CN102204892A - 银杏黄酮苷元滴丸及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了银杏黄酮苷元滴丸及其制备方法，该滴丸是用银杏黄酮苷元与基质和抗氧剂共同制成的，所述基质是聚乙二醇4000～聚乙二醇10000，所述抗氧剂为维生素C；银杏黄酮苷元与基质的质量比例为1∶10～1∶80，抗氧剂为全部物料的1％～3％。制备方法包括：①将银杏黄酮苷元与基质按照配比混合均匀，再加入维生素C混合均匀，置于加热容器内边搅拌边加热至熔融，保温；②调整滴丸机的滴盘温度保持在65℃～85℃，冷凝液温度梯度为30℃～10℃→4℃～-4℃；③将熔融物料通过滴盘上的滴头滴入冷凝液中；④由滴丸机的出口将收缩成型的滴丸取出，去掉冷凝液，干燥即得。本发明的滴丸制剂，药物起效快、生物利用度高，药物稳定性高，适合于工业化生产。
Description
技术领域
本发明与含有来自植物的医用配制品有关，具体而言，与银杏黄酮有关，进一步来说，涉及银杏黄酮苷元的配制品。
背景技术
银杏(Ginkgo biloba L.)叶中的黄酮类化合物通常以没有活性的糖苷结合形式存在，只有经肠道菌群的葡萄糖苷酶分解后，形成银杏黄酮苷元才具有生物活性；未被肠道菌群分解的糖苷型银杏黄酮类化合物不易被吸收，直接从胆汁分泌入肠道排出体外。许多研究表明银杏黄酮苷元具有多种生物活性，除抗菌、消炎、抗突变、降压、清热解毒、镇静、利尿等作用外，在抗氧化、抗癌、防癌、抑制脂肪酶等方面也有显著效果。目前含有银杏黄酮的制剂有银杏叶片等，但这些制剂中的活性成分口服吸收差，生物利用度低。银杏黄酮苷元不溶于水及其水性介质，故制成注射剂因其难溶性载药量低；而制成口服制剂因其难溶性，药物在水中体外速度较慢，生物利用度低。
江南大学申请的专利200510095762.5号《一种黄酮苷元微胶囊的制备方法》是以大豆异黄酮苷元或银杏黄酮苷元为芯材，以明胶、乳清蛋白或大豆分离蛋白分别和麦芽糊精等混配作为壁材，并以95％乙醇或无水乙醇作为芯材的溶解剂，制造的黄酮苷元为胶囊，但该技术采用的辅料较复杂，生产成本较高，并存在有机溶剂残留等问题。而滴丸是一种生物利用度高，快速释药，快速显效，药物含量高，计量准确、服用方便，价格低廉的配制品。中国专利数据库中，有关滴丸不少，例如02117473.3号《葛根黄酮滴丸及制法》、200410081605.4号《醋柳黄酮滴丸及其制备方法》、200610093611.0号《一种沙棘黄酮滴丸及其制备方法》。目前尚无银杏黄酮苷元滴丸的专利申请。
发明内容
本发明的目的在于弥补现有技术的不足，提供一种生物利用度高、快速释药、快速显效、毒副作用小的银杏黄酮苷元滴丸。
本发明的又一目的是提供银杏黄酮苷元滴丸的制备方法，为银杏黄酮苷元的合理利用提供一条工业生产的途径。
发明人针对银杏黄酮的药用价值及其体内吸收特性，采用现有技术从银杏叶药材中提取银杏黄酮苷元，对该有效部位进行水解，使其中的苷类物质脱去糖基，生成更具生物活性的苷元，用作银杏黄酮苷元滴丸的有效成分。
发明人提供的银杏黄酮苷元滴丸，是用银杏黄酮苷元与基质和抗氧剂共同制成的，所述基质是聚乙二醇4000～聚乙二醇10000，所述抗氧剂为维生素C；银杏黄酮苷元与基质的质量比例为1∶10～1∶80，抗氧剂的质量分数为全部物料的1％～3％。
上述基质中，所述基质优选聚乙二醇4000。
上述银杏黄酮苷元与所述基质的优选质量比例是1∶40。
发明人提供的银杏黄酮苷元滴丸的制备方法，包括：
第一步，将银杏黄酮苷元与基质按照1∶10～1∶80的质量比例混合均匀，再加入全部物料1％～3％的维生素C混合均匀，置于加热容器内边搅拌边加热至熔融，保温；
第二步，调整滴丸机的温度控制系统，使滴丸机的滴盘温度保持在65℃～85℃，并使冷凝液的温度梯度为30℃～10℃→4℃～-4℃；
第三步，待滴丸机的滴盘和冷凝液的温度已经分别处于第二步所要求的温度状态时，将第一步的熔融物料通过滴盘上的滴头滴入冷凝液中；
第四步，由滴丸机的出口将收缩成型的滴丸取出，去掉表面的冷凝液，干燥即得。
上述第一步中，所述加热容器的加热至熔融的温度为65℃～90℃。
上述第二步中，所述滴丸机滴盘的优选温度是80℃，误差＜2％。
上述第三步中，所述滴头直径为1.0～4.0mm；所述冷凝液是液体石蜡、甲基硅油、植物油中的任意一种。
