CN103566068B - 具视网膜保护功能的复方组成物及应用 - Google Patents
具视网膜保护功能的复方组成物及应用 Download PDFInfo
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Abstract
本发明揭露一种具视网膜保护功能的复方组成物及应用，其组分包括：1.00‑3.00wt%的水溶性叶黄素、0.80‑1.20wt%的L‑天门冬胺酸钾、0.1%‑0.2wt%的玻尿酸、0.08‑0.12wt%的维生素B5、0.08‑0.12wt%的维生素B6、0.04‑0.07wt%的维生素B12、0.04‑0.07wt%的维生素C、0.04‑0.07wt%的维生素E、0.03‑0.06wt%的洋甘菊萃取物、0.03‑0.06wt%的黑醋栗萃取物、0.003‑0.006wt%的山桑子蓝莓萃取物、0.003‑0.006wt%的小米草粉末、0.003‑0.006wt%的锌、0.003‑0.006wt%的金盏花萃取物、0.003‑0.006wt%的银杏萃取物、0.03‑0.06wt%的枸杞子、0.03‑0.06wt%的花青素、0.05‑0.07wt%的葡萄籽。本发明复方组成物的应用为可制作成各种剂型产品，尤以制作成舒眼保养液或眼药水最佳，使用者于使用时无异物感，且具有可快速吸收、可达眼睛湿润效果以及有效对抗疲劳的功效性。
Description
技术领域
本发明关于一种眼用复方组成物及应用，特别是关于一种具视网膜保护功能的复方组成物及应用。
背景技术
随着现代人工作性质、工作环境以及娱乐活动型态的大幅改变，长时间使用眼睛已无可避免地成为常态，正因为如此，现代人的眼睛保养及眼部疾病发生及老化的预防也成了越来越受重视的问题之一。特别是，眼睛常因渐进性年龄而发生相关变化，包括正常的视力退化以及病态变化等，常会严重地影响眼睛的功能，此等变化包括：白内障的发展、硬化、浑浊化、柔顺性(pliability)减低、及晶状体黄化；角膜黄化和浑浊化；老视；小梁堵塞，导致眼内压蓄积和青光眼；眼后房水中增加的浮动物；虹膜张大范围的僵化和减少；年纪相关的斑状变质(age-related macular degeneration,AMD)；在视网膜动脉中有动脉粥样硬化性沈积物的形成；干眼征候群；及视网膜杆和视锥的敏感度和光水平适应能力的减低。年纪相关的视觉恶化包括视觉敏感度、视觉对比、颜色和深度感受性、晶状体调节、光敏感度、和黑暗适应性等的减损。年纪相关的变化也包括虹膜颜色外观的改变，及老人环的形成。以上变化可能发生在眼睛的各个不同的组成部份，包括角膜、巩膜、小梁、虹膜、晶状体、眼后房水、和视网膜都可能受到老化及过度使用眼力所影响。
叶黄素是人类视网膜最重要的营养成份，人体中的叶黄素还能够过滤九成以上蓝光波长的光线，避免这种强光的伤害，蓝光有可能促进氧化作用的发生。叶黄素提供眼部与皮肤的营养支撑，在眼睛视网膜的黄斑部(视力中心)，以及水晶体含有高量的叶黄素。叶黄素是视网膜黄斑部的重要成份，近年来在欧美医学界用于预防老年性黄斑部病变颇有疗效，对于其他如近视引起的视网膜病变也认为有效。
黄斑位于眼底视网膜中央，黄斑体的视网膜组织层里有大量的叶黄素，早期的解剖学家称该区域为“黄斑”或“黄点”，这是由于叶黄素的浓度很高，颜色呈现黄色。黄斑是感光细胞聚集的地方，负责在视野中央提供颜色和具体细节。近年来针对黄斑区色素（macular pigment,MP）的研究已成为一大热点。而如何针对此技术领域的研究基础，发展出一种可快速吸收、有效保护视网膜功能的眼药水，以供现代人纾解眼部疲劳、避免眼力过度使用造成眼部病变，更成了亟待发展的标的。
发明内容
缘此，本发明的目的即是提供一种可快速吸收、有效保护视网膜功能的复方组成物。
本发明为解决习知技术的问题所采用的技术手段为一种具视网膜保护功能的复方组成物，其组分包括：1.00-3.00wt%的水溶性叶黄素、0.80-1.20wt%的L-天门冬胺酸钾、0.1%-0.2wt%的玻尿酸、0.04-0.12wt%的维生素B、0.04-0.07wt%的维生素C、0.04-0.07wt%的维生素E、0.03-0.06wt%的洋甘菊萃取物、0.03-0.06wt%的黑醋栗萃取物、0.003-0.006wt%的山桑子蓝莓萃取物、0.003-0.006wt%的小米草粉末、0.003-0.006wt%的锌、0.003-0.006wt%的金盏花萃取物、0.003-0.006wt%的银杏萃取物、0.03-0.06wt%的枸杞子、0.03-0.06wt%的花青素、0.05-0.07wt%的葡萄籽。
