DE20321405U1

DE20321405U1 - Wirkstoffkonzentrate

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Publication number: DE20321405U1
Application number: DE20321405U
Authority: DE
Original assignee: Aquanova AG
Current assignee: Aquanova AG
Priority date: 2003-02-13
Filing date: 2003-02-13
Publication date: 2007-03-29
Anticipated expiration: 2013-02-14

Abstract

Konzentrat eines Wirkstoffes aus der Gruppe, zu der ein Algenöl, ein ätherisches Öl, ein Terpinen, Phosphatidylserin, eine Ω-3-Fettsäure, Lanolin, Selin und D-Panthenol gehören, welches einen Überschuss an einem Polysorbat enthält.

Description

Bei der Einarbeitung von Wirk- oder Zusatzstoffen in die Endprodukte im Lebensmittel-, Kosmetik- und Pharmasektor sowie in Nährlösungen für Zell- oder Bakterienkulturen steht die stabil homogene Feinverteilung der Wirk- oder Zusatzstoffe in den jeweiligen Endprodukten aus Gründen der Produktionstechnik, Sicherheit und Praktikabilität bei der Anwendung, der gesetzlichen Richtlinien sowie der Optik im Vordergrund.
Neben der Stabilität der Homogenität, die oft für Jahre garantiert werden muß, spielt die optimale Feinverteilung der Wirk- oder Zusatzstoffe in den kleinsten Volumeneinheiten der jeweiligen Endprodukte eine entscheidende Rolle. Die Einarbeitung von wasserlöslichen Wirk- oder Zusatzstoffen in die Wasser enthaltenden Endprodukte ist in der Regel stabil homogen in feinster Partikelverteilung möglich.
Dagegen stellt die Einarbeitung von fettlöslichen und in Wasser nicht oder schwer löslichen Wirk- oder Zusatzstoffen in Endprodukte in sofern physikalisch ein Problem dar, als solche Wirk- oder Zusatzstoffe zwecks homogener Verteilung erst nach einem entsprechenden zeit- und kostenaufwendigen Matrix-Design (Öl/Öl-Gemisch oder Öl-Wasser-Emulsion) in die Endprodukte eingearbeitet werden können.
Um z.B. eine fettlösliche Substanz wie Retinol oder β-Carotin (Tagesbedarf ca. 2mg/Tag) in eine Menge Endprodukt, die an einem Tag verzehrt bzw. angewendet wird, einarbeiten zu können, muß diese geringe Menge an Retinol oder β-Carotin durch eine unerwünschte Zugabe einer unverhältnismäßig großen Menge Öl volumenmäßig vergrößert werden, damit eine optimale homogene Verteilung im Endprodukt gewährleistet werden kann.
Diese physikalisch bedingte, jedoch unerwünschte Volumenvergrößerung der oben genannten Substanzen zwecks homogener Verteilung in den Endprodukten ist sowohl für Lebensmittel als auch für Kosmetika und Pharmazeutika nötig.
Eine Öl-Wasser-Emulsion dieser Substanzen zwecks Einarbeitung in Endprodukte ist nicht weniger aufwendig, wobei wegen der in der Emulsion gebildeten Partikelgröße von mind. 1 μ keine optimale Feinverteilung im Endprodukt stattfinden kann. Abgesehen davon, dass die nicht oder schwer wasserlöslichen Substanzen aus den oben genannten Gründen zu Problemen bei der Verarbeitung und der schlechten Homogenität führen, können diese Substanzen, eingebettet in Öl/Öl-Mischungen oder Öl/Wasser-Emulsionen, nur eingeschränkt resorbiert werden.
Der Erfindung liegt daher die Aufgabe zu Grunde, schwer oder nicht lösliche Substanzen derart zu verarbeiten, dass diese, in Wasser oder Öl eingebracht, eine klare Lösung ergeben und sich in Lebensmittel, Kosmetika, Pharmazeutika sowie Nährlösungen in feinster homogener Verteilung leicht einarbeiten lassen.
Dazu sieht die Erfindung vor, daß ein Wirkstoff aus der Gruppe, zu der ein Algenöl, ein ätherisches Öl, ein Terpinen, Phosphatidylserin, eine Ω-3-Fettsäure, Lanolin, Selin, und D-Panthenol gehören, mit einem Überschuß eines Polysorbats vorzugsweise in der Wärme vermischt und bis zur Klarheit der Mischung verrührt wird. Gegebenenfalls kommt ein Zusatz von Glycerol zu der Mischung in Betracht. Besonders bevorzugt ist der Einsatz von Polysorbat 80. Eine Variation der Erfindung sieht vor, die Konzentration beispielsweise von Creatin in einem wässrigen Konzentrat dadurch zu erhöhen, dass ein Creatinderivat wie etwa Creatincitrat in der Wärme mit Glycerol so lange verrührt wird, bis sich eine klare Lösung ergibt.
Auf diese Weise wird der Wirkstoff micelliert, wobei die einzelnen Micellen eine Größe von nicht mehr als etwa 40 nm haben. Durch diese Micellierung wird die Resorption und die Penetration der eingearbeiteten Wirkstoffe wesentlich erhöht.
Die Erfindung wird anhand der folgenden Beispiele erläutert.
Beispiel 1 (Algenöl-Solubilisat):
Material:

