa
bor
2 2 5 10,5 14 16
,.28504 1.5 1,5 2 3 10 13
,.28507 1.5 1,5 3 4 12,5 15
Hier gelten die in Beispiel 1 gemachten Ausführungen.
909817/0695
Beispiel
16
harte Mischpolymerformulierung aus Vinylchlorid/ Vinylidenchlorid-Mischpolymerisat
Formulierung Solvic 223
IXAN SGA/1
Ver-stärkungsmittel BTA III epoxidiertes Sojaöl Calciumstearat Zinkstearat Schmiermittel 4146 " 6164 Stabilisator Durchgang durch Luftofen bei 21O°C.
Teile
90
10
0,2 0,1 1,2 0,4 0,3
Stabilisator Zeit in Minuten 0 3 6 9 12
ohne Stabilisator 1,5 2,5 4,5 11 14
L.28597 1 1 2 4 12,5
L.28601 1 1 2 5 13,5
Hier gelten die in Beispiel 11 gemachten. Ausführungen.
Weiterhin wurden die Dihydropyridine der Formel I (DHP) mit ß-Aminocrotonaten von Alkoholen und Polyolen verglichen.
Die folgenden Beispiele 17 bis 29 zeigen die überlegene Wärmestabilisierungswirkung der Dihydro-1,4-pyridine von Formel (I) gegenüber ß-Aminocrotonaten.
Beispiel 17
Vergleich von DHP mit ß-Aminocrotonat-1,4-iiutandiol und Methyl-ß-aminocrotonat
harte Mischpolymerformulierung aus Vinylchlorid/ Vinylacetat-Mischpolymerisat
909817/0698
Formulierung Ch
Lucovyl MA 6035 " MB 1000 Calciumstearat Stabilisator
Durchgang durch Luftofen bei 1850C.
Teile 80
20
0,5
Stabilisator Zeit in Minuten 0 2 4 6 8 10 12
Butandiol-1,4-
ß-aminocrotonat
1 1 4 10 13 15 18
Methyl-ß-amino-
crotonat
1 1 5 12 14 17 18
L.28504 1 1 1 5 8 I 11,5 13,5
B e i s ό i e 1
18
Vergleich von DHP mit Stabilisator G^. Dieser ist eine derzeit verwendete Mischung aus Bis-ß-aminocrotonat von Butandiol-1,4 und ß-Aminocrotonaten von C^ß_^Q Alkoholen. Die harte Vinylmischpolymerformulierung umfaßt ein Vinylchlorid/Vinylacetatmischpolyrnerisat.
Formulierung » Teile
Harz Solvic 547 S.A 80
Harz Lacqvyl S-071-S 20
Calciumstearat 0,5
Stabilisator 0,3
Irgawax 280 0,1
Durchgang durch Luftofen bei 185°C.
90981.7/0695
SI
28441
Stabilisator Zeit in Minuten Stabilisator
menge
0 2 4 6 8 10 12 14
Stabilisator
G1
0,3 Teile 1,5 1,5 2 3,5 4 12,5 15 18
L.28504 0,3 Teile 1 1 1 2 3 4 7 13
L.28507 0,3 Teile 1 1 2 2,5 4 7 10,5 17
Beispiel
19
Vergleich von DHP mit Stabilisator G1. Die harte Mischpolymerformulierung enthielt Vinylchlorid/Vinylacetat-Mischpolymerisat.
Formulierung Teile
Lucovyl MA 6035 » MB 1000
Calciumstearat 0,5
Stabilisator G1 oder DHP 0,5
Durchgang durch Luftoxen bei 185°C.
Stabilisator Zeit in Minuten 0 2 4 6 8 10 12
Stabilisator G1 1 1 4 11 12,5 16 18,5
L.28501 1 1 2 7 12' 15 -
L.28504 1 1 1,5 6 9,5 13 17
Beispiel
20
Vergleich von DHP mit Stabilisator G1. Die harte Vinylmischpolymerformulierung enthielt Vinylchlorid/Vinylacetat-Mischpolymerisat
Formulierung Lucovyl MA 6035 " MB 1000 Calciumstearat Stabilisator G1 oder DHP
Durchgang durch Luftofen bei 185°C.
