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DE2338833A1 - Fuer pharmazeutische und/oder kosmetische zwecke brauchbares lichtschutzpraeparat - Google Patents

Fuer pharmazeutische und/oder kosmetische zwecke brauchbares lichtschutzpraeparat

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Publication number
DE2338833A1
DE2338833A1 DE19732338833 DE2338833A DE2338833A1 DE 2338833 A1 DE2338833 A1 DE 2338833A1 DE 19732338833 DE19732338833 DE 19732338833 DE 2338833 A DE2338833 A DE 2338833A DE 2338833 A1 DE2338833 A1 DE 2338833A1
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DE
Germany
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light
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those
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Pending
Application number
DE19732338833
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English (en)
Inventor
Imre Dr Joo
Miklos Prof Dr Simon
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Richter Gedeon Vegyeszeti Gyar Nyrt
Original Assignee
Richter Gedeon Vegyeszeti Gyar RT
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Publication date
Application filed by Richter Gedeon Vegyeszeti Gyar RT filed Critical Richter Gedeon Vegyeszeti Gyar RT
Publication of DE2338833A1 publication Critical patent/DE2338833A1/de
Pending legal-status Critical Current

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    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q17/00—Barrier preparations; Preparations brought into direct contact with the skin for affording protection against external influences, e.g. sunlight, X-rays or other harmful rays, corrosive materials, bacteria or insect stings
    • A61Q17/04—Topical preparations for affording protection against sunlight or other radiation; Topical sun tanning preparations
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
    • A61K8/494—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with more than one nitrogen as the only hetero atom
    • A61K8/496—Triazoles or their condensed derivatives, e.g. benzotriazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D249/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D249/16—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D249/18—Benzotriazoles
    • C07D249/20—Benzotriazoles with aryl radicals directly attached in position 2

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  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
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  • Birds (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Cosmetics (AREA)

Description

DR. STEPHAN G. BESZEDES 606 DACHAU bei MÜNCHEN
PATENTANWALT Postfach nee
AM HEIDEWEG 2
TELEPHON: DACHAU 4371
Postscheckkonto Manchen 1368 Bankkonto Nr. 90 637 bei der Kreis- und Stadtsparkasse Dachau-Inderadorf
P 629
Beschre ibung zur Patentanmeldung
RICHTER GEDEON VEGYESZEiI GYAR R.T.
Budapest, Ungarn
betreffend
Für pharmazeutische und/oder kosmetische Zwecke brauchbares Lichtschutzpräparat
Der sichtbare und der ultraviolette Teil der elektromagnetischen Strahlung der Sonne übt eine bedeutende Wirkung auf den lebenden Organismus aus. Es ist bekannt, daß die Energie der ultravioletten Strahlen und die Bindungsenergie der organischen Moleküle in der Größenordnung übereinstimmen und durch die Wirkung der ultravioletten Strahlung, welche durch die Haut absorbiert wird, in dieser zahlreiche vorteilhafte biochemische Vorgänge (wie Synthese des Vitamines B) und schädliche biochemische Vorgänge (wie Elastose beziehungsweise Degeneration des elastischen Gewebes, Atrophie,
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Hyper- und Depigmentierung, Keratose, Präcancerose und Hautkrebs) ablaufen.
Das Hauterythem entsteht hauptsächlich durch die Wirkung von ultravioletter Strahlung im Bereich mittlerer Wellenlängen (280 bis 315 ku); die indirekte Pigmentierung ist eine Folge des Erythems, also enbziindlicher Vorgänge. Die direkte Pigmentierung (sofortige Bräunung) kommt ohne Erythem und ohne Latenzzeit durch die Wirkung der langwel-. ligen ultravioletten Strahlung zustande.
Gegen die schädliche Strahlung hat der lebende Organismus einen komplizierten und wirksamen Schutzmechanismus ausgebildet. Im natürlichen Lichtschutz des Menschen kommen der Hornschicht sowie dem Melanin- und Urocaninsäuregenalt der Haut besondere Bedeutung zu.
