DE10049041A1

DE10049041A1 - Zubereitungen vom Emulsionstyp W/O mit erhöhtem Wassergehalt, enhaltend ferner ein oder mehrere Alkylmethiconcopolyole und/oder Alkyl-Dimethiconcopolyole sowie nichtionische Polymere

Info

Publication number: DE10049041A1
Application number: DE10049041A
Authority: DE
Inventors: Andreas Bleckmann; Rainer Kroepke; Boris Syskowski
Original assignee: Beiersdorf AG
Current assignee: Beiersdorf AG
Priority date: 2000-10-04
Filing date: 2000-10-04
Publication date: 2002-04-11

Abstract

Wasser-in-Öl-Emulsionen DOLLAR A (a) eines Gehaltes an Wasser und gegebenenfalls wasserlöslichen Substanzen von insgesamt mindestens 80 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen und eines Gehaltes an Lipiden, Emulgatoren und lipophilen Bestandteilen von insgesamt höchstens 20 Gew.-%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, DOLLAR A (b) enthaltend wenigstens eine grenzflächenaktive Substanz, gewählt aus der Gruppe der Alkylmethiconcopolyole und/oder Alkyl-Dimethiconcopolyole, DOLLAR A (c) enthaltend eine oder mehrere Lipidkomponenten, welche die Lipidphase der Emulsion umfassen, DOLLAR A (d) wobei das Gewichtsverhältnis von (b) zu (c) aus dem Bereich 0,05 bis 0,30, bevorzugt 0,06 bis 0,14, gewählt wird, DOLLAR A (e) ein oder mehrere nichtionische Polymere enthaltend.

Description

Die vorliegende Erfindung betrifft kosmetische und dermatologische Zubereitungen, insbesondere solche vom Typ Wasser-in-Öl, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie ihre Verwendung für kosmetische und medizinische Zwecke.

Die menschliche Haut übt als größtes Organ des Menschen zahlreiche lebenswichtige Funktionen aus. Mit durchschnittlich etwa 2 m² Oberfläche beim Erwachsenen kommt ihr eine herausragende Rolle als Schutz- und Sinnesorgan zu. Aufgabe dieses Organs ist es, mechanische, thermische, aktinische, chemische und biologische Reize zu vermit teln und abzuwehren. Außerdem kommt ihr eine bedeutende Rolle als Regulations- und Zielorgan im menschlichen Stoffwechsel zu.

Unter kosmetischer Hautpflege ist in erster Linie zu verstehen, die natürliche Funktion der Haut als Barriere gegen Umwelteinflüsse (z. B. Schmutz, Chemikalien, Mikroorga nismen) und gegen den Verlust von körpereigenen Stoffen (z. B. Wasser, natürliche Fet te, Elektrolyte) zu stärken oder wiederherzustellen sowie ihre Hornschicht bei aufgetre tenen Schäden in ihrem natürlichen Regenerationsvermögen zu unterstützen.

Werden die Barriereeigenschaften der Haut gestört, kann es zu verstärkter Resorption toxischer oder allergener Stoffe oder zum Befall von Mikroorganismen und als Folge zu toxischen oder allergischen Hautreaktionen kommen.

Ziel der Hautpflege ist es ferner, den durch tägliches Waschen verursachten Fett- und Wasserverlust der Haut auszugleichen. Dies ist gerade dann wichtig, wenn das natürli che Regenerationsvermögen nicht ausreicht. Außerdem sollen Hautpflegeprodukte vor Umwelteinflüssen, insbesondere vor Sonne und Wind, schützen und die Hautalterung verzögern.

Medizinische topische Zusammensetzungen enthalten in der Regel ein oder mehrere Medikamente in wirksamer Konzentration. Der Einfachheit halber wird zur sauberen Un terscheidung zwischen kosmetischer und medizinischer Anwendung und entsprechen den Produkten auf die gesetzlichen Bestimmungen der Bundesrepublik Deutschland verwiesen (z. B. Kosmetikverordnung, Lebensmittel- und Arzneimittelgesetz).

Unter Emulsionen versteht man im allgemeinen heterogene Systeme, die aus zwei nicht oder nur begrenzt miteinander mischbaren Flüssigkeiten bestehen, die üblicherweise als Phasen bezeichnet werden. In einer Emulsion ist eine der beiden Flüssigkeiten in Form feinster Tröpfchen in der anderen Flüssigkeit dispergiert.

Sind die beiden Flüssigkeiten Wasser und Öl und liegen Öltröpfchen fein verteilt in Was ser vor, so handelt es sich um eine Öl-in-Wasser-Emulsion (O/W-Emulsion, z. B. Milch). Der Grundcharakter einer O/W-Emulsion ist durch das Wasser geprägt. Bei einer Was ser-in-Öl-Emulsion (W/O-Emulsion, z. B. Butter) handelt es sich um das umgekehrte Prinzip, wobei der Grundcharakter hier durch das Öl bestimmt wird.

Natürlich ist dem Fachmann eine Vielzahl von Möglichkeiten bekannt, stabile W/O-Zube reitungen zur kosmetischen oder dermatologischen Anwendung zu formulieren, bei spielsweise in Form von Cremes und Salben, die im Bereich von Raum- bis Hauttempe ratur streichfähig sind, oder als Lotionen und Milche, die in diesem Temperaturbereich eher fließfähig sind.

Eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es, Zubereitungen zur Verfügung zu stel len, welche mit einem hohen oder sehr hohen Gehalt an wasserlöslichen und/oder was sermischbaren Substanzen formuliert werden können, ohne daß die galenische Qualität oder andere Eigenschaften der Zubereitungen beeinträchtigt wären.

Als "High Internal Phase Emulsions" werden nach K. J. Lissant: The Geometry of High- Internal-Phase-Ratio Emulsions; Journal of Colloid and Interface Science 22, 462-468 (1966) Emulsionen mit einer inneren Phase von < 70% definiert. Die Herstellung von stabilen, festen bis halbfesten "High Internal Phase Water-in-Oil Emulsions", insbeson dere solche mit einem höheren Wassergehalt als 80% ("Very High Internal Phase Wa ter-in-Oil Emulsions") und mit dennoch sehr guten sensorischen Eigenschaften, stellt sich als ungelöstes Problem dar. Durch den sehr hohen Wassergehalt der Emulsionen "brechen" diese auf der Haut besonders schnell - sensorisch unangenehm - in ihre Hauptbestandteile (hydrophile und lipophile Komponenten) auf. Weiterhin trennen sich auch die lipophilen Komponenten in ihre Einzelbestandteile auf, so daß die Lipide auf der Haut voneinander - sensorisch unangenehm - "abglitschen".

Die üblicherweise bei Wasser-in-Öl-Emulsionen angewandte Technik der Variation des Phasen-Volumen-Verhältnisses (d. h. Einarbeitung höherer Mengen an flüssigen Lipi den) kann, auf Grund des niedrigen Lipidanteils bei "High Internal Phase"-W/O-Emulsio nen nur bedingt, bei "Very High Internal Phase"-W/O-Emulsionen) überhaupt nicht ge nutzt werden.

Überraschend hat sich gezeigt, daß Wasser-in-Öl-Emulsionen

a) eines Gehaltes an Wasser und gegebenenfalls wasserlöslichen Substanzen von insgesamt mindestens 80 Gew.-%, und eines Gehaltes an Lipiden, Emulgatoren und lipophilen Bestandteilen von insgesamt höchstens 20 Gew.-%, jeweils bezo gen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen,
b) enthaltend wenigstens eine grenzflächenaktive Substanz, gewählt aus der Gruppe der Alkylmethiconcopolyole und/oder Alkyl-Dimethiconcopolyole,
c) enthaltend eine oder mehrere Lipidkomponenten, welche die Lipidphase der Emul sion umfassen,
d) wobei das Gewichtsverhältnis von (b) zu (c) aus dem Bereich 0,05 bis 0,30, bevor zugt 0,06 bis 0,14, gewählt wird,
e) ein oder mehrere anionische und/oder amphotere Polymere enthaltend,

den Nachteilen des Standes der Technik abhelfen.

Erstaunlicherweise sind die erfindungsgemäßen Zubereitungen in der Anwendung auf der Haut äußerst angenehm und zeichnen sich durch sehr hohe kosmetische Eleganz aus. Es ist mit den Mitteln, die dem Fachmanne ohne weiteres erfinderisches Zutun ge läufig sind, nahezu beliebige Viskositäten erreichbar, so daß die vorliegende Erfindung beispielsweise als fließfähige Darreichungsform (etwa eine Lotion) oder als halbfeste bis feste Zubereitung (etwa als eine Creme) ausgestaltet werden kann.

Ein Beispiel für besonders vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwen dende grenzflächenaktiven Substanzen ist das Cetyl Dimethiconcopolyol, welches von der Gesellschaft Th. Goldschmidt AG unter der Warenbezeichnung ABIL® EM 90 ver kauft wird.

Weiterhin hat sich als ganz besonders vorteilhaft der Emulgator Laurylmethiconcopolyol herausgestellt, welcher unter der Warenbezeichnung Dow Corning® 5200 Formulation Aid von der Gesellschaft Dow Corning Ltd. erhältlich ist.

Die Gesamtmenge an den erfindungsgemäß verwendeten grenzflächenaktiven Sub stanzen in den fertigen kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen wird vorteil haft aus dem Bereich von 0,075-7,5 Gew.-%, bevorzugt 0,1-5,0 Gew.-%, insbeson dere 1,0-3,0 Gew.-% gewählt, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.

Besonders vorteilhaft enthalten die erfindungsgemäßen Zubereitungen mehr als 85 Gew.-%, insbesondere mehr als 88 Gew.-% an Wasser und gegebenenfalls wasserlös lichen Substanzen, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.

Überraschend hat sich insbesondere gezeigt, daß durch den Zusatz von 0,01 bis 10% (bevorzugt 0,25-1,25%) geeigneter anionischer und/oder amphoterer Polymere stabi le, feste bis halbfeste und/oder fließfähige "Very High Internal Phase Emulsions" her gestellt werden können, die über hervorragende sensorische Eigenschaften verfügen.

Die erfindungsgemäß eingesetzten filmbildenden nichtionische Polymere können vorteil haft aus der Gruppe der üblichen auf dem Gebiet der Kosmetik, insbesondere der Haar kosmetik eingesetzten Rohstoffe gewählt werden, aber auch Polymere für technische Anwendungszwecke, wie Beschichtungs- und Bindemittel.

