BE1000148A3 - Compositions ophtalmiques. - Google Patents

Abstract

Compositions ophtalmiques sous forme de collyres contenant, comme principe actif, de 0,1 à 5% d'acémétacine, ces compositions étant intéressantes pour le traitement des pathologies ophtalmiques à base inflammatoire.

Description

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    "compostions Compositions ophtalmigues".   



   La présente invention est relative à des compositions ophtalmiques contenant, comme principe actif,   I'ester   carboxyméthylique de l'acide 1-(4-chlorobenzoyl)-5-méthyoxy-2-méthyl-1H-indole-3 acétique, que   l'on   connatt également sous la dénomination d'acémétacine. 



   L'acémétacine, décrite dans le brevet allemand   ni 2.234.651,   est un agent anti-inflammatoire connu, déjà employé en thérapeutique humaine pour ses propriétés pharmacologiques (Arzn. 



  Forsch. 30,1398,   1980).   



   La seule voie d'administration considérée jusqu'à 
 EMI1.1 
 présent a été la voie orale. On a constaté que l'administration locale d'acémétacine dans le sac de la conjonctive ou dans la cornée, sous la forme d'un collyre, est bien tolérée et permet   d'atteindre   des effets thérapeutiques avantageux dans le domaine de pathologies, telles que lesinflammationslesuvéites, lesoedèmesdelacornée,lessclérites, les oedèmes de la conjonctive, les irites, les traumas oculaires, les conjonctivites, avant et après la présence d'une cataracte, les néovascularisations de la cornée par des lentilles de contact, à base inflammatoire. 



   Les compositions pour l'usage ophtalmique faisant l'objet de la présente invention, sous la forme de solutions ou d'onguents stériles, de préférence isotoniques, peuvent comporter le principe active en des quantités allant de 0, 1 ä 5 % en poids, de préférence de   0, 5 à   2 % en poids, ce   principe   actif étant convenablement formulé en utilisant les véhicules et les excipients pharmaceutiquement acceptables. 



   Des exemples de véhicules de ce genre sont   t'eau   ou des mélanges d'eau avec des   sotvants miscibles à l'eau, tels   que 

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 les alcools inférieurs, les glycols polyalkyléniques, la carboxyméthyl cellulose, le polyvinylpyrrolidone, le myristate d'isopropyte, les polysorbates, etc. 



   Les compositions de l'invention peuvent en outre contenir des agents tampons, des agents   annbacteriens,   des émulsionnants, des agents tensio-actifs, et des sels (chlorure de sodium, borate de sodium) pour rendre la solution isotonique. 



   Comme agent tampon, on utilise normalement un tampon phosphate traditionnel tandis que, comme agent de conservation et agent antibactérien, on peut employer un sei d'ammonium quaternaire, tel que Je chlorure de benzalkonium ou similaires, Je   Thimerosal,   le méthyl- ou propyl- paraben, l'alcooi benzytique, le phényl- éthanol, l'acétate   phénylmercurique,   etc. 



   Les formulations faisant l'objet de l'invention peuvent en outre contenir éventuellement d'autres principes actifs connus, à activité complémentaíre ou normalement utite, que   t'on   a déjà employés dans le domaine ophtalmique (par exemple des antibiotiques, des vitamines, des amino-acides). En outre, les sels non toxiques et pharmaceutiquement acceptables de l'acémétacine peuvent également 
 EMI2.1 
 être utilisés ä la place de la base libre, dans Ja formulation des collyres suivant l'invention. 



   La préparation des compositions décrites ci-dessus est réalisée suivant des techniques traditionnelles qui englobent un ou plusieurs stades de stéritisation grâce à une filtration   ä   travers des filtres de stérilisation. 



   L'exemple suivant est donné à titre illustratif et n'a aucun but de limitation du cadre d'invention. 



