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Utilisation du"Lierre"dans des compositions phyto-actives visant à la perte d'un excès localisé de tissu adipeux La présente invention est relative à une composition phyto-active pour le traitement de l'excès de poids ou de tissu adipeux, localisé ou pas, à son procédé de préparation et à son utilisation.
L'obésité est classiquement définie comme un excès de corps gras. L'excès de tissu graisseux représente fréquemment plusieurs centaines de calories. Il est manifestement le résultat d'un déséquilibre dans ce que les scientifiques appellent la balance énergétique :
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trop d'entrées ou trop peu de dépenses 1 Si le fléau de la balance penche du côté"entrées"pendant quelquetemps, le dépôt de corps gras ne se fait pas attendre.
La prise de poids continuera tant que la balance énergétique ne se rétablira pas à l'équilibre. Les obèses ou les personnes en excès de poids"stables"ont une balance équilibrée même si les entrées et les sorties, considérées séparément, dépassent le seuil normal et acceptable par rapport à des sujets"normaux".
- Les composants de la dépense d'énergie Trois composantes majeures se distinguent. La première est le métabolisme basal, appelé Basal Metabolic Rate "maintenance"habituelle de l'organisme-qui intervient pour 60 à 70 pourcents dans le total des dépenses. La seconde est la thermogenèse alimentaire : incorporation, manutention et stockage des aliments.
Elle représente environ 10 pourcents du budget"dépenses". Quant à l'activité physique, elle peut absorber entre 20 et 30 pourcents de l'énergie incorporée.
A côté de ses avantages au plan cardio-vasculaire, le sport ne joue donc pas un rôle négligeable dans la lutte contre la prise de poids.
- Le métabolisme basal dans l'obésité Il est augmenté chez la plupart des personnes en excès de poids tout simplement parce que la masse totale est plus importante 1 En tout cas, il est plus raisonnable de considérer la masse maigre pour chaque patient, que la masse totale de tissu. Le Basal Metabolic Rate exprimé par kilo de masse maigre est quasiment comparable chez la personne"normale"et chez les obèses. Certaines familles, chez les indiens Pima par exemple, présentent un Basal Metabolic Rate par kilo de tissu gras abaissé. Une tendance à l'obésité se dessine alors
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La signification exacte de ce phénomène n'a pas encore été élucidée.
- La thermogenèse Elle est induite par le mode alimentaire. Des chercheurs ont comparé la thermogenèse chez des patients en excès de poids et normaux après ingestion de repas variés ou riches en hydrate de carbone. Les différences s'expliquent d'une part par des différences de procédures expérimentales mais aussi par des variations des caractéristiques métaboliques chez l'obèse.
La répartition de l'excès de graisse peut jouer un rôle dans une altération de la thermogenèse. Les obèses"abdominaux"sembleraient plus particulièrement touchés que les obèses "fessiers" 1 D'où l'importance d'essayer de dissoudre ces stocks, localisés le plus souvent, mais finalement néfastes à la santé dans son ensemble.
La diminution des dépenses énergétiques se retrouve chez les gens en excès de poids et est encore plus accentuée s'ils présentent une intolérance au glucosepré-diabète. Elle est franchement pathologique chez les diabétiques non-insulino-dépendants. La thermogenèse induite pour le glucose correspond essentiellement au coût énergétique du stockage sous forme de glycogène. Ce stockage est un peu diminué chez les personnes en excès de poids présentant une intolérance au glucose mais décroît significativement chez les diabétiques non-insulino-dépendants. On peut donc facilement discerner une progression constante dans la dégradation des mécanismes. La diminution de thermogenèse observée dans l'obésité serait donc la conséquence d'une diminution du stockage du glucose, elle-même causée par une résistance accrue à l'effet de l'insuline.
Cette observation est corroborée par le fait que la thermogenèse faisant suite à une ingestion de fructose est normale chez l'obèse et le diabétique.
Concrètement, il faut mettre ces patients en garde. En effet, comme leur système de dépense d'énergie est amputé dans son efficacité, la quantité non-consommée sera automatiquement traitée comme un excès d'énergie et stockée localement. Ce phénomène peut être responsaable de la prise de quelques kilos de poids chez certains patients.
Nous concluerons en observant cependant qu'aucune anormalité dans le Basal Metabolic Rate, la thermogenèse
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ou les dépenses physiques ne peuvent être tenues pour unique responsable dans la prise de poids.
Il est significatif que l'excès de tissu graisseux est un des éléments moteurs de la résistance à l'insuline.
C'est un des piliers du cercle"vicieux"entretenant l'obésité et les pathologies secondaires qui en découlent.
