MX2013009524A - Composicion acondicionadora de la piel, no solida, que se deja puesta, la cual tiene una fase continua y contiene acido 12-hidroxiestearico. - Google Patents

Abstract

Composiciones acondicionadoras de piel, continuas-en-aceite, no sólidas, que se dejan puestas, comprendiendo ácido 12-hidroxiesteárico. Las composiciones contienen I2HSA, aunque tienen una viscosidad relativamente baja, son adecuadas para esparcirse sobre la piel, y son estables sobre almacenamiento y estructuralmente reversibles a través de ciclos de temperatura.

Description

COMPOSICION ACON DICION ADORA DE LA PIEL. NO SÓLIDA. QUE SE DEJA PUESTA. LA CUAL TIENE UNA FASE CONTINUA Y CONTIENE ACI DO 12-HIDROXIESTEARICO Antecedentes de la invención Las sales de ácido 12-hidroxiestéarico, es decir, jabones, han sido usadas en composiciones de limpieza corporal que se lavan (JP 4 266 904; JP 59/227,999, JP 56/074, 197). El ácido 12-hidroxiesteárico (de aquí en adelante " 12HSA") es reportado por tener una amplia variedad de efectos cosméticos benéficos sobre la piel, por ejemplo, es un activador PPAR-alfa conocido (receptores activados con pro l iferador de peroxisoma sub-tipo alfa), agente aclarador de la piel, y un inhibidor de secreción de sebo. Ver, por ejemplo, Alaluf et al. US 6 423 325, Mayes et al. US 6 71 3 051 , WO 2006/056283 (Hindustan Lever), Madison US 2009/0317341 , Minami et al. US 6 197 343, Granger et al. US 2004/0043044. Como tales, los productos cosméticos que se dejan puestos conteniendo 12HSA son altamente deseables. JP 09-048962 describe el uso de 12HSA o su sal como un constituyente efectivo de un inhibidor de solidificación, para inhibir la solidificación de un detergente líquido o un cosmético líquido; todos los ejemplos conteniendo una sal completamente neutralizada de 1 2HSA. Desafortunadamente, 12HASA es un sólido y no tiene solubilidad en agua y solubilidad en aceite limitada. En realidad, 12HSA ha sido usado tradicionalmente como agente gelificación, por ejemplo, en lápices labiales y composiciones antitranspirantes. Ver además EP 0 1 29 528, US 6 680 285, Abbas et al. US 6 680 285, Tanner et al. US 5 759 524, WO 95/31961 (Procter & Gamble), Kawa et al. , US 2004/0044078 (que describe el uso de 12HSA para aumentar la viscosidad de composiciones cosméticas), y JP 2010/1 38, 1 10. Las sales de 12HSA solo son marginalmente más solubles en agua. Así, las composiciones que se dejan puestas acondicionadoras de la piel, no sólidas, conteniendo 12HSA, son altamente deseables y específicamente composiciones continuas-en-aceite.

Breve descripción de la invención De acuerdo con la presente invención, se han preparado composiciones acondicionadoras de la piel, continuas-en-aceite, no sólidas, estructuralmente reversibles, que contienen 12HSA. La reversibilidad estructural de formulaciones conteniendo 12HSA es crucial, para prevenir la solidificación del producto sobre almacenamiento, o sobre esparcimiento sobre la piel, haciéndola inutilizable y/o no biodisponible. La invención también incluye métodos para hacer y usar las composiciones.

Descripción detallada de la invención Excepto en los ejemplos, o donde se indique explícitamente de otra manera, todas las cifras en esta descripción cantidades de material o condiciones de reacción, propiedades físicas de materiales y/o uso van a ser entendidas como modificadas por la palabra "aproximadamente". Todas las cantidades son en peso de la composición final , a menos que se especifiq ue de otra manera .

Se debería notar que al especificar cualquier rango de concentración o cantidad , cualquier concentración superior particular puede ser asociada con cualquier concentración o cantidad inferior particular.

Para que no quede duda , la palabra "com prende" pretende significar "incluye" , pero no necesariamente "consiste de" o "compuesto por". En otras palabras, los pasos u opciones listados no necesitan ser exhaustivos.

La descripción de la invención como es encontrada en la presente a ser considerada para cubrir todas las moda l idades como es encontrado en las reivindicaciones como que es múltiplemente dependiente unas de otras sin im portar el hecho de que las reivindicaciones puedan ser encontradas sin múlti ple dependencia o redundancia .

"Acondicionamiento" como se usa en la presente, sig nifica prevención y tratamiento de piel seca , acné, piel foto-dañada , aparición de arrugas, manchas de la edad, piel envejecida, aumentar la flexibilidad de estrato córneo, aclarar el color de la piel, controlar la excreción de sebo y de manera general aumentar la calidad de piel. La composición puede ser usada para mejorar la descamación de piel y diferenciación epidérmica y mejorar la apariencia de la piel o estética general.

"Que se deja puesta" como se usa en la presente, significa composiciones que son aplicadas a la piel y no pretenden ser lavadas o enjuagadas durante algún periodo de tiempo, como es contrastado con composiciones que se limpian, lavan o enjuagan.

"No sólida" como se usa en la presente, significa que la composición tiene una viscosidad medible (medible por ejemplo con un viscosímetro Brookfield DV-I + (20RPM, RV6, 30 segundos) en el rango desde 1 Pas hasta 500 Pas, de preferencia desde 2 Pas hasta 100 Pas, más preferiblemente desde 3 Pas hasta 50 Pas a temperatura ambiente.

"Estable" o "estabilidad" como se usa en la presente, significa que la composición no se separa y no es granosa, no cuaja y no solidifica o forma un gel rígido.

"Estructuralmente reversible" como se usa en la presente, significa que composiciones (i) no forman un gel rígido o sólido, no se separan, y no cuajan cuando son formuladas inicialmente; y (ii) mantienen integridad estructural (es decir, la apariencia y estructura inicial) después de haber sido expuestas a 50°C durante 24 horas, y entonces se permite que se enfríen a temperatura ambiente. La reversibilidad estructural es medida al esparcir 3-5 gramos de una formulación sobre una superficie plana suave obscura (por ejemplo, parte superior de mostrador de laboratorio negro) y observar visualmente la textura de película. Las muestras que exhiben reversibilidad estructural tienen una apariencia homogénea suave, mientras que las muestras que no exhiben reversibilidad estructural tienen una apariencia de superficie granosa. 12HSA Las composiciones inventivas incluyen 1 2HSA. Las composiciones normalmente contienen al menos 40% del 1 2HSA total en su forma ácida, de preferencia al menos 50%, más preferiblemente al menos 60% con el fin de optimizar la biodisponibilidad, y por lo tanto, la eficacia. Como con otros ácidos grasos, se espera que el pKa aparente para 12HSA sea mayor que 8. En el pKa, el ácido graso existirá como 50% de jabón y 50% de ácido. Por lo tanto, de preferencia el pH de las composiciones inventivas es menor que aproximadamente 8, más preferiblemente está en el rango desde 3.5 hasta 8.0, muy preferiblemente es desde 5 hasta 7.8. 12HSA es incluido en las composiciones inventivas en una cantidad desde 0.01 hasta 15%, de preferencia desde 0.1 hasta 12%, más preferiblemente desde 0.5 hasta 10%, y de manera óptima desde 1 hasta 5%. Las cantidades de 12HSA en la presente incluyen tanto cantidades de ácido como sales. Las cantidades de 12HSA o sales del mismo no quieren decir que están incluidas dentro de las cantidades de surfactantes en la presente.

Surfactante de azúcar no iónico de HLB bajo Los surfactantes de azúcares no iónicos adecuados para inclusión en la composición inventiva son surfactantes de azúcares con un HLB por debajo de 9, de preferencia HLB por debajo de 7, y son seleccionados del grupo que consiste de ésteres de ácidos grasos de azúcares. Se ha encontrado, como parte de la presente invención, que los surfactantes de azúcares no iónicos con HLB por arriba de 9 no alcanzan composiciones continuas-en-aceite estructuralmente reversibles. Los surfactantes no iónicos descritos a continuación son adecuados para uso en la presente invención , siem pre y cuando sean seleccionados también para tener un H LB bajo.

