DE10311651A1 - Acute treatment of pain, spasms and related disorders, e.g. migraine, asthma, colitis or depression, using petasins, furanopetasins, eremophilane lactones or Petasites extracts or their fractions - Google Patents
Acute treatment of pain, spasms and related disorders, e.g. migraine, asthma, colitis or depression, using petasins, furanopetasins, eremophilane lactones or Petasites extracts or their fractions Download PDFInfo
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Abstract
Description
Die vorliegende Erfindung betrifft die Verwendung wenigstens eines Stoffes und/oder von Stoffgemischen ausgewählt aus der Gruppe umfassend Petasin(e), Furanopetasin(e), Eremophilanlakton(e), Petasitesextrakt(e) und/oder wenigstens eine Petasitesextraktfraktion(en) zur Akutbehandlung von Krankheitszuständen umfassend Schmerzzustände, Krampfzustände, Spannungskopfschmerz, Migräne, Asthma, Colitis, Magen-Darm-Krämpfe, Gallenkoliken, psychovegetative Unruhezustände, Spannungszustände, Angstzustände und/oder Depressionen.The present invention relates to the use of at least one substance and / or mixtures of substances selected from the group comprising petasin (e), furanopetasin (e), eremophilan lactone (e), Petasite extract (s) and / or at least one petasite extract fraction (s) for the acute treatment of disease states including pain states, convulsions, tension headache, Migraine, Asthma, colitis, gastrointestinal cramps, Biliary colic, psychovegetative restlessness, tension, anxiety and / or Depressions.
Petasitesextrakte werden üblicherweise aus den Wurzeln der Pestwurz isoliert und haben eine krampflösende und analgetische Wirkung. Diese Wirkung der Pestwurz war bereits Hippokrates, Galen und Paracelsus bekannt.Petasite extracts are commonly used isolated from the roots of butterbur and have an antispasmodic and analgesic effect. This butterbur effect was already Hippocrates, Galen and Paracelsus known.
In der
Bei den derzeit verwendeten pharmazeutischen Präparaten aus Petasitesextrakt handelt es sich insbesondere um zähflüssige Extrakte von Rhizoma Petasites, d.h. Extrakte aus dem Wurzelstock der Pestwurz, die einen unangenehmen, bitteren Geschmack aufweisen.In the currently used pharmaceutical preparations Petasites extract is especially viscous extracts from Rhizoma Petasites, i.e. Extracts from the rhizome of butterbur, the have an unpleasant, bitter taste.
Die Pestwurz enthält neben Sesquiterpenen, Eremophilane und Pyrrolizidinalkaloide. Den Pyrrolizidinalkaloiden ist das Pyrrolizidin-Grundgerüst gemeinsam. Sie sind weltweit in höheren Pflanzen verbreitet. So findet man Pyrrolizidinalkaloide und ihre N-Oxide unter anderem in den Gattungen der Petasites. Die in den Pflanzenteilen der Gattung Petasites enthaltenen Pyrrolizidinalkaloide zeichnen sich durch erhebliche hepatotoxische, carcinogene und mutagene, aber auch zytostatische Eigenschaften aus. Die Toxizität der Pyrrolizidinalkaloide ist an bestimmte Strukturgruppen gebunden, die folgende Strukturmerkmale aufweisen:In addition to sesquiterpenes, butterbur also contains eremophilans and pyrrolizidine alkaloids. The pyrrolizidine alkaloids have in common the pyrrolizidine backbone. They are in higher worldwide Plants spread. How to find pyrrolizidine alkaloids and their N-oxides, among others, in the genera of the petasites. The one in the plant parts the pyrrolizidine alkaloids contained in the genus Petasites significant hepatotoxic, carcinogenic and mutagenic, but also cytostatic properties. The toxicity of pyrrolizidine alkaloids is tied to certain structural groups, the following structural features exhibit:
- – Doppelbindungen in der 1,2-Stellung des Pyrrolizidin-Ringes;- double bonds in the 1,2-position of the pyrrolizidine ring;
- – Veresterungen mindestens der primären Hydroymethylgruppe mit einer C5 oder C6-Carbonsäure;- Esterifications of at least the primary hydroymethyl group with a C 5 or C 6 carboxylic acid;
- - Verzweigung der Alkylseiten-Kette mit mindestens einer der Necinsäuren.- Branching of the alkyl side chain with at least one of the Necinsäuren.
Die höchste Toxizität und Cancerogenität besitzen die cyclischen Diester. Die Pyrrolizidinalkaloide werden nach peroraler Aufnahme rasch resorbiert, ihre N-Oxide erst nach Reduktion durch die Darmflora. Bei der Metabolisierung in der Leber werden die Pyrrolizidinalkaloide durch mischfunktionelle Oxidasen in sehr toxische Pyrrol-Derivate umgewandelt. Diese sind sehr reaktiv und alkylieren unter physiologischen Bedingungen nukleophile Gruppen der DNA, wie Amino-, Thiol- und Hydroxy-Gruppen.Have the highest toxicity and carcinogenicity the cyclic diesters. The pyrrolizidine alkaloids become more oral Absorption rapidly absorbed, their N-oxides only after reduction by the intestinal flora. When metabolized in the liver, the pyrrolizidine alkaloids by mixed functional oxidases in very toxic pyrrole derivatives converted. These are very reactive and alkylate under physiological Conditions of nucleophilic groups of DNA, such as amino, thiol and Hydroxy groups.
In der Phytotherapie wurden Pyrrolizidinalkaloid haltige Arzneimittelpflanzen seit langem als Naturheilmittel verwendet. Da das Bundesgesundheitsamt (BGA) alle Arzneipflanzen und ihre Präparate, die toxische Pyrrolizidinalkaloide enthalten, als gesundheitlich bedenklich und potentiell krebsauslösend eingestuft hat, wurde in Folge dessen intensiv daran gearbeitet, pharmazeutische Petasitesextrakte zur Verfügung zu stellen, die einen deutlich verringerten Gehalt an Pyrrolizidinalkaloiden aufweisen.In phytotherapy, pyrrolizidine alkaloid Containing medicinal plants have long been used as natural remedies. Since the Federal Health Office (BGA) all medicinal plants and their preparations, which contain toxic pyrrolizidine alkaloids, as a health hazard classified as potentially harmful and potentially carcinogenic as a result, worked intensively on pharmaceutical petasites extracts to disposal to provide a significantly reduced content of pyrrolizidine alkaloids exhibit.
Verfahren zur Herstellung von Petasitisextrakten sind im Stand der Technik gut bekannt.Process for the production of petasitic extracts are well known in the art.
Aufgabe der vorliegenden Erfindung ist es, neue Indikationen für die Verwendung von Petasites enthaltenden Zusammensetzungen anzugeben.Object of the present invention is new indications for to indicate the use of compositions containing petasites.
Der Gegenstand der vorliegenden Erfindung betrifft die Verwendung wenigstens eines Stoffes und/oder von Stoffgemischen ausgewählt aus der Gruppe umfassend Petasin(e), Furanopetasin(e), Eremophilanlakton(e), Petasitesextrakt(e) und/oder wenigstens eine Petasitesextraktfraktion(en) zur Akutbehandlung von Krankheitszuständen umfassend Schmerzzustände, Krampfzustände, Spannungskopfschmerz, Migräne, Asthma, Colitis, Magen-Darm-Krämpfe, Gallenkoliken, psychovegetative Unruhezustände, Spannungszustände, Angstzustände und/oder Depressionen.The subject of the present invention relates to the use of at least one substance and / or mixtures of substances selected from the group comprising petasin (e), furanopetasin (e), eremophilan lactone (e), Petasite extract (s) and / or at least one petasite extract fraction (s) for the acute treatment of disease states including pain states, convulsions, tension headache, Migraine, Asthma, colitis, gastrointestinal cramps, Biliary colic, psychovegetative restlessness, tension, anxiety and / or Depressions.
Es wurde nunmehr überraschend gefunden, dass wenigstens ein Stoff und/oder Stoffgemische ausgewählt aus der Gruppe umfassend Petasin(e), Furanopetasin(e), Eremophilanlakton(e), Petasitesextrakt(e) und/oder wenigstens eine Petasitesextraktfraktion(en) bei einer Akutbehandlung von Krankheitszuständen umfassend Schmerzzustände, Krampfzustände, Spannungskopfschmerz, Migräne, Asthma, Colitis, Magen-Darm-Krämpfe, Gallenkoliken, psychovegetative Unruhezustände, Spannungszustände, Angstzustände und/oder Depressionen wirksam sind.It has now surprisingly been found that at least one substance and / or substance mixtures selected from the group comprising petasin (e), furanopetasin (e), eremophilan lactone (e), Petasite extract (s) and / or at least one petasite extract fraction (s) in the case of acute treatment of disease states, including pain states, convulsive states, tension headache, Migraine, Asthma, colitis, gastrointestinal cramps, Biliary colic, psychovegetative restlessness, tension, anxiety and / or Depression is effective.
Unter einer „Akutbehandlung" im Sinne dieser Erfindung wird die Verabreichung wenigstens eines der vorgenannten Stoffe und/oder von Stoffgemischen ausgewählt aus der Gruppe umfassend Petasin(e), Furanopetasin(e), Eremophilanlakton(e), Petasitesextrakt(e) und/oder wenigstens eine Petasitesextraktfraktion(en) unter Erzielung einer vorteilhaften pharmazeutischen Wirkung zum Zeitpunkt kurz vor, bei oder nach Auftreten der Krankheitszustände verstanden, ohne dass hierfür eine von Krankheitszuständen unabhängige, vorhergehende Langzeit-Verabreichung, d. h. über mehrere Tage, Wochen oder Monate, notwendig ist.Under an "acute treatment" in the sense of this Invention is the administration of at least one of the aforementioned Substances and / or mixtures of substances selected from the group comprising Petasin (e), Furanopetasin (e), Eremophilan Lactone (e), Petasite Extract (e) and / or achieving at least one petasite extract fraction (s) an advantageous pharmaceutical effect at the time understood before, during or after the occurrence of the disease, without any of these disease states independent, previous long-term administration, i.e. H. over several days, weeks or Months, is necessary.
Bei einer „Akutbehandlung" im Sinne dieser Erfindung tritt somit eine Linderung der Krankheitszustände ein, ohne dass hierfür eine von Krankheitszuständen unabhängige, prophylaktische Verabreichung und/oder eine Dauerbehandlung mit den vorgenannten Stoffen und/oder Stoffgemischen notwendig ist.In the case of “acute treatment” in the sense of this invention, the conditions of the disease are alleviated without the need for a prophylactic administration that is independent of the conditions of the disease and / or continuous treatment with the aforementioned substances and / or mixtures of substances is necessary.
Unter einem „Stoffgemisch" im Sinne dieser Erfindung versteht man wenigstens die Kombination von zwei einzelnen Stoffen, beispielsweise von Petasin und Eremophilanlakton. Darüber hinaus sind „Stoffgemische" im Sinne dieser Erfindung ein Petasitesextrakt oder Petasitesextraktfraktion(en).Under a "mixture of substances" in the sense of this Invention means at least the combination of two individual Substances, for example from petasin and eremophilan lactone. Furthermore are "substance mixtures" in the sense of this Invention a petasites extract or petasites extract fraction (s).
Bislang ging die allgemeine Lehre davon aus, dass zur Erzielung einer pharmazeutisch vorteilhaften Wirkung von Petasitesextrakt bei Krankheitszuständen eine längerfristige, kurmäßige Verabreichung der pharmazeutisch wirksamen Stoffe erforderlich ist. Diese kurmäßige Verabreichung erfolgte bislang unabhängig vom Auftreten tatsächlich auftretender Krankheitszustände. Die Wirksamkeit von Petasitesextrakt bei einer Akutbehandlung wurde nunmehr völlig überraschend gefunden.So far the general teaching went assume that to achieve a pharmaceutically beneficial effect of petasite extract in case of disease conditions a long-term, curative administration the pharmaceutically active substances is required. This curative administration has so far been carried out independently of Actually occur emerging disease states. The effectiveness of petasite extract in acute treatment has been reduced now completely surprising found.
Hierbei ist die Verabreichung der erfindungsgemäß verabreichbaren Stoffe und/oder Stoffgemische bei einer Akutbehandlung eine einmalige und/oder mehrmalige, zeitlich begrenzte Verabreichung, die im Gegensatz zu einer kurmäßigen Verabreichung nicht vor dem Auftreten der Krankheitszustände begonnen werden muss um eine Wirkung zu erzielen.Here is the administration of the administrable according to the invention Substances and / or mixtures of substances are unique in acute treatment and / or repeated, time-limited administration, in contrast for a cure administration does not have to start before the onset of the disease to have an effect.
Es wurde außerdem überraschend gefunden, dass bereits eine einmalige Gabe wenigstens eines Stoffes und/oder Stoffgemische ausgewählt aus der Gruppe umfassend Petasin(e), Furanopetasin(e), Eremophilanlakton(e), Petasitesextrakt(e) und/oder wenigstens eine Petasitesextraktfraktion(en) eine vorteilhafte Wirkung bei einer Akutbehandlung erzeugt.It was also surprisingly found that a single dose of at least one substance and / or substance mixture selected from the group comprising petasin (e), furanopetasin (e), eremophilan lactone (e), Petasite extract (s) and / or at least one petasite extract fraction (s) produces a beneficial effect in acute treatment.
