CN101152169A - 一种氟苯尼考微乳的制备方法 - Google Patents
一种氟苯尼考微乳的制备方法 Download PDFInfo
- Publication number
- CN101152169A CN101152169A CNA2007100595089A CN200710059508A CN101152169A CN 101152169 A CN101152169 A CN 101152169A CN A2007100595089 A CNA2007100595089 A CN A2007100595089A CN 200710059508 A CN200710059508 A CN 200710059508A CN 101152169 A CN101152169 A CN 101152169A
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- florfenicol
- stir
- add
- microemulsion
- micro
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
- AYIRNRDRBQJXIF-NXEZZACHSA-N (-)-Florfenicol Chemical compound CS(=O)(=O)C1=CC=C([C@@H](O)[C@@H](CF)NC(=O)C(Cl)Cl)C=C1 AYIRNRDRBQJXIF-NXEZZACHSA-N 0.000 title claims abstract description 60
- 229960003760 florfenicol Drugs 0.000 title claims abstract description 60
- 239000004530 micro-emulsion Substances 0.000 title claims abstract description 43
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims abstract description 16
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 21
- 235000010482 polyoxyethylene sorbitan monooleate Nutrition 0.000 claims abstract description 15
- 229920000053 polysorbate 80 Polymers 0.000 claims abstract description 15
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims abstract description 11
- 238000003756 stirring Methods 0.000 claims description 56
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 48
- 238000005303 weighing Methods 0.000 claims description 14
- 229920000136 polysorbate Polymers 0.000 claims description 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract description 5
- 208000035143 Bacterial infection Diseases 0.000 abstract description 4
- 229940079593 drug Drugs 0.000 abstract description 4
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 4
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 abstract description 2
- 231100000053 low toxicity Toxicity 0.000 abstract description 2
- 230000008685 targeting Effects 0.000 abstract description 2
- ZSZFUDFOPOMEET-UHFFFAOYSA-N 2-(4-chlorophenyl)-2-[2,6-dichloro-4-(3,5-dioxo-1,2,4-triazin-2-yl)phenyl]acetonitrile Chemical compound C1=CC(Cl)=CC=C1C(C#N)C1=C(Cl)C=C(N2C(NC(=O)C=N2)=O)C=C1Cl ZSZFUDFOPOMEET-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 3
- 229960000248 diclazuril Drugs 0.000 abstract 3
- UXGNZZKBCMGWAZ-UHFFFAOYSA-N dimethylformamide dmf Chemical compound CN(C)C=O.CN(C)C=O UXGNZZKBCMGWAZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 230000036470 plasma concentration Effects 0.000 abstract 1
- ULWHHBHJGPPBCO-UHFFFAOYSA-N propane-1,1-diol Chemical compound CCC(O)O ULWHHBHJGPPBCO-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 14
