DE2721014C2 - - Google Patents

Description

Die Erfindung betrifft ein Arzneimittel, das rechts­ drehende Milchsäure und Echinacea enthält oder daraus be­ steht und gegen Allergien wirkt.

Echinacea purpurea ist eine Heilpflanze aus Nord­ amerika. Die Wurzel und die Blüten enthalten neben ätheri­ schen Ölen, Harzen, Phenolcarbonsäuren und dem Glykosid Echinacosid Inhaltsstoffe, die nach der Extraktion in Salben form, als Tinkturen oder in Form von Tropfen oder Injektionen bei entzündlichen Krankheiten verwendet werden.

Aus H. Braun, Heilpflanzenlexikon für Ärzte und Apotheker, Gustav-Fischer-Verlag Stuttgart 1974, Seite 75 und aus Hagers Handbuch der pharmazeutischen Praxis, 4. Band, Springer-Verlag 1973, Seite 751-754 ist die Anwendung von Echinacea zur Steigerung der körperlichen Abwehr bei Infekten und bei der Anfälligkeit gegen Erkältungskrankheiten, zur Regenerationssteigerung sowie zur Grippe-Prophylaxe bekannt; aufgrund der granulationsfördernden und epithelisierenden Wirkung bei Wunden und Ekzemen wird auch die Eignung bei schlecht heilenden, eiternden Wunden und Brandwunden genannt.

In "Arzneimittel-Forschung", 23 (1974), Seite 1119-1120 wird die antivirale Aktivität von Inhaltsstoffen der Composite Echinacea purpurea beschrieben. Es wird ausgeführt, daß die Inhaltsstoffe von Echinacea purpurea allein im Bereich von 10 µg/ml bis 200 µg/ml keine antivirale Wirksamkeit zeigen, daß sie aber, wenn sie zusammen mit DEAE-Dextran auf Zellen gegeben werden, eine antivirale Wirkung besitzen. Die Verwendung von Echinacea purpurea bei Allergien wird in der Literatur nicht beschrieben.

Rechtsdrehende Milchsäure ist seit langem bekannt und findet als Genußmittel in der Nahrungs- und Genußmittelindustrie, Brauerei, Bäckerei, zum Entkalken und Schwellen der Häute in der Gerberei Verwendung. In der Medizin wird rechtsdrehende Milchsäure kaum angewendet; nur der rechtsdrehenden Milchsäure wird eine therapeutische Wirkung gegen Psoriasis nachgesagt. Aus der US-PS 36 66 863 ist eine Zusammensetzung zur Hautbehandlung bekannt, die Milchsäure und Harnstoff in einer wäßrigen Lösung enthält; eine solche Zusammensetzung eignet sich zur Behand­ lung bestimmter abnormaler Hautzustände, wie z. B. von ver­ härteten Hautschichten.

Überraschenderweise wurde nun gefunden, daß ein Arzneimittel, das rechtsdrehende Milchsäure und/oder eines ihrer pharmazeutisch annehmbaren Salze und Echinacea pur­ purea und/oder Echinacea angustifolia enthält, gegen hart­ näckige Allergien wirkt. Es ist bekannt, daß die Behandlung von Allergien sehr schwierig ist, da eine genaue Kenntnis des Allergens angestrebt werden muß, was im allgemeinen nur durch Herstellung von Extrakten aus den verdächtigen Stoffen und durch Hauttestung an dem Kranken möglich ist.

Gegenstand der Erfindung ist somit ein Arzneimittel, das dadurch gekennzeichnet ist, daß es

• (a) rechtsdrehende Milchsäure und/oder eines ihrer pharmazeutisch annehmbaren Salze und
• (b) Echinacea purpurea und/oder Echinacea angusti­ folie sowie
• (c) gegebenenfalls übliche Arzneimittelträgerstoffe und/oder Verdünnungsmittel

enthält oder daraus besteht.