Besonders vorteilhaft ist, dass durch die Vermeidung einer dauerhaften Verabreichung der vorgenannten Stoffe und/oder Stoffgemische das Auftreten von Nebenwirkungen vermieden oder zumindest deutlich verringert wird.It is particularly advantageous that through the avoidance of permanent administration of the aforementioned Substances and / or mixtures of substances avoided the occurrence of side effects or at least significantly reduced.
Vorteilhaft ist weiterhin, dass durch eine Akutbehandlung eine Dauerbelastung des Organismus entfällt.It is also advantageous that through acute treatment eliminates long-term stress on the organism.
Weiterhin vorteilhaft ist, dass bei dauerhafter Einnahme auftretende Gewöhnungseffekte, die zu einer Dosiserhöhung der pharmazeutisch wirksamen Stoffe führen können, durch die erfindungsgemäße Akutbehandlung zuverlässig vermieden werden.It is also advantageous that at habitual effects that occur permanently, leading to an increase in the dose can lead pharmaceutically active substances by the acute treatment according to the invention reliable be avoided.
Wenigstens ein Stoff und/oder Stoffgemische ausgewählt aus der Gruppe umfassend Petasin(e), Furanopetasin(e), Eremophilanlakton(e), Petasitesextrakt(e) und/oder wenigstens eine Petasitesextraktfraktion(en) können erfindungsgemäß vorteilhaft zur Akutbehandlung von Spannungskopfschmerz, Migräne, Asthma, Colitis, Magen-Darm-Krämpfe, Gallenkoliken, psychovegetativen Unruhe- und/oder Spannungszuständen, Angstzuständen, Depressionen und/oder Krampfzuständen verwendet werden. Bevorzugt ist weiterhin die Verwendung zur Akutbehandlung bei Krampfzuständen glatter Muskulatur wie Harnleiterkrämpfen sowie ferner die Akutbehandlung von psychovegetativen Spannungszuständen.At least one substance and / or mixture of substances selected from the group comprising petasin (e), furanopetasin (e), eremophilan lactone (e), Petasite extract (s) and / or at least one petasite extract fraction (s) can advantageous according to the invention for acute treatment of tension headache, migraines, asthma, Colitis, gastrointestinal cramps, Biliary colic, psychovegetative restlessness and / or tension, anxiety, depression and / or spasms be used. The use for acute treatment is also preferred in spasms smooth muscles such as ureter cramps and also acute treatment of psychovegetative states of tension.
Ferner sind wenigstens ein Stoff und/oder Stoffgemische ausgewählt aus der Gruppe umfassend Petasin(e), Furanopetasin(e), Eremophilanlakton(e), Petasitesextrakt(e) und/oder wenigstens eine Petasitesextraktfraktion(en) erfindungsgemäß als Spasmoanalgetikum, Spasmolytikum und/oder Analgetikum zur Akutbehandlung von Krankheitszuständen umfassend Schmerzzustände, Krampfzustände, Spannungskopfschmerz, Migräne, Asthma, Colitis, Magen-Darm-Krämpfe, Gallenkoliken, psychovegetative Unruhezustände, Spannungszustände, Angstzustände und/oder Depressionen verwendbar.Furthermore, at least one substance and / or mixtures of substances selected from the group comprising petasin (e), furanopetasin (e), eremophilan lactone (e), Petasite extract (s) and / or at least one petasite extract fraction (s) according to the invention as a spasmoanalgesic, Antispasmodic and / or analgesic for the acute treatment of disease states comprising Pain, Convulsions, Tension headache, migraine, Asthma, colitis, gastrointestinal cramps, Biliary colic, psychovegetative restlessness, tension, anxiety and / or Depression can be used.
Weiterhin sind wenigstens ein Stoff und/oder Stoffgemische ausgewählt aus der Gruppe umfassend Petasin(e), Furanopetasin(e), Eremophilanlakton(e), Petasitesextrakt(e) und/oder wenigstens eine Petasitesextraktfraktion(en) zur Akutbehandlung von Gelenk- und Bindegewebserkrankungen, Polypen, Adenomen, gastrointestinalen Erkrankungen und Gastritiden aller Art, Colitis, Morbus Crohn, thromboembolischer Erkrankungen sowie koronaren Erkrankungen, peripherer arterieller Verschlußkrankheiten, entzündlicher Herzkranzgefässe, Myokarditis, Wirbelsäulen-Syndrom, Rückenschmerzen, Bandscheibenleiden, Bluthochdruck, Kopfschmerzen, Migräne, Asthma, allergische Rhinitis, Hauterkrankungen, Morbus Alzheimer, Tuberkulose, Dysmenorrhoe, Bluthochdruck und/oder allgemeinen Schmerzen verwendbar.Furthermore, at least one substance and / or mixtures of substances selected from the group comprising petasin (e), furanopetasin (e), eremophilan lactone (e), Petasite extract (s) and / or at least one petasite extract fraction (s) for acute treatment of joint and connective tissue diseases, polyps, Adenomas, gastrointestinal diseases and gastritis all Type, colitis, Crohn's disease, thromboembolic disorders as well coronary diseases, peripheral arterial occlusive diseases, inflammatory Coronary artery Myocarditis, spine syndrome, Back pain, Herniated discs, high blood pressure, headache, migraines, asthma, allergic rhinitis, skin diseases, Alzheimer's disease, tuberculosis, Dysmenorrhea, high blood pressure and / or general pain can be used.
Wenigstens ein Stoff und/oder Stoffgemische ausgewählt aus der Gruppe umfassend Petasin(e), Furanopetasin(e), Eremophilanlakton(e), Petasitesextrakt(e) und/oder wenigstens eine Petasitesextraktfraktion(en) können weiterhin zur Akutbehandlung von Erkrankungen der Gelenke und des Bindegewebes wie Artlritis, Arthrose, Osteoarthritis, Rheumatoider Arthritis, chronischer Polyarthritis, koronaren und thromboembolischen Erkrankungen, beispielsweise entzündliche Herzkranzgefäße, Myokarditis, Myokardinfarkt, instabile und stabile Angina pectoris, transitorischer ischämischer Attacke, Apoplex, reversibles ischämisches neurologisches Defizit, prolongiertes ischämisches neurologisches Defizit, gastrointestinalen Erkrankungen, beispielsweise Colitis ulcerosa, gastrointestinale Ulzerationen, exogene und endogene Schädigungen der Magen-Darmmukosa, Adenomen, zum Beispiel im Darm, in der Nase und/oder in Nebenhöhlen, Hauterkrankungen wie zum Beispiel Psoriasis und/oder Ekzemen verwendet werden.At least one substance and / or mixture of substances selected from the group comprising petasin (e), furanopetasin (e), eremophilan lactone (e), Petasite extract (s) and / or at least one petasite extract fraction (s) can continue to acute treatment of diseases of the joints and Connective tissue such as arthritis, arthrosis, osteoarthritis, rheumatoid Arthritis, chronic polyarthritis, coronary and thromboembolic Diseases, for example inflammatory coronary arteries, myocarditis, Myocardial infarction, unstable and stable angina, transitory ischemic Attack, apoplexy, reversible ischemic neurological deficit, prolonged ischemic neurological deficit, gastrointestinal diseases, for example Ulcerative colitis, gastrointestinal ulceration, exogenous and endogenous damage the gastrointestinal mucosa, adenomas, for example in the intestine, in the nose and / or in sinuses, Skin diseases such as psoriasis and / or eczema are used become.
Weitere erfindungsgemäß vorteilhafte Verwendungen und Ausführungsformen sind in den Unteransprüchen und in den Beispielen angegeben.Further advantageous according to the invention Uses and embodiments are in the subclaims and given in the examples.
Eine Wirkung bei der Akutbehandlung von Krankheitszuständen zeigen Verabreichungsdosen von 100 mg, 125 mg, 150 mg, 175 mg, 200 mg, 225 mg, 250 mg, 275 mg, 300 mg, 325 mg, 350 mg, 375 mg, 400 mg, 425 mg 450 mg, 475 mg, 525 mg, 550 mg, 575 mg, 625 mg, 650 mg, 675 mg, 700 mg, 725 mg, 750 mg und/oder 775 mg Petasitesextrakt und/oder Petasitesextraktfraktion(en). Die Verabreichungsdosen können auch höher liegen.Administration doses of 100 mg, 125 mg, 150 mg, 175 mg, 200 mg, 225 mg, 250 mg, 275 mg, 300 mg, 325 mg, 350 mg, 375 mg, 400 mg show an effect in the acute treatment of disease states. 425 mg 450 mg, 475 mg, 525 mg, 550 mg, 575 mg, 625 mg, 650 mg, 675 mg, 700 mg, 725 mg, 750 mg and / or 775 mg petasites extract and / or petasites extract fraction (s). The doses of administration can also be higher.
Erfindungsgemäß vorteilhaft ist es, dass die jeweilige Verabreichungsdosis zur Akutbehandlung wenigstens 100 mg Petasitesextrakt und/oder Petasitesextraktfraktion(en), vorzugsweise wenigstens 150 mg Petasitesextrakt und/oder Petasitesextraktfraktion(en), am meisten bevorzugt wenigstens 200 mg Petasitesextrakt und/oder Petasitesextraktfraktion(en) aufweist.It is advantageous according to the invention that the respective administration dose for acute treatment at least 100 mg petasites extract and / or petasites extract fraction (s), preferably at least 150 mg petasites extract and / or petasites extract fraction (s), most preferably at least 200 mg petasite extract and / or Has petasite extract fraction (s).
Bevorzugt ist eine Akutbehandlung, die als Mindestanfangsmenge als erste Verabreichungsdosis 100 mg Petasitesextrakt und/oder Petasitesextraktfraktion(en) umfasst. Die Mindestanfangsmenge kann auf mehrere Einzelportionen aufgeteilt sein. Bevorzugt ist die Verabreichung in Form einer einzigen Portion. Vorzugsweise werden die Einzelportionen innerhalb kurzer Zeit verabreicht, bevorzugt innerhalb des Zeitraumes, der benötigt wird mehrere Einzelportionen zu schlucken, üblicherweise innerhalb weniger Minuten.An acute treatment is preferred, the minimum initial dose is 100 mg as the first administration dose Petasites extract and / or Petasites extract fraction (s) includes. The minimum starting quantity can be divided into several individual servings his. Administration in the form of a single portion is preferred. The individual portions are preferably administered within a short time, preferably several individual servings within the period required to swallow, usually within a few minutes.
Eine Wirkung bei der Akutbehandlung von Krankheitszuständen zeigen weiterhin Verabreichungsdosen, die ≥ 100 mg bis ≤ 125 mg, ≥ 125 mg bis ≤ 150 mg, ≥ 150 mg bis ≤ 175 mg, ≥ 175 mg bis ≤ 200 mg, ≥ 200 mg bis ≤ 225 mg, ≥ 225 mg bis ≤ 250 mg, ≥ 250 mg bis ≤ 275 mg, ≥ 275 mg bis ≤ 300 mg, ≥ 300 mg bis ≤ 325 mg, ≥ 325 mg bis ≤ 350 mg, ≥ 350 mg bis ≤ 375 mg, ≥ 375 mg bis ≤ 400 mg, ≥ 400 mg bis ≤ 425 mg, ≥ 425 mg bis ≤ 450 mg, ≥ 450 mg bis ≤ 475 mg, ≥ 525 mg bis ≤ 550 mg, ≥ 550 mg bis ≤ 575 mg, ≥ 625 mg bis ≤ 650 mg, ≥ 650 mg bis ≤ 675 mg, ≥ 675 mg bis ≤ 700 mg, ≥ 725 mg bis ≤ 750 mg und/oder ≥ 750 mg bis ≤ 775 mg Petasitesextrakt und/oder Petasitesextraktfraktion(en) aufweisen. Die Verabreichungsdosen können auch höher liegen.An effect in acute treatment of disease states also show doses of ≥ 100 mg to ≤ 125 mg, ≥ 125 mg to ≤ 150 mg, ≥ 150 mg to ≤ 175 mg, ≥ 175 mg to ≤ 200 mg, ≥ 200 mg to ≤ 225 mg, ≥ 225 mg to ≤ 250 mg, ≥ 250 mg to ≤ 275 mg, ≥ 275 mg to ≤ 300 mg, ≥ 300 mg to ≤ 325 mg, ≥ 325 mg to ≤ 350 mg, ≥ 350 mg to ≤ 375 mg, ≥ 375 mg to ≤ 400 mg , ≥ 400 mg to ≤ 425 mg, ≥ 425 mg to ≤ 450 mg, ≥ 450 mg to ≤ 475 mg, ≥ 525 mg to ≤ 550 mg, ≥ 550 mg to ≤ 575 mg, ≥ 625 mg to ≤ 650 mg, ≥ 650 mg to ≤ 675 mg, ≥ 675 mg to ≤ 700 mg, ≥ 725 mg to ≤ 750 mg and / or ≥ 750 mg to ≤ 775 mg petasite extract and / or petasite extract fraction (s). The administration doses can also lie higher.
