DE20017291U1 - Vitaminhaltige Zusammensetzung und diese Zusammensetzung enthaltende feste Darreichungsformulierung - Google Patents

Description

TIEDTKE-²B-OHBiN(E?

& PARTNER(GbR)

TBK-Patent POB 20 19 18 80019 München Patentanwälte
Dipl.-Ing. Harro Tiedtke Dipl.-Chem. Gerhard Bühling Dipl.-Ing. Reinhard Kinne Dipl.-Ing. Hans-Bernd Pellmann Dipl.-Ing. Klaus Grams Dipl.-Ing. Aurei Vollnhals Dipl.-Ing. Thomas J.A. Leson Dipl.-Ing. Dr. Georgi Chivarov Dipl.-Ing. Matthias Grill Dipl.-Ing. Hans-Ludwig Trösch Dipl.-Ing. Alexander Kühn Dipl.-Chem. Dr. Andreas Oser Dipl.-Ing. Rainer Böckelen Dipl.-Ing. Jürgen Feldmeier Dipl.-Ing. Stefan Klingele Dipl.-Chem. Stefan Bühling Dipl.-Ing. Ronald Roth

9. Oktober 2000 DE 28395

FORMULA MÜLLER-WOHLFAHRT

HEALTH & FITNESS AG

81675 München, DE

„VITAMINHALTIGE ZUSAMMENSETZUNG UND DIESE ZUSAMMENSETZUNG ENTHALTENDE FESTE DARREICHUNGSFORMULIERUNG,,

Deutsche Bank München Kto. 286 1060 BLZ 700 700 10 Dresdner Bank München KtQ. 3939 844 BLZ 700 800 00 Postbank München Kto.«6?043 804.BLZ^JQ «&Kgr;&Tgr;&bgr;&Ogr;

DaMchi-Kangyo Bank München Rto.teS "042 BlZ VCß 3)7 00 Sanwa Bank Düsseldorf fcto."5£)O.Q47 . EUZ^QT 2Kft 00

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Beschreibung

Die Erfindung betrifft eine Zusammensetzung sowie eine diese Zusammensetzung enthaltende feste Darreichungsformulierung. Die Zusammensetzung und die feste Formulierung der Erfindung sind ausgezeichnet geeignet zur Nahrungsergänzung und somit zur Stärkung der natürlichen Abwehrkräfte.

Hohe Umwelt- und Stressbelastung, unausgewogene Ernährung, die Verringerung des Nährstoffgehaltes bei einigen Nahrungsmitteln, hoher Kaffee-, Tabak-, Alkohol- und Arzneimittelkonsum sowie biologisch bedingte Alterungsprozesse und vieles mehr können den menschlichen Organismus zunehmend belasten und dadurch das Wohlbefinden beeinträchtigen.

Diese Belastungen sind in der Regel verbunden mit einer vermehrten Bildung von freien Radikalen, die der Organismus über seine natürlichen Regulationsmechanismen neutralisieren muss. Dazu nutzt der Körper u.a. bestimmte Vitamine sowie weitere Vitalstoffe, die er aus der Nahrung bezieht.

Es ist bekannt, dem menschlichen Organismus zusätzlich von außen so genannte Radikalfänger zuzuführen, um den Organismus in seinen natürlichen Regulationsmechanismen zu unterstützen. Dabei kamen in erster Linie bestimmte Vitamine zum Einsatz, wie Vitamin A, Vitamin C und Vitamin E, die als natürliche Antioxidantien bekannt sind.

Mit der vorliegenden Erfindung wird nunmehr eine Zusammensetzung bzw. eine diese Zusammensetzung enthaltende feste Formulierung zur Verfügung gestellt, mit der eine Verminderung besonders aggressiver Sauerstoffradikale tatsächlich erreicht wird. Die signifikante Verbesserung der antioxidativen Kapazität im Organismus wird erfindungsgemäß dadurch erzielt, dass die Zusammensetzung zumindest eine

Kombination von Vitamin C, Vitamin E, Vitamin A, Coenzym QlO (auch Ubichinon genannt) sowie Zink, das in Form eines Salzes oder Oxids vorliegen kann, umfasst. Ein weiterer Gegenstand der Erfindung besteht in einer diese Zusammensetzung umfassenden festen Darreichungsform, die insbesondere in Form einer Kapsel vorliegen kann.