Das erfindungsgemäße Arzneimittel ist für die De- bzw. Hypersensibilisierung bei allergischen Zuständen nütz­ lich. Überraschenderweise wurde gefunden, daß das erfindungsgemäße Arzneimittel gegen vielerlei Allergien wirk­ sam ist. Beispielsweise ist es gegen Allergien wirksam, die durch Pflaster, Metalle, Pollen, Blüten, Tiere, Tierhaare, Bienenstiche oder Arzneimittel hervorgerufen werden.

Das erfindungsgemäße Arzneimittel enthält rechtsdrehen­ de Milchsäure und/oder eines ihrer pharmazeutisch annehmbaren Salze. Die pharmazeutisch annehmbaren, nichttoxi­ schen Salze können beispielsweise die Natrium-, Kalium-, Ma­ gnesium-, Calcium-, Ammonium- oder quaternären Ammoniumsalze sein. Man kann auch Salze mit organischen Basen, wie mit Tri­ äthylamin, Diäthylamin, verwenden.

Bevorzugt wird das rechtsdrehende Calciumlactat verwendet.

Das erfindungsgemäße Arzneimittel enthält außerdem Echinacea purpurea und/oder Echinacea angustifolia als Wirkstoff. Be­ vorzugte erfindungsgemäße Arzneimittel enthalten ein Pulver aus Echinacea purpurea- und/oder Echinacea angustifolia- Pflanzen, das hergestellt wird, indem man Teile der Pflanzen oder die gesamten Pflanzen trocknet und pulverisiert. Zur Herstellung des Arzneimittels kann man die frischen Pflanzen oder auch nur Teile davon schonend trocknen, und dann wird das getrocknete Material pulverisiert. Das getrocknete Pul­ ver, das aus Teilen der Pflanzen besteht oder aus der ganzen Pflanze besteht, wird dann mit der rechtsdrehenden Milch­ säure oder einem ihrer pharmazeutisch annehmbaren Salze, be­ vorzugt dem rechtsdrehenden Calciumlactat, in entsprechen­ den Mengen vermischt und dann direkt, ohne weitere Formulie­ rungszusätze, verwendet. Bevorzugt wird das erhaltene Pulver in Kapseln abgefüllt. Das anmeldungsgemäße Arzneimittel kann die Echinacea purpurea- und/oder Echinacea angusti­ folia-Inhaltsstoffe auch in Form der Extrakte enthalten. Solche Extrakte sind als Echinacea purpurea e planta rec. (2 : 1, Äthanol), als Preßsaft (2,5 : 1) im Handel erhältlich.

Das erfindungsgemäße Arzneimittel kann 10 bis 90 Gew.-%, bevorzugt 20 bis 80 Gew.-%, an L(+)-Milchsäure und 90 bis 10 Gew.-%, bevorzugt 80 bis 20 Gew.-%, an Echinacea- Droge oder -Auszug enthalten. Enthält das erfindungsgemäße Arzneimittel anstelle der Milchsäure die pharmazeutisch an­ nehmbaren Salze, so sind diese in entsprechenden Mengen in dem Arzneimittel enthalten. Bei der Verwendung von Pflanzen­ extrakten bzw. -auszügen werden diese ebenfalls in entspre­ chender Menge eingesetzt. Ein bevorzugtes erfindungsgemäßes Arzneimittel enthält z. B. ein inniges Gemisch aus 25 bis 75 Gew.-%, bevorzugt 35 bis 65 Gew.-% und am meisten bevorzugt 40 bis 60 Gew.-%, rechtsdrehende Milchsäure oder rechtsdrehen­ des Calciumlactat, und 75 bis 25 Gew.-%, bevorzugt 35 bis 65 Gew.-% und am meisten bevorzugt 60 bis 40 Gew.-%, ge­ trocknetes Pulver, das aus ganzen Echinacea purpurea- und/ oder Echinacea angustifolia-Pflanzen oder aus Teilen dieser Pflanzen hergestellt wurde. Dieses Gemisch kann gegebenen­ falls Verdünnungsmittel oder Trägerstoffe enthalten. Be­ vorzugt enthält es jedoch keine weiteren Zusatzstoffe. Es ist ein wesentliches Merkmal des anmeldungsgemäßen Arznei­ mittels, daß es nicht erforderlich ist, Arzneimittelträger­ stoffe oder Verdünnungsmittel zu verwenden.

