DE10063658A1

DE10063658A1 - Kosmetische und dermatologische Zubereitungen in Form von W/O/W-Emulsionen mit einem Gehalt an Sterinen und /oder C12-C-40-Fettsäure

Info

Publication number: DE10063658A1
Application number: DE2000163658
Authority: DE
Inventors: Heidi Riedel; Thomas Raschke; Guenther Schneider; Jens Nielsen
Original assignee: Beiersdorf AG
Current assignee: Beiersdorf AG
Priority date: 2000-12-20
Filing date: 2000-12-20
Publication date: 2002-07-04

Abstract

Kosmetische oder dermatologische Zubereitungen in Form einer W/O/W-Emulsion, enthaltend DOLLAR A (I) 1 bis 5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, einer oder mehrerer Substanzen, gewählt aus der Gruppe der Sterine, verzweigten oder unverzweigten, gesättigten oder ungesättigten C¶12¶-C¶40¶-Fettsäuren, DOLLAR A (II) 0,1 bis zu 1,5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, eines oder mehrerer Mono- und/oder Diester von Glycerol und/oder von Propylenglycol und/oder von Glykol, DOLLAR A (III) 0,1 bis zu 1,5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, eines oder mehrerer Monoester von Sorbitol, DOLLAR A (IV) 0,1 bis zu 1,5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, eines oder mehrerer ethoxylierter Fettsäureester, mit Fettsäuren der Kettenlänge C¶12¶-C¶40¶ und einem Ethoxylierungsgrad bis zu 100, bevorzugt von 5-100, DOLLAR A (V) 0,5-5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, einer oder mehrere Fettalkohole, gewählt aus der Gruppe der verzweigten und unverzweigten, gesättigten und ungesättigten Alkylalkohole mit 12 bis 40 Kohlenstoffatomen, DOLLAR A (VI) wobei das Verhältnis aus (II) : (III) : (IV) vorzugsweise gewählt wie a : b : c wird, wobei a, b und c unabhängig voneinander rationale Zahlen von 1 bis 5, bevorzugt von 1 bis 3, darstellen, DOLLAR A (VII) sowie das Verhältnis aus (II) + (III) + (IV) zu (V) vorzugsweise im Bereich 5 : 1 bis 1 : 5 liegt, DOLLAR A

Description

Die vorliegende Erfindung betrifft kosmetische und dermatologische Emulsionen, insbe sondere hautpflegende kosmetische und dermatologische Emulsionen. In einer vorteilhaf ten Ausführungsform betrifft die vorliegende Erfindung eine Anwendung, welche es er laubt, die Stabilität von fettsäurehaltigen Zubereitungen, insbesondere Emulsionen, bevor zugt von W/O/W-Emulsionen, zu steigern.

Die Haut ist das größte Organ des Menschen. Unter ihren vielen Funktionen (beispiels weise zur Wärmeregulation und als Sinnesorgan) ist die Barrierefunktion, die das Aus trocknen der Haut (und damit letztlich des gesamten Organismus) verhindert, die wohl wichtigste. Gleichzeitig wirkt die Haut als Schutzeinrichtung gegen das Eindringen und die Aufnahme von außen kommender Stoffe. Bewirkt wird diese Barrierefunktion durch die Epidermis, welche als äußerste Schicht die eigentliche Schutzhülle gegenüber der Umwelt bildet. Mit etwa einem Zehntel der Gesamtdicke ist sie gleichzeitig die dünnste Schicht der Haut.

Die Epidermis ist ein stratifiziertes Gewebe, in dem die äußere Schicht, die Hornschicht (Stratum corneum), den für die Barrierefunktion bedeutenden Teil darstellt. Das heute in der Fachwelt anerkannte Hautmodell von Elias (P. M. Elias, Structure and Function of the Stratum Comeum Permeability Barrier, Drug Dev. Res. 13, 1988, 97-105) beschreibt die Hornschicht als Zwei-Komponenten-System, ähnlich einer Ziegelsteinmauer (Ziegelstein- Mörtel-Modell). In diesem Modell entsprechen die Hornzellen (Korneozyten) den Ziegel steinen, die komplex zusammengesetzte Lipidmembran in den Interzellularräumen ent spricht dem Mörtel. Dieses System stellt im wesentlichen eine physikalische Barriere ge gen hydrophile Substanzen dar, kann aber aufgrund seiner engen und mehrschichtigen Struktur gleichermaßen auch von lipophilen Substanzen nur schwer passiert werden.

Die vorliegende Erfindung betrifft in einer besonderen Ausführungsform kosmetische oder pharmazeutische Zubereitungen mit vermindertem Klebrigkeitsgefühl, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie die Verwendung von Wirkstoffen zur Herabminderung des Klebrigkeits gefühles kosmetischer Zubereitungen.

Außer ihrer Barrierewirkung gegen externe chemische und physikalische Einflüsse tragen die epidermalen Lipide auch zum Zusammenhalt der Hornschicht bei und haben Einfluß auf die Hautglätte. Im Gegensatz zu den Talgdrüsenlipiden, die keinen geschlossenen Film auf der Haut ausbilden, sind die epidermalen Lipide über die gesamte Hornschicht verteilt.

Das äußerst komplexe Zusammenwirken der feuchtigkeitsbindenden Substanzen und der Lipide der oberen Hautschichten ist für die Regulation der Hautfeuchte sehr wichtig. Daher enthalten Kosmetika in der Regel, neben ausgewogenen Lipidabmischungen und Wasser, wasserbindende Substanzen.

Neben der chemischen Zusammensetzung ist jedoch auch das physikalische Verhalten dieser Substanzen von Bedeutung. Daher ist die Entwicklung von sehr gut bioverträglichen Emulgatoren bzw. Tensiden wünschenswert. Damit formulierte Produkte unterstützen die flüssigkristalline Organisation der Interzellularlipide des Stratum Corneums und verbessern so die Barriereeigenschaften der Hornschicht. Besonders vorteilhaft ist es, wenn deren Molekülbestandteile aus natürlicherweise in der Epidermis vorkommenden Substanzen be stehen.

Unter kosmetischer Hautpflege ist in erster Linie zu verstehen, daß die natürliche Funktion der Haut als Barriere gegen Umwelteinflüsse (z. B. Schmutz, Chemikalien, Mikroorganis men) und gegen den Verlust von körpereigenen Stoffen (z. B. Wasser, natürliche Fette, Elektrolyte) gestärkt oder wiederhergestellt wird.

Wird diese Funktion gestört, kann es zu verstärkter Resorption toxischer oder allergener Stoffe oder zum Befall von Mikroorganismen und als Folge zu toxischen oder allergischen Hautreaktionen kommen.

Ziel der Hautpflege ist es ferner, den durch tägliche Waschen verursachten Fett- und Was serverlust der Haut auszugleichen. Dies ist gerade dann wichtig, wenn das natürliche Re generationsvermögen nicht ausreicht. Außerdem sollen Hautpflegeprodukte vor Umwelt einflüssen, insbesondere vor Sonne und Wind, schützen und die Hautalterung verzögern.

Medizinische topische Zusammensetzungen enthalten in der Regel ein oder mehrere Me dikamente in wirksamer Konzentration. Der Einfachheit halber wird zur sauberen Unter scheidung zwischen kosmetischer und medizinischer Anwendung und entsprechenden Produkten auf die gesetzlichen Bestimmungen der Bundesrepublik Deutschland verwiesen (z. B. Kosmetikverordnung, Lebensmittel- und Arzneimittelgesetz).

Übliche kosmetische Darreichungsformen sind Emulsionen. Darunter versteht man im all gemeinen ein heterogenes System aus zwei miteinander nicht oder nur begrenzt mischba ren Flüssigkeiten, die üblicherweise als Phasen bezeichnet werden. Die eine liegt dabei in Form von Tröpfchen vor (dispere oder innere Phase), während die andere Flüssigkeit eine kontinuierliche (kohärente oder innere Phase) bildet. Seltenere Darreichungsformen sind multiple Emulsionen, also solche, welche in den Tröpfchen der dispergierten (oder diskon tinuierlichen) Phase ihrerseits Tröpfchen einer weiteren dispergierten Phase enthalten, z. B. W/O/W-Emulsionen und O/W/O-Emulsionen.

Neuere Erkenntnisse führten in letzter Zeit zu einem besseren Verständnis praxisrelevan ter kosmetischer Emulsionen. Dabei geht man davon aus, daß die im Überschuss einge setzten Emulgatorgemische lamellare flüssigkristalline Phasen bzw. kristalline Gelphasen ausbilden. In der Gelnetzwerktheorie werden Stabilität und physikochemische Eigen schaften solcher Emulsionen auf die Ausbildung von viskoelastischen Gelnetzwerden zu rückgeführt.

In einfachen Emulsionen liegen in der einen Phase feindisperse, von einer Emulgatorhülle umschlossene Tröpfchen der zweiten Phase (Wassertröpfchen in W/O- oder Lipidvesikel in O/W-Emulsionen) vor. In einer multiplen Emulsion (zweiten Grades) hingegen sind in solchen Tröpfchen feiner disperse Tröpfchen der ersten Phase emulgiert. Auch in diesen Tröpfchen wiederum können noch feiner disperse Tröpfchen vorliegen (multiple Emulsion dritten Grades) und so fort.

So wie man also bei den einfachen Emulsionen von W/O- oder O/W-Emulsionen spricht (Wasser-in-Oel oder Oel-in-Wasser), gibt es bei multiplen Emulsionen W/O/W-, O/W/O-, O/W/O/W-, W/O/W/O-Emulsionen und so fort.

In Fig. 1 wird eine W/O/W-Emulsion schematisch dargestellt, wobei die schraffierten Flä chen die äußere und innere Wasserphase und die weißen Flächen die Ölphase bedeuten.

Multiple Emulsionen, bei welchen die jeweiligen inneren und äußeren Wasserphasen oder inneren und äußeren Ölphasen unterschiedlich geartet sind (also z. B. W/O/W'- und O/W/O'-Emulsionen), sind der Präparation durch Zweitopfverfahren zugängig. Solche E mulsionen, in welchen die inneren und äußeren Wasser- bzw. Ölphasen nicht unter schiedlich geartet sind, sind sowohl durch Ein- als auch durch Zweitopfverfahren erhältlich.

Die multiplen Emulsionen zweiten Grades werden gelegentlich als "bimultiple Systeme", solche dritten Grades als "trimultiple Systeme" usw., bezeichnet (W. Seifriz, Studies in E mulsions, J. Phys. Chem., 29 (1925) 738-749).

Verfahren zur Herstellung multipler Emulsionen sind dem Fachmann an sich geläufig. So gibt es Zweitopfverfahren, in welchen eine einfache Emulsion (z. B. eine W/O-Emulsion) vorgelegt und durch Zugabe einer weiteren Phase (z. B. eine Wasserphase) mit einem entsprechenden Emulgator (z. B. ein O/W-Emulgator) in eine multiple Emulsion (z. B. eine W/O/W-Emulsion) überführt wird.