Teile
80
20 0,5 0,5
909817/0695
28441
Stabilisator . Zeit in Minuten 0 2 4 6 8 10 12
Stabilisator G1 1 1 2,5 11 13,5 17 18,5
L.28597 1 1 2 3 11 13 -
L.28599 1 1 2,5 3 11 15 -
L.28601 1 1 3 6 13 17 -
Beispiel
21
Vergleich von DHP mit Stabilisator G... Die harte Vinylmischpolymeriofinulierung enthielt Vinylchlorid/Vinylacetat-Mi schpolymerisat.
Formulierung Vinnol H 13/50 S® Glyceryltribehenat C alciumstearat Stabilisator G1 oder DHP
Stabilitätstest im Luftofen bei 185°C.
Teile
100 ,4
0 ,5
0 VJl
0
Stabilisator Zeit in Minuten 0 2 4 6 X8 10 12 14
Stabilisator G1 1 2 3 4 9 12 18 -
L.28504 1 1 2 3 4 11 18 -
Beispiel
22
Vergleich von DHP mit Stabilisator G1♦ Die harte Vinylmischpolymerformulierung enthielt Vinylchlörid/Vinylacetat-Mischpolymerisat
Formulierung Teile
Lucovyl MA 6035 .
» MB 1000
Calciumstearat 0,5
Stabilisator DHP oder G1 0,3
Stabilitätstest im Luftofen bei 1850C.
909817/0695
Stabilisator Zeit in Minuten 0 2 4 6 8 10 12 14
Stabilisator G1 1 1 2 3 6 10 12,5 16
L.28504 1 1 2 3 4 6 9 13
L.28507 1 1 2 4 5 9 10 -
L.28597 1 1 2 3 5 8 11 -
Beispiel
23
Vergleich von DHP mit Stabilisator G1. Die harte Vinylmischpolymerformulierung enthielt Vinylchlorid/Vinylacetat-Mischpolymers at
Formulierung
Lucovyl .MA 6035 " MB 1000 Calciumstearat
Stabilisator DHP oder G1
Stabilitätstest im Luftofen bei 185°C
Teile 80 20
0,5 0,1
Stabilisator Zeit in Minuten 0 2 4 6 • 8 10 12 14
Stabilisator G1 1 1 6 7 11 12 14 16
L.28599 1 1 4 6 10 11 12,5 -
L.28601 1 1 4 6 10 11 13 -
L 28501 1 1 2 4 10 11 14 -
L.28506 1 1 2 6 10 12 14 -
909817/0695
- 56- -
Bei s pi e 1
24
Vergleich von DHP mit Stabilisator G1. Die harte Vinylmischpolymerformulierung enthielt Vinylchlorid/Vinylacetat-Mischpolymerisat
Teile
Formulierung Lucovyl MA 6035 » MB 1000 Calciumstearat Stabilisator DHP oder G1 Stabilitätstest im Luftofen bei 185°C.
80
20
0,5 0,3
Stabilisator Zeit in Minuten 0 2 4 6 8 10 12 14
Stabilisator G1 1 1 2 6 11,5 16 18 ver
brämt
L.28541 1 1 2 5 10 12 13 16
\ Beispiel
Vergleich von DHP mit Stabilisator G1. Die harte Vinyimischpolymerformulierung enthielt Vinylchlorid/Vinylacetat-Mischpolymerisat
Formulierung Teile
Lucovyl MA 6035 » MB 1000 Calciumstearat Stabilisator
20 0,5 0,1
Stabilitätstest im Luftofen bei 185°C.
Stabilisator Zeit in Minuten 0 2 4 6 8 10 12
Stabilisator G1 1 1 2 6 13 16 18
L.28541 1 1 2 4 12 13 17
909817/0695
Beispiel 26 fc£
Vergleich von DHP mit Phenyl-2-indol. Die harte Vinylmischpolymerformulierung enthielt Vinylchlorid/Vinylacetat-Mischpolymerisat
Formulierung
Luvocyl MA 6035 » MB 1000 Calciumstearat
Stabilisator
Stabilitätstest im Luftofen bei 185°C.