a) Ein Algenöl mit ca. 45% DHA-Anteil (Omega-3-Fettsäure C22:6) gemäß beigefügter DHActive-Spezifikation,
b) Polysorbat 80

160 g Algenöl wird mit 840 g Polysorbat 80 bis zur Klarheit bzw. homogener Verteilung vermischt. Zur Beschleunigung des Mischvorganges wird das Gemisch bis ca. 80°C erwärmt. Das so hergestellte Solubilisat enthält 7 Gew% DHA (=Decosahexaensäure). Nach Abschluß des Mischvorganges wird das Gemisch gekühlt und unter Ausschluß von Luftsauerstoff unter Einsatz von Stickstoff abgefüllt bzw. verpackt.
Das so hergestellte wasserlösliche Salubilisat läßt sich stabil klar in Wasser lösen. Zur Beschleunigung des Mischvorganges im Wasser können Solubilisat und Wasser vorzugsweise auf 45°C erwärmt werden. 2 g dieses Solubilisates deckt den Tagesbedarf an DHA (Omega 3-Fettsäure).
Anstelle von Algenöl kann ein Omega-3-Fettsäure-haltiges tierisches Fett z.B. eines mit 50 Gew% DHA (Decosahexaensäure = C22:6), 10 Gew% EPA (Eicosapentaensäure = C20:5) und 20 Gew% DPA (Decosapentaensäure = C22:5n3) eingesetzt werden. In diesem Falle werden 210 g dieses tierischen Fettes und 790 g Polysorbat 80 wie oben beschrieben zu einem Solubilisat verarbeitet. Ein so hergestelltes wasserlösliches Solubilisat enthält 12 Gew% Gesamt-Omega-3-Fettsäure. Bei der Verdünnung dieses Solubilisates muß dieses zunächst mit 1:2 bei 45°C mit Wasser verdünnt werden. 1,2 g dieses Solubilisates deckt den Tagesbedarf an Omega-3-Fettsäuren
Beispiel 2 (Ätherisches-Öl-Solubilisat):
Material:

a) Ein natürliches Orangenöl gemäß beigefügter Spezifikation
b) Polysorbat 20

100 g Orangenöl wird mit 900 g Polysorbat 20 bis zur Klarheit bzw. homogener Verteilung vermischt. Zur Beschleunigung des Mischvorganges kann das Gemisch zum Beispiel bis 80°C erwärmt werden Ein so hergestelltes 10%-iges Orangenöl-Solubilisat lässt sich klar und stabil in Wasser lösen. Zur Beschleunigung des Mischvorganges mit Wasser kann das Gemisch erwärmt werden.
Soll auf die Klarheit verzichtet und das Solubilisat für andere Anwendungen als Wasser (klares, nichtalkoholisches Getränk) eingesetzt werden, so kann das Verhältnis Ätherisches Öl zu Polysorbat bis z.B. 3:7 eingestellt werden.
Das Solubilisat kann als Aromastoff bei der Herstellung von Speiseeis, Kaugummi und bei Nahrungsergänzungsmittel eingesetzt werden.
Anstelle von Orangenöl können andere ätherische Öle eingesetzt werden.
Beispiel 3 (γ-Terpinen-Solubilisat):
Material:

a) Gamma-Terpinen
b) Polysorbat 80

74 g γ-Terpinen werden mit 930 g Polysorbat 80 bis zur Klarheit bzw. homogener Verteilung vermischt. Zur Beschleunigung des Mischvorganges kann das Gemisch zum Beispiel bis 80°C erwärmt werden. Ein so hergestelltes 7%-iges Gamma-Terpinen-Solubilisat lässt sich klar und stabil in Wasser lösen. Zur Beschleunigung des Mischvorganges mit Wasser kann das Gemisch erwärmt werden.
Beispiel 4A (Phosphatidylserin-Solubilisat):
Material:

a) Phosphatidylserin-Pulver (LECI^®-PS 90PN von Degussa)
b) Polysorbat 80
c) Glycerol 85%-ig

