DE2607849C3 - Gelatisierte Zubereitung enthaltend Glykole und Verfahren zur Herstellung der Zubereitung - Google Patents
Gelatisierte Zubereitung enthaltend Glykole und Verfahren zur Herstellung der ZubereitungInfo
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Description
2. Verfahren zur Herstellung der Zubereitung
nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die Bestandteile auf eine Temperatur zwischen Raumtemperatur
und ca. 75° C erhitzt werden und die Mischung unter Rühren auf Raumtemperatur
abgekühlt wird.
Die Erfindung betrifft eine gelatisierte Zubereitung, enthaltend Glykole.
Verschiedene Produkte, die in Kontakt mit Wasser nicht stabil bleiben oder die in wäßrigen Flüssigkeiten
nicht lösbar sind, werden in verschiedenen Glykolen, wie Propylenglykol oder Polyäthylenglykol, unterschiedlicher
Molekulargewichte suspendiert oder gelöst, wobei es oft wünschenswert ist, diese einer
Gelatisation zu unterwerfen, um die Verwendung in der Human- oder Veterinärmedizin als Excipiens für
verschiedene Medikamente zu ermöglichen, die in Form von Pomaden oder Schäumen auf die Haut oder die
Schleimhäute aufgebracht werden sollen; auch in der kosmetischen Industrie besteht dieses Bedürfnis.
Die therapeutische Wirksamkeit eines in eine solche Zubereitung eingearbeiteten Wirkstoffes wird im
wesentlichen durch drei Faktoren bestimmt: Freisetzung des Wirkstoffes durch das Präparat, Eindringen
in die Oberhaut und Wirksamkeit des Wirkstoffes. Die in der Zubereitung enthaltenen Bestandteile müssen
kompatibel mit dem Wirkstoff sein.
Aus der DE-PS 9 52 209 ist eine gelatisierte Zubereitung bekannt, die zwei- oder mehrwertige
Alkohole mit mindestens vier Kohjenstoffatomen, wie z. B. Butylenglykol, Hexantriol, 2-Äthylhexandiol-{l,3)
und als Gelatisationsmittel Alkali- und Ammoniumsalze höherer Fettsäuren verwendet. Die bekannte Zubereitung
für kosmetische und pharmazeutische Zwecke ist für eine ganze Reihe von Wirkstoffen ungeeignet, da
viele Wirkstoffe im gelösten Zustand in hohem Maße alkali- oder metallempfindlich sind. Beispielsweise
werden einige als Wirkstoffe eingesetzte Stereoide durch alkalische Substanzen leicht zerstört.
Aus der DE-PS 9 07 769 ist eine gelatisierte Zubereitung für kosmetische oder pharmazeutische
Zwecke bekannt, die niedere, einbasische, ungesättigte und insbesondere gesättigte Alkohole oder Alkoholgemische
enthält. Die einbasischen Alkohole können auf der Haut des Patienten Reizungen und Beschwerden
hervorrufen, so daß die sie enthaltende Zubereitung z. B. bei Hautabschürfungen nicht angewendet werden kann
und auch nicht auf Schleimhäute aufgetragen werden kann.
sind weitere gelatisierte Zubereitungen bekannt, die
einwertige Alkohole und größere Mengen Wassers enthalten.
Es ist die Aufgabe der vorliegenden Erfindung, eine gelatisierte Zubereitung enthaltend Glykole zu schaffen
die kompatibel mit dem einzuarbeitenden Wirkstoff und bei äußerlicher Anwendung keine Reizungen hervorruft.
Da als Gelatisationsmittel keine Alkali- oder Ammo-
Da als Gelatisationsmittel keine Alkali- oder Ammo-
ίο niumsalze zum Einsatz kommen, ist die Zubereitung füi
die Aufnahme von Stereoiden, Antibiotika, Antiseptika Hormonen oder dergleichen ausgezeichnet geeignet
Weiterhin kommen bei der Zubereitung nur Polyalkohole mit geringem Reizungsgrad zum Einsatz, welche
is mit Emollentia gelatisiert worden sind, wodurch eine
problemlose Anwendung bei Hautentzündungen verschiedenster Art möglich wird. Da als Gelatiiiiionsmittel
lipophile Substanzen verwendet werden, wird eine ausgezeichnete Beständigkeit des Präparates erreicht
und die Zubereitung weist auch eine lindernde Wirkung auf der Haut auf.