Eine zweites Verfahren besteht darin, Emulgatorgemische mit einer Ölphase und einer Wasserphase in einem Eintopfverfahren in eine multiple W/O/W-Emulsion zu überführen. Die Emulgatoren werden in der Ölphase gelöst und mit der Wasserphase vereinigt. Vor aussetzung für ein solches Verfahren ist, daß die HLB-Werte (HLB = Hydrophil-Lipophil- Balance) der eingesetzten einzelnen Emulgatoren sich deutlich voneinander unterschei den.

So war eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung, kosmetische bzw. dermatologische Zu bereitungen mit hervorragenden hautpflegenden Eigenschaften zur Verfügung zu stellen.

Ferner war eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung, Zubereitungen zur Verfügung zu stellen, welche den Zustand der Haut deutlich verbessern, insbesondere die Hautrauhig keit vermindern.

Es ist zwar bekannt, durch Hinzufügen bestimmter Substanzen, beispielsweise einiger ausgewählter Puderrohstoffe, insbesondere Talkum, ein Klebrigkeitsgefühl oder auch Schmierigkeitsgefühl zu reduzieren. Davon abgesehen, daß dieses nur selten vollständig gelingt, wird durch einen solchen Zusatz auch die Viskosität des betreffenden Produktes verändert und die Stabilität verringert.

Aufgabe war daher, all diesen den Nachteilen des Standes der Technik Abhilfe zu schaf fen. Insbesondere sollten Produkte mit verringerter Klebrigkeit bzw. Schmierigkeit zur Verfügung gestellt werden. Produkte auf dem Gebiete der pflegenden Kosmetik, der deko rativen Kosmetik und der pharmakologischen Galenik sollten gleichermaßen von den ge schilderten Nachteilen des Standes der Technik befreit werden.

Weiterhin war es eine Aufgabe der Erfindung, kosmetische Grundlagen für kosmetische Zubereitungen zu entwickeln, die sich durch gute Hautverträglichkeit auszeichnen.

Bekannte kosmetische Zubereitungen sind sogenannte "Stearatemulsionen", also solchen, in welchen Stearinsäure und/oder Palmitinsäure bzw. Alkalisalze der Stearinsäure und/oder der Palmitinsäure als Emulgator wirksam sind. Diese Zubereitungen können vorteilhaft als W/O/W-Emulsionen vorliegen und zeichnen sich durch gutes Hautgefühl und sehr gute Hautpflegeleistung aus. Nachteilig ist jedoch, daß Fettsäuren in einem pH- Bereich von 3,5-8,0 zur Kristallisation neigen (insbesondere in einem pH-Bereich unter halb 7,0), wodurch das angenehme Hautgefühl, die Hautpflegeleistung sowie das äußere Erscheinungsbild einer entsprechenden Zubereitung stark beeinträchtigt werden.

Öle und Fette unterscheiden sich unter anderem in ihrer Polarität, welche schwierig zu de finieren ist. Es wurde bereits vorgeschlagen, die Grenzflächenspannung gegenüber Was ser als Maß für den Polaritätsindex eines Öls bzw. einer Ölphase anzunehmen. Dabei gilt, daß die Polarität der betreffenden Ölphase umso größer ist, je niedriger die Grenzflächen spannung zwischen dieser Ölphase und Wasser ist. Erfindungsgemäß wird die Grenzflä chenspannung als ein mögliches Maß für die Polarität einer gegebenen Ölkomponente angesehen.

Die Grenzflächenspannung ist diejenige Kraft, die an einer gedachten, in der Grenzfläche zwischen zwei Phasen befindlichen Linie der Länge von einem Meter wirkt. Die physika lische Einheit für diese Grenzflächenspannung errechnet sich klassisch nach der Beziehung Kraft/Länge und wird gewöhnlich in mN/m (Millinewton geteilt durch Meter) wieder gegeben. Sie hat positives Vorzeichen, wenn sie das Bestreben hat, die Grenzfläche zu verkleinern. Im umgekehrten Falle hat sie negatives Vorzeichen.

Die nachfolgende Tabelle 1 führt mittelpolare Lipide auf, die als Einzelsubstanzen oder auch im Gemisch untereinander erfindungsgemäß vorteilhaft sind. Die betreffenden Grenzflächenspannungen gegen Wasser sind in der letzten Spalte angegeben. Es ist je doch auch möglich, Gemische aus höher- und niederpolaren und dergleichen zu verwen den, sodaß eine Gesamtpolarität der Ölphase im mittleren Bereich liegt.

Tabelle 1

Gemäß der hiermit vorgelegten Lehre sind W/O-Emulsionen erhältlich, deren Viskosität bei 25°C kleiner als 5.000 mPa.s (= Millipascalsekunden) insbesondere kleiner als 4.000 m.Pas, bevorzugt kleiner als 3.500 mPa.s (HAAKE Viscotester VT-02).

Die Ölphase kann im Sinne der vorliegenden Erfindung ferner - sofern die in den Patent ansprüchen aufgeführten Merkmale beachtet werden - vorteilhaft Substanzen enthalten, gewählt aus der Gruppe der Ester aus gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen sowie aus der Gruppe der Ester aus aromatischen Carbonsäuren und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweig ten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen. Solche Esteröle können dann vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe Isopropylmyristat, Isopropylpalmitat, Isopropyl stearat, Isopropyloleat, n-Butylstearat, n-Hexyllaurat, n-Decyloleat, Isooctylstearat, Isono nylstearat, Isononylisononanoat, 2-Ethylhexylpalmitat, 2-Ethylhexyllaurat, 2-Hexyldecyl stearat, 2-Octyldodecylpalmitat, Oleyloleat, Oleylerucat, Erucyloleat, Erucylerucat sowie synthetische, halbsynthetische und natürliche Gemische solcher Ester, wie z. B. Jojobaöl.

Ferner war eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung, Produkte mit einer möglichst breiten Anwendungsvielfalt zur Verfügung zu stellen. Beispielsweise sollten Grundlagen für Zube reitungsformen wie Reinigungsemulsionen, Gesichts- und Körperpflegezubereitungen, aber auch ausgesprochen medizinisch-pharmazeutische Darreichungsformen geschaffen werden, zum Beispiel Zubereitungen gegen Akne und andere Hauterscheinungen.

Es hat sich überraschend gezeigt, und darin liegt die Lösung dieser Aufgaben, daß kosme tische oder dermatologische Zubereitungen in Form einer W/O/W-Emulsion enthaltend

A) 1 bis zu 5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, einer oder mehrerer Substanzen, gewählt aus der Gruppe der Sterine, verzweigten oder unverzweigten, gesättigten oder ungesättigten C₁₂-C₄₀-Fettsäuren,
B) 0,1 bis zu 1,5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, ei nes oder mehrerer Mono- und/oder Diester von Glycerol und/oder von Propy lenglycol und/oder von Glykol,
C) 0,1 bis zu 1,5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung eines oder mehrerer Monoester von Sorbitol,
D) 0,1 bis zu 1,5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, ei nes oder mehrerer ethoxylierter Fettsäureester, mit Fettsäuren der Kettenlänge C₁₂-C₄₀ und einem Ethoxylierungsgrad bis zu 100, bevorzugt von 5-100,
E) 0,5-5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, einer o der mehrere Fettalkohole, gewählt aus der Gruppe der verzweigten und unver zweigten, gesättigten und ungesättigten Alkylalkohole mit 12 bis 40 Kohlen stoffatomen
F) wobei das Verhältnis aus (II) : (III) : (IV) vorzugsweise gewählt wie a : b : c wird, wobei a, b und c unabhängig voneinander rationale Zahlen von 1 bis 5, bevor zugt von 1 bis 3 darstellen wird
G) sowie das Verhältnis aus (II) + (III) + (IV) zu (V) vorzugsweise im Bereich 5 : 1 bis 1 : 5 liegt,
H) wobei die Summe aus (I), (II), (III), (IV) und (V) maximal 14,5 Gew.-% beträgt,
I) und wobei die Zubereitungen vorteilhaft in einem pH-Bereich von 3,5-8,0 (ins besondere bei pH-Werten von 4,5-6,5) vorliegen,

den Nachteilen des Standes der Technik abhelfen.

Besonders vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung weist die Ölphase eine Ge samtpolarität zwischen 15 und 40 mN/m, vorzugsweise 20-35 mN/m, auf.

Es war für den Fachmann nicht vorauszusehen gewesen, daß die erfindungsgemäßen Zu bereitungen

- besser als feuchtigkeitsspendende Zubereitungen wirken,
- besser die Hautglättung fördern,
- sich durch bessere Pflegewirkung auszeichnen,
- besser als Vehikel für kosmetische und medizinisch-dermatologische Wirkstoffe die nen
- höhere Stabilität gegenüber der Kristallisation der eingesetzten Fettsäuren aufwei sen und
- sich durch bessere Bioverträglichkeit auszeichnen würden
- sich durch ein besseres Hautgefühl und durch höhere kosmetische Eleganz aus zeichnen würden
- sich über eine breite kosmetische Variabilität auszeichnen würden und über breite Konsistenz- und Viskositätsbereiche von 400 mPas bis < 20.000 mPas formulieren lassen würden

als die Zubereitungen des Standes der Technik.

Die erfindungsgemäßen Zubereitungen sind crèmeartig formulierbar, besitzen sehr gute kosmetische Eigenschaften, insbesondere was die Klebrigkeit betrifft, und weisen eine sehr gute Hautverträglichkeit sowie Hautpflegeleistung auf.

Sterine sind Steroide, die nur in der 3-Position eine Hydroxy-Gruppe, sonst aber keine funktionelle Gruppe tragen, stellen also formal Alkohole dar. Daher wird gelegentlich die logischere Bez. Sterole benutzt. Zusätzlich besitzen die 27 bis 30 C-Atome enthaltenden Sterine im allgemeinen eine Doppelbindung in 5/6-Stellung, seltener auch/oder in 7/8, 8/9 und anderen Positionen (z. B. 22/23).

Die Sterine sind als Lipide - zumeist in Form von Estern (früher Steride genannt) - in der Natur weit verbreitet. Die im Tierreich vorkommenden Sterine nennt man Zoosterine. Wichtigster Vertreter ist das Cholesterin. Weitere Zoosterine fand man im Wollfett (La nosterin), im Wollwachs (Dihydrolanosterin), in der Seidenraupe, in Schwämmen (Spon gosterin), Seesternen, Seeigeln, Austern usw.

Cholesterin ist durch folgende Struktur gekennzeichnet:

Lanosterin ist durch folgende Struktur gekennzeichnet:

Dihydrolanosterin ist durch folgende Struktur gekennzeichnet:

Die pflanzlichen Sterine werden Phytosterine genannt. Ihre wichtigsten Vertreter sind Er gosterin, Stigmasterin und Sitosterin. Sie finden teilweise in kosmet. Produkten Verwen dung. Gelegentlich trennt man von der Gruppe der Phytosterine die Sterine aus Pilzen und Hefen als Mykosterine (z. B. Ergosterin, Fungisterin, Stellasterin und Zymosterin) ab.

Beispiele für Phytosterole sind:

Alle erfindungsgemäß zu verwendenden Phytosterole besitzen eine mehr oder weniger große Anzahl an optischen Isomeren, welche hier im einzelnen nicht aufgeführt werden sollen, welche sich aber als vorteilhaft erwiesen haben, sofern ihre kosmetische Unbe denklichkeit außer Frage steht.