Die Mengenangaben beziehen sich auf einen unverdünnten Extrakt und/oder Petasitesextraktfraktion(en), der frei von zugesetztem Lösungsmittel und/oder Extraktionsmittel ist. Ein "unverdünnter Petasitesextrakt" ist ein Extrakt, der ≤ 1 Gew.-% Lösungsmittel und/oder Extraktionsmittel aufweist.The quantities refer to an undiluted Extract and / or petasite extract fraction (s) free of added solvent and / or extractant. An "undiluted petasite extract" is an extract the ≤ 1% by weight solvent and / or extractant.
Eine Verabreichungsdosis ist vorzugsweise eine Einzeldosis, kann aber auch auf zwei oder mehrere Einzelportionen aufgeteilt werden, wobei die Einzelportionen gleiche oder unterschiedliche Anteile der Verabreichungsdosis umfassen können. Vorgenannte Einzelportionen werden erfindungsgemäß innerhalb eines kurzen Zeitraumes, vorzugsweise innerhalb von vier Stunden, bevorzugt innerhalb von zwei Stunden, noch bevorzugter innerhalb von einer Stunde und weiterhin bevorzugt innerhalb von 30 Minuten verabreicht. Vorteilhaft ist auch die Gabe einer Einzeldosis.An administration dose is preferred a single dose, but can also be divided into two or more single servings be divided, the individual portions being the same or different Portions of the administration dose may include. The aforementioned single portions are invented within a short period of time, preferably within four hours, preferably within two hours, more preferably within of an hour and further preferably within 30 minutes administered. The administration of a single dose is also advantageous.
Wird eine Verabreichungsdosis von beispielsweise 200 mg auf mehrere Einzelportionen, beispielsweise mehrere Kapseln, aufgeteilt, so enthalten die Kapseln, auf welche die Verabreichungsdosis verteilt ist, zusammen die Verabreichungsdosis von wenigstens 200 mg. Vorteilhaft ist auch die Verabreichung in Form einer Einzeldosis von beispielsweise 200 mg.Will an administration dose of for example 200 mg on several individual servings, for example several capsules, divided, contain the capsules on which the administration dose is distributed, together the administration dose of at least 200 mg. Administration in is also advantageous Form a single dose of, for example, 200 mg.
Hohe Verabreichungsdosen von beispielsweise mehr als 300 mg, wie 450 mg oder 650 mg, werden bevorzugt auf zwei oder mehrere Einzelportionen aufgeteilt, wobei die gesamte Verabreichungsdosis in vorteilhafter Weise innerhalb von vier Stunden, bevorzugt innerhalb von zwei Stunden, noch bevorzugter innerhalb von einer Stunde verabreicht wird. Besonders bevorzugt wird die Verabreichungsdosis innerhalb weniger Minuten verabreicht.High doses of administration, for example more than 300 mg, such as 450 mg or 650 mg, are preferred in two or divided into several individual servings, the total administration dose advantageously within four hours, preferably within of two hours, more preferably administered within an hour becomes. The administration dose within is particularly preferred administered less minutes.
Bevorzugt ist eine Akutbehandlung, die als Anfangsverabreichungsdosis 100 mg, 150 mg und/oder 200 mg Petasitesextrakt und/oder Petasitesextraktfraktion(en) umfasst. Die Anfangsverabreichungsdosis kann auf eine oder auf mehrere Einzelportionen aufgeteilt sein. Bevorzugt ist die Verabreichung in Form einer einzigen Portion. Vorzugsweise werden mehrere Einzelportionen einer Verabreichungsdosis innerhalb kurzer Zeit verabreicht, bevorzugt innerhalb des Zeitraumes, der benötigt wird mehrere Einzelportionen zu schlucken, üblicherweise innerhalb weniger Minuten.An acute treatment is preferred, the initial dose of 100 mg, 150 mg and / or 200 mg Petasites extract and / or Petasites extract fraction (s) includes. The starting dose may be one or more servings be divided. Administration in the form of a single is preferred Portion. Several individual servings of an administration dose are preferred administered within a short time, preferably within the period, who needs will swallow multiple servings, usually within a few Minutes.
Als Anfangsverabreichungsdosis bei tatsächlichem Auftreten der Krankheitszustände sind auch höhere Dosen geeignet, beispielsweise 300 mg oder 400 mg. Eine Dosiserhöhung richtet sich nach der Stärke der auftretenden Krankheitszustände.As the starting dose for actual Appearance of the disease are also higher Doses suitable, for example 300 mg or 400 mg. A dose increase is aimed yourself according to the strength the disease conditions that occur.
Vorteilhafter Weise wird eine gute Wirkung bei der Akutbehandlung von Krankheitszuständen erzielt, wenn eine Verabreichungsdosis von 200 mg Petasitesextrakt und/oder Petasitesextraktfraktion(en) auf zwei Einzelportionen aufgeteilt wird, wobei die erste zu verabreichende Einzelportion 150 mg und die zweite zu verabreichende Einzelportion 50 mg umfasst, und beide Einzelportionen im Abstand von zwei Stunden, bevorzugt im Abstand von einer Stunde verabreicht werden. Eine gute Wirkung bei der Akutbehandlung von Krankheitszuständen wird auch erzielt, wenn eine Einzeldosis von 150 mg, 200 mg oder 300 mg Petasitesextrakt und/oder Petasitesextraktfraktion(en) verabreicht wird.Advantageously, a good one Effect achieved in the acute treatment of disease states when an administration dose of 200 mg petasites extract and / or petasites extract fraction (s) is divided into two individual servings, the first to be administered Single serving 150 mg and the second single serving to be administered 50 mg, and both individual servings every two hours, preferably be administered at intervals of one hour. A good Effect in the acute treatment of disease states also achieved when a single dose of 150 mg, 200 mg or 300 mg petasites extract and / or petasites extract fraction (s) administered becomes.
In vorteilhafter Weise zeigt ferner die Gabe von zwei oder mehreren Verabreichungseinheiten innerhalb kurzer Zeitabstände, bevorzugt im Abstand von acht Stunden, sechs Stunden, vier Stunden, drei Stunden, zwei Stunden und/oder einer Stunde eine Wirkung bei der Akutbehandlung von Krankheitszuständen. Es können auch mehrere Verabreichungseinheiten innerhalb eines kürzeren Zeitraums, beispielsweise innerhalb weniger Minuten, verabreicht werden.Advantageously also shows administration of two or more administration units within short intervals, preferably every eight hours, six hours, four hours, three hours, two hours and / or one hour the acute treatment of disease states. Multiple administration units can also be used within a shorter Period, for example within a few minutes become.
Eine Wirkung bei der Akutbehandlung von Krankheitszuständen zeigen Einzeldosen von 100 mg, 125 mg, 150 mg, 175 mg, 200 mg, 225 mg, 250 mg, 275 mg und/oder 300 mg Petasitesextrakt und/oder Petasitesextraktfraktion(en). Die Einzeldosis kann auch höher liegen.Single doses of 100 mg, 125 show an effect in the acute treatment of disease states mg, 150 mg, 175 mg, 200 mg, 225 mg, 250 mg, 275 mg and / or 300 mg petasites extract and / or petasites extract fraction (s). The single dose can also be higher.
Unter einer Einzeldosis wird im Sinne dieser Anmeldung eine Verabreichungseinheit der erfindungsgemäß verwendeten Stoffe und/oder Stoffgemische verstanden, eine Einzeldosis entspricht beispielsweise einer Tablette, einer Kapsel oder einer einzelnen Verabreichungseinheit einer anderen Präparatform. Unter einer Tagesdosis wird im Sinne dieser Anmeldung die Menge der erfindungsgemäß verwendeten Stoffe und/oder Stoffgemische verstanden, die pro Tag verabreicht wird.Taking a single dose is in the sense this application an administration unit of the used according to the invention Understood substances and / or mixtures of substances, corresponds to a single dose for example a tablet, a capsule or a single one Unit of administration of another form of preparation. Taking a daily dose is the amount of the invention used in the sense of this application Understood substances and / or mixtures of substances administered per day becomes.
Besonders vorteilhaft weist die jeweilige Einzeldosis zur Akutbehandlung wenigstens 100 mg Petasitesextrakt und/oder Petasitesextraktfraktion(en), vorzugsweise wenigstens 150 mg Petasitesextrakt und/oder Petasitesextraktfraktion(en), am meisten bevorzugt wenigstens 200 mg Petasitesextrakt und/oder Petasitesextraktfraktion(en) auf.The particular one particularly advantageously Single dose for acute treatment at least 100 mg petasite extract and / or petasite extract fraction (s), preferably at least 150 mg petasite extract and / or petasite extract fraction (s), most preferably at least 200 mg petasites extract and / or petasites extract fraction (s) on.
Eine Wirkung bei der Akutbehandlung von Krankheitszuständen zeigen Einzeldosen, die 100 mg bis ≤ 125 mg, ≥ 125 mg bis ≤ 150 mg, ≥ 150 mg bis ≤ 175 mg, ≥ 175 mg bis ≤ 200 mg, ≥ 200 mg bis ≤ 225 mg, ≥ 225 mg bis ≤ 250 mg, ≥ 250 mg bis ≤ 275 mg und/oder ≥ 275 mg bis ≤ 300 mg Petasitesextrakt und/oder Petasitesextraktfraktion(en) aufweisen. Es können auch höhere Einzeldosen geeignet sein.An effect in acute treatment of disease states show single doses that are 100 mg to ≤ 125 mg, ≥ 125 mg to ≤ 150 mg, ≥ 150 mg to ≤ 175 mg, ≥ 175 mg to ≤ 200 mg, ≥ 200 mg to ≤ 225 mg, ≥ 225 mg to ≤ 250 mg , ≥ 250 mg to ≤ 275 mg and / or ≥ 275 mg to ≤ 300 mg petasite extract and / or petasite extract fraction (s). It can too higher Single doses may be suitable.
Eine Wirkung bei der Akutbehandlung von Krankheitszuständen zeigen Tagesdosen, die ≥ 100 mg bis ≤ 225 mg, ≥ 275 mg bis ≤ 475 mg, ≥ 525 mg bis ≤ 575 mg, ≥ 625 mg bis ≤ 750 mg, ≥ 750 mg bis ≤ 825 mg, ≥ 825 mg bis ≤ 900 mg und/oder ≥ 900 mg bis ≤ 975 mg Petasitesextrakt und/oder Petasitesextraktfraktion(en) aufweisen. Die Tagesdosis kann gegebenenfalls auch höher gewählt werden.An effect in acute treatment of disease states show daily doses that are ≥ 100 mg to ≤ 225 mg, ≥ 275 mg to ≤ 475 mg, ≥ 525 mg to ≤ 575 mg, ≥ 625 mg to ≤ 750 mg, ≥ 750 mg to ≤ 825 mg, ≥ 825 mg to ≤ 900 mg and / or ≥ 900 mg to ≤ 975 mg petasites extract and / or petasites extract fraction (s). If necessary, the daily dose can also be higher.
Eine Wirkung bei der Akutbehandlung von Krankheitszuständen zeigen Tagesdosen von 150 mg, 200 mg, 300 mg, 350 mg, 400 mg, 450 mg, 550 mg, 650 mg, 725 mg, 750 mg, 775 mg, 850 mg und/oder 925 mg Petasitesextrakt und/oder Petasitesextraktfraktion(en). Die Tagesdosis kann gegebenenfalls auch höher gewählt werden.An effect in acute treatment of disease states show daily doses of 150 mg, 200 mg, 300 mg, 350 mg, 400 mg, 450 mg, 550 mg, 650 mg, 725 mg, 750 mg, 775 mg, 850 mg and / or 925 mg petasites extract and / or petasites extract fraction (s). The daily dose can also be higher if necessary chosen become.
Vorteilhaft weist die Tagesdosis zur Akutbehandlung von Krankheitszuständen ≥ 100 mg bis ≤ 225 mg Petasitesextrakt und/oder Petasitesextraktfraktion(en), vorzugsweise ≥ 275 mg bis ≤ 475 mg Petasitesextrakt und/oder Petasitesextraktfraktion(en), besonders bevorzugt ≥ 525 mg bis ≤ 575 mg Petasitesextrakt und/oder Petasitesextraktfraktion(en) auf.The daily dose is advantageous for acute treatment of disease conditions ≥ 100 mg to ≤ 225 mg petasites extract and / or Petasites extract fraction (s), preferably ≥ 275 mg to ≤ 475 mg petasites extract and / or Petasite extract fraction (s), particularly preferably ≥ 525 mg to ≤ 575 mg petasite extract and / or petasite extract fraction (s).
Erfindungsgemäß ist weiterhin vorteilhaft, dass die Verabreichungsdosis zur Akutbehandlung von Krankheitszuständen wenigstens 45 mg Petasin(e) und/oder Furanopetasin(e), vorzugsweise wenigstens 90 mg Petasin(e) und/oder Furanopetasin(e), am meisten bevorzugt wenigstens 135 mg Petasin(e) und/oder Furanopetasin(e) aufweist.According to the invention, it is also advantageous that the administration dose for acute treatment of disease states at least 45 mg petasin (s) and / or furanopetasin (s), preferably at least 90 mg petasin (s) and / or furanopetasin (s), most preferred has at least 135 mg petasin (s) and / or furanopetasin (e).