80 g LECI^®-PS 90PN (Pulver) werden mit 510 g Polysorbat 80 und 414 g Glycerol bis zur Klarheit bzw. homogener Verteilung vermischt und bei Beibehaltung des Mischvorganges auf ca. 90°C erwärmt. Ein so hergestelltes 7,2%-iges Phosphatidylserin-Solubilisat lässt sich klar und stabil in Wasser lösen. Zur Beschleunigung des Mischvorganges mit Wasser kann das Gemisch auf z.B. 44°C auf erwärmt werden.
Beispiel 4 (Phosphatidylserin-Solubilisat):
Material:

a) Phosphatidylserin/ölig/zähflüssig (LECI-PS 20 F von Degussa)
b) Polysorbat 80
c) Glycerol 85%-ig

150 g LECI-PS 20 F (ölig/zähflüssig) werden mit 600 g Polysorbat 80 und 250 g Glycerol bis zur Klarheit bzw. homogener Verteilung vermischt und bei Beibehaltung des Mischvorganges auf ca. 90°C erwärmt. Ein so hergestelltes ca. 3,3%-iges Phosphatidylserin-Solubilisat lässt sich klar und stabil in Wasser lösen. Zur Beschleunigung des Mischvorganges mit Wasser kann das Gemisch auf z.B. 40°C erwärmt werden.
Beispiel 5 (Lanolin-Solubilisat):
Material:

a) Lanolin (Wachs), Produktnr. 259543 der Firma Sigma-Aldrich
b) Polysorbat 80

50 g Lanolin werden mit 950 g Polysorbat 80 bis zur Klarheit bzw. homogener Verteilung vermischt und bei Beibehaltung des Mischvorganges auf ca. 100°C erwärmt. Das so hergestellte Solubilisat enthält 5 Gew% Lanolin. Ein so hergestelltes 5%-iges Lanolin-Solubilisat lässt sich klar und stabil in Wasser lösen. Zur Beschleunigung des Mischvorganges mit Wasser kann das Gemisch auf z.B. 40°C auf erwärmt werden.
Beispiel 6 (Selin-Solubilisat):
Material:

a) Selin (zähflüssig), konjugiertes Linolsäuretriglycerid der Firma Grünau Illertissen GmbH
b) Polysorbat 80

50 g Selin werden mit 950 g Polysorbat 80 bis zur Klarheit bzw. homogener Verteilung vermischt und bei Beibehaltung des Mischvorganges auf ca. 100°C erwärmt. Das so hergestellte Solubilisat enthalt 5 Gew% Selin. Ein so hergestelltes 5%-iges Selin-Solubilisat lässt sich klar und stabil in Wasser lösen. Zur Beschleunigung des Mischvorganges mit Wasser kann das Gemisch auf z.B. 40°C auf erwärmt werden.
Beispiel 7 Creatin
Creatin (-monohydrat) ist ein Stoff, der in verschiedenen Körpergeweben (Leber, Nieren etc. gebildet wird. Über die Blutbahn und einige Zwischenstationen gelangt es schließlich in die Mitochondrien. Dort wird es durch Anlagerung eines energiereichen Phosphates in Creatinphosphat umgewandelt. In dieser Form stellt es eine Energieart dar, die vor allem im kurzfristigen Energiebereitstellungsprozeß verbrannt wird und somit die ersten und intensivsten Sekunden einer Bewegung mit Energie versorgt. Die Reserven an Creatinphosphat sind dabei relativ schnell erschöpft. Daraus lässt sich schlussfolgern, dass bei größeren Vorräten dieser Energieform die hohe Bewegungsintensität länger aufrecht erhalten bzw. die Intensität erhöht werden kann. Wissenschaftlich belegt ist, dass die Gesamtcreatinreserven in der Skelettmuskulatur durch Supplementierung mit Creatin um bis zu 35% erhöht werden können Leider müsste man, um eine leistungssteigernde Creatinmenge über die Nahrung zuzuführen, kiloweise rotes Fleisch essen.
Diese Substanz lässt sich sehr schwer in wässrige Endprodukte wie Sportgetränke sedimentfrei einarbeiten. Dagegen lässt sich Creatin Citrat C₆ H₈. O₇. 3C₄ H₉ N₃ O₂ der Firma Degussa (Creapurecitrat) mit einem 65%-igen Creatin und 35%-igem Zitronensäure-Anteil weitaus besser (30 g Creatin/Liter und 100 g Zitronensäure/Liter bei 20°C) in Wasser lösen und ergibt dann eine 3%ige Creatinkonzentration.
Um die Löslichkeit zu optimieren wird 180 g Creatin Citrat mit 820 g 85%-igem Glycerol solange erwärmt (bis zu Temperaturen von etwa 100°C) und gerührt, bis sich daraus eine absolut homogene und stabil klare Lösung ergibt.
Dieses Solubilisat enthält ca. 11,7 Gew% Creatin und lässt sich beliebig in Wasser klar lösen.
Beispiel 8 Panthenol