Die gleiche Lichtwirkung kann bei verschiedenen Individuen, aber auch an verschiedenen Körperstellen ein und desselben Individuums photobiologische Vorgänge verschiedenster Intensität hervorrufen, v/eil die dem natürlichen Lichtschutz dienenden Faktoren von zahlreichen Einflüssen abhängig sind.
Das Licht spielt im 'Pathomechanismus zahlreicher Hautkrankheiten als auslösender, erhaltender und erschwerender Faktor eine Rolle. Die durch Licht verursachten Krankheiten können in 3 große Gruppen eingeteilt werden.
In die erste Gruppe gehören die sogenannten photοtraumatischen Krankheitsbilder, die auf der Haut von Personen normaler Lichtempfindlichkeit durch starke oder langdauernde Strahlung verursacht werden (beispielsweise Dermatitis Solaris).
In die zweite Gruppe gehören die photodynamischen Krankheitsbilder. Bei diesen Krankheitsbildern wird die Schädigung durch ultraviolette Strahlung von einer Dosis und Wellenlänge herbeigeführt, die bei den meisten gesunden Menschen auch dann keinerlei Hautreaktion hervorruft, wenn die
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Haut gleichzeitig mit Stoffen bedeckt ist, welche eine Photosensibilität hervorrufen (beispielsweise Teerpräparate und fluoreszierende Stoffe). Die photoallergische Reaktion entsteht, wenn vor oder nach der Bestrahlung von außen oder von innen Sensibilisatoren in die Haut gelangen (beispielsweise durch Einnehmen von Sulfonamiden, Phenothiazin- und Tetracyclinderivaten)·
In die dritte Gruppe gehören die photoanaphylaktischen Reaktionen, mit denen eine erhöhte Lichtempfindlichkeit verbunden ist und deren Pathomechanismus nicht genau bekannt ist. Primär ist dabei die Hautempfindlichkeit gegenüber der normalen ultravioletten Dosis gesteigert, die Lichtempfindlichkeit erstreckt sich jedoch über den ganzen ultravioletten und sbhtbaren Bereich (beispielsweise Lichturticaria und polymorphes Lichtexanthe m ^.
Die Pathogenese der Lichtdermatosen und allgemein der schädlichen dermalen beziehungsweise die Haut betreffenden· photobiologischen Vorgänge ist in mehr als einer Beziehung nicht g'eklärt, weswegen die kausale Therapie ein noch ungelöstes Problem ist. In der Therapie lichtempfindlicher beziehungsweise durch Lichteinwirkung erkrankter Personen spielt der künstliche Lichtschutz eine wesentliche Rolle. Als am wirksamsten für vorbeugende und therapeutische Zwecke haben sich die örtlich anzuwendenden im ultravioletten Bereich absorbierende Stoffe enthaltenden Lichtschutzpräparate erwiesen.
Die Lichtschutzpräparate finden außer zur Behandlung von lichtbedingten Krankheiten auch in der Kosmetik und bei der Nachbehandlung in der plastischen Chirurgie Anwendung. In der A'thiologie der mit einer Hyperpigmentierung verbundenen Melanodermen spielt neben den physikalischen Einflüssen (wie Röntgenstrahlen und Wärme) und den chemischen Einwirkungen (wie äußere i\.nwendung von Teer und innere Anwendung von
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photosensibilisierenden Mitteln, zum Beispiel von Chlorpromazin) die Lichtwirkung eine entscheidende Rolle. Durch ein einen entsprechenden Lichtschutz gewährleistendes Präparat können die mit Pigmentstörungen verbundenen Symptome von Ephelides (Somnersprossigkeit) und Chloasma vermieden beziehungsweise die weitere Hyperpigmentierung der bereits entstandenen Flecke verhindert werden.
Bei Vitiligo (Pigmentmangel) ist der Rand der Pigmentmangelflecken hyperpigmentiert. Die Therapie geht hier in 2 Richtungen. In den vom Pigmentmangel betroffenen Bereichen der Flecken wird die Pigmentierung, also die Synthese des Melanines angeregt und in den umgebenden Bereichen die Hyperpigmentierung eingedämmt. Letzteres kann durch Anwendung eines entsprechend zusammengesetzten Lichtschutzpräparates erreicht v/erden.
