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CN116602959A - 一种具有抗炎镇痛功效的含茶活性成分的组合物脂质体及其应用 - Google Patents

一种具有抗炎镇痛功效的含茶活性成分的组合物脂质体及其应用 Download PDF

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CN116602959A CN202310592122.3A CN202310592122A CN116602959A CN 116602959 A CN116602959 A CN 116602959A CN 202310592122 A CN202310592122 A CN 202310592122A CN 116602959 A CN116602959 A CN 116602959A
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Abstract

本发明公开了一种具有抗炎镇痛功效的含茶活性成分的组合物脂质体及其应用。本发明提供一种具有抗炎镇痛功效的含茶活性成分组合物，主要有效成分为表没食子儿茶素没食子酸酯，胡萝卜素，叶绿素，按照一定比例复配使用效果极佳，具有协同增效的作用，有很好的抗炎作用以及镇痛的效果，能明显减少炎症反应，对人皮肤刺激性小较小；将其制备成脂质体，极大提高了其活性成分在水性溶液中的稳定性，同时提高了生物利用率，能够更大程度的发挥含茶活性成分的组合物的功效。本发明提供的含茶活性成分的组合物比传统的使用绿茶单一成分或使用绿茶粗提物的抗炎镇痛效果更好，生物利用率更高，为制备绿茶抗炎镇痛类药物提供了研究思路和基础。

Description

一种具有抗炎镇痛功效的含茶活性成分的组合物脂质体及其 应用
技术领域
本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种具有抗炎镇痛功效的含茶活性成分的组合物脂质体及其应用。
背景技术
炎症是具有血管系统的人体组织对损伤因子的防御反应，主要表现为局部组织退化(变性，坏死)，渗出(血管反应，液体和细胞渗出)和增殖变化，同时炎症组织会造成局部组织的肿胀充血和渗出液增加，对神经末档形成压迫，从而引起疼痛感。研究发现天然产物的抗炎作用主要表现为可以显着抑制化学和物理刺激引起的炎性肿胀或肉芽肿，并日可以降低发炎后小鼠腹脑手细血管的通诱性，并抑制炎性因子及其基因的表达天然产物的镇痛作用通常可以表示为延长各种引起疼痛的因素(例如热痛，压痛和化学刺激)的疼痛阈值。但目前临床上的抗炎镇痛类药物在发挥抗炎和镇痛效果外，还会有一定的毒副作用或不良反应，如凝血障碍、心脑血管疾病、肾毒性、肝损伤、粒细胞缺乏、胃肠道损伤等。
茶叶是人类饮食中有益植物成分的主要来源，由山茶加工而成。茶起源于中国，是目前消费最广泛的无酒精饮料之一。绿茶，是中国的主要茶类之一，绿茶占全球茶叶消费的20％。绿茶采取茶树的新叶或芽，未经发酵，经杀青、整形、烘干等工艺而制作的，保留了鲜叶的天然物质，含有的茶多酚、儿茶素、叶绿素、咖啡碱、氨基酸、维生素等营养成分。绿化色泽和茶汤较多保存了鲜茶叶的绿色格调，由此得名。绿茶中含有很多生物活性物质，关键的生物活性成分包括儿茶素、茶氨酸、咖啡因等，其中的儿茶素类物质因其抗氧化、抗炎、抗癌、抗肥胖和抗糖尿病等健康保护作用而被广泛的研究。
