AR048650A1 - Derivados de (1,10b-dihidro-2-(aminocarbonil-fenil)-5h-pirazolo[1,5 c][1,3]benzoxazin-5-il)fenil metanona como inhibidores de la replicacion viral del vih - Google Patents

Abstract

La presente se refiere a derivados de (1,10B-dihidro-2-(aminocarbonil-fenil)-5H-pirazolo[1,5C][1,3] benzoxazin-5-il)fenilmetanona como inhibidores de la replicacion viral del VIH, procesos para su preparacion como así también a composiciones farmacéuticas, a su uso como medicamentos, y a kits diagnosticos que los contienen. La presente además se refiere a combinaciones de los presentes inhibidores del VIH con otros agentes anti-retrovirales. Además se refiere a su uso en ensayos como compuestos de referencia o como reactivos. Los compuestos de la presente son utiles para prevenir o tratar la infeccion por VIH y para tratar el SIDA. Reivindicacion 1: Un compuesto que tiene la formula (1) su N-oxido, forma estereoisomérica o su sal, donde a es 0, 1, 2, 3, 4 o 5; R1 es H, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-12, Het, arilo o alquilo C1-10 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo integrado por Het, arilo, cicloalquilo C3-12, amino y amino mono- o disustituido donde los sustituyentes del grupo amino se seleccionan cada uno en forma individual de alquilo C1-10, alquenilo C2-10, cicloalquilo C3-12, Het y arilo; R2 es H, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-12, Het, arilo o alquilo C1-10 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo integrado por Het, arilo, cicloalquilo C3-12, amino y amino mono- o disustituido donde los sustituyentes del grupo amino se seleccionan cada uno en forma individual de alquilo C1-10, alquenilo C2-10, cicloalquilo C3-12, Het y arilo; o R1 y R2 tomados junto con el átomo de N al cual están unidos forman un heterociclo saturado o parcialmente saturado de 5 a 12 miembros, heterociclo que puede estar opcionalmente sustituido con , alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-12, alquiloxicarbonilo C1-6, Het, arilo o alquilo C1-10 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo integrado por Het, arilo, cicloalquilo C3- 12, amino y amino mono- o disustituido donde los sustituyentes del grupo amino se seleccionan cada uno en forma individual de, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, cicloalquilo C3-12, Het y arilo; R3 es carboxilo, halogeno, nitro, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, polihaloalquilo C1-10, ciano, amino, amino mono o disustituido, aminocarbonilo, aminocarbonilo mono- o disustituido, alquiloxi C1-10, alquiltio C1-10, alquilsulfonilo C1-10, pirrolidinilo, piperidinilo, homopiperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo o piperazinilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-10 donde los sustituyentes de cualquiera de los grupos amino se seleccionan cada uno en forma individual de , alquilo C1-10, alquenilo C2-10, cicloalquilo C3-12, Het y arilo; arilo es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo integrado por alquilo C1-10, polihaloalquilo C1-10, alquiloxi C1-10, alquiltio C1-10, alquilsulfonilo C1-10, nitro, ciano, halo, cicloalquilo C3- 7, alquilcarbonilo C1-10, carboxilo, alquiloxicarbonilo C1-10, amino, amino mono- o disustituido, aminocarbonilo, aminocarbonilo mono- o disustituido, donde los sustituyentes de cualquiera de los grupos amino se seleccionan cada uno en forma individual de fenilo, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, cicloalquilo C3-7, pirrolidinilo, piperidinilo, homopiperidinilo o piperazinilo sustituido con uno, o siempre que sea posible, más de un sustituyente seleccionado del grupo integrado por alquilo C1-10, polihaloalquilo C1-10, alquiloxi C1-10, alquiltio C1-10, alquilsulfonilo C1-10, nitro, ciano, halo, cicloalquilo C3-7, alquilcarbonilo C1-10, carboxilo, alquiloxicarbonilo C1-10, amino, amino mono- o disustituido, aminocarbonilo, aminocarbonilo mono- o disustituido, donde los sustituyentes de cualquiera de los grupos amino se seleccionan cada uno en forma individual de fenilo, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, cicloalquilo C3-7, pirrolidinilo, piperidinilo, homopiperidinilo o piperazinilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-10