CN120713806A - 一种全方位抗痘修护组合物及其制备方法和应用 - Google Patents

Abstract

本申请涉及化妆品技术领域，具体公开了一种全方位抗痘修护组合物及其制备方法和应用。所述全方位抗痘修护组合物包括以下重量份数的组分：0.01~2份 柔性水杨酸、0.001~2份 桃金娘果提取物、0.001~0.5份 季铵盐、0.01~5份 烟酰胺、0.001~3份 积雪草提取物、0.01~3份 药用层孔菌提取物、0.0001~2份 三角褐指藻提取物和0.001~2份 生物糖胶‑1。本申请提供的全方位抗痘修护组合物可以全方位抗痘，同时达到祛除老化角质、控油、杀菌、抗炎舒缓淡印、保湿的效果，对痘痘皮肤在内的各种皮肤损伤具有全面的修复功效。

Description

一种全方位抗痘修护组合物及其制备方法和应用

技术领域

本申请涉及化妆品技术领域，尤其是涉及一种全方位抗痘修护组合物及其制备方法和应用。

背景技术

目前，越来越多的人都被干燥、粗糙、肤色暗沉、毛孔粗大、痘痘等皮肤状况紊乱的综合问题困扰。因此，对于皮肤的修护问题显得尤为重要，特别是痘痘皮肤的修护问题。

痘痘也称“痤疮”、“暗疮”，是毛囊皮脂腺的一种慢性炎症性皮肤病，痘痘的形成过程：皮脂腺分泌过多皮脂——毛囊壁肥厚——毛囊漏斗部过度角化——痤疮菌厌氧环境下繁殖——油脂降解产生炎症反应。痘痘的特点是多发于面部的粉刺、丘疹、脓疱、结节等各类皮肤损伤。痤疮的发生与皮脂分泌过多、毛囊皮脂腺导管堵塞、细菌感染和炎症反应等因素密切相关，它的修复病程慢，易反复。

痤疮的发生主要与皮脂分泌过多、毛囊皮脂腺导管堵塞、细菌感染和炎症反应等因素密切相关。进入青春期后人体内雄激素特别是睾酮的水平迅速升高，促进皮脂腺发育并产生大量皮脂。同时毛囊皮脂腺导管的角化异常造成导管堵塞，皮脂排出障碍，形成角质栓即微粉刺。

毛囊中多种微生物尤其是痤疮丙酸杆菌大量繁殖，痤疮丙酸杆菌产生的脂酶分解皮脂生成游离脂肪酸，同时趋化炎症细胞和介质，最终诱导并加重炎症反应。

目前市面上的抗痘修护化妆品中多使用单一的化学合成物质来实现抗痘、保湿、杀菌、修复等作用，为了达到效果，这些物质往往添加量较高，并且需要在较酸的pH值下起到功效，虽然能够完成上述功能，但是其使用的化学合成物质对皮肤具有很强的刺激性，容易出现过敏等不良反应，并恶化已经受损的皮肤状况，还可能使消费者对产品产生使用依赖，长期使用甚至可能影响使用者的激素分泌，进而破坏使用者的身体健康。

对于痤疮，治疗原则也不是只靠单一的抗痘、杀菌、控油、舒缓就可以实现的，而是需要全方位考虑，每一步都不能少，所以，从机理上和通路上，必须做到全方位，才能达到好的抗痘效果，同时，如果采用高浓度活性成分，抗痘效果是可以达到，但是，这种不做修饰和成分搭配的情况下，会对肌肤带来很大的刺激性，引起皮肤过敏反应，如瘙痒、刺痛、红肿、脱皮等。这也是市面上的抗痘修复产品普遍存在的局限性。

发明内容

本申请的目的在于克服上述现有技术的不足之处而提供一种全方位抗痘修护组合物及其制备方法和应用。本申请提供的组合物可以全方位抗痘，同时达到祛除老化角质、控油、杀菌、抗炎舒缓淡印、保湿的效果，对痘痘皮肤在内的各种皮肤损伤具有全面的修复功效。

为实现上述目的，本申请采取的技术方案为：

本申请提供了一种全方位抗痘修护组合物，所述全方位抗痘修护组合物包括以下重量份数的组分：

0.01~2份 柔性水杨酸、0.001~2份 桃金娘果提取物、0.001~0.5份 季铵盐、0.01~5份 烟酰胺、0.001~3份 积雪草提取物、0.01~3份 药用层孔菌提取物、0.0001~2份 三角褐指藻提取物和0.001~2份 生物糖胶-1。

水杨酸是一种对痤疮具有良好治疗效果的化合物，它是唯一的脂溶性羟基酸，因而能渗透到毛孔深处，能够有效清理死皮细胞，疏通毛孔，而且在清理受损和死亡细胞时不会对健康的细胞造成影响。当前，化妆品配方在应用水杨酸会遇到两个比较难以解决的问题：第一个问题对肌肤的刺激很强，这种刺激性来自它的酸性功能团，可能发生红斑、瘙痒、刺痛、过敏现象；第二个问题是停留短，水杨酸分子量小，会迅速转移至深层，难以在皮肤表层保持稳定性，无法发挥去角质作用。