Bevorzugte Sterine sind Cholesterol und Lanosterol.

Bevorzugte Fettsäuren sind Stearinsäure und/oder Palmitinsäure (Stearin) und Lignocerin säure.

Vorteilhafte Ausführungsformen der vorliegenden Erfindung betreffen kosmetische und dermatologische Zubereitungen, enthaltend

A) 0,1 bis zu 1,5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, ge wählt aus der Gruppe Glycerylmonostearat, Glyceryldistearat, Propylenglycolmono stearat, Glycerylisostearat, Glyceryllanolat, Glycerylmyristat, Glyceryllaurat, Gly ceryloleat, Glycerylstearatcitrat,

A) 0,1 bis zu 1,5 Gew.-% eines oder mehrerer Monoester von Sorbitol, insbesondere vorteilhaft: Sorbitanstearat, Sorbitanisostearat, Sorbitanoleat, PEG-40-Sorbitanper oleat, PEG-40-Sorbitanperisostearat, Sorbitansesquioleat,

Vorteilhafte Ausführungsformen der vorliegenden Erfindung betreffen ferner kosmetische und dermatologische Zubereitungen, enthaltend

A) 0,1 bis zu 1,5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, eines oder mehrerer ethoxylierter Fettsäureester, mit Fettsäuren der Kettenlänge C₁₂-C₄₀ und einem Ethoxylierungsgrad von 5-100, insbesondere gewählt aus der Grup pe PEG-20 Stearat, PEG-30 Stearat, PEG-40-Stearat, PEG-100 Stearat

A) 0,5-5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, einer oder mehrere verzweigten und unverzweigten, gesättigten und ungesättigten Fettalkoho le, gewählt aus der Gruppe Myristylalkohol, Cetylalkohol, Isocetylalkohol, Cetylstea rylalkohol, Stearylalkohol, Isostearylalkohol, Behenylalkohol und Mischungen dar aus.

Die Gesamtmenge an verzweigten und unverzweigten Alkylalkohole mit 12 bis 40 Kohlen stoffatomen in den fertigen kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen wird vor teilhaft aus dem Bereich von 0,1-5,0 Gew.-%, bevorzugt 0,5-3,0 Gew.-% gewählt, bezo gen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.

Wollwachsalkohole (CAS-Nr. 8027-33-6) stellen die unverseifbare Alkoholfraktion des Wollwachses dar, die nach der Verseifung des Wollwachses erhalten wird. Sie bestehen zu ca. 25,2% aus Cholesterol, zu 2,7% aus Lanosterol, zu 2,2% aus Dihydrolanosterol und zu ca. 29,5% aliphatischen einwertigen C₁₆-C₃₂-Alkoholen. Wollwachsalkohole wer den daher zur Herstellung von Salbengrundlagen, aus denen meist W/O-Emulsionen ge fertigt werden, verwendet.

Vorteilhafte Ausführungsformen der vorliegenden Erfindung betreffen daher Zubereitungen nach

A) wobei die aus der Gruppe der verzweigten und unverzweigten, gesättigten und ungesättigten Alkylalkohole mit 12 bis 40 Kohlenstoffatomen aus der Gruppe der Wollwachsalkohole gewählt werden,
B) wobei diese Wollwachsalkohole neben den aliphatischen Alkoholen auch ein oder mehrere Sterine, beispielsweise Cholesterol, Lanosterol, Dihydrolanosterol, ent halten.

Vorteilhafte Ausführungsformen der vorliegenden Erfindung betreffen zum Beispiel kosme tische und dermatologische Zubereitungen in Form von W/O/W-Emulsionen, enthaltend mindestens 3% flüssige Lipide (vorzugsweise ausgewählt aus (a) Guerbetalkoholen, (b) gesättigten Triglyceriden und (c) Ethern mittelkettiger Fettalkohole, (d) unpolaren Lipiden oder (e) Silikonölen oder Abmischung daraus).

Im Rahmen der vorliegenden Offenbarung wird als Oberbegriff für Fette, Öle, Wachse und dergleichen gelegentlich der Ausdruck "Lipide" verwendet, wie dem Fachmanne durchaus geläufig ist. Auch werden die Begriffe "Ölphase" und "Lipidphase" synonym angewandt.

Öle und Fette unterscheiden sich unter anderem in ihrer Polarität, welche schwierig zu de finieren ist. Es wurde bereits vorgeschlagen, die Grenzflächenspannung gegenüber Was ser als Maß für den Polaritätsindex eines Öls bzw. einer Ölphase anzunehmen. Dabei gilt, daß die Polarität der betreffenden Ölphase umso größer ist, je niedriger die Grenzflächenspannung zwischen dieser Ölphase und Wasser ist. Erfindungsgemäß wird die Grenzflä chenspannung als ein mögliches Maß für die Polarität einer gegebenen Ölkomponente angesehen.

Die Grenzflächenspannung ist diejenige Kraft, die an einer gedachten, in der Grenzfläche zwischen zwei Phasen befindlichen Linie der Länge von einem Meter wirkt. Die physikali sche Einheit für diese Grenzflächenspannung errechnet sich klassisch nach der Bezie hung Kraft/Länge und wird gewöhnlich in mN/m (Millinewton geteilt durch Meter) wieder gegeben. Sie hat positives Vorzeichen, wenn sie das Bestreben hat, die Grenzfläche zu verkleinern. Im umgekehrten Falle hat sie negatives Vorzeichen. Als polar im Sinne der vorliegenden Erfindung werden Lipide angesehen, deren Grenzflächenspannung gegen Wasser weniger als 30 mN/m beträgt.

Polare Öle, sind beispielsweise solche aus der Gruppe der Lecithine und der Fettsäuretri glyceride, namentlich der Triglycerinester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12 bis 18 C-Atomen. Die Fettsäuretriglyceride können beispielsweise vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der synthetischen, halbsynthetischen und natürlichen Öle, wie z. B. Olivenöl, Sonnenblumenöl, Sojaöl, Erdnußöl, Rapsöl, Mandelöl, Palmöl, Kokosöl, Rizi nusöl, Weizenkeimöl, Traubenkernöl, Distelöl, Nachtkerzenöl, Macadamianußöl und der gleichen mehr.

Weitere polare Ölkomponenten können gewählt werden aus der Gruppe der Ester aus ge sättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen und gesättigten und/oder ungesättigten, ver zweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen sowie aus der Gruppe der Ester aus aromatischen Carbonsäuren und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen. Solche Esteröle können dann vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe Isopropylmyristat, Isopropylpalmitat, Isopropylstearat, Isopropyloleat, n- Butylstearat, n-Hexyllaurat, n-Decyloleat, Isooctylstearat, Isononylstearat, Isononyliso nonanoat, 2-Ethylhexylpalmitat, 2-Ethylhexyllaurat, 2-Hexyldecylstearat, 2-Octyldodecyl palmitat, Oleyloleat, Oleylerucat, Erucyloleat, Erucylerucat sowie synthetische, halbsynthe tische und natürliche Gemische solcher Ester, wie z. B. Jojobaöl.

Ferner kann die Ölphase vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der Dialkylether, der Gruppe der gesättigten oder ungesättigten, verzweigten oder unverzweigten Alkohole. Es ist insbesondere vorteilhaft, wenn die Ölphase der erfindungsgemäßen W/O-Emulsionen einen Gehalt an C_12-15-Alkylbenzoat aufweist oder vollständig aus diesem besteht.

Ferner kann die Ölphase vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der Guerbetalkohole. Guerbetalkohole sind benannt nach Marcel Guerbet, der ihre Herstellung erstmalig be schrieb. Sie entstehen nach der Reaktionsgleichung

durch Oxidation eines Alkohols zu einem Aldehyd, durch Aldol-Kondensation des Alde hyds, Abspaltung von Wasser aus dem Aldol- und Hydrierung des Allylaldehyds. Guerbe talkohole sind selbst bei niederen Temperaturen flüssig und bewirken praktisch keine Hautreizungen. Vorteilhaft können sie als fettende, überfettende und auch rückfettend wir kende Bestandteile in Haut- und Haarpflegemitteln eingesetzt werden.

Die Verwendung von Guerbet-Alkoholen in Kosmetika ist an sich bekannt. Solche Spezies zeichnen sich dann meistens durch die Struktur

aus. Dabei bedeuten R₁ und R₂ in der Regel unverzweigte Alkylreste.

Erfindungsgemäß vorteilhaft werden der oder die Guerbet-Alkohole gewählt aus der Grup pe, bei denen
R₁ = Propyl, Butyl, Pentyl, Hexyl, Heptyl oder Octyl und
R₂ = Hexyl, Heptyl, Octyl, Nonyl, Decyl, Undecyl, Dodecyl, Tridecyl oder Tetradecyl.

Erfindungsgemäß bevorzugte Guerbet-Alkohole sind das 2-Butyloctanol - es hat die che mische Struktur

und ist beispielsweise unter der Handelsbezeichnung Isofol® 12 von der Gesellschaft Con dea Chemie GmbH erhältlich - und das 2-Hexyldecanol - es hat die chemische Struktur

und ist beispielsweise unter der Handelsbezeichnung Isofol® 16 von der Gesellschaft Condea Chemie GmbH erhältlich.

Auch Mischungen von erfindungsgemäßen Guerbet-Alkoholen sind erfindungsgemäß vor teilhaft zu verwenden. Mischungen aus 2-Butyloctanol und 2-Hexyldecanol sind beispiels weise unter der Handelsbezeichnung Isofol® 14 von der Gesellschaft Condea Chemie GmbH erhältlich.

Die Gesamtmenge an Guerbet-Alkoholen in den fertigen kosmetischen oder dermatologi schen Zubereitungen wird vorteilhaft aus dem Bereich bis 25,0 Gew.-%, bevorzugt 0,5- 15,0 Gew.-% gewählt, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.

Auch beliebige Abmischungen solcher Öl- und Wachskomponenten sind vorteilhaft im Sin ne der vorliegenden Erfindung einzusetzen. Es kann auch gegebenenfalls vorteilhaft sein, Wachse, beispielsweise Cetylpalmitat, als alleinige Lipidkomponente der Ölphase einzu setzen.

Unpolare Öle sind beispielsweise solche, welche gewählt werden aus der Gruppe der ver zweigten und unverzweigten Kohlenwasserstoffe und -wachse, insbesondere Vaseline (Petrolatum), Paraffinöl, Squalan und Squalen, Polyolefine und hydrogenierte Polyisobute ne. Unter den Polyolefinen sind Polydecene die bevorzugten Substanzen. Die nachfolgen de Tabelle 2 führt Lipide auf, die als Einzelsubstanzen oder auch im Gemisch untereinan der erfindungsgemäß vorteilhaft sind. Die betreffenden Grenzflächenspannungen gegen Wasser sind in der letzten Spalte angegeben. Es ist jedoch auch vorteilhaft, Gemische aus höher- und niederpolaren und dergleichen zu verwenden.