Nach den klinischen Erfahrungen der Anmelderin sind die frischen Epithelien nach einer Hautabschürfung, ferner die Stellen, von denen halbdicke Hautlappen abgenommen wurden, sowie die frei übertragenen Hauttransplantäte mindestens 1 Jahr lang lichtempfindlich und neigen ebenso wie verschiedene Operationsnarben zur Hyperpigmentierung.
Häufig ist zu beobachten, daß die nach der Entfernung eines größeren Muttermales an dessen Stelle verpflanzte Haut eine Hyperpigmentierung erfährt. Auf Grund all dieser Beobachtungen wurde die Anwendung von Lichtschutzpräpaiaten erstmals von der Anmelderin auch auf das Gebiet der plastischen Chirurgie ausgedehnt.
Somit bedürfen sowohl nicht lichtempfindliche gesunde Personen, die mit Strahlungen größerer Intensität zu rechnen haben (beispielsweise an hochgelegenen Orten arbeitende Personen, Touristen, Matrosen und Feld- beziehungsv/eise Landarbeiter sowie den Strahlen von an ultraviolettem Licht
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reichen künstlichen Strahlungsquellen ausgesetzte ,Personen) als auch die an durch Lichtdermatosen Leidenden des Lichtschutzes. In allen Fällen, in denen der künstliche Lichtschutz (wie Sonnenschirm, Mundtuch und breitkrempiger Hut) zum Schütze gesunder Personen nicht angewandt werden kann, müssen technisch hergestellte Lichtschiitzpräparate benutzt werden. Bei lichtempfindlichen beziehungsweise bereits an · einer Lichtdormatose erkrankten Personen vermögen lediglich die Lichtschutzpräparate die Ausbildung der Krankheit, den Rückfall in sie und gegebenenfalls deren Verschlimmerung zu verhindern. Zur Verhütung (Ausschaltung des schädlichen Strahlenbereiches) beziehungsweise Heilung des durch intensive Strahlung hervorgerufenen Erythems sowie auch der bei Überempfindlichkeit auftretenden schädlichen Hautreaktionen werden nach Möglichkeit lichtabsorbierende Stoffe, die im gesamten auf die Oberfläche der Erde gelangenden ultravioletten Strahlenbereich Schutz bieten, angewandt.
An ein vollwertiges Licht schub zpräpar at v/erden zahlreiche Anforderungen gestellt. Obwohl bei Personen mit normaler Lichtreaktion vom photobiologischen Standpunkt (Hautrötung) der Wellenlängenbereich um 3^0 mu am wirksamsten ist, erstreckt sich bei gesteigerter Lichtempfindlichkeit, bei durch Licht hervorgerufenen Erkrankungen und anderen beschriebenen Fällen die schädliche Wirkung über den gesamten Bereich des auf der Erdoberfläche ankommenden ultravioletten Spektrums. Der lichtabsorbierende Stoff im Lichtschutzpräparat darf im sichtbaren Bereich nicht absorbieren, weil die im sichtbaren Teil des Spektrums absorbierenden Verbindungen farbig sind und daher ihre kosmetische Anwendung vom ästetischen Gesichtspunkt aus nachteilig ist.
Eine weitere Anforderung besteht darin, daß der spezifische Sxtinktionskoeffizient des Absorptionsspektrums im gesamten auf der Erdoberfläche ankommenden ultravioletten Bereich möglichst groß sein soll. Wirkstoff und Präparat müssen in diesem Bereich maximal reflektieren. Der im ultravioletten Bereich' absorbierende Stoff darf bei der Ab-
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sorption der Strahlung keine vom biolbgisehen Standpunkt schädlichen Strahlen aussenden, muß sich in der Salbengrund.lage lösen, mit den Bestandteilen der Salbe verträglich sein und eine beträchtliche chemische, photochemische und thermische Beständigkeit aufweisen. Der Wirkstoff darf ferner den pH-Wert des Präparates nicht wesentlich vom neutralen Bereich weg verschieben, er darf weder toxisch sein noch eine sensibilisierende Wirkung haben und keine biologisch schädlichen Stoffe enthalten.