Geeignete nichtionische Polymere sind beispielsweise

- Homopolymere des N-Vinylpyrrolidons, die als LUVISKOL® K-Typen von der Gesell schaft BASF bzw. PVP-K®-Typen von der Gesellschaft ISP mit verschiedenen mittle ren Molmassen als Pulver oder in wässrigen bzw. wässrig/alkoholischen Lösungen angeboten werden.
Bevorzugt wird hierbei der Typ Luviskol K30.
- Homopolymere des N-Vinylcaprolactam, z. B. von der Gesellschaft BASF unter den Handelsnamen LUVISKOL® Plus.
- Homopolymere des N-Vinylformamids.
- Copolymerisate aus N-Vinylpyrrolidon und Vinylacetat und/oder Vinylpropionat, die als LUVISKOL®VA-Typen von der Gesellschaft BASF bzw. PVP/VA®-Typen von der Gesellschaft ISP in verschiedenen Konzentrationsverhältnissen als Pulver oder in wässrigen bzw. wässrig/alkoholischen Lösungen angeboten werden.
Bevorzugt werden hier die Typen LUVISKOL® VA 37E und VA 64W.
- Terpolymere aus N-Vinylpyrrolidon, Vinylacetat und Vinylpropionat, z. B. von der Ge sellschaft BASF unter den Handelsnamen LUVISKOL® VAP 343.

Besonders bevorzugt werden hierbei die nichtionischen Polymere LUVISKOL® Plus und LUVISKOL® VA 64W.

Im Rahmen der vorliegenden Offenbarung wird als Oberbegriff für Fette, Öle, Wachse und dergleichen gelegentlich der Ausdruck "Lipide" verwendet, wie dem Fachmanne durchaus geläufig ist. Auch werden die Begriffe "Ölphase" und "Lipidphase" synonym angewandt.

Vorteilhaft können die Bestandteile der Lipidphase gewählt werden aus der Gruppe der polaren und der unpolaren Lipidkomponenten, beispielsweise gewählt aus der Gruppe Vaseline (Petrolatum), Paraffinöl und Polyolefine. Unter den Polyolefinen sind Polydece ne und Hydriertes Polyisobutene die bevorzugten Substanzen.

Die Ölphase kann im Sinne der vorliegenden Erfindung ferner vorteilhaft Substanzen enthalten, gewählt aus der Gruppe der Ester aus gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen sowie aus der Gruppe der Ester aus aromatischen Carbonsäuren und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen. Solche Esteröle können dann vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe Isopropylmyristat, Iso propylpalmitat, Isopropylstearat, Isopropyloleat, n-Butylstearat, n-Hexyllaurat, n-Decyl oleat, Isooctylstearat, Isononylstearat, Isononylisononanoat, 2-Ethylhexylpalmitat, 2- Ethylhexyllaurat, 2-Hexyldecylstearat, 2-Octyldodecylpalmitat, Oleyloleat, Oleylerucat, Erucyloleat, Erucylerucat sowie synthetische, halbsynthetische und natürliche Gemische solcher Ester, wie z. B. Jojobaöl.

Ferner kann die Ölphase vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der verzweigten und unverzweigten Kohlenwasserstoffe und -wachse, der Silikonöle, der Dialkylether, der Gruppe der gesättigten oder ungesättigten, verzweigten oder unverzweigten Alkoho le, sowie der Fettsäuretriglyceride, namentlich der Triglycerinester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlän ge von 8 bis 24, insbesondere 12-18 C-Atomen. Die Fettsäuretriglyceride können bei spielsweise vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der synthetischen, halbsyntheti schen und natürlichen Öle, z. B. Olivenöl, Sonnenblumenöl, Sojaöl, Erdnußöl, Rapsöl, Mandelöl, Palmöl, Kokosöl, Palmkernöl und dergleichen mehr.

Erfindungsgemäß vorteilhaft in der Ölphase einzusetzende Fett- und/oder Wachskom ponenten können aus der Gruppe der pflanzlichen Wachse, tierischen Wachse, Mine ralwachse und petrochemischen Wachse gewählt werden. Erfindungsgemäß günstig sind beispielsweise Candelillawachs, Garnaubawachs, Japanwachs, Espartograswachs, Korkwachs, Guarumawachs, Reiskeimölwachs, Zuckerrohrwachs, Beerenwachs, Ouri curywachs, Montanwachs, Jojobawachs, Shea Butter, Bienenwachs, Schellackwachs, Walrat, Lanolin (Wollwachs), Bürzelfett, Ceresin, Ozokerit (Erdwachs), Paraffinwachse und Mikrowachse.

Weitere vorteilhafte Fett- und/oder Wachskomponenten sind chemisch modifizierte Wachse und synthetische Wachse, wie beispielsweise die unter den Handelsbezeich nungen Syncrowax HRC (Glyceryltribehenat), Syncrowax HGLC (C_16-36-Fettsäuretrigly cerid) und Syncrowax AW 1C (C_18-36-Fettsäure) bei der CRODA GmbH erhältlichen so wie Montanesterwachse, Sasolwachse, hydrierte Jojobawachse, synthetische oder mo difizierte Bienenwachse (z. B. Dimethicon Copolyol Bienenwachs und/oder C_30-50-Alkyl Bienenwachs), Polyalkylenwachse, Polyethylenglykolwachse, aber auch chemisch mo difizierte Fette, wie z. B. hydrierte Pflanzenöle (beispielsweise hydriertes Ricinusöl und/oder hydrierte Cocosfettglyceride), Triglyceride, wie beispielsweise Trihydroxy stearin, Fettsäuren, Fettsäureester und Glykolester, wie beispielsweise C_20-40-Alkyl stearat, C_20-40-Alkylhydroxystearoylstearat und/oder Glykolmontanat. Weiter vorteilhaft sind auch bestimmte Organosiliciumverbindungen, die ähnliche physikalische Eigen schaften aufweisen wie die genannten Fett- und/oder Wachskomponenten, wie bei spielsweise Stearoxytrimethylsilan.