Il est donc de première importance de combattre ce stockage localisé. C'est le but de la présente invention : attaquer le stockage graisseux, le mobiliser et faire rentrer cette quantité d'énergie dans la"gestion"courante des courants énergétiques. Avec, bien entendu, le minimum d'effets secondaires, voire l'absence de ceux-ci. Il s'ensuit alors une amélioration de la sensibilité à l'insuline indépendamment de la perte de poids et de l'élévation de la thermogenèse.
Les pertes en poids ou en cm sont significatives dans les études cliniques-supérieures à celles obtenues après administration d'un placebo. L'effet est observé tant chez la personne en excès de poids que chez l'obèse moyen ou majeur. Quasi aucun effet indésirable direct n'est observé. Cela s'explique par l'action d'harmonisation naturelle propre à cette composition phyto-active.
Cette préparation phyto-active constitue un soutien appréciable, surtout pour le médecin pratiquant seul ou pour le patient demandeur d'une aide active, sans effets secondaires ni inconvénients majeursgrâce à l'usage de plantes naturelles sous forme d' extraits, de dynamisation homéopathique ou d'autres techniques de préparation.
La composition phyto-active favorisant la perte de poids et de centimètres à différents niveaux, comprend, à cet effet, comme ingrédient actif un mélange de lierre et d'algues marines (fucus) avec un excipient pharmacologiquement acceptable.
La composition pharmaceutique de l'invention comprend avantageusement au moins une substance choisie dans le groupe comprenant le lierre et les algues marines (fucus).
Par exemple, plus avantageusement un mélange d'extraits hydroglycoliques de lierre et d'algues marines (fucus). On utilisera un procédé d'extraction
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par le propylèneglycol. Ce dernier sert de solvant extracteur. L'extraction se poursuit ensuite par la chaleur et la macération. L'extrait obtenu est finalement filtré et stabilisé.
La proportion pondérale des ingrédients actifs par rapport au poids total de ceux-ci et de l'excipient ou des excipients est de l'ordre de 2 à 4 %, avantageusement de l'ordre de 4 %.
Les expressions"dose unitaire"et"dose posologique" telles qu'elles sont utilisées dans le présent mémoire, désignent une dose physiquement déterminée contenant une quantité déterminée de constituants actifs, cette quantité étant telle qu'une ou plusieurs doses sont nécessaires pour obtenir un effet avantageux.
D'une façon générale, la composition pour le traitement local des excès de tissus graisseux par exemple-suivant l'invention-se présente sous une forme posologique, telle que gel, crème ou encore solution, dont la dose en substances actives a été préétablie de sorte que l'assimilation de la dose journalière de ces substances pourra se faire d'une façon très simple.
Avantageusement, cette dose est de l'ordre de une à deux applications par jour. L'application régulière de la composition suivant l'invention à de telles doses permettra de constater des effets sensibles après une quinzaine de jours, et l'effet bénéfique de la composition pourra être maintenu par des cures régulières, faites une ou deux fois par an. Cent millilitres de gel contiendront par exemple avantageusement environ 2 à 4 g de lierre et 2 à 4 g d'algues marines (fucus).
L'amélioration des fonctions, en augmentant la qualité d'assimilation, permet ainsi de diminuer le stockage de mauvaises graisses ou excès de toxines.
L'invention se rapporte également à la préparation de cette composition pour le traitement de l'excès de poids et de tissu adipeux ainsi qu'à son utilisation.
On donne ci-après un exemple non limitatif de formulation galénique pouvant être utilisée suivant l'invention pour l'obtention de médications destinées à différentes utilisations thérapeutiques ou encore pour l'obtention de compléments valables d'un traitement d'obésité et de cellulite.
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L'avantage des compositions ou formes posologiques de l'invention, telles que gel-crème-solution, du point de vue médical consiste donc dans la possibilité de réduire fortement le stockage de tissu adipeux, au bénéfice de la santé du patient et encore d'avoir, à doses utilisées, une action thérapeutique naturelle, sans effets secondaires indésirables ou déséquilibre corporel en général.
Exemple Composition pour le traitement de l'excès de poids et de tissu adipeux, destinée à l'administration par voie locale (gel, crème ou encore solution) Extrait hydroglycolique concentré de Lierre
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4 9 Extrait hydroglycolique concentré de Fucus 2 g Extrait hydroglycolique concentré de Reine des prés 2 g Extrait hydroglycolique concentré de Vigne rouge 2 g Extrait hydroglycolique concentré de Bouleau
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<tb>
<tb> 2 <SEP> g
<tb> Caféine <SEP> base <SEP> 1 <SEP> g
<tb> Colorant <SEP> vert <SEP> 10 <SEP> mg
<tb> Agent <SEP> de <SEP> stabilité <SEP> bactériologique <SEP> 300 <SEP> mg
<tb> Fragrance <SEP> 400 <SEP> mg
<tb> Gel <SEP> neutre <SEP> qsp <SEP> 100 <SEP> g
<tb>
Il est bien entendu que la présente invention n'est en aucune façon limitée aux formes de réalisation décrites dans ce premier exemple et que bien des modifications peuvent
être envisagées sans sortir du cadre du présent brevet.