Infolge dieser vielfältigen Anforderungen ist die Anzahl der sogenannten therapeutischen Lichtschutzpräparate viel geringer als die der lediglich im mittleren ultravioletten Bereich absorbierenden sogenannten kosmetischen Präparate.
Ein für dermatologische und kosmetische Zwecke gleichermaßen geeignetes Präparat ist gegenwärtig nicht bekannt. Als lichtabsorbierende Stoffe werden am erfolgreichsten die Benzophenonderivate eingesetzt.
Aufgabe der Erfindung ist daher das Vorsehen eines den obigen Anforderungen entsprechenden für therapeutische und kos-metische Zwecke in gleicher Weise geeigneten Lichtschutz-Präparates.
Gegenstand der Erfindung ist ein für pharmazeutische und/oder kosmetische Zwecke brauchbares Lichtschutzpräparat, welches durch einen Gehalt an 1 oder mehr 2-Hydroxyphenylbenztriazolderivaten der allgemeinen Formel
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HO
R^. für Wasserstoff oder einen Alkylrest steht,
Ep einen Alkylrest bedeutet und
R, Wasserstoff oder Halogen darstellt,
als Wirkstoff beziehungsweise Wirkstoffen zusammen mit üblichen Grund- und/oder Hilfsstoffen und gegebenenfalls bekannten anderen pharmazeutisch wirksamen Verbindungen gekennzeichnet ist.
Vorzugsweise stehen R^, und Ep für niedere Alkylreste mit bis zu 4- Kohlenstoffatomen, insbesondere Methyl-, Äthyl-,
Propyl- beziehungsweise tertJButylreste, und R, bedeutet vorzugsweise Chlor, Brom oder Jod, ganz besonders bevorzugt jedoch Chlor.
Vorteilhafterweise liegt die Verbindung der" Formel I beziehungsweise liegen die Verbindungen der Formel I in einer
Konzentration von 0,1 bis 50 Gew.-%, vorzugsweise 0,5 bis
30 Gew.-%, vor.
ZweckmäBigerweise liegt die Verbindung der Formel I beziehungsweise liegen die Verbindungen der Formel I in einer
Teilchengröße von weniger als 500 u vor.
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Zweckmäßigerweise sind die Grund- und/oder Hilfsstoffe solche, welche die maximale Lichtabsorption und Lichtreflexion gewährleisten. Dabei können sie solche, welche sich zur Bereitung einer Lichtschutzemulsion vom Typ öl-in-Wasser eignen, sein. Sie können auch solche, welche sich zur Bereitung eines Lichtschutzlackes eignen, sein. Ferner ist es zweckmäßig, daß die Hilfsstoffe solche, welche eine optimale Dampf- und Gasdurchlässigkeit sowie Abwaschbarkeit gewährleisten, sind. Nach einer weiteren vorteilhaften Ausführungsform können die Grund- und/oder Hilfsstoffe solche, welche sich zur Bereitung von Lichtschutzschaum eignen, sein.
Das erfindungsgemäße Lichtschutzpräparat erfüllt alle Anforderungen, die an ein ideales Lichtschutzmittel zu stellen sind. Durch spektroskopische Messungen wurde nachgewiesen, daß die Verbindungen der Formel I in einer Konzentration von 0,5 Gew.-% (500 rag %) in Lösung in einem organischen Lösungsmittel bei einer Schichtdicke von 1 mm im gesamten auf die Erdoberfläche auftreffenden ultravioletten Bereich absorbieren und die Absorption bei 400 mu, also der unteren Grenze des sichtbaren Bereiches, steil nach Null abfällt. Bei Wellenlängen unter 380 eu nimmt der Extinktionskoeffizient der untersuchten Verbindungen Werte zwischen 1,5 und 2,0 an.