茶提取物已经广泛应用于食品、保健、医药、日用化工等领域，但由于茶叶中的大部分活性成分易挥发且性质不稳定，易受到温度、pH和金属离子等因素的影响，而发生降解、氧化和异构化等反应，从而改变其原有的生理活性，其效果也十分有限。因此在医药方面的使用还有所欠缺，而在使用过程中通常都是使用绿茶的粗提取物，导致其使用效率和针对性并不高，效果还有待提高。
发明内容
本发明为了解决上述现有技术的问题，提供一种具有抗炎镇痛功效的含茶活性成分的组合物脂质体及其应用，通过制备脂质体包载含茶活性成分的组合物能够有效提高组合物在水性溶液中的稳定性，以提高其生物利用率，具有较强的抗炎镇痛作用。
本发明的第一个目的是提供一种具有抗炎镇痛功效的含茶活性成分的组合物脂质体。
本发明的第二个目的是提供一种具有抗炎镇痛功效的含茶活性成分的组合物脂质体的制备方法。
本发明的第三个目的是提供一种具有抗炎镇痛功效的含茶活性成分的组合物脂质体的应用。
本发明的第四个目的是提供一种具有抗炎和/或镇痛的药物
本发明提供一种具有抗炎镇痛功效的含茶活性成分的组合物脂质体，由脂质体及包载在脂质体中的含茶活性成分的组合物组成，所述含茶活性成分的组合物包括以下质量份数各组分：表没食子儿茶素没食子酸酯5-7份，胡萝卜素1-4份，叶绿素1-4份。
表没食子儿茶素没食子酸酯(Epigallocatechin gallate，EGCG)是茶中的多酚类物质，具有抗癌作用。是从茶叶中分离得到的儿茶素类单体，具有非常强的抗氧化活性，能够保护细胞和DNA受损害，还具有抗肿瘤、消臭、防龋、抗紫外线辐射以及抑菌作用。
胡萝卜素(Carotene)为主要的维生素A源物质，是大分子量的有机化合物，能溶于大部分有机试剂中，不溶于水，在水中的稳定性极差，易于氧化变色。胡萝卜素进入体内，会转化成维生素A，能够起到明目、保肝养肝的作用，能促进体内细胞的代谢，具有抗紫外线的功能，在夏天的时候，可以预防晒伤，还可以起到抗氧化、延缓衰老的作用。
叶绿素(Chlorophyl)是高等植物和其它所有能进行光合作用的生物体含有的一类绿色色素。游离的叶绿素是很不稳定的，在光、酸、碱、氧、氧化剂等都会使其分解，叶绿素可溶于乙醇、乙醚和丙酮等溶剂，不溶于水。叶绿素具有抗癌、抑菌、抗氧化等作用，可用于医疗、食品、化妆品等行业。
本发明提供的含茶活性成分的组合物采用的表没食子儿茶素没食子酸酯、胡萝卜素和叶绿素，三种物质的稳定性较差，极易氧化或降解，在水溶液中及其不稳定，通过将三种主要活性成分包载于脂质体中，可以极大提高三种物质在水性溶液中的稳定性，显著提高其治疗效果。本发明制备的含茶活性成分的组合物脂质体中各组分具有很好地协同增效作用，为制备含茶活性成分的抗炎镇痛类药物提供了基础。
优选地，脂质体与含茶活性成分的组合物的质量份数比为(85-110)：(7-15)。
优选地，所述含茶活性成分的组合物包括以下质量份数各组分：表没食子儿茶素没食子酸酯5-6份，胡萝卜素1-3份，叶绿素2-4份。
优选地，所述脂质体采用质量比为(4-8)：1的磷脂和胆固醇，通过薄膜分散法制备得到。
优选地，所述脂质体由以下质量份数原料制备得到：卵磷脂70-80份，胆固醇10-20份，吐温80 5-10份。
特别地，采用薄膜分散法制备脂质体，将脂质体的酯醇比(磷脂与胆固醇的质量比)控制在4-8：1，制备得到的脂质体的粒径均在0.13～0.2μm，包封率高达87％，制备得到的绿茶脂质体具有更好的抗炎镇痛效果，通过脂质体的包载能够增强其组分的稳定性，解决了绿茶组合物的水溶性不稳定问题，并提高了生物利用率，能够更大程度的发挥绿茶组合物的功效。
更优选地，所述磷脂和胆固醇的质量比为4：1。
优选地，脂质体原料质量份数为：卵磷脂80份，胆固醇20份，吐温80 10份。
