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DE2105560A1 - Purinribonucleosid-Derivate und Verfahren zur Herstellung derselben - Google Patents

Purinribonucleosid-Derivate und Verfahren zur Herstellung derselben

Info

Publication number
DE2105560A1
DE2105560A1 DE19712105560 DE2105560A DE2105560A1 DE 2105560 A1 DE2105560 A1 DE 2105560A1 DE 19712105560 DE19712105560 DE 19712105560 DE 2105560 A DE2105560 A DE 2105560A DE 2105560 A1 DE2105560 A1 DE 2105560A1
Authority
DE
Germany
Prior art keywords
general formula
processes
purine
making
same
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
DE19712105560
Other languages
English (en)
Inventor
Wolfgang Dr.rer.nat 6805 Heddesheim;Fauland Erich Dr.techn.;Thiel Max Dr.rer.nat; Dietmann Karl Dr.med. Juhran Wolfgang Dr.med.vet; 6800 Mannheim Kampe
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Roche Diagnostics GmbH
Original Assignee
Boehringer Mannheim GmbH
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Boehringer Mannheim GmbH filed Critical Boehringer Mannheim GmbH
Priority to DE19712105560 priority Critical patent/DE2105560A1/de
Priority to GB490872A priority patent/GB1322301A/en
Priority to CH158372A priority patent/CH565815A5/xx
Priority to AT89472A priority patent/AT312816B/de
Publication of DE2105560A1 publication Critical patent/DE2105560A1/de
Pending legal-status Critical Current

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Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07HSUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
    • C07H19/00Compounds containing a hetero ring sharing one ring hetero atom with a saccharide radical; Nucleosides; Mononucleotides; Anhydro-derivatives thereof
    • C07H19/02Compounds containing a hetero ring sharing one ring hetero atom with a saccharide radical; Nucleosides; Mononucleotides; Anhydro-derivatives thereof sharing nitrogen
    • C07H19/04Heterocyclic radicals containing only nitrogen atoms as ring hetero atom
    • C07H19/16Purine radicals

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Description

Purinribonucleosid-Derivate und Verfahren zur Herstellung derselben.
Die vorliegende Erfindung betrifft neue Salpetersäureester von Purinribonucleosiden der allgemeinen Formel I
O2N-O-H2C
O2N-O
(D,
0-NO2
in der
R, eine Hydroxy- oder eine Amino-Gruppe, R_ Wasserstoff oder Halogen bedeuten,
sowie Verfahren zu deren Herstellung, deren Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln, sowie pharmazeutische Zubereitungen mit einem Gehalt an Purinrxbonucleosid-Derivaten der allgemeinen Formel I.
Es wurde gefunden, daß die neuen Verbindungen der allgemeinen Formel I eine interessante Herzwirksamkeit aufweisen, die mit der des Nitroglycerine vergleichbar ist.
Das erfindungsgemäße Verfahren zur Herstellung der Verbindungen der allgemeinen Formel I ist dadurch gekennzeichnet, daß man
1 7 fl
in an sich bekannter Weise Purinribonucleoside der allgemeinen Formel II
HO-H2C
(II),
HO OH
in welcher
R, und R_ die obige Bedeutung haben, nitriert.
Die Nitrierung erfolgt vorzugsweise mit hochkonzentrierter (z.B. 95-100 .%iger ) Salpetersäure. Es ist außerordentlich überraschend, daß sich die Veresterung mit" einer starken Mineralsäure in diesem Spezialfall durchführen läßt, da bekannt ist, daß die glykosidische Bindung bei Purinribonucleosiden durch saure Agentien leicht angegriffen wird.
Die erfindungsgemäßen neuen Substanzen I können in flüssiger oder fester Form enteral und parenteral appliziert werden. Hierbei kommen alle üblichen Applikationsformen infrage, beispielsweise Tabletten, Kapseln, Dragees, Sirupe, Lösungen, Suspensionen ate. Als Injektionsmedium kommt vorzugsweise Wasser zur Anwandung, welches die bei Injektionslösungen üblichen Zusätze wie Stabilisierungsmittel, Lösungsvermittler und Puffer enthält. Derartige Zusätze, sind z.B. Ttirrtrat- und CLtrat-Puffer, Äthanol, Komplexbildner (wie Äthylendiamin-tetraessiiiBäure und deren nicht-toxische Salze), hochmolekulare Polymere (wio flüssiges Polyäthylenoxid) zur ViskositätsrecjuLLürung. Flüssige Trägerstoffa für In jektionsiösungen müssen steril, sein und werden
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vorzugsweise in·Ampullen abgefüllt. Feste Trägerstoffe sind z.B. Stärke, Lactose, Mannit, Methylcellulose, Talkum, hochdisperse Kieselsäuren, höher-molekulare Fettsäuren (wie Stearinsäure), Gelatine, Agar-Agar, Calciumphosphat, Magnesiumstearat, tierische und pflanzliche Fette, feste hochmolekulare Polymere (wie Polyäthylenglykole). für orale Applikation geeignete Zubereitungen können gewünschtenfalls Geschmacks- und Süßstoffe enthalten.
In den folgenden Beispielen wird die Herstellung1 der erfindungsgemäßen Verbindungen näher beschrieben.
2 0 9837/1178
Beispiel Inosin-2',3', 5'-trinitrat
10,O g Inosin werden unter Rühren und Kühlen auf O-5°C portionsweise in 100 ml 100 %xge Salpetersäure eingetragen. Die klare Lösung wird noch 1 Stunde bei 5°C weiter gerührt und anschließend in 1,5 Liter Eiswasser gegossen. Beim Neutralisieren der Lösung mit Natronlauge fällt das Produkt βμβ. Der Niederschlag wird abgesaugt, mit Wasser gewaschen und getrocknet. Nach mehrmaligem Umkristallisieren aus Methanol erhält man 4,5 g (30 % d.Th.) Inosin-21,3',5'-trinitrat, das bei 177°C unter Zersetzung schmilzt.
Beispiel
2-Chloradenosin-2',3',5'-trinitrat
3,0g 2-Chloradenosin werden unter Rühren und Kühlen auf 0-5°C in 30 ml 95 %ige Salpetersäure portionsweise eingetragen. Die klare Lösung wird noch 4 Stunden bei 5-l0°C weiter gerührt und anschließend unter Kühlung durch vorsichtiges Eintropfen in Natriumbicarbonatlösung neutralisiert. Der ausgefallene Niederschlag wird abgesaugt und aus Wasser/Methanol umkristallisiert. Man erhält 1,1g (25 % d.Th.) 2-Chloradenosin-2',31,5*-trinitrat vom Pp. 186-188°C (Zers.).
In analoger Weise erhält man
a) aus Adenosin
Adenosin-2'-,3',5'-trinitrat
vom Pp. 145°C (Zers.) (26 % d.Th.) «*■
b) aus Bromadenosin
2-Bromadenosin-2',3',5'-trinitrat
vom Fp. 1900C (Zers.) (41 % d.Th.).
209837//1178