Eine Wirkung bei der Akutbehandlung von Krankheitszuständen zeigen Verabreichungsdosen von 45 mg, 60 mg, 75 mg, 100 mg, 125 mg, 135 mg, 150 mg, 175 mg, 200 mg, 225 mg und/oder 250 mg Petasin(e) und/oder Furanopetasin(e). Die Verabreichungsdosen können auch höher liegen.An effect in acute treatment of disease states show administration doses of 45 mg, 60 mg, 75 mg, 100 mg, 125 mg, 135 mg, 150 mg, 175 mg, 200 mg, 225 mg and / or 250 mg petasin (s) and / or Furanopetasin (e). The doses of administration can also be higher.
Hohe Verabreichungsdosen von Petasin(en) und/oder Furanopetasin(en) von beispielsweise mehr als 150 mg können auf zwei oder mehrere Einzelportionen aufgeteilt werden.High doses of petasin (en) and / or furanopetasin (s) of, for example, more than 150 mg can two or more individual servings can be divided.
Bevorzugt ist eine Akutbehandlung, die als Anfangsverabreichungsdosis 45 mg, 90 mg und/oder 135 mg Petasin(en) und/oder Furanopetasin(en) umfasst. Die Anfangsverabreichungsdosis kann auf eine oder auf mehrere Einzelportionen aufgeteilt sein. Bevorzugt ist die Verabreichung in Form einer einzigen Portion. Vorzugsweise werden die Einzelportionen einer Verabreichungsdosis innerhalb kurzer Zeit verabreicht, bevorzugt innerhalb des Zeitraumes, der benötigt wird mehrere Einzelportionen zu schlucken, üblicherweise innerhalb weniger Minuten.An acute treatment is preferred, the initial dose of 45 mg, 90 mg and / or 135 mg Includes petasin (s) and / or furanopetasin (s). The initial dose of administration can be divided into one or more individual servings. Administration in the form of a single portion is preferred. The individual servings of an administration dose are preferred administered within a short time, preferably within the period, who needs will swallow multiple servings, usually within a few Minutes.
Als Anfangsverabreichungsdosis bei tatsächlichem Auftreten der Krankheitszustände sind auch höhere Dosen geeignet, beispielsweise 150 mg oder 200 mg. Eine Dosiserhöhung richtet sich nach der Stärke der auftretenden Krankheitszustände.As the starting dose for actual Appearance of the disease are also higher Doses suitable, for example 150 mg or 200 mg. A dose increase is aimed yourself according to the strength the disease conditions that occur.
In vorteilhafter Weise zeigt ferner die Gabe von zwei oder mehreren Verabreichungseinheiten von Petasin(en) und/oder Furanopetasin(en) innerhalb kurzer Zeitabstände, bevorzugt im Abstand von acht Stunden, sechs Stunden, vier Stunden, drei Stunden, zwei Stunden und/oder einer Stunde eine Wirkung bei der Akutbehandlung von Krankheitszuständen. Es können auch mehrere Verabreichungseinheiten von Petasin(en) und/oder Furanopetasin(en) innerhalb eines kürzeren Zeitraums, beispielsweise innerhalb weniger Minuten, verabreicht werden.Advantageously also shows the administration of two or more administration units of petasin (s) and / or furanopetasin (s) within short time intervals, preferred every eight hours, six hours, four hours, three hours, an effect in acute treatment for two hours and / or one hour of disease states. It can too multiple administration units of petasin (s) and / or furanopetasin (s) within a shorter Period, for example within a few minutes become.
Eine Wirkung bei der Akutbehandlung von Krankheitszuständen zeigen Verabreichungsdosen, die ≥ 45 mg bis ≤ 560 mg, ≥ 60 mg bis ≤ 75 mg, ≥ 75 mg bis ≤ 90 mg, ≥ 90 mg bis ≤ 105 mg, ≥ 105 mg bis ≤ 125 mg, ≥ 125 mg bis ≤ 150 mg, ≥ 150 mg bis ≤ 175 mg, ≥ 175 mg bis ≤ 200 mg, ≥ 200 mg bis ≤ 225 mg und/oder ≥ 225 mg bis ≤ 250 mg Petasin(e) und/oder Furanopetasin(e) aufweisen. Es können auch höhere Verabreichungsdosen geeignet sein.An effect in acute treatment of disease states show administration doses ≥ 45 mg to ≤ 560 mg, ≥ 60 mg to ≤ 75 mg, ≥ 75 mg to ≤ 90 mg, ≥ 90 mg to ≤ 105 mg, ≥ 105 mg to ≤ 125 mg, ≥ 125 mg to ≤ 150 mg, ≥ 150 mg to ≤ 175 mg, ≥ 175 mg to ≤ 200 mg, ≥ 200 mg to ≤ 225 mg and / or ≥ 225 mg to ≤ 250 mg petasin (e ) and / or furanopetasin (s). Higher doses of administration may also be suitable his.
Eine Verabreichungsdosis umfassend Petasin(e) und/oder Furanopetasin(e) ist vorzugsweise eine Einzeldosis, kann aber auch auf zwei oder mehrere Einzelportionen aufgeteilt werden, wobei die Einzelportionen gleiche oder unterschiedliche Anteile der Verabreichungsdosis umfassen können.Including an administration dose Petasin (s) and / or furanopetasin (s) is preferably a single dose, can also be divided into two or more individual servings the individual portions are the same or different Portions of the administration dose may include.
Ferner ist erfindungsgemäß bevorzugt, dass die Einzeldosis zur Akutbehandlung von Krankheitszuständen wenigstens 45 mg Petasin(e) und/oder Furanopetasin(e), vorzugsweise wenigstens 90 mg Petasin(e) und/oder Furanopetasin(e), am meisten bevorzugt wenigstens 135 mg Petasin(e) und/oder Furanopetasin(e) aufweist.It is further preferred according to the invention that the single dose for the acute treatment of disease at least 45 mg petasin (s) and / or furanopetasin (s), preferably at least 90 mg petasin (s) and / or furanopetasin (e), most preferably at least 135 mg petasin (s) and / or furanopetasin (e) ,
Eine Wirkung bei der Akutbehandlung von Krankheitszuständen zeigen Einzeldosen von 45 mg, 60 mg, 75 mg, 100 mg, 125 mg, 135 mg, 150 mg, 175 mg, 200 mg, 225 mg und/oder 250 mg Petasin(e) und/oder Furanopetasin(e). Die Einzeldosen können auch höher liegen.An effect in acute treatment of disease states show single doses of 45 mg, 60 mg, 75 mg, 100 mg, 125 mg, 135 mg, 150 mg, 175 mg, 200 mg, 225 mg and / or 250 mg petasin (s) and / or furanopetasin (e). The single doses can also higher lie.
Eine Wirkung bei der Akutbehandlung von Krankheitszuständen zeigen Einzeldosen, die ≥ 45 mg bis ≤ 60 mg, ≥ 60 mg bis ≤ 75 mg, ≥ 75 mg bis ≤ 90 mg, ≥ 90 mg bis ≤ 105 mg, ≥ 105 mg bis ≤ 125 mg, ≥ 125 mg bis ≤ 150 mg, ≥ 150 mg bis ≤ 175 mg, ≥ 175 mg bis ≤ 200 mg, ≥ 200 mg bis ≤ 225 mg und/oder ≥ 225 mg bis ≤ 250 mg Petasin(e) und/oder Furanopetasin(e) aufweisen. Die Einzeldosen können auch höher liegen.An effect in acute treatment of disease states show single doses ≥ 45 mg to ≤ 60 mg, ≥ 60 mg to ≤ 75 mg, ≥ 75 mg to ≤ 90 mg, ≥ 90 mg to ≤ 105 mg, ≥ 105 mg to ≤ 125 mg, ≥ 125 mg to ≤ 150 mg, ≥ 150 mg to ≤ 175 mg, ≥ 175 mg to ≤ 200 mg, ≥ 200 mg up to ≤ 225 mg and / or ≥ 225 mg to ≤ 250 mg have petasin (e) and / or furanopetasin (e). The single doses can also higher lie.
Weiterhin vorteilhaft weist die Tagesdosis zur Akutbehandlung ≥ 45 mg bis ≤ 250 mg Petasin(e) und/oder Furanopetasin(e), vorzugsweise ≥ 90 mg bis ≤ 135 mg Petasin(e) und/oder Furanopetasin(e) auf. Die Tagesdosis kann gegebenenfalls auch höher gewählt werden.The daily dose is also advantageous for acute treatment ≥ 45 mg to ≤ 250 mg petasin (s) and / or furanopetasin (e), preferably ≥ 90 mg to ≤ 135 mg petasin (e) and / or furanopetasin (s). The daily dose can, if necessary also higher chosen become.
Eine Wirkung bei der Akutbehandlung von Krankheitszuständen zeigen Tagesdosen, die ≥ 45 mg bis ≤ 60 mg, ≥ 60 mg bis ≤ 75 mg, ≥ 75 mg bis ≤ 90 mg, ≥ 90 mg bis ≤ 105 mg, ≥ 105 mg bis ≤ 125 mg, ≥ 125 mg bis ≤ 150 mg, ≥ 150 mg bis ≤ 175 mg, ≥ 175 mg bis ≤ 200 mg, ≥ 200 mg bis ≤ 225 mg und/oder ≥ 225 mg bis ≤ 250 mg Petasin(e) und/oder Furanopetasin(e) aufweisen. Die Tagesdosis kann gegebenenfalls auch höher gewählt werden.An effect in acute treatment of disease states show daily doses that are ≥ 45 mg to ≤ 60 mg, ≥ 60 mg to ≤ 75 mg, ≥ 75 mg to ≤ 90 mg, ≥ 90 mg to ≤ 105 mg, ≥ 105 mg to ≤ 125 mg, ≥ 125 mg to ≤ 150 mg, ≥ 150 mg to ≤ 175 mg, ≥ 175 mg to ≤ 200 mg, ≥ 200 mg to ≤ 225 mg and / or ≥ 225 mg to ≤ 250 mg have petasin (e) and / or furanopetasin (e). The daily dose can optionally also be selected higher.
Eine Wirkung bei der Akutbehandlung von Krankheitszuständen zeigen Tagesdosen von 45 mg, 60 mg, 75 mg, 90 mg, 105 mg, 125 mg, 150 mg, 175 mg, 200 mg, 225 mg, und/oder 250 mg Petasin(e) und/oder Furanopetasin(e). Die Tagesdosis kann gegebenenfalls auch höher gewählt werden.An effect in acute treatment of disease states show daily doses of 45 mg, 60 mg, 75 mg, 90 mg, 105 mg, 125 mg, 150 mg, 175 mg, 200 mg, 225 mg, and / or 250 mg petasin (s) and / or furanopetasin (e). If necessary, the daily dose can also be higher.
Besonders bevorzugt unter den Petasin(en) und/oder Furanopetasin(en) sind Petasin, Isopetasin und/oder Eremophilanlakton(e).Particularly preferred among the petasin (s) and / or furanopetasin (s) are petasin, isopetasin and / or eremophilan lactone (s).
Eine Wirkung bei der Akutbehandlung von Krankheitszuständen zeigen eine Verabreichungsdosis, die ≥ 45 mg bis ≤ 60 mg, ≥ 60 mg bis ≤ 75 mg, ≥ 75 mg bis ≤ 90 mg, ≥ 90 mg bis ≤ 105 mg, ≥ 105 mg bis ≤ 125 mg, ≥ 125 mg bis ≤ 150 mg, ≥ 150 mg bis ≤ 175 mg, ≥ 175 mg bis ≤ 200 mg, ≥ 200 mg bis ≤ 225 mg und/oder ≥ 225 mg bis ≤ 250 mg Petasin, Isopetasin und/oder Eremophilanlakton(e) aufweist. Die Verabreichungsdosen können auch höher liegen.An effect in acute treatment of disease states show an administration dose ≥ 45 mg to ≤ 60 mg, ≥ 60 mg to ≤ 75 mg, ≥ 75 mg to ≤ 90 mg, ≥ 90 mg to ≤ 105 mg, ≥ 105 mg to ≤ 125 mg, ≥ 125 mg to ≤ 150 mg, ≥ 150 mg to ≤ 175 mg, ≥ 175 mg to ≤ 200 mg, ≥ 200 mg to ≤ 225 mg and / or ≥ 225 mg to ≤ 250 mg petasin, Has isopetasine and / or eremophilan lactone (s). Administration doses can also lie higher.
Eine Wirkung bei der Akutbehandlung von Krankheitszuständen zeigen Verabreichungsdosen von 45 mg, 60 mg, 75 mg, 100 mg, 125 mg, 135 mg, 150 mg, 175 mg, 200 mg, 225 mg und/oder 250 mg Petasin, Isopetasin und/oder Eremophilanlakton(e). Die Verabreichungsdosen können auch höher liegen.An effect in acute treatment of disease states show administration doses of 45 mg, 60 mg, 75 mg, 100 mg, 125 mg, 135 mg, 150 mg, 175 mg, 200 mg, 225 mg and / or 250 mg petasin, isopetasin and / or eremophilan lactone (s). Administration doses can also lie higher.