本发明提供上述含茶活性成分的组合物脂质体的制备方法，将含茶活性成分的组合物和脂质体原料混合，加入有机溶剂，振荡溶解，除去有机溶剂，在脂质形成薄膜后，加入水溶性缓冲溶液，振荡摇匀，超声，过滤膜，离心，即得绿茶组合物脂质体，避光保存。
优选地，所述有机溶剂采用氯仿；水溶性缓冲溶液采用pH为7.4的PBS缓冲溶液。
优选地，所述除去有机溶剂进行旋转蒸发除去有机溶剂，旋转蒸发的条件为温度为40-55℃，转速为45-70rpm/min。
更优选地，所述旋转蒸发的条件为温度为45℃，转速为70rpm/min。
优选地，所述超声的条件为超声功率250-300w，时间3-5min。
更优选地，所述超声处理的条件为超声功率300w，时间3min。
优选地，所述过滤膜为依次过0.45μm与0.22μm的滤膜。
优选地，所述离心条件为7000-10000rpm/min，离心时间为20-40min。
更优选地，所述离心条件为8000rpm/min，离心时间为30min。
作为最优选的实施方案，本发明提供一种具有抗炎镇痛功效的含茶活性成分的组合物脂质体的制备方法，包括以下步骤：
将表没食子儿茶素没食子酸酯(5-7份)，叶绿素(1-4份)，胡萝卜素(1-4份)，卵磷脂(80份)，胆固醇(20份)，吐温80(10份)混合均匀，在室温条件下加入至氯仿溶液(20份)中，振荡溶解，在一定环境下，使用旋转蒸发仪进行负压蒸发，除去有机溶剂，当脂质在器壁形成薄膜后，加入PH＝7.4的PBS缓冲溶液，进行振荡摇匀，之后再将得到脂质体溶液进行超声处理，之后将制备的脂质体溶液依次过0.45μm与0.22μm的滤膜，之后经过离心得到含茶活性成分的组合物脂质体。具体地，旋转蒸发温度设定为45℃，旋转转速为70rpm/min，超声功率300w，时间3min，离心条件为8000rpm/min，离心时间为30min，保存于4℃避光保存。制备完成后，将制备的含茶活性成分的组合物脂质体保存在玻璃瓶中，储存在冰箱里。
脂质体是一种人工膜。在水中磷脂分子亲水头部插入水中，脂质体疏水尾部伸向空气，搅动后形成双层脂分子的球形脂质体，直径25～1000nm不等。脂质体可用于转基因，或制备的药物，利用脂质体可以和细胞膜融合的特点，将药物送入细胞内部。本发明通过将含茶活性成分的组合物制备为脂质体，具有优异的抗炎镇痛效果，对人体刺激较小，极大的提高了三种物成分在水性溶液中的稳定性，同时提高生物利用率，具有更好的而效果，为制备绿茶抗炎镇痛类药物提供了基础。
因此，本发明还提供上述含茶活性成分的组合物脂质体在制备抗炎和/或镇痛药物中的应用。
本发明还提供一种具有抗炎和/或镇痛的药物，包含上含茶活性成分的组合物脂质体。
本发明具有以下有益效果：
本发明提供一种具有抗炎镇痛功效的含茶活性成分的组合物脂质体，其主要有效成分为表没食子儿茶素没食子酸酯，胡萝卜素，叶绿素；本发明将上述三种不溶于水的茶提取物进行组合，通过脂质体包裹的方法，极大提高了三种物质在水性溶液中的稳定性，显著提高其治疗效果，包裹后制备的脂质体具有优异的抗炎镇痛的作用，且包裹后的组合物降低了对人体的刺激性。另外本发明提供的含茶活性成分的组合物具有协同增强效果，比传统的使用绿茶单一成分或使用绿茶粗提物抗炎镇痛效果更好，生物利用率更高。
具体实施方式
下面结合具体实施例对本发明做出进一步的说明，但所述实施例旨在解释本发明，而不能理解为对本发明的限制，实施例中未注明的具体技术或条件，按照本领域内的文献所描述的技术或条件或者按照产品说明书进行。
