MX2009000890A

MX2009000890A - Sistema de suministro y metodo de fabricacion del mismo.

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Publication number: MX2009000890A
Application number: MX2009000890A
Authority: MX
Inventors: Ralph Spindler; Ashoke K Sengupta; Stephen J Urbanec; Limin Liu; Ray Vakili; Kevin Cureton
Original assignee: Amcol International Corp
Priority date: 2006-07-24
Filing date: 2007-07-23
Publication date: 2009-02-05
Also published as: EP2049071A2; CA2658121A1; WO2008013757A2; WO2008013757A3; JP2009545530A; US20100183688A1

Abstract

Un sistema de suministro de micropartículas para un compuesto activo que incluye un compuesto activo cargado sobre micropartículas poliméricas, en donde las micropartículas cargadas se encierran mediante un material de matriz que comprende aproximadamente desde 68 hasta aproximadamente 99% en peso del sistema de suministro de micropartículas. También se describen composiciones que contienen el sistema de suministro de micropartículas y métodos de fabricación del sistema de suministro de micropartículas.

Description

SISTEMA DE SUMINISTRO Y MÉTODO DE FABRICACION DEL MISMO CAMPO DE LA INVENCIÓN La presente invención se refiere a una composición y a un método para estabilizar compuestos activos o adyuvantes en una formulación cosmética, de cuidado personal, o farmacéutica, tal que las interacciones entre el compuesto activo o adyuvante y un segundo compuesto activo o adyuvante en la formulación, o con el portador de la formulación, se eliminen o minimicen. En una modalidad, la presente invención se refiere a una composición y a un método para mejorar la relación de bronceado de las composiciones para auto-bronceado con un efecto adverso mínimo en el color de la composición durante el almacenamiento. Más particularmente, la presente invención se refiere a una composición para bronceado que contiene (a) un compuesto para auto-bronceado y (b) un potenciador para auto-bronceado cargado sobre (c) micropartículas , en donde las micropartículas cargadas se encierran en un material de matriz, para proporcionar un sistema de suministro de micropartículas.

ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN La estabilización de los compuestos activos en una formulación es un objetivo importante de investigadores en las artes cosméticas, para el cuidado personal, y farmacéuticas. Muchos compuestos activos son reactivos, por ejemplo, inestables, cuando se presentan en una formulación, o, en algunos casos, interactúan con otros activos o adyuvantes que están presentes en una formulación. Una estabilidad mejorada del compuesto activo, y la formulación en conjunto, es un objetivo particular de estos investigadores . Ejemplos de compuestos activos que pueden interactuar con otros componentes en una formulación incluyen a los retinoides, tales como el ácido retinoico, retinol, retinaldehído, y derivados de estos compuestos. Estos retinoides son particularmente sensibles a la oxidación, reaccionan con otros componentes en una formulación, y/o la formación de dímeros u olígomeros superiores, que pueden acelerarse mediante otros compuestos en la formulación, tales como los ácidos, y en particular, los hidroxiácidos alfa y beta, tales como el ácido láctico, ácido glicólico, ácido salicílico, y compuestos relacionados. Otros ejemplos de compuestos activos interactivos incluyen las vitaminas solubles en aceite y en agua, tales como el ácido ascórbico y sus derivados, el tocoferol y sus derivados, y la vitamina K. También pueden estabilizarse compuestos como el peróxido de benzoilo para prevenir la interacción con otros componentes en una formulación.

Se han tomado diversas metodologías para mejorar la estabilidad del compuesto activo, y la estabilidad del compuesto adyuvante, mientras se mantiene la eficacia de estos compuestos. A la fecha, ninguna metodología estabiliza completamente o suficientemente estos compuestos.

Una formulación cosmética particular que se ha usado ampliamente por una porción relativamente grande de la población es una composición para auto-bronceado, que oscurece ligeramente la piel coloreada a través del uso de una composición para bronceado basada en químicos. Muchos individuos desean evitar la exposición innecesaria a la radiación solar ultravioleta debido a un riesgo incrementado de cáncer en la piel. Por consiguiente, medios alternativos para oscurecer la piel, es decir, composiciones para auto-bronceado, han aumentado en popularidad. Uno de los métodos más ampliamente usados para reforzar un color como el canela es mediante una aplicación tópica de un compuesto para auto-bronceado, tal como la dihidroxiacetona (DHA) en una formulación cosmética adecuada, a la piel. La DHA forma una estructura dimérica que convierte a una forma monomérica de DHA cuando se pone en contacto con el agua. La DHA monomérica oscurece la piel a través de una reacción similar a la reacción de Maillard reaccionando con los grupos amino libres de proteínas de la piel. Inicialmente, el color de la piel formado después de una aplicación de DHA fue imprevisible, y a menudo fue un color anaranjado en lugar del color café deseado. Al usar más DHA altamente purificado, y formulaciones mejoradas que contienen DHA, las composiciones para auto-bronceado son más eficaces para producir el color café de piel deseado. Una desventaja significativa de la metodología para auto-bronceado con DHA es el transcurso del tiempo requerido (por ejemplo, más de 4 y hasta 12 horas) para observar un oscurecimiento demostrable de la piel. Se han intentado una variedad de diferentes metodologías para mejorar la velocidad del proceso de bronceado, que incluyen la adición de potenciadores a las formulaciones de bronceado. Típicamente, los potenciadores son compuestos que contienen aminas primarias o secundarias. La DHA reacciona con un potenciador de una manera similar a la reacción con las proteínas de la piel para producir rápidamente un color canela castaño. Una elección y formulación apropiadas de un potenciador puede proporcionar un color canela más natural. La patente de E.U.A. No. 5,603,923 describe composiciones de bronceado artificiales que comprenden dihidroxiacetona y ciertos aminoácidos o sus sales en un portador tópico a un pH de menos de 4. Sin embargo, las composiciones pueden perder aproximadamente 20% de los activos de bronceado después de tres meses de almacenamiento a la temperatura ambiente. Esta pérdida sustancial de DHA es inaceptable desde un punto de vista de la estabilidad del producto. La patente de E.U.A. No. 3,177,120 describe el problema de incluir activos para bronceado, como DHA, con un grupo amino que contiene los compuestos en una sola composición. Un color de la composición amarillo o café se desarrolló durante el almacenamiento previo a la aplicación tópica. Aunque los potenciadores acortan la longitud de tiempo para observar los resultados del auto-bronceado, las composiciones para auto-bronceado que contienen un potenciador frecuentemente son inestables con respecto a la formación del color en el recipiente. Desde una perspectiva de aceptación del consumidor, esto es una seria desventaja estética. Además, la DHA que reacciona prematuramente con un potenciador se consume y ya no está disponible para broncear la piel, por lo tanto, se reduce la efectividad de la composición para bronceado. Se han propuesto varios métodos para superar el problema de formación de color prematuro en las composiciones de bronceado, que incluyen aplicar primero una solución potenciadora a la piel, seguido por una aplicación de una formulación que contiene DHA, o viceversa, la aplicación con una primera aplicación de DHA, después el potenciador (ver, la patente de E.U.A. No. 5,503,874; la patente de E.U.A. No. 5,705,145; patente de E.U.A. No. 5,705,145; y la patente de E.U.A. No. 6,399,048). Otra metodología utiliza un paquete de dos cámaras, en la cual una cámara contiene una emulsión que incorpora un potenciador y la segunda cámara contiene una emulsión que incorpora DHA (ver, las patentes de E.U.A. Nos. 5,645,822 y 5,750,092). Cuando se aplica a la piel, los contenidos de las dos cámaras se mezclan tal que el potenciador activa la DHA para mejorar la relación de bronceado. Esta metodología es altamente eficaz, pero el costo de desarrollar el empaquetamiento de la cámara dual, y el costo para los consumidores, puede ser prohibitivo. Por consiguiente, es altamente deseado un método menos costoso para obtener el mismo resultado. La WO 2005/030162 describe un método para superar las desventajas asociadas con las composiciones para auto-broncear previas cargando un potenciador sobre las micropartículas para proporcionar un sistema de suministro, que se cubre después con una cera o éster en el sistema de suministro cargado. El sistema de suministro revestido y cargado se incluye en una composición para auto-bronceado que contiene DHA u otro compuesto para auto-bronceado, que evita que el potenciador tenga una reacción prematura con el DHA hasta que la formulación se aplica a la piel.

Para mejorar las composiciones para auto-bronceado, la presente invención se refiere a proporcionar una formulación simple que aumenta la relación de bronceado, mientras protege al potenciador de una reacción prematura con el compuesto para auto-bronceado hasta que la composición para bronceado se aplica a la piel. Por lo tanto, se evita el oscurecimiento prematuro de la composición para bronceado potenciada, proporcionando una vida de anaquel prolongada para el producto, satisfacción y estética mejoradas para el cliente. En una modalidad de la presente invención, un potenciador para auto-bronceado se carga primero sobre las micropartículas , después, las micropartículas cargadas se encierran en un material de matriz para proteger al potenciador de una reacción prematura con los compuestos del auto-bronceado, tal como DHA, antes de la aplicación tópica. Después, una formulación que contiene el sistema de suministro presente se aplica a la piel, el potenciador se libera y el compuesto para auto-bronceado y el potenciador reaccionan para promover la relación de bronceado. Una formulación que contiene un sistema de suministro de la presente invención puede estar en la forma de una emulsión aceite en agua, una emulsión agua en aceite, o un gel, por ejemplo, para la aplicación tópica.

SUMARIO DE LA INVENCIÓN La presente invención se refiere a los sistemas de suministro y formulaciones que tienen una estabilidad mejorada de un compuesto activo o un compuesto adyuvante en una formulación cosmética, de cuidado personal, o farmacéutica, especialmente composiciones que contienen un segundo compuesto activo o adyuvante con que es interactivo con el compuesto activo o adyuvante . Como se usa de ahora en adelante, el término "compuesto activo" es sinónimo de, y se usa indistintamente con, la frase "compuesto activo y/o compuesto adyuvante" . Un aspecto de la presente invención es proporcionar una formulación estable, en donde un compuesto activo se carga sobre micropartículas y las micropartículas cargadas se encierran en un material de matriz para proporcionar un sistema de suministro. Todavía otro aspecto de la presente invención es proporcionar un método para proteger un compuesto activo cargado sobre las micropartículas a partir de interacciones con un segundo compuesto activo al encerrar las micropartículas cargadas en una cantidad suficiente de un material de matriz para evitar interacciones prematuras o descarga del compuesto activo, es decir, previo a la aplicación .

