MX2008016306A - Entrega transdermica de oleocantal para alivio de la inflamacion. - Google Patents
Entrega transdermica de oleocantal para alivio de la inflamacion.Info
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Abstract
La presente descripción se refiere generalmente a composiciones para reducir la inflamación, y más particularmente a composiciones que comprenden oleocantal. Las composiciones que contienen oleocantal son particularmente adecuadas para la entrega transdérmica. Las composiciones también pueden ser usadas en combinación con los productos para el cuidado personal, tales como los paños limpiadores y los artículos absorbentes, y pueden ser incorporadas en los parches transdérmicos.
Description
ENTREGA TRANSDERMICA DE OLEOCANTAL PARA ALIVIO DE LA INFLAMACIÓN
ANTECEDENTES DE LA DESCRIPCIÓN
La presente descripción se refiere generalmente a métodos y composiciones para reducir la inflamación, y más particularmente, composiciones que comprenden oleocantal. Las composiciones que contienen oleocantal son particularmente adecuadas para la entrega transdérmica .
Las rutas tópicas de administración de drogas son frecuentemente deseables debido a que pueden ser evitados los problemas asociados con otros medios de entrega de drogas. Por ejemplo, la administración de drogas oral está frecuentemente asociada con una absorción y metabolismo variable de la droga y con la irritación gastrointestinal. En particular, la irritación gastrointestinal asociada con la administración oral de las drogas antiinflamatorias no esteroidales (NSAIDs) , tal como la aspirina, el ibuprofeno, y el naproxeno, entre otros, está muy documentada.
En un esfuerzo de superar las desventajas de la administración oral de tales drogas antiinflamatorias no esteroidales, se ha introducido recientemente una crema a base de ibuprofeno que puede ser aplicado directamente a la piel arriba de la fuente de la inflamación. Aún cuando tal crema puede evitar algunos de los problemas tradicionales asociados con la administración de las drogas antiinflamatorias no esteroidales (por ejemplo, la
irritación gastrointestinal) hay otros problemas asociados con la administración transdérmica de estas drogas.
Por ejemplo, la piel proporciona una barrera protectora en contra de los materiales extraños y las infecciones y ayuda a proteger al cuerpo de la pérdida de agua. La capa de piel primariamente responsable por esta función de barrera es la epidermis, y más particularmente, la capa más superior de la epidermis (por ejemplo el estrato córneo o la capa cornea) . En los mamíferos, el estrato corneo consiste de células de piel corneas (por ejemplo, corneocitos) embebidos en una matriz de lípido. Esta estructura es frecuentemente mencionada como un modelo de "ladrillo y argamasa", con los corneocitos siendo los "ladrillos" y los lípidos epidérmicos siendo la "argamasa". La estructura del estrato corneo proporciona una barrera fuerte a la difusión de las moléculas a través de la piel, frecuentemente restringiendo la difusión a través de la piel a las moléculas teniendo un cierto tamaño, solubilidad y/o lipofilicidad. Esto representa un problema para la difusión de ciertas drogas antiinflamatorias no esferoidales, tal como el ibuprofeno, el cual tiene una solubilidad relativamente baja en grasas y aceites, y bajo ciertas condiciones puede precipitar y formar una sal insoluble .
Hay por tanto una necesidad de composiciones útiles para el alivio de la inflamación que pueden ser entregadas transdérmicamente en forma efectiva.
SÍNTESIS DE LA DESCRIPCIÓN
La presente descripción está dirigida a composiciones tales como geles, lociones, suspensiones, cremas y rociados que son adecuados para la aplicación tópica. Más particularmente, las composiciones comprenden oleocantal y pueden ser usadas para aliviar la inflamación y el dolor en los usuarios.
Las composiciones también pueden ser usadas en combinación con productos para el cuidado personal tales como los paños limpiadores y los artículos absorbentes y pueden incorporarse en parches transdérmicos . Ventajosamente, las composiciones que contienen oleocantal más fácilmente penetran a través del estrato corneo, en comparación a las composiciones que comprenden las drogas antiinflamatorias no esferoidales tradicionales.
En un aspecto, la presente descripción está dirigida a una composición tópica para el alivio de la inflamación. La composición tópica comprende un portador farmacéuticamente aceptable y por lo menos alrededor de 0.04% por peso de la composición de oleocantal.
En otro aspecto, la presente descripción está dirigida a una composición tópica para el alivio de la inflamación, la composición tópica comprende un portador farmacéuticamente aceptable, oleocantal y un mejorador de penetración de la piel.
En aún otro aspecto, la presente descripción está dirigida a un parche transdérmico . El parche comprende una capa de respaldo y una capa de depósito, en donde la capa de depósito comprende una composición que comprende una cantidad de oleocantal, un mejorador de penetración de la piel y fibras.
Otros objetos y características serán evidentes en parte y en parte se apuntarán de aquí en adelante.
DESCRIPCIÓN DETALLADA DE LA DESCRIPCIÓN
De acuerdo con la presente descripción, se ha descubierto que el oleocantal puede ser entregado transdérmicamente para el alivio de la inflamación y/o del dolor.
Más particularmente, el oleocantal puede ser introducido en varias composiciones tales como los geles, lociones, suspensiones, cremas y rociados o parches transdérmicos los cuales pueden ser aplicados tópicamente a la fuente de la inflamación. Ventajosamente, las composiciones que contienen oleocantal superan varias de las desventajas asociadas con las formulaciones tópicas que contienen las drogas antiinflamatorias no esferoidales como ingredientes activos.
Ciertos tipos de aceite de oliva y en particular el aceite de oliva extra virgen, se han mostrado que contienen un compuesto que ocurre naturalmente que actúa en una manera similar
a las drogas en contra de la inflamación no esteroidales en el alivio de una inflamación y dolor. El compuesto, llamado oleocantal, se piensa generalmente que es responsable de la sensación de picazón producida en la garganta con ciertos aceites de oliva cuando estos son ingeridos, y se cree que inhibe la actividad de las enzimas ciclooxigenasa-1 (COX-1) y de la ciclooxigenasa-2 (COX-2) . Debido a que la inhibición de las enzimas COX-1 y COX-2 subraya las acciones antiinflamatorias del ibuprofeno y otras drogas antiinflamatorias no esteroidales, el oleocantal puede ventajosamente ser usado en una manera similar a otras drogas antiinflamatorias no esteroidales para aliviar la inflamación y el dolor. El oleocantal tiene la siguiente estructura química:
Tradicionalmente, ha sido difícil el administrar el ibuprofeno y otras drogas antiinflamatorias no esteroidales transdérmicamente . El ibuprofeno se conoce porque tiene una solubilidad relativamente baja en grasas y aceites, y tiene una tendencia a precipitar a pH superiores. Esto es particularmente problemático para la administración transdérmica, dada la alta concentración de lípidos en el estrato corneo. Consecuentemente, la formulación de la composición que contiene ibuprofeno
transdérmica que es capaz de penetrar a través del estrato corneo en cantidades efectivas es difícil.
De acuerdo con la presente descripción, se ha descubierto que el oleocantal no sufre de las mismas desventajas que el ibuprofeno cuando se administra transdérmicamente . Más particularmente, el oleocantal es fácilmente y altamente soluble en grasas y aceites, y permanece en su estado neutral sobre un rango de pH amplio. Sin desear el estar unido a una teoría en particular, se cree que la capacidad del oleocantal para permanecer en un estado neutral sobre un rango de pH amplio contribuye a la capacidad del oleocantal para penetrar más fácilmente en el estrato corneo, en comparación al ibuprofeno y a las drogas antiinflamatorias no esteroidales similares. Por ejemplo, los compuestos los cuales generalmente exhiben una mejor penetración cuando están en un estado neutral o no ionizado. Dado que el grupo fenólico en la estructura del oleocantal generalmente no comienza a ionizar hasta alrededor de un pH de 9.5, el oleocantal típicamente permanecerá en su forma no ionizada neutral en composiciones teniendo un pH de hasta alrededor de 9.5. Es ventajoso esto para la entrega transdérmica. Dado que la mayoría de las composiciones transdérmicas son formuladas para tener un pH de desde alrededor de 3.5 a alrededor de 8.5, y más típicamente de desde alrededor de 5.0 a alrededor de 6.0, el oleocantal muy probablemente estará en su estado no ionizado neutral cuando la composición transdérmica es puesta en contacto con la piel. En contraste, el ibuprofeno y las drogas antiinflamatorias no
esteroidales , las cuales contienen un grupo de ácido carboxilico que pueden comenzar a ionizar a un pH de alrededor de 4.0, estarán completamente o parcialmente en su estado ionizado (y por tanto insoluble) cuando la composición transdérmica es puesta en contacto con la piel. Consecuentemente, el oleocantal penetra el estrato corneo más fácilmente que el ibuprofeno y otras drogas antiinflamatorias no esteroidales similares.
Por tanto, en un aspecto, la presente descripción está dirigida a composiciones para el alivio de la inflamación y/o del dolor, en donde las composiciones comprenden una cantidad efectiva de oleocantal. Ventajosamente, las composiciones pueden ser aplicadas tópicamente en la fuente de inflamación y/o dolor. En particular, las composiciones son útiles para reducir las inflamaciones de piel, de articulaciones y músculos.