Erläuterung: Panthenol (D-Panthenol oder Dex Panthenol)
Formel: C9H19N04 (CAS-Nr. 81-13-0) ist ein Provitamin von D-Pantothensäure (Vit.B5)

Diese Substanz gehört zu den wichtigsten Zusatzstoffen in der Kosmetik bzw. Haut-, Haar- und Nagelpflege.
D-Panthenol ist ein klarer und äußerst zähflüssiger Stoff, lässt sich gut in Wasser bzw. wässrigen Endprodukten lösen, ist jedoch schwer in fetthaltigen Endprodukten einzuarbeiten. Um die Verarbeitung dieser Substanz in fetthaltigen Endprodukten zu erleichtern werden folgende Formulierungen vorgeschlagen:
Beispiel 8.1
Material:

a) D-Panthenol (Artikel Nr. 246019 der Firma Synopharm)
b) Mittelkettige Triglyceride (MIGLYOL 812 der Firma Caesar & Looretz, Hilden)
c) H₂O
d) Polysorbat 80

100 g D-Panthenol werden mit 100 g Wasser und 150 g Öl des Triglycerids nach b) solange erwärmt und gerührt bis sich daraus eine leicht flüssige Mischung ergibt. Diesem Gemisch wird 650 g Polysobat 80 hinzugegeben und unter Erwärmung solange gerührt bis sich eine homogene und klare Mischung ergibt. So erhält man ein 10%-iges D-Panthenol-Gemisch das sich leicht in fetthaltige Kosmetika einarbeiten lässt.
Beispiel 8.2
180 g D-Panthenol werden mit 220 g 85%igem Glycerol sowie 130 g Öl (Triglycerid nach b)) und 470 g Polysorbat 80 unter Wärme gerührt, bis sich daraus eine homogene Mischung ergibt. Diese wasserfreie Formulierung enthält 18 Gew% D-Panthenol und lasst sich leicht in fetthaltige Kosmetika einarbeiten.
Beispiel 8.3
550 g D-Panthenol werden mit 50 g Wasser, 80 g Öl (Triglycerid nach b)) und 330 g Polysorbat 80 vermischt und unter Erwärmung solange gerührt, bis daraus ein homogenes Gemisch entstanden ist.
Auch dieses D-Panthenol-Gemisch lässt sich leicht in die kosmetischen Endprodukte einarbeiten und enthält etwa 55 Gew% D-Panthenol.
DHActive-Beschreibungsblatt
Speicherfähigkeit und Stabilität
Aufgrund der hohen Konzentration von mehrfach ungesättigten Fettsäuren ist DHActive empfindlich gegenüber Luft, Wärme, Licht und Feuchtigkeit. Wenn das Öl in dem ungeöffneten unter Stickstoff-Schutzgas gehaltenen Originalgefäß in der Kälte (< 5°C) gelagert wird, ist es 9 Monate lang stabil. Nach Öffnen des Gefäßes verwende man den Inhalt alsbald. Sonst fülle man das Öl in ein Gefäß mit Stickstoff-Schutzgas und versiegele es neu und lagere es an kühlem, trockenen Ort.
Antioxidantien
Natürliche Mischtocopherole (1000 ppm zugegeben)

Diese Information basiert auf unserer gegenwärtigen Kenntnis und ist dazu gedacht, allgemeine Bekanntmachungen unserer Produkte und ihren Gebrauch zu vermitteln. Sie ist nicht dafür entwickelt, um bestimmte Eigenschaften dieser beschriebenen Produkte zu garantieren oder ihre Angemessenheit für eine gesonderte Anmeldung. Jedwede bestehenden industriellen Eigentumsvorbehalte müssen beachtet werden. Die Qualität unseres Produktes ist garantiert unter unseren Allgemeinen Geschäftsbestimmungen für den Verkauf. Orangenöl süß – Analysezertifikat 1. Produkt:

1.1 Artikel – Nr.:	A087
1.2 Chargen – Nr.:	V003022
1.3 Handelsname:	Orangenöl süß
1.4 Herkunft:	Brasilien
1.5 Synonym:	Aurantii dulcis aetheroleum
1.6 Pharmakopöe:	BP

2. Eigenschaften:

2.1 Farbe:	klar, gelbbräunlich bis braunrötlich
2.2 Geruch:	nach süßen Orangen
2.3 Geschmack:	mild und aromatisch
2.4 Konsistenz:	flüssig

3. Identität

3.1 Gaschromatagraphie: siehe unten

4. Reinheit

4.1 löslich in Ethanol 90 vol%	1:7 v/v nicht immer klar löslich
4.2 mischbar mit
4.3 relative Dichte_20°C	0,8460
4.4 Brechungsindex_20°C	1,4730
4.5 optische Drehung_20°C	+95°
4.6 Säurezahl	1
4.7 alk. und sauer reag. Subst.
4.6 Esterzahl
4.9 Verseifungszahl
4.10 fremde Ester	entsprechend
4.11 fette Öle	entsprechend
4.12 verharzte äther. Öle	entsprechend
4.13 wasserlösliche Anteile	entsprechend
4.14 nichtfl. Anteile	3% (= Verdampfungsrückstand)
4.15 Erstarrungspunkt
4.16 Organ. Halogenverb.	nicht nachweisbar
4.17 Schwermetalle	nicht nachweisbar
4.18 Gehalt an Aldehyden	2%

Auswertung der Gaschromatographie:

0,5693%	n-Dezydaldehyd
0,3359%	Anthranilsäure
2,0178%	Myrcene
95,7570%	D+ Limonene
0,4646%	Linalool

General Information

Triglycerid auf Basis konjugierter
Linolsäure

Composition

Product Description
Farbe:	Leicht gelblich
Geruch/Geschmack:	neutral – ölig
Lieferform:	flüssig
Specification
Vorläufige Spezifikation:
Säurezahl:	max. 3
Jodzahl:	115–127
Hydroxylzahl:	max. 10
Wassergehalt:	max. 0.2%
Unverseifbares:	max. 1%
Fettsäurespektrum:
< C16	max. 1%
C16:1	max. 1%
C18	max. 3%
C18:1	19–34%
C18:2 konj.	58–67%
C18:2	2–9%
C18:3	max. 1%
> C18	max. 1%

Microbiology
Nutritional information
Additional information

Der Einsatz von konjugierter Linolsäure (Selin^® CLA) bzw. konjugiertem Linolsäuretriglycerid (Selin^® CLA-TG) als Lebensmittelzusatzstoff gehört weitgehend zum freien Stand der Technik. Die GRÜNAU ILLERTISSEN GmbH fühlt sich jedoch verpflichtet, Ihre Kunden auf folgende Schutzrechte der Wisconsin Alumni Research Foundation (WARF) aufmerksam zu machen: Prüfvorschrift

Identität	Entspricht
Reinheit	Entspricht
– Relative Dichte	0,9469
– Viskosität mit Pa s	30,2
– Peroxidzahl	0,0
– Verseifungszahl	334,4
– Unverseifb. Anteile m/m	0,26%
Fettsäurenzusammensetzung	Entspicht
Ergebnis entspricht Prüfvorchrift	Ja

Claims

Konzentrat eines Wirkstoffes aus der Gruppe, zu der ein Algenöl, ein ätherisches Öl, ein Terpinen, Phosphatidylserin, eine Ω-3-Fettsäure, Lanolin, Selin und D-Panthenol gehören, welches einen Überschuss an einem Polysorbat enthält.
Konzentrat nach Anspruch 1 mit einem Gehalt an Glycerol.
Konzentrat nach Anspruch 1 oder 2, welches einen Wirkstoffgehalt von bis zu etwa 55 Gew% aufweist.
Konzentrat von Creatin oder einem Creatinderivat, welches einen Überschuss an Glycerol enthält.
Konzentrat nach Anspruch 4, welches Creatincitrat enthält.
Konzentrat nach Anspruch 4 oder 5, das etwa 12 Gew% Creatin enthält.