上述具视网膜保护功能的复方组成物的维生素B成份，可包括维生素B5、维生素B6及维生素B12；较佳为0.08-0.12wt%的维生素B5、0.08-0.12wt%的维生素B6、0.04-0.07wt%的维生素B12。
上述具视网膜保护功能的复方组成物的pH值可借由pH调节剂较佳地调整到3.5至5.8之间，其中该pH调节剂包括磷酸盐，硼酸盐，乙酸盐缓冲剂及柠檬酸盐。
上述具视网膜保护功能的复方组成物的黏度可借由黏度增进剂较佳地调整到10至25000mpas之间，其中该黏度增进剂包括羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠盐、甲基纤维素、聚乙烯基四氢吡咯酮、聚乙烯醇、葡聚糖及聚丙烯酸。
上述具视网膜保护功能的复方组成物系可借由张力调节剂以调节其张力值，其中该张力调节剂包括：氯化钠、氯化钾、甘油、甘露糖醇、山梨糖醇、硼酸钠及乙酸钠。
上述具视网膜保护功能的复方组成物以眼药水型式时，包含以溶媒补充至100wt%，该溶媒较佳地为水或有机溶剂，且可进一步包含药学上可接受的佐剂。另外，并可添加0.01wt%的氯化苯甲烃胺。
经由本发明所采用的技术手段，借由其独特的舒缓疲劳配方，搭配小分子效性成分可直接穿透进入眼角膜被人体吸收，突破人体吸收屏障，提升生物可利用率。突破多种效性成分直接点入眼睛的吸收率问题，而独特的小分子效性成分，可直接穿透进入眼角膜被人体吸收以达到最高吸收率。另外，搭配独特舒缓疲劳配方，可有效缓解眼部的疲劳，确实达到预防保健功效，且本发明的组成成分皆为可溶性能完全溶解，使用时无异物感，其中所含的水溶性叶黄素，亦可有效预防视网膜黄斑部病变，而所含的玻尿酸可达到保湿效果，充分滋润眼睛，舒缓疲劳，有效纾解眼睛的干涩不适。
本发明的具视网膜保护功能的复方组成物，除以溶液型式外(例如眼药水)，并可透过本发明技术领域中习知工艺加工制成，以制锭技术制成双层锭、发泡锭、缓释锭等锭剂剂型，或直接充填入胶囊壳中制成胶囊剂型，亦可制成保健营养补充饮品型式，此复方组成物可适用各种市场需求，而设计成各种剂型。上述的多种剂型，可广泛运用于保健食品及医药品等领域，提升相关产品的附加价值。
附图说明
图1显示眼用滴剂组(Eyedrop Group)及口服组(Oral Group)的黄斑色素密度值(MPOD)比较趋势图；
图2显示眼用滴剂组(Eyedrop Group)及口服组(Oral Group)的空间对比敏感度(SCS)比较趋势图；
图3显示眼用滴剂组(Eyedrop Group)及口服组(Oral Group)的时间对比敏感度(TCS)比较趋势图。
具体实施方式
本发明揭露一种具视网膜保护功能的复方组成物，其组分主要包括：水溶性叶黄素、L-天门冬胺酸钾、玻尿酸、维生素B5、维生素B6、维生素B12、维生素C、维生素E、洋甘菊萃取物、黑醋栗萃取物、山桑子蓝莓萃取物、小米草粉末、锌、金盏花萃取物、银杏萃取物、枸杞子、花青素、葡萄籽；并视需要添加氯化苯甲烃胺，其组成比例范围的说明如后。
实施例1：抗疲劳眼药水
本发明的具视网膜保护功能的复方组成物以眼药水型式的各组成分及组成比例整理如表1所示。
表1
| 成分 | 配方(重量) | 比例(wt%) |
| 水溶性叶黄素 | 15mg | 1.00-3.00wt% |
| L-天门冬胺酸钾 | 12mg | 0.80-1.20wt% |
| 维生素B5 | 1.2mg | 0.08-0.12wt% |
| 玻尿酸 | 1.5mg | 0.1%-0.2%wt% |
| 维生素B6 | 6mg | 0.04-0.07wt% |
| 维生素B12 | 6mg | 0.04-0.07wt% |
| 维生素C | 6mg | 0.04-0.07wt% |
| 维生素E | 6mg | 0.04-0.07wt% |
| 洋甘菊萃取物 | 4mg | 0.03-0.06wt% |