   EXEMPLE   Collyre à l %  
Composition
Principe actif : acémétacine g
Excipients : Polysorbate 80 0, 10 g 

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 Chlorure de   benzalkonium   0, 020 g Hydroxypropylméthyl cellulose 0, 6 g Phosphatedisodique0,10mg Chlorure de sodium 5 g 
 EMI3.1 
 Edetate de sodium 0, g Eau bidistillée, quantité suffisante pour faire 100 ml de collyre
Des essais pharmaco-toxicologiques réalisés en utiUsant la formulation mentionnee ci-dessus ont permis de démontrer l'activité élvée et l'absence absolue de phénomènes irritants ou allergiques. 



   Le collyre faisant t'objet de l'invention devra être administré une ou deux fois par jour ou plus encore, à raison d'une 
 EMI3.2 
 ou deux gouttes, suivant le type et la gravité de Ja pathologie à traiter. 

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 []ABSENCED'UNITED'INVENTION 
 EMI4.1 
 La présente demande ne satisfait pas à I d'invention et concerne inventions ou plural à savoir t. Revendications 2. 



   3. Revendications :
4. Revendications : 
Le prisent rapport de recherche a   etc   établi de facon complète pour les parties de la demande qui se rapportent à l'invention ou plura-   t ! té d'inventions mentionnée   dans les revendications à .......... 



    H ETEMDUE OE LA   RECHERCHE 
Comple tenu des documents considérés comme pertinents, le présert rapport de recherche a été étabil de facon complète pour les paties de la demande qui se rapportent   a   l'invention ou pluralité d'inventions mentionnée en premier   lieu dans les revendications, a savoir les reven-   dications   a...   
 EMI4.2 
 



  Les dans les 1. Revendications 2. 



  3. Revendications 4. ele < nents figurantn'ont été pris en considération que   dans ge   cadre de'a recherche relative aux caractéristiques de t'invention ou de la pluralité d'inventions mentionnee en premier lieu dans les revendications. 
 EMI4.3 
 , 

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 EMI5.1 
 Nurn6ro de la demancie . officeeuropee en vertu de partielle 21 µ 1 et 2 da 00 209 du 2S aars 19S4 du 29 nars 1984 DOCUMENTS Citation Catagorie A 61 K 31/405 X, 026 402 (SYNTEX CORP.) 1-5 A 61 K 9/06 * en particulier page 1, lignes 29, page 10, lignes 16-20 Y 087 538 (PORTNOFF) * DOMAINES RECHERCHES A 61 . C 07 D C 07 D Oate ti'achAvement 08-09-1987 BENZ K. F. 



  T lhöorie ou principe ä la base de t r-"'is pub, äa CATEGORIE CATEGORtEDESDOCUMEMTSOTES ori & oupr) g f'eur. fementpertinentätuiseu) scettedate r"II a,-ulibrernentpertinentincornbinaisonavocun D. citö dans la demande Y p rticulibr 0 ' autre ddocument de ia in . ¯ g rr, 3$pordA", t A pl' -divulgation o P: documentstercrtlaire 0 p (toru, at 0"ffieFnE-r-edö lirn P docurnneentt . L intercalaire

Claims (4)

1. EMI6.1

   REVENDICATIONS t. pharmaceutiques ophtalmiques, caractérisées en ce qu'elles contiennent, comme principe actif, de t'acémétacine et un véhicule stérile et compatible approprié.
2. 2. Compositions risées en ce que le principe actif est présent en une quantite de 0, a % en poids/volume.
3. 3. Compositions suivant la revendication I, caraetérisées en ce que le principe actif est présent en une quantité égale à 1 % en poids/voturne.
4. 4. Compositions suivant l'une quelconque des revendications précédentes, qui se présentent sous la forme de solutions ou d'onguents stériles 5. suivant t'une quelconque des revendications précédentes, qui contiennent en outre des agents tampons, des agents antibacteriens, des agents émulsionnant, des agents tensioactifs.