Esteres de ácidos grasos de azúcares Los ésteres de ácido graso y azúcar incluyen esteres o mezclas de ésteres de ácidos grasos de C1 2 a C22 saturados o insaturados, lineales o ramificados, y de sacarosa, maltosa, glucosa , fructosa, mañosa, galactosa, arabinosa, xilosa , lactosa , trehalosa o metilglucosa . Estos ésteres son elegidos de preferencia a partir de mono-, di-, tri- y tetraésteres, poliésteres y sus mezclas. Los ácidos g rasos de C 2 a C22 incluyen C12, C13, C1 4, C1 5, C1 6, Ci 7, C1 8, C1 9, C2o , C2 i y CZ2 en cualquier subrango o combinación . Estos ésteres son elegidos de preferencia a partir de estearatos, behenatos, cocoatos, araq uidonatos, palmitatos, miristatos, lauratos, carpratos, oleatos, lauratos y sus mezclas. Estos compuestos pueden ser usados en particular como surfactantes emulsificantes. Las mezclas de estos derivados son posibles .

Los ésteres de sacarosa son usados de preferencia. Los ésteres de sacarosa preferibles incluyen cocoato de sacarosa , monooctanoato de sacarosa , monodecanoato de sacarosa , mono- o dilaurato de sacarosa, monomiristato de sacarosa , mono- o dipalm itato de sacarosa, mono- y diestearato de sacarosa, mono-, di- o trioleato de sacarosa , mono- o dilinoleato de sacarosa , poliésteres de sacarosa , tales como pentaoleato de sacarosa , hexaoleato, hpetaoleato octooleato, y ésteres mezclados, tales como palmitato/estearato de sacarosa. Las mezclas son posibles. Ésteres o mezclas preferibles de ésteres de ácidos grasos y de metilglucosa incluyen el diestearato de metilglucosa y de poliglicerol-3, vendidos por la compañía Goldschmidt bajo el nombre de Tegocare 450. Todavía otros ésteres preferibles incluyen el oleato, isoestearato o sesquiestearato de metil glucosa. Estos son vendidos bajo el nombre comercial Glucate DO, Isolan IS, Glucate SS. Glucate DO y SS también están disponibles de Lubrizol/Neveone e Isolan IS de Evonik Goldschmidt GmBH. También puede hacerse mención de monoésteres de glucosa o maltosa, tal como O-hexadecanoil-6-D-glucósido de metilo y (lacuna) O-hexadecanoil-6-D-maltosa.

Otros derivados de ésteres de ácidos grasos de azúcares, los cuales pueden ser usados en la composición de la invención incluyen ésteres grasos de azúcares, los cuales son opcionalmente oxialquilenados (oxietilenados y/u oxipropilenados) o poliglicerolados. Ésteres oxietilenados preferibles de ácido graso y de azúcar incluyen sesquiestearato de metilglucosa oxietilenado (20 EO), tal como el producto vendido bajo el nombre "Glucamate SSE20", por la compañía Amerchol.

Los ésteres de ácidos grasos de azúcares preferidos para uso en la presente invención son aquéllos seleccionados del grupo que consiste de poliestearato de sacarosa, diestearato de sacarosa, dioleato de sacarosa, pentaoleato de sacarosa, heptaoleato de sacarosa , dilinoleato de sacarosa, oleato de metil glucosa, isoestearato de metilglucosa, sesquiestearato de metil glucosa y mezclas d elos mismos.

El surfactante de azúcar de H LB bajo es empleado en una cantidad desde 0.2 hasta 1 0% , de preferencia desde 0.2 hasta 7%, muy preferiblemente desde 0.3 hasta 5% .

Surfactante polimérico no ión ico de bajo H LB Surfactantes poliméricos no iónicos adecuados para inclusión en la composición inventiva son surfactantes poliméricos no iónicos con un H LB por debajo de 1 1 , de preferencia HLB por debajo de 9, muy preferiblemente por debajo de 7 y son seleccionados del grupo que consiste de copolímero de bloque de tipo ABA, copol ímeros de polisiloxano polialqui l poliéter y mezclas de los mismos. Los surfactantes no iónicos descritos más adelante son adecuados para uso en la presente invención , siempre y cuando sean seleccionados también para tener H LB por debajo de 1 1 .

Un tipo de copol ímero de bloque ABA son aquéllos teniendo la fórmula general A-COO-B-OOC-A, en la cual B es el residuo divalente de un polialquilenglicol soluble en agua y A es el residuo de un ácido monocarboxílíco de complejo soluble en aceite, es decir, un ácido graso, con un peso molecular de al menos 500. Estos ácidos monocarboxílicos complejos pueden ser representados por la fórmula genera l: (I) en la cual R es hidrógeno o un grupo hidrocarburo monovalente o hidrocarburo substituido; es hidrógeno o un grupo hidrocarburo de C^ a C2 monovalente; R2 es un grupo hidrocarburo de C-, a C2 divalente; n es cero o 1 ; p es un entero de cero a 200.

Las unidades entre los paréntesis en la fórmula 1 pueden ser iguales o pueden diferir con respecto a i , R2 y n . La cantidad p normalmente no tendrá el miso valor ún ico para todas las moléculas del ácido complejo, pero estarán estad ísticamente distribuidas alrededor de un valor promedio que cae dentro del rango declarado, como es común en materiales poliméricos. El componente pol imérico B tiene un peso molecular de a l menos 500 y es el residuo divalente de un polialquileng licol soluble en ag ua teniendo la fórm ula general (?) en donde R3 es hidrógeno un grupo alquilo de d a C3; q es un entero de 1 0 hasta 500.

Las unidades repetitivas en la fórm ula I I nuevamente pueden ser todas iguales o pueden diferir en R3, y la cantidad q puede variar alrededor de un valor promedio.

Los hidrocarburos R, R y R2 pueden ser lineales o ramificados.

De preferencia, en los copolímeros de bloque de fórmula A-COO-B-OOC-A, el componente B es derivado de polietilenglicol y los componentes A son derivados de ácido esteárico, por ejemplo, ácido polihidroxiesteárico, de preferencia ácido (poli) 12-hidroxi-esteárico.

De esta manera R, puede ser un grupo Ci7H35 de cadena lineal derivado de ácido esteárico, y la unidad conteniendo Ri y R2 puede derivarse de ácido 12-hidroxi-esteárico. p, en este caso, de preferencia tiene un valor de al menos 2.

De preferencia, q puede tener un valor entre 20 y 60, más preferiblemente por arriba de 23. La proporción en peso de los componentes combinados A al componente B puede variar ampliamente, no normalmente caerá en el rango desde 9: 1 hasta 1 : 9.

Los surfactantes poliméricos no iónicos de bajo HLB muy preferidos usados de acuerdo con la invención son Arlacel P135, un dipolihidroxiestearato de PEG 30. Otro surfactante similar para uso en la invención es Atlox 4912. Tanto Arlacel P1 35 como Atlox 4912 son copolímeros de bloque (A-B-A) de polietilenglicol y ácido polihidroxiesteárico con u peso molecular de aproximadamente 5000 comercialmente disponible de Croda.

Otro tipo de copolímero de bloque ABA son aquéllos que consisten de bloques de óxido de propileno (PO) y óxido de etileno (EO) conocidos de otra manera como Pluronics. Son representativos de esta clase los surfactantes de poliéter comprendiendo polímeros de bloque de dos o más clases diferentes de unidades de repetición de oxialquileno, la proporción de las cuales determina el HLB del surfactante. Los surfactantes de poliéter de cadena lineal están disponibles de BASF Wyandotte Corp. , Wyandotte, Mich. , bajo la marca comercial registrada "Pluronic R (BASF)". Por conveniencia, los surfactantes de cadena lineal empleados en la composición acuosa descritos en la presente serán referidos como Pluronic de manera general, y con un sufijo numérico para identificar un grado de material particular.

Pluronic son copolímeros de bloque que consisten de bloques de óxido de propileno (PO) y óxido de etileno (EO) - específicamente, son copolímeros de tribloque de (poli)A-oxietileno-B-oxipropileno-A-oxietileno). Su solubilidad en agua generalmente es buena, pero las propiedades de los copolímeros de bloque individuales varían substancialmente. La nomenclatura usada para los copolímeros de bloque, y en general en la presente, es tal que las primeras dos figuras, cuando se multiplican por 100, representan el peso molecular promedio del bloque de PO, mientras que la última figura, cuando se multiplica por 10, representa el contenido de óxido de etileno (% p/p) del poloxámero. Así, para Pluronic F127, el peso molecular promedio del bloque PO es 12000 Daltones con 70% p/p/contenido de óxido de etileno.