| 黑醋栗萃取物 | 6mg | 0.03-0.06wt% |
| 山桑子蓝莓萃取物 | 0.5mg | 0.003-0.006wt% |
| 氯化苯甲烃胺 | 0.5mg | 0.003-0.006wt% |
| 小米草粉末 | 0.5mg | 0.003-0.006wt% |
| 锌 | 0.5mg | 0.003-0.006wt% |
| 金盏花萃取物 | 0.5mg | 0.003-0.006wt% |
| 银杏萃取物 | 0.05mg | 0.003-0.006wt% |
| 枸杞子 | 0.5mg | 0.03-0.06wt% |
| 花青素 | 0.5mg | 0.03-0.06wt% |
| 葡萄籽 | 6mg | 0.05-0.07wt% |
| 水 | 补充至100wt% | 补充至100wt% |
表1所提供的配方重量仅为一较佳实施例，其实际调配仍可依表中所示比例范围作适当调整，且以上述比例制成的眼药水，亦可视需求另外添加其他适当的药学上可接受的佐剂。表1中的各项萃取物购自台湾统园企业、茂世兴业、及罗顿贸易公司。而上述眼药水所使用的溶媒通常为水溶性溶媒(例如水)，亦可使用其他药学上可接受的有机溶剂，如习知技艺中已知者等。
在制备时，通常需同时调节眼药水的pH值、张力及黏度等。其中为了调节适当的pH值，可使用惯用的pH调节剂，例如酸或碱，或适当的缓冲剂，如磷酸盐缓冲剂，硼酸盐缓冲剂，乙酸盐缓冲剂，或柠檬酸盐缓冲剂等。为了调节产品的张力(tonicity)，可以使用例常用于此目的的张力调节剂，例如，氯化钠，氯化钾，甘油，甘露糖醇，山梨糖醇，硼酸钠，乙酸钠或其他等。黏度系经由在方剂中使用其量可得到所欲黏度水平的适当黏度增进剂而予以调整者，典型的例子包括纤维素衍生物，例如，羟丙基甲基纤维素(hydroxypropylmethylcellulose,HPMC)、羧甲基纤维素钠盐、甲基纤维素、聚乙烯基四氢吡咯酮、聚乙烯醇、葡聚糖(dextrans)、聚丙烯酸等。该等聚合物的添加量除了决定于所需的黏度水平之外，也决定于所用的聚合物，系熟谙此技艺者可以容易地决定者。除了提高黏度之外，该等聚合物的使用也具有其他好处，例如对眼睛的润滑效果，以及对泪膜的安定化效应，这些皆有益于对于患有例如干性眼睛等的病人。
假若需要用到抗微生物剂，例如在将该制备物包装在多剂容器内，需非将其包装在单剂容器之内的情况中，可以使用己知可用于该目的的药剂，例如四级铵化合物，如氯芐烷铵(benzalkonium chlride)，苯甲醇，汞盐，硫柳汞(thimersal)，氯六啶(chiorohexidine)，氯丁醇(chlorobutanol)或其他等，单独者或组合使用者。
本发明的抗疲劳眼药水全程皆为无菌制程所制备，包括药液的充填全程都在无尘无菌的环境中作业，其步骤包括：吹环、吹瓶、填充、封口及退瓶等步骤，特别是，其中的吹瓶、填充、封口步骤为一次完成。另外，药水瓶及药液在封口前，都不会与操作人员直接接触，且充填机具有自动清洗(CIP)及自动灭菌(SIP)的功能，故能保持优良的生产品质。
本发明抗疲劳眼药水的典型用量为配制为15ml，pH值较佳地可调整到3.5至5.8之间，黏度较佳地可调整到10至25000mpas之间。
在上述抗疲劳眼药水中，其小分子效性成分可经由以下三种吸收途径，突破眼部吸收的屏障，有效地被人体吸收。
吸收途径I：
眼药水滴入眼部后，其小分子效性成分直接由眼部周围血管吸收。
吸收途径II：
小分子效性成分穿透进入眼角膜，经过前房水，经由房水循环由排水点排进水晶体，进入玻璃体，经由周围视网膜血管吸收。
吸收途径III：
借由眼药水组分所具有的独特高肠道吸收率及生物可利用率，由鼻泪管进入鼻腔，通过食道进入胃肠壁吸收。
实施例2：抗疲劳眼药水对眼部黄斑色素及其他功能的正面影响及眼用滴剂和口服补充剂的影响
为了证实前述实施例1的抗疲劳眼药水对于眼部功能的正面影响及功效，在本实施例中进行眼用滴剂及口服补充剂的临床效果比较。其实验方法如下：
采用异色闪烁光度仪(Heterochromatic flicker photometry,HFP)对43位受试者的右眼进行黄斑色素密度MPOD(Macular Pigment Optimal Density)测量，测量眩光耐受性，时间对比敏感度，空间对比敏感度，同时监控视力，眼压。