Tabelle 2

Als Grundbestandteile der erfindungsgemäßen Zubereitungen können verwendet werden:

- Wasser oder wäßrige Lösungen
- wäßrige ethanolische Lösungen
- natürliche Öle und/oder chemisch modifizierte natürliche Öle und/oder synthetische Öle;
- Fette, Wachse und andere natürliche und synthetische Fettkörper, vorzugsweise Ester von Fettsäuren mit Alkoholen niedriger C-Zahl, z. B. mit Isopropanol, Propy lenglykol oder Glycerin, oder Ester von Fettalkoholen mit Alkansäuren niedriger C- Zahl oder mit Fettsäuren;
- Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylenglykolmono ethyl- oder -monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder -mono butylether, Diethylenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Pro dukte.

Insbesondere werden Gemische der vorstehend genannten Lösungsmittel verwendet.

Die Ölphase der Emulsionen im Sinne der vorliegenden Erfindung besteht erfindungsge mäß vorzugsweise vorwiegend aus Komponenten der unter Punkt (4) aufgeführten Art, wobei es allerdings möglich ist, ohne große Nachteile in Kauf zu nehmen, bis zu 50 Gew.- %, vorzugsweise bis zu 40 Gew.-% des Gesamtgewichtes der Ölkomponenten aus der Gruppe anderer Ölkomponenten zu wählen. Diese können dann vorteilhaft gewählt wer den aus der Gruppe der Ester aus gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen, aus der Gruppe der Ester aus aromatischen Carbon säuren und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alko holen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen. Solche Esteröle können dann vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe Isopropylmyristat, Isopropylpalmitat, Isopropylstearat, Iso propyloleat, n-Butylstearat, n-Hexyllaurat, n-Decyloleat, Isooctylstearat, Isononylstearat, Isononylisononanoat, 2-Ethylhexylpalmitat, 2-Ethylhexyllaurat, 2-Hexyldecylstearat, 2-Oc tyldodecylpalmitat, Oleyloleat, Oleylerucat, Erucyloleat, Erucylerucat sowie synthetische, halbsynthetische und natürliche Gemische solcher Ester, z. B. Jojobaöl.

Ferner kann die Ölphase vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der verzweigten und unverzweigten Kohlenwasserstoffe und -wachse, der Dialkylether, der Gruppe der gesät tigten oder ungesättigten, verzweigten oder unverzweigten Alkohole, sowie der Fettsäure triglyceride, namentlich der Triglycerinester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12-18 C-Atomen. Die Fettsäuretriglyceride können beispielsweise vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der synthetischen, halbsynthetischen und natürlichen Öle, z. B. Olivenöl, Sonnenblumenöl, Sojaöl, Erdnußöl, Rapsöl, Mandelöl, Palmöl, Kokosöl, Palm kernöl und dergleichen mehr, sofern die im Hauptanspruch geforderten Bedingungen ein gehalten werden.

Erfindungsgemäß vorteilhaft zu verwendende Fett- und/oder Wachskomponenten können aus der Gruppe der pflanzlichen Wachse, tierischen Wachse, Mineralwachse und petro chemischen Wachse gewählt werden. Erfindungsgemäß günstig sind beispielsweise Can delillawachs, Carnaubawachs, Japanwachs, Espartograswachs, Korkwachs, Guaruma wachs, Reiskeimölwachs, Zuckerrohrwachs, Beerenwachs, Ouricurywachs, Montanwachs, Jojobawachs, Shea Butter, Bienenwachs, Schellackwachs, Walrat, Lanolin (Wollwachs), Bürzelfett, Ceresin, Ozokerit (Erdwachs), Paraffinwachse und Mikrowachse, sofern die im Hauptanspruch geforderten Bedingungen eingehalten werden.

Weitere vorteilhafte Fett- und/oder Wachskomponenten sind chemisch modifzierte Wach se und synthetische Wachse, wie beispielsweise die unter den Handelsbezeichnungen Syncrowax HRC (Glyceryltribehenat), Syncrowax HGLC (C_16-36-Fettsäuretriglycerid) und Syncrowax AW 1C (C_18-36-Fettsäure) bei der CRODA GmbH erhältlichen sowie Montan esterwachse, Sasolwachse, hydrierte Jojobawachse, synthetische oder modifizierte Bie nenwachse (z. B. Dimethicon Copolyol Bienenwachs und/oder C_30-50-Alkyl Bienenwachs), Polyalkylenwachse, Polyethylenglykolwachse, aber auch chemisch modifzierte Fette, wie z. B. hydrierte Pflanzenöle (beispielsweise hydriertes Ricinusöl und/oder hydrierte Cocos fettglyceride), Triglyceride, wie beispielsweise Trihydroxystearin, Fettsäuren, Fettsäurees ter und Glykolester, wie beispielsweise C_20-40-Alkylstearat, C_20-40-Alkyl hydroxystearoylstearat und/oder Glykolmontanat. Weiter vorteilhaft sind auch bestimmte Organosiliciumverbindungen, die ähnliche physikalische Eigenschaften aufweisen wie die genannten Fett- und/oder Wachskomponenten, wie beispielsweise Stearoxytrimethylsilan sofern die im Hauptanspruch geforderten Bedingungen eingehalten werden.

Erfindungsgemäß können die Fett- und/oder Wachskomponenten sowohl einzeln als auch im Gemisch vorliegen.

Auch beliebige Abmischungen solcher Öl- und Wachskomponenten sind vorteilhaft im Sin ne der vorliegenden Erfindung einzusetzen.

Vorteilhaft wird die Ölphase gewählt aus der Gruppe 2-Ethylhexylisostearat, Octyldodeca nol, Isotridecylisononanoat, Isoeicosan, 2-Ethylhexylcocoat, C_12-15-Alkylbenzoat, Capryl- Caprinsäure-triglycerid, Dicaprylylether sofern die im Hauptanspruch geforderten Bedin gungen eingehalten werden.

Besonders vorteilhaft sind Mischungen aus Octyldodecanol, Capryl-Caprinsäure triglycerid, Dicaprylylether oder Mischungen aus C_12-15-Alkybenzoat und 2-Ethylhexyliso stearat, Mischungen aus C_12-15-Alkybenzoat und Isotridecylisononanoat sowie Mischungen aus C_12-15-Alkybenzoat, 2-Ethylhexylisostearat und Isotridecylisononanoat sofern die im Hauptanspruch geforderten Bedingungen eingehalten werden.

Von den Kohlenwasserstoffen sind Paraffinöl, Cycloparaffin, Squalan, Squalen, hydriertes Polyisobuten bzw. Polydecen vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwen den, sofern die im Hauptanspruch geforderten Bedingungen eingehalten werden.

Erfindungsgemäße W/O/W-Emulsionen können vorteilhaft mit Hilfe der üblichen O/W- Emulgatoren, gewünschtenfalls unter Zuhilfenahme von W/O-Emulgatoren bzw. weiteren Coemulgatoren hergestellt werden.

W/O/W-Emulsionen entsprechend der vorliegenden Erfindung enthalten gewünschtenfalls ferner einen oder mehrere Emulgatoren, gewünschtenfalls vorteilhaft gewählt aus der Gruppe der folgenden Substanzen, die in der Regel als W/O-Emulgatoren wirken:
Lecithin, Lanolin, mikrokristallines Wachs (Cera microcristallina) im Gemisch mit Paraffinöl (Paraffinum liquidum), Ozokerit, hydriertem Ricinusöl, Polyglyceryl-3-Oleat, Wollwachssäu regemische, Wollwachsalkoholgemische, Pentaerythrithylisostearat, Polyglyceryl-3-Diiso stearat, Bienenwachs (Cera alba) und Stearinsäure, Natriumdihydroxycetylphosphat im Gemisch mit Isopropylhydroxycetylether, Methylglucosedioleat, Methylglucosedioleat im Gemisch mit Hydroxystearat und Bienenwachs, Mineralöl im Gemisch mit Petrolatum und Ozokerit und Glyceryloleat und Lanolinalkohol, Petrolatum im Gemisch mit Ozokerit und hydriertem Ricinusöl und Glycerylisostearat und Polyglyceryl-3-oleat, PEG-7-hydriertes Ricinusöl, Ozokerit und hydriertem Ricinusöl, Polyglyceryl-4-isostearat, Polyglyceryl-4- isostearat im Gemisch mit Cetyldimethiconcopolyol und Hexyllaurat, Lauryl methiconcopolyol, Cetyldimethiconcopolyol, Acrylat/C_10-30-Alkylacrylat-Crosspolymer, Po loxamer 101, Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat, Polyglyceryl-3-Diisostearat, Polyglyceryl-4-dipolyhydroxystearat, PEG-30-dipolyhydroxystearat, Diisostearoylpolyglyceryl-3- diisostearat, Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat, Polyglyceryl-3-dipolyhydroxystearat, Po lyglyceryl-4-dipolyhydroxystearat, Polyglyceryl-3-dioleat.

W/O/W-Emulsionen entsprechend der vorliegenden Erfindung enthalten gewünschtenfalls einen oder mehrere Emulgatoren, insbesondere vorteilhaft gewählt aus der Gruppe der folgenden Substanzen, die in der Regel als O/W-Emulgatoren wirken:
Glycerylstearat im Gemisch mit Ceteareth-20, Ceteareth-25, Ceteareth-6 im Gemisch mit Stearylalkohol, Cetylstearylalkohol im Gemisch mit PEG-40-Ricinusöl und Natriumcetyl stearylsulfat, Triceteareth-4 Phosphat, Natriumcetylstearylsulfat, Lecithin Trilaureth-4 Phosphat, Laureth-4 Phosphat, Stearinsäure, Propylenglycolstearat SE, PEG-25- hydriertes Ricinusöl, PEG-54-hydriertes Ricinusöl, PEG-6 Caprylsäure/Caprinsäureglyceri de, Glyceryloleat im Gemisch mit Propylenglycol, Ceteth-2, Ceteth-20, Polysorbat 60, Gly cerylstearat im Gemisch mit PEG-100 Stearat, Laureth-4, Ceteareth-3, Isostearylglyceryl ether, Cetylstearylalkohol im Gemisch mit Natrium Cetylstearylsulfat, Laureth-23, Steareth- 2, Glycerylstearat im Gemisch mit PEG-30 Stearat, PEG-40-Stearat, Glycol Distearat, PEG-22-Dodecyl Glycol Copolymer, Polyglyceryl-2-PEG-4-Stearat, Ceteareth-20, Methyl glucosesesquistearat, Steareth-10, PEG-20-Stearat, Steareth-2 im Gemisch mit PEG-8 Di stearat, Steareth-21, Steareth-20, Isosteareth-20, PEG-45/Dodecylglycol-Copolymer, Me thoxy-PEG-22/Dodecylglycol-Copolymer, PEG-20-Glycerylstearat, PEG-20-Glycerylstea rat, PEG-8-Bienenwachs, Polyglyceryl-2-laurat, Isostearyldiglycerylsuccinat, Stearamido propyl-PG-dimoniumchloridphosphat, Glycerylstearat SE, Ceteth-20, Triethylcitrat, PEG- 20-Methylglucosesesquistearat, Ceteareth-12, Glycerylstearatcitrat, Cetylphosphat, Tri ceteareth-4-Phosphat, Trilaureth-4-Phosphat, Polyglycerylmethylglucosedistearat, Kalium cetylphosphat, Isosteareth-10, Polyglyceryl-2-sesquiisostearat, Ceteth-10, Oleth-20, Iso ceteth-20, Glycerylstearat im Gemisch mit Ceteareth-20, Ceteareth-12, Cetylstearylalkohol und Cetylpalmitat, Cetylstearylalkohol im Gemisch mit PEG-20 Stearat, PEG-30-Stearat, PEG-40-Stearat, PEG-100-Stearat.