Es wurde gefunden, daß für viele Wirkstoffe in Zubereitungen für äußerliche Anwendung die Diffusion
des Wirkstoffes in die Oberhaut maximal ist, wenn dei
Wirkstoff sich in einer Lösung befindet und zwar mit einer sich der Sättigung annähernden Konzentration
sofern der Verteilungskoeffizient günstig gehalten wird In der erfindungsgemäßen Zubereitung wird die
Gelatisation der gesättigten Lösung erreicht, wobei gleichzeitig die maximale Diffusion des Wirkstoffes
beibehalten wird, so daß eine leichte Abgabe des Wirkstoffes aus der Zubereitung in die Haut erfolgt
Die allein eingesetzte Fettsäure bzw. die im Fettsäureester enthaltene Fettsäure weist 16—IS
Kohlenstoffatome auf; eventuell können jedoch auch geringe Prozentsätze von Fettsäuren mit kürzeren oder
längeren Ketten vorhanden sein. Der einfachste Polyol ist ein Diol.
kole unterschiedlicher Molekulargewichte, vorzugsweise
zwischen 300 und 800, umfassen, und zwar entweder ein Polyäthylenglykol eines bestimmten Molekulargewichtes
oder Mischungen von Polyäthylenglykolen verschiedener Molekulargewichte. Es können aber auch
« Propylenglykol oder Dipropylenglykol und Mischungen
von Glykolen verschiedener Art eingesetzt werden.
Die erfindungsgemäße gelatisierte Zubereitung ist dickflüssig, so daß dieses wie die bekannten Cremes
oder Pomaden in Tuben oder Apr.thekerflaschen eingefüllt werden kann. Die Zubereitung kann auch als
Basis für unter Druck stehende Schäume verwendet werden. Sie besitzt eine gute Hautverträglichkeit und
verändert den sauren pH-Wert der Haut nicht. Auch ist im allgemeinen die Beimischung von Mitteln zur
Verhütung von Mikrobenwachstum nicht erforderlich, Die Zubereitung dient der Aufnahme von Medikamenten
und Kosmetika, die in Wasser oder Glykolen lösbar sind und in der Zubereitung gelöst oder fein verteilt
suspendiert werden.
Wenn nur die Komponenten a) und b) vorhanden sind, wird in vielen Fällen bereits eine für die in Aussicht
genommenen Anwendungszwecke zufriedenstellende gelatisierte Zubereitung erzielt, so daß diese Komponenten
die einzigen Komponenten der Zubereitung
*5 bilden können.
Jedoch können durch Hinzufüge der weiteren Komponenten c), d) und e) in den angegebenen
Bereichen verschiedene Eigenschaften der Zubereitung
in Bezug auf Stabilität, kosmetische Eigenschaften und
Gleichförmigkeit verbessert werden; auch ist es möglich, daß die Auflösung oder suspension der
Wirkstoffe verbessert wird.
Als Weichmacher kann Glyzerin, Sorbitol oder ein Polyäthylenglykol mit einem Molekulargewicht zwischen
800 und 6000 eingesetzt werden. Es kann aber auch ein ähnliches Mittel eingesetzt werden, das die
Plastizität der Zubereitung verbessert und zu deren Gleichförmigkeit beiträgt·
Das Emulgens kann ein Ester einer Fettsäure mit 16—18 Kohlenstoffatomen und Polyoxyäthylensorbit
o. ä. sein, dessen Aufgabe darin besteht, die Verdunstung
zu vermeiden, wenn die Mischung während einer gewisser* Zeit einer Temperatur von 45° C unterworfen
wird.