Erfindungsgemäß können die Fett- und/oder Wachskomponenten sowohl einzeln als auch im Gemisch vorliegen.

Auch beliebige Abmischungen solcher Öl- und Wachskomponenten sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung einzusetzen. Es kann auch gegebenenfalls vorteilhaft sein, Wachse, beispielsweise Cetylpalmitat, als Lipidkomponente der Ölphase einzu setzen.

Von den Kohlenwasserstoffen sind Paraffinöl, hydrierte Polyolefine (z. B. hydriertes Po lyisobuten), Squalan und Squalen vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwenden.

Vorteilhaft kann die Ölphase ferner einen Gehalt an cyclischen oder linearen Silikonölen aufweisen oder vollständig aus solchen Ölen bestehen, wobei allerdings bevorzugt wird, außer dem Silikonöl oder den Silikonölen einen zusätzlichen Gehalt an anderen Ölpha senkomponenten zu verwenden.

Vorteilhaft können Cyclomethicone (wie z. B. Cyclotetrasiloxan sowie Cyclopentasiloxan) eingesetzt werden. Aber auch andere Silikonöle sind vorteilhaft im Sinne der vorliegen den Erfindung zu verwenden, beispielsweise Dimethicone (Polydimethylsiloxane unter schiedlicher Kettenlänge wie z. B. Wacker AK 10, 20, 35, 50, 100) sowie Polymethyl phenylsiloxane (wie z. B. Phenyltrimethicone).

Erfindungsgemäß vorteilhaft kann die Ölphase auch Bestandteile umfassen, gewählt aus der Gruppe der klassischen Fette, also im wesentlichen Triglyceriden.

Die erfindungsgemäßen Öle werden vorzugsweise gewählt aus der Gruppe der Triglyce ride folgender Struktur:

wobei R₁, R₂ und R₃ unabhängig voneinander gewählt werden aus der Gruppe der ver zweigten und unverzweigten, Alkylcarboxyl- bzw. Alkenylcarboxylgruppen mit 12 bis 24 Kohlenstoffatomen. Es ist gegebenenfalls vorteilhaft, wenn eine oder mehrere aliphati sche Wasserstoffatome der Alkylcarboxyl- bzw. Alkenylcarboxylgruppen durch Hydroxyl gruppen substituiert sind.

Insbesondere ist vorteilhaft, wenn R₁, R₂ und/oder R₃ 16 bis 20 Kohlenstoffatome auf weisen und aus der Gruppe der einfach bis dreifach ungesättigten Carbonsäurereste gewählt werden.

Wenn R₁, R₂ und/oder R₃ Hydroxylgruppen tragen, ist der bevorzugte Alkenylcarboxyl rest der Ricinolsäurerest.

Besonders vorteilhaft ist auch, Öle aus der Gruppe Sojaöl, Sonnenblumenöl, Weizen keimöl und Ricinusöl zu wählen.

Die wäßrige Phase der erfindungsgemäßen Zubereitungen enthält gegebenenfalls vor teilhaft Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylenglykolmonoethyl- oder -monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder -monobutylether, Diethylenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Produkte, ferner Alkoho le niedriger C-Zahl, z. B. Ethanol, Isopropanol, 1,2-Propandiol, Glycerin sowie insbeson dere ein oder mehrere Verdickungsmittel, welches oder welche vorteilhaft gewählt wer den können aus der Gruppe Siliciumdioxid, Aluminiumsilikate, Polysaccharide bzw. de ren Derivate, z. B. Xanthangummi, Hydroxypropylmethylcellulose.

Ein besonderer Vorzug der vorliegenden Erfindung ist es, daß sie gestattet, hohe Kon zentrationen an Polyolen, insbesondere Glycerin einzusetzen.

Besonders vorteilhafte Zubereitungen werden ferner erhalten, wenn als Zusatz- oder Wirkstoffe Antioxidantien eingesetzt werden. Erfindungsgemäß enthalten die Zuberei tungen vorteilhaft eines oder mehrere Antioxidantien. Als günstige, aber dennoch fakul tativ zu verwendende Antioxidantien können alle für kosmetische und/oder dermatologi sche Anwendungen geeigneten oder gebräuchlichen Antioxidantien verwendet werden.