Durch Luminiszenzmessungen der Anmelderin wurde nachgewiesen, daß die Verbindungen bei der Absorption*auch im Falle einer Konzentration von 5 Gew.-% (5g%) und einer Schichtdicke von 1 cm bei Erregung durch ultraviolettes Licht keinerlei meßbare Luminiszenzstrahlung aussenden.
Die lichtfilternde Wirkung ist das Ergebnis der gemeinsamen Wirkung von Absorption und Reflexion. Der Reflexionsgrad der 2-Hydroxyphenylbenztriazolderivate der Formel I ändert sich mit der Teilchengröße innerhalb des Bereiches von 64 bis 25Op nicht wesentlich. Der Reflexionsgrad der Kristalle der untersuchten Suspension beginnt im Bereich um
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3-70 mu anzusteigen und diese Tendenz nimmt im gesamten sichtbaren, Strahlenbereich, immer mehr zu. Dies ist eine außerordentlich vorteilhafte Erscheinung, da, während die Absorption an der unteren Grenze des sichtbaren Bereiches sinken muß, indem bei Wellenlängen über 400 mi keine Absorption mehr auftreten darf, bei einem zweckentsprechend zusammengesetzten Präparat in diesem Bereich die Reflexion ansteigt, wodurch die Summe der Lichtschutzwirkungen über den gesamten untersuchten Bereich ihren hohen Wert unverändert beibehält.
Die 2-Hydroxyphenylbenztriazolderivate der formel I haben weiße beziehungsweise blaßgelbe Farbe, weswegen ihre Anwendung in kosmetischer Hinsicht keine Probleme verursacht.
Die Herstellung der Verbindungen der !Formel I ist in der französischen Patentschrift 1 556 243 beschrieben.
Die Lichtschutzwirkung eines Präparates kann nur dann einen bedeutenden Wert annehmen, wenn der verwendete lichtabsorbierende Stoff in gelöster oder löslich gemachter beziehungsweise solubilisierter Form vorliegt. Die 2-Hydroxyphenylbenztriazole der Formel I sind in Wasser unlöslich, lösen sich Jedoch in organischen Lösungsmitteln- und in lipophilen Salbengrundlagen und können zum Beispiel mit PoIyoxyäthylensorbitanmonolaurat (Sorboxäthenlaurat) oder Polyoxyäthylensorbitanmonopalmitat (Sorbitanmonopalm-itat) [[Tween- beziehungsweise Span-Produkten? löslich gemacht be Ziehung s v/eise solubilisiert werden.
Die chemische und photo chemische Beständigkeit sowie Wärmebeständigkeit der obigen Verbindungen wurde durch Aufnahme von Spektren untersucht. Auf Grund der Ergebnisse erwies es sich, daß die 2-Hydroxyphenylbenztriazolderivate der Formel I allen bei der Herstellung, Anwendungen und Lagerung des Präparates auftretenden Anforderungen genügen.
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Die erfindungsgemäßen Lichtschutzpräparate haben einen neutralen pH-Wert.
Durch Toxizitatsuntersuchungen (an Hatten durch perorale, subkutane beziehungsweise intraperitoneale Verabreichung beziehungsweise untersuchung der chronischen Toxizität) sowie ferner durch Untersuchung der Heizwirkung (an Hatten und Menschen) und der photosensibilisierenden Wirkung (an Menschen) wurde nachgewiesen, daß die 2-Hydroxyphenylbenztriazole der Formel I für kosmetische und pharmazeutische Zwecke geeignet sind.
Die Wirksamkeit eines Lichtschutzpräparates wird nicht nur durch die chemische Struktur und die kolloidchemischen Eigenschaften des Wirkstoffes, sondern daneben auch durch die Zubereitungsform des Präparates wesentlich beeinflußt. Die Lichtschutzpräparate v/erden meistens in Form von Emulsionen vom Typ Öl-in-Wasser verwendet, diese haben jedoch den Nachteil, daß sie t;ich durch Schweiß oder die geringste mechanische Einwirkung von der Haut lösen.