Vorteilhaft weist die jeweilige Verabreichungsdosis zur Akutbehandlung wenigstens 45 mg Petasin, Isopetasin und/oder Eremophilanlakton(e), vorzugsweise wenigstens 90 mg Petasin, Isopetasin und/oder Eremophilanlakton(e), am meisten bevorzugt wenigstens 135 mg Petasin, Isopetasin und/oder Eremophilanlakton(e) auf.The respective administration dose advantageously has for acute treatment at least 45 mg petasin, isopetasin and / or Eremophilan lactone (s), preferably at least 90 mg petasin, isopetasin and / or eremophilan lactone (s), most preferably at least 135 mg of petasin, isopetasin and / or eremophilan lactone (s).
Eine Wirkung bei der Akutbehandlung von Krankheitszuständen zeigen Einzeldosen von 45 mg, 60 mg, 75 mg, 100 mg, 125 mg, 135 mg, 150 mg, 175 mg, 200 mg, 225 mg und/oder 250 mg Petasin, Isopetasin und/oder Eremophilanlakton(e). Die Einzeldosen können auch höher liegen.An effect in acute treatment of disease states show single doses of 45 mg, 60 mg, 75 mg, 100 mg, 125 mg, 135 mg, 150 mg, 175 mg, 200 mg, 225 mg and / or 250 mg petasin, isopetasin and / or Eremophilanlakton (e). The individual doses can also be higher.
Eine Wirkung bei der Akutbehandlung von Krankheitszuständen zeigen Einzeldosen, die ≥ 45 mg bis ≤ 60 mg, ≥ 60 mg bis ≤ 75 mg, ≥ 75 mg bis ≤ 90 mg, ≥ 90 mg bis ≤ 105 mg, ≥ 105 mg bis ≤ 125 mg, ≥ 125 mg bis ≤ 150 mg, ≥ 150 mg bis ≤ 175 mg, ≥ 175 mg bis ≤ 200 mg, ≥ 200 mg bis ≤ 225 mg und/oder ≥ 225 mg bis ≤ 250 mg Petasin, Isopetasin und/oder Eremophilanlakton(e) aufweisen. Die Einzeldosen können auch höher liegen.An effect in acute treatment of disease states show single doses ≥ 45 mg to ≤ 60 mg, ≥ 60 mg to ≤ 75 mg, ≥ 75 mg to ≤ 90 mg, ≥ 90 mg to ≤ 105 mg, ≥ 105 mg to ≤ 125 mg, ≥ 125 mg to ≤ 150 mg, ≥ 150 mg to ≤ 175 mg, ≥ 175 mg to ≤ 200 mg, ≥ 200 mg to ≤ 225 mg and / or ≥ 225 mg to ≤ 250 mg have petasin, isopetasin and / or eremophilan lactone (s). The single doses can are also higher.
Vorteilhaft weist die jeweilige Einzeldosis zur Akutbehandlung wenigstens 45 mg Petasin, Isopetasin und/oder Eremophilanlakton(e), vorzugsweise wenigstens 90 mg Petasin, Isopetasin und/oder Eremophilanlakton(e), am meisten bevorzugt wenigstens 135 mg Petasin, Isopetasin und/oder Eremophilanlakton(e) auf.The respective single dose is advantageous for acute treatment at least 45 mg petasin, isopetasin and / or Eremophilan lactone (s), preferably at least 90 mg petasin, isopetasin and / or eremophilan lactone (s), most preferably at least 135 mg of petasin, isopetasin and / or eremophilan lactone (s).
Weiterhin vorteilhaft weist die Tagesdosis zur Akutbehandlung ≥ 45 mg bis ≤ 250 mg Petasin, Isopetasin und/oder Eremophilanlakton(e), vorzugsweise ≥ 90 mg bis ≤ 135 mg Petasin, Isopetasin und/oder Eremophilanlakton(e) auf. Es kann auch eine höhere Tagesdosis geeignet sein.The daily dose is also advantageous for acute treatment ≥ 45 mg to ≤ 250 mg petasin, isopetasin and / or eremophilan lactone (s), preferably ≥ 90 mg to ≤ 135 mg petasin, Isopetasin and / or eremophilan lactone (s). It can also be one higher Daily dose may be suitable.
Eine Wirkung bei der Akutbehandlung von Krankheitszuständen zeigen Tagesdosen, die ≥ 45 mg bis ≤ 60 mg, ≥ 60 mg bis ≤ 75 mg, ≥ 75 mg bis ≤ 90 mg, ≥ 90 mg bis ≤ 105 mg, ≥ 105 mg bis ≤ 125 mg, ≥ 125 mg bis ≤ 150 mg, ≥ 150 mg bis ≤ 175 mg, ≥ 175 mg bis ≤ 200 mg, ≥ 200 mg bis ≤ 225 mg und/oder ≥ 225 mg bis ≤ 250 mg Petasin, Isopetasin und/oder Eremophilanlakton(e) aufweisen. Die Tagesdosis kann gegebenenfalls auch höher gewählt werden.An effect in acute treatment of disease states show daily doses that are ≥ 45 mg to ≤ 60 mg, ≥ 60 mg to ≤ 75 mg, ≥ 75 mg to ≤ 90 mg, ≥ 90 mg to ≤ 105 mg, ≥ 105 mg to ≤ 125 mg, ≥ 125 mg to ≤ 150 mg, ≥ 150 mg to ≤ 175 mg, ≥ 175 mg to ≤ 200 mg, ≥ 200 mg to ≤ 225 mg and / or ≥ 225 mg to ≤ 250 mg have petasin, isopetasin and / or eremophilan lactone (s). If necessary, the daily dose can also be higher.
Eine Wirkung bei der Akutbehandlung von Krankheitszuständen zeigen Tagesdosen von 45 mg, 60 mg, 75 mg, 90 mg, 105 mg, 125 mg, 150 mg, 175 mg, 200 mg, 225 mg, und/oder 250 mg Petasin, Isopetasin und/oder Eremophilanlakton(e). Die Tagesdosis kann gegebenenfalls auch höher liegen.An effect in acute treatment of disease states show daily doses of 45 mg, 60 mg, 75 mg, 90 mg, 105 mg, 125 mg, 150 mg, 175 mg, 200 mg, 225 mg, and / or 250 mg petasin, isopetasin and / or Eremophilanlakton (e). The daily dose can also be higher if necessary.
Der Petasitesextrakt oder Petasitesextraktfraktion(en) im Sinne dieser Erfindung bestehen aus einem komplexen Wirkstoff-Gemisch. Der Petasitesextrakt oder Petasitesextraktfraktion kann als Wirkkomponente Sesquiterpene umfassen.The petasites extract or petasites extract fraction (s) in the sense of this invention consist of a complex mixture of active ingredients. The petasites extract or petasites extract fraction can act as an active component sesquiterpenes include.
Der erfindungsgemäß verwendbare Petasitesextrakt kann durch eine oder mehrere Petasitesextraktfraktionen, wenigstens einen Stoff und/oder Stoffgemische ausgewählt aus der Gruppe umfassend Petasin(e), Furanopetasin(e) und/oder Eremophilanlakton(e) angereichert sein. Hierdurch kann die Wirkung des Petasitesextraktes, durch Anreicherung mit bestimmten Petasitesextraktfraktion bzw. Petasitesextraktfraktionen, Petasin(en), Furanopetasin(en) und/oder Eremophilanlakton(e) verbessert werden.The petasite extract which can be used according to the invention can be by one or more petasite extract fractions, at least comprising a substance and / or substance mixture selected from the group Enriched with petasin (e), furanopetasin (e) and / or eremophilan lactone (e) his. This allows the effect of the petasite extract, through enrichment with certain petasites extract fraction or petasites extract fractions, Petasin (s), furanopetasin (s) and / or eremophilan lactone (s) improved become.
Der Petasitesextrakt und/oder Petasitesextraktfraktion kann insbesondere Petasine und/oder Furanopetasine aufweisen.The petasites extract and / or petasites extract fraction can in particular have petasins and / or furanopetasins.
Von Petasites gibt es 2 Chemovarietäten, die sich in der Art und Zusammensetzung der Petasine unterscheiden:From Petasites there are 2 chemical varieties that differ in the type and composition of the petasins:
- a) Furanopetasin-Chemovarietät mit Furanoeremophilanen, wie Furanoeremophilane, 9-Hydroxy-furanoeremophilane, Furanopetasin, 2-Senecioyl-furanopetasol, 2-Tigloylfuranopetasol, 2-Methlythioacryloyl-furanopetasol und/oder Eremophilanlaktonen.a) Furanopetasin chemovariety with furanoeremophilanes, such as furanoeremophilane, 9-hydroxy-furanoeremophilane, furanopetasin, 2-senecioyl-furanopetasol, 2-tigloylfuranopetasol, 2-methylthioacryloyl-furanopetasol and / or eremophilan lactones.
- b) Petasin-Chemovarietät mit verschiedenen Petasinen, die aus Estern unterschiedlicher Säuren, wie veresterte Säuren: u.a. Angelicasäure, cis-3-Methylthioacryloylsäure, Methacrylsäure, 3-Methylcrotonsäure, Isobuttersäure mit den drei isomeren Verbindungen Petasol, Isopetasol und/oder Neopetasol bestehen.b) Petasin chemical variety with different petasins made from esters of different acids, such as esterified acids: et al Angelic acid, cis-3-Methylthioacryloylsäure, methacrylic acid, 3-methylcrotonic acid, isobutyric acid with the three isomeric compounds petasol, isopetasol and / or neopetasol consist.
Bevorzugt sind die Petasine ausgewählt aus der Gruppe umfassend Petasinester, wie Angelicasäure, cis-3-Methylthioacryloylsäure, Methacrylsäure, 3-Methylcrotonsäure, Isobuttersäure, Petasol, Isopetasol und/oder Neopetasol.The petasins are preferably selected from the group comprising petasine esters, such as angelica acid, cis-3-methylthioacryloylic acid, methacrylic acid, 3-methylcrotonic acid, isobutyric acid, petasol, Isopetasol and / or neopetasol.
Furanopetasine sind vorzugsweise ausgewählt sind aus der Gruppe umfassend Furanoeremophilane, wie 9-Hydroxy-furanoeremophilane, Furanopetasin, 2-Senecioylfuranopetasol, 2-Tigloyl-furanopetasol, 2-Methlythioacryloyl-furanopetasol und/oder Eremophilanlaktone.Furanopetasins are preferred selected are from the group comprising furanoeremophilanes, such as 9-hydroxy-furanoeremophilane, Furanopetasin, 2-senecioylfuranopetasol, 2-tigloyl-furanopetasol, 2-methylthioacryloyl-furanopetasol and / or eremophilan lactones.
Erfindungsgemäß verwendbare Petasitesextrakte oder Fraktionen davon können Furanopetasine und wenig oder keine Petasine enthalten. Es ist aber auch möglich, dass erfindungsgemäß verwendbare Petasitesextrakte oder Fraktionen davon Petasine und wenig oder keine Furanopetasine enthalten.Petasite extracts which can be used according to the invention or fractions of them Furanopetasine and little or no petasine included. But it is also possible, that usable according to the invention Petasite extracts or fractions thereof Petasine and little or contain no furanopetasins.
Geeignete Verfahren zur Herstellung
von Petasitesextrakt sind in der
Es gibt verschiedene Verfahren zur Herstellung von Petasitesextraktfraktionen.There are different procedures for Production of petasite extract fractions.
Beispielsweise kann man einen Petasitesextrakt präparativ mittels bekannter Trennverfahren, wie Chromatographieverfahren, auftrennen:For example, you can use a petasite extract preparative using known separation processes, such as chromatography processes, unravel:
- a) über die Molekülgrößea) about the molecular size
- b) über die Polarität mittels Adsorptionschromatographie, wie DC oder HPLC.b) about the polarity by means of adsorption chromatography, such as DC or HPLC.
Chromatographische Trennverfahren lassen sich anhand der chemisch-physikalischen Eigenschaften der zu trennenden Stoffe und der technischen Umsetzung des Trennprozesses unterscheiden. Bis auf die Gelfiltration, die auf unterschiedlichen Transportwiderständen der Komponenten aufgrund der Molekülmassen und -größen beruht, nutzen chromatographische Verfahren die Adsorptionseigenschaften der Stoffkombination aus Trenngemisch, mobiler Phase und Adsorbens zur Trennung.Chromatographic separation processes can be determined on the basis of the chemical-physical properties of the substances to be separated and the technical implementation of the separation process differ. Except for the gel filtration, which on different transport resistors the components are based on the molecular masses and sizes, use chromatographic processes the adsorption properties the combination of substances consisting of a separation mixture, mobile phase and adsorbent for separation.
