CN100536817C - 一种神经酰胺纳米脂质体制剂及其制备方法和应用 - Google Patents

Abstract

一种神经酰胺纳米脂质体制剂及其制备方法和应用，具体涉及一种神经酰胺纳米脂质体制剂以及其制备方法和应用。其特征是将重量分数为0.1%～5%的神经酰胺、1%～20%磷脂、10%～70%甘油及25%～80%水等在60℃～80℃条件下依次混合乳化均匀，最后通过高压均质机处理，即可得到外观呈现透明或半透明状，平均粒径小于100nm的神经酰胺纳米脂质体制剂。该神经酰胺纳米脂质体制剂具有稳定性高、水分散性及生物相容性等特点，可广泛应用于化妆品制备技术领域。

Description

一种神经酰胺纳米脂质体制剂及其制备方法和应用

技术领域

本发明涉及一种神经酰胺纳米脂质体制剂，属于化妆品技术领域。

背景技术

神经酰胺是以神经酰胺为骨架的一类磷脂，主要存在于角质层中细胞膜和细胞间基质中。临床研究表明，人体角质层脂质含有约50％神经酰胺，随着年龄的增长，人体神经酰胺的含量下降，尤其是面部和手。经常补充神经酰胺，可以修复皮肤屏障功能，具有较强的保湿作用、抗衰老及美白等作用。

但是神经酰胺本身具有熔点高及难溶等理化性质，尤其在油脂中溶解度小易于结晶，给化妆品生产过程及产品质量带来很大的影响。

专利CN1223112提供了一种神经酰胺脂质体乳剂的制备方法，粒径大、稳定性不高；专利CN1602181提供了一种神经酰胺类乳化物，通过鞘鞍醇类与特定的酸将神经酰胺类物质乳化，形成大粒径的、白色的神经酰胺乳化物；专利CN101049280提供了一种包括至少一种羟基酸、至少一种单糖或者二糖和至少一种神经酰胺的化妆品组合物以及方法。

随着纳米技术在化妆品领域的广泛应用，采用纳米技术研制的化妆品，独特之处在于对化妆品中最具功效的成分进行特殊处理成纳米级的微小结构，顺利渗透到皮肤深层，较好发挥护肤等功效。

发明内容

本发明目的是提供一种稳定性高、相容性和水溶性好的神经酰胺纳米脂质体制剂。

本发明所采用的技术方案为：

一种神经酰胺纳米脂质体制剂，其特征在于：按重量百分比该神经酰胺纳米脂质体制剂含有下列组分：

神经酰胺0.1～5％

磷脂0.1～20％

甘油10～70％

水  25～80％，

将上述组分经混合并通过高压均质机处理，平均粒径小于100nm，外观呈透明或半透明状。

本发明所述的神经酰胺纳米脂质体制剂中含有0.1～2.5％胆固醇。

本发明所述的神经酰胺纳米脂质体制剂中含有0.1～2％聚乙二醇辛酸/癸酸甘油酯。

本发明所述的神经酰胺纳米脂质体制剂中所采用的磷脂为大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂或其氢化物中的一种或两种及以上的混合物。

本发明所述的神经酰胺纳米脂质体制剂中所采用的磷脂优选采用PC含量≥72％的大豆卵磷脂。

本发明所述的神经酰胺纳米脂质体制剂中的神经酰胺优选为神经酰胺IIIA。

本发明所述的神经酰胺纳米脂质体制剂制备方法如下步骤进行：

1)将重量百份数为0.1～5％神经酰胺、0.1～20％磷脂和0.1～5％乙醇在60℃～80℃温度及搅拌条件下制成均一混合液；

2)向上述混合液依次加入重量百份数为10～70％甘油和25～80％水下搅拌均匀，然后通过高压均质机处理，高压均质压力为100bar～1000bar，循环次数为2次～8次，最后将高压均质后的溶液通过减压蒸馏除去乙醇，得到一种透明或半透明的粒径小于100nm的神经酰胺纳米脂质体制剂。

上述方法中对于还含有胆固醇的神经酰胺纳米脂质体制剂制备方法按如下步骤进行：

1)将重量百份数为0.1～5％神经酰胺、0.1～20％磷脂、0.1～2.5％胆固醇和0.1～5％乙醇在60℃～80℃温度及搅拌条件下制成均一混合液；

2)向上述混合液依次加入重量百份数为10～70％甘油和25～80％水下搅拌均匀，然后通过高压均质机处理，高压均质压力为100bar～1000bar，循环次数为2次～8次，最后将高压均质后的溶液通过减压蒸馏除去乙醇，得到一种透明或半透明的粒径小于100nm的神经酰胺纳米脂质体制剂。