Aún otro aspecto de la presente invención es proporcionar una composición que comprende un compuesto activo soluble al agua, en donde la composición está en la forma de una emulsión. Un aspecto adicional de la presente invención es proporcionar una composición que comprende un compuesto activo soluble en aceite, en donde la composición está en la forma de una emulsión. Otro aspecto de la presente invención es proporcionar una composición que comprende un compuesto activo soluble en aceite, donde la composición está basada en un solvente no acuoso, como un aceite. Otro aspecto de la presente invención es proporcionar una composición que contiene un compuesto activo seleccionada del grupo que consiste de un compuesto para el cuidado de la piel, un fármaco tópico, un antioxidante, un colorante, un compuesto para el auto-bronceado, un abrillantador óptico, un desodorante, una fragancia, una pantalla solar, un pesticida, un fármaco y compuestos similares, y mezclas de los mismos. En un aspecto más detallado, la presente invención proporciona composiciones de bronceado que comprenden un compuesto para auto-bronceado y un potenciador para el auto-bronceado protegido para mejorar la relación de bronceado de la piel.

En otro aspecto detallado, la presente invención proporciona composiciones para auto-bronceado estables al color que comprenden (a) un compuesto para auto-bronceado y (b) un potenciador para auto-bronceado cargado sobre micropartículas poliméricas, en donde dichas micropartículas cargadas se encierran en un material de matriz . En otro aspecto de la presente invención se proporciona un método para proteger un potenciador cargado sobre micropartículas poliméricas que interactúan con un compuesto para auto-bronceado en una composición mediante el encerrado de micropartículas poliméricas en un material de matriz. Estos y otros nuevos aspectos de la presente invención serán aparentes a partir de la siguiente descripción detallada de las modalidades preferidas.

DESCRIPCIÓN DETALLADA DE LA INVENCIÓN Un sistema de suministro de la presente invención comprende: (a) micropartículas poliméricas, (b) un compuesto activo, y (c) un material de matriz. El material de matriz comprende aproximadamente 68% hasta aproximadamente 99%, en peso, del sistema de suministro. El compuesto activo puede ser soluble en agua o soluble en aceite.

Como se usa en la presente, el término "micropartículas" se refiere a micropartículas poliméricas previo a la carga de un compuesto activo. El término "micropartículas cargadas" se refiere a una micropartícula polimérica después de cargarse con un compuesto activo. El material de matriz se aplica a micropartículas poliméricas cargadas con el compuesto activo. El material de matriz encierra micropartículas cargadas y/o una pluralidad de micropartículas cargadas. Si el compuesto activo es soluble en agua, el material de matriz es preferentemente hidrófobo. Si el compuesto activo es soluble en aceite, el material de matriz es preferentemente hidrófilo. Sin embargo, si el compuesto activo no es apreciablemente soluble en el material de matriz, cualquier combinación del compuesto activo, hidrófilo o hidrófobo, puede usarse con el material de matriz, hidrófilo o hidrófobo . Como se usa en la presente, el término "compuesto soluble en agua" se define como un compuesto que tiene una solubilidad en agua de por lo menos 0.1 g (gramo) por 100 gramos de agua a 25°C. De manera similar, "compuesto soluble en aceite" está definido como un compuesto que tiene una solubilidad en aceite mineral de por lo menos 0.1 g por 100 gramos de aceite mineral, o solvente no acuoso similar, a 25°C. Los términos "dispersable en agua" y "dispersable en aceite" se definen como compuestos que tienen la capacidad para suspenderse o dispersarse en agua o en aceite, respectivamente. Un sistema de suministro de la presente invención puede formularse con otros ingredientes para proporcionar una composición líquida o semisólida. La composición puede aplicarse tópicamente, tal que el compuesto activo se libere del sistema de suministro después de la aplicación para realizar su función proyectada. En una modalidad, las formulaciones presentes contienen micropartículas poliméricas adsorbentes cargadas con un potenciador para auto-bronceado. Las micropartículas cargadas se encierran entonces en un material de matriz. En otras modalidades, un compuesto activo diferente se carga sobre las micropartículas, seguido por el encerrado en un material de matriz. En la modalidad del auto-bronceado, los potenciadores que puede usarse para aumentar la relación de bronceado, o la profundidad del bronceado, generalmente incluyen compuestos que contienen amino. Los potenciadores para auto-bronceado incluyen aminoácidos naturales, como la lisina, arginina, y glicina, y sus sales, y compuestos que contienen grupos amino, como las diaminas, triaminas, y aminas de orden superior, tales como 1 , 2 -etanodiamina , 1,3-propanodiamina , 1 , 4 -butanodiamina, 1 , 6 -hexametilendiamina, dietilentriamina, trietilentetraamina, o derivados o isómeros de estos compuestos de amina. Otros potenciadores de amina útiles incluyen, pero no se limitan a, N, N' -dimetiletilendiamina, ?,?'-dietiletilendiamina, ?,?' -diisopropiletilendiamina, ?,?'-di-n-propiletilendiamina, ?,?' -di-n-butiletilendiamina, ?,?' -di-n-hexiletilendiamina, ?,?' -dibenciletilendiamina, ?,?' -di- (2-carboxietil) -etilendiamina, ?,?' -di- (2-hidroxietil) -etilendiamina, N-etiletilendiamina, N-n-propiletilendiamina, N-isopropiletilendiamina, N-n-butiletilendiamina, N-secbutiletilendiamina, N-hexiletilendiamina, N-feniletilendiamina, N-benciletilendiamina, N- (2-hidroxietil) -etilendiamina, N- (3 -hidroxipropil) -etilendiamina, N- [3 -trihidroxisilil) -propil] -etilendiamina, N- [3-trihidroxisilil) -propil] -etilendiamina, N- [3- (trimetoxisilil) -propil] -etilendiamina, y N-naftiletilendiamin . Se describen otras diaminas y derivados de diaminas en las patentes de E.U.A., 5,750,092 y 5,645,822, cada una incorporada en la presente como referencia. Los compuestos que contienen amino poliméricos útiles tales como potenciadores incluyen, pero no se limitan a, polímeros de siloxano que tienen grupos amino colgantes, tales como aquellos disponibles de General Electric, Schenectady, NY (por ejemplo, GE SF 1706 o GE SF 1708) o Dow Corning S.A., Midland, MI (por ejemplo, DC 2-8566). Cada uno de estos polímeros de silicón amino modificados son conocidos por el nombre designado INCI de amodimeticona . El copolímero de amodimeticona/silesquioxano de metoxi también puede usarse como un potenciador. Las polietileniminas lineales, o versiones ramificadas de un polímero similar, también pueden usarse como un potenciador, como pueden las versiones dendríticas de polímeros aminados, tales como aquellos disponibles de Dendritech, Inc. Midland, MI, (dendrímeros de PAMAM) o de DSM, Galeen, Países Bajos. Las polietileniminas de la fórmula (CH2CH2NH)n, en donde los rangos n de 30 a 15,000, tales como los productos EPOMIN™ disponibles de la Aceto Corporation, Flushing, NY, y los productos de POLYMIN™ están disponibles de BASF Corporation, Parsippany, NJ, también son potenciadores . Además, las versiones poliméricas de aminoácidos, tales como la poli(lisina) y poli (arginina) , pueden usarse como un potenciador . Las micropartículas poliméricas adsorbentes se usan ampliamente en el cuidado personal y en las composiciones farmacéuticas. Tales micropartículas poliméricas pueden tener una adsorbencia alta en aceite y alta en agua, o una adsorbencia alta en aceite o alta en agua. Las micropartículas pueden usarse para controlar la proporción de descarga de un compuesto activo, para proteger un compuesto activo de la descomposición, o para facilitar la formulación del compuesto activo en una composición debido a problemas tales como la solubilidad o estética. Una clase de micropartículas adsorbentes útiles en la presente invención es POLY-PORE® E200 (ver las patentes de E.U.A. Nos. 5,677,407; 5,712,358; 5,777,054; 5,830,967; y 5,834,577, cada una incorporada en la presente como referencia) . Estas micropartículas, y los materiales relacionados están comercialmente disponibles de AMCOL International Corporation, Arlington Heights, IL. Otra clase de micropartículas adsorbentes útiles en la presente invención es POLY-PORE® L200, como se establece en la patente de E.U.A. No. 5,830,960, incorporada en la presente como referencia, también disponible de AMCOL International Corporation. Otro polímero adsorbente es POLYTRAP®, también disponible de AMCOL International Corp, como se describe en la U.S. 4,962,170 y U.S. 4,962,133, cada una incorporada en la presente como referencia. Otros polímeros adsorbentes que están comercialmente disponibles incluyen, por ejemplo, MICROSPONGE® (un copolímero de metacrilato de metilo y dimetilacrilato de etilenglicol) , disponible de AMCOL International Corporation, y polímeros Poli-HIPE (por ejemplo, un copolímero de 2-etilhexil acrilato, estireno, y divinilbenceno) disponible de Biopore Corporation, Mountain View, California. El compuesto activo, por ejemplo, un potenciador, está incorporado, es decir, cargado, sobre o en micropartículas adsorbentes mediante rocío o agregando el compuesto directamente a las micropartículas de una manera tal que se logre una distribución homogénea del compuesto en las micropartículas. Como se usa en la presente, el compuesto activo está " cargado" sobre el sistema de suministro, es decir, se adsorbe, absorbe y/o atrapa en las micropartículas. Alternativamente, el compuesto activo puede disolverse primero en un solvente adecuado, entonces la solución resultante se rocía o agrega a las micropartículas. El solvente se remueve por calentamiento, por vacío o ambos. En una modalidad, el compuesto activo, por ejemplo el potenciador que contiene amino, primero se carga sobre las micropartículas, seguido por la aplicación de un material de matriz en las micropartículas cargadas, que modifica la proporción de descarga del compuesto de las micropartículas durante el almacenamiento y antes de que una formulación para auto-bronceado se haya aplicado a la piel, y/o protege al potenciador cargado sobre las micropartículas de una reacción prematura con los compuestos para auto-bronceado en una formulación, tal como DHA, durante el almacenamiento.