In klinischen Untersuchungen wurde gezeigt, dass die antioxidative Kapazität, also das Abfangen bzw. Vermindern reaktiver Sauerstoffspezies im Organismus, in statistisch signifikanter Weise verbessert war, wenn eine die Zusammensetzungs-Kombination gemäß der Erfindung enthaltende feste Formulierung regelmäßig (z.B. 1-3 mal pro Tag) eingenommen wurde. Dies wurde bei Anwendung einer beispielhaften Formulierungszusammensetzung anhand anerkannter Indikatorsysteme nachgewiesen. Speziell war die antioxidative Kapazität der Plasmaproben der einzelnen Probanden gegenüber dem äußerst aggressiven Hydroxylradikal ([OH^-]; so genanntes Fenton-System) sowie gegenüber der Oxidation von ungesättigten Fettsäuren (Lipidperoxidation; so genanntes ABTS-System) verbessert. Diese Parameter der oxidativen Kapazität eines Körpers stellen ausgezeichnete Qualitätskriterien der erfindungsgemäßen Kombinations-Zusammensetzung dar, da das OH-Radikal als eine der kritischsten Spezies für die Pathologie freier Radikale angesehen wird und rasch mit nahezu allen organischen Molekülen unter Beschädigung der Bestandteile des Organismus reagieren kann, während Lipidperoxidationen als Initialreaktionen der Membranzerstörung von Zellen gelten.

Angesichts dieser guten Ergebnisse ist - im Vergleich zum herkömmlichen Einsatz einzelner bekannter Radikalfänger oder herkömmlicher Zusammensetzungen unter Einschluss von z.B. Vitamin A, C und E - die erfindungsgemäße Zusammensetzung durch die spezielle Kombination offenbar derart verbessert, dass das Zusammenwirken von direkten Radikalfängern mit Co-Faktoren, die das Abfangen bzw. Beseitigen schädlicher freier

Radikale unterstützt, zur signifikant verbesserten oxidativen Kapazität im menschlichen Organismus führt.

Die einzelnen Bestandteile der erfindungsgemäßen Zusammensetzung sind an sich bekannt und können in geeigneten Mengen eingesetzt werden. Gute Ergebnisse wurden beim Kombinieren innerhalb folgender Mengenverhältnisse erzielt, insbesondere in den bevorzugt genannten Bereichen der Mengenverhältnisse:

Vitamin C: 20 - 250, insbesondere 40 - 80 Gew.teile Vitamin E: 3 - 40, insbesondere 7-10 Gew.teile Vitamin A: 0,01 - 0,5, insbesondere 0,05 - 0,1 Gew.teile Zink: 0,5 - 6, insbesondere 1,0 - 1,5 Gew.teile Coenzym QlO: 1 - 10, insbesondere 1,9 - 2,5 Gew.teile.

Die Mengenangaben zu Zink beziehen sich auf den Anteil an Zink im eingesetzten Salz oder Oxid. Bevorzugt wird Zink in Form des Oxids eingesetzt.

Die antioxidative Wirkung kann verbessert werden, indem die erfindungsgemäße Zusammensetzung zusätzlich Bioflavonoide enthält. Solche Bioflavonoide (auch Anthocyanfarbstoffe genannt) findet man in Extrakten aus Obst und Gemüse, insbesondere von Grün- und Weißkohl, Brokkoli, Rotwein und der weißen Haut von Orangen. Solche so genannten sekundären Pflanzenstoffe enthalten die zur Gruppe der Polyphenole zu zählenden, potentiellen Radikalfänger und runden das synergistische Wirkungsspektrum der erfindungsgemäßen Zusammensetzung bzw. Formulierung ab. Besonders der Extrakt von roten Traubenschalen hat sich als effektive Ergänzung der erfindungsgemäßen Wirkungskombination erwiesen. -Die Bioflavonoide kommen erfindungsgemäß daher vorzugsweise in Form des Extrakts Roter Traubenschalen zum Einsatz und können der Zusammensetzung in einer Menge von 5 - 250, insbesondere von 8-80 Gewichtsteilen zugesetzt werden.