El oleocantal puede ser preparado y aplicado transdérmicamente en cualquier forma adecuada, pero preferiblemente es preparado en formas que incluyen, sin limitación, soluciones acuosas, geles, bálsamos, lociones, suspensiones, cremas, leches, salvias, ungüentos, rociados, lociones, aceites, resinas, espumas, varillas sólidas, aerosoles y similares. Los ejemplos específicos de los productos en los que puede ser incorporado el oleocantal incluyen las cremas y envolturas para los pies, los analgésicos tópicos, las cremas y geles para el alivio de las quemaduras de sol, las lociones solares, los rociados y/o las lociones para el alivio de las
mordeduras de insectos, las cremas en contra del salpullido de pañal, las cremas antiinflamatorias o en contra de la irritación, las lociones aceitosas o aceitosas-alcohólicas , los geles aceitoso-alcohólico, aceitoso-acuoso, o acuoso-alcohólico y similares.
En otro aspecto, las composiciones que contienen oleocantal pueden ser incorporadas en los productos para el cuidado personal, tales como los paños limpiadores, artículos absorbentes, tisúes para baño, trapos y parches entre otros. Más particularmente, el oleocantal puede ser incorporado en los paños limpiadores tales como los paños limpiadores húmedos, los paños limpiadores secos, los paños limpiadores de manos, los paños limpiadores para la cara, los paños limpiadores para cosméticos, y similares, artículos absorbentes incluyendo envolturas y vendajes médicos, parches tales como parches para los ojos y parches dérmicos, materiales de paño tales como guantes y calcetines para spa, bandas para la cabeza, bandas para la muñeca, almohadillas de casco y similares.
El oleocantal usado en las composiciones descritas aquí puede ser obtenido de cualquier fuente adecuada. Por ejemplo, el oleocantal puede ser extraído de ciertos aceites de oliva, tal como el aceite de oliva extra virgen, usando cualquier procedimiento adecuado conocido en el arte, tal como se describe en Andrews y otros, J. Agrie. Food Chem. , Vol . 51, No. 5, páginas 1415-1420 (2003) . Más específicamente, en este procedimiento 200
gramos de aceite de oliva son disueltos en 400 mililitros de hexano y se extraen con 400 mililitros de una mezcla de 60:40 de etanol:agua por 2 minutos. La fase de etanol/agua acuosa es recolectada y lavada con un segundo volumen de 400 mililitros de hexano. La fase de hexano es descartada y la fase de etanol/agua es evaporada giratoriamente para la sequedad usando un baño de agua de 40° C. El extracto secado, el cual contiene un número de componentes de aceite de oliva, puede entonces ser además separado usando medios cromatográficos, tal como una cromatografía del líquido de desempeño alto (HPLC) . Alternativamente, el oleocantal puede ser sintetizado usando cualquier procedimiento adecuado tal como se describe en Smith y otros, Org. Lett., Vol. 7, No. 22, páginas 5075-5078 (2005) .
Aún cuando el aceite de oliva extra virgen puede comprender hasta 0.2 g/L de oleocantal, o alrededor de 0.02% por peso o menos de oleocantal, a estas concentraciones, el oleocantal generalmente tiene poco o ningún efecto para reducir la inflamación. En contraste, las composiciones de la presente descripción comprenden ventajosamente el oleocantal en una cantidad efectiva para reducir la inflamación y/o el dolor. Preferiblemente, las composiciones comprenden por lo menos alrededor de 0.04% por peso de la composición de oleocantal. Más preferiblemente, las composiciones comprenden de desde alrededor de 0.04% por peso de la composición a alrededor de 10.0% por peso de la composición de oleocantal, más preferiblemente de desde alrededor de 0.10% por peso de la composición a alrededor de 5.0%
por peso de la composición de oleocantal, y aún más preferiblemente alrededor de 0.50% por peso de la composición de oleocantal .
En adición al oleocantal, las composiciones que contienen oleocantal de la presente descripción también pueden incluir un mejorador de penetración de la piel o una mezcla de mejoradores de penetración de la piel a fin de aumentar la permeabilidad del oleocantal adentro de la piel. Más particularmente, los mejoradores de penetración de la piel ayudan a mejorar el transporte del oleocantal adentro de la corriente sanguínea mediante la ayuda en la penetración del oleocantal a través del estrato corneo de la piel. Esto puede ser logrado por un número de mecanismos diferentes incluyendo, por ejemplo, mediante el extraer los lípidos del estrato corneo, aumentando la división del oleocantal en la piel, e interrumpiendo la bicapa de lípido del estrato corneo, haciendo por tanto a la estructura de estrato corneo más fluida y aumentando la capacidad del oleocantal para ser difundido a través del estrato corneo.
Los ejemplos de los mejoradores de penetración de la piel adecuados incluyen los sulfóxidos, alcoholes, ácidos grasos, ésteres de ácido graso, polioles, amidas, surfactantes, terpenos, alcanoles y ácidos orgánicos entre otros.
Los ejemplos específicos de los sulfóxidos adecuados incluyen el dimetilsulfóxido (DMSO) y el decilmetilsulfóxido, entre otros.
Los alcoholes adecuados incluyen los alcanoles tales como etanol, propanol, butanol, pentanol, hexanol, octanol, n-octanol, nonanol, decanol, 2-butanol, 2-pentanol, y alcohol de bencilo; los alcoholes grasos tales como alcohol caprílico, alcohol de decilo, alcohol laurílico, alcohol de 2-laurilo, alcohol de miristilo, alcohol de cetilo, alcohol de estearilo, alcohol de oleilo, alcohol de linoleilo, y alcohol de linolenilo; y alcohol de isopropilo.
Los ejemplos de los ácidos grasos adecuados incluyen los ácidos grasos lineales tales como ácido valérico, ácido heptanóico, ácido pelagónico, ácido capróico, ácido cáprico, ácido láurico, ácido mirístico, ácido esteárico, ácido oléico, y ácido caprílico; y ácidos grasos ramificados, tal como ácido isovalérico, ácido neopentanóico, ácido neoheptanóico, ácido neononanóico, ácido trimetil hexanóico, ácido neodecanóico y ácido isosteárico .
Los ejemplos de los ésteres de ácido graso adecuados incluyen ésteres de ácido graso alifático, tales como isopropilo N-butirato, isopropilo n-hexanoato, isopropilo n-decanoato, isopropilo miristato, isopropilo palmitato y octildodecil miristato; ésteres de ácido graso de alquilo tal como etil
acetato, butil acetato, metil acetato, metilvalerato, metilpropianato, dietil sebacato, y etil oleato; y diisopropil adipato y dimetil isosorbida.
Los ejemplos de los polioles adecuados incluyen propilen glicol, butilen glicol, polietilen glicol, etilen glicol, dietilen glicol, trietilen glicol, dipropilen glicol, etoxidiglicol , pentilen glicol, glicerol, propanediol, butanediol, pentanediol, hexanetriol, y glicerina.
Los ejemplos de las amidas adecuadas incluyen urea, dimetilacetamida, dietiltoluamida, dimetilformamida (DMF) , dimetiloctamida, dimetildecamida, urea cíclica biodegradable (por ejemplo, l-alquilo-4-imidazolina-2-uno) , derivados de pirrolidona, derivados de pirrolidona biodegradable (por ejemplo, ésteres de ácido graso de N- (2-hidroxietilo) -2-pirrolidona) , amidas cíclicas, hexametilenolauramida y sus derivados, dietanolamina, y trietanolamina . Los ejemplos de los derivados de pirrolidona incluyen l-metilo-2-pirrolidina, 2-pirrolidona, l-laurilo-2-pirrolidona, l-metilo-4-carboxilo-2-pirrolidona, l-hexilo-4-carboxilo-2-pirrolidona, l-laurilo-4-carboxilo-2-pirrolidona, 1-metilo-4-metoxicarbonilo-2-pirrolidina, l-hexilo-4-metoxicarbonilo-2-pirrolidona, l-laurilo-4-metoxicarbonilo-2-pirrolidona, N-ciclohexilopirrolidona, N-dimetilaminopropilpirrolidona, N-cocoalquilopirrolidona, N-seboalquilopirrolidona, y N-metilopirrolidona . Los ejemplos de las amidas cíclicas incluyen l-dodecilazacicloheptano-2-uno (por
ejemplo, Azone®) , l-geranilazacicloheptano-2-uno, 1-farnesilazacicloheptano-2-uno, l-geranilazacicloheptano-2-uno, 1-(3, 7-dimetiloctilo) azacicloheptano-2-uno, 1-3,7,11-trimetilododecilo ) azacicloheptano-2-uno, 1-geranilazaciclohexano-2-uno, l-geranilazaciclopentano-2, 5-diona, y 1-farnesilazaciclopentano-2-uno .