本发明采用的表没食子儿茶素没食子酸酯纯度98％，CAS号989-51-5；叶绿素纯度85％，CAS号479-61-8；胡萝卜素纯度96％，CAS号7235-40-7；卵磷脂、胆固醇、吐温80均购来自于市购商业化产品。
实施例1
一种具有抗炎镇痛功效的含茶活性成分的组合物脂质体的制备方法，其步骤为：将以下质量份数各组分：表没食子儿茶素没食子酸酯5份，叶绿素2份，胡萝卜素3份，卵磷脂80份，胆固醇10份，吐温80 5份混合均匀，在室温条件下加入20份氯仿溶液中，振荡溶解，使用旋转蒸发仪进行负压蒸发，旋转蒸发温度为45℃，转速为70rpm/min，除去有机溶剂，当脂质在器壁形成薄膜后，加入50份的PH＝7.4的PBS缓冲溶液，进行振荡摇匀，之后再将得到的脂质体溶液进行超声处理，超声功率300w，时间3min，之后将制备的脂质体溶液依次过450μm与200μm的滤膜，之后经过8000rpm/min离心30min，得到含茶活性成分的组合物脂质体，作为实验组1。
实施例2
一种具有抗炎镇痛功效的含茶活性成分的组合物脂质体的制备方法，其步骤为：将以下质量份数各组分：表没食子儿茶素没食子酸酯5份，叶绿素3份，胡萝卜素2份，卵磷脂80份，胆固醇10份，吐温80 5份混合均匀，在室温条件下加入20份氯仿溶液中，振荡溶解，使用旋转蒸发仪进行负压蒸发，旋转蒸发温度为45℃，转速为70rpm/min，除去有机溶剂，当脂质在器壁形成薄膜后，加入50份的PH＝7.4的PBS缓冲溶液，进行振荡摇匀，之后再将得到脂质体溶液进行超声处理，超声功率300w，时间3min，之后将制备的脂质体溶液依次过450μm与200μm的滤膜，之后经过离心得到含茶活性成分的组合物脂质体，作为实验组2。
实施例3
一种具有抗炎镇痛功效的含茶活性成分的组合物脂质体的制备方法，其步骤为：将以下质量份数各组分：表没食子儿茶素没食子酸酯6份，叶绿素2份，胡萝卜素2份，卵磷脂80份，胆固醇10份，吐温80 5份混合均匀，在室温条件下加入20份氯仿溶液中，振荡溶解，使用旋转蒸发仪进行负压蒸发，旋转蒸发温度为45℃，转速为70rpm/min，除去有机溶剂，当脂质在器壁形成薄膜后，加入50份的PH＝7.4的PBS缓冲溶液，进行振荡摇匀，之后再将得到脂质体溶液进行超声处理，超声功率300w，时间3min，之后将制备的脂质体溶液依次过450μm与200μm的滤膜，之后经过8000rpm/min离心30min，得到含茶活性成分的组合物脂质体，作为实验组3。
实施例4
一种具有抗炎镇痛功效的含茶活性成分的组合物脂质体的制备方法，其步骤为：将以下质量份数各组分：表没食子儿茶素没食子酸酯6份，叶绿素1份，胡萝卜素3份，卵磷脂80份，胆固醇10份，吐温80 5份混合均匀，在室温条件下加入20份氯仿溶液中，振荡溶解，使用旋转蒸发仪进行负压蒸发，旋转蒸发温度为45℃，转速为70rpm/min，除去有机溶剂，当脂质在器壁形成薄膜后，加入50份的PH＝7.4的PBS缓冲溶液，进行振荡摇匀，之后再将得到脂质体溶液进行超声处理，超声功率300w，时间3min，之后将制备的脂质体溶液依次过450μm与200μm的滤膜，之后经过8000rpm/min离心30min，得到含茶活性成分的组合物脂质体，作为实验组4。
实施例5
一种具有抗炎镇痛功效的含茶活性成分的组合物脂质体的制备方法，其步骤为：将以下质量份数各组分：表没食子儿茶素没食子酸酯7份，叶绿素2份，胡萝卜素1份，卵磷脂80份，胆固醇20份，吐温80 10份混合均匀，在室温条件下加入20份氯仿溶液中，振荡溶解，使用旋转蒸发仪进行负压蒸发，旋转蒸发温度为45℃，转速为70rpm/min，除去有机溶剂，当脂质在器壁形成薄膜后，加入50份的PH＝7.4的PBS缓冲溶液，进行振荡摇匀，之后再将得到脂质体溶液进行超声处理，超声功率300w，时间3min，之后将制备的脂质体溶液依次过450μm与200μm的滤膜，之后经过8000rpm/min离心30min，得到含茶活性成分的组合物脂质体，作为实验组5。