上述第四步中，所述的干燥方式是常温风干。
为了实现上述方法，发明人作了一系列试验，以确定工艺条件，主要有：
实验1选择不用基质进行组方的实验
实验设计：为了观察银杏黄酮苷元与不同基质进行组方对产品的影响，分别以聚乙二醇4000，6000，10000为基质，将银杏黄酮苷元与上3种基质分别以1∶30的比例混合均匀，其它按照制备方法的步骤，将各组配置好的物料分别加热至熔融，利用滴丸机，调节其温度控制系统使满足制备方法第二步的要求，以甲基硅油为冷凝液，按照上述工艺过程进行制备，得到3个银杏黄酮苷元与不同基质的组方实验，并得到3组不同的实验结果见表1：
表1 银杏黄酮苷元与不同基质相混合的实验
由表1的结果可以看到：从实施例所得结果中可看出，当选择以上3种不同基质时，对各项指标影响均不是很大。
实验2银杏黄酮苷元与基质不同配比的试验
实验设计：为了观察银杏黄酮苷元和基质以不同的比例进行组方对产品的影响，分别以1∶10/1∶30/1∶80的比例，将银杏黄酮苷元与基质进行混合均匀，基质选用聚乙二醇4000，其它按照制备方法的步骤，将各组配置好的物料分别加热至熔融，利用滴丸机，调节其温度控制系统使满足制备方法的要求，以甲基硅油为冷凝液，按照所述工艺进行制备，得到3个银杏黄酮苷元与基质不同配比的组方实验，并得到3组不同的实验结果见表2：
表2 银杏黄酮苷元与基质不同配比的实验
由表2可见：当原料药与基质的混合比例达到1∶30时，各项指标相应进入一个较佳的范围，而1∶80的指标虽然也较佳，但由于载药量较低不符合给药规格，因此没有选择该比例组合。
实验3 制备过程中选择不同滴头温度的实验
实验设计：为观察制备过程中选择不同滴头温度对产品的影响，利用滴丸机，并调整滴丸机的温度控制系统，使其滴盘温度保持在80℃，85℃，90℃，温度误差＜2％，并使冷凝液温度符合方法第二步要求；基质选用聚乙二醇4000，将银杏黄酮苷元与基质以1∶30的比例混合均匀，将配置好的物料加热至熔融，以甲基硅油为冷凝液，按照所述方法进行制备，3个不同滴盘温度的实验得到3组不同的实验结果，见附表3：
表3 选择不同滴盘温度的实验
| 滴盘温度 | 有效成分(质量分数)/％ | 圆整率/％ | 溶散时限/分钟 | 丸重差异/％ | 硬度 |
| 80℃ | 101.2 | 85 | ＜30 | ＞10 | +++ |
| 85℃ | 95.8 | 96 | ＜30 | ＜10 | +++ |
| 90℃ | 100.3 | 91 | ＜30 | ＜10 | +++ |
由表3可见：当选择不同的滴盘温度时，对圆整率、丸重差异指标有所影响，而对溶散时限和硬度无明显影响。
实验4制备过程中选择不同冷凝液的实验
实验设计：为观察制备过程中选择不同冷凝液对产品的影响，分别以液体石蜡、甲基硅油、植物油作为冷凝液，其他均按照制备方法的条件与步骤，基质选用聚乙二醇4000，将银杏黄酮苷元与基质以1∶30的比例混合均匀，将配置好的物料加热至熔融，利用滴丸机，调节其温度控制系统满足方法所述第二步的要求，再按照所述方法进行制备，3个不同冷凝液的实验得到3组不同的实验结果见附表4：
表4 选择不同冷凝液的实验
| 冷凝液 | 有效成分(质量分数)/％ | 圆整率/％ | 溶散时限/分钟 | 丸重差异/％ | 硬度 |
| 液体石蜡 | 95.7 | 93 | ＜30 | ＜10 | +++ |
| 甲基硅油 | 98.4 | 96 | ＜30 | ＜10 | +++ |
| 植物油 | 105.2 | 90 | ＜30 | ＜10 | +++ |
由表4可见：选择不同的冷凝液时，对各项指标均无明显影响。
实验5制备过程中选择不同冷凝液温度的实验
实验设计：为观察制备过程中选择不同冷凝液温度对产品的影响，利用滴丸机，并调整滴丸剂的制冷控制系统，使冷凝柱内冷凝剂的温度梯度分别保持在10℃→0℃，20℃→-2℃，30℃→-4℃，温度误差＜5％，基质选用聚乙二醇4000，其他均按照所述方法，将银杏黄酮苷元与基质以1∶30的比例混合均匀，将配置好的物料加热至熔融，以甲基硅油为冷凝液，利用滴丸机，调节其温度控制系统使满足所述方法第二步的要求，再按照所述方法进行制备，3个不同冷凝液温度的实验得到3组不同的实验结果见附表5：