本发明对于聚乙二醇辛酸/癸酸甘油酯或同时含有胆固醇和聚乙二醇辛酸/癸酸甘油酯的神经酰胺纳米脂质体制剂制备方法按如下步骤进行：

1)将重量百份数为0.1～5％神经酰胺、0.1～20％磷脂、0.1～2％聚乙二醇辛酸/癸酸甘油酯和0.1～5％乙醇在60℃～80℃温度及搅拌条件下制成均一混合液或将重量百份数为0.1～5％神经酰胺、0.1～20％磷脂、0.1～2.5％胆固醇、0.1～2％聚乙二醇辛酸/癸酸甘油酯和0.1～5％乙醇在60℃～80℃温度及搅拌条件下制成均一混合液；

2)向上述混合液依次加入重量百份数为10～70％甘油和25～80％水下搅拌均匀，然后通过高压均质机处理，高压均质压力为100bar～1000bar，循环次数为2次～8次，最后将高压均质后的溶液通过减压蒸馏除去乙醇，得到一种透明或半透明的粒径小于100nm的神经酰胺纳米脂质体制剂。

本发明所述的神经酰胺纳米脂质体制剂可在制备化妆用品中得到应用。

本发明所述神经酰胺纳米脂质体制剂具有以下优点：粒径小、外观透明、产品质量稳定、相容性和水溶性好，使含有神经酰胺的化妆品的配制方便、简单，可在常温条件下与所需护肤品制剂任意互配；由于该神经酰胺纳米脂质体制剂所采用的材料为磷脂和神经酰胺等类脂，与皮肤脂质结构极为相似，易于渗透至皮肤深层，补充皮肤层中的神经酰胺，以达到长时间护肤美容的效果。

具体实施方式

本发明中神经酰胺纳米脂质体制剂，其特征在于：按重量百分比该神经酰胺纳米脂质体制含有下列组分：

神经酰胺0.1～5％

磷脂0.1～20％

甘油10～70％

水  25～80％，

将上述组分经混合并通过高压均质机处理，平均粒径小于100nm，外观呈透明或半透明状。

本发明中神经酰胺纳米脂质体制剂中含有0.1～2.5％胆固醇。

本发明中神经酰胺纳米脂质体制剂中含有0.1～2％聚乙二醇辛酸/癸酸甘油酯。

本发明中神经酰胺纳米脂质体制剂中所采用的磷脂为大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂或其氢化物中的一种或两种及以上的混合物。

本发明中神经酰胺纳米脂质体制剂中所采用的磷脂优选采用PC含量≥72％的大豆卵磷脂。

本发明中神经酰胺纳米脂质体制剂中的神经酰胺优选为神经酰胺IIIA。

本发明提供的神经酰胺纳米脂质体制剂制备方法按如下步骤进行：

1)将重量百份数为0.1～5％神经酰胺、0.1～20％磷脂和0.1～5％乙醇在60℃～80℃温度及搅拌条件下制成均一混合液；

2)向上述混合液依次加入重量百份数为10～70％甘油和25～80％水下搅拌均匀，然后通过高压均质机处理，高压均质压力为100bar～1000bar，循环次数为2次～8次，最后将高压均质后的溶液通过减压蒸馏除去乙醇，得到一种透明或半透明的粒径小于100nm的神经酰胺纳米脂质体制剂。

上述方法中，对于还含有胆固醇的神经酰胺纳米脂质体制剂制备方法按如下步骤进行：

1)将重量百份数为0.1～5％神经酰胺、0.1～20％磷脂、0.1～2.5％胆固醇和0.1～5％乙醇在60℃～80℃温度及搅拌条件下制成均一混合液；

2)向上述混合液依次加入重量百份数为10～70％甘油和25～80％水下搅拌均匀，然后通过高压均质机处理，高压均质压力为100bar～1000bar，循环次数为2次～8次，最后将高压均质后的溶液通过减压蒸馏除去乙醇，得到一种透明或半透明的粒径小于100nm的神经酰胺纳米脂质体制剂。

本发明对于含有聚乙二醇辛酸/癸酸甘油酯或同时含有胆固醇和聚乙二醇辛酸/癸酸甘油酯的神经酰胺纳米脂质体制剂制备方法按如下步骤进行：

1)将重量百份数为0.1～5％神经酰胺、0.1～20％磷脂、0.1～2％聚乙二醇辛酸/癸酸甘油酯和0.1～5％乙醇在60℃～80℃温度及搅拌条件下制成均一混合液，或将重量百份数为0.1～5％神经酰胺、0.1～20％磷脂、0.1～2.5％胆固醇、0.1～2％聚乙二醇辛酸/癸酸甘油酯和0.1～5％乙醇在60℃～80℃温度及搅拌条件下制成均一混合液；

2)向上述混合液依次加入重量百份数为10～70％甘油和25～80％水下搅拌均匀，然后通过高压均质机处理，高压均质压力为100bar～1000bar，循环次数为2次～8次，最后将高压均质后的溶液通过减压蒸馏除去乙醇，得到一种透明或半透明的粒径小于100nm的神经酰胺纳米脂质体制剂。