柔性水杨酸，采用SoliTech®高分子缓控释技术，将水杨酸包裹在阿拉伯胶树胶中，通过精准控制分子间相互作用力，使得水杨酸能按照可控速率长效缓慢释放，直至近100%完全释放，减少水杨酸短时间局部浓度过高导致的刺激性，减缓水杨酸向皮肤深层渗透，让肌肤免受伤害。柔性水杨酸具有温和清洁和收缩毛孔，疏通毛囊口堵塞，排出油垢、闭口、黑头，舒缓胀红等效果。

桃金娘果实含有较为全面的营养成分，其中含粗脂肪7.97%、粗蛋白6.21%、粗纤维34.97%、木质素31.76%、总糖18.53t%、还原糖15.52%、维生素C28.8%、维生素H10.19毫克/100克、S-胡萝卜素，研究证实桃金娘果提取物具有强烈抑制5α-还原酶活性，能够调节皮脂细胞激素变化引起的脂质生成，显著抑制DHT合成，还可防止痤疮杆菌增殖引起的炎症，防止氧化角鲨烯和皮脂溢引起的炎症，平衡肌肤微生态。桃金娘果提取物用于化妆品中的主要活性成分为酰基氯葡糖醇(罗丹肌酮)、多酚（二苯乙烯苷）和有机酸(奎宁酸)。其作用如下：（1）抗菌作用：罗丹肌酮属于酰基氯葡糖醇物质，会酸化植物细胞中的细胞质，从而保护植物自身来抵抗霉菌和酵母菌的侵袭。桃金娘果对绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、痤疮杆菌等均有一定的抑制作用。（2）消炎作用：桃金娘果提取物限制了促炎脂质介质的释放，表明其同时作用于COX和LOX路径，从而防止氧化角鲨烯和皮脂溢引起的炎症。（3）控油作用：桃金娘果提取物对5α-还原酶活性的调节作用，在iPSC衍生的皮脂细胞，强烈抑制5α-还原酶活性，显著抑制DHT合成，从而控制油脂的过度分泌。

本申请加入季铵盐，具有强效抗菌性，能有效抑制痤疮短棒菌苗，从而达到祛痘的效果，季铵盐具有以下作用：（1）抗菌作用：季铵盐-73可以快速瓦解痤疮短棒菌苗等革兰氏阳性菌的细胞壁、细胞膜，使细胞降解，在极低浓度下，也表现出了极强的抗菌能力，从而达到祛痘的效果。（2）美白作用：季铵盐-73能抑制黑色素的形成，改善痤疮引起的炎症后色素沉着，淡化痘印。（3）消炎作用：由于在雄激素刺激下产生过多的皮脂，毛囊口角质化过度和异常，导致堵塞；毛囊口堵塞会制造厌氧环境，从而使得厌氧菌痤疮短棒菌苗过量繁殖；痤疮短棒菌苗的代谢产物会诱发或加重炎症，外观表现就是丘疹脓包或者结节。季铵盐-73可以先抑制痤疮短棒菌苗，同时对皮肤进行消炎，其次再疏通毛孔达到痘痘从根源清除，避免反复发作。

在本申请的组合物中加入烟酰胺和积雪草提取物，烟酰胺通过抑制黑色素体转移淡化皮肤，积雪草提取物抑制自由基活性、淡化黑色素沉着、改善肌肤血液循环、更新肌肤细胞再生，帮助黑色素顺利代谢出体外，愈合伤口和疤痕修复作用用于减少已经生成、沉淀的黑色素，烟酰胺和积雪草提取物这两种成分功效具有协同作用。起到促进伤口愈合，修复痘痘皮肤在内的各种皮肤损伤，改善皮肤血液循环，增加皮肤弹性，加速创面愈合，有效修复痘印，提亮肤色。

在本申请的组合物中加入药用层孔菌提取物，药用层孔菌[ Fomitopsisofficinalis( Vill. ex Fr. ) Bondartsev&Singer]又称阿里红(新疆)，隶属于担子菌纲( Basidiomycetes)、非褶菌目( Aphyl lophorales)、多孔菌科( Polyporaceae)、拟层孔菌属( Fomitopsis)，是一种起源于东欧原始森林的药用蘑菇，主要生长于欧洲赤松、落叶松等植物上。药用层孔菌提取物有护肤作用：（1）收敛及缩小毛孔：药用层孔菌里含有松蕈酸，可收缩毛孔，减少皮脂过度分泌，临床测试显示，3%的药用层孔菌提取物具有显著的收缩毛孔即时效果，既能防止毛孔堵塞，又能改善黑头、闭口。（2）保湿作用：药用层孔菌中的葡萄糖酸等成分具有保湿作用，可以促进肌肤水分保持，改善肌肤干燥问题。（3）抗氧化作用：药用层孔菌中的多糖等活性成分可以中和体内自由基，抑制氧化反应的发生，减少氧化损伤对皮肤的影响。

在本申请的组合物中加入三角褐指藻提取物，具有以下作用：（1）抗炎作用：控制整个炎症过程，通过重新平衡和保护皮肤微生物群，减少免疫细胞的募集，减少促炎介质(IL-8)，抑制导致疼痛，刺痛和瘙痒感的TRPV1受体，减少疼痛感，调节参与抗炎和舒缓活动的一整套基因，从而减少红肿和舒缓肌肤，抗炎舒缓；（2）改善微生物群组成：通过以下机理改善微生物群组成：稳定丙酸杆菌种群（现在被认为是Cutibacterium），显著降低棒状杆菌群，增加皮肤的抗微生物防御，保护皮肤微生物群的多样性。