表5 选择不同冷凝液温度的实验
由表5可见：当选择不同的冷凝液温度时，对各项指标影响不大。
发明人说明：上述表中的硬度表示方法，是将滴丸置于玻璃板上，用手指按之，观察其形态变化。“+”表示轻按即变形，“++”表示用力按之变形，“+++”表示按之不变形。
本发明首次将银杏黄酮苷元制备成了滴丸制剂，与其他剂型相比，药物起效快、生物利用度高，用药方便、用量准确；药物稳定性高，不易水解、氧化，不易受晶型的影响，药品质量有保证；滴丸既可吞服，也可舌下含服，还可经鼻饲给药；加入抗氧剂维生素C后，保证药品在有效储存期内不会发生有关物质含量的明显变化。滴丸成本低，适合于工业化生产。
具体实施方式
以下实例可以进一步说明本发明：
基质取用聚乙二醇4000，银杏黄酮苷元与基质的质量比例为1∶30。将银杏黄酮苷元与聚乙二醇4000混合均匀，再加入全部物料1％～3％的维生素C混合均匀，置于加热容器内边搅拌边加热至80℃，熔融，保温；
采用山东烟台博森制药机械有限公司生产的DWJDW-III型滴丸机，并调整滴丸机的温度控制系统，使滴丸机的滴盘温度保持在85℃，误差＜2％，并使冷凝液的温度梯度为30℃～10℃→4℃～-4℃；
待滴丸机滴盘和冷凝液的温度已经分别处于第二步所要求的温度状态时，将已经熔融的物料通过滴盘上滴头(滴头直径为1.0～4.0mm)，以适当的速度滴入甲基硅油(本实例的冷凝液选用甲的基硅油)；。
由滴丸机的出口将收缩成型的滴丸取出，去掉表面的冷凝液，常温风干干燥即得银杏黄酮苷元滴丸。
Claims (7)
1.银杏黄酮苷元滴丸，其特征在于是它用银杏黄酮苷元与基质和抗氧剂共同制成的，所述基质是聚乙二醇4000～聚乙二醇10000，所述抗氧剂为维生素C；银杏黄酮苷元与基质的质量比例为1∶10～1∶80，抗氧剂的质量分数为全部物料的1％～3％。
2.按照权利要求1所述的银杏黄酮苷滴丸，其特征在于它用银杏黄酮苷元与基质和抗氧剂共同制成的，所述基质是聚乙二醇4000，所述抗氧剂为维生素C；银杏黄酮苷元与基质的质量比例为1∶40，抗氧剂的质量分数为全部物料的1％～3％。
3.制备权利要求1所述银杏黄酮滴丸的方法，其特征包括：
第一步，将银杏黄酮苷元与基质按照1∶10～1∶80的质量比例混合均匀，再加入全部物料1％～3％的维生素C混合均匀，置于加热容器内边搅拌边加热至熔融，保温；
第二步，调整滴丸机的温度控制系统，使滴丸机的滴盘温度保持在65℃～85℃，并使冷凝液的温度梯度为30℃～10℃→4℃～-4℃；
第三步，待滴丸机的滴盘和冷凝液的温度已经分别处于第二步所要求的温度状态时，将第一步的熔融物料通过滴盘上的滴头滴入冷凝液中；
第四步，由滴丸机的出口将收缩成型的滴丸取出，去掉表面的冷凝液，干燥即得。
4.按照权利要求3所述的制备方法，其特征在于所述第一步中，所述加热容器的加热至熔融的温度为65℃～90℃℃。
5.按照权利要求3所述的制备方法，其特征在于第二步中，所述滴丸机滴盘的温度是80℃，误差＜2％。
6.按照权利要求3所述的制备方法，其特征在于第三步中，所述滴头直径为1.0～4.0mm；所述冷凝液是液体石蜡、甲基硅油、植物油中的一种。
7.按照权利要求3所述的制备方法，其特征在于第四步中，所述的干燥方式是常温风干。
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| CN104274322A (zh) * | 2013-07-11 | 2015-01-14 | 天士力制药集团股份有限公司 | 一种高速振动滴制滴丸的方法 |
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| CN1876028A (zh) * | 2005-05-12 | 2006-12-13 | 贵阳云岩西创药物科技开发有限公司 | 治疗冠心病的脉平药物制剂及其制备方法和质量控制方法 |
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- 2011-05-06 CN CN 201110116535 patent/CN102204892A/zh active Pending
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