Als Hilfsmittel können eine ganze Reihe von Produkten Verwendung finden, wie z. B. Polyoxyäthylenderivate
des Lanolins, sehr geringe Mengen von Vaseline (normalerweise unter 6%), Antioxydantien,
geringe Mengen Wassers (normalerweise unter 15%), wasserlösliche Vinylpolymere, Schäumungshemmer
vom Typ des Dimethylpolysiloxans, Lösungshilfsmittel vom Typ des Dimethylsulfoxids, Dimethylformamid
u. yl, nicht-ionische Tenside, wobei diese Hilfsmittel
insgesamt einen Anteil von 20 Gew.-%: normalerweise nicht überschreiten. Die Zubereitung kann durch
Mischung der Substanzen der Formel bei Raumtemperatur oder bei höherer Temperatur zubereitet werden.
Die Erfindung betrifft auch ein Verfahren zur Herstellung der erfimijngsgemäßen Zubereitung.
Dieses Verfahren ist dadurch gekennzeichnet, daß die
Bestandteile auf eine Temperatur zwischen Raumtemperatur und ca. 75°C erhitzt werden unr1· die Mischung
unter Rühren auf Raumtemperatur abgekühlt wird.
Diese Verfahrensweise ist der Verfahrensweise vorzuziehen, bei der zunächst das glykolische Lösungsmittel
auf eine Temperatur von 75°C erhitzt wird und danach den anderen Komponenten zugegeben wird.
Schließlich kann eine Verfeinerung mittels eines Raffineurs oder eines Homogenisators durchgeführt
werden. Allgemein kann die Behandlung mittels der üblichen Vorrichtungen in der Zubereitung von
Pomaden und Cremes erfolgen.
Die Einbringung der medizinischen oder kosmetisehen
Wirkstoffe kann in der bei der Herstellung von Cremes und Pomaden üblichen Form erfolgen, d. h.
durch vorherige Auflösung in einer der Komponenten, durch Hinzufügung während der Zubereitungsphasen
oder durch direkte Einbringung in die bereits fertige Zubereitung, und zwar durch direkte Hinzufügung oder
Lösung bzw. Suspension in einem Hilfsmittel. Da die Zubereitung auch in Schaumform vorliegen kann, ist
dies einfache therapeutische oder prophylaktische Anwendungsform möglich.
Als Beispiele für die Zubereitung und das Zubereitungsverfahren
sollen die folgenden aufgeführt werden. In diese Zubereitungen können die verschiedensten
medizinischen und kosmetischen Substanten, wie Hormone, Antibitika, Antiseptika, Steroide usw. einge- μ
bracht werden.
Die Zubereitung erfolgt durch Hinzufügung des Propylenglykols, das auf 750C erhitzt wurde, zur
ebenfalls auf 75°C erhitzten Mischung der restlichen Zutaten, wobei die so erhaltene Mischung anschließend
unter Rahren auf Raumtemperatur abgekühlt wird und anschließend wird das erhaltene Excipiens in bekannten
Vorrichtungen verfeinert.
| Propylenglykol | 60% |
| Glycerylmonostearat | 24% |
| Glyzerin | 16% |
Die Bestandteile werden bei 75" C direkt gemischt und danach unter Rühren bis Raumtemperatur abgekühlt
| Beispiel | Propylenglykol | 3 | 60% |
| Polyäthylenglykol 600 | 16% | ||
| Äthyiengiykoimonostearat | 24% | ||
Das Äthyiengiykoimonostearat wird erhitzt und auf dieses die ebenfalls erhitzte Mischung von Propylenglykol
und Polyäthylenglykol 600 zugegeben, und anschließend wird die so erhaltene Mischung auf Raumtemperatur
unter Rühren abgekühlt.