Los surfactantes de poliéter de cadena lineal adecuados teniendo valor de HLB menores que o iguales a 1 1 incluyen, por ejemplo, pero no están limitados a: Pluronic L42MR (BASF) teniendo un HLB de 8 y peso molecular promedio (AMW) de 1630; Pluronic L63MK (BASF) teniendo un HLB de 1 1 y peso molecular promedio (AMW) de 2650; Pluronic L101 M R (BASF) teniendo un HLB de 1 y peso molecular promedio (AMW) de 3800; Pluronic P1 03 R (BASF) teniendo un HLB de 9 y peso molecular promedio (AMW) de 4950; Pluronic P123 (BASF) teniendo un HLB de 8 y peso molecular promedio (AMW) de 5750; Pluronic L122M R (BASF) teniendo un HLB de 4 y peso molecular promedio (AMW) de 5000; Pluronic L121 M R (BASF) teniendo un HLB de 1 y peso molecular promedio (AMW) de 4400; Pluronic L92MR (BASF) teniendo un HLB de 6 y peso molecular promedio (AMW) de 3650; Pluronic L81 MR (BASF) teniendo un HLB de 2 y peso molecular promedio (AMW) de 2750; Pluronic [_72MR (BASF) teniendo un HLB de 7 y peso molecular promedio (AMW) de 2750; Pluronic L62MR (BASF) teniendo un HLB de 7 y peso molecular promedio (AMW) de 2500; Pluronic L61 R (BASF) teniendo un HLB de 3 y peso molecular promedio (AMW) de 2000; Pluronic L31 MR (BASF) teniendo un HLB de 5 y peso molecular promedio (AMW) de 1 10.

El surfactante Pluronic más preferido es Pluronic L61 , L62, L72, L81 , L92, L101 , L121 , L122, L123MR.

Otro tipo de surfactante polimérico adecuado de acuerdo con la invención son copolímeros de polisiloxano polialquil poliéter, es decir, surfactantes de silicón glicol, los cuales también son conocidos como copolioles de dimeticona. La cantidad de surfactante de silicón glicol es de preferencia aproximadamente 0.5 hasta 15% en peso. Una cantidad más preferible del surfactante de silicón glicol es aproximadamente 0.5-5% de la composición.

Los surfactantes de silicón adecuados son, por ejemplo, polímeros de alto peso molecular de dimetil polisiloxano con cadenas laterales de polioxietileno y/o pol ioxi propi leno, ten iendo u n peso molecular desde 10,000 hasta 50,000 y teniendo la estructura: en donde los grupos R' son elegidos cada uno de -H, alquilo de Ci.i 8 y R" es -[CH2CH20]a[CH2(CH2)CHO]bH, en la cual a tiene un valor desde 9 hasta 1 15, b tiene un valor desde 0 hasta 50, x tiene un valor desde 133 hasta 673, y tiene un valor desde 25 hasta 0.25.

De preferencia, el polímero es un polímero de polidimetilo alcoxilado, en el cual: a tiene un valor desde 10 hasta 1 14, b tiene un valor desde 0 hasta 49, x tiene un valor desde 388 hasta 402, y tiene un valor desde 15 hasta 0.75, el grupo R" tiene un peso molecular desde 1000 hasta 5000.

Un polímero de dimetil polisiloxano alcoxilado más preferido es uno en el cual: a tiene el valor 14, b tiene el valor 13, x tiene el valor 249, y tiene el valor 1 .25.

El surfactante polimérico más preferido para uso en la presente con copoliol de cetil dimeticona (Abil EM90) y PEG30 dipolihidroxiestearato (Arlacel P1 35) (30 aquí designa el número de unidades de repetición de polietilenglicol).

La cantidad de surfactantes poliméricos está en una cantidad desde 0.1 hasta 10%, de preferencia desde 0.2 hasta 7%, muy preferiblemente desde 0.2 hasta 5%.

Opcíonalmente, tales surfactantes poliméricos, tal como por ejemplo, PEG30 dipolihidroxiestearato, puede venderse como una mezcla con octildodecanol y octildodecil xilósido, vendido, por ejemplo, bajo el nombre Easynov por la compañía Seppic.

De acuerdo con la presente invención, con el fin de mantener reversibilidad estructural, la proporción de surfactante de azúcar no iónico de bajo HLB a surfactante polimérico no iónico de bajo HLB está en el rango desde aproximadamente 20:80 hasta 95:5, de preferencia desde 25:75 hasta 95: 5, muy preferiblemente desde 25:75 hasta 90: 10.

Agua Las composiciones de la presente invención son continuas-en-aceite, per incluyen generalmente desde 1 hasta 98% de agua, de preferencia desde 40 hasta 95-%, muy preferiblemente desde 52 hasta 90%, de manera óptima desde 55 hasta 80% de agua.

Aceite Los aceites incluidos como parte de esta i nvención pued en estar en la forma de aceites de silicón, ésteres e hidrocarburos. Las cantidades de los aceites puede variar en cualquier parte desde aproximadamente 1 hasta aproximadamente 95%, de preferencia entre aproximadamente 1 y aproximadamente 50% , y muy preferiblemente desde 1 -20% en peso de la composición.

Los aceites de silicón pueden dividirse en la variedad volátil y no volátil. El término "volátil", como se usa en la presente, se refiere a esos materiales, los cuales tienen una presión de vapor medible a temperatura ambiente. Los aceites de silicón volátiles son elegidos de preferencia de polidimetilsiloxanos cíclicos (ciclometicona) o lineales, conteniendo desde 3 hasta 9, de preferencia desde 4 hasta 6, átomos de silicio.

Los aceites de silicón no volátiles como un material emoliente incluyen polialquil siloxanos, polialquilaril siloxanos y copolímeros de poliéter siloxano. Los pol ¡alquil siloxanos esencialmente no volátiles útiles en la presente incluyen, por ejemplo polidimetil siloxanos con viscosidades desde aproximadamente 5 x 1 0"6 hasta 0.1 m2/s a 25°C. entre los emolientes no volátiles preferidos útiles en las presentes composiciones se encuentran los polidimetil siloxanos teniendo viscosidades desde aproximadamente 1 x 10"5 hasta aproximadamente 4 x 10-4 m2/s a 25°C.

Otra clase de silicones no volátiles son elastómeros de silicón emulsificantes y no emusificantes. Representativo de esta categoría es el polímero cruzado de dimeticona/vinil dimeticona disponible como Dow Corning 9040, General Electric SFE 839 y Shin-Etsu KSG-18. Las ceras de silicón, tales como Sílwax WS-L (laurato de copoliol de dimeticona) también pueden ser útiles.

Entre los emolientes de ésteres se encuentran: 1 ) Alquil ésteres de ácidos grasos saturados teniendo 10 hasta 24 átomos de carbono. Ejemplos de los mismos incluyen neopentanoato de behenilo, estearato de isopropilo, oleato de isopropilo, isonanonoato de isononilo, miristato de isopropilo y estearato de octilo y mezclas de los mismos. 2) Esteres de alcoholes polihídricos. Esteres de ácidos mono- y di-grasos de etilenglicol, ésteres de ácidos mono- y di-grasos de dietilenglicol, ésters de ácidos di-grasos de polietilenglicol (200-6000), ésteres de ácidos mono- y di-grasos de propilenglicol, monoestearato de polipropilenglicol 2000, monoestearato de propilenglicol etoxilado, ésteres de ácidos di-grasos de glicerilo, ésteres poli-grasos de poliglicerol, mono-estearato de glicerilo etoxilado, monoestearato de 1 ,3-butilenglicol, diestearato de 1 ,3-butilenglicol, éster de ácido graso de polioxietilen poliol, son ésteres de alcoholes polihídricos satisfactorios. Son particularmente útiles pentaeritritol, trimetilolpropano y ésteres de neopentilglicol de alcoholes de C^-Cao. 3) Esteres de cera, tales como cera de abeja, cera de espermaceti y cera de tribehenina.