Wenn der im ultravioletten Bereich absorbierende Wirkstoff in Form eines entsprechenden Kunststofflackes auf die Hautoberfläche aufgebracht wird, dann kann eine langanhaltende Lientschutzwirkung erzielt werden.
In einer mit Keßgeräten durchgeführten Versuchsreihe wurden die Absorption und Reflexion der verschiedenen Salben- und Lackgrundlagen gemessen. Ferner vmrde untersucht, auf welche Weise die Absorption und Heflexion durch .Kombinieren der im ultravioletten Bereich absorbierenden Stoffe mit den Grundbestandteilen beeinflußt werden.
Bei einem Lichtschutzmittel in Form eines Salbenpräparates sollte neben der Erfüllung aller an Cremepräparate gestellten Anforderungen zweckmäßigerweise eine Emulsion vom Typ ül-in-Wasser, in v/elcher der absorbierende Stoff maximal
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löslich ist lind bei der die Absorptionseigenschaften der einzelnen Bestandteile durch die Kombination nicht vermindert werden, zwischen den Stoffen keine Unverträglichkeit besteht und die Reflexion der einzelnen Bestandteile und des gesamten Präparates maximal ist, vorliegen und das Präparat farblos sein und auf die Haut gut aufgebracht werden können.
Bei einem Lichtschutzpräparat in Form eines Kunststofflackes ist außer den die Bildung einer gleichmäßigen und beständigen Lackstruktur und die oben erwähnten auch Emulsionen vom Typ Öl~in-Wasser betreffenden speziellen Bedingungen noch die Beachtung folgender Gesichtspunkte von Vorteil: Das Präparat soll eine für die Haut völlig unschädliche, gleichmäßige , dünne und durchscheinende Schicht bilden und keine kosmetischen Probleme verursachen, der Lackfilm soll in Wasser unlöslich, mit lauwarmem Seifenwasser jedoch leicht von der Oberfläche der Haut zu entfernen sein und die Hautatmung sowie die Schweißabsonderungstätigkeit und sonstige Absonderungstätigkeit der Haut in möglichst geringem Maße beeinträchtigen und die Anwendung des Präparates soll einfach und ästhetisch sein.
Die Lichtschutzwirkung der durch Laboratoriumsversuche als zur Untersuchung am besten geeignet festgestellten Lichtschutzpräparate in Salben- und Lackform wurde in biologischen Versuchen an Tieren und Menschen geprüft. Die mit dem Lichtschutzpräparat geschützte und als Vergleich die ungeschützte Hautoberfläche wurden dem Licht einer Osram-Vitalux-Lampe beziehungsweise dem Sonnenlicht ausgesetzt.
Die erfindungsgemäßen Lichtschutzpräparate wurden bezüglich ihrer Wirksamkeit mit dem im V. Ungarischen Arzneimittelbuch beschriebenen Lichtschutzpräparat sowie mit den wirksamsten Benzophenonderivate enthaltenden in- beziehungsweise ausländischen Präparaten verglichen, indem in bekannter V/eise jeweils der Schutzfaktor, das heißt das Verhältnis der
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bei der mit den LichtSchutzpräparat geschützten Haut gemessenen Erythemmindestdosis zur bei der ungeschützten Haut gemessenen Erythemnindestdosis berechnet wurde. Bei den Untersuchungen wurde das Erythem visuell gewertet.
Die biologischen Untersuchungen zeigten eindeutig, daß die
erfindungsgemäßen Lichtschutzpräparate am wirksamsten sind. Ihre Lichtschutzvrirkung ist stärker als die der wirksamsten gegenwärtig bekannten Lichtschutzpräparate auf der Basis von Benzophenonderivaten. Der Schutzfaktor der erfindungsgemäßen Lichtschutzpräparate beträgt 7*4-» während der von 3enzophenonderivate enthaltenden Präparaten bei 6,5 liegt. Bei den Messungen zeigten Lackpräparate eine geringere Lichtschutzwirkung als die oben angegebene, bei langdauernder praktischer -Erprobung erwies es sich jedoch, daß die lichtfilternde Wirkung des Lackes nicht geringer ist als die der Salbe, da der Lack auf der Hautoberfläche eine beständige, haltbare und gleichmäßige Schicht bildet.