- 208000022362 bacterial infectious disease Diseases 0.000 description 3
- 230000003115 biocidal effect Effects 0.000 description 3
- WIIZWVCIJKGZOK-RKDXNWHRSA-N chloramphenicol Chemical compound ClC(Cl)C(=O)N[C@H](CO)[C@H](O)C1=CC=C([N+]([O-])=O)C=C1 WIIZWVCIJKGZOK-RKDXNWHRSA-N 0.000 description 3
- 229940097572 chloromycetin Drugs 0.000 description 3
- 208000032467 Aplastic anaemia Diseases 0.000 description 2
- 206010065553 Bone marrow failure Diseases 0.000 description 2
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 description 2
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 2
- 230000000844 anti-bacterial effect Effects 0.000 description 1
- 230000009286 beneficial effect Effects 0.000 description 1
- 239000008280 blood Substances 0.000 description 1
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 description 1
- 230000007812 deficiency Effects 0.000 description 1
- 230000002950 deficient Effects 0.000 description 1
- 239000012895 dilution Substances 0.000 description 1
- 238000010790 dilution Methods 0.000 description 1
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 1
- 238000001727 in vivo Methods 0.000 description 1
- 238000010255 intramuscular injection Methods 0.000 description 1
- 239000007927 intramuscular injection Substances 0.000 description 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 1
- 239000003960 organic solvent Substances 0.000 description 1
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 1
- 238000001228 spectrum Methods 0.000 description 1
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
本发明涉及一种地克珠利微乳的制备方法,其步骤是(1).称取氟苯尼考,加入吐温-80,搅拌均匀;(2).加丙二醇,搅拌均匀;(3).加DMF,搅拌均匀;(4).加水,搅拌,即成氟苯尼考微乳溶液。本发明采用了先进的微乳技术,将微溶于水的氟苯尼考制成能与水以任何比例混合的氟苯尼考微乳溶液,有效地提高了产品的生物利用度,稳定吸收完善,靶向释药,具有速效、长效、高效的特点,且半衰期长,在体内能维持很长时间的有效血药浓度时间。本发明低毒高效、安全性好,可用于各种细菌性疾病,直接兑水即可饮用,使用极其方便。
Description
技术领域
本发明属于微乳制剂领域,尤其是一种氟苯尼考微乳的制备方法。
背景技术
氟苯尼考是新一代氯霉素类动物专用广谱抗生素,具有抗菌广谱、内服、肌注吸收快、体内分布广、安全高效、抗菌活性强等特点,对敏感菌所致的畜禽细菌性疾病治疗效果显著。与氯霉素相比较,氟苯尼考没有潜在的骨髓抑制或致再生障碍性贫血的不良反应,但氟苯尼考在水中不溶解,目前市场上氟苯尼考微乳的液体制剂为了溶解氟苯尼考而加入了大量的有机溶剂,以至成本较高、刺激性大、不良药理作用明显、生物利用度较低;同时,还存在着药物分散性差、稀释的时候容易析出、药效维持时间短等缺陷。
发明内容
本发明的目的在于克服现有技术的不足而提供一种药效维持时间较长、生物利用度较高的氟苯尼考微乳的制备方法。
实现本发明的技术方案是:
一种氟苯尼考微乳的制备方法的具体步骤是:
(1).称取氟苯尼考5~15份,加入吐温-80 5~15份,搅拌均匀;
(2).加丙二醇10~30份,搅拌均匀;
(3).加DMF 10~30份,搅拌均匀;
(4).加水至100份,搅拌,即成氟苯尼考微乳溶液。
而且,本方法所采用的各组分优选重量配比是:
氟苯尼考:10份;
吐温-80:5份;
丙二醇:20份;
DMF:20份。
本发明的优点及有益效果是:
1.本发明所采用的氟苯尼考是新一代氯霉素类动物专用广谱抗生素,对敏感菌所致的畜禽细菌性疾病治疗效果显著,没有潜在的骨髓抑制或致再生障碍性贫血的不良反应。
2.本发明采用了先进的微乳技术,将微溶于水的氟苯尼考制成能与水以任何比例混合的氟苯尼考微乳溶液,有效地提高了产品的生物利用度,稳定吸收完善,靶向释药,具有速效、长效、高效的特点,且半衰期长,在体内能维持很长时间的有效血药浓度时间。
3.本发明低毒高效、安全性好,可用于各种细菌性疾病,直接兑水即可饮用,使用极其方便。