实施例6
一种具有抗炎镇痛功效的含茶活性成分的组合物脂质体的制备方法，其步骤为：将以下质量份数各组分：表没食子儿茶素没食子酸酯7份，叶绿素1份，胡萝卜素2份，卵磷脂80份，胆固醇20份，吐温80 10份混合均匀，在室温条件下加入20份氯仿溶液中，振荡溶解，使用旋转蒸发仪进行负压蒸发，旋转蒸发温度为45℃，转速为70rpm/min，除去有机溶剂，当脂质在器壁形成薄膜后，加入50份的PH＝7.4的PBS缓冲溶液，进行振荡摇匀，之后再将得到脂质体溶液进行超声处理，超声功率300w，时间3min，之后将制备的脂质体溶液依次过450μm与200μm的滤膜，之后经过8000rpm/min离心30min，得到含茶活性成分的组合物脂质体，作为实验组6。
对比例1
本对比例制备含茶活性成分的组合物脂质体的方法同实施例1，唯一区别在于，不采用叶绿素和胡萝卜素，仅采用表没食子儿茶素没食子酸酯10份，其他条件相同，作为对照组1。
对比例2
本对比例制备含茶活性成分的组合物脂质体的方法同实施例1，唯一区别在于，不采用表没食子儿茶素没食子酸酯和胡萝卜素，仅采用叶绿素10份，其他条件相同，作为对照组2。
对比例3
本对比例制备含茶活性成分的组合物脂质体的方法同实施例1，唯一区别在于，不采用表没食子儿茶素没食子酸酯和叶绿素，仅采用胡萝卜素10份，其他条件相同，作为对照组3。
对比例4
本对比例制备含茶活性成分的组合物脂质体的方法同实施例1，唯一区别在于，不采用表没食子儿茶素没食子酸酯，仅采用胡萝卜素5份和5份叶绿素，其他条件相同，作为对照组4。
对比例5
本对比例制备含茶活性成分的组合物脂质体的方法同实施例1，唯一区别在于，不采用叶绿素，仅采用表没食子儿茶素没食子酸酯5份和胡萝卜素5份，其他条件相同，作为对照组5。
对比例6
本对比例制备含茶活性成分的组合物脂质体的方法同实施例1，唯一区别在于，不采用胡萝卜素，仅采用表没食子儿茶素没食子酸酯5份和叶绿素5份，其他条件相同，作为对照组6。
对比例7
本对比例制备含茶活性成分的组合物脂质体的方法同实施例1，唯一区别在于，不采用卵磷脂80份，胆固醇20份，吐温80 10份进行包载，其他条件相同，作为对照组7。
测试实验1抗炎性能指标检测
将上述实施例1-6(即实验组1-6)与对比例1-7(即对照组1-7)制备得到的含茶活性成分的组合物脂质体进行抗炎性能测试。选取健康昆明种雄性小白鼠(购自于广州红萝卜生物科技有限公司)78只，随机分成13组，每组6只。实验时，在每组每只动物右耳廊内外两面均涂抹二甲苯0.1份/只至炎，左耳不加处理做自身空白对照组。涂抹二甲苯30min后，每组每只动物右耳廊内外两面分别均匀涂抹各组受试物样品0.1g/只。只给予受试物1h后，将小白鼠劲椎脱臼处死，剪下两耳廊，用生理盐水洗去右耳廊受试物样品，并用干棉球擦净，用打孔器在同一部位凿取两圆耳片，右耳片重量减去左耳片重量则为肿胀值，进行统计分析。
结果如表1所示，显示实验组3的耳廓肿值明显低于其他各组，其抗炎效果在各实验组中较好，且各实验组的耳廓肿值明显低于对照组，表示将表没食子儿茶素没食子酸酯，叶绿素，胡萝卜素组合复配后能明显改善炎症，其改善效果优于采用单一组分或两两组分，同时优于未进行脂质体包裹的对照组7。
表1小鼠肿胀值
测试实验2镇痛效果检测