Así, otro aspecto de la presente invención es proporcionar un método para proteger que un compuesto activo interactúe con otros ingredientes en una formulación. Con objeto de proporcionar este beneficio, se dispersan micropartículas cargadas con un potenciador de bronceado en un material de matriz que encierra a las micropartículas. Estos materiales de matriz se agregan, en su estado fundido, directamente a las micropartículas cargadas de una manera tal que se obtenga una distribución homogénea del material de matriz en las micropartículas. Otro método es dispersar primero las micropartículas cargadas con el compuesto activo en un material de matriz, entonces, regenerar las micropartículas a través de cualquiera de varios métodos conocidos por quienes están familiarizados con la técnica, seguido por el enfriamiento del material de matriz fundido que encierra a las micropartículas cargadas para formar micropartículas sólidas. Las partículas de matriz/ micropartículas cargadas resultantes pueden cubrirse además con una capa de un segundo material de matriz que puede ser de un material idéntico o diferente al del material de la primera matriz, usando por ejemplo, un revéstidor Wurster, para proporcionar una capa protectora adicional. La estabilización de los sabores o control de la descarga del fármaco mediante el revestimiento de una cera o material polimérico sobre un compuesto activo se ha usado ampliamente en la industria farmacéutica y de procesamiento de alimentos. El secado por rocío o congelamiento por rocío es una técnica muy conocida en la que se encapsulan los compuestos activos en una matriz sólida. La patente de E.U.A. No. 6,485,558, incorporada en la presente como referencia, describe un proceso de secado por rocío para preparar gránulos de pigmento orgánicos recubiertos con una capa de cera o polímero. El proceso de congelación por rocío es un proceso amigable con el medio ambiente y libre de solventes. En un proceso típico, se mezclan los compuestos activos y los portadores, después se calientan en una cámara para producir una mezcla fundida que se atomiza en forma de gotas . Las gotas se congelan para formar las micropartículas . Passerini et al., Journal of Controlled Reléase (2003), 88(2), 263-275, discutió usando ceras en la preparación de micropartículas con la técnica de congelación de rocío ultrasónica para controlar la liberación in vitro de HC1 verapamil. Seleccionando el tipo apropiado y cantidad de portadores, se obtuvieron micropartículas con una forma esférica y una adecuada eficacia de encapsulación . Se observó una descarga del orden cero durante 8 horas, sin modificar las propiedades de estado sólido del fármaco. DE-Al-29 40 156 y O 92/07912 describen los procesos para producir polvos de pigmento revestidos con cera usando un proceso de lecho fluidizado. Además, la WO 2005/053656 describe un método para usar un extrusor para formar una mezcla fundida de un fármaco inestable y un portador, mientras se atomiza la mezcla fundida a través de un atomizador para producir partículas del fármaco en partículas múltiples. Tales métodos ayudan a reducir la degradación del fármaco. Sin embargo, las superficies de los compuestos activos, y especialmente los compuestos activos hidrófilos, típicamente no se revisten completamente por cera. El control de la proporción de descarga de los compuestos activos también está limitado. Algunas de las micropartículas poliméricas adsorbentes descritas arriba tienen tanto adsorbencia alta en aceite como alta en agua. Estas micropartículas tienen una única capacidad para ser primero cargadas con un compuesto activo hidrófilo, entonces, las micropartículas cargadas pueden dispersarse en un material de matriz hidrófobo. Alternativamente, la micropartícula polimérica adsorbente puede cargarse primero con un compuesto activo hidrófobo, y después dispersarse en un material de matriz hidrófilo. Una dispersión de micropartículas cargadas en ya sea un material de matriz hidrófilo o hidrófobo puede atomizarse en gotas mediante varios métodos bien conocidos. Pueden usarse varios métodos de atomización en la presente invención, que incluyen (1) mediante la presión de boquillas para un solo fluido; (2) mediante dos boquillas para fluidos (3) mediante atomizadores de disco giratorio o centrífugos; (4) mediante boquillas ultrasónicas; y (5) mediante boquillas de vibración mecánicas. Descripciones detalladas de procesos de atomización pueden encontrarse en Lefebvre, "Atomization and Sprays" (1989) y en "Manual del Ingeniero Químico" de Perry (7a. Edición. 1997). Opcionalmente , las partículas de micropartículas/matriz cargadas pueden cubrirse además con una capa de un segundo material de matriz a través de un revestidor de urster o tecnología de revestimiento de lecho fluidizado similar. El segundo material de matriz puede ser idéntico o diferente del primer material de matriz. En la tecnología de Wurster, una solución de revestimiento se rocía sobre las partículas fluidizadas, entonces el revestimiento se deja secar, si se usa un solvente, o se deja enfriar, si el segundo material de matriz se encuentra en estado fundido. Preferentemente, un material de matriz es hidrófobo cuando el compuesto activo es soluble en agua. Recíprocamente, el material de matriz es preferentemente hidrófilo cuando el compuesto activo es soluble en aceite. Las combinaciones preferidas de compuesto activo y material de matriz no son esenciales en la presente invención debido a que se utiliza un material de matriz hidrófilo con un agente activo soluble en agua, o un material de matriz hidrófobo con un compuesto activo soluble en aceite, que mejora las propiedades de la composición. El material de matriz recubre y encierra las micropartículas cargadas. Por consiguiente, el material de la matriz retarda o elimina un desplazamiento rápido del compuesto activo desde las micropartículas cargadas mediante agua o un solvente no acuoso . La identidad del material de matriz no se limita particularmente. Sin embargo, se prefiere que el material de matriz sea insoluble en agua, es decir, que tenga una solubilidad al agua de 0.1 g (gramo) o menos en 100 mi (mililitros) de agua a 25°C, cuando el compuesto activo es soluble en agua. También se prefiere que el material de matriz sea insoluble en aceite, es decir, que tenga una solubilidad en aceite de 0.1 g o menos en 100 mi de aceite mineral a 25°C, cuando el compuesto activo es soluble en aceite. Sin embargo, los materiales de matriz que tienen solubilidad en agua o aceite hasta en 20 g en 100 mi de aceite mineral o agua, respectivamente, puede usarse con los compuestos activos solubles en agua y solubles en aceites, respectivamente. El material de matriz se selecciona tal que no afecte adversamente al compuesto activo, por ejemplo, es no reactivo y no interactivo con el compuesto activo. El material de matriz es típicamente un sólido a la temperatura ambiente, es decir, a 25°C. En algunas modalidades, el material de matriz tiene propiedades cosméticas o medicinales que se activan junto con el compuesto activo. Ejemplos de materiales de matriz adecuados son los alcoholes de fusión baja (C8 hasta C20) y alcoholes grasos etoxilados con una a tres moles de óxido de etileno. Ejemplos de alcoholes grasos y alcoholes grasos etoxilados incluyen, pero no se limitan a, alcohol de behenilo, alcohol caprílico, alcohol cetílico, alcohol de cetearilo, alcohol de decilo, alcohol láurico, alcohol de isocetilo, alcohol miristílico, alcohol de oleilo, alcohol de estearilo, alcohol de sebo, estearet-2, cetet-1, cetearet-3, y lauret-2. Se listan alcoholes grasos adicionales y alcoholes etoxilados en "International Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook, Décima Edición, volumen 3" (2004) , páginas 2127 y páginas 2067-2073, incorporadas en la presente como referencia. Otra clase que modifica a los compuestos son los ácidos grasos C8 a C20, que incluyen, pero no se limitan a, ácido esteárico, ácido cáprico, ácido behénico, ácido caprílico, ácido láurico, ácido mirístico, ácido del sebo, ácido oléico, ácido palmítico, ácido isoesteárico, y los ácidos grasos adicionales listados en "International Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook, Décima Edición, volumen 3" (2004), páginas 2126-2127, incorporadas en la presente como referencia. El material de matriz también puede ser un hidrocarburo, como el polideceno, parafina, petrolato, petrolato derivado de vegetales, o isoparafina. Otra clase de materiales de matriz son las ceras, tales como la cera de visón, la cera de carnauba, y la cera de candelilla, por ejemplo, y las ceras sintéticas, como las ceras de silicona, polietileno, y polipropileno. Las grasas y aceites también pueden ser útiles para modificar compuestos que incluyen, por ejemplo, pero que no se limitan a, aceite de lanolina, aceite de linaza, aceite de coco, aceite de oliva, aceite de una especie de sábalo, aceite de ricino, aceite de soya, aceite de bogol, aceite de cánola, aceite de palma, y aceite de pata de vaca y grasas y aceites adicionales listados en "International Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook, Décima Edición, volumen 3" (2004) , páginas 2124-2126. Otros materiales de matriz útiles son los ésteres insolubles en agua que tienen por lo menos 10 átomos de carbono, y preferentemente de 10 hasta aproximadamente 32 átomos de carbono. Se listan numerosos ésteres en "International Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook, Décima Edición, volumen 3" (2004), páginas 2115-2123.