Die erfindungsgemäße Zusammensetzung kann zusätzlich zu den vorstehend genannten Bestandteilen nach Bedarf weitere Bestandteile umfassen. Diese zusätzlichen Bestandteile können z.B. weitere Substanzen einschließen, die für ihre Funktion als Radikalfänger oder als Mittel zur Unterstützung der Neutralisierung oder Verminderung reaktiver Radikale im Organismus bekannt sind. Des weiteren können an sich bekannte, herkömmliche Additive fester Formulierungen enthalten sein, um feste Darreichungsformen zur Verfügung zu stellen. Solche herkömmliche Formulierungsadditive schließen z.B. ein: Füllstoffe wie Cellulose, Lactose, Kohlenhydrate, Stärke (natürlich oder modifiziert), Manitol, Sorbitol oder andere Polyole, Dextrin, Maltodextrin, Dextran, anorganische Füllstoffe wie Siliciumdioxid, Calciumcarbonat, Calciumphosphat, Sulfat und Hydrogenphosphat; Bindemittel wie Lactose, Stärke, Cellulose, Dextrin, Dextran, Zucker, Polyethylenglycole, Gelatine, Acacia gum, Tragacanth, Polyvinylpyrrolidon und Magnesiumaluminiumsilikat; Desintegriermittel wie vernetztes Polyvinolpyrrolidon, vernetzte Carboxymethyl-Stärke, mikrokristalline Cellulose und Magnesiumaluminiumsilikat; Gleitmittel wie Magnesium-, Calcium- und Zink-Stearat, Calcium-Behenat, Natriumstearylfumarat, Talk, Magnesiumtrisilikat, Stearinsäure, Palmitinsäure, Canaubawachs und Siliciumdioxid; Puffermittel wie Alkali- oder Erdalkalicitrate, -phosphate, -carbonate, -sulfate oder -hydrogenphosphate, Laurylsulfat und Benzoate; oberflächenaktive Mittel wie Lecithine, Ester der Sorbitansäure oder von Fettsäuren, polyoxyethyliertes und hydrogeniertes Castoröl, Polyoxyethylenstearate, Dimethylpolysiloxan und Natriumlaurylsulfat; Färbemittel; Aromamittel; Adsorbentien; Konservierungsstoffe sowie weitere Antioxidantien, etc.

Die Bestandteile der erfindungsgemäßen Zusammensetzung können durch geeignete und an sich bekannte Maßnahmen zu festen Formulierungen zusammengesetzt werden, um die erfindungsge-

mäßen Darreichungsformulierungen bereitzustellen. Geeignete feste Darreichungsformulierungen sind Tabletten, die jeweils z.B. mit Filmbildnern wie Hydroxypropylmethylcellulose oder Hydroxypropylcellulose oder mit Plastifizierern wie Polyethylenglycolen, Dibutylsebacat, Triethylcitrat oder weiteren Filmbildungshilfsstoffen beschichtet sein können, sowie Kapseln. Erfindungsgemäß wird eine feste Kapselformulierung bevorzugt, wobei die oben beschriebenen Zusammensetzung als Kapselinhalt in eine Kapselhülle eingebracht ist. Die Kapselhülle ist vorzugsweise auf Cellulose-Basis, z.B. Hydroxypropylcellulose oder Hydroxypropylmethylcellulose, aufgebaut.

