DE10011032A1 - Acetylsalicylsäure-Lösungen - Google Patents
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Abstract
ASS-Lösungen eignen sich zur topischen Behandlung von Schmerz.
Description
Die Erfindung betrifft Lösungen von Acetylsalicylsäure (ASS) und Mittel auf Basis
dieser Lösungen zur topischen Behandlung von Schmerz.
Herpes Zoster ist eine Viruserkrankung, die durch Varicella-Zoster-Viren verursacht
wird. Sie befällt Menschen aller Altersgruppen und hinterlässt keine Immunität, so
dass das Risiko einer zweiten Erkrankung genau so hoch wie das einer Ersterkran
kung ist.
Hauptsymptome von Herpes Zoster sind Ausschlag, akuter und postherpetischer
Schmerz. Die klassische Therapie dieser Erkrankung umfasst die Behandlung mit
nicht-stereoidealen Antirheumatika, topischen Anästhetika, Antidepressiva und
antiviralen Wirkstoffe. Da die antiviralen Wirkstoffe keinen analgetischen Effekt
haben, sind sie für die Behandlung von herpetischem Schmerz ungeeignet. Für die
topische Therapie bei herpetischem Schmerz sind bereits Lösungen von ASS in
Chloroform empfohlen worden (R. B. King, "Pain 33", 73-78, 1988). Die EP-A 405 299
empfiehlt bei akuter herpetischer Neuralgie und postherpetischer Neuralgie Lösungen
von ASS in Diethylether. Diese Lösungen sind jedoch chemisch nicht stabil.
Während ASS in wässriger Lösung rasch zu Salicylsäure hydrolysiert wird, bilden
sich in organischen Lösungen durch Reaktion der ASS mit sich selbst die
sogenannten höheren Abbauprodukte, wie Acetylsalicyl-osalicylsäure, Salicyl-o-
salicylsäure und insbesondere das ASS-anhydrid. Die mangelnde Lagerstabilität
solcher ASS-Lösungen stellt also ein Problem dar, weil applizierte ASS
Nebenprodukte nur in begrenztem Maß enthalten soll.
Überraschenderweise wurde nun gefunden, dass durch Zugabe kleiner Mengen
Wasser ASS-Lösungen stabiler werden, d. h. dass die Bildung der höheren
Abbauprodukte verhindert wird. Ausserdem wird die Hydrolyse der ASS durch
geringe Wassermengen überraschenderweise nicht beschleunigt, sondern in manchen
Fällen sogar vermindert.
Gegenstand der Erfindung sind Lösungen, enthaltend pro 100 ml Lösung 3 bis 30,
vorzugsweise 3 bis 15 g ASS, wobei das Lösungsmittel 1 bis 20, vorzugsweise 2 bis
10 Vol.-% Wasser und 80 bis 99, vorzugsweise 90 bis 98 Vol.-% organisches
Lösungsmittel enthält.
Geeignete organische Lösungsmittel umfassen vorzugsweise C1-C4-Alkanole wie
Ethanol, Propanol, Isopropanol, Butanol, Isobutanol und tert.-Butanol und Ketone,
wie z. B. Aceton, und deren Mischungen. Isopropanol ist das bevorzugteste organi
sche Lösungsmittel.
Nach einer anderen Ausführungsform enthalten die organischen Lösungsmittel auch
Diethylether. Für die Zwecke der Erfindung geeignete Mischungen enthalten 30 bis
80 Vol.-% Ether, 17 bis 67 Vol.-% Alkohol bzw. Aceton und 3 bis 10 Vol.-%
Wasser, vorzugsweise 55 bis 65 Vol.-% Ether, 29 bis 39 Vol.-% Alkohol bzw. Keton
und 4 bis 9 Vol.-% Wasser.
Die erfindungsgemäßen Lösungen eignen sich nicht nur zur Behandlung von
Schmerz bei Herpes-Erkrankungen, sondern auch bei allen Arten ekzematöser und
juckender Hauterkrankungen, wie z. B. Neurodermitis, und bei Histamin-induziertem
Juckreiz.
Claims (6)
1. Lösungen, enthaltend pro 100 ml Lösung
3 bis 30 g ASS, wobei das Lösungsmittel 1 bis 20 Vol.-% Wasser und 80 bis
99 Vol.-% organisches Lösungsmittel enthält.
2. Lösungen nach Anspruch 1, enthaltend pro 100 ml Lösung 3 bis 15 g ASS,
wobei das Lösungsmittel 2 bis 10 Vol.-% Wasser und 90 bis 98 Vol.-%
organisches Lösungsmittel enthält.
3. Lösungen nach Anspruch 1, wobei das organische Lösungsmittel aus der
Reihe Ethanol, Propanol, Isopropanol, Butanol, Isobutanol, tert.-Butanol,
Aceton und deren Mischungen ausgewählt ist.
4. Lösungen nach Anspruch 1, wobei das Lösungsmittel 30 bis 80 Vol.-% Ether,
17 bis 67 Vol.-% Alkohol bzw. Aceton und 3 bis 10 Vol.-% Wasser enthält.
5. Lösungen nach Anspruch 1, wobei das Lösungsmittel 55 bis 65 Vol.-% Ether,
29 bis 39 Vol.-% Alkohol bzw. Keton und 4 bis 9 Vol.-% Wasser enthält.
6. Verwendung der Lösungen nach Ansprüchen 1-3 zur Herstellung eines
Arzneimittels zur topischen Behandlung von Schmerz.
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