Los hidrocarburos que son aceites adecuados incluyen petrolato, aceite mineral, isoparafinas y especialmente isohexadecano, comercialmente disponible como Permethyl 101 A de Presperse Inc.

Los aceites preferidos que pueden ser usados, especialmente para productos que se pretende aplicar a la cara, para mejorar las propiedades sensoriales y son elegidos del grupo de aceites que no forman geles rígidos con 12-HSA; estos incluyen polipropilenglicol-14 butil éter de otra manera conocido como Tegosoft PBE, o PPG 15 estearil éter, tal como Tegosoft E, otros aceites, tales como ésteres, específicamente, miristato de ¡sopropilo, palmitato de isopropilo, otros aceites podrían incluir aceites de ricino y derivados de los mismos.

Forma de la composición Las composiciones de la presente invención no son sólidas. Esencialmente, la "no solidez" de la composición significa que la viscosidad de las composiciones, por ejemplo, como se mide usando un viscosímetro Brookfield DV-I + (20RPM, RV6, 30 segundos). La viscosidad está en general en el rango desde 1 Pas hasta 500Pas, de preferencia desde 1 Pas hasta 200Pas, más preferiblemente desde 2Pas hasta 100Pas, muy preferiblemente desde 3Pas hasta 50Pas.

Las composiciones de la invención son composiciones que se dejan puestas. Las composiciones de la presente invención pretenden ser aplicadas para permanecer en la piel . Estas composiciones que se dejan puestas van a ser distinguidas de composiciones, las cuales son aplicadas a la piel y removidas subsecuentemente ya sea mediante lavado, enjuague, limpiado o similares, ya sea después o durante la aplicación del producto. Los surfactantes normalmente usados para composiciones de enjuague tienen propiedades fisicoquímicas que les dan la capacidad de generar espuma/jabonadura en uso con facilidad de enjuague; pueden consistir de mezclas de aniónicos, catiónicos, anfotéricos y no iónicos. Los surfactantes usados en composiciones que se dejan puestas, por otra parte, no requieren tener tales propiedades. En su lugar, como las composiciones que se dejan puestas no pretenden ser enjuagadas, necesitan ser no irritantes y por lo tanto, sería necesario minimizar el nivel total de surfactante, y en particular el nivel total de surfactante aniónico en las composiciones que se dejan puestas. Por lo tanto, las composiciones de la presente invención contienen, con respecto a los surfactantes, surfactantes predominantemente no iónicos. Los surfactantes aniónicos están presentes en una cantidad de cuando mucho 5% , de preferencia desde 0.01 hasta 4%, más preferiblemente desde 0.01 hasta 3%, muy preferiblemente desde 0.01 hasta 2%, y de manera óptima están substancialmente ausentes (menos de 1 %, de preferencia menos de 0.1 % o incluso menos de 0.01 %). Las sales de 12HSA no son consideradas surfactantes aniónicos en la presente. El nivel total de surfactante en las composiciones inventivas es de preferencia no más de 10%, más preferiblemente por debajo de 8%, muy preferiblemente cuando mucho 5%.

Las composiciones de la presente invención están en la forma de emulsiones; de preferencia las composiciones son emulsiones agua-enaceite, incluyendo emulsiones de fase interna alta. Otro formato preferido son cremas estructuradas de ácido-jabón, tal como una base de crema desvanecedora. La base de crema desvanecedora es una que comprende 5 hasta 40% de ácido graso y 0.1 a 20% de jabón. En tales cremas, el ácido graso es de preferencia substancialmente una mezcla de ácido esteárico y ácido paimítico y el jabón es de prefrencia la sal de potasio de la mezcla de ácido graso, aunque otros contraiones y mezclas de los mismos pueden ser usados. El ácido graso en la base de crema desvanecedora es preparado frecuentemente usando ácido hístrico, el cual es substancialmente (en general aproximadamente 90 hasta 95%) una mezcla de ácido esteárico y ácido paim ítico. Un ácido hístrico típico comprende aproximadamente 52-55% de ácido paimítico y 45-48% de ácido esteárico de la mezcla palmítico-esteárico total. Así, la inclusión de ácido hístrico y su jabón para preparar la base de crema desvanecedora está dentro del alcance de la presente invención. Se prefiere en particular que la composición comprenda más de 7%, de preferencia más de 10%, más preferiblemente más de 12% de ácido graso.

Las composiciones de la presente invención son estables sobre almacenamiento. Las composiciones permanecen estables a 45°C durante al menos 1 semana, más preferiblemente un mes, muy preferiblemente 3 meses, y de manera óptima al menos 6 meses.

Adicionalmente, las composiciones que se dejan puestas, no sólidas, de la presente invención, también son estructuralmente reversibles a través de ciclos de temperatura entre temperatura ambiente y 50°C.

I ngredientes opcionales Surfactantes adicionales Compuestos activos de detergente no iónicos adicionales adecuados pueden ser descritos ampliamente como compuestos producidos mediante la condensación de grupos de óxido de alquileno, los cuales son de naturaleza hidrofílica, con un compuesto hidrofóbico orgánico, el cual puede ser de naturaleza alifática o alquil aromática. La longitud del radical hidrofílico o de polioxialquileno, el cual es condensado con cualquier grupo hidrofóbico particular, puede ser ajustada fácilmente para producir un compuesto soluble-en-aceite o soluble-en-agua.

Ejemplos particulares incluyen el producto de condensación de alcoholes alifáticos teniendo desde 8 hasta 22 átomos de carbono, ya sea en configuración de cadena lineal o ramificada con óxido de etileno, tal como un condensado de óxido de etileno de aceite de coco teniendo desde 2 hasta 1 5 moles de óxido de etileno por mol de alcohol de coco; condensados de alquilfenoles, cuyo grupo alquilo contiene desde 6 hasta 12 átomos de carbono con 5 hasta 25 moles de óxido de etileno por mol de alquilfenol; condensados del producto de reacción de etilendiamina y óxido de propileno con óxido de eitleno, conteniendo el condensado desde 40 hasta 80% de radicales de polioxietileno en peso y teniendo un peso molecular desde 5,000 hasta 1 1 ,000; óxidos de amina terciaria de estructura R3N O , donde un grupo R es un grupo alquilo de 8 hasta 18 átomos de carbono y los demás son cada uno grupos metilo, etilo o hidroxietilo, por ejemplo, óxido de dimetildodecilamina; óxidos de fosfina terciaria de estructura R3PO, donde un grupo R es un grupo alquilo desde 10 hasta 18 átomos de carbono, y los demás son cada uno grupos alquilo o hidroxialquilo de 1 a 3 átomos de carbono, por ejemplo, óxido de dimetildodecilfosfina; y sulfóxidos de dialquilo de estructura R2SO, donde R2 es un grupo alquilo, el cual puede ser ramificado desde 10 hasta 18 carbonos, por ejemplo, sulfóxido de metil tetradecilo; oro ejemplo es el producto de condensación de ácido graso con aminas para formar RCONR1CH2X, donde R es C8 a C22 (puede ser ramificado o etoxilado), es hidrógeno o metilo, etilo, CH2CH2OH; X es CH2OH , CH2OR4 (R4 = etoxilado, es decir, CH2CH20H, CH2CH20CH2CH20H).

Surfactantes no iónicos adecuados/preferidos incluyen ésteres de ácido graso de sorbitán etoxilados (conocidos de otra manera como serie Tween de Croda/Uniquema), ácidos grasos etoxilados (de otra manera conocidos como serie Brij de Croda/Uniquema), alternativamente otros ácidos grasos también pueden ser adicionados opcionalmente.

Alquil poliglucósidos Los alquil poliglucósidos están hechos a partir de alcohol graso y azúcar. De preferencia, los alcoholes grasos de C8-C22 o C14-C22 que forman la unidad grasa de los alquil poliglucósidos incluyen una cadena de alquilo ramificada o lineal, saturada o insaturada, conteniendo respectivamente desde 8 hasta 22 o desde 14 hasta 22 átomos de carbono. Esto incluye C8, C9, C10, Cu, C12, C13, C14, C15, C16, C17, C18, Cig, C20, C21 y C22 en cualquier subrango el alcohol graso es un alcohol graso lineal. De preferencia, la unidad grasa de los alquil poliglucósidos incluye cualquiera de las unidades de decilo, cetilo, behenilo, araquidilo, estearilo, palmitilo, miristilo, laurilo, caprilo o hexadecanilo y sus mezclas, tal como cetearilo (mezcla de C16-C18).