具体实施方式
下面通过具体实施例对本发明作进一步详述,以下实施例只是描述性的,不是限定性的,不能以此限定本发明的保护范围。
需要说明的是:
1.本发明所采用的各个组分均为市售产品。
2.本发明中氟苯尼考采用的是重量单位,因其密度与其他溶剂的密度基本相同,因此其一份重量相当于溶剂的一份体积。
实施例1:
一种氟苯尼考微乳,是用下述方法制成:
(1).称取氟苯尼考5g,加入吐温-80 5ml,搅拌均匀;
(2).加丙二醇10ml,搅拌均匀;
(3).加DMF 10ml,搅拌均匀;
(4).加水至100ml,搅拌,即成一种氟苯尼考微乳溶液。
实施例2:
一种氟苯尼考微乳,是用下述方法制成:
(1).称取氟苯尼考10g,加入吐温-80 5ml,搅拌均匀;
(2).加丙二醇20ml,搅拌均匀;
(3).加DMF 20ml,搅拌均匀;
(4).加水至100ml,搅拌,即成一种氟苯尼考微乳溶液。
实施例3:
一种氟苯尼考微乳,是用下述方法制成:
(1).称取氟苯尼考15g,加入吐温-80 15ml,搅拌均匀;
(2).加丙二醇10ml,搅拌均匀;
(3).加DMF 10ml,搅拌均匀;
(4).加水至100ml,搅拌,即成一种氟苯尼考微乳溶液。
实施例4:
一种氟苯尼考微乳,是用下述方法制成:
(1).称取氟苯尼考5g,加入吐温-80 10ml,搅拌均匀;
(2).加丙二醇10ml,搅拌均匀;
(3).加DMF 30ml,搅拌均匀;
(4).加水至100ml,搅拌,即成一种氟苯尼考微乳溶液。
实施例5:
一种氟苯尼考微乳,是用下述方法制成:
(1).称取氟苯尼考10g,加入吐温-80 10ml,搅拌均匀;
(2).加丙二醇10ml,搅拌均匀;
(3).加DMF 20ml,搅拌均匀;
(4).加水至100ml,搅拌,即成一种氟苯尼考微乳溶液。
实施例6:
一种氟苯尼考微乳,是用下述方法制成:
(1).称取氟苯尼考15g,加入吐温-80 10ml,搅拌均匀;
(2).加丙二醇20ml,搅拌均匀;
(3).加DMF 10ml,搅拌均匀;
(4).加水至100ml,搅拌,即成一种氟苯尼考微乳溶液。
实施例7:
一种氟苯尼考微乳,是用下述方法制成:
(1).称取氟苯尼考5g,加入吐温-80 5ml,搅拌均匀;
(2).加丙二醇15ml,搅拌均匀;
(3).加DMF 15ml,搅拌均匀;
(4).加水至100ml,搅拌,即成一种氟苯尼考微乳溶液。
实施例8:
一种氟苯尼考微乳,是用下述方法制成:
(1).称取氟苯尼考10g,加入吐温-8015ml,搅拌均匀;
(2).加丙二醇25ml,搅拌均匀;
(3).加DMF 15ml,搅拌均匀;
(4).加水至100ml,搅拌,即成一种氟苯尼考微乳溶液。
实施例9:
一种氟苯尼考微乳,是用下述方法制成:
(1).称取氟苯尼考7g,加入吐温-80 13ml,搅拌均匀;
(2).加丙二醇23ml,搅拌均匀;
(3).加DMF 12ml,搅拌均匀;
(4).加水至100ml,搅拌,即成一种氟苯尼考微乳溶液。
实施例10:
一种氟苯尼考微乳,是用下述方法制成:
(1).称取氟苯尼考12g,加入吐温-80 13ml,搅拌均匀;
(2).加丙二醇13ml,搅拌均匀;
(3).加DMF 22ml,搅拌均匀;
(4).加水至100ml,搅拌,即成一种氟苯尼考微乳溶液。
实施例11:
一种氟苯尼考微乳,是用下述方法制成:
(1).称取氟苯尼考7g,加入吐温-80 10ml,搅拌均匀;
(2).加丙二醇18ml,搅拌均匀;
(3).加DMF 10ml,搅拌均匀;
(4).加水至100ml,搅拌,即成一种氟苯尼考微乳溶液。
实施例12:
一种氟苯尼考微乳,是用下述方法制成:
(1).称取氟苯尼考12g,加入吐温-80 15ml,搅拌均匀;
(2).加丙二醇10ml,搅拌均匀;
(3).加DMF 5ml,搅拌均匀;
(4).加水至100ml,搅拌,即成一种氟苯尼考微乳溶液。
Claims (2)
1.一种氟苯尼考微乳的制备方法,其特征在于:
其制备方法的具体步骤是:
(1).称取氟苯尼考5~15份,加入吐温-80 5~15份,搅拌均匀;
(2).加丙二醇10~30份,搅拌均匀;
(3).加DMF10~30份,搅拌均匀;
(4).加水至100份,搅拌,即成氟苯尼考微乳溶液。
2.根据权利要求1所述的一种氟苯尼考微乳的制备方法,其特征在于:本方法所采用的各组分优选重量配比是:
氟苯尼考:10份;
吐温-80:5份;
丙二醇:20份;
DMF:20份。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CNA2007100595089A CN101152169A (zh) | 2007-09-06 | 2007-09-06 | 一种氟苯尼考微乳的制备方法 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CNA2007100595089A CN101152169A (zh) | 2007-09-06 | 2007-09-06 | 一种氟苯尼考微乳的制备方法 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CN101152169A true CN101152169A (zh) | 2008-04-02 |
Family
ID=39254189
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CNA2007100595089A Pending CN101152169A (zh) | 2007-09-06 | 2007-09-06 | 一种氟苯尼考微乳的制备方法 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CN (1) | CN101152169A (zh) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2009083520A3 (fr) * | 2007-12-21 | 2009-12-03 | Ceva Sante Animale | Compositions orales liquides de florfenicol diluables dans l'eau de boisson |