Erfindungsgemäße Emulsionen im Sinne der vorliegenden Erfindung, z. B. in Form einer Hautschutzcrème, einer Hautlotion, einer kosmetischen Milch, beispielsweise in Form ei ner Sonnenschutzcrème oder einer Sonnenschutzmilch, sind vorteilhaft und enthalten z. B. Fette, Öle, Wachse und/oder andere Fettkörper, sowie Wasser und einen oder mehrere Emulgatoren, wie sie üblicherweise für einen solchen Typ der Formulierung verwendet werden.

Es ist dem Fachmanne natürlich bekannt, daß anspruchsvolle kosmetische Zusammenset zungen zumeist nicht ohne die üblichen Hilfs- und Zusatzstoffe denkbar sind. Darunter zählen beispielsweise Konsistenzgeber, Füllstoffe, Parfum, Farbstoffe, Emulgatoren, zu sätzliche Wirkstoffe wie Vitamine oder Proteine, Lichtschutzmittel, Stabilisatoren, Insekten repellentien, Alkohol, Wasser, Salze, antimikrobiell, proteolytisch oder keratolytisch wirk same Substanzen usw.

Mutatis mutandis gelten entsprechende Anforderungen an die Formulierung medizinischer Zubereitungen.

Medizinische topische Zusammensetzungen im Sinne der vorliegenden Erfindung ent halten in der Regel ein oder mehrere Medikamente in wirksamer Konzentration. Der Ein fachheit halber wird zur sauberen Unterscheidung zwischen kosmetischer und medizini scher Anwendung und entsprechenden Produkten auf die gesetzlichen Bestimmungen der Bundesrepublik Deutschland verwiesen (z. B. Kosmetikverordnung, Lebensmittel- und Arz neimittelgesetz).

Entsprechend können kosmetische oder topische dermatologische Zusammensetzungen im Sinne der vorliegenden Erfindung, je nach ihrem Aufbau, beispielsweise verwendet werden als Hautschutzcreme, Reinigungsmilch, Sonnenschutzlotion, Nährcreme, Tages- oder Nachtcreme usw. Es ist gegebenenfalls möglich und vorteilhaft, die erfindungsgemä ßen Zusammensetzungen als Grundlage für pharmazeutische Formulierungen zu verwen den.

Es ist ebenfalls von Vorteil, von den erfindungsgemäßen Eigenschaften in Form von de korativen Kosmetika (Make-Up-Formulierungen) Gebrauch zu machen.

Günstig sind auch solche kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen, die in der Form eines Sonnenschutzmittels vorliegen. Vorzugsweise enthalten diese neben dem er findungsgemäß verwendeten Wirkstoff zusätzlich mindestens eine UVA-Filtersubstanz und/oder mindestens eine UVB-Filtersubstanz und/oder mindestens ein anorganisches Pigment.

Es ist aber auch vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindungen, solche kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen zu erstellen, deren hauptsächlicher Zweck nicht der Schutz vor Sonnenlicht ist, die aber dennoch einen Gehalt an UV-Schutzsubstanzen ent halten. So werden beispielsweise in Tagescremes gewöhnlich UV-A- bzw. UV-B-Filtersub stanzen eingearbeitet.

Vorteilhaft können erfindungsgemäße Zubereitungen Substanzen enthalten, die UV-Strah lung im UVB-Bereich absorbieren, wobei die Gesamtmenge der Filtersubstanzen z. B. 0,1 Gew.-% bis 30 Gew.-%, vorzugsweise 0,5 bis 10 Gew.-%, insbesondere 1 bis 6 Gew.-% beträgt, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.

Die UVB-Filter können öllöslich oder wasserlöslich sein. Als öllösliche Substanzen sind z. B. zu nennen:

- 3-Benzylidencampher und dessen Derivate, z. B. 3-(4-Methylbenzyliden)campher,
- 4-Aminobenzoesäure-Derivate, vorzugsweise 4-(Dimethylamino)-benzoesäure(2- ethylhexyl)ester, 4-(Dimethylamino)benzoesäureamylester;
- Ester der Zimtsäure, vorzugsweise 4-Methoxyzimtsäure(2-ethylhexyl)ester, 4-Meth oxyzimtsäureisopentylester;
- Ester der Salicylsäure, vorzugsweise Salicylsäure(2-ethylhexyl)ester, Salicylsäure(4- isopropylbenzyl)ester, Salicylsäurehomomenthylester;
- Derivate des Benzophenons, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon, 2- Hydroxy-4-methoxy-4'-methylbenzophenon, 2,2'-Dihydroxy-4-methoxybenzophenon;
- Ester der Benzalmalonsäure, vorzugsweise 4-Methoxybenzalmalonsäuredi(2-ethyl hexyl)ester;
- 2,4,6-Trianilino-(p-carbo-2'-ethyl-1'-hexyloxy)-1,3,5-triazin

Als wasserlösliche Substanzen sind vorteilhaft:

- 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure und deren Salze, z. B. Natrium-, Kalium- oder Triethanolammonium-Salze,
- Sulfonsäure-Derivate von Benzophenonen, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxyben zophenon-5-sulfonsäure und ihre Salze
- Sulfonsäure-Derivate des 3-Benzylidencamphers, wie z. B. 4-(2-Oxo-3-bornyliden methyl)benzolsulfonsäure, 2-Methyl-5-(2-oxo-3-bornylidenmethyl)sulfonsäure und ih re Salze.

Die Liste der genannten UVB-Filter, die erfindungsgemäß Verwendung finden können, soll selbstverständlich nicht limitierend sein.

Es kann auch von Vorteil sein, in erfindungsgemäßen Zubereitungen UVA-Filter einzu setzen, die üblicherweise in kosmetischen und/oder dermatologischen Zubereitungen ent halten sind. Bei solchen Filtersubstanzen handelt es sich vorzugsweise um Derivate des Dibenzoylmethans, insbesondere um 1-(4'-tert.Butylphenyl)-3-(4'-methoxyphenyl)propan- 1,3-dion und um 1-Phenyl-3-(4'-isopropylphenyl)propan-1,3-dion. Auch Zubereitungen, die diese Kombinationen enthalten, sind Gegenstand der Erfindung. Es können die gleichen Mengen an UVA-Filtersubstanzen verwendet werden, welche für UVB-Filtersubstanzen genannt wurden.

Kosmetische und/oder dermatologische Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Er findung können auch anorganische Pigmente enthalten, die üblicherweise in der Kosmetik zum Schutze der Haut vor UV-Strahlen verwendet werden. Dabei handelt es sich um Oxi de des Titans, Zinks, Eisens, Zirkoniums, Siliciums, Mangans, Aluminiums, Cers und Mi schungen davon, sowie Abwandlungen, bei denen die Oxide die aktiven Agentien sind. Besonders bevorzugt handelt es sich um Pigmente auf der Basis von Titandioxid. Es kön nen die für die vorstehenden Kombinationen genannten Mengen verwendet werden.

Die erfindungsgemäßen kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen können kos metische Wirk-, Hilfs- und/oder Zusatzstoffe enthalten, wie sie üblicherweise in solchen Zubereitungen verwendet werden, z. B. Antioxidationsmittel, Konservierungsmittel, Bakteri zide, Parfüme, Substanzen zum Verhindern des Schäumens, Farbstoffe, Pigmente, die färbende Wirkung haben, Verdickungsmittel, oberflächenaktive Substanzen, Emulgatoren, weichmachende, anfeuchtende und/oder feuchthaltende Substanzen, Fette, Öle, Wachse oder andere übliche Bestandteile einer kosmetischen oder dermatologischen Formulierung wie Alkohole, Polyole, Polymere, Schaumstabilisatoren, Elektrolyte, organische Lösungs mittel oder Silikonderivate.

Es ist vorteilhaft, den Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung weitere antiirrita tive oder antientzündliche Wirkstoffe zuzugeben, insbesondere Batylalkohol (α-Octadecyl glycerylether), Selachylalkohol (α-9-Octadecenylglycerylether), Chimylalkohol (α- Hexadecylglycerylether), Bisabolol und/oder Panthenol.

Es ist ebenfalls vorteilhaft, den Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung übliche Antioxidantien zuzufügen. Erfindungsgemäß können als günstige Antioxidantien alle für kosmetische und/oder dermatologische Anwendungen geeigneten oder gebräuchlichen Antioxidantien verwendet werden.

Vorteilhaft werden die Antioxidantien gewählt aus der Gruppe bestehend aus Aminosäuren (z. B. Glycin, Histidin, Tyrosin, Tryptophan) und deren Derivate, Imidazole (z. B. Urocanin säure) und deren Derivate, Peptide wie D,L-Carnosin, D-Carnosin, L-Carnosin und deren Derivate (z. B. Anserin), Carotinoide, Carotine (z. B. α-Carotin, β-Carotin, ψ-Lycopin) und deren Derivate, Chlorogensäure und deren Derivate, Aurothioglucose, Propylthiouracil und andere Thiole (z. B. Thioredoxin, Glutathion, Cystein, Cystin, Cystamin und deren Gly cosyl-, N-Acetyl-, Methyl-, Ethyl-, Propyl-, Amyl-, Butyl- und Lauryl-, Palmitoyl-, Oleyl-, γ- Linoleyl-, Cholesteryl- und Glycerylester) sowie deren Salze, Dilaurylthiodipropionat, Di stearylthiodipropionat, Thiodipropionsäure und deren Derivate (Ester, Ether, Peptide, Lipi de, Nukleotide, Nukleoside und Salze) sowie Sulfoximinverbindungen (z. B. Buthionin sulfoximine, Homocysteinsulfoximin, Buthioninsulfone, Penta-, Hexa-, Heptathio ninsulfoximin) in sehr geringen verträglichen Dosierungen (z. B. pmol bis µmol/kg), ferner (Metall)-Chelatoren (z. B. α-Hydroxyfettsäuren, Palmitinsäure, Phytinsäure, Lactoferrin), α- Hydroxysäuren (z. B. Citronensäure, Milchsäure, Apfelsäure), Huminsäure, Gallensäure, Gallenextrakte, Bilirubin, Biliverdin, EDTA, EGTA und deren Derivate, ungesättigte Fett säuren und deren Derivate (z. B. γ-Linolensäure, Linolsäure, Ölsäure), Folsäure und deren Derivate, Furfurylidensorbitol und dessen Derivate, Ubichinon und Ubichinol und deren Derivate, Vitamin C und Derivate (z. B. Ascorbylpalmitat, Mg-Ascorbylphosphat, Ascorbyl acetat), Tocopherole und Derivate (z. B. Vitamin-E-acetat), sowie Koniferylbenzoat des Benzoeharzes, Ferulasäure, Furfurylidenglucitol, Carnosin, Butylhydroxytoluol, Butylhy droxyanisol, Nordihydroguajakharzsäure, Nordihydroguajaretsäure, Trihydroxybutyrophe non, Harnsäure und deren Derivate, Mannose und deren Derivate, Zink und dessen Deri vate (z. B. ZnO, ZnSO₄) Selen und dessen Derivate (z. B. Selenmethionin), Stilbene und deren Derivate (z. B. Stilbenoxid, Trans-Stilbenoxid) und die erfindungsgemäß geeigneten Derivate (Salze, Ester, Ether, Zucker, Nukleotide, Nukleoside, Peptide und Lipide) dieser genannten Wirkstoffe.