Teile 80
20
0,5 0,3
Stabilisator Zeit in Minuten 0 2 4 6 8 10 12 14
Phenyl-2-indol 1 1 2 3 8 12 14 17
L. 28504 1 1 2 3 5,5 8 12 15
L.28507 1 1 2 3 10 11 16 17,5
B e i s ρ i e 1
Vergleich von DHP mit Phenyl-2-indol. Die harte Vinylmischpolymerformulierung enthielt Vinylchlorid/Vinylacetat-Mischpolymerisat
Formulierung
Lucovyl MA 6035 » MB 1000 Calciurastearat
Stabilisator
Stabilitätstest im Luftofen bei 185
Teile
80
20 0,5 0,1
0C
Stabilisator Zeit in Minuten 0 2 4 6 8 10 12 14
Phenyl-2-indol 1 1 2 3,5 10,5 13 16 18
L.28504 1 1 2 3 7 11 13 17
909817/0695
Beispiel
28
£3
Vergleich von DHP mit Phenyl-2-indol. Die harte Vinylmischpolymerformulierung enthielt Vinylchlorid/Vinylidenchlorid-Mischpolymerisat
Formulierung Teile
PVC Harz Solvic 223 ' 90
Mischpolymer IXAN SGA/1 10
Verstärkungsmittel BTA III 8
epoxidiertes Sojaöl 4
Calciumstearat 0,2
Zinkstearat 0,1
Schmiermittel 4146 1,2
11 6164 0,4
Stabilisator 0,3
Durchgang durch Luftofen bei 2100C.
Stabilisator Zeit in Minuten 0 3 6 9 12 15
Phenyl-2-indol 2 2 5 8,5 14 16
L.28504 1,5 1,5 2 3 10 -
L.28507 1,5 1,5 3 4 12,5 15
B e i s ρ i e 1
29
Vergleich von DHP mit Phenyl-2-indol; die" harte Vinylmischpolymerformulierung enthielt Vinylchlorid/Vinylidenchlorid-Mischpolymerisat
F ormuli e r un e; , Teile
PVC Harz Solvic 223 Mischpolymer IXAN SGA/1 Verstärkungsmittel BTA III epoxidiertes Sojaöl Calciumstearat Zinkstearat
Schmiermittel 4146 " 6164 Stabilisator
Durchgang durch Luftofen bei 2100C.
909817/0695
- 39- -
Stabilisator Zeit in Minuten Stabilisator
menge X
0 3 6 9 12
Phenyl-2-indol 0,3 Teile 1 1 4 10 15
L.28597 Il 1 1 2 4 12,5
L.28601 η 1 1 2 5 14
L.28541 Il 1 1 2 4 8
L.28504 Il 1 1 1,5 3,5 5
L.28507 ti 1 1 2 5 8,5
L.28507 0,7 Teile 1 1 2 5 7
L.28504 0,15 Teile 1 1 1,5 3,5 5,5
Wie die Ergebnisse der obigen Tabellen zeigen, können die Dihydropyridine der Formel (I) als Värmestabilisatoren von Vinylmischpolymeren in geringerer Konzentration in einer Formulierung verwendet werden als Phenyl-2-indol. Sine Konzentration von 0,15 p.c.r. Dihydropyridin der Formel I, und insbesondere von L.28504, ergibt bessere Ergebnisse als 0,3 p.c.r. Phenyl-2-indol. Die Verwendung bestimmter Dihydropyridine der Formel (I) anstelle von Phenyl-2-indol igt von erheblichem wirtschaftlichem Interesse, wobei eine erhöhte Dihydropyridine menge, wie z.B. L.28504, in der Formulierung die Stabilisationsdauer erhöht, jedoch praktisch keinen Einfluß auf die Farbe des Mischpolymeren während den ersten 10 Minuten des Erhitzens hat.
Antioxidationstest
Diese Untersuchung wurde zweifach durchgeführt: nämlich um zu zeigen, daß die erfindungsgemäßen Dihydropyridine gegenüber bekannten Antioxidationsmitteln, wie Hydrochinon, Methoxy-4-phenol und Di-tert.-butyl-2,6-methyl-4-phenol überlegene
909817/0695
- 6Θ- -
Äntioxidationseigenschaften besitzen, und um die direkte Antioxidationswirkung der erfindungsgemäßen Dihydropyridine auf ein Vinylharz durch Vergleich mit einem häufig auf diesem Gebiet verwendeten Antioxidationsmittel, nämlich Di-tert.-butyl-2,6-dimethyl-4-phenol, zu zeigen.