También pueden emplearse los materiales de matriz hidrófilos, que incluyen glicoles de polietileno, óxidos de polietileno, alcoholes de polivinilo, o materiales basados en celulosa. Las composiciones para auto-bronceado de la presente invención pueden prepararse en una variedad de tipos de formulación, que incluyen, emulsión de aceite en agua (aceite/agua) , emulsión agua en aceite (agua/aceite) , emulsión agua en silicona (agua/Si), barras anhidras, y geles acuosos. Un sistema de suministro de micropartículas/matriz cargadas de la presente invención puede incorporarse en cualquiera de estos tipos de formulación. Por ejemplo, una emulsión aceite/agua puede prepararse, y entonces las micropartículas , cargadas con un potenciador y encerradas en un material de matriz, pueden agregarse a la emulsión, preferentemente en el momento en que los conservadores y/o fragancias se agregan a la emulsión. Se suministra suficiente agitación a la emulsión para asegurar que el sistema de suministro de micropartículas/matriz cargadas se mezcla homogéneamente en la composición. Un método similar puede usarse para preparar otros tipos del producto. Una composición para el bronceado de la presente invención contiene un compuesto para auto-bronceado en una cantidad suficiente para lograr un grado deseado de bronceado. La cantidad de compuesto para auto-bronceado en la composición es bien conocida por aquellas personas experimentadas en la técnica, pero típicamente es de aproximadamente 0.1% hasta aproximadamente 10%, preferentemente desde aproximadamente 1% hasta aproximadamente 7.5%, y más preferentemente aproximadamente desde aproximadamente 1% hasta aproximadamente 5%, en peso de la composición. La cantidad del potenciador para broncear incluida en la composición es suficiente para mejorar la relación de bronceado sobre una composición que contiene el mismo compuesto para el auto-bronceado, en la misma cantidad, pero sin un potenciador. Típicamente, un potenciador está presente en la composición para bronceado en una cantidad de aproximadamente 0.01% hasta aproximadamente 10%, preferentemente desde aproximadamente 0.1% hasta 5%, y más preferentemente desde aproximadamente 0.1% hasta 2%, en peso de la composición. El potenciador se incorpora en la composición para bronceado después de cargarse sobre las micropartículas poliméricas y encerrar las micropartículas cargadas. La cantidad de micropartículas en la composición se relaciona con la cantidad deseada del potenciador en la composición, y la cantidad de potenciador cargado sobre las micropartículas. Típicamente, el potenciador se carga sobre las micropartículas poliméricas en una cantidad tal que las microesferas cargadas contengan desde aproximadamente 2% hasta aproximadamente 80%, preferentemente aproximadamente desde aproximadamente 5% hasta aproximadamente 70%, y más preferentemente desde aproximadamente 5% hasta aproximadamente 50%, en peso, del potenciador. El porcentaje en peso del material de matriz en el sistema de suministro de micropartículas/matriz cargado es de aproximadamente 68% hasta aproximadamente 99%, preferentemente aproximadamente 82% hasta aproximadamente 95%, y más preferentemente desde aproximadamente 84% hasta aproximadamente 93%, en peso del sistema de suministro. Más particularmente, el sistema de suministro de micropartículas/matriz cargado contiene aproximadamente 68%, 69%, 70%, 71%, 72%, 73%, 74%, 75%, 76%, 77%, 78%, 79%, 80%, 81%, 82%, 83%, 84%, 85%, 86%, 87%, 88%, 89%, 90%, 91%, 92%, 93%, 94%, 95%, 96%, 97%, 98%, o 99%, en peso, de un material de matriz. El mecanismo de descarga del potenciador del sistema de suministro de micropartículas/matriz cargado sobre la piel puede ser ya sea a partir de la difusión del potenciador del sistema de suministro o una descarga o liberación del potenciador a través de la fricción física del sistema de suministro de micropartículas/matriz cargado mediante la acción de aplicar la composición para bronceado a la piel. Estos mecanismos permiten que el potenciador forme una película en la piel para reaccionar con el DHA, L-eriterulosa, u otro compuesto para auto-bronceado en la composición . Una técnica in vi tro descrita por R. Jermann et al., International Journal of Cosmetic Chemistry ((2002), 24, 1-8), mide la proporción de desarrollo del bronceado. En este método, VITRO-SKIN™ (IMS, Milford, CT) se usa como un substrato debido a la forma de la superficie que simula eficazmente la piel humana, y que tiene componentes de lípidos y proteína similares a la piel humana debido a que reacciona con DHA para formar un color castaño. Puede registrarse el desarrollo del color como una función de tiempo usando un medidor de coloración (X-Rite, SP60) . El medidor de coloración mide los parámetros de color L* , a*, y b* que pueden compararse con los mismos valores para el substrato VITRO-PIEL original usando la siguiente ecuación: AE(t) = ( (L* (0) -L* (t) )2+(a* (0) -a* (t) )2+(a* (0) -a* (t) )2) 1/2 , en donde L*(0) es el valor de brillo en el momento 0 antes de que la composición para bronceado se haya aplicado al substrato y L* (t) es el valor de brillo en el tiempo t después de la aplicación de la composición, con valores similares para a* y b* como una función de tiempo. La relación de bronceado, medida por ?? como una función de tiempo, se encontró que aumenta más rápidamente para las composiciones que incluyeron el potenciador en comparación con una formulación de control, y en otros casos, el color de la piel final fue también más oscuro medido por los valores ??. El impacto de agregar un potenciador a una composición para bronceado en el color de la composición también se midió usando un medidor de color. En comparación con la misma cantidad de amodimeticona o lisina agregada directamente a una composición, una composición que contiene microesferas cargadas con el potenciador exhibió una mejora significativa en el color usando ya sea el índice ?? o el índice Ab* , tal que, en algunos casos, la composición para bronceado tuvo sólo un color amarillo ligero . Como se demuestra a continuación, las presentes composiciones son estables al color debido a que el potenciador se carga sobre las microesferas poliméricas, que se encierran entonces en el material de matriz, por ejemplo, una cera o mezclas de ceras. En particular, las presentes composiciones, cuándo se comparan con una composición idéntica ausente al sistema de suministro de microesferas/matriz cargado tiene un ?? de aproximadamente 6 o menos después de 12 semanas de añej amiento a 40°C.

Una determinación in vivo para auto-bronceado se realizó bloqueando un área definida de piel, midiendo el color de la piel en esa área con un medidor del color, y aplicando una cantidad medida de la formulación de prueba en el área definida. El medidor de color se usó para registrar el color de la piel como una función del tiempo después de la aplicación de la formulación de prueba.

EJEMPLOS Ejemplo 1; Carga de SF 1708 en POLY-PORE® E200 El GE SF 1708, un fluido de silicona disponible de General Electric Co . y que tiene grupos amino colgantes (nombre TNCI : amodimeticona) se cargó sobre POLY-PORE® E200 dispersando primero el fluido de silicona en un solvente adecuado, por ejemplo, heptano, agregando entonces la dispersión de silicona resultante en gotas al POLY-PORE® 200 paso a paso por medio de agitación. La dispersión de silicona (50 g) (50% en peso de SF 1708 en heptano) se cargó sobre 50 g de micropartículas E200 de POLY-PORE® y se secó a vacío durante toda la noche a 60°C. Se obtuvo un polvo de flujo libre, en donde el porcentaje en peso de SF 1708 fue de 33.3%.

Ejemplo 2: Carga de SF 1708 sobre POLYTRAP® 6603. La amodimeticona (50 g) se dispersó en 50 g de heptano, entonces los 100 g de la dispersión de silicona resultante se cargaron en 50 g de POLYTRAP® 6603 con agitación hasta que la mezcla se volvió homogénea. Las micropartículas cargadas con amodimeticona se secaron a vacío en un horno a 60 °C durante toda la noche. Se obtuvo un polvo de flujo libre en donde el porcentaje de peso de SF 1708 fue de 50%.

Ejemplo 3; Carga de Lisina sobre POLY-PORE® E200 Una solución de lisina se preparó disolviendo 40 g de lisina en 40 g de agua DI (desionizada) . La mezcla se agitó hasta que la lisina se disolvió completamente. La solución de la lisina acuosa resultante (30 g) se agregó a 90 g de micropartículas E200 POLY-PORE® con agitación paso a paso. Después de mezclar hasta homogenizar, las micropartículas cargadas con lisina se colocaron en un horno al vacío a 60 °C durante toda la noche para remover el agua. Se obtuvo un polvo de flujo libre que contenía 14.3% de lisina, en peso.

Ejemplo 4: Carga de clorhidrato de lisina en POLY-PORE® E200. Una solución de clorhidrato de lisina se preparó disolviendo 20 g de clorhidrato de lisina en 40 g de agua DI. La mezcla se agitó hasta que el clorhidrato de lisina se disolvió completamente. La solución acuosa de clorhidrato de lisina (60 g) se agregó a 120 g de micropartículas E200 POLY-PORE® con agitación. Después de mezclar hasta homogenizar, las micropartículas se colocaron a vacío a 60 °C durante toda la noche para remover el agua. Se obtuvo un polvo de flujo libre que contuvo 14% de clorhidrato de lisina, en peso.

Ejemplo 5: Clorhidrato de Lisina cargado sobre MICROSPONGE® 5640 en dos etapas. El clorhidrato de la lisina (50 g) se disolvió en 150 gramos de agua. La mezcla se agitó hasta estar transparente La solución de clorhidrato de lisina (80 g) se agregó a 180 g de micropartículas MICROSPONGE® 5640 con agitación. La agitación se continuó hasta que la mezcla fue homogénea. Las partículas cargadas se colocaron en un horno a 60 °C a vacío para remover el agua. Se obtuvo un polvo de flujo libre. Otros 70 gramos de la solución de clorhidrato de lisina (25% en peso) se agregó paso a paso a 140 gramos obtenida de la primera etapa de carga. Esta solución se agregó paso a paso, y la mezcla resultante se agitó hasta homogenizar. Las partículas se secaron en un horno durante 24 horas a 60 °C. Se obtuvo un polvo de flujo libre que contuvo 20% de clorhidrato de lisina, en peso.

Ejemplo 6; Carga de clorhidrato de lisina en POLY-PORE® E100 en tres etapas. Se agregaron cien gramos de clorhidrato de lisina a 300 g de agua DI. La mezcla se agitó hasta estar transparente. La solución de clorhidrato de lisina (80 g) se agregó a 180 g de micropartículas E100 POLY-PORE® paso a paso con agitación. La agitación se continuó hasta que la mezcla se volvió homogénea. Las partículas cargadas se colocaron en un horno a vacío a 60 °C durante toda la noche para remover el agua. Se obtuvo un polvo de flujo libre. Para la siguiente etapa de carga, la solución de clorhidrato de lisina al 25% (70 g) se agregó paso a paso a 140 g del producto de la primera etapa de carga. La mezcla resultante se agitó hasta homogenizar. Las partículas se secaron en horno a vacío durante 24 horas a 60 °C. Se obtuvo un polvo de flujo libre. Entonces, una tercera carga de 80 g de una 25% solución de clorhidrato de lisina se agregó a 140 g de las micropartículas obtenidas de la segunda etapa de carga y se secó como se describió anteriormente. Se obtuvo un polvo de flujo libre que contuvo 30% en peso de clorhidrato de lisina.

Ejemplo 7; Carga de clorhidrato de lisina en POLY-PORE E100 en cuatro etapas. Se preparó una solución de carga disolviendo 120 g de clorhidrato de la lisina en una mezcla de 360 g de agua y 80 gramos de acetona. La mezcla se agitó hasta estar transparente. Para la primera etapa de carga, la solución de clorhidrato de lisina (140 g) se agregó paso a paso a 180 g de micropartículas E100 POLY-PORE® con agitación. La agitación se continúo hasta que la mezcla se volvió homogénea. Las partículas cargadas se colocaron en un horno de vacío a 60 °C para remover el agua. Se obtuvo un polvo de flujo libre. Entonces, un segundo lote de 140 g de la solución de carga se agregó paso a paso en el producto obtenido en la primera carga. La solución se agregó paso a paso y la mezcla se agitó hasta homogenizarse . Las partículas se secaron en un horno a vacío durante 24 horas a 60°C. Se obtuvo un polvo de flujo libre. Después, un tercio de 140 gramos de la solución se agregó y se procesó como se ha descrito anteriormente. Se obtuvo un polvo de flujo libre. Finalmente, una cuarta parte de 140 gramos de la solución se agregó y se agitó en las partículas POLY-PORE® E100 cargadas con clorhidrato de lisina hasta que la mezcla se hizo homogénea. Las partículas se secaron nuevamente en un horno a vacío a 60 °C. Se obtuvo un polvo de flujo libre que contuvo 40% de clorhidrato de lisina, en peso .