Das flüssige Stoffgemisch wird aufgrund der unterschiedlich intensiven Wechselwirkung seiner Komponenten mit einem Adsorbens, dem chromatographischem Material, in einer Trägerphase fraktioniert. Die mobile Phase durchströmt dabei das Adsorbens (inerte od. stationäre Phase). Zur Stofftrennung wird eine Probe des Gemisches in die mobile Phase eingebracht und durch das Adsorbens transportiert. Dabei wird die Stoffkomponente mit der größeren Affinität zum chromatographischen Material stärker zurückgehalten. Die mobile Phase wird so gewählt, dass sie zum einen die Durchströmung des Adsorbens und zum anderen das Herauslösen der adsorbierten Komponenten aus dem chromatographischen Material gewährleistet.The liquid mixture of substances is due the differently intense interaction of its components with an adsorbent, the chromatographic material, in one carrier phase fractionated. The mobile phase flows through the adsorbent (inert or stationary Phase). To separate the material, a sample of the mixture is placed in the mobile Phase introduced and transported through the adsorbent. Doing so the substance component with the greater affinity for the chromatographic Material stronger retained. The mobile phase is chosen so that for one thing the flow of the adsorbent and secondly the dissolving out of the adsorbed components guaranteed from the chromatographic material.
Je nach Beschaffenheit der zu trennenden Komponenten werden Gase, überkritische Fluide oder Flüssigkeiten als mobile Phasen eingesetzt. Mit der Flüssigchromatographie werden hochmolekulare Verbindungen sowie chemisch und physikalisch labile, polare und nicht flüchtige Stoffe getrennt.Depending on the nature of the to be separated Components become gases, supercritical Fluids or liquids used as mobile phases. With liquid chromatography high molecular compounds as well as chemically and physically labile, polar and non-volatile Separate fabrics.
Im Stand der Technik wurde bisher der Petasitesextrakt aus dem Wurzelstock der Pestwurz gewonnen. Nach der WO 00/12107 kann der Petasitesextrakt aus Pflanzen und/oder Pflanzenteilen, beispielsweise aus der Pflanze und/oder Pflanzenteilen der Gattung Petasites gewonnen werden.So far, the state of the art the petasite extract is extracted from the butterbur rootstock. According to WO 00/12107, the petasite extract from plants and / or Parts of plants, for example from the plant and / or parts of plants of the genus Petasites.
Erfindungsgemäß verwendbare Petasin(e), Furanopetasin(e), Eremophilanlakton(e), Petasitesextrakt(e) und/oder Petasitesextraktfraktion(en) können aus Pflanzen, Pflanzenteilen und/oder pflanzlichen Zellen gewonnen werden.Petasin (s), furanopetasin (s) which can be used according to the invention, Eremophilan lactone (s), petasite extract (s) and / or petasite extract fraction (s) can obtained from plants, parts of plants and / or plant cells become.
Die Petasin(e), Furanopetasin(e), Eremophilanlakton(e), Petasitesextrakt(e) und/oder Petasitesextraktfraktion(en) können vorzugsweise aus Pflanzen und/oder Pflanzenteilen von Petasites hybridus, Petasites albus, Petasites japonicus, Petasites paradoxus, Petasites formosanus, Petasites kablikianus, Petasites tricholobus, Petasites niveus, Petasites amplus, Petasites georgicus, Petasites fragrans und/oder Petasites spurius gewonnen werden, wobei vorzugsweise die unterirdischen Pflanzenteile zur Herstellung des Extrakts verwendet werden.The petasin (e), furanopetasin (e), Eremophilan lactone (s), petasite extract (s) and / or petasite extract fraction (s) can preferably from plants and / or parts of plants from petasites hybridus, Petasites albus, Petasites japonicus, Petasites paradoxus, Petasites formosanus, Petasites kablikianus, Petasites tricholobus, Petasites niveus, Petasites amplus, Petasites georgicus, Petasites fragrans and / or Petasites spurius are obtained, preferably the underground plant parts used to produce the extract become.
Die Verwendung nicht nur der unterirdischen Pflanzenteile zur Herstellung des Extrakts, sondern auch anderer Pflanzenteile hat den Vorteil, dass man eine wesentlich höhere Ausbeute an Petasitesextrakt bezogen auf die gesamte Pflanze erhält.The use of not only the underground Plant parts for the production of the extract, but also others Plant parts has the advantage that you get a much higher yield of petasite extract based on the entire plant.
Petasin(e), Furanopetasin(e), Eremophilanlakton(e), Petasitesextrakt(e) und/oder Petasitesextraktfraktion(en) können auch aus einer transformierten Pflanze, Pflanzenteilen, und/oder pflanzlichen Zellen, vorzugsweise mit Agrobacterium rhizogen transformierten Kulturen, insbesondere transformierten Wurzelhaarkulturen, gewonnen werden.Petasin (s), furanopetasin (e), eremophilan lactone (s), Petasite extract (s) and / or petasite extract fraction (s) can also from a transformed plant, parts of plants, and / or plant Cells, preferably transformed with Agrobacterium rhizogenically Cultures, in particular transformed root hair cultures, obtained become.
Für diese biogenetische Herstellung lassen sich vorteilhaft sterile Sprosse oder andere Pflanzenteilen, z.B. juvenile Blütenteile von Petasites hybridus mit Agrobacterium rhizogenes transformieren. Hierdurch entstehen transformierte Wurzelhaarkulturen (hairy root cultures). Diese werden, beispielsweise in einem Fermentor, in einem Flüssig-Nährmedium kultiviert und vermehrt. Die Kulturen geben ihre Inhaltsstoffe unter anderem die gewünschten Petasine in das wässrige Medium ab, aus dem sie angereichert wurden.For this biogenetic production can advantageously be sterile Shoots or other parts of plants, e.g. juvenile parts of flowers transform from Petasites hybridus with Agrobacterium rhizogenes. This creates transformed root hair cultures (hairy root cultures). These are, for example in a fermentor, in one Liquid culture medium cultivated and propagated. The cultures give their ingredients other the desired ones Petasine in the watery Medium from which they were enriched.
Der nach einem biogenetischen Herstellungsverfahren erhaltene Petasitesextrakt kann gegebenenfalls Pyrrolidinalkaloide und/oder Opine aufweisen. Es ist daher vorteilhaft, die Kultur, die die gewünschten Petasine am besten produzieren und am wenigsten Pyrrolidinalkaloide und/oder Opine aufweisen zu selektieren.The one after a biogenetic manufacturing process Petasites extract obtained can optionally pyrrolidine alkaloids and / or have opines. It is therefore advantageous to cultivate the the desired Best produce petasins and least pyrrolidine alkaloids and / or have opines to select.
Die Bildung bzw. Ausschleusung von Petasinen, bzw. generell Sesquiterpene oder Inhaltsstoffe kann mit sogenannten Elicitoren verstärkt werden.The formation or removal of Petasins, or generally sesquiterpenes or ingredients can be used so-called elicitors reinforced become.
Die Aufarbeitung, d.h. Isolierung und Anreicherung der Petasine aus dem Nährmedium, erfolgt nach üblichen dem Fachmann bekannten Verfahren.The processing, i.e. insulation and enrichment of the petasins from the nutrient medium takes place according to the usual methods known to the person skilled in the art.
Soweit bei der biogenetischen Herstellung Pyrrolidinalkaloide und/oder Opine gebildet werden, lassen sich diese nach mittels dem Fachmann gut bekannter Methoden abtrennen.So much for biogenetic production Pyrrolidinal alkaloids and / or opines can be formed separate them by methods well known to those skilled in the art.
Erfindungsgemäß verwendbare Petasitesextrakt(e), Fraktionen) davon, Petasine) und/oder Furanopetasin(e) sollten vorzugsweise frei von Pyrrolizidinalkaloiden und/oder Opinen sein.Petasite extract (s) which can be used according to the invention, Fractions) thereof, petasins) and / or furanopetasin (s) should preferably be used be free of pyrrolizidine alkaloids and / or opines.
Bevorzugt ist, dass der Petasitesextrakt von zwischen ≥ 0 bis ≤ 5 ppm Pyrrolizidinalkaloid(e), vorzugsweise ≤ 1 ppm Pyrrolizidinalkaloid(e), besonders bevorzugt kein Pyrrolizidinalkaloid(e) aufweist.It is preferred that the petasite extract from between ≥ 0 up to ≤ 5 ppm Pyrrolizidine alkaloid (s), preferably ≤ 1 ppm pyrrolizidine alkaloid (e), particularly preferably has no pyrrolizidine alkaloid (s).
Es ist außerdem bevorzugt, dass verwendbare Petasitesextrakt(e) oder Fraktionen) davon, keine Opine aufweisen. Opine werden von verschiedenen Agrobacterium-Stämmen nach Transfektion der entsprechenden Pflanzen gebildet.It is also preferred that usable Petasite extract (s) or fractions thereof, which do not contain any opines. Opine are obtained from various strains of Agrobacterium after transfection corresponding plants formed.
Beispielsweise können bei der biogenetischen Herstellung im Petasitesextrakt oder Fraktionen) davon Opine enthalten sein. Es wird aber angestrebt, das der erfindungsgemäß verwendbare Extrakt ≥ 0 bis ≤ 5 Gew.-% Opin(e), vorzugsweise ≤ 1 Gew.-% Opin(e), bezogen auf das Gesamtgewicht des Extraktionsmittel freien Petasitesextrakt, aufweist.For example, in the biogenetic Manufactured in petasite extract or fractions) of which contain opines his. However, the aim is that the one which can be used according to the invention Extract ≥ 0 up to ≤ 5% by weight Opin (e), preferably ≤ 1 % By weight of opine (s), based on the total weight of the extractant Petasite extract.
Ferner ist bevorzugt, dass die Petasin(e), Furanopetasin(e) und/oder Eremophilanlakton(e) synthetisch gewonnen werden. Vorteilhaft ist, dass synthetisch gewonnene Petasin(e), Furanopetasin(e) und/oder Eremophilanlakton(e) wenige, bevorzugt keine Pyrrolizidinalkaloide, Opine und/oder sonstige verunreinigende Stoffe aufweisen.It is further preferred that the petasin (s), Furanopetasin (e) and / or eremophilan lactone (e) synthetically obtained become. It is advantageous that synthetically obtained petasin (s), Furanopetasin (s) and / or eremophilan lactone (s) few, preferred no pyrrolizidine alkaloids, opines and / or other contaminants exhibit.
Bevorzugt werden wenigstens ein Stoff und/oder Stoffgemische ausgewählt aus der Gruppe umfassend Petasin(e), Furanopetasin(e), Eremophilanlakton(e), Petasitesextrakt(e) und/oder wenigstens eine Petasitesextraktfraktion(en) zur Herstellung einer Zusammensetzung, insbesondere einer pharmazeutischen Zusammensetzung, zur Akutbehandlung von Krankheitszuständen umfassend Schmerzzustände, Krampfzustände, Spannungskopfschmerz, Migräne, Asthma, Colitis, Magen-Darm-Krämpfe, Gallenkoliken, psychovegetative Unruhezustände, Spannungszustände, Angstzustände und/oder Depressionen.At least one substance is preferred and / or mixtures of substances selected from the group comprising petasin (e), furanopetasin (e), eremophilan lactone (e), Petasite extract (s) and / or at least one petasite extract fraction (s) for the production of a composition, in particular a pharmaceutical Composition, comprehensive for the acute treatment of diseases Pain, Convulsions, Tension headache, migraine, Asthma, colitis, gastrointestinal cramps, Biliary colic, psychovegetative restlessness, tension, anxiety and / or Depressions.
Erfindungsgemäß verwendbaren pharmazeutischen Zusammensetzungen umfassend wenigstens einen Stoff und/oder Stoffgemische ausgewählt aus der Gruppe umfassend Petasin(e), Furanopetasin(e), Eremophilanlakton(e), Petasitesextrakt(e) und/oder Petasitesextraktfraktion(en) können weitere pharmazeutisch und/oder physiologisch wirksame Stoffe, wie Spurenelemente, zugesetzt werden.Pharmaceutical which can be used according to the invention Compositions comprising at least one substance and / or substance mixtures selected from the group comprising petasin (e), furanopetasin (e), eremophilan lactone (e), Petasite extract (s) and / or petasite extract fraction (s) may include others pharmaceutically and / or physiologically active substances, such as trace elements, be added.