Beispiel 30
Bei der polarographischen Untersuchung des Oxidationspotentials wurden die folgenden Bedingungen angewendet: Bezugselektrode:
Calomel-elektrode, die als Verbindungsflüssigkeit eine gesättigte Lösung aus wasserfreiem Lithiumperchlorat enthielt. Die Arbeitselektrode war eine Drehelektrode aus glasartigem Kohlenstoff (2500 rpm), während die Gegenelektrode aus Platin bestand. Als Chemikalien wurden Acetonitril mit einem Wassergehalt von <-O,1 % ohne polarographische Wellen zwischen -2,5 und +2,5 Volt sowie wasserfreies Lithiumperchlorat mit einem Wassergehalt von C1 % verwendet. Der Reaktionsteilnehmer war eine 0,1M Lösung aus Lithiumperchlorat in Acetonitril, die auf einem Molekularsieb von 4 8 behandelt und konserviert war.
polarographische Bedingungen Spannung: 10 mV
Anfangspotential: OV Versuchsamplitude: 0 bis 2 V Versuchsgeschwindigkeit: 10 mV/sec
Sensiblität: 1,25 Ms 50 *uA; mittlere Konzentration 0,3x10"^ Mol/l
Während jeder Messung wurden die Elektrode aus glasartigem Kohlenstoff und die Platinelektrode sorgfältig mit Joseph-Papier gereinigt.
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Man erhielt die folgenden Ergebnisse
Produkte Oxidationspotential
Verbindung L.28504 0,74 + 0,01
Verbindung L.28501 0,73 + 0,01
Di-tert.-butyl-2,6-methyl-4-phenol 1,11 +0,02 tert-butyl-2-methoxy-4-phenol 0,81 + 0,01 Hydrochinon 0,83 + 0,01
Methoxy-4-phenol 0,89+0,01
Die gefundenen Werte zeigen, daß die erfindungsgemäßen Dihydropyridine stärker reduzierend sind als die Bezugsantioxidationsmittel .
Beispiel 31.
Verwendet . v/urden eine Platingegenelektrode und eine Calomelelektrode mit einer Füllung einer wässrigen, gesättigten Lithiumchloridlösung. Die Messungen erfolgten in dem folgenden Lösungsmittel: 90 Teile 0,1M Litniumperchloratlösung in Methanol und 10 Teile 0,1M Perchloressigsäurelösung in Essigsäure.
polarograph!sehe Bedingungen \ Überlagerte rechteckige Spannung mit konstanten Impulsen von 10 mV
Anfangspotential: 500 mV ,
'Ablenkungsamplitude: 1000 Millivolt im anodischen Sinn
Oxidation an der Elektrode aus glasartigem Kohlenstoff (Rotationsgeschwindig-yeit: 2000 rpm)
Temperatur: 35
Die Bestimmungen erfolgten bei einer Konzentration von 0,5 Millimol/l für BHT, ein Dihydropyridinderivat von niedrigem Molekulargewicht (L.28504; R = Methyl) und für drei schwere Dihydropyridinderivate (L.28507i R=Dodecyl, L.28602; R=01eyl
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und L.28590; R= Myristyl). Die folgende Tabelle zeigt die erhaltenen Werte in mV für das Oxidationspotential und die Art des Restes R in der entsprechenden Formel I. Testprodukt pxidationspotential
BHT +1163 mV
L; 28504 + 850 nV
L.28507 +783 mV
L.28602 . + 808 mV
L.28590 + 732 mV
Wie aus diesen Ergebnissen ersichtlich, haben die Dihydropyridine (I) ein deutlich schwächeres Oxidationspotential als BHT und damit stärkere Antioxidationseigenschaften. Weiter haben die schweren Dihydropyridine (I) (L.28507, L.28590 und L.28602) ein niedrigeres Oxidationspotential als das leichtere Dihydropyridin (R = -CH-,; L. 28504) und zeigen somit überlegene Antioxidationseigenschaften.
Antioxidationstest bei einem Vinylharz Die Untersuchung erfolgte mit den folgenden Harz, das als Antioxidationsmittel L.28504 oder BHT enthielt.
