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CA1221635A - Composition with an improved pharmaceutical activity and use as veterinary drug - Google Patents

Composition with an improved pharmaceutical activity and use as veterinary drug

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Publication number
CA1221635A
CA1221635A CA000453413A CA453413A CA1221635A CA 1221635 A CA1221635 A CA 1221635A CA 000453413 A CA000453413 A CA 000453413A CA 453413 A CA453413 A CA 453413A CA 1221635 A CA1221635 A CA 1221635A
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CA
Canada
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antibiotic
compound
type
oxytetracycline
composition
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Expired
Application number
CA000453413A
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French (fr)
Inventor
Andre Speecke
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Ssm International Chemical Co Ltd
Original Assignee
Ssm International Chemical Co Ltd
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Publication date
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Abstract

L'invention concerne une composition antibiotique comprenant, sous une forme injectable, un mélange synergique d'un antibiotique du type oxytétracycline et d'un antibiotique du type benzylpénicilline en vue de combattre certaines maladies dues à des bactéries, caractérisée en ce qu'elle comporte outre les deux antibiotiques susdits, également un antibiotique du type Multimycine dans un rapport pondéral oxytétracycline: benzylpénicilline: Multimycine compris dans une plage variant de 10 à 30 du premier composé, 90 à 70 du deuxième composé et 1 à 15 du troisième composé. Cette composition exerce une action combinée synergique susceptible de guérir les maladies nécrotiques et les affections des muqueuses pour lesquelles il n'existe pas à ce jour de remèdes valables.The invention relates to an antibiotic composition comprising, in an injectable form, a synergistic mixture of an antibiotic of the oxytetracycline type and of an antibiotic of the benzylpenicillin type for the purpose of combating certain diseases due to bacteria, characterized in that it comprises in addition to the two above-mentioned antibiotics, also an antibiotic of the Multimycin type in an oxytetracycline: benzylpenicillin: Multimycin weight ratio comprised in a range varying from 10 to 30 of the first compound, 90 to 70 of the second compound and 1 to 15 of the third compound. This composition exerts a combined synergistic action capable of curing necrotic diseases and affections of the mucous membranes for which there are no valid remedies to date.

Description

, `~ 1 La présente invention est relative à une composition antibiotique comprenant, sous une forme injectable, un mélan- -ge synergique d'un antibiotique du type oxyt~tracycline et d'un antibiotique du type benzylpénicilline en vue de combattre certaines maladies dues à des bactéries.

L'usage des antibiotiques s'est largement répandu et un grand nombre d'antibiotiques différents à effet spécifique particulier ou à large spectre d'action sont actuellement disponibles sur le marché.

Ces antibiotiques sont actuellement largement utilisés pour le traitement de mammi~ères , notamment en médecine vétérinaire.

Pour diverses raisons, on s'aperçoit qu'un grand nombre de produits ne peuvent pas combattre certaines affections, en particulier des maladies infectleuses ou encore qu'ils perdent leur efficacit~, vraisembla-blement par suite de modifications des souches micro-biennes, virales ou cryptogamiques. `~

On sait par le brevet belge N 5050709 ~PFIZER)que des compositions antibiotiques contenant simultanément un antibiotique du type oxytétracycline ou terramycine et un antibiotique du type pénicilline sont étonnamment efficaces contre maints types différents de bactéries, ~ `'~ '~

1~1tj3S

, en particulier contre ~ivers microorganismes infectieux des groupes Salmonella et Pseudomonas, alors qu'em-ployés individuellement ceux-ci n'ont qu'une faible valeur thérapeutique vis-à-vis desdits microorganismes.
Parmi les maladies causées par les Salmonella, on peut citer pour l'homme, la fièvre paratypho~de, la septicémie salmonellique, l'entérocolite salmonellique, la pneumonie et l'ostéomyélite. Certaines ~actéries du groupe des ~::
Salmonella sont aussi la cause de maladies dangereuses chez les animaux 9 telle l'infection due au Salmonella pullorum de la volaille.

La présente invention est également basée sur l'ob-tention d'une synergie surprenante des deux antibiotiques susdits.

~lle est basée sur la découverte que l'adjonction ~ ~:
de sulfate de colistine ou Multimycine à un mélange~ ~x anihci~E~susdits élargit, de façon remarquable~les . .
spectres d'applicabilité de la compositlon et fournit ~:
une composition susceptible de guérir des affections :
pour lesquelles il n'existe pas à ce jour de remèdes valables.