Das anmeldungsgemäße Arzneimittel kann somit auf einfache Weise hergestellt werden, indem man einfach die Bestandteile miteinander vermischt und das erhaltene Ge­ misch in den erforderlichen Dosen in Kapseln abfüllt.

Die erfindungsgemäßen Zubereitungen können auf ver­ schiedenen Wegen verabreicht werden, und zu diesem Zweck kön­ nen sie in einer Vielzahl von Formen zubereitet werden. Die Zubereitungen können oral, rektal, topisch oder parenteral (z. B. durch Injektionen), in Form von Tabletten, Lutschbon­ bons, Kapseln, Elixieren, Suspensionen, Tinkturen oder Salben, oder in Form von Pudern verwendet werden. Bevorzugte Darrei­ chungsformen sind Kapseln oder Tabletten für die orale An­ wendung. Die erfindungsgemäßen Zubereitungen können 1 bis 100 Gew.-%, bevorzugt 1 bis 80 Gew.-%, an dem Gemisch aus Milchsäure und/oder einem ihrer pharmazeutisch annehmbaren Salze und den Inhaltsstoffen von Echinacea purpurea und/oder Echinacea angustifolia enthalten bzw. dem Pulver aus Echi­ nacea purpurea- und/oder Echinacea angustifolia-Pflanzen oder -Pflanzenteilen enthalten. Bevorzugt enthalten sie jedoch, wie bereits oben angegeben wurde, 100% an dem Gemisch und keine weiteren Zusatzstoffe.

Für die orale Verabreichung werden die Zubereitun­ gen vorteilhafterweise in Dosiseinheitsformen, wie als Tablet­ ten, Lutschbonbons oder Kapseln, hergestellt. Die erfindungs­ gemäßen Zubereitungen können die üblichen Träger oder Verdünnungsmittel, nämlich feste, semi-feste oder flüssige Ma­ terialien, enthalten. Wie oben angegeben, enthalten sie je­ doch bevorzugt außer den Wirkstoffen keine weiteren Zusatz­ stoffe. Einige Beispiele von Verdünnungsmitteln oder Trägern, die in den erfindungsgemäßen pharmazeutischen Zubereitungen verwendet werden können, sind Lactose, Dextrose, Saccharose, Sorbit, Mannit, Propylenglykol, flüssiges Paraffin, weißes, weiches Paraffin, Kaolin, abgerauchtes Siliciumdioxid, mikrokristalline Cellulose, Calciumsilikat, Siliciumdioxid, Poly­ vinylpyrrolidon, Cetostearylalkohol, Stärke, modifizierte Stärken, Akaziengummi, Calciumphosphat, Kakaobutter, äthoxy­ lierte Ester, Erdnußöl, Alginate, Tragant, Gelatine, Methyl­ cellulose, Polyoxyäthylensorbitan-monolaurat. Die erfindungs­ gemäßen Zubereitungen können gegebenenfalls auch andere Wirk­ stoffe enthalten.

Pharmakologische Untersuchungen

Die erfindungsgemäßen Zubereitungen wurden bei verschiedenen, an Allergien erkrankten Personen geprüft. Die folgenden Erfahrungsberichte können aufgestellt werden.