Los surfactantes adecuados pueden incluir surfactantes aniónicos, surfactantes catiónicos, surfactantes no iónicos, sales de bilis y lecitina. Los ejemplos de los surfactantes aniónicos adecuados incluyen laurato de sodio, sulfato de lauril de sodio, y sulfato laureth de sodio. Los surfactantes catiónicos adecuados incluyen bromuro de cetiltrimetil amonio, bromuro de tetradeciltrimetilamonio, cloruro de benzalconio, cloruro de octadeciltrimetilamonio, cloruro de cetilpiridinio, cloruro de dodeciltrimetilamonio, y cloruro de hexadeciltrimetilamonio . Los ejemplos de los surfactantes no iónicos adecuados incluyen poloxamero 231, poloxamero 182, poloxamero 184, brij® 30 (polioxietileno (4) lauril éter), Brij® 93 (polioxietileno (2) oleilo éter), Brij® 96 (polioxietileno (20) oleilo éter), Brij® 99 (polioxil (10) oleilo éter), Span® 20 (monolaurato de sorbitan) , Span® 40 (monopalmitato de sorbitan) , Span® 60 (monoestearato de sorbitan) , Span® 80 (monooleato de sorbitan) , Span® 85 (trioleato de sorbitan) , TWEEN® 20 (monolaurato de sorbitan de polietilen glicol; polioxietileno (20) sorbitan monolaurato) , TWEEN® 40 (polioxietileno (20) sorbitan monopalmitato) , TWEEN® 60 (monoestearato de polietilen glicol
sorbitan; polioxietileno (20) sorbitan monoestearato) , T EEN® 80 (monooleato de polietilen glicol sorbitan; monooleato de polioxietileno (20) sorbitan) ; Myrj® 45 (estearato de polioxietileno (8)), Myrj® 51 (estearato de polioxietileno), Myrj® 52 (polioxietileno estearato) , y Miglyol 840 (dicaprilato/dicaprat de propilen glicol) entre otros. Los ejemplos de las sales de bilis adecuadas incluyen colato de sodio y las sales de sodio de ácidos taurocólicos , glicólico y desoxicólico .
Los terpenos adecuados incluyen los hidrocarburos
(por ejemplo, D-limoneno, a-pineno, ß-careno, etc.), los alcoholes
(por ejemplo, a-terpineol, terpineol-4-ol, carvol, etc.), cetonas (por ejemplo, carbona, pulegone, piperitona, mentona, etc.), óxidos (por ejemplo, óxido de ciclohexeno, óxido de limoneno, óxido de a-pineno, óxido de ciclopentano, 1,8-cineole, etc.), y aceites (por ejemplo, ilang ilang, anís, quenopodio, eucalipto, hierbabuena, etc.).
Los ejemplos de las alcanonas adecuadas incluyen N-heptano, N-octano, N-nonano, N-decano, N-undecano, N-dodecano, N-tridecano, N-tetradecano, y N-hexadecano, entre otros.
Los ejemplos de los ácidos orgánicos adecuados inclyen ácidos salicilico y salicilatos (incluyendo sus derivados de metilo, etilo y propilen glicol), ácido cítrico y ácido succínico, entre otros.
Otros ejemplos de mejoradores de penetración de la piel adecuados se conocen en el arte e incluyen, por ejemplo, monogliceridos, gliceridos poliglicosilatados, gliceril monoetil éter, polisorbatos , beta-ciclodestrinas , ciclopentadecalactona, alquilo-2- (N, N-amino disustituido) -alcanoato éster, 2- (n-nonilo) -1 , 3-diosolano, isopropil miristato, terpinol, mentol, cineol, monooleina, oleato de sodio, oleilo oleato, laurilcaprama , bisabolol, capaicina, y capscum. Otros ejemplos de los mejoradores de penetración de la piel adecuados y una descripción de su mecanismo de acción puede encontrarse en Goodman y Barry, "Absorción Percutánea" en entrega de droga-metodologia-mecanismos, segunda edición, Bronaugh and Maibach, eds . , 1989, páginas 567-593, Marcel Dekker, Inc., New York.
Preferiblemente, el mejorador de penetración de la piel es seleccionado del grupo que consiste de n-octanol, D-limoneno, ácido oleico, cineol, isopropil miristato, monooleato, monooleina, oleato de sodio, oleato de oleilo, laurilcapram, sulfato lauril de sodio, bisabolol, DMSO, etanol, propanol, alcohol de bencilo, alcohol de laurilo, ácido láurico, ácido mirística, isopropil palmitato, diisopropil adipato, isosorbida dimetilo, propilen glicol, butilen glicol, polietilen glicol, dipropilen glicol, etoxidiglicol , pentilen glicol, urea, lecitina, sulfato laureth de sodio, cloruro de benzalconio, poloxámero 231, Brij® 30, Span® 20, Tween® 20, aceite (por ejemplo, ilang ilang, eucalipto, hierbabuena) , ácido salicílico, ácido cítrico, mentol,
capaicina, capsicum, y combinaciones de los mismos. Más preferiblemente el mejorador de penetración de la piel es seleccionado del grupo que consiste de ácido oleico, laurcapram, sulfato lauril de sodio, bisabolol, DMSO, etanol, ácido láurico, ácido miristico, isopropil miristato, isopropil palmitato, diisopropil adipato, dimetil isosorbida, propilen glicol, butilen glicol, polietilen glicol, dipropilen glicol, etoxidiglicol , pentilen glicol, lecitina, cloruro de benzalconio, D-limoneno, aceite (por ejemplo, ilang ilang, eucalipto, hierbabuena) , ácido salicilico, mentol, capaicina, capsicum, y combinaciones de los mismos .
Típicamente, las composiciones de la presente descripción comprenden de desde alrededor de 0.01% (por peso de la composición) a alrededor de 25% (por peso de la composición) de un mejorador de penetración de la piel, más preferiblemente de desde alrededor de 0.1% (por peso de la composición) a alrededor de 15% (por peso de la composición) de un mejorador de penetración de la piel .
Las composiciones que contienen oleocantal descritas aquí pueden ser empleadas con uno o más materiales portadores compatibles y farmacéuticamente aceptables convencionales útiles para la aplicación deseada. El portador puede ser capaz de disolver conjuntamente o suspender el oleocantal. Los materiales portadores adecuados para usarse en la descripción presente incluyen aquellos conocidos para usarse en las artes cosméticas y
médicas como una base para ungüentos, lociones, cremas, salvias, aerosoles, geles, suspensiones, rociados, espumas, y similares y pueden usarse en sus niveles establecidos en el arte.
Los ejemplos no limitantes de los materiales portadores adecuados incluyen agua, emolientes, esteróles o derivados de esterol, aceites o grasas naturales y sintéticas, agentes solidificantes, mejoradores de la viscosidad, mejoradores de reologia, polioles, surfactantes, alcoholes, ésteres, siliconas, arcillas, almidón, celulosa y otros materiales portadores farmacéuticamente aceptables como se reconocerá por un experto en el arte, las cantidades relativas de los componentes en las composiciones de la descripción que pueden usarse para formular la composición se dictarán por la naturaleza de la composición. Los niveles pueden ser determinados por experimentación de rutina en vista de la descripción proporcionada aquí .
Por tanto, en una incorporación, la composición de la descripción puede opcionalmente incluir uno o más emolientes, los cuales típicamente actúan para suavizar, aliviar o de otra manera lubricar y/o humedecer la piel. Los emolientes adecuados que pueden ser incorporados dentro de las composiciones incluyen aceites tales como aceites a base de petrolato, petrolato, aceites a base de vegetales, aceites minerales, aceites naturales o sintéticos, alquil dimeticonas, alquil meticonas, copolioles de alquil dimeticona, fenil siliconas, alquil trimetilsilanos ,
dimeticona, polímeros cruzados dimeticona, ciclometicona, lanolina y sus derivados, ésteres grasos, éteres de glicerol y sus derivados, y ésteres de propilen glicol y sus derivados, ácidos carboxílicos alcoxilatados, alcoholes alcoxilatados , alcoholes grasos y combinaciones de los mismos. Los ésteres pueden ser seleccionados de cetil palmitato, estearil palmitato, cetil estearato, isopropil laurato, isopropil mirististato, isopropil palmitato y combinaciones de los mismos. Los alcoholes grasos incluyen octil dodecanol, laurilo, miristilo, cetilo, estearilo, alcohol de behenilo y combinaciones de los mismos. Los éteres tales como eucaliptol, cetearil glucosida, dimetil isosórbico poligliceril-3 etil éter, poligliceril-3 deciltetradecanol, propilen glicol miristil éter y combinaciones de los mismos pueden también adecuadamente ser usados como emolientes.
La composición puede deseablemente incluir uno o más emolientes en una cantidad de desde alrededor de 0.1% a alrededor de 95% por peso, más deseablemente de desde alrededor de 5% a alrededor de 75% por peso y aún más deseablemente de desde alrededor de 10% a alrededor de 50% por peso de la composición.
El estearol y los derivados de estearol los cuales son adecuados para usarse en las composiciones de la presente descripción incluyen pero no se limitan a colestol, sitoesterol, estigmaesterol , ergoesterol, ésteres de colesterol/lanoesterol Ci0-C30, colecalciferol, colesteril hidroxiestearato, colesteril isostearato, colesteril estearato, 7-dehidrocolesterol,
dihidrocolesterol, dihidrocolesterilo octildecanoato, dihidrolanoesterol , dihidrolanoesterilo octildecanoato, ergocalciferol , esterol de aceite de sebo, acetato de esterol de soya, lanaesterol, esterol de soya, esteróles de aguacate, alcoholes grasos, y combinaciones de los mismos.
La composición de la invención puede deseablemente incluir esteróles, derivados de esterol o mezclas de ambos esteróles y derivados de esterol en una cantidad de desde alrededor de 0.1% a alrededor de 10% por peso, más deseablemente de desde alrededor de 0.5% a alrededor de 5% por peso, y aún más deseablemente de desde alrededor de 0.8% a alrededor de 1% por peso de la composición.