在本申请的组合物中加入生物糖胶-1，起到主要作用如下：（1）保湿作用：生物糖胶-1是一种线性的生物多聚糖（＞106道尔顿）。生物糖胶-1的水结合能力很强，即使在低湿度的环境中吸水效果良好，同时在皮肤表层形成透气的糖膜，防止皮肤水分再度蒸发，同时具有即时和长效的补水保湿作用。（2）舒缓抗敏作用：生物糖胶-1在肌肤上形成生物弹性膜，隔绝外界细菌和刺激物对肌肤的伤害，像第二层皮肤般保护皮肤，抵御紫外线、污染、重金属离子的侵扰，同时减少表活剂对皮肤的刺激，杜绝炎症肌肤的二次感染，迅速起到舒缓抗过敏的作用。

本申请发明人经过大量研究及试验发现，将柔性水杨酸、桃金娘果提取物、季铵盐、烟酰胺、积雪草提取物、药用层孔菌提取物、三角褐指藻提取物和生物糖胶-1这几种组分复配，可以全方位全通路对抗痘痘，采用经过修饰的化学抗痘成分和植物成分，低添加量就可以实现高效抗痘，同时有效地减少了化妆品对皮肤的刺激和影响，不易造成面部肌肤的不适；温和、无刺激，适合各类肤质的痘痘肌人群使用。

其中，采用柔性水杨酸、桃金娘果提取物、药用层孔菌提取物和三角褐指藻提取物这四种组分相互复配，可以更好地全方位全通路对抗痘痘，低添加量就可以实现高效抗痘。

作为本申请所述全方位抗痘修护组合物的优选实施方式，所述全方位抗痘修护组合物包括以下重量份数的组分：

2份 柔性水杨酸、1份 桃金娘果提取物、0.005份 季铵盐、4份 烟酰胺、2份 积雪草提取物、3份 药用层孔菌提取物、1份 三角褐指藻提取物和0.5份 生物糖胶-1。

本申请采用上述优选重量份数的组分，可以溶解去除老废角质层，疏通堵塞的毛囊皮脂腺，避免毛孔堵塞，抑制5-α还原酶，减少皮脂腺的扩张和控油，控制过度活跃的皮脂分泌，杀灭痤疮棒状杆菌和其他痤疮相关菌群，缩小毛孔，抗炎舒缓褪红，加强皮肤屏障，平复痤疮后的疤痕和提亮肤色，保湿成膜杜绝痤疮杆菌的生存环境，避免再次细菌感染，从而实现全方位全通路的抗痘。

作为本申请所述全方位抗痘修护组合物的优选实施方式，所述季铵盐包括季铵盐-73。

季铵盐-73具有强效抗菌性，能有效抑制痤疮短棒菌苗，可以快速瓦解痤疮短棒菌苗等革兰氏阳性菌的细胞壁、细胞膜，使细胞降解，在极低浓度下，表现出了极强的抗菌能力，是一种安全、可长期使用的强效杀菌剂，对肌肤温和无刺激。

本申请还提供了上述全方位抗痘修护组合物在制备抗痘修护化妆品中的应用。

作为本申请所述应用的优选实施方式，所述抗痘修护化妆品的剂型包括膏霜、乳液、精华和啫喱中的至少一种。

本申请还提供了一种抗痘修护化妆品，所述抗痘修护化妆品包括含有所述的全方位抗痘修护组合物。

作为本申请所述抗痘修护化妆品的优选实施方式，所述抗痘修护化妆品的剂型为抗痘修护精华液；

所述抗痘修护精华液还包括0.1~2重量份数的表面活性剂、1~10重量份数的保湿剂、0.01~0.1重量份数的螯合剂和0.1~1重量份数的增稠剂。

作为本申请所述抗痘修护化妆品的优选实施方式，所述保湿剂包括浓甘油；所述螯合剂包括依地酸二钠；所述增稠剂包括卡波姆。

本申请以该全方位抗痘修护组合物的成分为基础，通过添加其它辅料制备具有祛除多余老化角质、控油、杀菌抑菌、抗炎舒缓、淡化痘印和保湿修复的全通路抗痘产品制剂，包括精华液、乳液、啫喱、膏霜等护肤剂型。

本申请所述的护肤产品制剂不限定产品规格形式，例如，但不限于，可以制成乳液、精华、啫喱等产品剂型的形式。

本申请所制备的抗痘产品制剂除了包含本申请所述的全方位抗痘修护组合物的成分作为必要成分外，还可以添加纯化水、多元醇保湿剂、增稠剂、pH调节剂、油剂、表面活性剂、防腐剂、抗氧化剂和其它活性成分。其中，所述的增稠剂为选取天然植物增稠剂(如黄原胶、纤维素胶等)或合成的聚合物增稠(如卡波姆、聚丙烯酸钠等)中的一种或几种，主要用于调节产品的粘稠度，所述的油剂为选自半合成油脂、高级醇、动植物油脂或合成油脂中的一种或多种。所述的表面活性剂为选自用于乳化、助溶等的非离子或两性表面活性剂中的一种或几种。所述的防腐剂选自合成的化学防腐成分(苯氧乙醇、氯苯甘醚、1，2-己二醇、馨鲜酮等)。所述的抗氧化剂选自合成抗氧化剂（如丁基羟基茴香醚、二丁基羟基甲苯和叔丁基对苯二酚等）或天然抗氧化剂（如生育酚等）。