Erfahrungsberichte

• (1) Apotheker (53 Jahre) leidet seit 1957 an nässenden Ekzemen an beiden Händen bis zum Ellenbogen, die auf Überempfindlichkeit bei Kontakt mit Vitamin B1 zurück­ zuführen waren. Getestet wurde dies 1958 in der Hautklinik von Freiburg und 1959 in der Hautklinik Tübingen. Desensi­ bilisierungsversuche mußten schon bei einer Verdünnung von 1 : 100 000 abgebrochen werden, da hierbei eine zu starke Ekzemreaktion erfolgte. Nach Einnahme einer erfindungsge­ mäßen Zubereitung verschwand die Überempfindlichkeit gegen­ über Vitamin B1 bei Hautkontakt ebenso eine Pflasterallergie.
• (2) Martin (18 J.) trug am Hals ein Modekettchen mit einem Medaillon, das an der Berührungsstelle mit der Haut ein nässendes, juckendes Ekzem hervorrief. Nach 14tägi­ ger Einnahme der Kombination trat die Hautreaktion erst nach 2 Tagen auf. Nach weiteren 4 Wochen Einnahme keine Reak­ tion mehr. Das Kettchen seither ständig getragen.
• (3) Geschäftsfrau (52 J.) seit 13 Jahren mit einer Allergie gegen Nickel behaftet. Nach 14tägiger Einnahme Allergiereaktionen gering, nur noch wenig Cortisonsalben.
• (4) Tierarzt (40 J.) seit dem 12. Lebensjahr Pollen­ allergie gegen Pappel- und Kornblüten, nahm 4 wochen vor dem Einsetzen der Pappelblüte die Kombination in Tropfen­ form. Der übliche Heuschnupfen blieb für das Jahr 1976 aus.
• (5) Junge (10 J.) ebenfalls allergisch gegen Pappelblüten, war nach 5 Tagen beschwerdefrei.
• (6) Studentin (20 J.) Allergie gegen Pferde. 14 Tage Einnahme der Tropfen-Kombination, dann wieder Kontakt mit Pferden. Während vorher starke Rhinitis-Reizbronchitis sofort zu beobachten war, traten nach der Einnahme nur ganz geringe allergische Reaktionen in Form einer einseitigen conjunktivalen Reizung auf. In diesem Fall besondere Beob­ achtung durch die Eltern, die beide praktische Ärzte sind.
• (7) Schülerin (16 J.) allergisch gegen Bienen­ stiche. RMS und Echinacin eingenommen wegen einer bestehenden Akne. Letztere verschwand nicht, aber die ein halbes Jahr früher getestete Allergie gegen Bienenstiche. Die Testung erfolgte vor und nach der Einnahme der Kombination in der Hautklinik Karlsruhe.
• (8) Zahnarzthelferin (17 J.) allergisch in Form von roten, juckenden Flecken im Gesicht und an den Händen bei Ar­ beiten mit Desinfektionsmitteln (Kresol und Benzalkonium­ chlorid). Die Desensibilisierung trat etwa 2 Monate nach Ein­ nahme ein. Die Arbeit mit Desinfektionsmitteln macht keine Schwierigkeiten mehr.
• (9) Hausfrau (41 J.) seit 18 Jahren juckende, nässende Ekzeme an beiden Händen, deren Herkunft unklar war. Nach 4 Wochen Einnahme von RMS-Echinacea-Kapseln nur noch sehr geringfügige Beschwerden. Gummihandschuhe werden zum Arbeiten nicht mehr benötigt.
• (10) Schülerin (18 J.) seit Jahren Ausschlag im Ge­ sicht, dessen Ursache nicht bekannt ist. Nach 8 Tagen Kapsel­ einnahme sind diese Erscheinungen verschwunden.
• (11) Studentin (20 J.) Ekzeme juckend und nässend an beiden Händen, besonders zwischen den Fingern. Abklingen der Ekzeme nach einigen Tagen Kapseleinnahme.
• (12) Ordensschwester (51 J.) starke Pflaster­ allergie mit Reaktion nach spätestens einer halben Stunde. Nach 14 Tagen Kapseleinnahme bewirkt 24stündige Pflaster­ auflage nur geringe Reaktion.

Zusammenfassend kann gesagt werden, daß die Wir­ kung in etwa 14 Tagen bis 3 Wochen eintritt und die Empfind­ lichkeit gegenüber neuen allergischen Reaktionen laufend abnimmt.

Claims (3)

1. Arzneimittel gegen allergische Reaktionen, dadurch gekennzeichnet, daß es

• (a) rechtsdrehende Milchsäure und/oder eines ihrer pharmazeutisch annehmbaren Salze und
• (b) Echinacea purpurea und/oder Echinacea angusti­ folia sowie
• (c) gegebenenfalls übliche Arzneimittelträgerstoffe und/oder Verdünnungsmittel

enthält oder daraus besteht.

2. Arzneimittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeich­ net, daß es rechtsdrehendes Calciumlactat enthält.