Acidos grasos adicionales En una modalidad preferida, las composiciones de la presente invención pueden comprender además un ácido como un ácido graso, además de 12HSA. Ejemplos de ácidos grasos no limitantes ilustrativos, los cuales pueden ser usados incluyen cadena de alquilo ramificada o lineal, saturada o insaturada, conteniendo respectivamente desde 8 hasta 22 o desde 14 hasta 22 átomos de carbono. Esto incluye C8, C9, C-io, C11, Ci2, C-I3, C14, Ci5, Ci6, Ci7, Cíe. Ci9, C2o, C2i y C22.

Surfactante aniónico Materiales aniónicos útiles en la presente son jabones (es decir, sales de metales alcalinos, por ejemplo, sales de sodio o potasio o sales de amonio o trietanolamina) de ácidos grasos, normalmente teniendo desde aproximadamente 8 hasta aproximadamente 24 átomos de carbono, de preferencia desde aproximadamente 10 hasta aproximadamente 20 átomos de carbono. Los ácidos grasos usados para hacer los jabones pueden ser obtenidos de fuentes naturales, tales como, por ejemplo, glicéridos derivados de plantas o animales (por ejemplo, aceite de palma, aceite de coco, aceite de soya, aceite de ricino, sebo, lardo, etc.). Los ácidos grasos también pueden ser preparados sintéticamente. Los jabones son descritos con más detalle en la patente estadounidense no. 4,557,853.

Polímero espesante El polímero espesante es empleado en la presente invención, en conjunción, con otros elementos como se describe en la presente, para asegurar que las composiciones inventivas son no sólidas y son estructuralmente reversibles. 12HSA por sí mismo no entrega una funcionalidad espesante en las composiciones inventivas.

El polímero espesante es seleccionado del grupo que consiste de biopolímeros, polímeros sintéticos y mezclas de los mismos.

El biopolímero puede ser elegido, por ejemplo, de carragenina, furcelarana, pectina, alginato, agar, agarosa, gelana, glucomanana (por ejemplo, Konjac), gaictomanana (por ejemplo, goma de algarroba, guar), xantana, celulosa modificada, glucano (por ejemplo, almidones, curdlano), gelatina, proteína de suero o mezclas de los mismos. Más preferiblemente, el biopolímero usado es goma xantana o celulosa modificada. Los biopolímeros adecuados para usarse en esta invención están comercialmente disponibles de los proveedores Ashland Aqualon. Las descripciones adicionales de los tipos de biopolímeros que pueden usarse en esta invención pueden encontrarse en Food Gels, (Geles alimenticios), capítulo 1 , editado por Peter Harris, Elsevier, 1990 y US 6 673 371 y US 5 738 897 , cuyas descripciones son incorporadas en la presente por referencia.

Espesantes sintéticos ilustrativos (o formadores de viscosidad poliméricos), los cuales también pueden ser usados adecuadamente, incluyen polivinilpirrolidonas alquiladas como polivinil pirrolidona alquilada vendida bajo el nombre línea Ganex® por ISP Corporation , poliésteres de tereftalato como tereftalato de polipropileno y copolímero de acriloildimetiltaurato de amonio/VP, vendidos ambos bajo la línea Aristoflex® por Clariant A.G.; y sal de sodio de mono alquil ésteres de poli(metil vinil/éter ácido maleico), como aquél incluido en la línea EZ Sperse® hecha disponible por ISP Corporation, así como cloruro de (3-dimetilaminopropil)-metarilamida/3-metacriloilamidopropil)-lauril-dimetil-amonio como aquél incluido en la línea Styieze® hecho disponible por ISP Corporation. Otros espesantes adecuados para uso incluyen aquéllos clasificados de manera general como copolímeros de ácido acrílico/acrilato de etilo y polímeros de carboxivinilo hechos disponibles por B. F. Goodrich Company bajo el nombre Carbopol. Tales espesantes consisten esencialmente de polímero reticulado de poli-alquenil poliéter coloidalmente soluble en agua de ácido acrílico reticulado con un agente reticulante como polialil sacarosa o polialil pentaeritritol. Estos espesantes incluyen , por ejemplo, Carbopol 934, 940 , 950, 951 , 980 y 981 .

Otros ejemplos de espesantes sintéticos para uso en la presente incluyen aquéllos vendidos bajo el nombre Carbopol U ltrez 1 0, Carbopol Ultrez 21 , Carbopol ETD2020, Carbopol 1342 , Carbopol 1 382, y Pemulen TR- 1 (designación de CTFA: pol ímero cruzado de acrilatos/1 0-30 alquil acrilato) . Otros ejemplos de espesantes adecuados incluyen aquéllos hechos disponibles por Seppic bajo los nombres Sepigel 305 y Sepiplus. Todavía otros ejem plos pueden incluir pol ímeros de alcoxilato de poliuretano de BASF de otra manera conocido como poliuretano-239 vendido bajo el nom bre comercial Luvigel STAR. Si se desea, también pueden emplearse combinaciones de espesantes sintéticos.

De preferencia , el pol ímero espesante es seleccionado de un biopol ímero o un espesante sintético, más preferiblemente a partir de una mezcla de un biopol ímero y un polímero sintético, de manera óptima una mezcla de goma xantana y polímero taurato (por ejemplo, Aristoflex AVC) .

El pol ímero espesante es incluido en las composiciones inventivas en una cantidad desde 0.05% hasta 1 0% , de preferencia desde 0.1 hasta 8%, más preferiblemente desde 0.1 hasta 5% , de manera óptima desde 0.2 hasta 2% .

Agente neutralizante inorgánico Las composiciones de la presente invención pueden incluir un agente neutralizante inorgánico, con el fin de proporcionar mejor costo.

El agente neutralizante inorgánico es seleccionado del grupo que consiste de hidróxido de potasio, hidróxido de sodio, cloruro de magnesio, sulfato de magnesio, cloruro de calcio, carbonato de calcio, -óxido de calcio, óxido de magnesio, hidróxido de calcio, hidróxido de magnesio, cloruro de cinc, óxido de cinc, cloruro de aluminio, hidróxido de aluminio, óxido de aluminio y mezclas de los mismos. De preferencia, el agente neutralizante inorgánico es seleccionado del grupo que consiste de hidróxido de sodio, hidróxido de potasio y óxido de cinc. Se ha encontrado, como parte de la presente invención, que un agente neutralizante orgánico no proporciona la reversibilidad estructural deseada. De preferencia, la composición de la invención comprende menos de 1 , más preferiblemente menos de 0.5, aún más preferiblemente menos de 0.1 , muy preferiblemente, substancialmente cero% p/p de agente neutralizante orgánico.

Como se explica antes, las composiciones de la presente invención contienen una cantidad substancial, de preferencia predominante, de 12HSA en forma de ácido. Por lo tanto, el agente neutralizante inorgánico, si se usa, debe ser usado en una cantidad para mantener los rangos de pH preferidos cono se discute antes.

Modificador de reología Un modificador de reología puede ser incluido y es seleccionado del grupo que consiste de sílice, tal como sílice ahumado, sílices hidrofílicas o hidrofóbicas y arcillas, tales como silicato de magnesio aluminio, bentonitas, hectorita, laponita y mezclas de los mismos. Un modificador de reología es empleado en una cantidad desde 0.01 hasta 2%, de preferencia desde 0.05 hasta 1 %.

Los hidratantes del tipo alcohol polihídrico pueden ser empleados como portadores cosméticamente aceptables. Los alcoholes polihídricos típicos incluyen glicerol, polialquilenglicoles y más preferiblemente, alquilen polioles y sus derivados, incluyendo propilenglicol, dipropilenglicol, polipropilenglicol, polietilenglicol y derivados de los mismos, sorbitol, hidroxipropil sorbitol, hexilenglicol, 1 ,3-butilenglicol, isoprenglicol, 1 ,2,6-hexanotriol, glicerol etoxilado, glicerol propoxilado y mezclas de los mismos. La cantidad de humectante puede variar en cualquier parte desde 0.5 hasta 50%, de preferencia entre 1 y 15% en peso de la composición.