" ■ · Gew.-Teile
PoIyvinylchlo ridharz 100
Antischochmittel 10 Acrylharz > ' 0,5
epoxidiertes Sojaöl 3
S L 2016 0,1
Calcium- und Zinkstearat 0,2
hydriertes Rizinusöl 1,5
Polyäthylenwachs 0,3
Antioxidationsmittel 0,05 bis
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Die Stabilltätsuntersuchungen erfolgten in einem üblichen Ofen bei 1850C. alle 10 Minuten während insgesamt 80 Minuten, und während 1 Stunde in einem Metrastat-Ofen bei 2100C. Die Farbe wurde nach der Gardner-Skala bewertet. Es wurden die folgenden Ergebnisse erzielt:
909817/0695
•Η O)
ίί
O I
IO
PQ PQ PQPQ O PQ pq O PQPQ in pqpq O PQPQ O pq I
ω O COOO COO- ιη ιη COCO co in COCO in
ο
ο-
•Η CO /\ ω EHCVl co co
•3 Ο-Ο- EhOJ ο-ιη EhOvI coco W * EHCVl I
00 <f
EHOJ CTvco
O •Η + + Wj m^ + Wj I + W ·
O NH 0-νθ C— ιη θ- m COOJ CTvOvI COOJ PQiJ CO<f
β ιη O Q) A Λ A
(U
•Ρ
•Η-P
β •Ρ-P
•Η Sa ι ι + +
ο ι
CO
vo-cf VO Ό VD OJ 0-OJ COr- 0-r- COr-
U Λ A OJ -it A
β
•Η
•Ρ •k O
■Ρ Q) O) ο O O O
•Η N β + + I +
ο; ο β O info inoj IAr- VD τ- \Ωτ- VD τ- COr-
N Ο·Η A^ Α Λ Α A
«+> ι + ι +
ο OJ τ- OJr- CVl T- OJr- ΚΛτ- ΓΛτ-
Λ A
+ + ■ + + + OJ τ-
ο
ο Λ V *rr
<r
O
ιη in
ω co
EhOJ EHCVl
K · W *
PQhh1 «J
ιη
ο
ο τ-
9817/0695
In der obigen Tabelle bedeutet "B" verbrannt ('= "brule"), während das Zeichen "+" eine Farbe zwischen der unteren Einheit und der halben oberen Einheit anzeigt. Das Zeichen "-" bedeutet eine Farbe zwischen dem halben unteren und dem oberen Wert. >2 bedeutet schließlich einen Wert zwischen 2 und 2+.
Die obigen Ergebnisse zeigen, daß die Verbindung L28504 während 50 Minuten für alle AntiQxidationsmittelkonzentrationen der Bezugsverbindung deutlich überlegen war, wobei auch die Ergebnisse der folgenden Tabelle die deutliche Überlegenheit der Verbindung L.28504 gegenüber der Bezugsverbindung zeigen. Es wird darauf hingewiesen, daß die BHT enthaltenden Folien zum Zeitpunkt 0 eine rosa Farbe zeigten, was ein weiterer Kachteil von BHT ist.
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b) Metrastat-Ofen bei 2100C
σ> co cn
Konzentration Antioxidations
mittel
Zeit in Minuten 0-10 10 - 20 20 - 25 25 - 30 30 - 35 35 - 40 I
0,05 BHT
L.28504
2"
1
2
1
■3"
1
4+
1
10
5"
MO, B
bei 38
MO, B
bei 40
i
I
0,1 BHT
L.28504
2"
1
2
1
3"
1
4+
1
11
5"
>11, B
bei 39
<10, B
bei 38
0,2 BHT
L.28504
2"
1
2
1
3~
1
4+
1
11
5"
>11, B
bei 39
< 9, B
bei 39
O
»
0,3 BHT
L.28504
<1
Ί
2"
1
3"
1
3
1
9
3+
<1O, B
bei 39
< 6, B
bei 39
0,4 BHT
L.28504
2"
1
2
1
3
1
3+
1
10
4"
>10, B
bei 38
6", B ,
bei 38 [
«1
b) Metrastat-Ofen bei 2100C
Konzentration Antioxidations
mittel
0 - 10 10 - Zeit 20 20 in 3
1
Minuten 25 - 30 30. -t 35 35 - 40
0,5
ι
BHT
L. 28504 :
2"
1
2
1
- 1 25 1 1O+
. 3+
MOt
bei 38
6',
bei 38
B
B
C0 1 BHT
L.28504
2"
1
2
1
5
1
11
2+
bei 38
bei 37
B
B
09817/ r
CJ
Schmiertest
Die Schmierkraft wurde durch die Klebezeit an einem mit erhitzten Zylindern versehenen Kalandermischer bestimmt und mit der eines Bezugsstabilisierungsmittels verglichen.
Beispiel 32
Die Zylindertemperatur betrug 165-17O°C, der Bezugsstabilisator war das Stabilisierungsmittel G1.
