[go: up one dir, main page]

AR059520A1 - Derivados de ariltienopirimidinonas azaciclil sustituidas,procedimiento para su preparacion,medicamentos que las contienen y usos terapeuticos como antagonistas de receptores mch1r. - Google Patents

Derivados de ariltienopirimidinonas azaciclil sustituidas,procedimiento para su preparacion,medicamentos que las contienen y usos terapeuticos como antagonistas de receptores mch1r.

Info

Publication number
AR059520A1
AR059520A1 ARP070100659A ARP070100659A AR059520A1 AR 059520 A1 AR059520 A1 AR 059520A1 AR P070100659 A ARP070100659 A AR P070100659A AR P070100659 A ARP070100659 A AR P070100659A AR 059520 A1 AR059520 A1 AR 059520A1
Authority
AR
Argentina
Prior art keywords
alkyl
independently
nitrogen atom
group
alkoxy
Prior art date
Application number
ARP070100659A
Other languages
English (en)
Original Assignee
Sanofi Aventis Deutschland
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Sanofi Aventis Deutschland filed Critical Sanofi Aventis Deutschland
Publication of AR059520A1 publication Critical patent/AR059520A1/es

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D495/00Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D495/02Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D495/04Ortho-condensed systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04Anorexiants; Antiobesity agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06Antihyperlipidemics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D519/00Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Low-Molecular Organic Synthesis Reactions Using Catalysts (AREA)