Los hidratantes de la piel, por ejemplo, ácido hialurónico y/o su precursor de N-acetil hglucosamina, pueden ser incluidos. La N-acetil glucosamina puede ser encontrada en cartílago de tiburón u hongos shitake y están comercialmente disponibles de Maypro Industries, Inc (Nueva York). Otros agentes hidratantes preferidos incluyen sales de hidroxipropil tr^C i -Ca alquil)amonio. Estas sales pueden ser obtenidas en una variedad de procedimientos sintéticos, muy particularmente mediante hidrólisis de sales de clorohidroxipropil tr¡(d-C3 alquil)amonio. Una especie más preferida es cloruro de 1 ,2-dihidroxipropiltrimonio, en donde el alquilo de C^ -Cs es un grupo metilo. Las cantidades de la sal pueden variar desde aproximadamente 0.2 hasta aproximadamente 30%, y de preferencia desde aproximadamente 0.5 hasta aproximadamente 20%, de manera óptima desde aproximadamente 1 % hasta aproximadamente 1 2% en peso de la composición tópica, incluyendo todos los rangos subsumidos en ellos.

De manera ordinaria, el constituyente de alquilo de C 1 -C3 sobre el grupo amonio cuaternizado será metilo, etilo, n-propilo, isopropilo o hidroxietilo y mezclas de los mismos. Es particularmente preferido un grupo trimetil amonio conocido a través de la nomenclatura INCI como un grupo "trimonio". Cualquier anión puede ser usado en la sal quat. El anión puede ser orgánico o inorgánico con la condición de que el material sea cosméticamente aceptable. Los aniones inorgánicos típicos son haluros, sulfatos, fosfatos, nitratos y boratos. Son más preferidos los haluros, especialmente cloruro. Los contraiones aniónicos orgánicos incluyen metosulfato, toluoil sulfato, acetato, citrato, tartrato, lactato, gluconato y bencenosulfonato.

Todavía otros agentes hidratantes preferidos los cuales pueden ser usados, especialmente en conjunción con las sales de amonio antes mencionadas incluyen urea substituida cono hidroximetil urea, hidroxietil urea, hidroxipropil urea; bis(hidroximetil) urea; bis(idroxietil)urea; bis(hidroxipropil) urea; ?,?'-dihidroximetil urea; N, N'-di-hidroxietil urea; N,N'-di-hidroxipropil urea; ?, ?, ?'-tri-hidroxietil urea; tetra(hidroximetil) urea; tetra(hidroxietil) urea; tetra(hidroxipropil) urea; N-metil, N'-hidroxietil urea; N-etil-N'-hidroxietil urea; N-hidroxipropil-N'-hidroxietil urea y N, N'dimetil-N-hidroxietil urea. Donde el término hidroxipropilo aparece, el significado es genérico para ya sea radicales 3-hidroxi-n-propilo, 2-hidroxi-n-propilo, 3-hidroxi-i-propilo o 2-hidroxi-i-propilo. La más preferida es hidroxietil urea. La última está disponible como un líquido acuoso al 50% de National Starch & Chemical División de ICI bajo la marca comercial Hydrovance.

Las cantidades de urea substituida que pueden ser usadas en la composición tópica de esta invención varían desde aproximadamente 0.01 hasta aproximadamente 20%, y de preferencia, desde aproximadamente 0.5 hasta aproximadamente 15%, y muy preferiblemente, desde aproximadamente 2 hasta aproximadamente 10% con base en el peso total de la composición e incluyendo todos los rangos subsumidos en los mismos.

Cuando se usan la sal de amonio y urea substituida, en una modalidad muy especialmente preferida al menos desde aproximadamente 0.01 hasta aproximadamente 25%, y de preferencia, desde aproximadamente 0.2 hasta aproximadamente 20%, y muy preferiblemente, desde aproximadamente 1 hasta aproximadamente 15% de humectante, como glicerina, es usado, con base en el peso total de la composición tópica e incluyendo todos los rangos subsumidos en ellos.

Ingredientes de beneficio de la piel La composición inventiva de preferencia incluye un compuesto aclarador de la piel adicional, para obtener desempeño aclarador de piel óptimo a un costo óptimo. Substancias ilustrativas son extracto de placenta, ácido láctico, niacinamida, arbutina, ácido cójico, ácido ferúlico, hidroquinona, resorcinol y derivados incluyendo resorcinoles 4-substituidos y combinaciones de los mismos. Más preferiblemente, tal compuesto aclarador de la piel adicional es un inhibidor de tirosinasa, para complementar la actividad de inhibición de melanogénesis de las monoaminas substituidas, müy preferiblemente un compuesto seleccionado del grupo que consiste de ácido cójico, hidroquinona y resorcinol 4-substituido. Además, los ácidos dicarboxílicos representados por la fórmula HOOC-(CxHy)-COOH, donde x=4 a 20 y y=6 a 40, tales como ácido azelaico, ácido sebácico, ácido oxálico, ácido succínico, ácido fumárico, ácido octadecenodioico o sus sales o una mezcla de los mismos, muy preferiblemente ácido fumárico o sal del mismo, especialmente sal disódica. Se ha encontrado que la combinación de 12HSA con ácido fumárico o sales del mismo son particularmente preferidos, especialmente para formulaciones aclaradoras de la piel. Las cantidades de estos agentes pueden variar desde aproximadamente 0.1 hasta aproximadamente 10%, de preferencia desde aproximadamente 0.5 hasta aproximadamente 2% en peso de la composición. Se prefiere que el coactivo aclarador de la piel de acuerdo con la invención sea vitamina B3 o un derivado de la misma, y es seleccionado del grupo que consiste de niacinamida, ésteres de ácido nicotínico, ésteres no vasodilatadores de ácido nicotínico, aminoácidos de nicotinilo, ésteres de alcohol nicotinilico de ácidos carboxílicos, N-óxido de ácido nicotínico, N-óxido de niacinamida y mezclas de los mismos.

La pantalla solar es otro ingrediente preferido de las composiciones inventivas. Son particularmente preferidos materiales tales como p-metoxicinamato de etilhexilo (disponible de Parsol MCX®), Avobenzene (disponible como Parsol 1789®), salicilato de octilo (disponible como Dermablock OS®), ácido tetraftaliden dicanfor sulfónico (disponible como Mexoryl SX®), benzofenona-4 y benzofenona-3 (Oxibenzona). Los activos de pantallas solares inorgánicos pueden ser empleados, tales como dióxido de titanio microfino, óxido de cinc, polietileno y otros diversos polímeros. Por el término "microfino" se quiere decir partículas de tamaño promedio variando desde aproximadamente 10 hasta aproximadamente 200 nm , de preferencia desde aproximadamente 20 hasta aproximadamente 100 nm. Las cantidades de los agentes de pantalla solar, cuando están presentes, pueden generalmente variar desde 0.1 hasta 30%, de preferencia desde 2 hasta 20%, de manera óptima desde 4 hasta 10% en peso de la composición.

Las composiciones inventivas más preferidas incluyen tanto el compuesto aclarador de la piel adicional, especialmente inhibidor de tirosinasa y un compuesto de pantalla solar.