Die Menge der Antioxidantien (eine oder mehrere Verbindungen) in den Zubereitungen be trägt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05-20 Gew.-%, insbe sondere 1-10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.

Sofern Vitamin E und/oder dessen Derivate das oder die Antioxidantien darstellen, ist vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,001-10 Gew.-%, be zogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen.

Zubereitungen gemäß der vorliegenden Erfindung können auch Verwendung als Grund lage für kosmetische oder dermatologische Desodorantien bzw. Antitranspirantien finden. Alle für Desodorantien bzw. Antitranspirantien gängigen Wirkstoffe können vorteilhaft ge nutzt werden, beispielsweise Geruchsüberdecker wie die gängigen Parfümbestandteile, Geruchsabsorber, beispielsweise die in der Patentoffenlegungsschrift DE-P 40 09 347 be schriebenen Schichtsilikate, von diesen insbesondere Montmorillonit, Kaolinit, Ilit, Beidellit, Nontronit, Saponit, Hectorit, Bentonit, Smectit, ferner beispielsweise Zinksalze der Ricinol säure.

Keimhemmende Mittel sind ebenfalls geeignet, in die erfindungsgemäßen Zubereitungen eingearbeitet zu werden. Vorteilhafte Substanzen sind zum Beispiel 2,4,4'-Trichlor-2'-hy droxydiphenylether (Irgasan), 1,6-Di-(4-chlorphenylbiguanido)-hexan (Chlorhexidin), 3,4,4'- Trichlorcarbonilid, quaternäre Ammoniumverbindungen, Nelkenöl, Minzöl, Thymianöl, Tri ethylcitrat, Famesol (3,7,11-Trimethyl-2,6,10-dodecatriën-1-ol) sowie die in den Patentof fenlegungsschriften DE-37 40 186, DE-39 38 140, DE-42 04 321, DE-42 29 707, DE-43 09 372, DE-44 11 664, DE-195 41 967, DE-195 43 695, DE-195 43 696, DE-195 47 160, DE- 196 02 108, DE-196 02 110, DE-196 02 111, DE-196 31 003, DE-196 31 004 und DE-196 34 019 und den Patentschriften DE-42 29 737, DE-42 37 081, DE-43 24 219, DE-44 29 467, DE-44 23 410 und DE-195 16 705 beschriebenen Wirkstoffe bzw. Wirkstoff kombinationen. Auch Natriumhydrogencarbonat ist vorteilhaft zu verwenden.

Die Menge solcher Wirkstoffe (eine oder mehrere Verbindungen) in den Zubereitungen gemäß der Erfindung beträgt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05-20 Gew.-%, insbesondere 1-10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zu bereitung.

Die Wasserphase der kosmetischen Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung kann auch Gelcharakter aufweisen, die neben einem wirksamen Gehalt am erfindungsge mäß eingesetzten Substanzen und dafür üblicherweise verwendeten Lösungsmitteln, be vorzugt Wasser, noch weitere organische Verdickungsmittel, z. B. Gummiarabikum, Xan thangummi, Natriumalginat, Stärke und Stärkederivate (z. B. Distärkephosphat), Cellulose, Cellulose-Derivate, vorzugsweise Methylcellulose, Hydroxymethylcellulose, Hydroxyethyl cellulose, Hydroxypropylcellulose, Hydroxypropylmethylcellulose oder anorganische Ver dickungsmittel, z. B. Aluminiumsilikate wie beispielsweise organisch modifizierte oder auch unmodifizierte Hectorite, Bentonite, oder dergleichen, oder ein Gemisch aus Poly ethylenglykol und Polyethylenglykolstearat oder -distearat, enthalten. Das Verdickungsmit tel ist in dem Gel z. B. in einer Menge zwischen 0,1 und 30 Gew.-%, bevorzugt zwischen 0,5 und 15 Gew.-%, enthalten.

Ferner kann es von Vorteil sein, Zubereitungen gemäß der Erfindung grenz- bzw. oberflä chenaktive Agentien zuzufügen, beispielsweise kationische Emulgatoren wie insbesondere quaternäre Tenside.

Quaternäre Tenside enthalten mindestens ein N-Atom, das mit 4 Alkyl- oder Arylgruppen kovalent verbunden ist. Dies führt, unabhängig vom pH Wert, zu einer positiven Ladung. Vorteilhaft sind, Alkylbetain, Alkylamidopropylbetain und Alkyl-amidopropylhydroxysulfain. Die erfindungsgemäß verwendeten kationischen Tenside können ferner bevorzugt gewählt werden aus der Gruppe der quaternären Ammoniumverbindungen, insbesondere Benzyl trialkylammoniumchloride oder -bromide, wie beispielsweise Benzyldimethylstea rylammoniumchlorid, ferner Alkyltrialkylammoniumsalze, beispielsweise beispielsweise Cetyltrimethylammoniumchlorid oder -bromid, Alkyldimethylhydroxyethylammo niumchloride oder -bromide, Dialkyldimethylammoniumchloride oder -bromide, Alkylamid ethyltrimethylammoniumethersulfate, Alkylpyridiniumsalze, beispielsweise Lauryl- oder Ce tylpyrimidiniumchlorid, Imidazolinderivate und Verbindungen mit kationischem Charakter wie Aminoxide, beispielsweise Alkyldimethylaminoxide oder Alkylamino ethyldimethylaminoxide. Vorteilhaft sind insbesondere Cetyltrimethylammoniumsalze zu verwenden.

Vorteilhaft ist auch, kationische Polymere (z. B. Jaguar® C 162 [Hydroxypropyl Guar Hy droxypropyltrimonium Chloride] bzw. modifizierten Magnesiumaluminiumsilikaten (z. B. Quaternium-18-Hectorit, welches z. B. unter der Handelsbezeichnung Bentone® 38 bei der Firma Rheox erhältlich ist, oder Stearalkonium Hectorit, welches z. B. unter der Han delsbezeichnung Softisan® Gel bei der Hüls AG erhältlich ist), einzusetzen.

Erfindungsgemäße Zubereitungen können vorteilhaft auch Ölverdickungsmittel enthalten, um die taktilen Eigenschaften der Emulsion und die Stiftkonsistenz zu verbessern. Vorteil hafte Ölverdickungsmittel im Sinne der vorliegenden Erfindung sind beispielsweise weitere Feststoffe, wie z. B. hydrophobe Siliciumoxide des Typs Aerosil®, welche von der Degus sa AG erhältlich sind. Vorteilhafte Aerosil®-Typen sind beispielsweise Aerosil® OX 50, Aerosil® 130, Aerosil® 150, Aerosil® 200, Aerosil® 300, Aerosil® 380, Aerosil® MOX 80, Aerosil® MOX 170, Aerosil® COK 84, Aerosil® R 202, Aerosil® R 805, Aerosil® R 812, Aerosil® R 972, Aerosil® R 974 und/oder Aerosil® R 976.

Ferner sind auch sogenannte Metallseifen (d. h. die Salze höherer Fettsäuren mit Ausnah me der Alkalisalze) vorteilhafte Ölverdickungsmittel im Sinne der vorliegenden Erfindung, wie beispielsweise Aluminium-Stearat, Zink-Stearat und/oder Magnesium-Stearat.

Ebenfalls vorteilhaft ist, Zubereitungen gemäß der Erfindung amphotere bzw. zwitterio nische Tenside (z. B. Cocoamidopropylbetain) und Moisturizer (z. B. Betain) zuzusetzen. Vorteilhaft zu verwendende amphotere Tenside sind beispielsweise Acyl-/dialkylethylendi amin, beispielsweise Natriumacylamphoacetat, Dinatriumacylamphodipropionat, Dinatriu malkylamphodiacetat, Natriumacylamphohydroxypropylsulfonat, Dinatriumacylamphodi acetat und Natriumacylamphopropionat, N-Alkylaminosäuren, beispielsweise Aminopropyl alkylglutamid, Alkylaminopropionsäure, Natriumalkylimidodipropionat und Lauroampho carboxyglycinat.

Die Menge der ober- bzw. grenzflächenaktiven Substanzen (eine oder mehrere Verbindun gen) in den Zubereitungen gemäß der Erfindung beträgt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.- %, besonders bevorzugt 0,05-20 Gew.-%, insbesondere 1-10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.

Eine erstaunliche Eigenschaft der erfindungsgemäße Zubereitungen ist, daß diese sehr gute Vehikel für kosmetische oder dermatologische Wirkstoffe in die Haut sind, wobei be vorzugte Wirkstoffe die vorab erwähnten Antioxidantien sind, welche die Haut vor oxidati ver Beanspruchung schützen können.

Erfindungsgemäß können die Wirkstoffe (eine oder mehrere Verbindungen) auch sehr vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der lipophilen Wirkstoffe, insbesondere aus folgender Gruppe:
Acetylsalicylsäure, Atropin, Azulen, Hydrocortison und dessen Derivaten, z. B. Hydrocor tison-17-valerat, Vitamine der B- und D-Reihe, sehr günstig das Vitamin B₁, das Vitamin B₁₂ das Vitamin D₁, aber auch Bisabolol, ungesättigte Fettsäuren, namentlich die essen tiellen Fettsäuren (oft auch Vitamin F genannt), insbesondere die gamma-Linolensäure, Ölsäure, Eicosapentaënsäure, Docosahexaënsäure und deren Derivate, Chloramphenicol, Coffein, Prostaglandine, Thymol, Campher, Extrakte oder andere Produkte pflanzlicher und tierischer Herkunft, z. B. Nachtkerzenöl, Borretschöl oder Johannisbeerkernöl, Fisch öle, Lebertran aber auch Ceramide und ceramidähnliche Verbindungen und so weiter.

Vorteilhaft ist es auch, die Wirkstoffe aus der Gruppe der rückfettenden Substanzen zu wählen, beispielsweise Purcellinöl, Eucerit® und Neocerit®.

Besonders vorteilhaft werden der oder die Wirkstoffe ferner gewählt aus der Gruppe der NO-Synthasehemmer, insbesondere wenn die erfindungsgemäßen Zubereitungen zur Be handlung und Prophylaxe der Symptome der intrinsischen und/oder extrinsischen Hautal terung sowie zur Behandlung und Prophylaxe der schädlichen Auswirkungen ultravioletter Strahlung auf die Haut dienen sollen.

Bevorzugter NO-Synthasehemmer ist das Nitroarginin.