Abstract

Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1), en la que los significados son D N, C(R1''); R1, R1', R1'', R1''' independientemente entre si H, F, CI, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-alquilo C1-6, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, S-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-8, O-cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, alquinilo C2-6, alquileno C1-8-cicloalquilo C3-8, alquileno C0-8-arilo, O-alquileno C0-8-arilo, S-arilo, N(R3)(R4), SO2CH3, COOH, COO-alquilo C1-6, CON(R5)(R6), N(R7)CO(R8), N(R9)SO2(R10), CO(R11) o (C(R12)(R13))x-O(R14) o alquinilo C2-6-O(R14'); R3, R4, R5, R6, R7, R9 independientemente entre si H o alquilo C1-8; o R3 y R4, R5 y R6 forman independientemente entre si opcionalmente junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos un anillo de 5-6 miembros que, aparte del átomo de nitrogeno, también puede comprender 0-1 heteroátomos adicionales del grupo de NH, N-alquilo C1-6, oxigeno y azufre; R8, R10, R11 independientemente entre si H o alquilo C1-8; R12, R13 independientemente entre si H o alquilo C1-8; R14, R14' independientemente entre si H o alquilo C1-6; x 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6; R2 H, F, CI, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-alquilo C1-6, O-alcoxi C1-4alquilo C1-4, S-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-8, O-cicloalquilo C3-8, alquinilo C2-6 o arilo, opcionalmente sustituido con F, CI, Br, O-alquilo C1-6, alquilo C1-6 o CO-alquilo C1-6; R27 H o alquilo C1-6; X S, O; A un enlace o un enlazador que tiene de 1 a 8 miembros, donde los miembros se seleccionan entro el grupo que consiste en O, S, SO2, N(R31), CO, C(R32)(R33), C(R34)=C(R34'), ciclopropileno y C?C, dando como resultado un radical químicamente razonable; R31, R34, R34' independientemente entre si H o alquilo C1-8; R32, R33 independientemente entre sí H, alquilo C1-6, OH u O-alquilo C1-6; B H, N(R35)(R36), hidroxi-alquilo C1-4, alquilo C1-8, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, un anillo mono-, bi-, tri- o espirocíclico de 3 a 10 miembros que puede comprender de 0 a 4 heteroátomos seleccionados entre el grupo de oxigeno, nitrogeno y azufre, donde el sistema de anillos puede estar adicionalmente sustituido con uno o más de los siguientes sustituyentes: F, CI, Br, CF3, NO2, CN, alquilo C1-6, O-alquilo C1-8, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, oxo, CO(R37), CON(R38)(R39), hidroxi, COO(R40), N(R41)COalquilo C1-6, N(R42)(R43), SO2CH3, SCF3 o S-alquilo C1-6; o el sistema de anillos puede estar unido a A mediante =C(R43'); R35, R36, R37, R38, R39, R40, R41, R42, R43, R43' independientemente entre si H o alquilo C1-8; R38 y R39, R42 y R43 forman independientemente entre sí opcionalmente junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos un anillo de 5-6 miembros que, aparte del átomo de nitrogeno, también puede comprender 0-1 heteroátomos adicionales del grupo de NH, N-alquilo C1-8, oxígeno y azufre; L un enlace o alquileno C1-3; Q N(R53')(R54'), una estructura de anillos saturados o parcialmente insaturados, mono-, bi- o espirocíclicos, que tiene un átomo de nitrogeno y 0-3 heteroátomos adicionales seleccionados entre el grupo de N, O y S, donde los anillos de la estructura pueden estar espiro-unidos, condensados o enlazados, y donde el sistema de anillos puede estar sustituido con uno o más de los siguientes sustituyentes: F, OH, CF3, CN, OCF3, oxo, O-alquilo C1-8, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, CO(R44), (C(R45)(R46))o-R47 o CO(C(R45')(R46'))p-R48; R44 H o alquilo C1-8; R45, R45', R46, R46' independientemente entre sí H, alquilo C1-8, OH, cicloalquilo C3-8 o alcoxi C1-4-alquilo C1-4; o, p independientemente entre sí 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6; R47, R48 independientemente entre sí OH, F, O-alquilo C1-8, CON(R49)(R50), N(R51)CO(R52), N(R53)(R54), CO2(R55), SO2Me, CN, un sistema de anillos de 3-10 miembros que tiene de 0 a 3 heteroátomos seleccionados entre el grupo de N, O y S, que puede estar sustituido con uno o más de los siguientes sustituyentes: F, CI, Br, CF3, CN, alquilo C1-8, O-alquilo C1-8, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, CO(R56), oxo o OH; R49, R50, R51, R52, R55, R56 independientemente entre sí H o alquilo C1-8; o R49 y R50 forman opcionalmente junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos un anillo de 5-6 miembros que, aparte del átomo de nitrogeno, también puede comprender 0-1 heteroátomos adicionales del grupo de NH, N-alquilo C1-6, oxígeno y azufre; R53, R54, R53', R54' independientemente entre sí H, alquilo C1-8, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, alquenilo C3-8, alquinilo C3-8, CO(R57), (C(R58)(R59))q-R60, CO(C(R61)(R62))r-R63 o CO-(CH2)o'-O-alquilo C1-6; o R53 y R54 o R53' y R54' forman junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos un anillo mono-, bi- o espirocíclico, de 4 a 10 miembros que, aparte del átomo de nitrogeno, comprende de 0 a 3 heteroátomos adicionales seleccionados entre el grupo de N, O y S y puede estar adicionalmente sustituido con uno o más de los siguientes sustituyentes: F, CI, Br, CF3, CN, O-alquilo C1-8, alquilo C1-6, CO(R64), oxo, OH, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4, CON(R65)(R66), N(R67)CO(R68), N(R69)(R70), CO2(R71) o SO2-alquilo C1-6; o' 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6; R58, R59 independientemente entre si H, alquilo C1-8 u OH; R57, R61, R62, R64, R65, R66, R67, R68, R69, R70, R71 independientemente entre sí H o alquilo C1-6; o R69 y R70 forman opcionalmente junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos un anillo de 5-6 miembros que, aparte del átomo de nitrogeno, también puede comprender 0-1 heteroátomos adicionales del grupo de NH, N-alquilo C1-6, oxígeno y azufre; q, r independientemente entre si 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6; R60, R63 independientemente entre sí OH, F, O-alquilo C1-6, CN, COO(R78), N(R74)COalquilo C1-6, N(R76)(R77), CON(R72)(R73), SO2-alquilo C1-6, un anillo mono-, bi- o espirocíclico de 3-12 miembros que puede comprender uno o más heteroátomos del grupo de N, O y S, y el anillo de 3-12 miembros puede comprender sustituyentes adicionales tales como F, CI, Br, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, oxo, O-alquilo C1-6, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, S-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-8, O-cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, O-cicloalquenilo C3-8, alquinilo C2-6, N(R76)(R77), COO(R78), SO2-alquilo C1-6 o COOH; R72, R73, R74, R76, R77, R78 independientemente entre si H o alquilo C1-8; o R72 y R73, R76 y R77 forman independientemente entre si opcionalmente junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos un anillo de 5-6 miembros que, aparte del átomo de nitrogeno, también puede comprender 0-1 heteroátomos adicionales del grupo de NH, N-alquilo C1-6, oxígeno y azufre; y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo; donde en caso de que L sea alquileno C1-3, B no es un radical aromático, ni un radical cicloalquilo, ni un radical 2-alquen-1-ilo ni un radical 2-cicloalquen-1-ilo, y C(R34)=C(R34') se excluye para el grupo A.
ARP070100659A 2006-02-15 2007-02-15 Derivados de ariltienopirimidinonas azaciclil sustituidas,procedimiento para su preparacion,medicamentos que las contienen y usos terapeuticos como antagonistas de receptores mch1r. AR059520A1 (es)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE102006007049 2006-02-15

Publications (1)

Publication Number Publication Date
AR059520A1 true AR059520A1 (es) 2008-04-09

Family

ID=38069213

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
ARP070100659A AR059520A1 (es) 2006-02-15 2007-02-15 Derivados de ariltienopirimidinonas azaciclil sustituidas,procedimiento para su preparacion,medicamentos que las contienen y usos terapeuticos como antagonistas de receptores mch1r.