Die pharmazeutische Wirkung von pharmazeutischen Zusammensetzung umfassend wenigstens einen Stoff und/oder Stoffgemische ausgewählt aus der Gruppe umfassend Petasin(e), Furanopetasin(e), Eremophilanlakton(e), Petasitesextrakt(e) und/oder Petasitesextraktfraktion(en) konnte überraschenderweise auch durch Zusatz wenigstens eines pharmazeutisch und/oder physiologisch wirksamen Stoffs, umfassend wenigstens ein Antiphlogistikum, Analgetikum, Extrakte der Chamomilla recutita, Rhizoma Curcumae longae, Rhizoma Curcumae xanthorrhizae, Curcumae xanthorrhiza, Cortex Salicis, Salicis purpurea, Salicis daphenoides, Tanacetum parthenium, Spurenelemente, vorzugsweise Salze von Chrom, Eisen, Iod, Kupfer, Kobalt, Magnesium, Mangan, Selen, Zink, Sekretolytikum, Sekretomotorikum, vorzugsweise Extrakte der Süßholzwurzel, Thymiankraut, Pfefferminzöl, Bronchospasmolytikum, vorzugsweise Extrakte von Efeublättern, Calendula, Vitamin, vorzugsweise Vitamin A, B, C, D, E, K, Antioxidanz, vorzugsweise Lycopin, Lutein, Zeaxanthin, Bioflavonoide und/oder Traubenkern-Extrakt, gesteigert werden.The pharmaceutical effect of pharmaceutical Composition comprising at least one substance and / or substance mixtures selected from the group comprising petasin (e), furanopetasin (e), eremophilan lactone (e), Surprisingly, petasite extract (s) and / or petasite extract fraction (s) could also by adding at least one pharmaceutically and / or physiologically active substance, comprising at least one anti-inflammatory, analgesic, Extracts of Chamomilla recutita, Rhizoma Curcumae longae, Rhizoma Curcumae xanthorrhizae, Curcumae xanthorrhiza, Cortex Salicis, Salicis purpurea, Salicis daphenoides, Tanacetum parthenium, trace elements, preferably salts of chromium, iron, iodine, copper, cobalt, magnesium, Manganese, selenium, zinc, secretolytic, secretomotor, preferably Extracts of licorice root, Thyme herb, peppermint oil, Bronchospasmolytic, preferably extracts of ivy leaves, calendula, Vitamin, preferably vitamin A, B, C, D, E, K, antioxidant, preferably Lycopene, lutein, zeaxanthin, bioflavonoids and / or grape seed extract, be increased.
Außerdem wurde gefunden, dass die Resorption der erfindungsgemäßen Petasites enthaltenen pharmazeutischen Zusammensetzung im Magen-Darmtrakt erhöht werden kann, wenn man dieser Zusammensetzung wenigstens einen Emulgator, wie Natriumalkylsulfat, Alkylsulfonat, Alkylcarboxylat, Alkylalkoholat, bevorzugt mit einer Alkylkettenlänge von C12-C18; Polyethylenglykolfettalkoholether, wenigstens einen Ester sowie Ether von Polyethylenglykol mit höheren Fettsäuren bzw. Fettalkoholen und/oder Polyethylenglykolstearat, besonders bevorzugt Cetylstearylalkohol und/oder Glycerin-polyethylenglycolricinoleat zusetzt.It has also been found that the absorption of the pharmaceutical composition according to the invention contained in the gastrointestinal tract can be increased if this composition is given at least one emulsifier, such as sodium alkyl sulfate, alkyl sulfonate, alkyl carboxylate, alkyl alcoholate added with an alkyl chain length of C 12 -C 18 ; Polyethylene glycol fatty alcohol ether, at least one ester and ether of polyethylene glycol with higher fatty acids or fatty alcohols and / or polyethylene glycol stearate, particularly preferably cetylstearyl alcohol and / or glycerol-polyethylene glycol ricinoleate.
Vorteilhaft bei einer Erhöhung der Resorption ist, dass eine erhöhte Plasmakonzentration der Wirkstoffe innerhalb kurzer Zeit, beispielsweise innerhalb weniger Stunden, bevorzugt innerhalb von vier Stunden, noch bevorzugter innerhalb von zwei oder ganz besonders bevorzugt innerhalb einer Stunde erzielt werden kann. Eine schnelle Erhöhung der Plasmakonzentration führt zu einer sehr raschen Verfügbarkeit hoher Konzentrationen der Wirkstoffe für den Organismus und somit zu einer Wirksamkeit der Akutbehandlung innerhalb eines kurzen Zeitraumes, vorzugsweise innerhalb von vier Stunden, bevorzugt innerhalb von zwei Stunden, noch bevorzugter innerhalb von einer Stunde.Advantageous when increasing Absorption is that increased Plasma concentration of the active ingredients within a short time, for example within a few hours, preferably within four hours more preferably within two or very particularly preferably within an hour can be achieved. A quick increase in Plasma concentration leads for very quick availability high concentrations of active ingredients for the organism and thus effectiveness of acute treatment within a short period of time, preferably within four hours, preferably within two hours, more preferably within an hour.
Eine weitere vorteilhafte Ausführungsform umfasst eine pharmazeutische Zusammensetzung umfassend wenigstens einen Stoff und/oder Stoffgemische ausgewählt aus der Gruppe umfassend Petasin(e), Furanopetasin(e), Eremophilanlakton(e), Petasitesextrakt(e) und/oder Petasitesextraktfraktion(en) bei der die Resorption im Magen-Darmtrakt verzögert wird.Another advantageous embodiment comprises a pharmaceutical composition comprising at least comprising a substance and / or substance mixture selected from the group Petasin (e), Furanopetasin (e), Eremophilan Lactone (e), Petasite Extract (e) and / or petasite extract fraction (s) in which the absorption in the Gastrointestinal tract delayed becomes.
Eine solche Zusammensetzung hat den Vorteil, dass man eine größere Menge an Petasitesextrakt je Dosiseinheit verabreichen kann, die dann über einen verlängerten Zeitraum resorbiert wird. Hierdurch wird es möglich, einen praktisch konstanten Petasiteswirkstoff-Blutplasmaspiegel der pharmazeutisch aktiven Hauptwirkstoffe des Petasitisextrakts über einen Zeitraum von wenigsten 12–48 Stunden, vorzugsweise 24 Stunden zu erreichen, der eine zweimalige, vorzugsweise einmalige Verabreichung der pharmazeutischen Zusammensetzung am Tag erlaubt.Such a composition has the Advantage of having a larger amount of petasite extract per dose unit, which can then be administered via a extended Period is absorbed. This makes it possible to have a practically constant Petasiteswirkstoff blood plasma levels of the pharmaceutically active ingredients of the petasitic extract via one Period of at least 12-48 Hours, preferably 24 hours, which is a double, preferably single administration of the pharmaceutical composition allowed during the day.
Geeignete Substanzen hierfür umfassen insbesondere die allgemein bekannten die Resorption im Magen-Darmtrakt für die Freisetzung von lipophilen Wirkstoffen verzögernden Stoffe. Vorzugsweise ist der die Resorption verzögernde Stoff, ausgewählt aus der Gruppe der Paraffine, vorzugsweise ein bei Raumtemperatur festes Paraffin, besonders bevorzugt ein Hartparaffin.Suitable substances include especially the well-known absorption in the gastrointestinal tract for the Release of lipophilic agents delaying substances. Preferably is the one that delays absorption Fabric, selected from the group of paraffins, preferably a solid at room temperature Paraffin, particularly preferably a hard paraffin.
Außerdem kann eine oral verabreichbare erfindungsgemäße Petasitesextrakt enthaltende Darreichungsform mit einer Magensaft resistenten und/oder die Resorption verzögernden Schicht versehen werden. Vorzugsweise werden oral verabreichbare Darreichungsformen mit Celluloseacetatphthalat überzogen.It can also be administered orally Petasites extract according to the invention dosage form containing gastric juice resistant and / or the absorption delaying layer be provided. Oral administration forms are preferred coated with cellulose acetate phthalate.
Bevorzugt ist weiterhin die Verwendung wenigstens eines Stoffes und/oder von Stoffgemischen ausgewählt aus der Gruppe umfassend Petasin(e), Furanopetasin(e), Eremophilanlakton(e), Petasitesextrakt(e) und/oder wenigstens eine Petasitesextraktfraktion(en) als Arzneistoffe in retardierten Darreichungsformen. Retardierte Darreichungsformen können ausgewählt sein aus der Gruppe umfassend überzogene Retardformen und/oder mikroverkapselte Einzelstoffe, Extrakte oder Extraktfraktionen aus denen der Arzneistoff verzögert freigesetzt wird und/oder in Matrixes eingelagerte Arzneistoffe aus denen eine verzögerte Freisetzung erfolgt.Use is also preferred at least one substance and / or mixtures of substances selected from the group comprising petasin (e), furanopetasin (e), eremophilan lactone (e), Petasite extract (s) and / or at least one petasite extract fraction (s) as drugs in slow release dosage forms. retarded Dosage forms can selected be extensively coated from the group Retarded forms and / or microencapsulated individual substances, extracts or Extract fractions from which the drug is released with a delay and / or Drugs stored in matrixes from which delayed release he follows.
Ein besonderer Nachteil des Petasitisextrakts ist dessen unangenehmer, bitterer Geschmack. In Folge dessen ist eine Darreichungsform, die den Wirkstoff bereits im Mund-/Rachenraum teilweise oder vollständig freisetzt, nicht möglich, da der Geschmack des Petasitisextrakts von den Patienten als extrem unangenehm empfunden wird und teilweise sofortige Übelkeit hervorruft.A particular disadvantage of the petasitic extract is its unpleasant, bitter taste. As a result a dosage form that the active ingredient already in the mouth / throat partially or completely releases, not possible, because the taste of the petasitic extract from the patient as extreme is felt uncomfortable and sometimes immediate nausea causes.
Es wurde nun gefunden, dass der bittere, äußerst unangenehme Geschmack von Petasites bzw. Petasitesextrakt, durch Zusatz wenigstens eines geschmacksmaskierenden Stoffes wirksam maskiert werden kann, wobei der geschmacksmaskierende Stoff vorzugsweise ätherische Öle, Essenzen, Aromatische Wässer, Ölzucker, Fruchtaromen, wie Erdbeeraromen, Zitrone, Vanille, und dergleichen , aromatische Drogenextrakte, künstliche Aromastoffe, Zucker, Polyole mit Süßkraft, neutral schmeckende Verdickungsmittel, Cyclodextrine und/oder Mischungen davon, umfasst.It has now been found that the bitter, extremely uncomfortable Taste of petasites or petasites extract, at least by adding of a taste-masking substance can be effectively masked, the taste-masking substance preferably essential oils, essences, Aromatic waters, oil sugar, Fruit flavors such as strawberry flavors, lemon, vanilla, and the like , aromatic drug extracts, artificial Flavorings, sugar, polyols with a sweetness, neutral tasting Thickeners, cyclodextrins and / or mixtures thereof.
Durch Zusatz eines geschmacksverbessernden Stoffes lassen sich so Petasitesextrakt enthaltene Tees, Kautabletten, Säfte und dergleichen verabreichen.By adding a taste-improving Teas, chewable tablets, petasite extract, Juices and administer the like.
Die erfindungsgemäß verwendbare pharmazeutische Zusammensetzung umfassend wenigstens einen Stoff und/oder Stoffgemische ausgewählt aus der Gruppe umfassend Petasin(e), Furanopetasin(e), Eremophilanlakton(e), Petasitesextrakt(e) und/oder wenigstens eine Petasitesextraktfraktion(en) kann in einer flüssigen, festen und/oder liposomalen Darreichungsform vorliegen. Erfindungsgemäß vorteilhaft ist es, wenn die Darreichungsform ein Spray, ein Aerosol, ein Schaum, ein Inhalat, ein Pulver, eine Tablette, eine Kapsel, eine Weichgelatinekapsel, eine Kautablette, ein Granulat, eine Salbe, eine Creme, ein Gel, ein Suppositorium oder eine Injektionslösung ist. Bevorzugt ist, dass die verwendbare pharmazeutisch wirksame Zusammensetzung ein Spray, ein Inhalat, eine Tablette, eine Kapsel, eine Kautablette und/oder ein Granulat ist.The pharmaceutical used according to the invention Composition comprising at least one substance and / or substance mixtures selected from the group comprising petasin (e), furanopetasin (e), eremophilan lactone (e), Petasite extract (s) and / or at least one petasite extract fraction (s) can be in a liquid, solid and / or liposomal dosage form. According to the invention advantageous it is when the dosage form is a spray, an aerosol, a foam, an inhalate, a powder, a tablet, a capsule, a soft gelatin capsule, a chewable tablet, granules, ointment, cream, gel, is a suppository or a solution for injection. It is preferred that the pharmaceutically active composition that can be used is a spray, an inhalant, a tablet, a capsule, a chewable tablet and / or is a granulate.
Als mögliche weitere pflanzliche Substanzen für eine bevorzugte Petasitescreme sind insbesondere Calendula (tinctura/extraction), Viola (tinctura/extraction) und/oder Vitamine, vorzugsweise Vitamin E geeignet.As a possible further herbal Substances for a preferred petasite cream are in particular calendula (tinctura / extraction), Viola (tinctura / extraction) and / or vitamins, preferably vitamin E suitable.
Zur Akutbehandlung ist die orale Verabreichung der erfindungsgemäß verwendbaren Stoffe und/oder Stoffgemische ausgewählt aus der Gruppe umfassend Petasin(e), Furanopetasin(e), Eremophilanlakton(e), Petasitesextrakt(e) und/oder wenigstens eine Petasitesextraktfraktion(en) ganz besonders bevorzugt. Zur Akutbehandlung, beispielsweise von Asthma, ist eine Darreichungsform der erfindungsgemäß verwendbaren Stoffe und/oder Stoffgemische in Form eines Sprays oder eines Inhalationssprays bevorzugt. Vorteilhaft bei einer solchen Form der Verabreichung ist, dass ein Spray auf die Mundschleimhaut aufgetragen werden kann oder ein Inhalationsspray verabreicht werden kann, ohne dass eine feste Verabreichungsform geschluckt werden muss.For acute treatment, the oral administration of the substances and / or substance mixtures which can be used according to the invention is selected from the group comprising petasin (s), furanopetasin (s), eremophilan lactone (s), petasites extract (s) and / or at least one petasites extract fraction (s) is very particularly preferred , to Acute treatment, for example of asthma, is preferred in a form of administration of the substances and / or substance mixtures which can be used according to the invention in the form of a spray or an inhalation spray. It is advantageous with such a form of administration that a spray can be applied to the oral mucosa or an inhalation spray can be administered without having to swallow a solid form of administration.