Las composiciones de la descripción también pueden incluir grasas y aceites naturales. Como se usaron aquí, los términos "grasa o aceite natural" se intenta que incluyan grasas, aceites, aceites esenciales, ácidos grasos esenciales, pacidos grasos no esenciales, fosfolipidos, y combinaciones de los mismos. Estas grasas y aceites naturales pueden proporcionar una fuente de ácidos grasos esenciales y no esenciales para aquellos encontrados en la barrera natural de la piel. Las grasas y aceites naturales adecuados pueden incluir aceite de cítrico, aceite de oliva, aceite de aguacate, aceite de durazno, aceite babasú, aceite de borraja, aceite de camelia, aceite de cañóla, aceite de ricino, aceite de coco, aceite de maíz, aceite de semilla de algodón, aceite de emú, aceite de prímula de la tarde,
aceite de semilla de algodón hidrogenado, aceite de pepita de palma hidrogenado, aceite de frijol de soya maleatado, aceite de espuma de la pradera, aceite de pepita de palma, aceite de cacahuate, aceite de culza, aceite de semilla de uva, aceite de cártamo, astringolipidos , aceite de almendra, aceite de resina, ácido láurico, ácido palmitico, ácido esteárico, ácido linoleico, alcohol estearilo, alcohol de laurilo, alcohol de miristilo, alcohol de behenilo, aceite de escaramujo, aceite de caléndula, aceite de manzanilla, aceite de eucalipto, aceite de junípero, aceite de madera de sándalo, aceite de árbol de té, aceite de girasol, aceite de fríjol de soya, y combinaciones de los mismos.
La composición de la invención pude deseablemente incluir grasas y aceites en una cantidad de desde alrededor de 0.1% a alrededor de 95% por peso, más deseablemente .de desde alrededor de 5% a alrededor de 75% por peso, y aún más deseablemente de desde alrededor de 10% a alrededor de 50% por peso de la composición.
Opcionalmente, la composición puede comprender un agente solidificante, el cual puede funcionar para solidificar la composición de manera que la composición este sólida a la temperatura ambiente y pueda afectar la dureza y el punto de derretido de la composición. El agente solidificante también puede proporcionar una pegajosidad a la composición que mejore la transferencia a la piel del usuario, tal como cuando la composición es incorporada en un producto para el cuidado
personal. Dependiendo del agente solidificante seleccionado, el agente solidificante puede también modificar el modo de transferencia de manera que la composición tiende a fracturar o soltar escamas en vez de actualmente frotarse fuera sobre la piel del usuario lo cual puede llevar a una transferencia mejorada a la piel. El agente solidificante puede además funcionar como un emoliente, un agente oclusivo y/o humectante. Los agentes solidificantes pueden incluir ceras así como compuestos que llevan a cabo o funcionan como ceras.
Los agentes solidificantes pueden ser seleccionados de siloxanos de alquilo, polímeros, aceites vegetales hidrogenados teniendo un punto de fusión de 35° C o mayor y éteres de ácido graso con un punto de fusión de 35° C o mayor. Adicionalmente, los agentes solidificantes pueden ser seleccionados de ceras animales, vegetales y minerales y siliconas de alquilo. Los ejemplos de los agentes solidificantes incluyen, pero no se limitan a trimetilsilanos de alquilo, cera de abejas, dimeticona de alquilo C24- 28A dimeticona de alquilo C30, cetil meticona, estearil meticona, cetil dimeticona, estearil de meticona, cerotil dimeticona, cera de candelilla, carnauba, cerasina, cera microcristalina hidrogenada, cera de jojoba, cera microcristalina, cera de lanolina, ozoquerita, parafina, cera espermaceti, ésteres de cetilo, behenil behenato, behenato de alquilo C20- 40, lactato C12- C15, cetil palmitato, estearil palmitato, isostearil behenato, laurol behenato, estearil benzoato, behenil isostearato, cetil miristato, cetil octanato, cetil oleato, cetil ricinoleato, cetil
estearato, decil oleato, alquil fumarato diC12-C15, dibehenil fumarato, miristil lactato, miristil lignocerato, miristil miristato, miristil estearato, lauril estearato, octildodecil estearato, octildodecil estearoil estearato, oleilo araquidato, oleilo estearato, tridecil behenato, tridecil estearato, tridecil estearoil estearato, pentaeritritil tetrabehenato, pentaeritritil hidrogenado rosinato, pentaeritritil distearato, pentaeritritil tetraabeita, pentaeritritil tetracocoato, pentaeritritil tetraperlagonato, pentaeritritil tetraestearato, acetato de vinilo teileno, polietileno, aceite de vegetal hidrogenado, escualeno hidrogenado, escualeno, aceite de coco hidrogenado, aceite de jojoba hidrogenado, aceite de palma hidrogenado, aceite de pepita de palma hidrogenado, aceite de oliva hidrogenado, poliamidas, estearatos de metal y otros jabones de metal, alcoholes grasos C30-C60, ácidos grasos C20+, polipropileno, poliestireno, polibutano, tereftalato de polibutileno, polidipentano, estearato de zinc, y combinaciones de los mismos. La composición puede deseablemente incluir uno o más agentes solidificantes en una cantidad de desde alrededor de 0.1% a alrededor de 95% por peso, más deseablemente de desde alrededor de 5% a alrededor de 75% por peso y aún más deseablemente de desde alrededor de 10% a alrededor de 50% por peso de la composición.
Opcionalmente, uno o más mejoradores de viscosidad pueden ser agregados a la composición para aumentar la viscosidad para ayudar a estabilizar la composición, tal como cuando la composición es incorporada en un producto para el cuidado
personal, reduciendo por tanto la migración de la composición y mejorando la transferencia a la piel. Los mejoradores de viscosidad adecuados incluyen resinas de poliolefina, espesadores de aceite/lipofílieos , copolimeros de acetato de vinilo/etileno, polietileno, sílice, sílice sililato, sílice metil sililato, dióxido de silicona coloidal, cetil hidroxi etil celulosa, otras celulosas modificadas orgánicamente, copolímero de PVP/decano, polímero cruzado de PVM/MA decadieno, copolímero de PVP/eicoseno, copolímero de PVP/hexadecano, arcillas, carbómeros, espesadores a base de acrílico, y combinaciones de los mismos.
La composición puede deseablemente incluir uno o más mejoradores de viscosidad en una cantidad de desde alrededor de 0.1% a alrededor de 25% por peso, más deseablemente de desde alrededor de 0.5% a alrededor de 20% por peso y aún más deseablemente de desde alrededor de 1% a alrededor de 10% por peso de la composición.
Las composiciones de la descripción pueden opcionalmente además comprender mejoradores de reología. Los mejoradores de reología pueden ayudar a aumentar la viscosidad de punto de fusión de la composición de manera que la composición permanezca fácilmente sobre la superficie de un producto para el cuidado personal y no emigre esencialmente adentro del interior del producto, mientras que no se afecte esencialmente la transferencia de la composición a la piel. Adicionalmente, los mejoradores de reología ayudan a la composición a mantener una
alta viscosidad a temperaturas elevadas tal como aquellas encontradas durante el almacenamiento y transporte.
Los mejoradores de reologia adecuados incluyen las combinaciones de alfa-olefinas y estírenos solas o en combinación con aceite mineral o petrolato, combinaciones de alfa-olefinas di-funcionales y estírenos solas o en combinación con aceite mineral o petrolato, combinaciones de alfa-olefinas y isobuteno solo o en combinación con aceite mineral o petrolato, copolimeros de etileno/propileno/estireno solos o en combinación con aceite mineral o petrolato, copolimeros de butileno/etileno/estireno solos o en combinación con el aceite mineral o el petrolato, los copolimeros de etileno/vinil acetato, los poliisobutilenos , los poliisobutenos, poliisobutileno, dextrin palmitato, dextrin palmitato etilhexanoato, esteroil inulina, bentonita de esteralconio, hectorita de diestearadiamonio, y hectorita de estearalconio, copolimeros de estireno/butadieno/estireno, copolimeros de estireno/isopreno/estireno, copolimeros de estireno-etileno/butileno-estireno, copolimeros de estireno-etileno/propileno-estireno, polímeros n (estireno-butadieno) , polímeros n (estireno-isopreno) , copolimeros de estireno-butadieno, y copolimeros de estireno-etileno/propileno y combinaciones de los mismos. Específicamente, los mejoradores de reologia tal como el aceite mineral y los copolimeros de etileno/propileno/estireno y el aceite mineral y los copolimeros de butileno/etileno/estireno (mezclas de Versagel de Penreco) son particularmente preferidos.
También, los polímeros de Vistanex (Exxon) y Presperse (Amoco) so mejoradores de reología particularmente adecuados.
La composición de la invención puede adecuadamente incluir uno o más mejoradores de reología en una cantidad de desde alrededor de 0.5% a alrededor de 5% por peso por peso de la composición .
Los ejemplos de los polioles adecuados, surfactantes y alcoholes incluyen aquellos listados como mejoradores de penetración de la piel.
En ciertas incorporaciones, las composiciones pueden opcionalmente comprender agua. En estas incorporaciones, las composiciones pueden adecuadamente comprender agua en una cantidad de desde alrededor de 0.1% por peso de la composición a alrededor de 99% por peso de la composición, más preferiblemente de desde alrededor de 10% por peso de la composición a alrededor de 90% por peso de la composición, y aún más preferiblemente de desde alrededor de 30% por peso de la composición a alrededor de 85% por peso de la composición.