试验组分为两组：(1)口服补充剂组：22位受试者，投予叶黄素口服补充剂，每日给予30mg的叶黄素。(2)眼用滴剂组：21位受试者，每日使用含15mg/10ml水溶性叶黄素的眼药水，一日两次，针对眼部功能进行测量，以证实含水溶性叶黄素的眼用滴剂的功效，并与口服叶黄素进行比较。针对受试者进行以下测试：视网膜黄斑部密度(Macular PigmentOptimal Density,MPOD)测试、空间对比敏感度(Spatial contrast sensitivity,SCS)、时间对比敏感度(Time contrast sensitivity,TCS)。
1.物件和方法
1.1受试者纳入条件
50-65岁的受试者，共43位（每位受试者检查右眼，共43眼）。
I.年龄为50~65岁，性别不限。
II.排除内外眼疾病以及家族疾病史。
III.色觉正常。无癫痫史。无吸烟史。
本实验通过了台北荣民总医院人体试验委员会的批准。
1.2实验方法
1.2.1黄斑色素密度的测量
黄斑色素密度使用异色闪烁光度法(Heterochromatic flicker photometry,HFP)测量。
本实验中黄斑色素密度的检测仪器和方法在2004年Tang等(Ophthalmology andPhysiological Optics,2004年第06期)的实验基础上仅改变了闪烁光频率与HFP中旁中心注视点位置，本实验中检测光蓝光闪烁频率为14Hz，参照光绿光闪烁频率为10Hz，选择旁中心7°作为检测参考点。
1.2.2空间对比敏感度的测量
使用VSG系列软体（Cambridge Research System，HK）测量空间对比敏感度功能。检查距离2.5m，刺激视标为直径1.4°的圆盘，其上为正弦调制分隔号栅。测量6.0，12.0，24.0c/d空间频率下的对比敏感度。条栅视力(grating acuity)使用方波条栅检测，记录对比度最大时的敏感度。条栅亮度由分光光度计（Topcon SR-3）测量。检查前使用试镜片矫正受试物件屈光不正。检查在暗室中进行，检查距离2.5m，各个空间频率的检测按随机序列出现，整个检查过程约需7min。
1.2.3时间对比敏感度的测量
时间对比敏感度功能也是使用VSG系列软体进行测量。检查距离2.5m，刺激视标为1°大小的绿色光斑，光斑亮度呈正弦调制变化，其中心有一交叉注视视标。测量6.0，12.0，24.0，32.0Hz下的对比敏感度。闪光融合频率（CriticalFlicker Frequency,CFF）在对比度最高点测量。检查在暗室中进行，检查距离2.5m，各个时间频率的检测按随机序列出现，整个检查约需10min。
1.2.4统计学方法
空间、时间对比敏感度功能的比较采用SPSS 13.0统计套装软体中的单因素方差分析，条栅视力、闪光融合频率的比较采用t检验法。
2结果
2.1黄斑色素密度值(Macular pigment optical density，MPOD)
实验结果如表2及第1图所示。受试者随机分为两组，眼用滴剂组及口服组，在实验起始(Day 0)眼用滴剂组及口服组受试者的黄斑色素密度平均值分别为0.34±0.0456，0.35±0.0362。
在投予叶黄素84天后，眼用滴剂组及口服组的黄斑色素密度平均值分别增加为:0.46±0.04，0.39±0.03。
表2：眼用滴剂组及口服组的黄斑色素密度值(MPOD)比较
表2
2.2空间对比敏感度(Spatial contrast sensitivity，SCS)
实验结果如表3及第2图所示。受试者随机分为两组，眼用滴剂组及口服组，在实验起始(Day 0)眼用滴剂组及口服组受试者的空间度对比敏感度平均值分别为33.41±0.0446c/d，33.42±0.0395c/d。
表3：眼用滴剂组及口服组的空间对比敏感度(SCS)比较
表3
在投予叶黄素84天后，眼用滴剂组及口服组的空间度对比敏感度平均值增加为:38.21±0.03c/d，34.65±0.04c/d。
2.3时间对比敏感度(Time contrast sensitivity，TCS)