Otro ingrediente preferido de las composiciones inventivas es un retinoide. Como se usa en la presente, "retinoide" incluye todos los análogos naturales y/o sintéticos de vitamina A o compuestos similares a retino, los cuales poseen la actividad biológica de vitamina A en la piel, así como los isómeros geométricos y estereoisómeros de estos compuestos. El retinoide es de preferencia retinol, ésteres de retinol (por ejemplo, ésteres de alquilo de C2-C22 de retinol, incluyendo palmitato de retinilo, acetato de retinilo, propionato de retinilo), retinal y/o ácido retinoico (incluyendo ácido retinoico todo-trans y/o ácido 1 3- cis-retinoico), más preferiblemente retinoides diferentes de ácido retinoico. Estos compuestos son bien conocidos en la técnica y están comercialmente disponibles de una variedad de fuentes, por ejemplo, Sigma Chemical Company (St. Louis, Mo.), y Boerhinger Mannheim (Indianapolis, Ind.). Otros retinoides, los cuales son útiles en la presente son descritos en US 4 677 120, emitida el 30 de junio de 1987 para Parish et al. ; US 4 885 31 1 , emitida el 5 de diciembre de 1989 para Parish et al. ; US 5 049 584, emitida el 17 de septiembre de 191 para Purcell et al. ; US 5 24 356 emitida el 23 de junio de 1992 para Purcell et al. ; y US re-emisión 34 075, emitida el 22 de septiembre de 1 992 para Purcell et al. Otros retinoides adecuados con tocoferil-retinoato [éster de tocoferol de ácido retinoico (trans- o cis-), adapaleno {ácido 6-[3-( 1 -adamantil)-4-metoxifenil]-2-naftoico} y tazaroteno (6-[2-(4,4-dimetiltiocroman-6-il)-etinil]nicotinato de etilo). Los retinoides preferidos son retinol, palmitato de retinilo, acetato de retinilo, propionato de retinilo, retinal y combinaciones de los mismos. El retinoide es de preferencia substancialmente puro, más preferiblemente esencialmente puro. Las composiciones de esta invención pueden contener una cantidad segura y efectiva del retinoide, de manera que la composición resultante es segura y efectiva para regular la condición de tejido queratinoso, de preferencia para regular discontinuidades visibles y/o táctiles en la piel, más preferiblemente para regular signos de envejecimiento de la piel, aún más preferiblemente para regular discontinuidades visibles y/o táctiles en la textura de la piel asociados con envejecimiento de la piel. Las composiciones de preferencia contienen desde o aproximadamente 0.005% hasta o aproximadamente 2%, más preferiblemente 0.01 % hasta o aproximadamente 2% de retinoide. El retinol es usado de preferencia en una cantidad desde o aproximadamente 0.01 % hasta o aproximadamente 0.15%; los ésteres de retinol son usados de preferencia en una cantidad desde o aproximadamente 0.01 % hasta o desde o aproximadamente 0.01 % hasta o aproximadamente 0.25%; tocoferil-retinoato, adapaleno, y tazaroteno son usados de preferencia en una cantidad desde o aproximadamente 0.01 % hasta o aproximadamente 2%.

Los conservadores pueden ser incorporados de manera deseable en las composiciones cosméticas de esta invención para proteger contra el crecimiento de microorganismos potencialmente dañinos. Los conservadores tradicionales adecuados para composiciones de esta invención son alquil ésteres de ácido para-hidroxibenzoico. Otros conservadores los cuales han entrado más recientemente en uso incluyen derivados de hidantoína, sales de propionato y una variedad de compuestos de amonio cuaternario. Los químicos cosméticos están familiarizados con los conservadores apropiados y los eligen rutinariamente para satisfacer la prueba de reto de conservador y para proporcionar estabilidad de producto. Los conservadores particularmente preferidos son fenoxietanol, metil parabeno, propil parabeno, imidazolidinil urea, dehidroacetato de sodio y alcohol bencílico. Los conservadores deberían ser seleccionados teniendo consideración del uso de la composición y posibles incompatibilidades entre los conservadores y otros ingredientes en la emulsión. Los conservadores son empleados de preferencia en cantidades que varían desde 0.01 % hasta 2% en peso de la composición.

Las composiciones de la presente invención pueden incluir vitaminas. Vitaminas ilustrativas son vitamina A (retinol), vitamina B2, vitamina B3 (niacinamida), vitamina B6 l vitamina B12, vitamina C, vitamina D, vitamina E, vitamina K y biotina. Los derivados de las vitaminas también pueden ser empleados. Por ejemplo, los derivados de vitamina C incluyen tetraisopalmitato de ascorbilo, ascorbil fosfato de magnesio y ascorbil glicósido. Los derivados de vitamina E incluyen acetato de tocoferilo, palmitato de tocoferilo y linoleato de tocoferilo. DL-pantenol y derivados también pueden ser empleados. Un derivado de vitamina B6 particularmente adecuado es palmitato de piridoxina. Los fiavonoides también pueden ser útiles, en particular glucosil hesperidina, rutina e isoflavonas de soya (incluyendo genisteína, daidzeina, ecuol y sus derivados de glucosilo) y mezclas de los mismos. La cantidad total de vitaminas o fiavonoides cuando están presentes, pueden variar desde 0.0001 hasta 10%, de preferencia desde 0.01 % hasta 1 %, de manera óptima desde 0.1 hasta 0.5% en peso de la composición.

Otro tipo de substancia útil puede ser aquélla de una enzima, tal como pxidasas, proteasas, lipasas y combinaciones. Es particularmente preferida la superóxido dismutasa, comercialmente disponible como Biocell SOD de la Brooks Company, US.

Los promotores de descamación pueden estar presentes. Son ilustrativos los ácidos monocarboxílicos. Los ácidos monocarboxílicos pueden ser substituidos o no substituidos con una longitud de cadena de carbono de hasta 16. Los ácidos carboxílicos particularmente preferidos son los ácidos alfa-hidroxicarboxílicos, ácidos betahidroxicarboxílico o polihidroxicarboxílico. El término "ácido" quiere decir incluir no solo el ácido libre, pero también sales y ésteres de C T -CSO alquil o aril ésteres de las mismas y lactonas generadas de la remoción de agua para formar estructuras de lactona cíclicas o lineales. Los ácidos representativos son ácidos glicólico, láctico, mélico y tartárico. Una sal representativa que es particularmente preferida es lactato de amonio. El ácido salicílico es representativo de los ácidos beta-hidroxicarboxílicos. Las cantidades de estos materiales cuando están presentes, pueden variar desde aproximadamente 0.01 hasta aproximadamente 15% en peso de la composición. Otros ácidos fenólicos incluyen ácido ferúlico, ácido salicílico, ácido cójico y sus sales.

Una variedad de extractos herbales pueden ser incluidos opcionalmente en composiciones de esta invención. Son ilustrativos granada, abedul blanco (Betula Alba), té verde, manzanilla, regaliz, y combinaciones de extractos de los mismos. Los extractos pueden ser ya sea solubles en agua o insolubles en agua portados en un solvente, el cual es respectivamente hidrofílico o hidrofóbico. El agua y etanol son los solventes de extracto preferidos.

También pueden incluirse materiales tales como resveratrol, ácido alfa-lipoico, ácido elágico, cinetina, retinoxitrimetilsilano (disponible de Clariant Corp. bajo la marca comercial Silcare 1 M-75), dehidroepiandrosterona (DHEA) y combinaciones de las mismas. Las ceramidas (incluyendo Ceramida 1 , Ceramida 3, Ceramida 3B, Ceramida 6 y Ceramida 7) así como pseudoceramidas, también pueden ser utilizadas para muchas composiciones de la presente invención, pero también pueden ser excluidas. Las cantidades de estos materiales pueden variar desde aproximadamente 0.000001 hasta aproximadamente 10%, de preferencia desde aproximadamente 0.0001 hasta aproximadamente 1 % en peso de la composición.

Los colorantes, opacantes y abrasivos también pueden ser incluidos en composiciones de la presente invención. Cada una de estas substancias puede variar desde aproximadamente 0.05 hasta aproximadamente 5%, de preferencia entre 0.1 y 3% en peso de la composición.

Las composiciones de la presente invención pueden contener una cantidad segura y efectiva de un activo de péptido seleccionado de pentapéptidos, derivados de pentapéptidos y mezclas de los mismos. Como se usa en la presente, "pentapéptidos" se refiere tanto a los pentapéptidos que ocurren de manera natural como pentapéptidos sintetizados. También son útiles en la presente las composiciones que ocurren de manera natural y comercialmente disponibles que contienen pentapéptidos. Una composición conteniendo derivado de pentapéptido comercialmente disponible preferida es MatrixylMR, la cual está comercialmente disponible de Sederma, Francia. Los pentapéptidos y/o derivados de pentapéptido son incluidos de preferencia en cantidades desde aproximadamente 0.000001 % Hasta aproximadamente 10%, más preferiblemente desde aproximadamente 0.000001 % hasta aproximadamente 0.1 %, incluso más preferiblemente desde aproximadamente 0.00001 % hasta aproximadamente 0.01 %, en peso de la composición. En modalidades, en donde la composición conteniendo pentapéptido, MatrixylMR, es usada, la composición resultante de preferencia contiene desde aproximadamente 0.01 % hasta aproximadamente 50%, más preferiblemente desde aproximadamente 0.05% hasta aproximadamente 20%, y aún más preferiblemente desde aproximadamente 0.1 % hasta aproximadamente 1 0%, en peso de la composición resultante, de MatrixylMR.