Opcionalmente, las composiciones que contienen oleocantal pueden ser formuladas con un co-solvente polar para además aumentar la permeabilidad del oleocantal en la piel. Preferiblemente el co-solvente polar es completamente miscible en la composición que contiene oleocantal y tiene unja afinidad alta
para los espacios intracelulares en el estrato corneo. Sin desear el estar unido a una teoría particular, se cree que los co-solventes polares con tales características son impulsados por la osmosis adentro de los espacios intracelulares en el estrato corneo, haciendo que el estrato corneo se hinche. En tal estado hinchado, los espacios intercelulares son más de tipo líquido y desordenados lo cual permite al oleocantal el difundirse más fácilmente a través del estrato corneo. Los ejemplos de los co-solventes polares adecuados para la inclusión en las composiciones de la presente descripción incluyen, por ejemplo etanol, propilen glicol, butanol, isopropanol, propanol, isopropil miristato, isopropil palmitato, diisopropil adipato, dimetil isosorbida, butilen glicol, polietilen glicol, dipropilen glicol, etoxidiglicol, pentilen glicol, y combinaciones de los mismos. Preferiblemente, las composiciones de la presente descripción comprenden de desde alrededor de 1% por (por peso de la composición) a alrededor de 99% por peso de la composición de un co-solvente polar.
Las composiciones de la presente descripción pueden opcionalmente además comprender ingredientes para ayudar a aliviar la irritación, tal como los agentes en contra de la comezón. Los agentes en contra de la comezón pueden estar presentes en la composición en una cantidad de desde alrededor de 0.1% por peso de la composición a alrededor de 33% por peso de la composición, más típicamente de desde alrededor de 0.5% por peso de la composición a alrededor de 5% por peso de la composición. Los ejemplos de los
agentes en contra de la comezón adecuados están listados abajo así como la concentración preferida para cada agente, dada en por ciento por peso de la composición: lauromacrogols, benzocaina a alrededor de 5% a alrededor de 20%, butamben picrato a alrededor de 1%, dicubacina a alrededor de 0.25% a alrededor de 1%, ácido hidroclórico dibucaina de 0.25% a alrededor de 1%, ácido hidroclórico dimetisoquina a alrededor de 0.3% a alrededor de 0.5%, ácido hidroclórico diclonina a alrededor de 0.5% a alrededor de 1%, lidocaina a alrededor de 0.5% a alrededor de 5%, pacido hidroclórico lidocaina alrededor de 0.5% a alrededor de 5%, ácido hidroclórico pramoxina a alrededor de 0.5% a alrededor de 1%, tetracaina a alrededor de 1% a alrededor de 2%, ácido hidroclórico tetracaina a alrededor de 1% a alrededor de 2%, alcohol de bencilo a alrededor de 10% a alrededor de 33%, alcanfor a alrededor de 0.1% a alrededor de 3%, alquitrán de junípero a alrededor de 1% a alrededor de 5%, mentol a alerdedor de 0.1% a alrededor de 1%, fenol a alrededor de 0.5% a alrededor de 1.5%, fenolato de sodio a alrededor de 0.5% a alrededor de 1.5%, resorcinol a alrededor de 0.5% a alrededor de 3%, ácido hidroclórico difenhidramina a alrededor de 1% a alrededor de 2%, ácido hidroclórico tripelenamina a alrededor de 0.5% a alrededor de 2%, hidrocortisona a alrededor de 0.1% a alrededor de 5%, preferiblemente a alrededor de 0.5% a alrededor de 2.5% y combinaciones de los mismos. Las composiciones de la presente invención pueden opcionalmente también comprender ingredientes en contra de la comezón cosméticos tales como por ejemplo Symcalmin® (Symrise GmbH & Co . , de Holzminden, Alemania), el cual es un
ingrediente en contra de la comezón a base de cebada, también conocido como "pentilen glicol y butilen glicol y dihidroavenantramida D" . La Symcalmin® puede estar presente en la composición en una cantidad de desde alrededor de 0.1% por peso en la composición a alrededor de 2% por peso de la composición.
Opcionalmente, las composiciones pueden adicionalmente comprender activos para filtrar el sol. Los activos para filtrar el sol adecuados para la inclusión en las composiciones de la presente descripción incluyen benzofenona-8 , butil metoxidibenzoimetano, cinoxato, DEA-metoxicinamato, digaaloil trioleato, 1- (3, -dimetoxifenilo) -4, 4-dimetil-l, 3-pentanedieno, etilo dihidroxipropilo PABA, etilexil dimetil PABA, etilhexil metoxicinamato, etilhexil salicilato, 4- (2-Beta-Blucopiranosiloxi) propoxi-2-hidroxibenzofenona, gliceril PABA, homosalato, mentil antranilato, octocrileno, PABA, ácido sulfónico fenilbenzimidazol, petrolato rojo, salicilato TEA, dióxido de titanio, óxido de zinc, dióxido de titanio tratado de superficie, óxido de zinc tratado de superficie, polvo de Platensis Spirulina, extracto de semilla de Vitis Vinifera, extracto de semilla Helianthus Annus, tocoferol, ácido sulfónico de dialcanfor tetraftalideno, drometrizol trisiloxano, benzililideno malonato polisiloxano, dietilhexilbutamido triazona, metileno-bis-benzotriazolil tetrametilbutilfenol , fenil dibenzimidazole tetrasulfonato disodico, bis-etilhexiloxifenol metoxifenil triazina, dietilamino hidroxibenzoil hexil benzoato, y combinaciones de los mismos.
Las composiciones de la presente descripción pueden adicionalmente incluir componentes adjuntos convencionalmente encontrados en las composiciones farmacéuticas en su forma establecida en el arte y en sus niveles establecidos en el arte. Por ejemplo, las composiciones pueden comprender materiales farmacéuticamente activos compatibles adicionales para combinación de terapia tales como antimicrobiales , antioxidantes, agentes en contra de los parásitos, antipruriticos , antihongos, antisépticos activos, activos biológicos, astringentes, activos queratoliticos, anestésicos locales, agentes en contra de la picazón, agentes en contra de la rojez, agentes para suavizar la piel y combinaciones de los mismos. Otros aditivos adecuados que pueden ser incluidos en las composiciones de la presente descripción incluyen colorantes, desodorantes, fragancias, perfumes, emulsificadores , agentes en contra de la espuma, lubricantes, agentes humedecedores naturales, agentes acondicionadores de la piel, protectores de la piel y agentes para el beneficio de la piel (por ejemplo aloe vera y laponita) , solventes, agentes solubilizantes, agentes de suspensión, agentes humedecedores, humectantes, preservativos, propelantes, tintes y/o pigmentos y combinaciones de los mismos.
En una incorporación de la presente descripción, la composición, ó uno ó más de los componentes de la composición tal como el oleocantal, pueden ser encapsulados en un material de cubierta antes de ser formulado en la composición introducida adentro ó sobre el producto para el cuidado personal. Por
ejemplo, las microcápsulas pueden ser usadas para liberar gradualmente el oleocantal con la liberación en temperaturas ó contacto físico, tal como cuando la composición (ó el producto para el cuidado personal comprendiendo la composición) es puesto en contacto con la piel de un usuario. Los materiales de cubierta de microencapsulación adecuados incluyen los materiales poliméricos a base de celulosa (por ejemplo etil celulosa), los materiales a base de carbohidrato (por ejemplo los almidones catiónicos y azúcares), el ácido poliglicolico, el ácido poliláctico, y los poliésteres alifáticos a base de ácido láctico y los materiales derivados de los mismos (por ejemplo dextrinas y ciclodextriñas ) asi como otros materiales compatibles con los tejidos humanos.
El grosor de la cubierta de microencapsulación puede variar dependiendo de la formulación de la composición y es generalmente fabricada para permitir a la composición ó componente encapsulado el ser cubierto por una capa delgada de material de encapsulación, el cual puede ser una monocapa ó una capa laminada más gruesa ó puede ser una capa compuesta. La capa de microencapsulación debe ser suficientemente gruesa para resistir el agrietamiento ó la ruptura de la cubierta durante el manejo ó envió del producto. La capa de microencapsulación debe ser construida de manera que la humedad de las condiciones atmosféricas durante el almacenamiento, envío ó uso no provocará un rompimiento de la capa de microencapsulación y resultarán en una liberación de la composición ó componente.
Las composiciones ó componentes microencapsulados deben ser de un tamaño tal que el usuario no pueda sentir la cubierta encapsulada sobre la piel durante el uso. Típicamente, las cápsulas tienen un diámetro de no más de alrededor de 25 micrómetros y deseablemente de no más de alrededor de 10 micrómetros. A estos tamaños, no hay una sensación de
"raspadura" ó "arenilla" cuando la composición hace contacto con la piel.
En otro aspecto, las composiciones que contienen oleocantal de la presente descripción también pueden usarse en combinación con un producto, tal como un producto para el cuidado personal. Más particularmente, la composición puede ser incorporada en ó sobre un sustrato tal como un sustrato de paño limpiador, un sustrato absorbedor como una tela ó un sustrato de paño ó un sustrato de tisú, entre otros. En este caso, el sustrato puede ser usado para transferir la composición a la piel del usuario en el punto en donde el producto se pone en contacto con la piel. Numerosos productos pueden ser usados en combinación con la composición ó composiciones que contienen oleocantal descritas aquí de acuerdo con la presente descripción para reducir la inflamación y/o el dolor en un usuario. Por ejemplo, las composiciones que contienen oleocantal pueden ser incorporadas en los productos para el cuidado personal, tal como los paños limpiadores, los artículos absorbentes, los tisúes para baño, los trapos y parches entre otros. Más particularmente, el
oleocantal puede ser incorporado en paños limpiadores tales como los paños limpiadores húmedos, los paños limpiadores secos, los paños limpiadores para las manos, los paños limpiadores para la cara, los paños limpiadores cosméticos y similares, los artículos absorbentes (en particular las envolturas médicas y los vendajes) , los parches tal como los parches para el ojo y los parches térmicos, el material de tela tal como los guantes y calcetines de un spa, las bandas para la cabeza, las bandas de la muñeca, las almohadillas de casco y similares.