F ο rmuli e rung Teile Versuch-Nr. 1 Stabilisatormenge p. 2 3 4 5 er. 7
0,3 6
Solvic 547 SA R 80 0,3 0,7
Lacqvyl S.071/5 20 0,3 0;8
Irgawax 280 0,1 0,7
Calciumstearat 0,5 12min 12min 17mir
30sec
12min 17min
20sec
0,3 16min
Stabilisator 0,3 bis 0,8 12min
Ergebnisse:
Stabilisator
L.28504
L.28507
L.28596
Stabilisator
G1
Klebezeit
Die Ergebnisse zeigen, daß bei gleicher Konzentration (0,3 p.c.r.) die Dihydropyridine der Formel (I) und der Stabilisator G1 eine ähnliche Klebezeit haben, wobei sich Vorteile für die Dihydropyridine mit höherem Molekulargewicht, nämlich L.28507 und L.28596 zeigen. Bei äquimolekularer Konzentration CO,3 p.c.r. für L.28504, 0,7 p.c.r. für L.28507 und 0,8 p.c.r. für L.28596) ist die Schmierwirkung von L.28507 und L. 28596 derjenigen von L.28504 deutlich überlegen.
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fr - 2844 7 3t
Ungeachtet der Konzentration ist die Schmierwirkung der Dihydropyridine der Formel (i) mindestens mit derjenigen des Stabilisators G^ vergleichbar und im Fall von L.28507 und L.28596 überlegen. Dieser Vergleich zeigt, daß die Dihydropyridine z.B. zur Herstellung von Schallplatten anstelle von Aminocrotonaten verwendet werden können. Beispiel 33
Die Zylindertemperatur betrug 180-1900C, der Bezugsstabilisator war Phenyl-2-indol.
Formulierung Teile
PVC Harz Solvic 223 100
BTA III Antischockmittel 8
epoxidiertes Sojaöl 2
Stabilisator χ
Der Kalandermischer hatte auf dem vorderen Zylinder eine Temperatur von 1901
hinteren Zylinder.
Temperatur von 1900C. und eine solche von 180 C1. auf dem
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σ> ίο cn
Verbindung, R χ (p.er.) Klebezeit 12 min. 17 see.
L.28504 -CH3 0,5 11 « 25 "
L.28501 -C2H5 0,5 . 8 M 0 «
L.28506 -CH(CH3)2 0,5 8 » 30 ."
0,527 9 »t 0 «
0,555 12 " 19 "
L.28502 -(CH2)7-CH3 0,5 13 " 25 »
0,665 15 " 25 "
0,83 13 " 29 "
L.28591 -(CH2J9-CH3 0,5 16 " 10 "
0,72 18 rt 30 "
0,94 14 » 36 w
L*28507 -(CH2)^-CH3 , 0,5 19 " 10 n
0,775 22 " 45 «
1,05
Wie aus den obigen Ergebnissen ersichtlich, haben in der Molekülreihe der Dihydropyridine (I) diejenigen, deren Rest R 9 bis 22 C-Atome enthält, eine deutlich überlegene Klebezeit gegenüber den niedrigeren Homologen, wenn sie in äquimolekularer oder gleicher Menge verwendet werden. Diese Erhöhung der Klebezeit macht 15 bis 50 Ji der durchschnittlichen Klebezeit der Dihydropyridingruppe aus, deren Rest R 1 bis 8 C-Atome aufweist.
Insbesondere das Dimethyl^jö-dicarbododecyloxy-S.S-dihydro-1,4-pyridin zeigt in allen untersuchten Formulierungen * eine erheblicher Verbesserung der Klebezeit.
Diese Eigenschaften sind wichtig, denn sie erleuben eine Senkung der Stabilisierungskosten durch Verringerung der Schmiermittelkonzentration oder durch einen verbesserten Durchgang »iner PVC Hasse auf einer Strangpreß- oder Blasvorrichtung.
Das Ansteigen der Größe des Restes R in Formel (I) erlaubt es, dieser Struktur drei wichtige Eigenschaften zu verleihen, die die niedrigeren Homologen (R<Cß) der Reihe nicht besitzen, was deren Verwendbarkeit einschränkt und sogar zu ihrer Unbrauchbarkeit auf dem Nahrungsmittelgebiet (Migration) führen kann. Im Gegensatz dazu beeinträchtigt eine Erhöhung des Molekulargewichtes nicht die photo- und wärmestabilisierenden Eigenschaften dieser Verbindungen im Vergleich zu ihren niedrigen Homologen.