Elle est relative à une composition antibiotique comprenant, sous une forme in~ectable9 un mélange syner-gique d'un antibiotique du type oxytétracycline et d'un antibiotique du type benzylpénicilline en ~ue de combattre certaines maladies dues à des bactéries, essentiellement caractéris~e en ce qu'elle comporte, .
outre les deux antibiotiques susdits, é~alement un antibiotique du type M~ltimycine dans un rapport pon-d~ral oxytétracycline : benzylpénicilline : Multimycine compris dans une plage variant de 10 à ~0, de pr~f~rence - - - - .

'': . , ; :., 1~1f~3S

.

20 du premier composé, 90 à 70, de préférence ~0 du deuxième composé et 1 à 15, de préférence 7 du troisième composé.
La composition synergique de l'invention trouve son application vétérinaire préférée, compte tenu de son efficacité, pour combattre toutes les infections des muqueuses, en particulier les mycoses provoquées par des champignons et toutes les maladies nécrotiques, par exemple la nécrose, la nécrobacillose linguale des veaux et le chancre.
Un autre champ d'application est constitué par le traitement de la péritonite, de la métrite, de la pneumonie infectieuse des poulains (coryne bactéries-grippe) et le " blanc mal chez les bovins " ~ulcères sur les sahots) ou panaris.

Ces champs d'applications ne sont cependant pas limitatifs, car d'autres affections du même genre pewent être traitées efficacement à l'aide de la composition de l'invention.

L'invention sera décrite plus en détail à l'aide d'un exemple destiné à illustrer son caractère nouveau et inventif, sans que cependant nl la composition précise ni la forme galénique ne doivent être considérées comme une limitation.
' On a préparé une forme galénique de la composition antibiotique suivant l'invention en mélangeant pour 100 ml les constituants suivants :
~/ Chlorhydrate d'oxyt~tracycline 926 mg
, `~ 1 The present invention relates to a composition antibiotic comprising, in an injectable form, a mixture -synergistic age of an antibiotic of the oxyt ~ tracycline type and a benzylpenicillin antibiotic for fight certain diseases caused by bacteria.

The use of antibiotics has spread widely and a lot of different antibiotics with effect specific specific or broad spectrum of action are currently available on the market.

These antibiotics are currently widely used for the treatment of mammals, in particular in veterinary medicine.

For various reasons, we find that a large many products cannot fight certain ailments, especially infectious diseases or that they lose their effectiveness ~, presumably due to changes in micro- strains biennes, viral or cryptogamic. `~

We know from Belgian patent N 5050709 ~ PFIZER) that antibiotic compositions containing simultaneously an antibiotic such as oxytetracycline or terramycin and a penicillin-type antibiotic are surprisingly effective against many different types of bacteria, ~ `` ~ '~

1 ~ 1tj3S

, especially against ~ various infectious microorganisms Salmonella and Pseudomonas groups, while em-individually folded these have only a slight therapeutic value vis-à-vis said microorganisms.
Among the diseases caused by Salmonella, one can quote for man, paratyphoid fever, sepsis salmonellosis, salmonella enterocolitis, pneumonia and osteomyelitis. Some ~ acteries of the group of ~ ::
Salmonella are also the cause of dangerous diseases in animals 9 such as Salmonella infection poultry pullorum.

The present invention is also based on the ob-a surprising synergy of the two antibiotics above.

~ It is based on the discovery that the addition ~ ~:
colistin sulfate or Multimycin to a mixture ~ ~ x anihci ~ E ~ aforesaid widens, remarkably ~ them. .
spectra of applicability of the compositlon and provides ~:
a composition capable of curing ailments:
for which there are no remedies to date valid.

It relates to an antibiotic composition comprising, in an in ~ ectable9 form a syner- mixture an antibiotic of the oxytetracycline type and of a benzylpenicillin type antibiotic in ~ eu fight certain diseases caused by bacteria, essentially characterized in that it comprises,.
in addition to the above two antibiotics, also ~
antibiotic type M ~ ltimycin in a pon-d ~ ral oxytetracycline: benzylpenicillin: Multimycin included in a range varying from 10 to ~ 0, pr ~ f ~ rence - - - -.

'':. ,; :., 1 ~ 1f ~ 3S

.

20 of the first compound, 90 to 70, preferably ~ 0 of second compound and 1 to 15, preferably 7 of the third compound.
The synergistic composition of the invention finds their preferred veterinary application, given its effectiveness, to fight all infections mucous membranes, especially yeast infections caused by fungi and all necrotic diseases, for example necrosis, lingual necrobacillosis of calves and canker.
Another field of application is the treatment of peritonitis, metritis, Infectious pneumonia in foals (coryne bacteria-flu) and "white sickness in cattle" ~ ulcers on sahots) or panaris.