Aún cuando se discutió primariamente en combinación con un sustrato de paño limpiador, deberá entenderse que las composiciones que contienen oleocantal pueden también ser usadas en combinación con otros numerosos productos para el cuidado personal, tal como aquéllos descritos anteriormente. Los materiales adecuados para usarse como el sustrato del paño limpiador son muy conocidos por aquéllos expertos en el arte, y típicamente incluyen un material de hoja fibroso el cual puede ser ya Sea tejido ó no tejido. Por ejemplo, los paños limpiadores que incorporan el oleocantal descrito aquí para reducir la inflamación y/o el olor pueden incluir materiales de hoja fibrosa no tejidos, los cuales incluyen materiales soplados con fusión, coform, colocados por aire, tejidos cardados y unidos, materiales hidroenredados, y combinaciones de los mismos. Tales materiales pueden estar compuestos de fibras sintéticas ó naturales, ó de una combinación de los mismos. Típicamente, los paños limpiadores definen un peso base de desde alrededor de 25 a
alrededor de 120 gramos por metro cuadrado y deseablemente de desde alrededor de 40 a alrededor de 90 gramos por metro cuadrado .
En una incorporación particular, los paños limpiadores que incorporan las composiciones de oleocantal descritas aquí comprenden una hoja de base coform de microfibras poliméricas y fibras celulósicas que tienen un peso base de desde alrededor de 60 a alrededor de 80 gramos por metro cuadrado y deseablemente de alrededor de 75 gramos por metro cuadrado. Tales hojas base coform son fabricadas generalmente como se describe en la patente de los Estados Unidos de América número 4,100,324, la cual se incorpora aquí por referencia. Típicamente, tales hojas de base coform comprenden una matriz formada de gas de microfibras sopladas con fusión poliméricas termoplásticas, tal como, por ejemplo, microfibras de polipropileno, y fibras celulósicas tal como, por ejemplo, fibras de pulpa de madera.
Los porcentajes relativos de las microfibras poliméricas y de las fibras celulósicas en la hoja de base coform pueden variar sobre un rango amplio dependiendo de las características deseadas de los paños limpiadores. Por ejemplo, la hoja de base coform puede comprender de desde alrededor de 20 a alrededor de 100% por peso, deseablemente de desde alrededor de 20 a alrededor de 60% por peso, y más deseablemente de desde alrededor de 30 a alrededor de 40% por peso de las microfibras
poliméricas con base en el peso seco de la hoja de base coform siendo usada para proporcionar los paños limpiadores.
Alternativamente, los paños limpiadores que incorporan las composiciones de oleocantal descritas aqui pueden comprender un compuesto, el cual incluye capas múltiples de materiales tales como aquéllos descritos en la patente de los Estados Unidos de América número 6,028,018 la cual se incorpora aqui por referencia. Por ejemplo, los paños limpiadores pueden incluir un compuesto de tres capas, el cual incluye una película elastomérica ó una capa de soplado con fusión entre dos capas coform como se describió anteriormente. En tal configuración, las capas coform pueden definir un peso base de desde alrededor de 15 a alrededor de 30 gramos por metro cuadrado y la capa elastomérica puede incluir un material de película tal como una película de metaloceno polietileno.
Como se mencionó anteriormente, un tipo de paño limpiador adecuado para usarse en combinación con las composiciones de oleocantal descritas aquí para reducir la inflamación y/o el dolor incluyen los paños limpiadores húmedos, los cuales, en adición al sustrato de paño limpiador, comprenden una solución líquida ó formulación. La solución ó formulación líquida pueden ser cualquier líquido, el cual puede ser absorbido en la hoja de base de paño limpiador húmedo y puede incluir cualesquier componentes adecuados, los cuales proporcionan las propiedades de limpieza deseadas. Por ejemplo, los componentes
pueden incluir agua, emolientes, surfactantes, fragancias, preservativos, agentes quelatantes, amortiguadores de pH ó combinaciones de los mismos, asi como se conoce por aquéllos expertos en el arte. Además, el liquido puede contener lociones, medicamentos y/o antimicrobiales.
La cantidad de liquido contenida dentro de cada paño limpiador húmedo puede variar dependiendo del tipo de material que está siendo usado para proporcionar el paño limpiador, el tipo de liquido que está siendo usado, el tipo de recipiente que esta siendo usado para almacenar los paños limpiadores húmedos, y el uso final deseado del paño limpiador húmedo. Generalmente, cada paño limpiador húmedo puede contener de desde alrededor de 150 a alrededor de 600% por peso y deseablemente de desde alrededor de 250 a alrededor de 450% por peso de liquido con base sobre el peso seco del paño limpiador para una limpieza mejorada. En un aspecto particular, la cantidad de liquido contenida dentro del paño limpiador es de desde alrededor de 300 a alrededor de 400% por peso y deseablemente de alrededor de 330% por peso basados sobre el peso seco del paño limpiador húmedo. Si la cantidad de liquido es menor que los rangos arriba identificados, el paño limpiador húmedo puede ser muy seco y puede no funcionar adecuadamente. Si la cantidad de liquido es mayor que los rangos antes identificados, el paño limpiador húmedo puede ser sobresaturado y estar empapado y el liquido puede estancarse en el fondo de recipiente .
Cada paño limpiador húmedo es generalmente de forma rectangular y puede tener cualquier ancho y longitud desdoblada adecuada. Por ejemplo, el paño limpiador húmedo puede tener una longitud no doblada de desde alrededor de 2.0 a alrededor de 80.0 centímetros y deseablemente de desde alrededor de 10.0 a alrededor de 25.0 centímetros y un ancho desdoblado de desde alrededor de 2.0 a alrededor de 80.0 centímetros y deseablemente de desde alrededor de 10.0 a alrededor de 25.0 centímetros. Típicamente, cada paño limpiador húmedo individual está arreglado en una configuración doblada y apilada uno arriba del otro para proporcionar una pila de paños limpiadores húmedos. Tales configuraciones dobladas son muy conocidas por aquéllos expertos en el arte e incluyen las configuraciones doblada-c, doblada-z y doblada en cuartos y similares. La pila de paños limpiadores húmedos doblados puede ser colocada en el interior del recipiente, tal como un tubo de plástico, para proporcionar un paquete de paños limpiadores húmedos para la venta eventual al consumidor. Alternativamente, los paños limpiadores húmedos pueden incluir una tira de material la cual tiene perforaciones entre cada paño limpiador y la cual puede ser arreglada en una pila ó enrollarse en un rollo para el surtido.
En una incorporación de la presente descripción, las composiciones que contienen oleocantal son introducidas en ó sobre un sustrato de paño limpiador fibroso, un sustrato absorbente, una tela ó sustrato de paño, ó un sustrato de tisú.
Cuando el sustrato hace contacto con la piel del usuario, la composición hace contacto con la piel, y puede ser actualmente transferida a la piel, en donde será absorbida en la piel para reducir la inflamación y/o el dolor en el usuario. En una incorporación especifica, el oleocantal es introducido adentro de la formulación liquida de un paño limpiador húmedo.
Las composiciones de oleocantal descritas aquí pueden ser aplicadas al sustrato usando cualesquier métodos convencionales tales como el embebido, el rociado, la impresión, el recubrimiento, la extrusión, la impresión de chorro de tinta y combinaciones de las mismas. Preferiblemente, la composición es introducida sobre el sustrato en una cantidad de desde alrededor de 50% por peso del sustrato a alrededor de 1000% por peso del sustrato, deseablemente de desde alrededor de 100% por peso del sustrato a alrededor de 500% por peso del sustrato, y más deseablemente de desde alrededor de 150% por peso del sustrato a alrededor de 300% por peso del sustrato.
En una incorporación preferida, el oleocantal puede ser incorporada en un parche transdérmico . Los métodos para preparar los parches transdérmicos son muy conocidos en el arte.
En un ejemplo particular, el parche puede ser un compuesto laminado, el cual contiene una ó más capas de depósito de droga (conteniendo el oleocantal), una capa de respaldo, y opcionalmente una ó más capas adicionales (por ejemplo las capas
de depósito de droga adicionales y/o el forro de liberación protector que puede ser desvestido) .