En voici une autre formulation, sous forme de solution : Extrait hydroglycolique concentré de Lierre grimpant
40 g Extrait hydroglycolique concentré de Fucus (algue marine)
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<tb>
<tb> 40 <SEP> g
<tb> Menthol <SEP> 7.5 <SEP> g
<tb> Camphre <SEP> 5 <SEP> g
<tb> Alcoolate <SEP> de <SEP> lavande <SEP> Codex <SEP> 200 <SEP> g
<tb> Conservateur <SEP> 2 <SEP> g
<tb> Excipient <SEP> aqueux <SEP> qsp <SEP> 1000 <SEP> g
<tb>
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The present invention relates to a phytoactive composition for the treatment of excess weight or adipose tissue, localized or for the loss of localized excess of adipose tissue. not, its preparation process and its use.
Obesity is classically defined as an excess of fat. Excess fatty tissue frequently represents several hundred calories. It is clearly the result of an imbalance in what scientists call the energy balance:
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too many entries or too few expenses 1 If the plague of the balance tilts on the side "entries" for some time, the deposit of fatty substances is not made wait.
Weight gain will continue until the energy balance is restored to equilibrium. Obese or overweight "stable" people have a balanced balance even if the inputs and outputs, considered separately, exceed the normal and acceptable threshold compared to "normal" subjects.
- The components of energy expenditure Three major components stand out. The first is the basal metabolism, called the body's usual Basal Metabolic Rate, which accounts for 60 to 70 percent of total spending. The second is food thermogenesis: incorporation, handling and storage of food.
It represents around 10 percent of the expenditure budget. As for physical activity, it can absorb between 20 and 30 percent of the incorporated energy.
In addition to its cardiovascular benefits, sport therefore does not play a negligible role in the fight against weight gain.
- Basal metabolism in obesity It is increased in most people who are overweight simply because the total mass is greater 1 In any case, it is more reasonable to consider the lean mass for each patient, than the total mass of tissue. The Basal Metabolic Rate expressed per kilogram of lean mass is almost comparable in the "normal" person and in the obese. Certain families, among the Pima Indians for example, present a Basal Metabolic Rate per kilo of lowered fatty tissue. A trend towards obesity is emerging
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The exact meaning of this phenomenon has not yet been elucidated.
- Thermogenesis It is induced by the food mode. Researchers have compared thermogenesis in overweight and normal patients after eating varied meals or foods rich in carbohydrate. The differences are explained on the one hand by differences in experimental procedures but also by variations in metabolic characteristics in the obese.
The distribution of excess fat can play a role in altering thermogenesis. Obese "abdominals" seem to be more particularly affected than obese "glutes" 1 Hence the importance of trying to dissolve these stocks, located most often, but ultimately harmful to health as a whole.
The decrease in energy expenditure is found in people who are overweight and is even more accentuated if they have an intolerance to glucose-pre-diabetes. It is frankly pathological in non-insulin-dependent diabetics. The thermogenesis induced for glucose corresponds essentially to the energy cost of storage in the form of glycogen. This storage is slightly reduced in overweight people with glucose intolerance but decreases significantly in non-insulin-dependent diabetics. We can therefore easily discern a constant progression in the degradation of the mechanisms. The decrease in thermogenesis observed in obesity is therefore the consequence of a decrease in glucose storage, itself caused by increased resistance to the effect of insulin.
This observation is corroborated by the fact that thermogenesis following ingestion of fructose is normal in obese and diabetics.
Concretely, these patients must be warned. Indeed, as their energy expenditure system is reduced in its efficiency, the quantity not consumed will be automatically treated as an excess of energy and stored locally. This phenomenon may be responsible for gaining a few pounds in some patients.
We will conclude by observing, however, that no abnormality in the Basal Metabolic Rate, thermogenesis
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or physical expenses cannot be held solely responsible for weight gain.
Significantly, excess fat is one of the driving forces behind insulin resistance.
It is one of the pillars of the "vicious" circle maintaining obesity and the secondary pathologies which result from it.