本申请还提供了制备具有去角质、控油、杀菌抑菌、抗炎舒缓、淡化痘印和保湿修复的全方位抗痘产品精华液或啫喱的制备方法，所述方法包括下述步骤：

1.器械消毒：先用80℃ ~100℃灭菌水将包括反应釜在内的器械用具洗净，然后用75％消毒酒精冲洗，冷风吹干；

2.加料调配：向反应釜中加入配方量的纯化水、聚合物、多元醇保湿剂，开启搅拌，搅拌确保分散均匀无颗粒，加热至75-85℃，保温10分钟，开启降温至55℃，加入pH调节剂和表面活性剂，继续搅拌并开启降温至40℃，加入全方位抗痘修护组合物的成分、防腐剂和其它活性成分，搅拌确保完全溶解；

3.降温至室温，调配结束；

4.质检灌装：降至室温后检查合格后灌装。

本申请还提供了制备具有去角质、控油、杀菌抑菌、抗炎舒缓、淡化痘印和保湿修复的全方位抗痘产品乳液或膏霜的制备方法，所述方法包括下述步骤：

1.器械消毒：先用80℃ -100℃灭菌水将包括反应釜在内的器械用具洗净，然后用75％消毒酒精冲洗，冷风吹干；

2.水相调配：向反应釜中加入配方量的纯化水、聚合物、多元醇保湿剂，开启搅拌，搅拌确保分散均匀无颗粒，加热至75-85℃，保温；

3.油相调配：向副反应釜中加入配方量的乳化剂、油脂和抗氧化剂，开始加热，开启搅拌，加热至75-85℃，确保完全溶解成透明液体；

4.加料：开启反应釜的搅拌和保温，将油相从副反应釜中缓慢抽入到反应釜，并开启高速均质乳化，待油相完全加入后，保温均质10~15分钟，确保完全乳化均匀，停止均质，维持搅拌并开启降温至55℃，加入pH调节剂，继续搅拌并开启降温至40℃，加入全方位抗痘修护组合物中的成分，防腐剂和其它活性成分，搅拌确保混合均匀；

5.降温至室温，调配结束；

6.质检灌装：降至室温后检查合格后灌装。

与现有技术相比，本申请具有以下有益效果：

本申请提供了一种全方位抗痘修护组合物及其制备方法和应用，全方位抗痘修护组合物包含柔性水杨酸、桃金娘果提取物、季铵盐-73、药用层孔菌提取物、烟酰胺、积雪草提取物、三角褐指藻提取物和生物糖胶-1，通过组合8种活性成分的复配，从溶解去除过度老废角质层，疏通堵塞的毛囊皮脂腺，避免毛孔堵塞，抑制5-α还原酶，减少皮脂腺的扩张和控油，控制过度活跃的皮脂分泌，杀灭痤疮棒状杆菌和其他痤疮相关菌群，缩小毛孔，抗炎舒缓褪红，加强皮肤屏障，平复痤疮后的疤痕和提亮肤色，保湿成膜杜绝痤疮杆菌的生存环境，避免再次细菌感染，从而实现全方位全通路的抗痘，此外，组合物的8种抗痘组合成分，包含了经过修饰降低刺激性的成分、植物成分和低浓度下强功效成分，所以，在有效抗痘的前提下，是非常温和的，不会对肌肤产生任何刺激和不适。

附图说明

图1为采用实施例6和对比例1的精华的痘痘体积和泛红平均值的效果对比图；

图2为采用实施例6和对比例2的精华降低皮脂细胞油脂的生成的效果对比图；

图3为采用实施例6和对比例4的精华降收敛以及缩小毛孔的效果对比图；

图4为采用实施例6和对比例5的精华减少皮肤油脂的效果对比图；

图5为采用实施例6和对比例5的精华抗炎减红的效果对比图；

图6为采用实施例6和对比例5的精华改善肌肤光泽的效果对比图；

图7为采用实施例6和对比例6的精华舒缓抗炎的效果对比图；

图8为采用实施例6和对比例7的精华舒缓抗炎的效果对比图；

图9为采用实施例6和对比例7的精华TPRPV1表达的效果对比图；

图10为采用实施例6和对比例7的精华抵抗微生物侵害的效果对比图；

图11为采用实施例6和对比例8的精华保湿的效果对比图；

图12为采用实施例6和对比例12的精华减少皮肤油脂测试对比图；

图13为采用实施例6和对比例13的精华的收敛抗痘对比图；

图14为采用实施例6和对比例14的精华抗炎舒缓对比图。

具体实施方式

为更好的说明本申请的目的、技术方案和优点，下面将结合附图和具体实施例对本申请作进一步说明。

在以下实施例和对比例中，所使用的实验方法如无特殊说明，均为常规方法，所用的材料、试剂等，如无特殊说明，均可从商业途径得到，且各平行实验中所使用的组分原料均为同种。