| CN106176605A (zh) * | 2016-08-30 | 2016-12-07 | 河南牧翔动物药业有限公司 | 一种采用非极性载体制备氟苯尼考亚微乳的方法 |
| CN108078923A (zh) * | 2017-11-30 | 2018-05-29 | 天津生机集团股份有限公司 | 一种氟苯尼考微乳及其制备方法 |
-
2007
- 2007-09-06 CN CNA2007100595089A patent/CN101152169A/zh active Pending
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2009083520A3 (fr) * | 2007-12-21 | 2009-12-03 | Ceva Sante Animale | Compositions orales liquides de florfenicol diluables dans l'eau de boisson |
| CN106176605A (zh) * | 2016-08-30 | 2016-12-07 | 河南牧翔动物药业有限公司 | 一种采用非极性载体制备氟苯尼考亚微乳的方法 |
| CN106176605B (zh) * | 2016-08-30 | 2019-04-12 | 河南牧翔动物药业有限公司 | 一种采用非极性载体制备氟苯尼考亚微乳的方法 |
| CN108078923A (zh) * | 2017-11-30 | 2018-05-29 | 天津生机集团股份有限公司 | 一种氟苯尼考微乳及其制备方法 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| NZ596610A (en) | A poorly soluble drug containing microsphere with improved bioavailability and method of preparing the same | |
| WO2012011740A8 (en) | Method for preparing microspheres and microspheres produced thereby | |
| RU2012123958A (ru) | Композиции {3-[5-(4-хлорфенил)-1н-пирроло[2, 3]пиридин-3-карбонил]-2,4-дифторфенил}амида пропан-1-сульфоновой кислоты и их применение | |
| CN106727334A (zh) | 一种氟苯尼考水溶性粉剂及其制备方法 | |
| DK2055711T3 (da) | Anvendelse af squalensyre til formulering af et aktivt stof i nanopartikeltilstand | |
| CN104667291A (zh) | 一种改进的氟苯尼考包合物的制备方法 | |
| CN101152169A (zh) | 一种氟苯尼考微乳的制备方法 | |
| CN105746587A (zh) | 一种室内及车内缓释空气治理剂 | |
| CN103704222B (zh) | 噻唑锌水分散粒剂及其制备方法 | |
| CN103720660A (zh) | 一种核黄素颗粒及其制备方法 | |
| CN101006778A (zh) | 杀钉螺药物氯硝柳胺乙醇胺盐复配悬浮剂及其制备方法 | |
| CN103720652A (zh) | 用泊洛沙姆和油性介质制备含阿维菌素类药物注射剂 | |
| CN103705454A (zh) | 含盐酸沃尼妙林/泊洛沙姆407的油质注射剂 | |
| CN103705452A (zh) | 含泊洛沙姆407和油性介质的抗菌药物注射剂 | |
| CN103446045B (zh) | 一种稳定的白消安注射剂 | |
| CN101837118B (zh) | 一种复方抗鸡大肠杆菌兽药制剂 | |
| CN103356480A (zh) | 一种齐墩果酸纳米混悬剂及其制备方法 | |
| CN1290412C (zh) | 一种消灭血吸虫的药物组合物及其制备方法 | |
| CN101129330A (zh) | 一种马杜霉素铵微乳的制备方法 | |
| CN105496951A (zh) | 一种缓释恩诺沙星注射液的制备方法 | |
| CN101152183A (zh) | 一种地克珠利微乳的制备方法 | |
| CN111345301A (zh) | 芸苔素内酯可溶性粒剂及制备方法 | |
| CN102273469A (zh) | 阿维菌素缓释固体分散体组合物及其制备方法 | |
| CN1824313A (zh) | 含激素类抗癌药物缓释微球及其应用 | |
| CN105638715A (zh) | 一种农业杀虫组合物及其用途 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| C06 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| C10 | Entry into substantive examination | ||
| SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
| C02 | Deemed withdrawal of patent application after publication (patent law 2001) | ||
| WD01 | Invention patent application deemed withdrawn after publication |
Open date: 20080402 |