Vorteilhaft werden die Antioxidantien gewählt aus der Gruppe bestehend aus Aminosäu ren (z. B. Glycin, Histidin, Tyrosin, Tryptophan) und deren Derivate, Imidazole (z. B. Uro caninsäure) und deren Derivate, Peptide wie D,L-Carnosin, D-Carnosin, L-Carnosin und deren Derivate (z. B. Anserin), Carotinoide, Carotine (z. B. α-Carotin, β-Carotin, Ψ-Lyco pin) und deren Derivate, Liponsäure und deren Derivate (z. B. Dihydroliponsäure), Auro thioglucose, Propylthiouracil und andere Thiole (z. B. Thioredoxin, Glutathion, Cystein, Cystin, Cystamin und deren Glycosyl-, N-Acetyl-, Methyl-, Ethyl-, Propyl-, Amyl-, Butyl- und Lauryl-, Palmitoyl-, Oleyl-, γ-Linoleyl-, Cholesteryl- und Glycerylester) sowie deren Salze, Dilaurylthiodipropionat, Distearylthiodipropionat, Thiodipropionsäure und deren Derivate (Ester, Ether, Peptide, Lipide, Nukleotide, Nukleoside und Salze) sowie Sulfoxi minverbindungen (z. B. Buthioninsulfoximine, Homocysteinsulfoximin, Buthioninsulfone, Penta-, Hexa-, Heptathioninsulfoximin) in sehr geringen verträglichen Dosierungen (z. B. pmol bis µmol/kg), ferner (Metall)-Chelatoren (z. B. α-Hydroxyfettsäuren, Palmitinsäure, Phytinsäure, Lactoferrin), α-Hydroxysäuren (z. B. Zitronensäure, Milchsäure, Apfelsäure), Huminsäure, Gallensäure, Gallenextrakte, Bilirubin, Biliverdin, EDTA, EGTA und deren Derivate, ungesättigte Fettsäuren und deren Derivate (z. B. γ-Linolensäure, Linolsäure, Ölsäure), Folsäure und deren Derivate, Ubichinon und Ubichinol und deren Derivate, Vitamin C und Derivate (z. B. Ascorbylpalmitat, Mg-Ascorbylphosphat, Ascorbylacetat), Tocopherole und Derivate (z. B. Vitamin E-Acetat), Vitamin A und Derivate (Vitamin A- palmitat) sowie Konyferylbenzoat des Benzoeharzes, Rutinsäure und deren Derivate, Ferulasäure und deren Derivate, Butylhydroxytoluol, Butylhydroxyanisol, Nordihydro guajakharzsäure, Nordihydroguajaretsäure, Trihydroxybutyrophenon, Harnsäure und deren Derivate, Mannose und deren Derivate, Zink und dessen Derivate (z. B. ZnO, ZnSO₄), Selen und dessen Derivate (z. B. Selenmethionin), Stilbene und deren Derivate (z. B. Stilbenoxid, Trans-Stilbenoxid) und die erfindungsgemäß geeigneten Derivate (Sal ze, Ester, Ether, Zucker, Nukleotide, Nukleoside, Peptide und Lipide) dieser genannten Wirkstoffe.

Besonders vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung können öllösliche Antioxidan tien eingesetzt werden.

Eine erstaunliche Eigenschaft der vorliegenden Erfindung ist, daß erfindungsgemäße Zubereitungen sehr gute Vehikel für kosmetische oder dermatologische Wirkstoffe in die Haut sind, wobei bevorzugte Wirkstoffe Antioxidantien sind, welche die Haut vor oxidati ver Beanspruchung schützen können. Bevorzugte Antioxidantien sind dabei Vitamin E und dessen Derivate sowie Vitamin A und dessen Derivate.

Die Menge der Antioxidantien (eine oder mehrere Verbindungen) in den Zubereitungen beträgt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05-20 Gew.-%, ins besondere 1-10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.

Sofern Vitamin E und/oder dessen Derivate das oder die Antioxidantien darstellen, ist vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,001-10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen.

Sofern Vitamin A, bzw. Vitamin-A-Derivate, bzw. Carotine bzw. deren Derivate das oder die Antioxidantien darstellen, ist vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,001-10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen.

Es ist dem Fachmann natürlich bekannt, daß kosmetische Zubereitungen zumeist nicht ohne die üblichen Hilfs- und Zusatzstoffe denkbar sind. Die erfindungsgemäßen kosme tischen und dermatologischen Zubereitungen können dementsprechend ferner kosmeti sche Hilfsstoffe enthalten, wie sie üblicherweise in solchen Zubereitungen verwendet werden, beispielsweise Konsistenzgeber, Stabilisatoren, Füllstoffe, Konservierungsmit tel, Parfüme, Substanzen zum Verhindern des Schäumens, Farbstoffe, Pigmente, die färbende Wirkung haben, Verdickungsmittel, oberflächenaktive Substanzen, Emulgato ren, weichmachende, anfeuchtende und/oder feuchthaltende Substanzen, entzün dungshemmende Substanzen, zusätzliche Wirkstoffe wie Vitamine oder Proteine, Licht schutzmittel, Insektenrepellentien, Bakterizide, Viruzide, Wasser, Salze, antimikrobiell, proteolytisch oder keratolytisch wirksame Substanzen, Medikamente oder andere übli che Bestandteile einer kosmetischen oder dermatologischen Formulierung wie Alkohole, Polyole, Polymere, Schaumstabilisatoren, organische Lösungsmittel oder auch Elektro lyte.