Country Status (13)

Country Link
US (1) US8853208B2 (es)
EP (1) EP1987042B1 (es)
JP (1) JP2009526794A (es)
KR (1) KR20080096670A (es)
CN (1) CN101384605A (es)
AR (1) AR059520A1 (es)
AU (1) AU2007214710A1 (es)
BR (1) BRPI0707870A2 (es)
CA (1) CA2636879A1 (es)
IL (1) IL193342A0 (es)
TW (1) TW200801022A (es)
UY (1) UY30164A1 (es)
WO (1) WO2007093365A2 (es)

Families Citing this family (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2018380B1 (en) * 2006-05-19 2011-10-19 Abbott Laboratories Cns active fused bicycloheterocycle substituted azabicyclic alkane derivatives
US8470841B2 (en) 2008-07-09 2013-06-25 Sanofi Heterocyclic compounds, processes for their preparation, medicaments comprising these compounds, and the use thereof
NZ597528A (en) * 2009-07-21 2014-08-29 Gilead Sciences Inc Inhibitors of flaviviridae viruses
BR112012005438A2 (pt) 2009-09-09 2018-03-20 Gilead Sciences Inc inibidores de vírus flaviviridae
UA108221C2 (uk) 2010-01-15 2015-04-10 Похідні тіофен-2-карбонової кислоти як інгібітори вірусів flaviviridae
US8513298B2 (en) 2010-01-15 2013-08-20 Gilead Sciences, Inc. Inhibitors of flaviviridae viruses
HUP1100241A3 (en) 2011-05-06 2013-12-30 Richter Gedeon Nyrt Oxetane substituted pyrimidones
ES2561888T3 (es) 2011-07-13 2016-03-01 Gilead Sciences, Inc. Derivados de ácido tiofeno-2-carboxílico útiles como inhibidores de virus Flaviviridae
US8841340B2 (en) 2012-08-17 2014-09-23 Gilead Sciences, Inc. Solid forms of an antiviral compound
US8759544B2 (en) 2012-08-17 2014-06-24 Gilead Sciences, Inc. Synthesis of an antiviral compound
US8927741B2 (en) 2012-08-17 2015-01-06 Gilead Sciences, Inc. Synthesis of an antiviral compound
AU2016378723B2 (en) 2015-12-22 2021-09-30 SHY Therapeutics LLC Compounds for the treatment of cancer and inflammatory disease
MA49458A (fr) 2017-06-21 2020-04-29 SHY Therapeutics LLC Composés interagissant avec la superfamille ras destinés à être utilisés dans le traitement de cancers, de maladies inflammatoires, de rasopathies et de maladies fibrotiques
EP3898609A1 (en) 2018-12-19 2021-10-27 Shy Therapeutics LLC Compounds that interact with the ras superfamily for the treatment of cancers, inflammatory diseases, rasopathies, and fibrotic disease

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB0124627D0 (en) * 2001-10-15 2001-12-05 Smithkline Beecham Plc Novel compounds
MXPA04004567A (es) * 2001-11-13 2004-09-10 Emisphere Tech Inc Compuestos y composiciones de fenoxi amina para adminstrar agentes activos.
DE10233817A1 (de) * 2002-07-25 2004-02-12 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Substituierte Diarylheterocyclen, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
DE10238865A1 (de) * 2002-08-24 2004-03-11 Boehringer Ingelheim International Gmbh Neue Carbonsäureamid-Verbindungen mit MCH-antagonistischer Wirkung, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung
EP1572212A2 (en) * 2002-12-11 2005-09-14 7TM Pharma A/S Quinoline compounds for use in mch receptor related disorders
DE10306250A1 (de) * 2003-02-14 2004-09-09 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Substituierte N-Arylheterozyklen, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
CA2543122A1 (en) * 2003-10-23 2005-05-12 Glaxo Group Limited 3-(4-aminophenyl) thienopyrimid-4-one derivatives as mch r1 antagonists for the treatment of obesity, diabetes, depression and anxiety
JPWO2005085200A1 (ja) * 2004-03-05 2008-01-17 萬有製薬株式会社 ピリドン誘導体
US20050256124A1 (en) * 2004-04-15 2005-11-17 Neurocrine Biosciences, Inc. Melanin-concentrating hormone receptor antagonists and compositions and methods related thereto