Claims (4)

Patentansprüche
1. Purinribonucleosid-Derivate der allgemeinen Formel I
R1
O2N-O-H2C
O2N-O 0-NO2
in der
R, eine Hydroxy- oder eine Amino-Gruppe, R, Wasserstoff oder Halogen bedeuten,
sowie Verfahren zu deren Herstellung, deren Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln, sowie pharmazeutische Zubereitungen mit einem Gehalt an Purinribonucleosid-Derivaten der allgemeinen Formel I.
2. Verfahren zur Herstellung von Verbindungen der allgemeinen Formel I, dadurch gekennzeichnet, daß man in an sich bekannter Weise Purinribonucleoside der allgemeinen Formel II
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HO-H2C
HO
• OH
(Ιϊ),
in welcher
und R2 die obige Bedeutung haben* nitriert.
3. Verwendung von Substanzen der allgemeinen Formel I zur Herstellung von herzwirksamen Arzneimitteln.
4. Arzneimittel, gekennzeichnet"durch einen Gehalt an Verbindungen fe der allgemeinen Formel I.
2Ü9837/1178
DE19712105560 1971-02-06 1971-02-06 Purinribonucleosid-Derivate und Verfahren zur Herstellung derselben Pending DE2105560A1 (de)

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GB490872A GB1322301A (en) 1971-02-06 1972-02-02 Purine-ribonucleoside derivatives
CH158372A CH565815A5 (de) 1971-02-06 1972-02-03
AT89472A AT312816B (de) 1971-02-06 1972-02-04 Verfahren zur Herstellung neuer Purinribonucleosid-Derivate

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AT (1) AT312816B (de)
CH (1) CH565815A5 (de)
DE (1) DE2105560A1 (de)
GB (1) GB1322301A (de)

Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2186470A1 (en) * 1972-05-30 1974-01-11 Henning Berlin Gmbh Purine nucleoside nitrates - for treating cardiac insufficiency
US4115641A (en) * 1976-08-06 1978-09-19 Hoffmann-La Roche Inc. Ribofuranosyl-imidazole derivatives
FR2684997A1 (fr) * 1991-12-12 1993-06-18 Centre Nat Rech Scient Derives de la 9-(beta-d-xylofurannosyl) adenine et de la 1-(beta-d-xylofurannosyl) cytosine, leur preparation et leur application en therapeutique.

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WO1993012128A1 (fr) * 1991-12-12 1993-06-24 Centre National De La Recherche Scientifique (Cnrs) DERIVES DE LA 9-(β-D-XYLOFURANNOSYL) ADENINE ET DE LA 1-(β-D-XYLOFURANNOSYL)CYTOSINE, LEUR PREPARATION ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE

Also Published As

Publication number Publication date
AT312816B (de) 1974-01-25
CH565815A5 (de) 1975-08-29
GB1322301A (en) 1973-07-04

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