实验结果如表4及第3图所示。受试者随机分为两组，眼用滴剂组及口服组，在实验起始(Day 0)眼用滴剂组及口服组受试者的时间度对比敏感度平均值分别为37.96±0.03c/d，37.41±0.04c/d。
在投予叶黄素84天后，眼用滴剂组及口服组的时间度对比敏感度平均值增加为:42.43±0.04c/d，38.28±0.04c/d。
表4：眼用滴剂组及口服组的时间对比敏感度(Time contrast sensitivity，TCS)比较
表4
由上述实验结果证明，经眼用滴剂补充及口服补充投予受试者84天后，其两组之间的黄斑部空间密度(MPOD)，空间对比敏感度(SCS)、时间对比敏感度(TCS)皆有显着差异。上述研究结果显示，使用含水溶性叶黄素的眼用滴剂组，其各项具临床代表意义的视觉功能指标均高于一般叶黄素口服组，以此临床研究证实含水溶性叶黄素的眼用滴剂的确切功效。
另外，借由本发明具视网膜保护功能的复方组成物以眼药水型式的独特小分子效性成分，可直接穿透进入眼角膜被人体吸收以达到最高吸收率，同时搭配独特舒缓疲劳及保湿配方，可有效缓解眼部的疲劳，确实达到预防保健功效，并可充分滋润眼睛，舒缓疲劳，有效纾解眼睛的干涩不适，另加入水溶性叶黄素，具有预防视网膜黄斑部病变的功效性。
由以上实施例可知，本发明所提供的具视网膜保护功能的复方组成物确具产业上的利用价值，惟以上的叙述仅为本发明的较佳实施例说明，凡精于此项技艺者当可依据上述的说明而作其它种种的改良，惟这些改变仍属于本发明的精神及以下所界定的专利范围中。
Claims (12)
1.一种具视网膜保护功能的复方组成物，其有效成分由以下组分构成：1.00-3.00wt％的水溶性叶黄素、0.80-1.20wt％的L-天门冬胺酸钾、0.1％-0.2wt％的玻尿酸、0.04-0.12wt％的维生素B、0.04-0.07wt％的维生素C、0.04-0.07wt％的维生素E、0.03-0.06wt％的洋甘菊萃取物、0.03-0.06wt％的黑醋栗萃取物、0.003-0.006wt％的山桑子蓝莓萃取物、0.003-0.006wt％的小米草粉末、0.003-0.006wt％的锌、0.003-0.006wt％的金盏花萃取物、0.003-0.006wt％的银杏萃取物、0.03-0.06wt％的枸杞子、0.03-0.06wt％的花青素、0.05-0.07wt％的葡萄籽。
2.如权利要求1所述的具视网膜保护功能的复方组成物，其中该维生素B选自由0.08-0.12wt％的维生素B5、0.08-0.12wt％的维生素B6、0.04-0.07wt％的维生素B12、及其任一组合所组成的群组。
3.如权利要求1所述的具视网膜保护功能的复方组成物，该复方组成物进一步包括0.01wt％的氯化苯甲烃胺。
4.如权利要求1所述具视网膜保护功能的复方组成物，其中该复方组成物的pH值是借由pH调节剂调整到3.5至5.8之间。
5.如权利要求4所述的具视网膜保护功能的复方组成物，其中该pH调节剂包括磷酸盐，硼酸盐，乙酸盐缓冲剂及柠檬酸盐。
6.如权利要求1所述的具视网膜保护功能的复方组成物，其中该复方组成物的黏度是借由黏度增进剂调整到10至25000mpas之间。
7.如权利要求6所述的具视网膜保护功能的复方组成物，其中该黏度增进剂包括羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠盐、甲基纤维素、聚乙烯基四氢吡咯酮、聚乙烯醇、葡聚糖及聚丙烯酸。
8.如权利要求1所述的具视网膜保护功能的复方组成物，其中该复方组成物是借由张力调节剂以调节其张力值，该张力调节剂包括：氯化钠、氯化钾、甘油、甘露糖醇、山梨糖醇、硼酸钠及乙酸钠。
9.如权利要求1所述的具视网膜保护功能的复方组成物，可进一步包含溶媒补充至100wt％，该溶媒为水或有机溶剂。
10.如权利要求1所述的具视网膜保护功能的复方组成物，其中该复方组成物进一步包含药学上可接受的佐剂。
11.如权利要求1所述的具视网膜保护功能的复方组成物，其中该复方组成物的剂型为溶液、锭剂或胶囊。
12.如权利要求1所述的具视网膜保护功能的复方组成物，其中该视网膜保护功能为预防视网膜黄斑部退化或减缓用眼过度疲劳。
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