Die erfindungsgenäßen Lichtschutzmittel wurden in von Salben und Lacken mehrere Jahre erfolgreich klinisch erprobt. Unter den mehreren hundert Kranken, welche den Untersuchungen unterzogen wurden, kam eine Überempfindlichkeit nur in 2 Fällen vor und von diesen 2 Fällen ließ sich in 1 Falle nachweisen, daß eine Überempfindlichkeit gegen Benztriazolderivate vorlag.
-Erfindung wird an Hand der folgenden nicht als Beschränkung aufzufassenden Beispiele näher erläutert.
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Beispiel 1
Lichtschutzemulsion (öl—in-Wasser-Typ)
2-(2f -Hydroxy-51 -methylphenyl)-be'nztriazol 5%
2-(2»-Hydroxy-3·,5'-ditert.butylphenyl)-5- -chlorbenztriazol
Polyoxyäthylensorbitanmonolaurat (Sorboxäthenlaurat)
Polyoxyäthylensorbitanmonopalmitat (Sorbitanmonopalmi tat)
Weißes Wachs (Cera alba) 15%
Wollfett (Adeps lanae) 5%
Oleyloleat 5%
Destilliertes Wasser 35%
Es wurden 15 g weißes 7/achs und 5 g Wollfett auf einem Wasserbad auf 60 bis 700C erwärmt und die folgenden Bestandteile zugesetzt: 10 g Polyoxyäthylensorbitanmonolaurat (Sorboxäthenlaurat), 10 g Polyoxyäthylensorbitanmonopalmitat (Sorbitanmonopalmitat) und 5 g Oleyloleat. Das Gemisch wurde auf etwa 50°C abkühlen gelassen. Die optimale Teilchengröße der Im ultravioletten Bereich absorbierenden Wirkstoffe wurde durch Mahlen und Sieben erreicht. Zweckmäßig war die Teilchengröße des 2-(2!-Hydroxy-5'-methylphenyl)-benztriazoles geringer als 64 Ii und die des 2-(2'-Hydroxy-31 ,5'-cLitert.butylphenyl)-5-chlorbenztriazoles geringer als 250 ju.
Es wurden 5 g des auf die genannte Teilchengröße zerkleinerten 2-(2'-Hydroxy--5'-methylphenyl)-benztriazoles und 15 g des ebenfalls auf die genannte Teilchengröße zerkleinerten 2-(2'-Hyäroxy-3<,5'-ditert.butylphenyl)-5-chlorbenztriazoles in trockenem Zustand homogen vermischt und unter ständigem
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Rühren zuerst tropfenweise und dann in kleineren Anteilen 35 g vorher auf 400G erwärmtes Wasser zugesetzt. Die Emulsion wurde bis zum völligen Abkühlen gerührt.
Es ist zweckmäßig, dem Präparat Konservierungsmittel, ätherische öle beziehungsweise entzündungshemmende Stoffe, zum Beispiel Triamcinolonacetonid, zuzusetzen.
Beispiel 2
Lichtschutzlack
2-(2'-Hydroxy-5'--methylphenyl)-benztriazol Polyvinylbutyral (EOVINAL B10-20) Polywachs (POLIDIOL 6000)
Chemisch reine Kieselsäure (Aerosil 380)
Äthylenglykolmonoäthylather (Ithylcellosolve)
1,5 Gew.-Teile 15,0 Gew.-Teile 1,0 Gew.-Teil
1,5 Gew.-Teile 75,0 Gew.-Teile
Es wurden 1,5 g 2-(2l-Hydroxy-5'-methylphenyl)-benztriazol (Teilchengröße unter 64 u), 15 g Polyvinylbutyral, 1 g Polywachs und 1,5 g chemisch reine Kieselsäure im kalten Zustand homogen miteinander vermischt. Dem Gemisch wurden unter· ständigem Rühren 75 g Äthylenglykolmonoäthyläther in dünnem Strahl zugesetzt. Das langsame Rühren wurde fortgesetzt, bis kein Quellen der Masse mehr zu sehen war und sie eine einheit liehe Suspension bildete. Dies dauerte etwa 5 Minuten. Der Lack konnte in mit einem Chlorfluorkohlen?/asserstoff (Freeon) gefüllte Plakons als Sprühpräparat beziehungsweise Spray, aber auch in Flaschen als Lösung zum Einreiben mit der Hand abgefüllt werden.