Die erfindungsgemäße Zusammensetzung bzw. feste Formulierung ist sehr gut als Nahrungsergänzungsmittel geeignet, um nicht nur durch Zufuhr wichtiger Vitalstoffe für eine bessere Lebensqualität zu sorgen, sondern gleichzeitig einen effektiven Schutz vor dem schädlichen Einfluss freier Radikale zu liefern. Das erfindungsgemäße Mittel ist daher nicht nur zur allgemeinen Anwendung für die Erhaltung von Gesundheit und Wohlbefinden nützlich, sondern ist auch bei Indikationen anwendbar, die mit einer Erhöhung reaktiver Sauerstoffspezies verbunden sind, wozu insbesondere die Gruppe der Raucher, die Gruppe der Stressanfälligen bzw. starkem Stress ausgesetzten Personen und Aktivsportler gehören. Auch kann sich der Einsatz der erfindungsgemäßen Zusammensetzung bzw. Formulierung günstig auswirken bei Krankheitszuständen wie Arteriosklerose, Durchblutungsstörungen und Bluthochdruck, Herzschwäche bzw. Herzinfarkt-Risiko und gegen Diabetes sowie zur allgemeinen Stärkung des Immunsystems.

Die Erfindung wird nachfolgend anhand eines Beispiels näher erläutert.

Beispiel

Eine erfindungsgemäße feste Kapselformulierung wurde so hergestellt, dass in einer Kapselhülle von 100 mg Hydroxypropylmethylcellulose folgende Bestandteile enthalten waren:

225 mg Vitamin C, 36 mg Vitamin E, 0,275 mg Vitamin A, 10 mg Coenzym QlO (Ubichinon), 6,2 mg Zinkoxid (entsprechend 5 mg Zink), 50 mg Farbstoff-Anthocyane (Roter Traubenschalenextrakt), 2,5 mg Aerosil (Siliciumdioxid) und 4,5 mg Magnesiumstearat.

Kapseln mit dieser Zusammensetzung wurden von 6 Probanden mal täglich über einen Zeitraum von 4 Wochen oral eingenommen. Jeder Proband wurde jeweils vor bzw. nach der 4-wöchigen Einnahme hinsichtlich des antioxidativen Potentials anhand biochemischer In-vitro-Modellsysteme, speziell des Fenton- und des ABTS-Systems, untersucht. Dabei zeigte sich, dass sich die antioxidative Kapazität tatsächlich bei 4 von 6 Probanden bzgl. des Hydroxylradikals sowie bei 5 von 6 Probanden bzgl. der Lipidperoxide signifikant verbesserte.

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Claims (9)

1. Zusammensetzung, die die Bestandteile Vitamin C, Vitamin E, Vitamin A, Coenzym Q10 und Zink in Form eines Salzes oder Oxids umfasst.

2. Zusammensetzung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass sie zusätzlich Bioflavonoide umfasst.

3. Zusammensetzung nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, dass die Bioflavonoide in Form eines Roten Traubenschalenextrakts vorliegen.

4. Zusammensetzung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass 40 bis 80 Gewichtsteile Vitamin C, 7 bis 10 Gewichtsteile Vitamin E, 0,05 bis 0,1 Gewichtsteile Vitamin A, 1,9 bis 2,5 Gewichtsteile Coenzym Q10 und 1,0 bis 1,5 Gewichtsteile Zink (bezogen auf den Zinkgehalt des Salzes bzw. Oxids) enthalten sind.

5. Zusammensetzung nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, dass 8 bis 20 Gewichtsteile Bioflavonoide enthalten sind.

6. Zusammensetzung nach einem der vorangehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass sie ferner übliche Additive fester Formulierungen umfasst.

7. Feste Darreichungsformulierung mit einer Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 6.

8. Feste Darreichungsformulierung nach Anspruch 7, wobei sie als Kapsel ausgestaltet ist und die Zusammensetzung als Kapselinhalt in einer Kapselhülle vorliegt.

9. Feste Darreichungsformulierung nach Anspruch 8, dadurch gekennzeichnet, dass die Kapselhülle aus Cellulose zusammengesetzt ist.