在以下实施例和对比例，采用的组分信息如表1所示。

本申请所涉及的各成分，均可以从化工或医药市场购得。

表1

实施例1~6、一种抗痘修护精华液

本申请提供了一种抗痘修护精华液，其配方如表2（重量百分比）。

抗痘修护精华液的制备方法，包括以下步骤：

1.器械消毒：先用90℃灭菌水将包括反应釜在内的器械用具洗净，然后用75％消毒酒精冲洗，冷风吹干；

2.水相调配：向反应釜中加入配方量的纯化水、PEG-40氢化蓖麻油、依地酸二钠、卡波姆、浓甘油，开启搅拌，搅拌确保分散均匀无颗粒，加热至80℃，保温15分钟；

3.加料：开启反应釜的搅拌和保温，将水相从副反应釜中缓慢抽入到反应釜，维持搅拌并开启降温至55℃，加入pH调节剂精氨酸中和增稠，然后加入PEG-40氢化蓖麻油，继续搅拌并开启降温至40℃，加入修护组合物（柔性水杨酸、桃金娘果提取物、季铵盐-73、药用层孔菌提取物、烟酰胺、积雪草提取物、三角褐指藻提取物和生物糖胶-1），1, 2－己二醇，对羟基苯乙酮，香精，搅拌确保完全溶解；

5.降温至室温，调配结束；

6.质检灌装：降至室温后检查合格后灌装。

表2

实施例7、一种抗痘修护乳液

本实施例提供了一种抗痘修护乳液，其配方如表3（重量百分比%）所示。

所述抗痘修护乳液的制备方法，包括以下步骤：

1.器械消毒：先用90℃灭菌水将包括反应釜在内的器械用具洗净，然后用75％消毒酒精冲洗，冷风吹干；

2.水相调配：向反应釜中加入配方量的纯化水、依地酸二钠、黄原胶、卡波姆、1，3丁二醇，开启搅拌，搅拌确保分散均匀无颗粒，加热至80℃，保温；

3.油相调配：向副反应釜中加入配方量的甘油硬脂酸酯柠檬酸酯、十六十八醇、角鲨烷、聚二甲基硅氧烷和二丁基羟基甲苯，开始加热，开启搅拌，加热至75~85℃，确保完全溶解成透明液体；

4.加料：开启反应釜的搅拌和保温，将油相从副反应釜中缓慢抽入到反应釜，并开启高速均质乳化，待油相完全加入后，保温均质15分钟，确保完全乳化均匀，停止均质，维持搅拌并开启降温至55℃，加入pH调节剂精氨酸中和增稠，继续搅拌并开启降温至40℃，加入修护组合物（柔性水杨酸、桃金娘果提取物、季铵盐-73、药用层孔菌提取物、烟酰胺、积雪草提取物、三角褐指藻提取物和生物糖胶-1），苯氧乙醇/乙基己基甘油，香精，搅拌确保混合均匀；

5.降温至室温，调配结束；

6.质检灌装：降至室温后检查合格后灌装。

表3

对比例1

与实施例6相比，区别在于，抗痘修护精华液中不含有柔性水杨酸，用同等量的纯化水补齐，其余组分、制备方法步骤和实施例6相同。

对比例2

与实施例6相比，区别在于，抗痘修护精华液中不含有桃金娘果提取物，用同等量的纯化水补齐，其余组分、制备方法步骤和实施例6相同。

对比例3

与实施例6相比，区别在于，抗痘修护精华液中不含有季铵盐-73，用同等量的纯化水补齐，其余组分、制备方法步骤和实施例6相同。

对比例4

与实施例6相比，区别在于，抗痘修护精华液中不含有药用层孔菌提取物，用同等量的纯化水补齐，其余组分、制备方法步骤和实施例6相同。

对比例5

与实施例6相比，区别在于，抗痘修护精华液中不含有烟酰胺，用同等量的纯化水补齐，其余组分、制备方法步骤和实施例6相同。

对比例6

与实施例6相比，区别在于，抗痘修护精华液中不含有积雪草提取物，用同等量的纯化水补齐，其余组分、制备方法步骤和实施例6相同。

对比例7

与实施例6相比，区别在于，抗痘修护精华液中不含有三角褐指藻提取物，用同等量的纯化水补齐，其余组分、制备方法步骤和实施例6相同。

对比例8

与实施例6相比，区别在于，抗痘修护精华液中不含有生物糖胶-1，用同等量的纯化水补齐，其余组分、制备方法步骤和实施例6相同。

对比例9

与实施例6相比，区别在于，抗痘修护精华液中不含有桃金娘果提取物和药用层孔菌提取物，用同等量的纯化水补齐，其余组分、制备方法步骤和实施例6相同。

对比例10

与实施例6相比，区别在于，抗痘修护精华液中不含有桃金娘果提取物和三角褐指藻提取物，用同等量的纯化水补齐，其余组分、制备方法步骤和实施例6相同。

对比例11

与实施例6相比，区别在于，抗痘修护精华液中不含有药用层孔菌提取物和三角褐指藻提取物，用同等量的纯化水补齐，其余组分、制备方法步骤和实施例6相同。

对比例12

与实施例6相比，区别在于，抗痘修护精华液中使用同等量的芦荟提取物替代桃金娘果提取物，其余组分、制备方法步骤和实施例6相同。

对比例13

与实施例6相比，区别在于，抗痘修护精华液中使用同等量的金缕梅提取物替代药用层孔菌提取物，其余组分、制备方法步骤和实施例6相同。

对比例14

与实施例6相比，区别在于，抗痘修护精华液中使用同等量的马齿苋提取物替代三角褐指藻提取物，其余组分、制备方法步骤和实施例6相同。

将实施例6和对比例1~14的产品进行效果对比：

1、受试者清洁面部后，在标准环境（温度20℃~22℃，湿度40%~60%）中静坐30min，3D皮肤成像分析仪Antera-3D分析痘痘体积/泛红平均值，记为D0，受试者将样品带回试用后，第7天进行回访测试，记为D7。