Letztere können beispielsweise gewählt werden aus der Gruppe der Salze mit folgen den Anionen: Chloride, ferner anorganische Oxo-Element-Anionen, von diesen insbe sondere Sulfate, Carbonate, Phosphate, Borate und Aluminate. Auch auf organischen Anionen basierende Elektrolyte sind vorteilhaft, z. B. Lactate, Acetate, Benzoate, Pro pionate, Tartrate, Citrate, Aminosäuren, Ethylendiamintetraessigsäure und deren Salze und andere mehr. Als Kationen der Salze werden bevorzugt Ammonium-, Alkylammo nium-, Alkalimetall-, Erdalkalimetall-, Magnesium-, Eisen- bzw. Zinkionen verwendet. Es bedarf an sich keiner Erwähnung, daß in Kosmetika nur physiologisch unbedenkliche Elektrolyte verwendet werden sollten. Besonders bevorzugt sind Kaliumchlorid, Koch salz, Magnesiumsulfat, Zinksulfat und Mischungen daraus.

Mutatis mutandis gelten entsprechende Anforderungen an die Formulierung medizini scher Zubereitungen.

Die erfindungsgemäßen W/O-Emulsionen können als Grundlage für kosmetische oder dermatologische Formulierungen dienen. Diese können wie üblich zusammengesetzt sein und beispielsweise zur Behandlung und der Pflege der Haut und/oder der Haare, als Lippenpflegeprodukt, als Deoprodukt und als Schmink- bzw. Abschminkprodukt in der dekorativen Kosmetik oder als Lichtschutzpräparat dienen. Zur Anwendung werden die erfindungsgemäßen kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen in der für Kosmetika oder Dermatika üblichen Weise auf die Haut und/oder die Haare in ausrei chender Menge aufgebracht.

Entsprechend können kosmetische oder topische dermatologische Zusammensetzun gen im Sinne der vorliegenden Erfindung, je nach ihrem Aufbau, beispielsweise ver wendet werden als Hautschutzcrème, Reinigungsmilch, Sonnenschutzlotion, Nähr crème, Tages- oder Nachtcrème usw. Es ist gegebenenfalls möglich und vorteilhaft, die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen als Grundlage für pharmazeutische Formu lierungen zu verwenden.

Die dünnflüssigen kosmetischen oder dermatologischen Mittel gemäß der Erfindung können beispielsweise als aus Aerosolbehältern, Quetschflaschen oder durch eine Pumpvorrichtung versprühbare Präparate vorliegen oder in Form einer mittels Roll-on- Vorrichtungen auftragbaren flüssigen Zusammensetzung, jedoch auch in Form einer aus normalen Flaschen und Behältern auftragbaren Emulsion.

Als Treibmittel für aus Aerosolbehältern versprühbare kosmetische oder dermatologi sche Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung sind die üblichen bekannten leichtflüchtigen, verflüssigten Treibmittel, beispielsweise Kohlenwasserstoffe (Propan, Butan, Isobutan) geeignet, die allein oder in Mischung miteinander eingesetzt werden können. Auch Druckluft ist vorteilhaft zu verwenden.

Natürlich weiß der Fachmann, daß es an sich nichttoxische Treibgase gibt, die grund sätzlich für die Verwirklichung der vorliegenden Erfindung in Form von Aerosolpräpa raten geeignet wären, auf die aber dennoch wegen bedenklicher Wirkung auf die Um welt oder sonstiger Begleitumstände verzichtet werden sollte, insbesondere Fluor kohlenwasserstoffe und Fluorchlorkohlenwasserstoffe (FCKW).

Günstig sind auch solche kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen, die in der Form eines Sonnenschutzmittels vorliegen. Vorzugsweise enthalten diese neben den er findungsgemäßen Wirkstoffkombinationen zusätzlich mindestens eine UV-A-Filtersub stanz und/oder mindestens eine UV-B-Filtersubstanz und/oder mindestens ein anorgani sches Pigment.

Es ist aber auch vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindungen, solche kosmeti schen und dermatologischen Zubereitungen zu erstellen, deren hauptsächlicher Zweck nicht der Schutz vor Sonnenlicht ist, die aber dennoch einen Gehalt an UV-Schutzsub stanzen enthalten. So werden z. B. in Tagescrèmes gewöhnlich UV-A- bzw. UV-B-Filter substanzen eingearbeitet.

Auch stellen UV-Schutzsubstanzen, ebenso wie Antioxidantien und, gewünschtenfalls, Konservierungsstoffe, einen wirksamen Schutz der Zubereitungen selbst gegen Verderb dar.

Vorteilhaft können erfindungsgemäße Zubereitungen außerdem Substanzen enthalten, die UV-Strahlung im UVB-Bereich absorbieren, wobei die Gesamtmenge der Filtersub stanzen z. B. 0,1 Gew.-% bis 30 Gew.-%, vorzugsweise 0,5 bis 10 Gew.-%, insbesonde re 1,0 bis 6,0 Gew.-% beträgt, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, um kosmetische Zubereitungen zur Verfügung zu stellen, die das Haar bzw. die Haut vor dem gesamten Bereich der ultravioletten Strahlung schützen. Sie können auch als Son nenschutzmittel fürs Haar oder die Haut dienen.