本发明由于具有产品质量稳定、相容性和水溶性好，可在常温条件下与所需护肤品制剂任意互配，使含有神经酰胺的化妆品的配制方便、简单；因此本发明所述的神经酰胺纳米脂质体制剂可在制备化妆用品中得到广泛的应用。

以下列举几个具体的实施例对本发明作进一步说明。

实施例1 称取0.1％神经酰胺IIIA、0.1％大豆卵磷脂及0.1％乙醇在60℃搅拌形成透明溶液液，然后向混合液中加入70％甘油和29.7％的去离子水搅拌形成均一的混合液，然后将该混合液在100bar压力条件下经过高压均质机循环8次处理，最后经过常规减压蒸馏去除乙醇即得到透明状神经酰胺纳米脂质体制剂，该神经酰胺纳米脂质体制剂经激光粒度仪测定其粒约为28nm。

实施例2 称取2.5％神经酰胺IIIA、10％蛋黄卵磷脂、及3％乙醇在70℃搅拌形成透明溶液液，然后向混合液中加入50％甘油和34.5％的去离子水搅拌形成均一的混合液，然后将该混合液在500bar压力条件下经过高压均质机循环4次处理，最后经过常规减压蒸馏去除乙醇即得到半透明状神经酰胺纳米脂质体制剂，该神经酰胺纳米脂质体制剂经激光粒度仪测定其粒约为49nm。

实施例3 称取5％神经酰胺II、10％大豆卵磷脂、10％蛋黄卵磷脂、2％聚乙二醇辛酸/癸酸甘油酯及5％乙醇在80℃搅拌形成透明溶液液，然后向混合液中加入10％甘油和58％的去离子水搅拌形成均一的粘稠混合液，然后将该混合液在800bar压力条件下经过高压均质机循环4次处理，最后经过常规减压蒸馏去除乙醇即得到透明状神经酰胺纳米脂质体制剂，该神经酰胺纳米脂质体制剂经激光粒度仪测定其粒约为53nm。

实施例4 称取1％神经酰胺IIIA、2％氢化大豆卵磷脂及1％乙醇在75℃搅拌形成透明溶液液，然后向混合液中加入16％甘油和80％的去离子水搅拌形成均一的混合液，然后将该混合液在500bar压力条件下经过高压均质机循环5次处理，最后经过常规减压蒸馏去除乙醇即得到透明状神经酰胺纳米脂质体制剂，该神经酰胺纳米脂质体制剂经激光粒度仪测定其粒约为43nm。

实施例5 称取1％神经酰胺I、0.1％胆固醇、3％大豆卵磷脂及1％乙醇在75℃搅拌形成透明溶液液，然后向混合液中加入30％甘油和64.9％的去离子水搅拌形成均一的混合液，然后将该混合液在500bar压力条件下经过高压均质机循环4次处理，最后经过常规减压蒸馏去除乙醇即得到透明状神经酰胺纳米脂质体制剂，该神经酰胺纳米脂质体制剂经激光粒度仪测定其粒约为45nm。

实施例6 称取1％神经酰胺IIIA、1％胆固醇、5％大豆卵磷脂及2.5％乙醇在75℃搅拌形成透明溶液液，然后向混合液中加入40％甘油和50.5％的去离子水搅拌形成均一的混合液，然后将该混合液在500bar压力条件下经过高压均质机循环4次处理，最后经过常规减压蒸馏去除乙醇即得到半透明状神经酰胺纳米脂质体制剂，该神经酰胺纳米脂质体制剂经激光粒度仪测定其粒约为52nm。

实施例7 称取1％神经酰胺IV、2.5％胆固醇、6％大豆卵磷脂及3％乙醇在75℃搅拌形成透明溶液液，然后向混合液中加入50％甘油和37.5％的去离子水搅拌形成均一的混合液，然后将该混合液在500bar压力条件下经过高压均质机循环4次处理，最后经过常规减压蒸馏去除乙醇即得到透明状神经酰胺纳米脂质体制剂，该神经酰胺纳米脂质体制剂经激光粒度仪测定其粒约为63nm。

实施例8 称取2％神经酰胺IIIA、6％大豆卵磷脂、1％聚乙二醇辛酸/癸酸甘油酯及2％乙醇在70℃搅拌形成透明溶液液，然后向混合液中加入44％甘油和45％的去离子水搅拌形成均一的混合液，然后将该混合液在800bar压力条件下经过高压均质机循环4次处理，最后经过常规减压蒸馏去除乙醇即得到透明状神经酰胺纳米脂质体制剂，该神经酰胺纳米脂质体制剂经激光粒度仪测定其粒约为36nm。