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Es ist zweckmäßig, dem Präparat ätherische öle und entzündungshemmende Stoffe, zum Beispiel Triamcinolonacetonid, zuzusetzen.
Patentansprüche
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Claims (9)

  1. - 16 Patentansprüche
    (i J) Für pharmazeutische und/oder kosmetische Zwecke brauchbares Lichtschutzpreparat, gekennzeichnet durch einen Gehalt an 1 oder mehr 2-Hydroxyphenylbenztriazolderivaten.der allgemeinen Formel
    ι ,
    R2
    worm
    R^ für Wasserstoff oder einen Alkylreßt steht,
    Ro einen Alkylrest bedeutet und R, V/asserstoff oder Halogen darstellt,
    als Wirkstoff beziehungsweise Wirkstoffen zusammen mit üblichen Grund- und/oder Hilfsstoffen und gegebenenfalls bekannten anderen pharmazeutisch wirksamen Verbindungen.
  2. 2.) Lichtschutzpräparat nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die Alkylreste, für die R- und Bp stehen können, niedere Alkylreste nit bis zu 4 Kohlenstoffatomen, insbesondere Kathyl-, Äthyl-, Propyl- beziehungsweise tert.Butylreste, sind und das Halogen, für das K, stehen kann, Chlor, Bron beziehungsv/eise Jod i.^tj wobei Chlor besonders bevorzugt ist.
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  3. 3«) Lichtschutzpräparat nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß die Verbindung beziehungsweise Verbindungen der Formel I in einer Konzentration von 0,1 bis 50 Gew.-%, vorzugsweise 0,5 bis JO Gew.->^, vorliegt beziehungsweise vorliegen.
  4. 4.) Lichtschutzpröparat nach Anspruch 1 bis J, dadurch gekennzeichnet, daß die Verbindung beziehungsweise Verbindungen der Formel I in einer Teilchengröße von v.eniger als 500 Ju vorliegt beziehungsweise vorliegen.
  5. 5·) Lichtschutzpräparat nach Anspruch 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, daß die Grund- und/oder Hilfsstoffe solche, welche die maximale Lichtabsorption und Lichtreflexion gewährleisten, sind.
  6. 6.) Lichtschutzpräparat nach Anspruch Λ bis 5> dadurch gekennzeichnet, daß die Grund- und/oder Hilfsstoffe solche, welche sich zur Bereitung einer Lichtschutzerculsion vom Typ öl-in-",Yasser eignen, sind.
  7. 7·) Lichtschutzpräparat nach Anspruch 1 bis 5i dadurch gekennzeichnet, daß die Grund- und/oder Hilfsstoffe solche, welche sich zur Bereitung eines Lichtschutzlackes eignen, sind.
  8. 8.) Lichtschutzpräparat nach Anspruch 1 bis 7> dadurch gekennzeichnet, daß die Hilfsstoffe solche, welche eine optimale Dampf- und Gasdurchlässigkeit sowie Abwaschbarkeit gewährleisten, sind.
  9. 9.) Lichtschutzpräparat nach Anspruch 1 bis 5 oder 8, da- - durch gekennzeichnet, daß die Grund- und/oder Hilfsstoffe solche, welche sich zur Bereitung von Lichtschutzschaum eignen, sind.
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DE19732338833 1972-07-31 1973-07-31 Fuer pharmazeutische und/oder kosmetische zwecke brauchbares lichtschutzpraeparat Pending DE2338833A1 (de)

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