However, these fields of application are not limiting, because other ailments of the same kind pewent be effectively treated using the composition of the invention.

The invention will be described in more detail using an example to illustrate its novelty and inventive, without however nl the composition precise nor the dosage form should be considered as a limitation.
'' A dosage form of the composition was prepared antibiotic according to the invention by mixing for 100 ml the following constituents:
~ / Oxyt hydrochloride ~ tracycline 926 mg

2/ ProcaIne Benzylpénicilline24000mg 2 / ProcaIne Benzylpenicillin24000mg

3/ Sulfate de colistine 10à100 mg ( antibioti~ue de type Multimycine) 3 / Colistin sulfate 10 to 100 mg (Multimycin type antibiotic)

4/ Polyvidone constituant du solvant :: .. ~ . . . . , --` ` lZ;~1t;35 4 / Polyvidone constituting the solvent :: .. ~. . . . , --` `lZ; ~ 1t; 35

5/ Magnes. formaldehyd bisulfis. 7 mg Oxyde de magn~sium 7 mg Para-hydroxybenzoate de ~thyle 68 mg Citrate de sodium (Vitamine A) 3,5 mg Sel de sodium de carboxymethylcellulose diluant Para-hydroxybenzoate de propyle 12 mg Polyvinyl pyrrolidone diluant 5 / Magnes. formaldehyd bisulfis. 7 mg Magnesium oxide 7 mg ~ Methyl para-hydroxybenzoate 68 mg Sodium citrate (Vitamin A) 3.5 mg Thinning salt of carboxymethylcellulose diluent Propyl para-hydroxybenzoate 12 mg Polyvinyl pyrrolidone diluent

6/ Propyleneglycol 12mg en tant que solvant 6 / Propyleneglycol 12mg as solvent

7/ eau distillée ad 100 ml Le mélange est réalisé d'abord en mélangeant entre eux les composés 1l et 2/~ ensuite en y ajoutant le composé 3/, après quoi tous les composés repris sous 4/ et 5/ y sont ajoutés.
La préparation sous forme liquide aux dosages in- ~-diqués ci-dessus est injectée à raison de 20 ml par 100 kg de poids corporel à des veaux, le dosage pouvant aller jusqu'à 50 ml par t~te de bétail adulte.

Ce dosage représente pour 20 ml, 6,25 millions d'UI d'antibiotioues.

La composition décrite s'est révélée particulière-ment efficace pour combattre les infections des muqueuses en particulier les mYcoses provoquées par des champignons qui, dans de nombreux cas~auraient~en l'absence du trai-tement à l'aide de la composition synergique de l'inven-tion,nécessité l'abattage du bétail ou des interventions chirurgicales. Une jeune b~te fortement atteinte de ., :~

. ~ . ; .- . ~ . :

. ~ , nécrobacillose llnguale et qui refusait de boire, a pu ~tre guérie endéans les 24 heures.

La composition s'est révélée également très effi-cace pour le traitement des autres affections signalées ci-dessus, alors que l'utilisation des antibiotiques cités isolément ne présente pratiquement pas d'effet.

Il convient de noter qu'en variante, il est possible d'ajouter au mélange synergique décrit d'autres antibio-tiquesJbien que ceux-ci, pour la plupart des composés connus, ne semblent pas accroltre l'efficacité de la composition synergique de 1'invention.

Il doit ~tre bien entendu que de nombreuses m~cat~ns peuvent etre apportées a la forme d'exécution de l'in-vention qui a été décrite et que l'homme de métier notam-ment peut apporter de nombreuses variantes dans le choix notamment des excipients, supports ou diluants. ~n principe donc, 1'invention couvre toutes les composi-tions synergiques de 1'invention avec les supports, diluants et excipients utilisés habituellement en phar-macologie.

Il convient de noter que la plage d'application mentionnée est donnée à titre d'exemple et n'est -nullement limitative. D~ mame, la posologie particulière à chaque espèce peut être variée et les préparations de l'invention trouvent leur application aussi bien à titre pr~venti~ qu'à titre curatif, dans des interventions chirurgicales, etc.

L'in~ention s'étend à toutes ces variantes d'appli-cation, de composition ou de préparation.
7 / distilled water ad 100 ml The mixing is carried out first by mixing between them compounds 1l and 2 / ~ then adding the compound 3 /, after which all of the compounds listed under 4 / and 5 / are added to it.
Preparation in liquid form for dosages in- ~ -described above is injected at the rate of 20 ml per 100 kg of body weight to calves, the dosage can up to 50 ml per head of adult cattle.

This dosage represents for 20 ml, 6.25 million of antibiotics.