Weiter vorteilhaft werden der oder die Wirkstoffe gewählt aus der Gruppe, welche Cate chine und Gallensäureester von Catechinen und wäßrige bzw. organische Extrakte aus Pflanzen oder Pflanzenteilen umfaßt, die einen Gehalt an Catechinen oder Gallensäure estern von Catechinen aufweisen, wie beispielsweise den Blättern der Pflanzenfamilie Theaceae, insbesondere der Spezies Camellia sinensis (grüner Tee). Insbesondere vor teilhaft sind deren typische Inhaltsstoffe (wie z. B. Polyphenole bzw. Catechine, Coffein, Vitamine, Zucker, Mineralien, Aminosäuren, Lipide).

Catechine stellen eine Gruppe von Verbindungen dar, die als hydrierte Flavone oder An thocyanidine aufzufassen sind und Derivate des "Catechins" (Catechol, 3,3',4',5,7-Fla vanpentaol, 2-(3,4-Dihydroxyphenyl)-chroman-3,5,7-triol) darstellen. Auch Epicatechin ((2R,3R)-3,3',4',5,7-Flavanpentaol) ist ein vorteilhafter Wirkstoff im Sinne der vorliegenden Erfindung.

Vorteilhaft sind ferner pflanzliche Auszüge mit einem Gehalt an Catechinen, insbesondere Extrakte des grünen Tees, wie z. B. Extrakte aus Blättern der Pflanzen der Spezies Ca mellia spec., ganz besonders der Teesorten Camellia sinenis, C. assamica, C. taliensis bzw. C. irrawadiensis und Kreuzungen aus diesen mit beispielsweise Camellia japonica.

Bevorzugte Wirkstoffe sind ferner Polyphenole bzw. Catechine aus der Gruppe (-)-Cate chin, (+)-Catechin, (-)-Catechingallat, (-)-Gallocatechingallat, (+)-Epicatechin, (-)-Epicate chin, (-)-Epicatechin Gallat, (-)-Epigallocatechin, (-)-Epigallocatechingallat.

Auch Flavon und seine Derivate (oft auch kollektiv "Flavone" genannt) sind vorteilhafte Wirkstoffe im Sinne der vorliegenden Erfindung. Sie sind durch folgende Grundstruktur gekennzeichnet (Substitutionspostitionen angegeben):

Einige der wichtigeren Flavone, welche auch bevorzugt in erfindungsgemäßen Zuberei tungen eingesetz werden können, sind in der nachstehenden Tabelle 3 aufgeführt:

Tabelle 3

In der Natur kommen Flavone in der Regel in glycosidierter Form vor.

Erfindungsgemäß werden die Flavonoide bevorzugt gewählt gewählt aus der Gruppe der Substanzen der generischen Strukturformel

wobei Z₁ bis Z₇ unabhängig voneinander gewählt werden aus der Gruppe H, OH, Alkoxy- sowie Hydroxyalkoxy-, wobei die Alkoxy- bzw. Hydroxyalkoxygruppen verzweigt und un verzweigt sein und 1 bis 18 C-Atome aufweisen können, und wobei Gly gewählt wird aus der Gruppe der Mono- und Oligoglycosidreste.

Erfindungsgemäß können die Flavonoide aber auch vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der Substanzen der generischen Strukturformel

wobei Z₁ bis Z₆ unabhängig voneinander gewählt werden aus der Gruppe H, OH, Alkoxy- sowie Hydroxyalkoxy-, wobei die Alkoxy- bzw. Hydroxyalkoxygruppen verzweigt und un verzweigt sein und 1 bis 18 C-Atome aufweisen können, und wobei Gly gewählt wird aus der Gruppe der Mono- und Oligoglycosidreste.

Bevorzugt können solche Strukturen gewählt werden aus der Gruppe der Substanzen der generischen Strukturformel

wobei Gly₁, Gly₂ und Gly₃ unabhängig voneinander Monoglycosidreste oder darstellen. Gly₂ bzw. Gly₃ können auch einzeln oder gemeinsam Absättigungen durch Wasserstoff atome darstellen.

Bevorzugt werden Gly_1, Gly₂ und Gly₃ unabhängig voneinander gewählt aus der Gruppe der Hexosylreste, insbesondere der Rhamnosylreste und Glucosylreste. Aber auch andere Hexosylreste, beispielsweise Allosyl, Altrosyl, Galactosyl, Gulosyl, Idosyl, Mannosyl und Talosyl sind gegebenenfalls vorteilhaft zu verwenden. Es kann auch erfindungsgemäß vor teilhaft sein, Pentosylreste zu verwenden.

Vorteilhaft werden Z₁ bis Z₅ unabhängig voneinander gewählt aus der Gruppe H, OH, Me thoxy-, Ethoxy- sowie 2-Hydroxyethoxy-, und die Flavonglycoside haben die Struktur

Besonders vorteilhaft werden die erfindungsgemäßen Flavonglycoside aus der Gruppe, welche durch die folgende Struktur wiedergegeben werden:

Bevorzugt werden Gly₁, Gly₂ und Gly₃ unabhängig voneinander gewählt aus der Gruppe der Hexosylreste, insbesondere der Rhamnosylreste und Glucosylreste. Aber auch andere Hexosylreste, beispielsweise Allosyl, Altrosyl, Galactosyl, Gulosyl, Idosyl, Mannosyl und Talosyl sind gegebenenfalls vorteilhaft zu verwenden. Es kann auch erfindungsgemäß vor teilhaft sein, Pentosylreste zu verwenden.

Besonders vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung ist, das oder die Flavongly coside zu wählen aus der Gruppe α-Glucosylrutin, α-Glucosylmyricetin, α-Glucosyliso quercitrin, α-Glucosylisoquercetin und α-Glucosylquercitrin.

Erfindungsgemäß besonders bevorzugt ist α-Glucosylrutin.

Erfindungsgemäß vorteilhaft sind auch Naringin (Aurantiin, Naringenin-7-rhamnoglucosid), Hesperidin (3',5,7-Trihydroxy-4'-methoxyflavanon-7-rutinosid, Hesperidosid, Hesperetin-7- O-rutinosid). Rutin (3,3',4',5,7-Pentahydroxyflyvon-3-rutinosid, Quercetin-3-rutinosid, Sophorin, Birutan, Rutabion, Taurutin, Phytomelin, Melin), Troxerutin (3,5-Dihydroxy- 3,4',7-tris(2-hydroxyethoxy)-flavon-3-(6-O-(6-deoxy-α-L-mannopyranosyl)-β-D-glucopy ranosid)), Monoxerutin (3,3',4',5-Tetrahydroxy-7-(2-hydroxyethoxy)-flavon-3-(6-O-(6-de oxy-α-L-mannopyranosyl)-β-D-glucopyranosid)), Dihydrorobinetin (3,3',4',5',7-Penta hydroxyflavanon), Taxifolin (3,3',4',5,7-Pentahydroxyflavanon), Eriodictyol-7-glucosid (3',4',5,7-Tetrahydroxyflavanon-7-glucosid), Flavanomareïn (3',4',7,8-Tetrahydroxyflava non-7-glucosid) und Isoquercetin (3,3',4',5,7-Pentahydroxyflavanon-3-(β-D-Glucopyrano sid).

Vorteilhaft ist es auch, dem oder die Wirkstoffe aus der Gruppe der Ubichinone und Plastochinone zu wählen.

Ubichinone zeichnen sich durch die Strukturformel

aus und stellen die am weitesten verbreiteten und damit am besten untersuchten Biochi none dar. Ubichinone werden je nach Zahl der in der Seitenkette verknüpften Isopren- Einheiten als Q-1, Q-2, Q-3 usw. oder nach Anzahl der C-Atome als U-5, U-10, U-15 usw. bezeichnet. Sie treten bevorzugt mit bestimmten Kettenlängen auf, z. B. in einigen Mikro organismen und Hefen mit n = 6. Bei den meisten Säugetieren einschließlich des Menschen überwiegt Q10.

Besonders vorteilhaft ist Coenzym Q10, welches durch folgende Strukturformel gekenn zeichnet ist:

Plastochinone weisen die allgemeine Strukturformel

auf. Plastoschinone unterscheiden sich in der Anzahl n der Isopren-Reste und werden endsprechend bezeichnet, z. B. PQ-9 (n = 9). Ferner existieren andere Plastochinone mit unterschiedlichen Substituenten am Chinon-Ring.

Auch Kreatin und/oder Kreatinderivate sind bevorzugte Wirkstoffe im Sinne der vorlie genden Erfindung. Kreatin zeichnet sich durch folgende Struktur aus:

Bevorzugte Derivate sind Kreatinphosphat sowie Kreatinsulfat, Kreatinacetat, Kreatin ascorbat und die an der Carboxylgruppe mit mono- oder polyfunktionalen Alkoholen ver esterten Derivate.

Ein weiterer vorteilhafter Wirkstoff ist L-Carnitin [3-Hydroxy-4-(trimethylammonio)-butter säurebetain]. Auch Acyl-Carnitine, welche gewählt aus der Gruppe der Substanzen der fol genden allgemeinen Strukturformel

wobei R gewählt wird aus der Gruppe der verzweigten und unverzweigten Alkylreste mit bis zu 10 Kohlenstoffatomen sind vorteilhafte Wirkstoffe im Sinne der vorliegenden Erfin dung. Bevorzugt sind Propionylcarnitin und insbesondere Acetylcarnitin. Beide Entantio mere (D- und L-Form) sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwenden. Es kann auch von Vorteil sein, beliebige Enantiomerengemische, beispielsweise ein Ra cemat aus D- und L-Form, zu verwenden.

Weitere vorteilhafte Wirkstoffe sind Sericosid, Pyridoxol, Vitamin K, Biotin und Aroma stoffe.

Die Liste der genannten Wirkstoffe bzw. Wirkstoffkombinationen, die in den erfindungsge mäßen Zubereitungen verwendet werden können, soll selbstverständlich nicht limitierend sein. Die Wirkstoffe können einzelnen oder in beliebigen Kombinationen miteinander ver wendet werden.

Die Herstellung erfindungsgemäßer Zubereitungen erfolgt vorteilhaft dadurch, daß die Be standteile der Ölphase bzw. der Wasserphase gesondert zusammengegeben und er wärmt, und sodann unter Rühren mit niedrigem Energieeintrag, vorteilhaft mit Hilfe einer Zahnkranzdispergiermaschine mit einer Umdrehungszahl bis maximal 6000 U/min, vor zugsweise von 1500 bis 4800 U/min, miteinander vereinigt.

Die nachfolgenden Beispiele sollen die vorliegende Erfindung verdeutlichen.

Beispiel 1 (W/O/W-Creme)


Gew.-%
Stearinsäure	2,00
Lignocerinsäure	1,00
Cetylalkohol	5,00
PEG-20 Stearat	1,00
Sorbitanstearat	1,00
Caprylsäure-/Caprinsäuretriglyceride	3,00
Glycerylstearat	1,00
Octyldodecanol	6,00
Isopropylpalmitate	1,00
Octylstearate	1,00
Myristylmyristat	3,00
Glycerin	3,00
Carbomer	0,10
Ceramide III	0,50
Natriumhydroxid	q. s.
Konservierung	q. s.
Parfum	q. s.
Wasser, demineralisiert pH-Wert eingestellt auf 5.0	ad 100,00

Die Bestandteile der Ölphase bzw. der Wasserphase werden gesondert zusammengege ben und erwärmt, und sodann unter Rühren mit einer Zahnkranzdispergiermaschine mit einer Umdrehungszahl von 1500 U/min miteinander vereinigt.