Ejemplo 8; Carga de HYDROSIL™ 2776 sobre POLY-PORE® E100 en cinco etapas. El HYDROSIL™ 2776, un alcoxisilano , también conocido como una etilendiamina sustituida con silanol y disponible de Degussa, USA, se cargó sobre POLY-PORE® E100. Para la primera etapa de carga, 80 g de la solución acuosa de HYDROSIL™ (10%) se agregó a 160 g de microparticulas E100 POLY-PORE® paso a paso con agitación. La agitación se continúo hasta que la mezcla se volvió homogénea. Las partículas cargadas se colocaron en un horno de vacío a 60 °C durante toda la noche para remover el agua. Se obtuvo un polvo de flujo libre. Después se agregó una segunda porción de 80 gramos de la solución HYDROSIL™ paso a paso en la carga obtenida anteriormente. Nuevamente, la solución se agregó paso a paso y la mezcla se agitó hasta homogenizar. Las partículas se secaron en un horno al vacío durante 24 horas a 60°C. Se obtuvo un polvo de flujo libre. Entonces, una tercera solución de 80 gramos se agregó y se secó como se describió anteriormente. Se obtuvo un polvo de flujo libre. Se agregó una cuarta solución de 80 gramos y se agitó en la carga obtenida anteriormente hasta que se obtuvo una mezcla homogénea. La carga se secó en horno a vacío a 60°C. Finalmente, una quinta porción de 80 gramos de al solución HYDROSIL™ (10% en peso) se agregó a las partículas POLY-PORE® cargadas con HYDROSIL™ y se agitó hasta homogenizar. Las partículas se secaron nuevamente en un horno a 60 °C durante toda la noche. Se obtuvo un polvo de flujo libre que contenía 20% de HYDROSIL™ , en peso.

Ejemplo 9: Cuarenta gramos de alcohol esteárico fundido y 60 gramos de manteca de karité fundida se mezclaron hasta homogenizarse . Diez gramos de las micropartículas cargadas del Ejemplo 5 (que contenían 20% de clorhidrato de lisina, en peso) se dispersaron en 50 gramos de la mezcla de cera fundida a 60 °C con agitación. La mezcla fundida resultante se roció a través de una de dos boquillas fluidas a una presión de operación de 0.14 a 0.35 kg/cm2 (2 a 5 psi) (libras por pulgada cuadrada) para atomizar la mezcla en un baño de agua fría. Las micropartículas sólidas resultantes se filtraron, después se dejaron secar en un horno a vacío a la temperatura ambiente. Las micropartículas cargadas finales contuvieron 3.3% de clorhidrato de lisina, 13.4% de MICROSPONGE®, 33.3% de alcohol esteárico, y 50.0% de manteca de karité, en peso.

Ejemplo 10: Sesenta gramos de alcohol esteárico fundido y 40 g de manteca de karité fundida se mezclaron hasta homogenizar. Diez gramos de micropartículas cargadas del Ejemplo 6 (que contienen 30% de clorhidrato de lisina, en peso) se dispersaron en 70 gramos de la mezcla de cera fundida a 60 °C con agitación. La mezcla fundida resultante se roció a través de una boquilla de dos fluidos, para atomizar la mezcla a una presión que opera de 0.14 a 0.35 kg/cm2 (2 a 5 psi) en un baño de agua fría. Las partículas sólidas resultantes se filtraron, después se secaron en un horno de vacío a la temperatura ambiente. Los micropartículas cargadas finales contuvieron 3.75% de HC1 lisina, 8.75% POLY-PORE®, 52.5% de alcohol esteárico, y 35.0% de manteca de karité, en peso.

Ejemplo 11; El ejemplo 10 se repitió, excepto para la mezcla en peso 1:1 de alcohol esteárico y manteca de karité que se usó para proporcionar micropartículas que contenían una composición final de 3.75% de clorhidrato de lisina, 8.75% de POLY-PORE® E100, 43.75% de alcohol esteárico, y 43.75% de manteca de karité, en peso.

Ejemplo 12: Sesenta gramos de alcohol esteárico fundido y 40 g de manteca de karité fundida se mezclaron hasta homogenizar. Diez gramos de las micropartículas cargadas del Ejemplo 7 (que contenían 40% de clorhidrato de lisina, en peso) se dispersaron en 56.6 gramos de la mezcla de cera fundida a 60°C con agitación. La mezcla fundida resultante se roció a través de una boquilla de dos fluidos con una presión que opera de 0.14 a 0.35 kg/cm2 (2 a 5 psi) para atomizar la mezcla en un baño de agua fría. Las micropartículas sólidas resultantes se filtraron, se dejaron secar en un horno de vacío a la temperatura ambiente. Las micropartículas cargadas finales contuvieron 6.0% de lisina HC1, 9.0% POLY-PORE®, 51.0% de alcohol esteárico, y 34.0% de manteca de karité, en peso.

Ejemplo 13; La cera Dow Corning 2503 (nombre INCI : estearil dimeticona, 50 g) se mezcló con 50 g de Cera 30 de Dow Corning ST (nombre INCI: alquil meticona C30-45) . La mezcla de cera resultante se calentó a 70 °C hasta fundirse, después se agitó hasta volverse homogénea. Diez gramos de las micropartículas se obtuvieron en el Ejemplo 8 (que contenían 20% de HYDROSIL™, en peso) se dispersaron en 60 g de la mezcla de cera fundida a 70°C con agitación. La mezcla resultante se roció en las gotas pequeñas a través de una boquilla de dos fluidos usando vapor de gas inerte para la atomización. Un baño de agua frío se usó para recolectar las partículas. Las partículas resultantes se filtraron, después se secaron en un horno de vacío a la temperatura ambiente. El producto final contuvo 2.86% de HYDROSIL™ , 11.44% POLY-PORE®, 42.85% de cera DC 2503 y 42.85% de Cera 30 St, en peso.

Ejemplo 14; El experimento en el Ejemplo 13 se repitió, excepto una mezcla de alcohol esteárico y manteca de karité se usaron en lugar de la mezcla de cera de siloxano. La proporción en peso entre el alcohol esteárico y la manteca de karité fue de 3:2 en peso. Las micropartículas finales contienen 2.86% HYDROSIL™, 11.44% POLY-PORE® E100, 51.42% de alcohol esteárico, y 34.28% de manteca de karité, en peso .

Ejemplo 15; Loción de aceite en agua de dihidroxiacetona (DHA) . En algunos experimentos, se usó una loción de aceite en agua de DHA como una base en la que un 5% de DHA se agregó a una solución acuosa al 50% seguido por la adición de un sistema de suministro de micropartículas/matriz cargadas que contienen ya sea POLY-PORE® o POLYTRAP® . La formulación base fue: Proceso De Fabricación: Mezclar los ingredientes A y mezclar con un agitador de hélice hasta uniformizar. Mezclar los ingredientes B y mezclar con un agitador de hélice hasta uniformizar. Calentar las fases A y B, por separado a 75 °C. Después, agregar la fase B despacio en la fase A, mientras se homogenizan, enfriar a 40°C, agregar la fase C y la fase D, y mezclar al mismo tiempo.

Ejemplo 16 Los sistemas de suministro de micropartículas/matriz cargados se colocaron en emulsiones aceite en agua (aceite/agua) que contuvieron DHA para probar la capacidad de las raicropartículas cargadas con el potenciador para mejorar la relación de bronceado y minimizar la estética adversa de formación de color en la formulación. Por ejemplo, las partículas de rocío (1 g) obtenidas en el Ejemplo 9 se colocaron en 5g de la loción de aceite en agua de DHA descritas en el Ejemplo 15, seguido por la adición de 0.67 gramos de una solución de DHA acuosa al 50%. Se hizo un control agregando 10 g de una solución acuosa al 50% de DHA a 90 g de la loción de DHA de aceite en agua. Una muestra con el potenciador de amina no descargado se preparó agregando 10 g de una solución de HCl lisina al 10% a 80 gramos de la loción de aceite en agua de DHA y 10 g de la solución acuosa de DHA al 50%. El desarrollo del color de la composición para bronceado después de la adición de las partículas se registró mediante un colorímetro X-Rite y se fotografió. En todos los casos, el potenciador que contiene amina no cargada o el potenciador cargado sobre las micropartículas revestidas con un material de matriz, se agregó a la composición para proporcionar una misma concentración final del potenciador en la formulación final. Todas las composiciones también contuvieron una misma cantidad de DHA. El color de la composición se midió semanalmente durante 12 semanas después de agregar el potenciador a la composición.

Ejemplo 17; Se usó un gel de DHA al 5% como una base en varios experimentos. La formulación de gel de DHA fue: Proceso de Fabricación: El DHA se dispersó en agua desionizada, y la dispersión resultante se agitó hasta homogenizar y volverse transparente. El CARBOMERO se agregó lentamente a la solución de DHA con agitación vigorosa, seguido por la neutralización de la dispersión con un 20% de hidróxido de sodio, y agregando finalmente fenonip y mezclar hasta homogenizar.

Ejemplo 18: A 90 gramos del gel de DHA al 5% obtenido en el Ejemplo 17, las micropartículas obtenidas en el Ejemplo 12 (10 g) se agregaron para preparar un gel que contenía 4.5% de DHA y 0.6% de clorhidrato de lisina. Una muestra de control se preparó agregando 10 gramos de agua a 90 gramos de un gel de DHA al 5%. Una tercera muestra se preparó agregando 10 g de agua a 90 g de un gel de DHA al 5%. El potenciador de amina descargada, o los potenciadores cargados sobre micropartículas cubiertas con un material de matriz, se agregaron a la composición para proporcionar una misma concentración final del potenciador en la última formulación. Todas las composiciones también contuvieron una misma cantidad de DHA. El desarrollo del color de la composición para bronceado después de la adición de las partículas se registró mediante un colorímetro X-Rite y se fotografió .

Ejemplo 19: En algunos experimentos, se usó una loción agua en aceite como una base sobre la cual el DHA se agregó a partir de una solución acuosa de DHA al 50% para proporcionar una concentración final de 5% de DHA en la formulación, seguido por la adición de partículas de rocío que contenían ya sea cargas de POLY-PORE® o POLYTRAP®. La formulación base fue: Proceso de Fabricación: Combinar los ingredientes de la fase A, calentar a 50°C para disolver los ingredientes, después enfriar la mezcla a la temperatura ambiente: Combinar los ingredientes de la fase B y homogeneizar a 2000 a 3000 rpm hasta homogenizar. Agregar la fase A en la fase B despacio bajo un homogenizador a 2000 a 3000 rpm, después continuar la homogenización a 5000 a 6000 rpm durante 10 minutos.