Péptidos adicionales incluyendo pero no limitando a, di-, tri- y tetrapéptidos y derivados de los mismos, y secuencias de poliaminoácidos de peso molecular desde 200 - 20000. Los aminoácidos pueden ser sintéticos, dextro o levo, de cadena lineal o cíclica y pueden incluirse en las composiciones de la presente invención en cantidades que son seguras y efectivas. Como se usa en la presente, "péptidos" se refiere tanto a los péptidos que ocurren de manera natural como péptidos sintéticos. También son útiles en la presente las composiciones que ocurren de manera natural y comercialmente disponibles que contienen péptidos.

Los dipéptidos adecuados para uso en la presente incluyen Carnosina. Los tripéptidos preferidos y derivados de los mismos pueden ser comprados como Biopeptide CLM R y un derivado de cobre vendido comercialmente como lamín, de Sigma (St. Louis, Mo. ).

Ingredientes adicionales útiles en composiciones para el cuidado de la piel en la presente pueden ser seleccionados de cualquiera y todos: agentes acondicionadores de la piel, agentes de suavidad de sensación en la piel, agentes de suspensión, agentes espesantes auxiliares, agentes de control de viscosidad, dispersantes, agentes solubilizante/clarificantes, estabilizantes, agentes opacantes/perlescentes, agentes quelantes/secuestrantes, hidrótropos, bactericidas/fungicidas, antioxidantes, agentes de control de pH, agentes amortiguadores, colorantes y perfumes/fragancias, agua, otros ingredientes opcionales (agentes auxiliares) y similares.

Las composiciones de la presente invención también pueden ser incorporadas opcionalmente en un substrato insoluble en agua para aplicación a la piel, tal como en la forma de un limpiador tratado.

Método para hacer composiciones Las composiciones dentro del alcance de esta invención fueron preparadas en la siguiente manera. Mezclar todos los ingredientes solubles en agua incluyendo conservadores, glicerina, polímeros opcionalmente espesantes, y agua y calor a una temperatura de 70-90°C. En un recipiente separado, mezclar todos los ingredientes solubles en aceite incluyendo surfactante de azúcar y 12HSA a una temperatura de 70-90°C. Adicionar la fase acuosa a la fase oleosa a una temperatura de 70-90°C con agitación. Adicionar aceite de silicón volátil bajo 67°C. Opcionalmente, adicionar fragancia y fenoxietanol a 40°C. Enfriar la mezcla a temperatura ambiente con mezclado.

Método para usar las composiciones La composición de acuerdo con la invención se pretende principalmente como un producto para aplicación tópica a piel humana, especialmente como un agente para acondicionar y suavizar la piel, y prevenir o reducir la apariencia de piel arrugada o envejecida, o manchas de la edad, o aclarado de la piel.

En uso, una pequeña cantidad de la composición, por ejemplo desde 1 hasta 5 mi, es aplicada al área expuesta de la piel, a partir de un recipiente o aplicador adecuado y, si es necesario, entonces se esparce sobre y/o frota en la piel usando la mano o dedos o un dispositivo adecuado.

Aunque lo anterior resume la presente invención, se vuelve evidente para aquéllos expertos en la técnica que modificaciones, variaciones y alteraciones pueden hacerse sin desviarse del alcance y espíritu de la presente invención como se describe y reclama en la presente. La invención será ilustrada ahora adicionalmente en los siguientes ejemplos no limitantes.

Ejemplos Se hicieron mediciones de viscosidad usando viscosimetro Brookfield DV-I + (20 rpm, RV6, 30 segundos) a temperatura ambiente. Los valores de HLB de surfactantes usados en los ejemplos son como sigue: Los valores de HLB de surfactantes usados en los ejemplos son como sigue: Ejemplo 1 Las composiciones dentro del alcance de la invención preparadas, como se detalla en la tabla 1 a continuación.

Tabla 1 Ejemplo comparativo 2 Las composiciones fuera del alcance de la invención preparadas, como se detalla en las tablas 2, 3, 4 y 5: Tabla 2 (comparativa) Tabla 3 (comparativa) Tabla 4 (comparativa) Tabla 5 (comparativa) Puede verse que las composiciones fuera del alcance de invención no resultan en composiciones teniendo viscosidad reversibilidad estructural adecuada.

Ejemplo 3 Las siguientes composiciones adicionales, como se detalla tabla 6, dentro del alcance de la invención fueron preparadas.

Tabla 6 Aunque se describe en términos de las modalidades actualmente preferidas, se entenderá que tal descripción no va a ser interpretada como limitante. No hay duda que a alguien experto se le ocurrirán varias modificaciones y alteraciones en la técnica después de haber leído la descripción anterior. De acuerdo con esto, se pretende que las reivindicaciones anexas pueden ser interpretadas como que cubren todas esas modificaciones y alteraciones como que caen dentro del espíritu y alcance verdadero de la invención.

Claims (10)

REIVI NDICACION ES

1 . Composición acondicionadora de la piel, continua-en-aceite, no sólida, que se deja puesta, que comprende: (a) desde 0.01 hasta 15% en peso de la composición de ácido 12-hidroxiesteárico; (b) desde 0.1 hasta 30% en peso de la composición de un surfactante no iónico que comprende: (b1 ) desde 0.2 hasta 10% en peso de un surfactante de azúcar no iónico de HLB bajo con un HLB por debajo de 9 seleccionado del grupo que consiste de ásteres de ácidos grasos de azúcares y mezclas de los mismos, (b2) un surfactante polimérico no iónico de HLB bajo con un HLB por debajo de 1 1 seleccionado del grupo que consiste de copolímero de bloque de tipo ABA, copolímeros de polisíloxano polialquil poliéter y mezclas de los mismos, (c) en donde la proporción de surfactante de azúcar o iónico de HLB bajo a surfactante polimérico no iónico de HLB bajo está en el rango desde aproximadamente 20:80 hasta 95: 5; (d) en donde la viscosidad de la composición está en el rango desde aproximadamente 1 Pas hasta aproximadamente 500 Pas a temperatura ambiente; (e) en donde la composición es estructuralmente reversible a través de ciclos de temperatura entre temperatura ambiente y 50°C.

2. La composición de la reivindicación 1 , en donde el éster de ácido graso de sacarosa es seleccionado del grupo que consiste de poliestearato de sacarosa, diestearato de sacarosa, dioleato de sacarosa, pentaoleato de sacarosa, heptaoleato de sacarosa, dilinoleato de sacarosa y mezclas de los mismos.

3. La composición de la reivindicación 1 o reivindicación 2, en donde el surfactante de azúcar no iónico de HLB bajo es un éster de metil glucósido de un ácido graso ramificado o insaturado.

4. La composición de la reivindicación 3, en donde el éster de metil glucósido es seleccionado del grupo oleato de metil glucosa es isoestearato de metil glucosa, hidroxiestearato de metil glucosa, linoleato de metil glucosa y mezclas de los mismos.

5. La composición de cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en donde el surfactante polimérico no iónico de HLB bajo es seleccionado del grupo de copoliol de cetil dimeticona, PEG30 dipolihidroxiestearato, copolímero de bloque de óxido de etileno/óxido de propileno y mezclas de los mismos.

6. La composición de cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en donde al menos aproximadamente 40% de ácido 12-hidroxiesteárico está en forma de ácido.

7. La composición de cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en donde la composición permanece estable a aproximadamente 45°C durante al menos 1 semana.

8. La composición de cualquiera de las reivindicaciones precedentes, que comprende además aproximadamente 0.05% hasta aproximadamente 10% de un polímero espesante.

9. La composición de cualquiera de las reivindicaciones precedentes, que comprende además un agente neutralizante inorgánico.

10. La composición de la reivindicación 9, en donde el agente neutralizante inorgánico es seleccionado del grupo que consiste de hidróxido de potasio, hidróxido de sodio, cloruro de magnesio, sulfato de magnesio, cloruro de calcio, carbonato de calcio, óxido de calcio, óxido de magnesio, hidróxido de calcio, hidróxido de magnesio, cloruro de cinc, óxido de cinc, cloruro de aluminio, hidróxido de aluminio, óxido de aluminio y mezclas de los mismos.