将上述实施例1-6与对比例1-7制备得到的含茶活性成分的组合物脂质体进行小鼠创伤扭体实验，具体处理方法为：使用5％水合氯醛对小鼠进行麻醉，麻醉之后在小鼠背部制造直径为5mm的全皮层伤口，在创伤处进行给药，各组药剂脂质体浓度均为0.5mg/ml，给药剂量为30μL，处理30min后，将各鼠创伤处滴加1％冰醋酸溶液10份·kg观察15min内小鼠的扭体反应次数统计其平均值，并计算镇痛率，镇痛率＝1-(给药组扭体反应次数/空白组扭体反应次数)*100％。
统计结果如表2所示，显示实验组3的阵痛率明显高于其他各组，且各实验组的阵痛率明显高于对照组，证明将表没食子儿茶素没食子酸酯，叶绿素，胡萝卜素复配使用后具有协同增效作用，其效果优于单一或任一两两组分，以及未包裹进脂质体的对照组7。
表2各处理组镇痛率统计
经过进一步检测，显示本发明实施例1～6制备得到的脂质体的粒径均在0.13～0.2μm，包封率高达87％，与不进行脂质体包载的对照组7相比，本发明提供的含茶活性成分的组合物脂质体具有更好的抗炎镇痛效果，通过脂质体的包载能够增强其组分的稳定性，特别是解决了胡萝卜素和叶绿素的水溶性问题，同时提高了表没食子儿茶素没食子酸酯，叶绿素，胡萝卜素在水溶液中的稳定性，并提高了生物利用率，能够更大程度的发挥绿茶组合物的功效。
本发明提供了一种具有抗炎镇痛功效的含茶活性成分的组合物脂质体的制作方法研究流程，具体实现该技术方案的方法和途径很多，以上所述仅是本发明的可行实施方式，应当指出，对于本技术领域的普通技术人员来说，在不脱离本发明原理的前提下，还可以做出若干改进和润饰，这些改进和润饰也应视为本发明的保护范围。本实施例中未明确的各组成部分均可用现有技术加以实现。

Claims (10)

1.一种具有抗炎镇痛功效的含茶活性成分的组合物脂质体，其特征在于，由脂质体及包载在脂质体中的含茶活性成分的组合物组成，所述含茶活性成分的组合物包括以下质量份数各组分：表没食子儿茶素没食子酸酯5-7份，胡萝卜素1-4份，叶绿素1-4份。
2.根据权利要求1所述含茶活性成分的组合物脂质体，其特征在于，所述含茶活性成分的组合物包括以下质量份数各组分：表没食子儿茶素没食子酸酯5-6份，胡萝卜素1-3份，叶绿素2-4份。
3.根据权利要求1所述含茶活性成分的组合物脂质体，其特征在于，所述脂质体与含茶活性成分的组合物的质量份数比为(85-110)：(7-15)。
4.根据权利要求1～3任一所述含茶活性成分的组合物脂质体，其特征在于，所述脂质体采用质量比为(4-8)：1的磷脂和胆固醇，通过薄膜分散法制备得到。
5.根据权利要求1～3任一所述含茶活性成分的组合物脂质体，其特征在于，所述脂质体由以下质量份数原料制备得到：卵磷脂70-80份，胆固醇10-20份，吐温80 5-10份。
6.权利要求1～3任一所述含茶活性成分的组合物脂质体的制备方法，其特征在于，将含茶活性成分的组合物和脂质体原料混合，加入有机溶剂，振荡溶解，除去有机溶剂，在脂质形成薄膜后，加入水溶性缓冲溶液，振荡摇匀，超声，过滤膜，离心，即得含茶活性成分的组合物脂质体，避光保存。
7.根据权利要求6所述方法，其特征在于，所述超声的条件为超声功率250-300w，时间3-5min。
8.根据权利要求6所述方法，其特征在于，所述过滤膜为依次过0.45μm与0.22μm的滤膜。
9.权利要求1～3任一所述含茶活性成分的组合物脂质体在制备抗炎和/或镇痛药物中的应用。
10.一种具有抗炎和/或镇痛的药物，其特征在于，包含权利要求1～3任一所述含茶活性成分的组合物脂质体。
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