Beispiel 2 (W/O/W-Lotion)


Gew.-%
Cholesterol	2,50
Lanosterol	0,50
Lanolin	0,50
Myristylalcohol	1,00
Cetylstearylalcohol	2,00
PEG-100 Stearat	1,00
Sorbitanstearat	1,00
Glycerylstearat	1,00
Propylenglycoldicaprylat/dicaprat	3,00
Octylpalmitat	5,00
Glycerin	3,00
Carbomer	0,15
Alpha-Glucosylrutin	0,50
Retinol	0,20
Kaliumhydroxid	q. s.
Konservierung	q. s.
Parfum	q. s.
Wasser, demineralisiert pH-Wert eingestellt auf 5,0	ad 100,00

Die Bestandteile der Ölphase bzw. der Wasserphase werden gesondert zusammengege ben und erwärmt, und sodann unter Rühren mit einer Zahnkranzdispergiermaschine mit einer Umdrehungszahl von 3600 U/min miteinander vereinigt.

Beispiel 3 (W/O/W-Lotion)


Gew.-%
Stearinsäure	3,00
Myristylalcohol	1,00
Cetylstearylalcohol	1,00
PEG-100 Stearat	1,00
Sorbitanstearat	1,00
Glycerylstearat	1,00
Propylenglycoldicaprylat/dicaprat	3,00
Octylpalmitat	5,00
Glycerin	3,00
Carbomer	0,15
Alpha-Glucosylrutin	0,50
Retinol	0,20
Kaliumhydroxid	q. s.
Konservierung	q. s.
Parfum	q. s.
Wasser, demineralisiert pH-Wert eingestellt auf 5,0	ad 100,00

Die Bestandteile der Ölphase bzw. der Wasserphase werden gesondert zusammengege ben und erwärmt, und sodann unter Rühren mit einer Zahnkranzdispergiermaschine mit einer Umdrehungszahl von 2400 U/min miteinander vereinigt.

Beispiel 4 (W/O/W-Creme)


Gew.-%
PEG-40 Stearat	0,50
Stearinsäure	3,00
Cholesterol	1,00
Cetylstearylalkohol	4,00
Glycerylstearat	2,00
Sorbitanstearat	0,50
Caprylsäure-/Caprinsäuretriglyceride	3,00
Hexyldodecanol	4,00
Dicaprylylether	2,00
Hydrierte Kokosfettsäureglyceride	5,00
Ceramide II	0,07
Xanthangummi	0,10
Citronensäure	0,10
Glycerin	3,00
Parfüm, Konservierungsmittel, Farbstoffe usw.	q. s.
Wasser pH-Wert eingestellt auf 5.0-7.0	ad 100,00

Beispiel 5 (W/O/W-Emulsions-Make-up)


Gew.-%
PEG-40 Stearat	1,00
Stearinsäure	3,00
Lanolin	0,50
Cholesterol	0,25
Lignocerinsäure	0,25
Cetylalkohol	2,00
Glycerylstearat	1,00
Sorbitanstearat	1,00
Caprylsäure-/Caprinsäuretriglyceride	3,00
Cetylstearylisononanoate	2,00
Hexyldecanol	5,00
Glycerin	3,00
Carbomer	0,15
Glimmer	1,00
Magnesiumsilikat	1,00
Eisenoxide	1,00
Titandioxid	2,50
Talkum	5,00
Retinol	0,20
Natriumhydroxid	q. s.
Konservierung	q. s.
Parfum	q. s.
Wasser, demineralisiert pH-Wert eingestellt auf 6.5	ad 100,00

Die Bestandteile der Ölphase bzw. der Wasserphase werden gesondert zusammengege ben und erwärmt, und sodann unter Rühren mit einer Zahnkranzdispergiermaschine mit einer Umdrehungszahl von 1800 U/min miteinander vereinigt.

Beispiel 6 (W/O/W-Creme)


Gew.-%
PEG-100 Stearat	1,00
Lignocerinsäure	1,00
Cholesterol	1,00
Lanolin	1,00
Cetylalkohol	4,00
Sorbitanstearat	1,00
Glyceryldistearat	1,00
Octyldodecylmyristat	3,00
Octyldodecanol	3,00
Tricaprylin	2,00
Butyleneglycolcaprylat/caprat	2,00
Cyclomethicone	1,00
Ceramide	0,50
Vitamin E Acetate	1,00
Xanthangummi	0,10
Glycerin	3,00
BHT	0,02
Disodium EDTA	0,10
Parfüm, Konservierungsmittel, Farbstoffe	q. s.
Wasser pH-Wert eingestellt auf 5,0-6,5	ad 100,00

Die Bestandteile der Ölphase bzw. der Wasserphase werden gesondert zusammengege ben und erwärmt, und sodann unter Rühren mit einer Zahnkranzdispergiermaschine mit einer Umdrehungszahl von 2800 U/min miteinander vereinigt.

Beispiel 7 (W/O/W-Lotion)


Gew.-%
PEG-100 Stearate	0,50
Stearinsäure	2,00
Cetylalkohol	2,00
Sorbitan Stearate	0,50
Glyceryl Stearate	0,50
C_12-15 Alkylbenzoate	4,00
Caprylsäure-/Caprinsäuretriglycerid	3,00
Octylpalmitate	2,00
Tocopherylacetat	2,00
Natriumcarbomer	0,10
Ceramide III	0,50
Glycerin	3,00
Parfüm, Konservierungsmittel, Farbstoffe usw.	q. s.
Wasser pH-Wert eingestellt auf 5,0-7,0	ad 100,00

Beispiel 8 (Sonnenschutz-Creme)


Gew.-%
PEG-100 Stearat	1,00
Stearinsäure	2,00
Cholesterol	1,00
Lignocerinsäure	1,00
Cetylalkohol	4,00
Sorbitanstearat	1,00
Glycerylstearat	2,00
Octyldodecanol	4,00
Paraffinöl	2,00
Butyloctanol	6,00
Xanthangummi	0,10
Natriumcarbomer	0,10
Glycerin	3,00
Octylmethoxycinnamat	4,00
Benzophenon-3	3,00
Octylsalicylat	3,00
Alpha-Glucosylrutin	0,20
BHT	0,02
Na₂H₂EDTA	0,10
Parfüm, Konservierungsmittel, Farbstoffe, usw.	q. s.
Wasser pH-Wert eingestellt auf 5,0-5.5	ad 100,00

Die Bestandteile der Ölphase bzw. der Wasserphase werden gesondert zusammengege ben und erwärmt, und sodann unter Rühren mit einer Zahnkranzdispergiermaschine mit einer Umdrehungszahl von 3300 U/min miteinander vereinigt.

Claims

1. Kosmetische oder dermatologische Zubereitungen in Form einer W/O/W-Emulsion ent haltend

A) 1 bis zu 5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, einer oder mehrerer Substanzen, gewählt aus der Gruppe der Sterine, verzweigten oder un verzweigten, gesättigten oder ungesättigten C₁₂-C₄₀-Fettsäuren,
B) 0,1 bis zu 1,5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, eines oder mehrerer Mono- und/oder Diester von Glycerol und/oder von Propylenglycol und/oder von Glykol,
C) 0,1 bis zu 1,5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung eines oder mehrerer Monoester von Sorbitol,
D) 0,1 bis zu 1,5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, eines oder mehrerer ethoxylierter Fettsäureester, mit Fettsäuren der Kettenlänge C₁₂- C₄₀ und einem Ethoxylierungsgrad bis zu 100, bevorzugt von 5-100,
E) 0,5-5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, einer oder mehrere Fettalkohole, gewählt aus der Gruppe der verzweigten und unverzweigten, gesättigten und ungesättigten Alkylalkohole mit 12 bis 40 Kohlenstoffatomen
F) wobei das Verhältnis aus (II) : (III) : (IV) vorzugsweise gewählt wie a : b : c wird, wobei a, b und c unabhängig voneinander rationale Zahlen von 1 bis 5, bevorzugt von 1 bis 3 darstellen.
G) sowie das Verhältnis aus (II) + (III) + (IV) zu (V) vorzugsweise im Bereich 5 : 1 bis 1 : 5 liegt,
H) wobei die Summe aus (I), (II), (III), (IV) und (V) maximal 14,5 Gew.-% beträgt,
I) und wobei die Zubereitungen vorteilhaft in einem pH-Bereich von 3,5-8,0, vor zugsweise bei pH-Werten von 4,5-6,5, vorliegen.

2. Zubereitungen nach Anspruch 1, enthaltend

3. Zubereitungen nach Anspruch 1, enthaltend

A) 0,1 bis zu 1,5 Gew.-% eines oder mehrerer Monoester von Sorbitol, gewählt aus der Gruppe Sorbitanstearat, Sorbitanisostearat, Sorbitanoleat, PEG-40-Sorbitan peroleat, PEG-40-Sorbitanperisostearat, Sorbitansesquioleat,

4. Zubereitungen nach Anspruch 1, enthaltend

A) 0,1 bis zu 1,5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, eines oder mehrerer ethoxylierter Fettsäureester, mit Fettsäuren der Kettenlänge C₁₂-C₄₀ und einem Ethoxylierungsgrad von 5-100, gewählt aus der Gruppe PEG-20- Stearat, PEG-30 Stearat PEG-40-Stearat, PEG-100 Stearat

5. Zubereitungen nach Anspruch 1, enthaltend

A) 0,5-5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, einer oder mehrere verzweigter oder unverzweigter, gesättigter oder ungesättigter Fettalko hole, gewählt aus der Gruppe Myristylalkohol, Cetylalkohol, Isocetylalkohol, Ce tylstearylalkohol, Stearylalkohol, Isostearylalkohol, Behenylalkohol und Mischungen daraus.

6. Zubereitungen nach Anspruch 1,

A) wobei die aus der Gruppe der verzweigten und unverzweigten, gesättigten und ungesättigten Alkylalkohole mit 12 bis 40 Kohlenstoffatomen aus der Gruppe der Wollwachsalkohole gewählt werden,
B) die neben den aliphatischen Alkoholen auch ein oder mehrere Sterine enthalten können.

7. Zubereitungen nach Anspruch 1, enthaltend mindestens 3% flüssige Lipide vorzugswei se ausgewählt aus (a) Guerbetalkoholen, (b) gesättigten Triglyceriden, (c) Ethern mittel kettiger Fettalkohole, (d) unpolaren Lipiden und/oder (e) Silikonölen oder Abmischungen daraus.

8. Verfahren zur Herstellung von W/O/W-Emulsionen nach Anspruch 1, daß die Bestand teile der Ölphase bzw. der Wasserphase gesondert zusammengegeben und erwärmt, und sodann unter Rühren mit niedrigem Energieeintrag, vorteilhaft mit Hilfe einer Zahnkranz dispergiermaschine mit einer Umdrehungszahl bis maximal 6000 U/min, vorzugsweise von 1500 bis 4800 U/min, miteinander vereinigt werden.