Enthalten die erfindungsgemäßen Emulsionen UVB-Filtersubstanzen, können diese öl löslich oder wasserlöslich sein. Erfindungsgemäß vorteilhafte öllösliche UVB-Filter sind z. B.:

- 3-Benzylidencampher-Derivate, vorzugsweise 3-(4-Methylbenzyliden)campher, 3- Benzylidencampher;
- 4-Aminobenzoesäure-Derivate, vorzugsweise 4-(Dimethylamino)-benzoesäure(2- ethylhexyl)ester, 4-(Dimethylamino)benzoesäureamylester;
- Ester der Zimtsäure, vorzugsweise 4-Methoxyzimtsäure(2-ethylhexyl)ester, 4-Me thoxyzimtsäureisopentylester;
- Ester der Salicylsäure, vorzugsweise Salicylsäure(2-ethylhexyl)ester, Salicylsäu re(4-isopropylbenzyl)ester, Salicylsäurehomomenthylester,
- Derivate des Benzophenons, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon, 2- Hydroxy-4-methoxy-4'-methylbenzophenon, 2,2'-Dihydroxy-4-methoxybenzophe non;
- Ester der Benzalmalonsäure, vorzugsweise 4-Methoxybenzalmalonsäuredi(2- ethylhexyl)ester,
- Derivate des 1,3,5-Triazins, vorzugsweise 2,4,6-Trianilino-(p-carbo-2'-ethyl-1'- hexyloxy)-1,3,5-triazin.

Die Liste der genannten UVB-Filter, die in Kombination mit den erfindungsgemäßen Wirkstoffkombinationen verwendet werden können, soll selbstverständlich nicht limitie rend sein.

Es kann auch von Vorteil sein, erfindungsgemäße Lipodispersionen mit UVA-Filtern zu formulieren, die bisher üblicherweise in kosmetischen Zubereitungen enthalten sind. Bei diesen Substanzen handelt es sich vorzugsweise um Derivate des Dibenzoylmethans, insbesondere um 1-(4'-tert.Butylphenyl)-3-(4'-methoxyphenyl)propan-1,3-dion und um 1- Phenyl-3-(4'-isopropylphenyl)propan-1,3-dion.

Erfindungsgemäße kosmetische und dermatologische Zubereitungen können auch an organische Pigmente enthalten, die üblicherweise in der Kosmetik zum Schutze der Haut vor UV-Strahlen verwendet werden. Dabei handelt es sich um Oxide des Titans, Zinks, Eisens, Zirkoniums, Siliciums, Mangans, Aluminiums, Cers und Mischungen da von, sowie Abwandlungen, bei denen die Oxide die aktiven Agentien sind. Besonders bevorzugt handelt es sich um Pigmente auf der Basis von Titandioxid.

Als weitere Bestandteile können verwendet werden:

- Fette, Wachse und andere natürliche und synthetische Fettkörper, vorzugsweise Ester von Fettsäuren mit Alkoholen niedriger C-Zahl, z. B. mit Isopropanol, Pro pylenglykol oder Glycerin, oder Ester von Fettalkoholen mit Alkansäuren niedri ger C-Zahl oder mit Fettsäuren;
- Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylenglykol monoethyl- oder -monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder - monobutylether, Diethylenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Produkte.

Erfindungsgemäße Zubereitungen können auch Wirkstoffe (eine oder mehrere Verbin dungen) enthalten, welche gewählt werden aus der Gruppe: Acetylsalicylsäure, Atropin, Azulen, Hydrocortison und dessen Derivaten, z. B. Hydrocortison-17-valerat, Vitamine, z. B. Ascorbinsäure und deren Derivate, Vitamine der B- und D-Reihe, sehr günstig das Vitamin B₁, das Vitamin B₁₂, das Vitamin D₁, aber auch Bisabolol, ungesättigte Fettsäu ren, namentlich die essentiellen Fettsäuren (oft auch Vitamin F genannt), insbesondere die γ-Linolensäure, Ölsäure, Eicosapentaensäure, Docosahexaensäure und deren Deri vate, Chloramphenicol, Coffein, Prostaglandine, Thymol, Campher, Extrakte oder ande re Produkte pflanzlicher und tierischer Herkunft, z. B. Nachtkerzenöl, Borretschöl oder Johannisbeerkernöl, Fischöle, Lebertran aber auch Ceramide und ceramidähnliche Ver bindungen und so weiter. Vorteilhaft ist es auch, die Wirkstoffe aus der Gruppe der rückfettenden Substanzen zu wählen, beispielsweise Purcellinöl, Eucerit® und Neoce rit®.

Die Menge solcher Wirkstoffe (eine oder mehrere Verbindungen) in den Zubereitungen gemäß der Erfindung beträgt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05-20 Gew.-%, insbesondere 1-10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.

Die nachfolgenden Beispiele sollen die vorliegende Erfindung verdeutlichen, ohne sie einzuschränken. Die Zahlenwerte in den Beispielen bedeuten Gewichtsprozente, be zogen auf das Gesamtgewicht der jeweiligen Zubereitungen.