结果如下：连续使用产品7天，对比不含水杨酸的产品（对比例1），含有柔性水杨酸的精华（实施例6）痘痘体积和泛红平均值均有显著下降，如图1所示（痘痘体积下降52.7%，泛红平均值下降16.6%）。

2、在来源于人类iPSC（诱导多能干细胞）（n=3）的PCi皮脂细胞上，采用睾酮（10µM）诱导脂质生成，然后在D1（第一天）、D2（第二天）和D3（第三天）使用实施例6和对比例2(不含桃金娘果提取物)的样品进行多次治疗，同步采用非那雄胺作为阳性对照(非那雄胺是一种已知的5α-还原酶抑制剂，可显著降低脂质含量)，在D4使用脂质定量（BODIPY）。

结果如下：连续使用产品4天，对比不含桃金娘果提取物的产品（对比例2），含有桃金娘果提取物的精华（实施例6）能够显著降低皮脂细胞油脂的生成，具有优越的控油效果，如图2所示。

3、参照WS/T639-2018《抗菌药物敏感性测试的技术要求》4.2.1琼脂稀释法，进行抑菌测试。基于痤疮丙酸杆菌，给药处理后，检测待测样品对痤疮丙酸杆菌的抑菌作用。

结果如下：在测试条件下，基于痤疮丙酸杆菌，季铵盐-73在0.005%~0.1%浓度内均无菌落生长，不含季铵盐-73的对比例3的样品出现痤疮丙酸杆菌菌落生长。结果如表4所示。

样品在不同浓度下对痤疮丙酸杆菌的菌落生长抑制结果如表4所示。

表4季铵盐-73对痤疮丙酸杆菌抑菌测试

4、在标准化气候条件下进行（温度=22.5 ± 0.7°C，相对湿度= 28 ± 2.9%）。 房间很安静，涂有浅色，略微点亮，使评测员容易集中注意力。选择10个志愿者，要求油性肌肤，额头中部毛孔粗大；先用棉签和温水沾上柔软的液体肥皂，以标准化的方式仔细清洁前额，然后用温水彻底冲洗前额并用吸水纸擦干，然后将样品涂抹在每位评估员的额头上，采用VISIA皮肤检测仪测定使用产品前后的肌肤毛孔大小；

结果如下：连续使用产品4天，不含药用层状菌提取物的对比例4样品，基本上对毛孔收缩没有，明显的改善，而含有药用层状菌提取物的产品（实施例6）能够显著收敛以及缩小毛孔，如图3所示。

5、临床人体测试，双盲试验（18-35岁，22名女性和20名男性），纳入标准：油性皮肤，至少5个炎症性病变，痤疮临床分级2-3级（全球痤疮评估量表，0-5级），28天连续每天使用产品各2次，采用仪器测定皮肤油脂、抗炎减红，改善肌肤光泽等指标。

结果如下：连续使用产品28天，对比不含烟酰胺的对比例5产品，含有桃金娘果提取物的实施例6能够显著减少皮肤油脂的生成，抗炎减少皮肤发红以及提高肌肤的光泽。如图4~图6所示。

6、体外测试：UVB辐射能导致表皮角化细胞释放特殊的细胞因子，例如IL-1从而引发皮肤炎症反应UVB照射后抑制IL-1α产生，然后使用实施例6和对比例6样品各0.01g在人体角化细胞上(HaCaT)，测试减少炎症因子IL-1α产生的情况。

结果如下：对比不含积雪草提取物的对比例6产品，含有积雪草提取物的实施例6样品减少IL-1α产生效果更优，说明具有更好的舒缓抗炎效果。如图7所示。

7、通过IL-8抑制来减少炎症测试：

测试方法：从免疫测定法对来自3个供体（33，52，44岁）的人皮肤外植体进行IL-8，促炎细胞因子（ng / ml）的测定。

结果如下：对比不含三角褐指藻提取物的对比例7样品，含有三角褐指藻提取物的精华（实施例6）能够通过显著降低IL-8水平降低炎症反应，降低量可达26％，具有优越的抗炎舒缓效果。如图8所示。

通过减少TPRPV1表达来减少减轻疼痛感：

测试方法：测试采用来自3个供体（33，52，44岁）的人皮肤外植体，TRPV1受体在表皮中通过免疫检测（红色）突出显示。

结果如下：对比不含三角褐指藻提取物的对比例7样品，含有三角褐指藻提取物的精华（实施例6）能够可以抑制导致疼痛，刺痛和瘙痒感的TRPV1受体。与对比例7相比，抑制达18％。如图9所示。