实施例9 称取0.1％神经酰胺IIIA、0.5％大豆卵磷脂、0.1％聚乙二醇辛酸/癸酸甘油酯及0.5％乙醇在70℃搅拌形成透明溶液液，然后向混合液中加入48％甘油和50.8％的去离子水搅拌形成均一的混合液，然后将该混合液在800bar压力条件下经过高压均质机循环4次处理，最后经过常规减压蒸馏去除乙醇即得到透明状神经酰胺纳米脂质体制剂，该神经酰胺纳米脂质体制剂经激光粒度仪测定其粒约为32nm。

实施例10 称取1％神经酰胺IIIA、5％大豆卵磷脂、1％胆固醇1％聚乙二醇辛酸/癸酸甘油酯及3％乙醇在70℃搅拌形成透明溶液液，然后向混合液中加入44％甘油和45％的去离子水搅拌形成均一的混合液，然后将该混合液在800bar压力条件下经过高压均质机循环4次处理，最后经过常规减压蒸馏去除乙醇即得到透明状神经酰胺纳米脂质体制剂，该神经酰胺纳米脂质体制剂经激光粒度仪测定其粒约为46nm。

Claims (9)

1.一种神经酰胺纳米脂质体制剂，其特征在于：按重量百分比该神经酰胺纳米脂质体制剂含有下列组分：

神经酰胺0.1～5％

磷脂0.1～20％

甘油10～70％

水  25～80％，

将上述组分经混合并通过高压均质机处理，平均粒径小于100nm，外观呈透明或半透明状；

所采用的磷脂为大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂和它们的氢化物中的一种或一种以上的混合物。

2.按照权利要求1所述的神经酰胺纳米脂质体制剂，其特征在于：神经酰胺纳米脂质体制剂中还含有0.1～2.5％胆固醇。

3.按照权利要求1或2所述的神经酰胺纳米脂质体制剂，其特征在于：神经酰胺纳米脂质体制剂中含有0.1～2％聚乙二醇辛酸/癸酸甘油酯。

4.按照权利要求1所述的神经酰胺纳米脂质体制剂所述的神经酰胺纳米脂质体制剂，其特征在于：神经酰胺为神经酰胺IIIA。

5.按照权利要求1所述的神经酰胺纳米脂质体制剂，其特征在于：所采用的磷脂为PC含量≥72％的大豆卵磷脂。

6.一种如权利要求1所述的神经酰胺纳米脂质体制剂制备方法，其特征在于该方法按如下步骤进行：

1)将重量百份数为0.1～5％神经酰胺、0.1～20％磷脂和0.1～5％乙醇在60℃～80℃温度及搅拌条件下制成均一混合液；

2)向上述混合液依次加入重量百份数为10～70％甘油和25～80％水下搅拌均匀，然后通过高压均质机处理，高压均质压力为100bar～1000bar，循环次数为2次～8次，最后将高压均质后的溶液通过减压蒸馏除去乙醇，得到一种透明或半透明的粒径小于100nm的神经酰胺纳米脂质体制剂。

7.一种如权利要求2所述的神经酰胺纳米脂质体制剂制备方法，其特征在于该方法按如下步骤进行：

1)将重量百份数为0.1～5％神经酰胺、0.1～20％磷脂、0.1～2.5％胆固醇和0.1～5％乙醇在60℃～80℃温度及搅拌条件下制成均一混合液；

2)向上述混合液依次加入重量百份数为10～70％甘油和25～80％水下搅拌均匀，然后通过高压均质机处理，高压均质压力为100bar～1000bar，循环次数为2次～8次，最后将高压均质后的溶液通过减压蒸馏除去乙醇，得到一种透明或半透明的粒径小于100nm的神经酰胺纳米脂质体制剂。

8.一种如权利要求3所述的神经酰胺纳米脂质体制剂制备方法，其特征在于该方法按如下步骤进行：

1)将重量百份数为0.1～5％神经酰胺、0.1～20％磷脂、0.1～2％聚乙二醇辛酸/癸酸甘油酯和0.1～5％乙醇在60℃～80℃温度及搅拌条件下制成均一混合液或将重量百份数为0.1～5％神经酰胺、0.1～20％磷脂、0.1～2.5％胆固醇、0.1～2％聚乙二醇辛酸/癸酸甘油酯和0.1～5％乙醇在60℃～80℃温度及搅拌条件下制成均一混合液；

2)向上述混合液依次加入重量百份数为10～70％甘油和25～80％水下搅拌均匀，然后通过高压均质机处理，高压均质压力为100bar～1000bar，循环次数为2次～8次，最后将高压均质后的溶液通过减压蒸馏除去乙醇，得到一种透明或半透明的粒径小于100nm的神经酰胺纳米脂质体制剂。

9.如权利要求1、2或3所述的神经酰胺纳米脂质体制剂在制备化妆用品中的应用。