Ejemplo 20; Para probar la capacidad de las micropartículas cargadas del potenciador para mejorar la relación de bronceado o minimizar la estética adversa en la formulación, las micropartículas cargadas se incorporaron en una composición agua en aceite (agua/aceite) que contuvo DHA. En este ejemplo, se usó una loción comercial para auto-bronceado. Por ejemplo, 10 g de partículas de rocío obtenidas en el Ejemplo 10 se colocaron en 65g de la loción agua en aceite de DHA comercial que contiene DHA al 5%. La loción final contuvo 0.5% de lisina HC1 y 4.33% de DHA, en peso. Las muestras se almacenaron en un horno a 40°C para una prueba de estabilidad. El color de las muestras se registró semanalmente durante 12 semanas mediante el colorímetro y fotografías. Una fotografía de la muestra añejada durante 12 semanas se comparó con la muestra de control, que contiene la misma cantidad de DHA pero ningún clorhidrato de lisina, y una segunda muestra, en donde 10 g de una solución de clorhidrato de lisina al 3.75% se agregó directamente a una loción de 65g de DHA, nuevamente para dar una composición de emulsión final que contiene 4.33% DHA. La muestra que contiene las micropartículas cubiertas de cera desarrolló sólo un color blanquecino ligero, en donde la muestra que contiene una misma cantidad de lisina HC1, pero libre de micropartículas cargadas, desarrolló un color castaño oscuro después de 12 semanas de añejamiento a 40°C. El color de la composición después de envejecer las muestras a 40°C se resume a continuación. Los valores de ?? y Ab* se calcularon con respecto al color medido en el momento 0, cuándo las muestras se habían realizado recientemente. Un valor de ?? superior indica el cambio mayor en el color de la muestra.

Ejemplo 21; Medición de Eficacia. La eficacia ín vitro de la muestra del Ejemplo 20 se midió en VITRO-SKIN® (IMS, Inc) . Una porción de 42 mg de la loción se frotó en un segmento de 8.4 cm2 de VITRO-SKIN®. El VITRO-SKIN® se prehidrató en una cámara que contenía 85% de agua y 15% de glicerina. Después de aplicar la loción, la Vitro-Skin se colocó en otra cámara que contenía 20% de agua y 80% de glicerina a 40°C. El color de la piel in vi tro se midió durante 48 horas. Los resultados se resumen en la siguiente tabla. Claramente, la eficacia in vitro de la muestra es superior que el control. El potenciador mejora la relación de bronceado y la magnitud de bronceado de la loción de DHA.

Ejemplo 22; Usando la base de la formulación descrita en el Ejemplo 19, se preparó una formulación de control que contenía 5% de DHA, en peso. Se preparó una segunda formulación que contenía 5% de DHA más 20% de micropartículas POLY-PORE® E100 cargadas con 6% de lisina HC1 y revestida con una mezcla de 51% de alcohol esteárico y 34% de manteca de karité, en peso. Se efectúa una prueba in vivo para medir el desarrollo del color cuando se aplica a la composición para bronceado en la piel humana. Cuatro áreas de 9 cm2 son marcadas en el antebrazo de un sujeto. El color de la piel se midió usando un medidor de color X-Rite SP 62. Todas las áreas se trataron con 38 mg de las formulaciones. Las primeras dos áreas se trataron con la formulación de control y las otras dos áreas se trataron con la formulación que contenían las partículas poliméricas POLY-PORE® E100 revestidas con cera cargadas con clorhidrato de lisina. El color de la piel se registró como una función de tiempo. Entre el final del primer día y el punto de tiempo de las 22 horas, el sujeto se lavó de manera normal. Los resultados se listan con respecto al cambio de color (delta E) de la piel antes de la aplicación de las lociones.

Ejemplo 23: Carga de lisina sobre POLYTRAP® 6603. Una solución de lisina se preparó disolviendo 70 g de lisina en 100 g de agua DI. La mezcla se agitó hasta que la lisina se disolvió completamente. La solución acuosa (34 g) se agregó a 100 g de micropartículas POLYTRAP® 6603 en las gotas mientras se agita. Después de mezclar hasta homogenizar, las micropartículas cargadas con la lisina se colocaron en un horno de vacío a 60 °C durante toda la noche para remover el agua. Se obtuvo un polvo de flujo libre que contenía 12.3% de lisina, en peso.

Ejemplo 24; La manteca de karité (100 g) se fundió, después se cargó sobre 50 g de micropartículas cargadas del Ejemplo 23, que se precalentaron a 50°C. Las micropartículas se agitaron hasta homogenizar. Los porcentajes de peso finales de la manteca de karité y lisina en las micropartículas cargadas fueron de 66.7% y 4.1% respectivamente.

Ejemplo 25; En este ejemplo, se usó una loción de agua en aceite de auto-bronceado comercial. Las micropartículas de POLYTRAP® revestidas con manteca de karité cargadas con lisina obtenidas en el Ejemplo 22 anterior (9 g) se colocaron en 91 g de una loción de agua en aceite que contiene 4% de DHA bajo agitación hasta homogenizarse . La loción final contuvo 0.37% lisina y 3.64% de DHA, en peso. Las muestras se colocaron en un horno a 40°C para una prueba de estabilidad. El color de las muestras se registró en una base semanal. Un color amarillo se desarrolló después de su almacenamiento durante toda la noche, y un color castaño oscuro se desarrolló después de sólo 4 semanas a 40°C. De acuerdo con una característica importante de la presente invención, el compuesto activo puede ser cualquiera de una amplia variedad de compuestos, ya sea soluble en agua o soluble en aceite. A menudo, el compuesto activo es un compuesto tópicamente activo. Una composición que contiene el sistema de suministro presente, por consiguiente, puede aplicarse a la piel, y el compuesto activo realiza entonces la función cometida. Aunque la discusión previa se refiere principalmente a compuestos para auto-bronceado, el compuesto activo puede ser un tipo diferente de compuesto, tal como una fragancia, un pesticida, o tipos similares de compuestos activos, tales como los fármacos y los agentes terapéuticos. El compuesto activo es a menudo un compuesto soluble en agua o dispersable en agua, es decir, es hidrófilo. Sin embargo, el compuesto activo puede ser soluble en aceite o dispersable en aceite, es decir, es hidrófobo. En otras modalidades, el compuesto activo es una mezcla de compuestos, ya sean todos hidrófilos, todos oleofílieos, o una mezcla de compuestos hidrófilos y oleofílicos.