Beispiel 1


Gew.-%
Cetyldimethiconcopolyol	1,5
Isohexadekan	12,0
Isoeicosan	5,0
Glycerin	3,0
Polyvinylpyrrolidon	1,0
NaCl	1,0
Parfüm, Konservierungsmittel, Farbstoffe, Antioxidantien	q.s.
Wasser	ad. 100,00

Beispiel 2


Gew.-%
Cetyldimethiconcopolyol	1,0
Dicaprylylether	4,5
Octylcocoat	6,5
Glycerin	3,0
Hydroxypropyl Methylcellulose	1,0
MgSO₄	0,7
Parfüm, Konservierungsmittel, Farbstoffe, Antioxidantien	q.s.
Wasser	ad. 100,0

Beispiel 3 (W/O-Lotion)


Gew.-%
Cetyldimethiconcopolyol	2,0
Isopropylstearat	4,0
C_12-15-Alkylbenzoat	4,0
Octylpalmitat	4,0
Glycerin	3,0
Polyvinylalkohol	1,0
NaCl	1,0
Parfüm, Konservierungsmittel, Farbstoffe, Antioxidantien	q.s.
Wasser	ad. 100,0

Beispiel 4


Gew.-%
Cetyldimethiconcopolyol	1,5
C_12-15-Alkylbenzoat	10,0
Glycerin	3,0
Polyether-1	1,0
MgSO₄	0,7
Parfüm, Konservierungsmittel, Farbstoffe, Antioxidantien	q.s.
Wasser	ad. 100,0

Beispiel 5


Gew.-%
Cetyldimethiconcopolyol	1,5
Octylcocoat	10,0
Glycerin	3,0
MgSO₄	0,7
Parfüm, Konservierungsmittel, Farbstoffe, Antioxidantien	q.s.
Wasser	ad. 100,0

Beispiel 6


Gew.-%
Cetyldimethiconcopolyol	1,5
Isopropylstearat	10,0
Glycerin	3,0
MgSO₄	0,7
Xanthan Gummi	1,0
Parfüm, Konservierungsmittel, Farbstoffe, Antioxidantien	q.s.
Wasser ad.	100,0

Beispiel 7


Gew.-%
Cetyldimethiconcopolyol	2,0
Dicaprylyicarbonat	10,0
Glycerin	3,0
Hydroxyethylcellulose	1,0
NaCl	1,0
Parfüm, Konservierungsmittel, Farbstoffe, Antioxidantien	q.s.
Wasser	ad. 100,0

Beispiel 8


Gew.-%
Cetyldimethiconcopolyol	1,5
Dicaprylylether	10,0
Glycerin	3,0
Stärke	1,25
MgSO₄	0,7
Parfüm, Konservierungsmittel, Farbstoffe, Antioxidantien	q.s.
Wasser	ad. 100,0

Beispiel 9


Gew.-%
Cetyldimethiconcopolyol	1,5
Butylenglycoldicaprylat/dicaprate	10,0
Glycerin	3,0
MgSO₄	0,7
Guar Gum	0,75
Parfüm, Konservierungsmittel, Farbstoffe, Antioxidantien	q.s.
Wasser	ad. 100,00

Beispiel 10


Gew.-%
Cetyldimethiconcopolyol	1,5
Dioctylcyclohexan	10,0
Glycerin	3,0
MgSO₄	0,7
Glycerylmethacrylat	0,5
Parfüm, Konservierungsmittel, Farbstoffe, Antioxidantien	q.s.
Wasser	ad. 100,0

Claims

1. Wasser-in-Öl-Emulsionen

a) eines Gehaltes an Wasser und gegebenenfalls wasserlöslichen Substanzen von insgesamt mindestens 80 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zuberei tungen und eines Gehaltes an Lipiden, Emulgatoren und lipophilen Bestandteilen von insgesamt höchstens 20 Gew.-%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen,
b) enthaltend wenigstens eine grenzflächenaktive Substanz, gewählt aus der Gruppe der Alkylmethiconcopolyole und/oder Alkyl-Dimethiconcopolyole,
c) enthaltend eine oder mehrere Lipidkomponenten, welche die Lipidphase der Emul sion umfassen,
d) wobei das Gewichtsverhältnis von (b) zu (c) aus dem Bereich 0,05 bis 0,30, bevor zugt 0,06 bis 0,14, gewählt wird,
e) ein oder mehrere nichtionische Polymere enthaltend.

2. Emulsionen nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß als grenzflächenaktive Substanz Cetyldimethiconcopolyol gewählt wird.

3. Emulsionen nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß als grenzflächenaktive Substanz das Laurylmethiconcopolyol gewählt wird.

4. Emulsionen nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die Gesamtmenge an den Alkylmethiconcopolyolen und/oder Alkyl-Dimethiconcopolyolen aus dem Bereich von 0,075-7,5 Gew.-%, bevorzugt 0,1-5,0 Gew.-%, insbesondere 1,0-3,0 Gew.-% ge wählt, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.

5. Emulsionen nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß sie mehr als 85 Gew.-%, insbesondere mehr als 88 Gew.-% an Wasser und wasserlöslichen Substanzen enthal ten, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.

6. Emulsionen nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß sie 0,01 bis 10%, be vorzugt 0,25-1,25% an anionischen und/oder amphoteren Polymeren enthalten.

7. Emulsionen nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß das oder die nichtioni schen Polymere gewählt werden aus der Gruppe der
Homopolymere des N-Vinylpyrrolidons,
Homopolymere des N-Vinylcaprolactam,
Homopolymere des N-Vinylformamids,
Copolymerisate aus N-Vinylpyrrolidon und Vinylacetat und/oder Vinylpropionat,
Terpolymere aus N-Vinylpyrrolidon, Vinylacetat und Vinylpropionat.