Besonders bevorzugt ist weiterhin, wenn die erfindungsgemäße pharmazeutische Zusammensetzung als Tablette, Kapsel, Kautablette oder Granulat, die den Wirkstoff in Form von Mikrokapseln umfasst und/oder aus Mikrokapseln geformt ist, ausgebildet ist.It is also particularly preferred if the pharmaceutical according to the invention Composition as a tablet, capsule, chewable tablet or granules, which comprises the active ingredient in the form of microcapsules and / or Microcapsules is formed, is formed.
Bevorzugt liegt die verwendbare pharmazeutisch wirksame Zusammensetzung in Festform, vorzugsweise in Form eines Granulates, zur oralen Verabreichung vor, wobei die Stoffe und/oder Stoffgemische vorzugsweise an Trägerstoffe absorbiert oder adsorbiert sind. Die pharmazeutische Zusammensetzung in Form eines Granulates ist bevorzugt gut schluckbar, ohne dass ein Auflösen in einer Flüssigkeit erforderlich ist. Ein solches Granulat ist gemäß üblichen dem Fachmann bekannten Verfahren herstellbar, insbesondere bevorzugt mittels Sprühtechnik.The one that can be used is preferably pharmaceutical effective composition in solid form, preferably in the form of a Granules, for oral administration before, the substances and / or Mixtures of substances preferably on carriers are absorbed or adsorbed. The pharmaceutical composition in the form of granules is preferably easy to swallow without a dissolving in a liquid is required. Such granules are known to those skilled in the art Process can be produced, particularly preferably by means of spray technology.
Ganz besonders bevorzugt ist eine pharmazeutische Zusammensetzung umfassend wenigstens einen Stoff und/oder Stoffgemische ausgewählt aus der Gruppe umfassend Petasin(e), Furanopetasin(e), Eremophilanlakton(e), Petasitesextrakt(e) und/oder wenigstens eine Petasitesextraktfraktion(en) geeignet zur Akutbehandlung von Krankheitszuständen umfassend Schmerzzustände, Krampfzustände, Spannungskopfschmerz, Migräne, Asthma, Colitis, Magen-Darm-Krämpfe, Gallenkoliken, psychovegetative Unruhezustände, Spannungszustände, Angstzustände und/oder Depressionen.One is very particularly preferred A pharmaceutical composition comprising at least one substance and / or mixtures of substances selected from the group comprising petasin (e), furanopetasin (e), eremophilan lactone (e), Petasite extract (s) and / or at least one petasite extract fraction (s) suitable for acute treatment of disease states including pain, convulsions, tension headache, Migraine, Asthma, colitis, gastrointestinal cramps, Biliary colic, psychovegetative restlessness, tension, anxiety and / or Depressions.
Vorzugsweise umfasst die oral zu verabreichende Wirkstoffmenge der pharmazeutischen Zusammensetzung wenigstens 100 mg Petasitesextrakt und/oder Petasitesextraktfraktion(en), vorzugsweise wenigstens 45 mg Petasin(e) und/oder Furanopetasin(e), bevorzugt wenigstens 45 mg Petasin, Isopetasin und/oder Eremophilanlakton(e).Preferably, the orally comprises administering amount of active ingredient of the pharmaceutical composition at least 100 mg petasites extract and / or petasites extract fraction (s), preferably at least 45 mg petasin (s) and / or furanopetasin (s), preferably at least 45 mg petasin, isopetasin and / or eremophilan lactone (s).
Der Gegenstand der vorliegenden Erfindung wird anhand der nachfolgenden Beispiele für erfindungsgemäß geeignete pharmazeutische Zusammensetzungen näher erläutert, ohne dass die folgenden Ausführungsbeispiele die Erfindung auf diese einschränken.The subject of the present invention is based on the following examples for suitable according to the invention pharmaceutical compositions explained in more detail without the following embodiments restrict the invention to these.
Es versteht sich von selbst, dass die in den folgenden Beispielen angegebenen Präparatformen die üblichen zur Formulierung der jeweiligen Präparatformen eingesetzten Hilfsstoffe und/oder weitere in der Galenik übliche Bestandteile in einer der Wirkstoffmenge angemessenen Menge aufweisen. Der Fachmann wird diese Stoffe in der üblichen Weise der Wirkstoffmenge anpassen.It goes without saying that the preparation forms given in the following examples are the usual ones auxiliaries used to formulate the respective preparation forms and / or others customary in galenics Have ingredients in an amount appropriate to the amount of active ingredient. Those skilled in the art will use these substances in the usual way of the amount of active ingredient to adjust.
Allgemeine Zusammensetzung für eine Weichgelatinekapsel:General composition for one Soft gelatin capsule:
- Wirkstoff: Extrakt PetasitidisActive ingredient: Petasitidis extract
- Hilfsstoffe: Mittelkettige Triglyceride, Gelatine, Glycerol, Sorbitol, FarbstoffExcipients: medium chain triglycerides, gelatin, glycerol, Sorbitol, dye
Beispiel 1example 1
Weichgelatinekapsel gemäß vorgenannter allgemeiner Zusammensetzung mit 125 mg Extrakt Petasitides e radice 28-44:1.Soft gelatin capsule according to the aforementioned general composition with 125 mg extract Petasitides e radice 28-44: 1st
Beispiel 2Example 2
Weichgelatinekapsel gemäß Beispiel 1, mit dem Unterschied, dass 125 mg Extrakt aus Pflanzenblättern verwendet werden.Soft gelatin capsule according to the example 1, with the difference that 125 mg of plant leaf extract is used become.
Beispiel 3Example 3
Weichgelatinekapsel gemäß Beispiel 1, mit dem Unterschied, dass 125 mg Extrakt aus einer transformierten Pflanze verwendet werden.Soft gelatin capsule according to the example 1, with the difference that 125 mg extract from a transformed Plant can be used.
Beispiel 4Example 4
Weichgelatinekapsel gemäß Beispiel 1, mit dem Unterschied, dass 125 mg Extrakt aus Extrakt aus mit Agrobacterium rhizogen transformierten Wurzelhaarkulturen verwendet werden.Soft gelatin capsule according to the example 1, with the difference that 125 mg extract from extract from with Agrobacterium rhizogenically transformed root hair cultures can be used.
Beispiele 5–8Examples 5-8
Beispiel 5 entspricht Beispiel 1 mit Ausnahme, dass 150 mg Extrakt verwendet werden.Example 5 corresponds to Example 1 except that 150 mg of extract are used.
Beispiel 6 entspricht Beispiel 2 mit Ausnahme, dass 150 mg Extrakt verwendet werden.Example 6 corresponds to Example 2 except that 150 mg of extract are used.
Beispiel 7 entspricht Beispiel 3 mit Ausnahme, dass 150 mg Extrakt verwendet werden.Example 7 corresponds to Example 3 except that 150 mg of extract are used.
Beispiel 8 entspricht Beispiel 4 mit Ausnahme, dass 150 mg Extrakt verwendet werden.Example 8 corresponds to Example 4 except that 150 mg of extract are used.
Beispiele 9–12Examples 9-12
Beispiel 9 entspricht Beispiel 1 mit Ausnahme, dass 200 mg Extrakt verwendet werden.Example 9 corresponds to Example 1 except that 200 mg of extract are used.
Beispiel 10 entspricht Beispiel 2 mit Ausnahme, dass 200 mg Extrakt verwendet werden.Example 10 corresponds to Example 2 except that 200 mg of extract are used.
Beispiel 11 entspricht Beispiel 3 mit Ausnahme, dass 200 mg Extrakt verwendet werden.Example 11 corresponds to Example 3 except that 200 mg of extract are used.
Beispiel 12 entspricht Beispiel 4 mit Ausnahme, dass 200 mg Extrakt verwendet werden.Example 12 corresponds to Example 4 except that 200 mg of extract are used.
Beispiele 13–16Examples 13-16
Beispiel 13 entspricht Beispiel 1 mit Ausnahme, dass 45 mg Petasin und/oder Isopetasin verwendet werden.Example 13 corresponds to Example 1 with the exception that 45 mg petasin and / or isopetasin are used.
Beispiel 14 entspricht Beispiel 2 mit Ausnahme, dass 45 mg Petasin und/oder Isopetasin verwendet werden.Example 14 corresponds to Example 2 with the exception that 45 mg petasin and / or isopetasin are used.
Beispiel 15 entspricht Beispiel 3 mit Ausnahme, dass 45 mg Petasin und/oder Isopetasin Extrakt verwendet werden.Example 15 corresponds to Example 3 except that 45 mg of petasin and / or isopetasin extract is used become.
Beispiel 16 entspricht Beispiel 4 mit Ausnahme, dass 45 mg Petasin und/oder Isopetasin Extrakt verwendet werden.Example 16 corresponds to Example 4 except that 45 mg of petasin and / or isopetasin extract is used become.
Beispiele 17–20Examples 17-20
Beispiel 17 entspricht Beispiel 1 mit Ausnahme, dass 135 mg Petasin und/oder Isopetasin verwendet werden.Example 17 corresponds to Example 1 with the exception that 135 mg petasin and / or isopetasin are used.
Beispiel 18 entspricht Beispiel 2 mit Ausnahme, dass 135 mg Petasin und/oder Isopetasin verwendet werden.Example 18 corresponds to Example 2 with the exception that 135 mg petasin and / or isopetasin are used.
Beispiel 19 entspricht Beispiel 3 mit Ausnahme, dass 135 mg Petasin und/oder Isopetasin Extrakt verwendet werden.Example 19 corresponds to Example 3 except that 135 mg petasin and / or isopetasin extract is used become.
Beispiel 20 entspricht Beispiel 4
mit Ausnahme, dass 135 mg Petasin und/oder Isopetasin Extrakt verwendet
werden. Tabelle
1 Wirkung
der Verabreichung von Petasitesextrakt(e) und/oder Petasitesextraktfraktion(en)
bei der Akutbehandlung von Migräne
gegenüber
einer Kontrollgruppe
+ gute Wirkung im Vergleich zur Kontrollgruppe
++
verbesserte Wirkung im Vergleich zur Kontrollgruppe
+++ sehr
gute Wirkung im Vergleich zur Kontrollgruppe Tabelle 1 zeigt einen
Vergleich des Effektes der Verabreichung von Stoffen und/oder Stoffgemischen
ausgewählt
aus der Gruppe umfassend Petasitesextrakt(e) und/oder Petasitesextraktfraktion(en)
bei der Akutbehandlung von Migräne
gegenüber
einer Kontrollgruppe, der ein Jahr eine kurmäßige Daueranwendung einer Tagesdosis
von 75 mg Petasitesextrakt verabreicht wurde. Der Tabelle 1 ist
zu entnehmen, dass eine deutlich verbesserte Wirkung von Petasitesextrakt(e)
und/oder Petasitesextraktfraktion(en) bei einer Akutbehandlung von
Migräne
bei einer Verabreichungsdosis von wenigstens 100 mg erzielt wird.
Es zeigt sich, dass eine Verabreichung von Petasitesextrakt(e) und/oder
Petasitesextraktfraktion(en) von 150 mg oder 200 mg bei einer Verabreichung
in zwei Einzelportionen, die innerhalb von zwei Stunden, besser
noch innerhalb einer Stunde verabreicht werden, eine besonders gute
Wirkung im Vergleich zur Kontrollgruppe aufweist.Example 20 corresponds to Example 4 with the exception that 135 mg of petasin and / or isopetasin extract are used. Table 1 Effect of the administration of petasites extract (s) and / or petasites extract fraction (s) in the acute treatment of migraines against a control group
+ good effect compared to the control group
++ improved effect compared to the control group
+++ very good effect compared to the control group Table 1 shows a comparison of the effect of the ver Submission of substances and / or mixtures of substances selected from the group comprising petasites extract (s) and / or petasites extract fraction (s) in the acute treatment of migraines compared to a control group, which was administered a curative continuous application of a daily dose of 75 mg petasites extract for one year. It can be seen from Table 1 that a significantly improved effect of petasites extract (s) and / or petasites extract fraction (s) is achieved in the acute treatment of migraines with an administration dose of at least 100 mg. It has been shown that administration of petasites extract (s) and / or petasites extract fraction (s) of 150 mg or 200 mg when administered in two individual portions, which are administered within two hours, better still within one hour, has a particularly good effect compared to the control group.
Claims (22)
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| EP04719396A EP1603582A1 (en) | 2003-03-14 | 2004-03-11 | Petasite, petasite extract and/or petasite extract fractions thereof for acute treatment of pathological conditions |
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2004
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