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Claims (1)

  1. Patentansprüche
    in welcher R für einen linearen oder verzweigten, gesättigten oder ungesättigten Alkylrest mit 9 Ms 2.2 C-Atomen, einen Cyclohexylrest oder einen, gegebenenfalls durch ein Halogenatom, einen Methyl- und/oder Methoxyrest substituierten Phenylrest steht.
    2.~ Verfahren zur Lichtstabilisierung von Vinylharzen, dadurch gekennzeichnet, daß man iii das Harz 0,01 bis 0,5 Gew.-Teile pro 100 Gew.-Teile Harz einer Verbindung gemäß Formel (X) von Anspruch 1 einführt, in welcher R für einen linearen oder verzweigten, gesättigten oder ungesättigten Alkylrest mit 1 bis 8 C-Atomen steht.
    3-- Verfahren nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, daß es zur Stabilisierung von Polyvinylchloridharzen angewendet wird.
    A,- Verfahren nach Anspruch ?. und 3, dadurch gekennzeichnet, daß die in das Harz eingeführte Menge an stabilisierender Verbindung zwischen 0,01 und 0,2 Gew.-Teil pro 100 Gew.-Teile Harz liegt.
    909817/0695
    5.- Verfahren zur Stabilisierung von Yinylharzen, dadurch gekennzeichnet, daß man in das Harz eine geringe Menge einer Verbindung der Formel (I) in Anspruch 1 einführt.
    6,- Verfahren nach Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, daß es zur Stabilisierung von Polyvinylchloridharzen angewendet wird.
    7.- Verfahren nach Anspruch 6, dadurch gekennzeichnet, daß man in das Harz 0,01 bis 0,5, vorzugsweise 0,01 bis 0,2, Teile Verbindung von Formel (I) in Anspruch 1 pro 100 Teile Harz einführt.
    8.~ Verfahren zur Stabilisierung von Polyvinylchloridharzen, dadurch gekennzeichnet, daß man in die Harze 0,01 bis 0,2 Gew.-Teile Verbindung der Formel (I) von Anspruch 1 einführt,
    auch
    in welcher R u.a./für einen linearen oder verzweigten, gesättigten oder ungesättigten Alkylrest mit 1 bis 8 C-Atomen stehen kann, wobei die Menge an Verbindung der Formel (I) auf 100 Teile Harz bezogen ist.
    9.- Verfahren nach Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, daß man es zur Stabilisierung von Vinylmischpolymeren verwendet und der Rest R von Formel (I) u.a. für einen linearen oder verzweigten, gesättigten oder ungesättigten Alkylrest mit 1 bis 8 C-Atomen steht.
    10,- Verfahren nach Anspruch 9, dadurch gekennzeichnet, daß es auf die Stabilisierung von Vinylchlorid/Vinylacetat-Mischpoly- neren angewendet wird.
    11.- Verfahren nach Anspruch 9, dadurch gekennzeichnet, daß es auf die Stabilisierung von Vinylchlorid/Vinylidenchlorid-Misch- polneren angewendet wird.
    909817/0696
    12.- Verfahren nach Anspruch 9 bis 11, dadurch gekennzeichnet, daß man in 100 Teile Harz 0,01 bis 1 Gew.-%, vorzugsweise 0,01 bis 0,5 Gew.-Teil, Verbindung der Formel (I) einführt.
    13,- Die Verwendung von Dihydropyridinen der Formel (II)
    ROOC
    in welcher R für einen linearen oder verzweigten, gesättigten oder ungesättigten Alkylrest mit 1 bis 22 C-Atomen , einen Cyclohexylrest oder einen, gegebenenfalls durch ein Halogenatom,
    einen Methyl- und/oder Methoxyrest substituierten Phenylrest steht, zur Stabilisierung von Vinylharzen, insbesondere von Polyvinylchlorid enthaltenden Polymerisaten.
    14.- Die Verwendung der Verbindungen der Forael (II) gemäß Anspruch 13, in denen R für einen Alkylrest mit 1 bis 8 C-Atomen steht, zur Lichtstabilisierung von Vinylharzen.
    15.- Die Verwendung von Verbindungen der Forael (I) gemäß Anspruch 1 zur Stabilisierung von Vinylharzen.
    Der Patentanwalt:
    909817/069B
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