Glyzerin 10%
Die Mischungsbestandteile werden bei 75°C vermischt und unter stetigem Rühren auf Raumtemperatur
abgekühlt
Äthyiengiykoimonostearat 27,9% Polyäthylenglykol 600 6%
Glyzerin 6%
Die Bestandteile werden miteinander vermischt, erhitzt und unter Ruh, ?n abgekühlt
Sehr ähnliche Vehikel können erhalten werden, wenn das Polyäthylenglykol 600 durch Polyäthylenglykol 300
oder 400 ersetzt wird.
| Beispiel 6 | Propylenglykol | 60% |
| Äthyiengiykoimonostearat | 25,9% | |
| Polyäthylenglykol 300, | ||
| 600 oder 400 | 6% | |
| Glyzerin | 6% | |
| Sorbitanmonoleat | 2% | |
| Dimethylpolysiloxan | 0,1% | |
| Beispiel 1 | Propylenglykol | 60% | Beispiel 7 | 65 Propylenglykol | 60% |
| Polyäthylenglykol 4000 | 103% | Äthyiengiykoimonostearat | 23,9% | ||
| Stearinsäure | 24,9% | Polyäthylenglykol 4000 | 6% | ||
| Glyzerin | 43% | Vaseline (flüssig) | 6% | ||
| Dimethylpolysiloxan | 0,1% | ||||
Lanolinderivat und
Polyoxyäthylensorbitol
Dimethylpolysiloxan
4% 0,1 "/ο
Die Zubereitung erfolgt wie bei Beispiel 4. Beispiel 8
Propylenglykol
Äthylengiykolmonostearat Glyzerin
Polyoxyäthylenstearat
Dimethylpolysiloxan
60%
23,9 oder 25,9%
6%
4 oder 2%
0,10/o
Glycerylmonostearat
Destilliertes Wasser
Destilliertes Wasser
10% 9%
Propylenglykol
Autoemulgierbares
Autoemulgierbares
Das autoemulgierbare Glycerylmonostearat wird in das Wasser eingebracht. Auf diese Mischung wird
langsam das Propylenglykol gegeben.
Beispiel 10
Propylenglykol 85%
ίο Destilliertes Wasser 93%
Polyoxyäthylensorbitantriolat 53%
Die Mischung wird bis zur Homogenisierung erhitzt (ca. 50° C) und danach unter Rühren auf Raumtemperais
tür abgekühlt.
Claims (1)
1. Gelatisierte Zubereitung, enthaltend Glykole,
gekennzeichnet durch:
a) 50—90% glykolisches Lösungsmittel,
b) 5 —40% Fettsäure mit 16—18 Kohlenstoffato
men oder eines Esters derselben und eines Polyols,
c) 0 —16% Weichmacher,
d) 0 —15% Emulgator,
e) 0 —20% an üblichen Hilfsstoffen.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| ES44260375 | 1975-11-13 |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| DE2607849A1 DE2607849A1 (de) | 1977-05-26 |
| DE2607849B2 DE2607849B2 (de) | 1979-11-29 |
| DE2607849C3 true DE2607849C3 (de) | 1980-08-07 |
Family
ID=8470350
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| DE19762607849 Expired DE2607849C3 (de) | 1975-11-13 | 1976-02-26 | Gelatisierte Zubereitung enthaltend Glykole und Verfahren zur Herstellung der Zubereitung |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| DE (1) | DE2607849C3 (de) |
Families Citing this family (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4255452A (en) * | 1979-03-19 | 1981-03-10 | Veney Ruby G | Cosmetic composition |
| DE3324415A1 (de) * | 1983-07-07 | 1985-01-17 | Beiersdorf Ag | Fettsalbe |
| NZ280610A (en) * | 1994-12-29 | 1997-08-22 | Mcneil Ppc Inc | Soft gelatin-like pharmaceutical carrier: gelled polyethylene glycol and dispersed active agent |
| US7851419B2 (en) * | 2005-09-12 | 2010-12-14 | Nawaz Ahmad | Substantially anhydrous sprayable personal lubricant |
-
1976
- 1976-02-26 DE DE19762607849 patent/DE2607849C3/de not_active Expired
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| DE2607849B2 (de) | 1979-11-29 |
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Legal Events
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|---|---|---|---|
| C3 | Grant after two publication steps (3rd publication) | ||
| 8339 | Ceased/non-payment of the annual fee |