La capa de respaldo, la cual puede ser adherida a la capa de depósito de droga, sirve como la capa superior del parche durante el uso y funciona como el elemento estructural primario del parche. La capa de respaldo se hace de una hoja o película de un material elastomérico preferiblemente flexible que es esencialmente impermeable al oleocantal ó a la composición de oleocantal. El grosor de la capa no está particularmente limitado y puede apropiadamente ser escogido dependiendo de la aplicación, pero típicamente estará en el orden de 1.0 a alrededor de 4.0 milímetros de grosor. Preferiblemente, la capa de respaldo está compuesta de un material que permite al parche el seguir los contornos de la piel, de manera que éste puede ser usado cómodamente sobre cualquier área de la piel, por ejemplo en las articulaciones u otros puntos de flexión. En esta manera, en respuesta a la tensión mecánica normal, hay poca ó ninguna posibilidad de desenganche del parche de la piel debido a las diferencias en la flexibilidad ó elasticidad de la piel y el parche. Los ejemplos de los polímeros útiles para la capa de respaldo incluyen el polietileno, el polipropileno, los poliésteres, poliuretanos , cloruro de polivinilo, polietileno vinil acetato, cloruro de polivinilideno, copolímeros de bloque, nylon, una tela no tejida y similares. La capa de respaldo también puede comprender laminados de uno ó más de los polímeros anteriores .
La capa de depósito de droga típicamente comprende un contacto adhesivo el cual es un adhesivo sensible a la presión adecuado para un contacto de la piel a largo plazo. El adhesivo es preferiblemente también física y químicamente compatible con el oleocantal y con cualesquier portadores ó vehículos incorporados en la composición de oleocantal. Además, el adhesivo seleccionado para usarse en la capa de depósito es preferiblemente de tal manera que el oleocantal es por lo menos algo soluble en el adhesivo. El grosor de la capa de depósito de droga no es particularmente limitado, pero generalmente estará en el rango de alrededor de 2 a alrededor de 4 milímetros de grosor.
Los adhesivos adecuados para usarse en el depósito de droga incluyen los polisiloxanos , los poliacrilatos , poliuretanos , hules pegajosos tales como poliisobutileno, y similares. Particularmente los adhesivos de contacto preferidos para usarse en el depósito de droga aquí son los acrilatos entrecruzados.
El adhesivo es típicamente gelificado con oleocantal ó una composición que contiene oleocantal para formar la capa de depósito de droga. Ventajosamente, se ha descubierto que el parche transdérmico, y en particular la capa de depósito de droga, también puede construirse usando materiales que interrumpen el estrato córneo, facilitando por tanto el transporte del oleocantal a través del estrato córneo. En particular, la capa de depósito de droga del parche puede comprender fibras rígidas y cortas, tal como las fibras huecas
como microfibras, nanofibras y combinaciones de las mismas, gelificadas en una solución que contiene oleocantal. Preferiblemente, las fibras son suficientemente afiladas de manera que éstas son capaces de penetrar, por lo menos parcialmente, en el estrato córneo, permitiendo por tanto el paso del oleocantal a través del estrato córneo.
En una incorporación, las fibras son fibras huecas. Preferiblemente, las fibras huecas tienen un diámetro de submicrón, pero son de varias mieras de longitud (por ejemplo, tienen una longitud suficiente para penetrar por lo menos parcialmente adentro del estrato córneo) . En ciertas incorporaciones, las fibras tienen un diámetro de desde alrededor de 0.1 µp\ a alrededor de 10 µp?, más preferiblemente de desde alrededor de 0.2 pm a alrededor de 5 µ?a, y tienen una longitud de desde alrededor de 1 µ?? a alrededor de 100 µp?, y más preferiblemente de desde alrededor de 2 µ?? a alrededor de 25 µp?.
Los ejemplos de las fibras adecuadas incluyen, pero no se limitan a las fibras de queratina huecas, los nanotubos de carbón, la fibra de pulpa de madera, las fibras de pulpa de madera procesada, las fibras huecas de vidrio, las fibras cerámicas (por ejemplo de óxidos de aluminio) y los minerales fibrosos tal como sepiolita, attapulgita y similares. Un número de fibras adecuadas están comercialmente disponibles, por ejemplo de Engelhard (Iselin, New Jersey) y Dupont .
Las fibras pueden ser gelificadas con oleoctantal y opcionalmente ser materiales portadores adecuados, mejoradores de penetración de la piel adicionales, co-solventes polares tal como aquéllos descritos arriba y/o adhesivos para formar la capa de depósito de droga. Preferiblemente, esta composición comprende de desde alrededor de 5% por peso a alrededor de 50% por peso de fibras, y más preferiblemente de desde alrededor de 10% por peso a alrededor de 35% por peso de fibras. Típicamente la composición comprenderá oleocantal en una cantidad efectiva para reducir la inflamación y/o el dolor, y preferiblemente por lo menos alrededor de 0.04% por peso de la composición de oleocantal, más preferiblemente de desde alrededor de 0.04% por peso de la composición a alrededor de 10.0% por peso de la composición de oleocantal, más preferiblemente de desde alrededor de 0.10% por peso de la composición a alrededor de 5.0% por peso de la composición de oleocantal y aún más preferiblemente de alrededor de 0.50% por peso de la composición de oleocantal. Opcionalmente, la composición puede además comprender mejoradores de penetración de la piel, co-solventes polares, ingredientes en contra de la comezón y similares, en cantidades adecuadas tales como aquéllas descritas aquí. En ciertas incorporaciones, la capa de depósito de droga puede además comprender materiales portadores adecuados adicionales, tal como se describe aquí. Opcionalmente, un adhesivo tal como aquéllos descritos anteriormente, puede ser incluido en la composición en cualquier cantidad, por ejemplo de alrededor de 10% por peso ó menos.
En una incorporación particular preferida, la composición comprende de desde alrededor de 10% a alrededor de 50% por peso de fibras huecas, de desde alrededor de 0.04% por peso de la composición a alrededor de 10.0% por peso de la composición de oleocantal y de desde alrededor de 0.01% por peso de la composición a alrededor de 25% por peso de la composición de un mejorador de penetración de la piel.
Preferiblemente, las fibras, el oleocantal, y opcionalmente el adhesivo, los mejoradores de penetración de la piel, los co-solventes polares, y/o los materiales portadores son gelificados juntos para formar la capa de depósito de droga. Por ejemplo, estos componentes pueden ser combinados con sustancias poliméricas solubles en agua adecuadas para formar un gel. Los ejemplos de las sustancias poliméricas solubles en agua adecuadas incluyen, por ejemplo, gelatina, almidón, agar, mannan, ácido alginico, ácido poliacrilico, dextrina, metil celulosa, hidroxipropil celulosa, metil celulosa de sodio, carboximetil celulosa, carboximetil celulosa de sodio, alcohol de polivinilo, polivinil pirrolidona, copolimero de metil vinil éter-anhidrido maléico, goma arábiga, goma de tragacanto, goma karaya, goma de algarrobo y similares. Preferiblemente, los materiales poliméricos solubles en agua incluidos en la capa de depósito de droga están presentes en una cantidad de desde alrededor de 0.5% a alrededor de 50% por peso de una composición y más preferiblemente de desde alrededor de 5% a alrededor de 25% por peso de la composición.
Opcionalmente, la composición gelificada puede además comprender agua, lo cual ayuda en el hinchamiento del estrato córneo y además mejora la penetración del oleocantal a través de la piel. Preferiblemente, la cantidad de agua en la composición gelificada es de desde alrededor de 10 a alrededor de 80% por peso de la composición, y más preferiblemente de desde alrededor de 20% a alrededor de 60% por peso de la composición. Opcionalmente la composición gelificada puede además comprender un co-solvente miscible completamente. En forma preferida, el co-solvente tiene una polaridad más baja que el agua, tal como, por ejemplo, 1-butanol. La inclusión de tal co-solvente puede ayudar en la penetración del agua adentro del estrato córneo, mejorando por tanto el efecto de hinchado.
Opcionalmente, el parche puede además comprender un forro de liberación. El forro de liberación es un elemento desechable el cual sirve para proteger al parche antes de la aplicación. Típicamente, el forro de liberación está formado de un material impermeable al oleocantal, cualesquier portadores ó vehículos, y adhesivo, y es esencialmente desvestido del contacto adhesivo que sirve como parte de la capa de depósito de droga. Preferiblemente los forros de liberación para usarse aquí son aquéllos los cuales son generalmente adecuados para usarse en conjunción con los adhesivos sensibles a la presión, tal como las películas de poliéster silanizadas, entre otras.
En general, los parches son fabricados usando los métodos que estándar en el arte. Por ejemplo, el parche puede ser preparado mediante el esparcir y recubrir la composición de adhesivo/oleocantal sobre un sustrato apropiado (por ejemplo la capa de respaldo ó la capa de liberación) para formar una capa de depósito de droga. Otras capas pueden ser entonces laminadas a esta estructura inicial.
El parche puede ser aplicado directamente a la piel de un usuario. Ventajosamente, la penetración del oleocantal adentro de la piel y a través del estrato córneo es mejorada por la presencia de las fibras huecas en la capa de depósito de droga. En ciertas instancias, el interior hueco de las fibras puede actuar como un depósito para el oleocantal, permitiendo por tanto una liberación continua y lenta del oleocantal al usuario.
Habiendo descrito la descripción en detalle, será evidente que son posibles las modificaciones y variaciones sin departir del alcance de la descripción definida en las cláusulas anexas.
EJEMPLOS
Los siguientes ejemplos no limitantes son proporcionados para ilustrar además la presente descripción.
Ejemplo 1: Rociado de Qleocantal
En este ejemplo, se produce un rociado que contiene oleocantal. Los siguientes ingredientes son usados para preparar el rociado de oleocantal.