Also Published As

Publication number Publication date
CN101384605A (zh) 2009-03-11
BRPI0707870A2 (pt) 2011-05-10
TW200801022A (en) 2008-01-01
US20090076002A1 (en) 2009-03-19
JP2009526794A (ja) 2009-07-23
IL193342A0 (en) 2009-05-04
UY30164A1 (es) 2007-09-28
CA2636879A1 (en) 2007-08-23
US8853208B2 (en) 2014-10-07
WO2007093365A3 (en) 2007-10-04
EP1987042B1 (en) 2015-01-21
EP1987042A2 (en) 2008-11-05
AU2007214710A1 (en) 2007-08-23
KR20080096670A (ko) 2008-10-31
WO2007093365A2 (en) 2007-08-23

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AR059520A1 (es) Derivados de ariltienopirimidinonas azaciclil sustituidas,procedimiento para su preparacion,medicamentos que las contienen y usos terapeuticos como antagonistas de receptores mch1r.
AR059522A1 (es) Arildihidroisoquinolinas sustituidas con aminoalcoholes, procedimiento para su preparacion y su uso como medicamentos
AR059458A1 (es) Arildihidroisoquinolinonas sustituidas con azaciclilo, procedimiento para su preparacion y su uso como medicamentos
AR059521A1 (es) Ariltienopirimidinas sustituidas con azaciclilo, procedimiento para su preparacion y su uso como medicamentos
AR050603A1 (es) Aminas policiclicas sustituidas con arilo, procedimientos para su preparacion y su uso como medicamentos
AR085354A1 (es) Derivados de isoxazol para control de pestes invertebrados
AR069692A1 (es) Peptidilnitrilos y sus usos como inhibidores de la dipeptidil peptidasa
AR084425A1 (es) Derivados heterociclicos de 8-azabiciclo[3.2.1]octan-8-ilo, composiciones farmaceuticas que los contienen, proceso para prepararlos e intermediarios y uso de los mismos para tratar patologias hepaticas tales como dislipemias e hipercolesterolemia entre otras
PE20210040A1 (es) Moduladores de la via de estres integrada
AR040514A1 (es) Heterociclos diarilicos sustituidos, procedimiento para la preparacion de medicamentos y la utilizacion de los compuestos para tal fin
AR067757A1 (es) Derivados de imidazo[4,5-c]piridin-2-ona, composiciones farmaceuticas que los contienen, procedimiento para su preparacion y uso de los mismos como agentes antivirales.
AR085987A1 (es) Compuestos tri- y tetraciclicos pirazol[3,4-b]piridina como agentes antineoplasicos
AR080865A1 (es) Derivados de espirotetrahidronaftaleno, composiciones farmaceuticas que los contienen, proceso de preparacion y uso de los mismos para tratar enfermedades neurodegenerativas,tal como alzheimer.
AR082111A1 (es) Furopiridinas o tienopiridinas condensadas, composiciones farmaceuticas que las contienen utiles para tratar trastornos psicoticos y del sistema nervioso central, y metodo de preparacion de las mismas
AR079205A1 (es) Morfolinotiazoles como moduladores alostericos positivos alfa 7
AR039567A1 (es) Derivados de sulfonilamino como nuevos inhibidores de histona deacetilasa, composicion farmaceutica y procedimiento de preparacion del compuesto
AR088029A1 (es) Compuestos de pirimidina sustituidos, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos para el tratamiento del dolor, accidentes cerebrovasculares, epilepsia y otras enfermedades del sistema nervioso central
AR037736A1 (es) Derivados de pirimidina como moduladores o inhibidores de la actividad del factor de crecimiento insulinico tipo 1 (igf-1r)
AR077434A1 (es) Compuestos para la reduccion de produccion de beta - amiloide
AR078168A1 (es) Derivados de piperidinas y piperazinas, procesos para prepararlos y sus usos como moduladores de gpr119
ECSP11011561A (es) Derivados aminobutíricos sustituidos como inhibidores de neprilisina
UY28578A1 (es) Derivados de amida
AR059883A1 (es) Antagonistas del receptor (dara), y su uso para la preparacion de un medicamento
AR075402A1 (es) Derivados heterociclicos oxigenados y/o nitrogenados de tetrahidronaftaleno, medicamentos que los contienen y uso de los mismos en el tratamiento de trastornos metabolicos, tales como obesidad,entre otros.
AR100418A1 (es) Compuestos y composiciones para inducir condrogénesis

Legal Events

Date Code Title Description
FA Abandonment or withdrawal