It is therefore of primary importance to combat this localized storage. This is the aim of the present invention: to attack fatty storage, to mobilize it and to bring this quantity of energy into the current "management" of energy currents. With, of course, the minimum of side effects, or even the absence of these. This then results in an improvement in insulin sensitivity independently of the weight loss and the rise in thermogenesis.
The losses in weight or in cm are significant in clinical studies-higher than those obtained after administration of a placebo. The effect is observed both in the overweight person and in the average or major obese. Almost no direct adverse effects are observed. This is explained by the natural harmonization action specific to this phyto-active composition.
This phyto-active preparation constitutes appreciable support, especially for the doctor practicing alone or for the patient requesting active help, without side effects or major drawbacks thanks to the use of natural plants in the form of extracts, homeopathic stimulation or other preparation techniques.
The phyto-active composition promoting the loss of weight and centimeters at different levels, includes, for this purpose, as active ingredient a mixture of ivy and seaweed (fucus) with a pharmacologically acceptable excipient.
The pharmaceutical composition of the invention advantageously comprises at least one substance chosen from the group comprising ivy and seaweed (fucus).
For example, more advantageously a mixture of hydroglycolic extracts of ivy and seaweed (fucus). We will use an extraction process
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with propylene glycol. The latter serves as extractor solvent. The extraction then continues with heat and maceration. The extract obtained is finally filtered and stabilized.
The proportion by weight of the active ingredients relative to the total weight of these and of the excipient (s) is of the order of 2 to 4%, advantageously of the order of 4%.
The expressions “unit dose” and “dosage dose” as used in the present specification, designate a physically determined dose containing a determined quantity of active constituents, this quantity being such that one or more doses are necessary to obtain a advantageous effect.
In general, the composition for the local treatment of excess fatty tissue, for example, according to the invention, is presented in a dosage form, such as gel, cream or even solution, the dose of active substances of which has been predetermined. so that the assimilation of the daily dose of these substances can be done in a very simple way.
Advantageously, this dose is of the order of one to two applications per day. The regular application of the composition according to the invention at such doses will make it possible to note sensitive effects after a fortnight, and the beneficial effect of the composition may be maintained by regular cures, made once or twice a year. . One hundred milliliters of gel will for example advantageously contain approximately 2 to 4 g of ivy and 2 to 4 g of seaweed (fucus).
The improvement of the functions, by increasing the quality of assimilation, thus makes it possible to decrease the storage of bad fats or excess of toxins.
The invention also relates to the preparation of this composition for the treatment of excess weight and adipose tissue and to its use.
We give below a nonlimiting example of galenical formulation which can be used according to the invention for obtaining medicaments intended for various therapeutic uses or also for obtaining valid supplements of an obesity and cellulite treatment.
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The advantage of the compositions or dosage forms of the invention, such as gel-cream-solution, from the medical point of view therefore consists in the possibility of greatly reducing the storage of adipose tissue, to the benefit of the patient's health and also of '' have, in doses used, a natural therapeutic action, without undesirable side effects or bodily imbalance in general.
Example Composition for the treatment of excess weight and adipose tissue, intended for local administration (gel, cream or even solution) Concentrated hydroglycolic extract of Ivy
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4 9 Concentrated hydroglycolic extract of Fucus 2 g Concentrated hydroglycolic extract of Meadowsweet 2 g Concentrated hydroglycolic extract of Red vine 2 g Concentrated hydroglycolic extract of Birch
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<tb>
<tb> 2 <SEP> g
<tb> Caffeine <SEP> base <SEP> 1 <SEP> g
<tb> Dye <SEP> green <SEP> 10 <SEP> mg
<tb> Agent <SEP> for <SEP> bacteriological <SEP> stability <SEP> 300 <SEP> mg
<tb> Fragrance <SEP> 400 <SEP> mg
<tb> Neutral <SEP> gel <SEP> qsp <SEP> 100 <SEP> g
<tb>
It is understood that the present invention is in no way limited to the embodiments described in this first example and that many modifications can
be considered without departing from the scope of this patent.
Here is another formulation, in the form of a solution: Concentrated hydroglycolic extract of climbing ivy
40 g Concentrated hydroglycolic extract of Fucus (seaweed)
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<tb>
<tb> 40 <SEP> g
<tb> Menthol <SEP> 7.5 <SEP> g
<tb> Camphor <SEP> 5 <SEP> g
<tb> Alcoholate <SEP> of <SEP> lavender <SEP> Codex <SEP> 200 <SEP> g
<tb> Preservative <SEP> 2 <SEP> g
<tb> Aqueous <SEP> excipient <SEP> qsp <SEP> 1000 <SEP> g
<tb>