抵抗微生物侵害：

测试方法：来自3个不同供体（55，60，66岁）的人皮肤外植体保持每天两次用样品局部处理3天，然后在第3天晚上收集培养基，并通过ELISA测定 法定量β-防御素2（抗微生物肽）。

结果如下：对比不含三角褐指藻提取物的对比例7样品，含有三角褐指藻提取物的精华（实施例6）通过增加β-Defensin 2释放，表现出抗微生物特性，可保护皮肤，最高可增加71％。如图10所示。

8、测试方法：测试采用人体测试，分别涂抹实施例6和对比例8的样品，每天涂抹2次，然后用皮肤水分测定仪测定皮肤水分含量。

结果如下：对比不含生物糖胶-1的对比例8样品，含有生物糖胶-1的精华（实施例6）能够提供持久长效的保湿效果。

与对比例8相比，实施例6具有更优的保湿力。如图11所示。

9、测试方法（控油对比）：测试采用人体测试，分别涂抹实施例6和对比例9的样品，每天涂抹2次，然后用皮脂测定仪SM810测定皮肤油脂含量。

结果如下：2种产品在使用28天后，鼻翼上的皮脂值明显减少，在D28时，对比不含桃金娘果提取物和药用层孔菌提取物的对比例9样品，实施例6的样品的鼻翼皮脂值显著性减少，如表5。

表5

10、测试方法（炎症损伤个数对比）：测试采用人体测试，分别涂抹实施例6和对比例10的样品，每天涂抹2次，然后计算丘疹的数量。

结果如下：2种产品在使用28天后，鼻翼上的皮脂值明显减少，在D28时，对比不含桃金娘果提取物和药用层孔菌提取物的对比例10样品，实施例6的样品能够显著性减少皮肤丘疹，如表6所示。

表6

11、测试方法（舒缓褪红对比）：测试采用人体测试，分别涂抹实施例6和对比例11的样品，每天涂抹2次，然后测定对肌肤的舒缓效果。

结果如下：2种产品在使用28天后，通过IPP软件分析可以得到反映皮肤泛红度的数据，分别选择了前额和下巴，分析了皮肤发红的程度，然后取总数，结果表明，2种产品在使用D28后，皮肤泛红度都降低，在D28时，对比不含药用层孔菌提取物和三角褐指藻提取物的对比例11样品，实施例6的样品的皮肤泛红度显著性减少，如表7所示。

表7

12、测试方法（减少皮肤油脂对比）：测试采用人体测试，分别涂抹实施例6和对比例12的样品，每天涂抹2次，然后用皮脂测定仪SM810测定皮肤油脂含量

结果如下：2种产品在使用28天后，鼻翼上的皮脂值明显减少，在D28时，对比采用芦荟提取物替代桃金娘果提取物的对比例12样品，实施例6的样品的鼻翼皮脂值显著性减少，两者的差值为31%。如图12所示。

13、测试方法（收敛抗痘对比）：测试采用人体测试，分别涂抹实施例6和对比例13的样品，每天涂抹2次，然后计算皮肤粉刺的减少数量。

结果如下：2种产品在使用28天后，皮肤粉刺可见减少，在D28时，对比金缕梅提取物替代药用层孔菌提取物的对比例13样品，实施例6的样品的皮肤粉刺显著性减少，两者的差值为6。如图13所示。

14、测试方法（抗炎舒缓对比）：测试采用人体测试，分别涂抹实施例6和对比例12的样品，每天涂抹2次，然后用面部图像分析仪VISIA5测定舒缓皮肤泛红功效。

结果如下：2种产品在使用28天后，测定皮肤红区特征计数，在D7、D14和D28时，对比采用马齿苋取物替代三角褐指藻提取物的对比例14样品，实施例6的样品的皮肤红区特征计数显著性减少，两者的差值明显。如图14所示。

试验例、抗痘功效测试

测试方法：选用10名符合条件面部具有炎性丘疹或者囊肿结节型痘痘的受试者完成测试，在使用产品前、使用7天和14天后回访时，由≥2名皮肤科医生对受试者面部痤疮进行分类计数；

测试信息：

样本量：10人；

受试者性别：女4人，男6人；

受试者年龄：19~34岁；

测试区域：面部；

测试环境：温度：20.1℃~21.8℃，相对湿度：44%~50%；

测试周期：14天；

受试者纳入/排除标准：

入选标准：

1）年龄18～60周岁的志愿者；

2)面部具有炎性丘疹或者囊肿结节型痘痘（按国际医学痘痘等级III级或IV级）人群；

3)测试时志愿者身体健康；

4)自愿参加并签署知情同意书；

5)能按测试方案要求完成规定内容者。

排除标准：

1）有严重系统疾病史、免疫缺陷的或自身免疫性疾病者；

2）患有过敏性疾病（包括过敏性皮炎）、具有过敏体质者，或对常用化妆品过敏者；

3）有皮肤病或皮肤病史（严重的银屑病、湿疹等），临床判定不适合参加该项目者；

4）正在接受皮肤科治疗，或一个月内受试部位接受过皮肤治疗、美容及其他可能影响。

结果的临床测试结果者；

5）近一个月内使用激素类或免疫制剂类药物者；

6）测试区域有破损、炎症、疤痕疙瘩等影响测试结果的皮肤表征；

7）现在或近一个月内受试部位参加其他临床测试者；

8）妊娠期、哺乳期以及产后六个月内的女性。

测试结果：样品使用前、使用7天后和14天后，由≥2名皮肤科医生对受试者面部痤疮进行分类计数，取10个受试者的平均值，痤疮计数值越大，说明面部痤疮越多，测试结果如下表8：