The composition described was found to be particular-effective in fighting mucosal infections especially fungal infections which in many cases ~ would have ~ in the absence of treatment using the synergistic composition of the invention tion, need to slaughter livestock or interventions surgical. A young animal severely affected by .,: ~

. ~. ; .-. ~. :

. ~, necrobacillosis llnguale and who refused to drink, was able ~ be cured within 24 hours.

The composition was also very effective.
cace for the treatment of other reported conditions above, while the use of antibiotics cited in isolation has practically no effect.

It should be noted that as a variant, it is possible to add to the synergistic mixture described other antibiotics ticks Although these, for most of the compounds known, do not appear to increase the effectiveness of synergistic composition of the invention.

It should be understood that many cat ~ ns can be made to the embodiment of the which has been described and that the skilled person in particular many options can be chosen in particular excipients, carriers or diluents. ~ n in principle therefore, the invention covers all the compounds synergistic aspects of the invention with the supports, diluents and excipients usually used in phar-macology.

It should be noted that the range of application mentioned is given by way of example and is not -in no way limitative. Same, the particular dosage to each species can be varied and the preparations of the invention find application as well as foreseen only as a curative, in interventions surgical, etc.

In ~ ention extends to all these variants of appli-cation, composition or preparation.

Claims (7)

Les réalisations de l'invention, au sujet des-quelles un droit exclusif de propriété ou de privilège est revendiqué, sont définies comme il suit: The embodiments of the invention, concerning the-which an exclusive property or privilege is claimed, are defined as follows: 1. Composition antibiotique comprenant, sous une forme injectable, un mélange synergique d'un antibiotique du type oxytétracycline et d'un antibiotique du type benzyl-pénicilline en vue de combattre certaines maladies dues à
des bactéries, caractérisée en ce qu'elle comporte outre les deux antibiotiques susdits, également un antibiotique du type Multimycine dans un rapport pondéral oxytétracycline: benzyl-pénicilline: Multimycine compris dans une plage variant de 10 à 30 du premier composé, 90 à 70 du deuxième composé et 1 à 15 du troisième composé.
1. Antibiotic composition comprising, under a injectable form, a synergistic blend of an antibiotic from oxytetracycline type and a benzyl- type antibiotic penicillin to fight certain diseases caused by bacteria, characterized in that it comprises, in addition to two aforementioned antibiotics, also an antibiotic of the type Multimycin in an oxytetracycline: benzyl- weight ratio penicillin: Multimycin included in a range varying from 10 to 30 of the first compound, 90 to 70 of the second compound and 1 to 15 of the third compound.
2. Composition selon la revendication 1, carac-térisée en ce que le rapport pondéral oxytétracycline: ben-zylpénicilline: Multitimycine est de 20 du premier composé, 30 du deuxième composé et de 7 du troisième composé. 2. Composition according to claim 1, charac-terized in that the oxytetracycline weight ratio: ben-zylpenicillin: Multitimycin is 20 of the first compound, 30 of the second compound and 7 of the third compound. 3. Composition selon la revendication 1, carac-térisée en ce qu'elle correspond à la formule galénique obtenue en mélangeant pour 100 ml les constituants suivants:
1/ Chlorhydrate d'oxytétracycline 926 mg 2/ Procaîne Benzylpénicilline 24000 mg 3/ Sulfate de colistine (antibiotique du type Multimycine) 10 à 100 mg
3. Composition according to claim 1, charac-terized in that it corresponds to the galenical formula obtained by mixing the following constituents for 100 ml:
1 / Oxytetracycline hydrochloride 926 mg 2 / Procain Benzylpenicillin 24000 mg 3 / Colistin sulfate (antibiotic Multimycin type) 10 to 100 mg
4/ Polyvidone constituant du solvant 4 / Polyvidone constituting solvent 5/ Magnes. formaldehyd bisulfis. 7 mg Oxyde magnésium 7 mg Parahydroxy benzotate de méthyle 68 mg Citrate sodium (Vitamine A) 3,5 mg Sel de sodium de carboxyméthylcellulose diluant Parahydroxybenzoate de propyle 12 mg Polyvinyl pyrrolidone diluant 5 / Magnes. formaldehyd bisulfis. 7 mg Magnesium oxide 7 mg Parahydroxy methyl benzotate 68 mg Sodium citrate (Vitamin A) 3.5 mg Thinning salt of carboxymethylcellulose Propyl parahydroxybenzoate 12 mg Polyvinyl pyrrolidone diluent 6/ Propylèneglycol 12 mg en tant que solvant 6 / Propylene glycol 12 mg as that solvent 7/ eau distillée ad 100 ml. 7 / distilled water ad 100 ml.
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