El compuesto tópicamente activo, por consiguiente, puede ser uno de, o una mezcla de, un compuesto cosmético, un compuesto medicinal activo, o cualquier otro compuesto que sea útil luego de una aplicación tópica a la piel o al cabello. Tales compuestos tópicamente activos incluyen, pero no se limitan a, promotores de crecimiento del cabello, desodorantes, compuestos para el cuidado de la piel, antioxidantes, tintes para el cabello, compuestos antibacterianos, compuestos antifúngicos , compuestos antiinflamatorios, anestésicos tópicos, pantallas para el sol y otros cosméticos y compuestos medicinales tópicamente eficaces . Por ejemplo, un acondicionador de la piel puede ser el compuesto activo de una composición de la presente invención. Los acondicionadores de piel incluyen, pero no se limitan a, humectantes, tal como una fructosa, glucosa, glicerina, propilenglicol , glicereth-26 , manitol, y urea, ácido pirrolidona carboxílico, lecitina hidrolizada, coco-betaina, clorhidrato de cisteína, glucamina, PPG-15, gluconato de sodio, aspartato de potasio, betaina de oleilo, clorhidrato de tiamina, lauret sulfato de sodio, hialuronato de sodio, proteínas hidrolizadas , queratina hidrolizada, aminoácidos, óxidos de amina, derivados solubles en agua de vitaminas A, E, y D, siliconas amino funcionales, glicerina etoxilada, ácidos alfa-hidroxi y sales de los mismos, derivados de aceites grasos, como lanolina PEG-24 hidrogenada, aceite de almendras, aceite de semilla de uva, y aceite de ricino, y mezclas de los mismos. Se listan numerosos acondicionadores de pieles en CTFA Cosmetic Ingredient Handbook, Décima Edición, T.E. Gottshalck, et al., ed. , The Cosmetic, Toiletry and Fragrance Association (2004) , (de ahora en adelante Manual de CTFA), páginas 2392-2395, incorporadas en la presente como referencia. Además, el compuesto tópicamente activo puede ser un tinte para el cabello, tal como, pero que no se limita a, clorhidrato de m-aminofenol , sulfato de p-aminofenol , clorhidrato de 2 , 3 -diaminofenol , 1, 5-naftalendiol, clorhidrato de p-fenilendiamina, picramato de sodio, colorantes catiónicos, colorantes aniónicos, colorantes FD&C, como el Azul No. 1, Azul No. 2, Rojo No. 3, Rojo No. 4, o Rojo No. 40, colorantes D&C, como Amarillo No. 10, Rojo No. 22, o Rojo No. 28, y pirogalol . Se listan una variedad numerosa de tintes para cabello en el Manual de CTFA, páginas 2351-2354, incorporado en la presente como referencia . El compuesto tópicamente activo también puede ser un antioxidante, como el ácido ascórbico o ácido eritórbico, o un agente de blanqueado fluorescente o abrillantador óptico, como un derivado de distirilbifenilo, estilbeno o un derivado de estilbeno, un derivado de piralozina, o un derivado de cumarina. Además, un promotor del crecimiento de cabello puede ser el compuesto tópicamente activo. El compuesto tópicamente activo también puede ser un desodorante o compuesto antitranspirante , tal como una sal astringente o un compuesto bioactivo. Las sales astringentes incluyen sales orgánicas e inorgánicas de aluminio, circonio, cinc, y mezclas de los mismos. El anión de la sal astringente pude ser por ejemplo, sulfato, cloruro, clorohidróxido , alumbre, formiato, lactato, sulfonato de bencilo, o sulfonato de fenilo. Clases ejemplares de sales astringentes antitranspirantes incluyen haluros de aluminio, hidroxihaluros de aluminio, oxihaluros de zirconilo, hidroxihaluros de zirconilo, y mezclas de los mismos. Las sales de aluminio ejemplares incluyen cloruro de aluminio e hidroxihaluros de aluminio que tienen la fórmula Al2 (OH)x Qy ·??20, en donde Q es cloro, bromo, o yodo; x es desde aproximadamente 2 hasta aproximadamente 5; x+y es aproximadamente 6, en donde x e y no son necesariamente enteros; y X es aproximadamente 1 hasta aproximadamente 6. Los compuestos de circonio ejemplares incluyen sales oxi de circonio y sales hidroxi de circonio también llamadas sales de zirconilo y sales de hidroxi zirconilo, y representadas por la fórmula general empírica ZrO (OH) 2-nZLz , en donde z varía desde aproximadamente 0.9 hasta aproximadamente 2 y no necesariamente es un entero; n es la valencia de L; 2-nz son mayores que o igual a 0; y L se selecciona del grupo que consiste de haluros, nitrato, sulfamato, sulfato, y mezclas de los mismos. Los compuestos desodorantes ejemplares, por consiguiente, incluyen, pero no se limitan a, bromohidrato de aluminio, alumbre de potasio, lactato de clorohidroxi aluminio de sodio, sulfato de aluminio, clorohidrato de aluminio, tetraclorohidrato de aluminio-circonio, un formador de complejos de policlorohidrato de aluminio-circonio con glicina, triclorohidrato de aluminio-circonio, octaclorohidrato de aluminio-circonio, sesquiclorohidrato de aluminio, sesquiclorohidrex aluminio PG, clorohidrex aluminio PEG, complejo de glicina octaclorohidrex de circonio aluminio, complejo de pentaclorohidrex de circonio aluminio, complejo de glicina tetraclorohidrex de circonio aluminio, complejo de glicina triclorohidrex de circonio aluminio, clorohidrex PG de aluminio, clorohidrato de circonio, diclorohidrato de aluminio, diclorohidrex de aluminio PEG, diclorohidrex de aluminio PG, sesquiclorohidrex aluminio PG, cloruro de aluminio, pentaclorohidrato de circonio aluminio, complejo de cobre de clorofilina, otros numerosos compuestos antitranspirantes útiles listados en el Manual de CTFA en las páginas 2329-2330, incorporadas en la presente como referencia, y mezclas de las mismas. El compuesto activo también puede ser una fragancia que actúa como un desodorante ocultando los malos olores . Se listan numerosos compuestos de fragancia en el Manual de CTFA, páginas 2345-2346, incorporadas en la presente como referencia. Además, otros compuestos pueden ser incluidos como el compuesto tópicamente activo en una cantidad suficiente para realizar su función cometida. Por ejemplo, si la composición se proyecta para ser una pantalla solar, los compuestos tales como benzofenona-3 , ácido trihidroxicinámico y sales, ácido tánico, ácidos úricos, sales de quinina, ácido dihidroxi naftólico, un antranilato, metoxicinamato de dietanolamina, ácido p-aminobenzoico, ácido sulfónico de fenilbencimidazol , PEG-25, ácido p-aminobenzoico, o salicilato de trietanolamina pueden usarse como el compuesto activo. Además, los compuestos de pantalla solar tales como dioxibenzona, etil 4 - [bis (hidroxipropil) ] aminobenzoato, aminobenzoato de glicerilo, homosalato, antranilato de metilo, octocrilen, metoxicinamato de octilo, salicilato de octilo, oxibenzona, padimato O, petrolato rojo, dióxido de titanio, alcanfor 4 -mentilbencilideno, benzofenona 1, benzofenona 2, benzofenona 6, benzofenona 12, isopropil dibenzoil metano, butil metoxidibenzoilmetano, zotocrileno, u óxido de zinc pueden usarse como el compuesto activo. Se listan otros compuestos para pantalla solar en el Manual de CTFA, páginas 2397-2399, incorporados en la presente como referencia . De manera similar, los compuestos tópicamente activos, como los compuestos antifúngicos , compuestos antibacterianos, compuestos anti-inflamatorios , anestésicos tópicos, medicamentos para la erupción cutánea de la piel, enfermedad de la piel, y para la dermatitis, y compuestos que reducen la irritación y anti -prurito pueden usarse como el compuesto activo en las composiciones de la presente invención. Por ejemplo, los analgésicos como la benzocaína, clorhidrato de diclonina, áloe vera, y similares; los anestésicos tales como el picrato de butamben, clorhidrato de lidocaína, xilocaina, y similares; antibacterianos y antisépticos, como povidon -yodo, polimixin b sulfato-bacitracina, sulfato de zinc-neomicina-hidrocortisona, cloranfenicol , cloruro de etilbencetonio, eritromicina, y similares; antiparasitarios como lindano; esencialmente todos los dermatológicos, como las preparaciones para el acné, tales como el peróxido de benzoilo, eritromicina, fosfato de clindamicina, 5 , 7-dicloro-8-hiroxiquinolina, y similares; agentes anti-inflamatorios , tales como dipropionato de alclometasona, valerato de betametasona, y similares; ungüentos de alivio para quemaduras, tais como monoacetato de o-amino-p-toluensulfonamida, y similares; agentes despigmentantes , tales como monobenzona; agentes de alivio para la dermatitis, tales como amcinonido de esteroides activos, diacetato de diflorasona, hidrocortisona, y similares; agentes de alivio para erupciones debido a pañales, tales como cloruro de metilbencetonio, y similares; emolientes e hidratantes, tales como el aceite de lanolina, petrolato, cera mineral, y similares; fungicidas, tales como el nitrato de butoconazol, haloprogina, clotrimazol, y similares; fármacos para el tratamiento del herpes, tales como 0-[(2-hidroximetil) -metil] guanina; medicaciones pruríticas, tales como dipropionato de alclometasona, valerato de betametasona, miristato de isopropilo MSD, y similares; psoriasis, seborrea, y agentes escabicidas, como antralina, metoxsalen, alquitrán de carbón, y similares; esteroides, tales como 2- (acetiloxi) -9-fluoro-1 ' , 2 ' , 3 ' , 4 ' -tetrahidro-11 -hidroxipregna-1, 4-dieno- [16 , 17-b] naftalen-3 , 20-diona y 21 -cloro-9-fluoro-1 ' , 2 ' , 3 ' , 4 ' -tetrahidro- llb-hidroxipregna-1 , 4 -dieno- [16 , 17-b] naftalen-3 , 20-diona . Cualquier otra medicación capaz de una administración tópica, como agentes que blanquean la piel, protectores de la piel, tales como la alantoina, y agentes antiacné, tales como el ácido salicílico, también pueden incorporarse en una composición de la presente invención en una cantidad suficiente para realizar su función cometida. Otros compuestos tópicamente activos se listan en Remington' s Pharmaceutical Sciences, 17 Ed., Merck Publishing Co . , Easton, PA (1985), páginas 773-791 y páginas 1054-1058 (de ahora en adelante Remington) , incorporadas en la presente como referencia. En la preparación de un sistema de suministro de la presente invención, el compuesto activo se carga primero sobre las microparticulas , entonces el material de matriz se aplica a las microparticulas cargadas. El compuesto activo también puede ser un compuesto para el cuidado oral . Una variedad de compuestos para el cuidado oral puede incorporarse en las microparticulas poliméricas. Los compuestos para el cuidado oral incluyen, pero no se limitan a: (a) antibacterianos, tales como éteres de difenilo halogenados, por ejemplo, 2 ' 4 , 4 ' -tricloro-2-hidroxi-difenil éter, conocido bajo el nombre comercial de triclosan, y 2 , 2 ' -dihidroxi-5 , 5 ' -dibromo-difenil éter; 2 , 2 ' -metilenbis-4-4-cloro-6-bromo-fenol) ; salicilanilidas halogenadas ; carbanilidas halogenadas; tripolifosfato de sodio; cloruro de cetil piridinio; cloruro de benzalconio ,· hipoclorito de sodio; hexaclorofeno; timol; cresoles, guayacol; eugenol; creosota; sulfato de cobre; cobre- (etil) maltol; sales estanosas y de zinc, tales como el citrato de zinc y el citrato de zinc de sodio; pirofosfato estanoso; y extracto de sanguinarina ; (b) profilácticos para caries, tales como una fuente de ion fluoruro como el fluoruro de sodio, fluoruro estanoso, y el monofluorofosfato de sodio; cloruro de sodio; y el bicarbonato de sodio; (c) un blanqueador para dientes, como el peróxido de hidrógeno, percarbonato de sodio, perborato de sodio, peroxidifosfato de potasio, y peracidos orgánicos; (d) un agente antiplaca, tal como un polímero de silicona; (e) un analgésico, tal como la codeína, aspirina, acetaminofen, propoxifen, meperidina, y benzocaína; (f) saborizantes , tales como el aceite de menta, salicilato de metilo, aceite de canela, aceite de esencia de menta, esencia de clavo, sacarina, timol, mentol, y eucalipto; y (g) surfactantes o tensoactivos , como el lauril sulfato de sodio. Las composiciones de la presente invención también pueden incluir ingredientes opcionales tradicionalmente incluidos en las composiciones para cosméticos, medicinales, y otras composiciones. Estos ingredientes opcionales incluyen, pero no se limitan a, tintes, fragancias, conservadores, antioxidantes, agentes antiadherentes , y tipos similares de compuestos. Los ingredientes opcionales están incluidos en la composición en una cantidad suficiente para realizar su función cometida. Obviamente, muchas modificaciones y variaciones de la invención como se han establecido anteriormente pueden hacerse sin apartarse del espíritu y alcance y por consiguiente, sólo tales limitaciones deben imponerse como se indica en las reivindicaciones anexadas .