单个痘痘分析（EvaSKIN）：

数字光学三维图像分析仪EvaSKIN（EOTECH，法国）是基于数字显微条纹投影器基础上研发出来的以非接触式方法拍摄皮肤局部表面形态的测试系统。测试时条纹光被投影到皮肤或被测物体表面，由于皮肤或被测物体表面高度的凹凸不平，条纹光就会发生弯曲变形，两侧的相机能看到相同的条纹光并记录这一变化。通过测试条纹光的位置变化和所有图像点的灰度值，可以得到整个测试皮肤表面的数字三维图像。与VisioTOP-300支架组合，实现了受试者的可重复性拍摄和测试，结果可以给出使用化妆品前后不同时间皮肤形态参数的客观量化指标。

本次测试用EvaSKIN采集图像分析得出的单个痘痘体积作为评价痘痘改善的参数。

表8抗痘功效测试(痤疮计数n=10)

由上述数据可知，本申请的全方位抗痘修护组合物包含柔性水杨酸、桃金娘果提取物、季铵盐-73、药用层孔菌提取物、烟酰胺、积雪草提取物，三角褐指藻提取物和生物糖胶-1，通过组合8种活性成分的复配，从溶解去除过度老废角质层，疏通堵塞的毛囊皮脂腺，避免毛孔堵塞，抑制5-α还原酶，减少皮脂腺的扩张和控油，控制过度活跃的皮脂分泌，杀灭痤疮棒状杆菌和其他痤疮相关菌群，缩小毛孔，抗炎舒缓褪红，加强皮肤屏障，平复痤疮后的疤痕和提亮肤色，保湿成膜杜绝痤疮杆菌的生存环境，避免再次细菌感染，从而实现全方位全通路的抗痘，此外，组合物的8种抗痘组合成分，包含了经过修饰降低刺激性的成分、植物成分和低浓度下强功效成分，所以，在有效抗痘的前提下，是非常温和的，不会对肌肤产生任何刺激和不适。

将实施例6和对比例1~11进行对比，对比例1~8缺少一种组分，或者对比例9~11缺少两种组分，对比例1~11全方位效果不及实施例6，其中采用柔性水杨酸、桃金娘果提取物、药用层孔菌提取物和三角褐指藻提取物这四种组分相互复配，可以更好地全方位全通路对抗痘痘，低添加量就可以实现高效抗痘。

对比例12~14当采用其他植物提取物替代桃金娘果提取物、药用层孔菌提取物和三角褐指藻提取物，在减少皮肤油脂、抗痘、抗炎舒缓效果方面不及实施例6。

最后所应当说明的是，以上实施例仅用以说明本申请的技术方案而非对本申请保护范围的限制，尽管参照较佳实施例对本申请作了详细说明，本领域的普通技术人员应当理解，可以对本申请的技术方案进行修改或者等同替换，而不脱离本申请技术方案的实质和范围。

Claims (8)

1.一种全方位抗痘修护组合物，其特征在于，所述全方位抗痘修护组合物包括以下重量份数的组分：

0.01~2份柔性水杨酸、0.001~2份桃金娘果提取物、0.001~0.5份季铵盐、0.01~5份烟酰胺、0.001~3份积雪草提取物、0.01~3份药用层孔菌提取物、0.0001~2份三角褐指藻提取物和0.001~2份生物糖胶-1。

2.如权利要求1所述的全方位抗痘修护组合物，其特征在于，所述全方位抗痘修护组合物包括以下重量份数的组分：

2份柔性水杨酸、1份桃金娘果提取物、0.005份季铵盐、4份烟酰胺、2份积雪草提取物、3份药用层孔菌提取物、1份三角褐指藻提取物和0.5份生物糖胶-1。

3.如权利要求1所述的全方位抗痘修护组合物，其特征在于，所述季铵盐包括季铵盐-73。

4.如权利要求1~3任一项所述的全方位抗痘修护组合物在制备抗痘修护化妆品中的应用。

5.如权利要求4所述的应用，其特征在于，所述抗痘修护化妆品的剂型包括膏霜、乳液、精华和啫喱中的至少一种。

6.一种抗痘修护化妆品，其特征在于，所述抗痘修护化妆品包括含有如权利要求1~3任一项所述的全方位抗痘修护组合物。

7.如权利要求6所述的抗痘修护化妆品，其特征在于，所述抗痘修护化妆品的剂型为抗痘修护精华液；

所述抗痘修护精华液还包括0.1~2重量份数的表面活性剂、1~10重量份数的保湿剂、0.01~0.1重量份数的螯合剂和0.1~1重量份数的增稠剂。

8.如权利要求7所述的抗痘修护化妆品，其特征在于，所述保湿剂包括浓甘油；所述螯合剂包括依地酸二钠；所述增稠剂包括卡波姆。