Claims

NOVEDAD DE LA INVENCION
Habiendo descrito la presente invención, se considera como novedad, y por lo tanto se reclama como propiedad lo contenido en las siguientes:
REIVINDICACIONES 1. Un sistema de suministro caracterizado porque comprende : (a) una micropartícula de polímero adsorbente; (b) un compuesto activo, dicho compuesto activo adsorbido sobre dicha micropartícula de polímero adsorbente para proporcionar una micropartícula cargada; y (c) un material de matriz, dicho material de matriz encierra la micropartícula cargada, y está presente en una cantidad de al menos 68% hasta aproximadamente 99%, en peso total del sistema de suministro. 2. El sistema de suministro de conformidad con la reivindicación 1, caracterizado porque el material de matriz está presente en una cantidad desde aproximadamente 82% hasta aproximadamente 95%, en peso total del sistema de suministro . 3. El sistema de suministro de conformidad con la reivindicación 1, caracterizado porque el material de matriz está presente en una cantidad desde aproximadamente 84% hasta aproximadamente 93%, en peso total del sistema de suministro .
4. El sistema de suministro de conformidad con la reivindicación 1, caracterizado porque el compuesto activo es soluble en agua.
5. El sistema de suministro de conformidad con la reivindicación 4, caracterizado porque el material de matriz es soluble en aceite.
6. El sistema de suministro de conformidad con la reivindicación 1, caracterizado porque el agente activo es soluble en aceite.
7. El sistema de suministro de conformidad con la reivindicación 6, caracterizado porque el material de matriz es soluble en agua.
8. El sistema de suministro de conformidad con la reivindicación 1, caracterizado porque el compuesto activo se selecciona del grupo que consiste de un compuesto tópicamente activo, un compuesto para cuidado oral, una fragancia, un pesticida, un fármaco, y un agente terapéutico.
9. El sistema de suministro de conformidad con la reivindicación 8, caracterizado porque el compuesto tópicamente activo se selecciona del grupo que consiste de un promotor del crecimiento del cabello, un desodorante, un compuesto antitranspirante, un compuesto para el cuidado de la piel, un antioxidante, un tinte para el cabello, un compuesto para auto-bronceado, un compuesto antibacteriano, un compuesto antifúngico, un compuesto anti- inflamatorio, un anestésico tópico, una pantalla solar, una medicación para la enfermedad de la piel o dermititis, y mezclas de los mismos.
10. El sistema de suministro de conformidad con la reivindicación 8, caracterizado porque el compuesto tópicamente activo se selecciona del grupo que consiste de benzocaina, clorhidrato de diclonina, áloe vera, picrato de butamben, clorhidrato de lidocaina, xilocaina, providona-yodo, polimixina b sulfato-bacitracina, sulfato de zinc-neomicina-hidrocortisona, cloranfenicol , cloruro de etilbencetonio, eritromicina, lindano, peróxido de benzoilo, eritromicina, fosfato de clindamicina, 5 , 7 -dicloro- 8 -quinolina, dipropionato de alclometasona, valerato de betametasona, monoacetato de o-amino-p-toluensulfonamida, monobenzona, amcinonida, diacetato de diflorasona, hidrocortisona, cloruro de metilbencetonio, aceite de lanolina, petrolato, nitrato de butoconazol, haloprogin, clotrimazol , O- [ ( 2 -hidroximetil ) metil] guanina, dipropionato de alclometasona, valerato de betametasona, miristato de isopropilo MSD, antralin, metoxsalen, alquitrán de carbón, 2- (acetiloxi) - 9- fluoro-1 ' , 2 ' , 3 ' , 4 ' -tetrahidro-ll-hidroxipregna-1 , 4-dieno- [16, 17-b] naftalen- 3 , 20-diona, 21-cloro-9-fluoro-1' , 2 ' , 3 ' , 4 ' -tetrahidro-llb-hidroxipregna-1 , 4 -dieno- [16z , 17-b] naftaleno-3 , 20-diona, alantoina, ácido salicílico, palmitato de retinilo, tretinoina y mezclas de los mismos.
11. El sistema de suministro de conformidad con la reivindicación 1, caracterizado porque el compuesto activo se selecciona del grupo que consiste de una silicona, miristato de isopropilo, acetato de vitamina E, ácido ascórbico, retinol, ácido salicílico, piritiona de zinc, benzofenona-3 , acetato de bencilo, una fragancia, 5-cloro-2- (2 , 4-diclorofenil) fenol, ácido glicólico, y mezclas de los mismos.
12. El sistema de suministro de conformidad con la reivindicación 8, caracterizado porque el compuesto de cuidado oral comprende un agente antibacteriano, un saborizante, un blanqueador para dientes, un profiláctico para caries, un agente antiplacas, un surfactante, un analgésico, o una mezcla de los mismos.
13. El sistema de suministro de conformidad con la reivindicación 12, caracterizado el agente antibacteriano comprende triclosán, cloruro del benzalconio, o cloruro de cetil piridinio.
14. El sistema de suministro de conformidad con la reivindicación 12, caracterizado porque el blanqueador dental comprende peróxido de hidrógeno, percarbonato de sodio, perborato de sodio, peroxidifosfato de potasio, un perácido orgánico, o mezclas de los mismos.
15. El sistema de suministro de conformidad con la reivindicación 8, caracterizado porque el compuesto para cuidado oral se selecciona del grupo que consiste de triclosan, tripolifosfato de sodio, clorito de sodio, cloryro de cetil piridinio, hexaclorofeno, eugenol, cloruro de benzalconio, peróxido de hidrógeno, percarbonato de sodio, perborato de sodio, lauril sulfato de sodio, fluoruro de sodio, fluoruro estanoso, monofluorofosfato de sodio, un polímero de silicona, un saborizante, un color, benzocaina, meperidina, y mezclas de los mismos.
16. El sistema de suministro de conformidad con la reivindicación 1, caracterizado porque el material de matriz es insoluble en agua, y se selecciona del grupo que consiste de un alcohol graso, un alcohol graso etoxilado, un ácido graso C8-C20, un hidrocarburo, una grasa, un aceite, un aceite de silicona, una cera de silicona, un éster insoluble en agua, y mezclas de los mismos.
17. El sistema de suministro de conformidad con la reivindicación 1, caracterizado porque el material de matriz es soluble en agua, y se selecciona del grupo que consiste de un poli (ácido), un poliol, una alcanolamida, un polímero soluble en agua, un polímero biológico, una goma, un hidrato de carbono, un derivado de celulosa, un derivado de sorbitan, y mezclas de los mismos.
18. Una composición caracterizada porque comprende (a) un primer compuesto activo; y (b) un sistema de suministro que comprende: (i) un segundo compuesto activo cargado sobre las micropartículas poliméricas; y (ii) un material de matriz que encierra las micropartículas poliméricas cargadas de (i) , en donde el material de matriz está presente en más del 68%, en peso total del material de matriz y las micropartículas poliméricas cargadas.
19. La composición de conformidad con la reivindicación 18, caracterizada porque: (a) el primer compuesto activo comprende un compuesto para auto-bronceado; y (b) el segundo compuesto activo comprende un potenciador para auto-bronceado cargado sobre las micropartículas poliméricas.
20. La composición de conformidad con la reivindicación 19, caracterizada porque comprende desde aproximadamente 0.1% hasta aproximadamente 10% del compuesto para auto-bronceado, en peso.
21. La composición de conformidad con la reivindicación 19, caracterizada porque el compuesto para auto-bronceado comprende dihidroxiacetona .
22. La composición de conformidad con la reivindicación 19, caracterizada porque el compuesto para auto-bronceado comprende L-eritrulosa .
23. La composición de conformidad con la reivindicación 19, caracterizada porque el compuesto para auto-bronceado comprende una mezcla de dihidroxiacetona y L-eritrulosa.
24. La composición de conformidad con la reivindicación 19, caracterizada porque el potenciador para auto-bronceado comprende un aminoácido, una sal del aminoácido, o una mezcla de los mismos.
25. La composición de conformidad con la reivindicación 24, caracterizada porque el potenciador para auto-bronceado comprende lisina, glicina, arginina, o sus sales, o una mezcla de los mismos.
26. La composición de conformidad con la reivindicación 19, caracterizada porque el potenciador para auto-bronceado comprende una diamina, una triamina, o una mezcla de los mismos.
27. La composición de conformidad con la reivindicación 19, caracterizada porque el potenciador para auto-bronceado comprende un polímero que contiene amino.
28. La composición de conformidad con la reivindicación 27, caracterizada porque el polímero que contiene amino comprende amodimeticona, copolímero de metoxi amodimeticona/silesquioxano, una polietilenimina lineal, una polietilenimina ramificada, un polímero amino dendrítico, poli ( lisina) , poli (arginina) , o mezclas de los mismos .
29. La composición de conformidad con la reivindicación 18, caracterizada porque las micropartículas poliméricas comprenden un copolímero de metacrilato de alilo y dimetacrilato de etilenglicol , un copolímero de dimetacrilato de etilenglicol y metacrilato de laurilo, o una mezcla de los mismos.
30. La composición de conformidad con la reivindicación 18, caracterizada porque las micropartículas poliméricas se seleccionan del grupo que consiste de un copolímero de metacrilato de alilo y dimetacrilato de etilenglicol, un copolímero de dimetacrilato de etilenglicol y el metacrilato de laurilo, un copolímero de metacrilato de metilo y dimetacrilato de etilenglicol, un copolímero de 2 -etilhexil acrilato, estireno, y divinilbenceno, y mezclas de los mismos.
31. La composición de conformidad con la reivindicación 19, caracterizada porque el potenciador para auto-bronceado se carga sobre las micropartículas poliméricas en una cantidad para proporcionar micropartículas cargadas que contienen desde aproximadamente 2% hasta aproximadamente 80% del potenciador para auto-bronceado, en peso.
32. La composición de conformidad con la reivindicación 19, caracterizada porque el potenciador para auto-bronceado se carga sobre las micropartículas poliméricas en una cantidad para proporcionar micropartículas cargadas que contienen desde aproximadamente 10% hasta aproximadamente 60% del potenciador para auto-bronceado, en peso.
33. La composición de conformidad con la reivindicación 19, caracterizada porque el potenciador para auto-bronceado se carga sobre las micropartículas poliméricas en una cantidad para proporcionar micropartículas cargadas que contienen desde aproximadamente 20% hasta aproximadamente 50% del potenciador para auto-bronceado, en peso.
34. La composición de conformidad con la reivindicación 18, caracterizada porque el material de matriz es sólido a 25°C.
35. La composición de conformidad con la reivindicación 18, caracterizada porque el material de matriz se selecciona del grupo que consiste de un alcohol C8-C20, un alcohol graso etoxilado con una a tres moles de óxido de etileno, un ácido graso de C8-C20, una cera de hidrocarburos, un aceite, un éster que contiene a lo menos 10 átomos de carbono, una manteca, y mezclas de los mismos.
36. La composición de conformidad con la reivindicación 18, caracterizada porque el material de matriz comprende más de 68% hasta aproximadamente 99%, en peso total de (a) , (b) , y (c) .
37. La composición de conformidad con la reivindicación 36, caracterizada porque el material de matriz comprende desde aproximadamente 82% hasta aproximadamente 95%, en peso total de (a) , (b) , y (c) .
38. La composición de conformidad con la reivindicación 37, caracterizada porque el material de matriz comprende desde aproximadamente 84% hasta aproximadamente 93%, en peso total de (a) , (b) , y (c) .
39. La composición de conformidad con la reivindicación 18, caracterizada porque la composición es una emulsión de agua en aceite.
40. La composición de conformidad con la reivindicación 18, caracterizada porque la composición, es una emulsión de aceite en agua.
41. La composición de conformidad con la reivindicación 16, caracterizada porque la composición es una emulsión de agua en silicona.
42. La composición de conformidad con la reivindicación 18, caracterizada porque la composición es un gel acuoso.
43. La composición de conformidad con la reivindicación 18, caracterizada porque la composición es un gel no acuoso.
44. Un proceso para producir un sistema de suministro de conformidad con la reivindicación 1, caracterizado porque comprende aplicar el material de matriz a las micropartículas poliméricas cargadas vía un proceso de congelación .