Tabla 1
El rociado de oleocantal es preparado mediante el mezclar los ingredientes de fase B a la temperatura ambiente hasta que estén claros. El ingrediente de la fase A (agua) es entonces agregado y la solución es mezclada hasta que esta homogénea. Los ingredientes de la fase C son primero pre-mezclados y después
agregados a la solución, y la solución resultante es de nuevo mezclada hasta que está homogénea. El pH del rociado es ajustado alrededor de 5.0 a alrededor de 6.0, usando el ácido cítrico y/o el NaOH como se requiera.
Ejemplo 2: Base de Oleocantal Anhidro
En este ejemplo, se produce una base de oleocantal anhidra. La base es preparada mediante el mezclar los ingredientes listados en la Tabla 2 hasta que están homogéneos.
Tabla 2
La base de oleocantal resultante puede ser usada para producir varias emulsiones que contienen oleocantal, cremas y ungüentos .
Ejemplo 3: Crema de Oleocantal
En este ejemplo, se produjo una crema que contiene oleocantal. Los siguientes ingredientes son usados para preparar la crema de oleocantal.
Tabla 3
Fase Nombre Comercial Nombre Común Función Cantidad % por Gramos Peso 1 Agua Agua Portador 69.60 556.80
1 Carbopol® ültrez 10 (Noveon, Crabómero Modificador 0.35 2.80 Inc., Cleveland, OH) de reologia 1 Goma xantano prehidratada Goma xantano Modificador 0.10 0.80 Tic® (Tic Gums, Belcamp, MD) de reologia 1 Versene® Na2 (The Dow EDTA disodico Agente 0.10 0.80 Chemical Company, Midland, quelatante MI) 1 Germazide® C (Engelhard, Clorofenesina Preservativo 0.20 1.60 Corp., Iselin, NJ) 1 Glicerina Glicerina Humectante 3.00 24.00
1 Transcutol Etoxidiglicol Mej orador de 5.00 40.00 penetración 2 Arlacel 165 Estearato de Emulsificador 3.00 24.00 Gliceril & PEG 100 estearato 2 CUPL® Pie (Bernel Chemical PPG-2 Emulsificador 1.00 8.00 Co., Englewood, NJ) isoceteth-3 acetato 2 Alcohol de cetilo Alcohol de Agente 2.50 20.00 cetilo solidificante 2 Enerest® 2400 (Emerest Gliceril 1.00 8.00 Industries, Cincinnati, OH) estearato Agente solidificante 2 Ácido esteárico Ácido esteárico Agente 1.00 8.00 solidificante 2 Petrolato Petrolato Emoliente 3.00 24.00
2 Drakeol® 7 (Penreco, Aceite mineral Emoliente 3.00 24.00 Houston, TX)
2 Neobee® -5 (Stepan, Co., Triglicerido Emoliente 2.00 16.00 Northfield, IL) cáprico/ caprilico 2 Elefac 1-205 (Bernel Octododecanonal Emoliente 1.25 10.00 Chemical Co., Englewood, NJ) neopentanoato 3 KOH 10% Hidróxido de 1.80 14.40 potasio Ajuste de pH 4 DC 200 350 cst (Dow Corning) Dimeticona Emoliente 0.40 3.20 } 5 Oleocantal Oleocantal Ingrediente 0.50 4.00 activo 5 Symnalmin® (Symrise GmbH & Pentilen glicol En contra de 0.50 4.00 Co., Holzminden, Germany) y butilen la comezón glicol y dihidro- avenatramida D 5 Mackadet MEPB Fenoxietanol, Preservativo 0.70 5.60 metilparaben, etilparaben, propilparaben
La crema de oleocantal es preparada mediante el mezclar los ingredientes de la fase 1 a una temperatura de 75° C a una velocidad de alrededor de 400 revoluciones por minuto hasta que está homogénea. Los ingredientes de la fase 2 son mezclados separadamente a una velocidad de alrededor de 400 revoluciones por minuto y a una temperatura de 75° C hasta que esta homogénea. Las mezclas de la fase 1 y de la fase 2 son entonces combinadas y además mezcladas a alrededor de 800 revoluciones por minuto por 5 minutos. La mezcla resultante es neutralizada con el ingrediente de la fase 3 (KOH 10%) a un pH de alrededor de 6.0. La mezcla es homogeneizada por 1 minuto con el mezclado alrededor de 4,000 revoluciones por minuto. La mezcla es enfriada a 40° C, con mezclado alrededor de 800 revoluciones por minuto. Durante el enfriamiento, cuando la temperatura de la mezcla alcanza 55 a 60°
C, el ingrediente de la fase 4 es agregado con mezclado a
alrededor de 800 revoluciones por minuto. Los ingredientes de la fase 5 son mezclados separadamente, mientras que se calienta a 40° C hasta que están claros. Los ingredientes de la fase 5 son agregados a la mezcla enfriada a 40° C. La mezcla resultante es enfriada a temperatura ambiente. El pH de la crema es ajustada a alrededor de 6.5, usando KOH, como se requiera.
Deberá entenderse que las velocidades de mezclado descritas aquí son ilustrativas solamente y que las velocidades de mezclado actual pueden variar de aquella dependiendo del tamaño y temperatura de la carga de la mezcla. Las velocidades de mezclado apropiadas pueden ser fácilmente determinadas por un experto en el arte .
Cuando se introducen elementos de la presente descripción o de las incorporaciones preferidas de la misma, los artículos "un", "una", "el" y "dicho" son intentados para significar que hay uno o más elementos. Los términos
"comprendiendo", "incluyendo", y "teniendo", se intenta que sean inclusivos y signifiquen que puede haber ahí elementos adicionales distintos a los elementos listados.
En vista de lo anterior, se verá que varios objetos de la descripción son logrados y otros ventajosos son obtenidos.
Como pueden hacerse varios cambios en las composiciones y métodos anteriores sin departir del alcance de la
descripción, se intenta que toda la materia contenida en la descripción anterior sea interpretada como ilustrativa y no en un sentido limitante.
Claims (20)
1. Una composición tópica para el alivio de inflamación, la composición tópica comprende un portador farmacéuticamente aceptable y por lo menos a alrededor de 0.04% por peso de la composición de oleocantal.
2. La composición tópica tal y como se reivindica en la cláusula 1, caracterizada porque la composición tópica comprende de desde alrededor de 0.04% por peso de la composición a alrededor de 10.0% por peso de la composición de oleocantal.
3. La composición tópica tal y como se reivindica en la cláusula 1, caracterizada porque la composición tópica además comprende un me orador de penetración de la piel.
4. La composición tópica tal y como se reivindica en la cláusula 3, caracterizada porque el mejorador de penetración de la piel es seleccionado del grupo que consiste de dimetilsulfóxido, decilmetilsulfóxido, etanol, propanol, butanol, pentanol, hexanol, octanol, n-octanol, nonanol, decanol, 2-butanol, 2-pentanol, alcohol caprilico, alcohol de decilo, alcohol laurilico, alcohol de 2-laurilo, alcohol de miristilo, alcohol de cetilo, alcohol de estearilo, alcohol de oleilo, alcohol de linoleilo, alcohol de linolenilo, alcohol de isopropilo, ácido valérico, ácido heptanóico, ácido pelagónico, ácido capróico, ácido cáprico, ácido láurico, ácido miristico, ácido esteárico, ácido oléico, ácido caprílico, ácido isovalérico, ácido neopentanóico, ácido neoheptanóico, ácido neononanóico, ácido trimetil hexanóico, ácido neodecanóico, ácido isosteárico, isopropilo N-butirato, isopropilo n-hexanoato, isopropilo n-decanoato, isopropilo miristato, isopropilo palmitato y octildodecil miristato, etil acetato, butil acetato, metil acetato, metilvalerato, metilpropianato, dietil sebacato, etil oleato, diisopropil adipato, dimetil isosorbida, propilen glicol, butilen glicol, polietilen glicol, etilen glicol, dietilen glicol, trietilen glicol, dipropilen glicol, etoxidiglicol , pentilen glicol, glicerol, propanediol, butanediol, pentanediol, hexanetriol, glicerina, urea, dimetilacetamida, dietiltoluamida, dimetilformamida, dimetiloctamida, dimetildecamida, l-alquilo-4-imidazolina-2-uno, ésteres de ácido graso de N- (2-hidroxietilo) -2-pirrolidona) , amidas cíclicas, hexametilenolauramida, dietanolamina , trietanolamina, l-metilo-2-pirrolidina, 2-pirrolidona, l-laurilo-2-pirrolidona, l-metilo-4-carboxilo-2-pirrolidona, l-hexilo-4-carboxilo-2-pirrolidona, l-laurilo-4-carboxilo-2-pirrolidona , l-metilo-4-metoxicarbonilo-2-pirrolidina , l-hexilo-4-metoxicarbonilo-2-pirrolidona, l-laurilo-4-metoxicarbonilo-2-pirrolidona, N-ciclohexilopirrolidona, N-dimetilaminopropilpirrolidona, N-cocoalquilopirrolidona, N-seboalquilopirrolidona, N-metilopirrolidona, 1-dodecilazacicloheptano-2-uno, l-geranilazacicloheptano-2-uno, 1-farnesilazacicloheptano-2-uno, l-geranilazacicloheptano-2-uno, 1-(3, -dimetiloctilo) azacicloheptano-2-uno, 1-3,7,11-trimetilododecilo) azacicloheptano-2-uno, 1-geranilazaciclohexano- 2-uno, l-geranilazaciclopentano-2 , 5-diona, 1-farnesilazaciclopentano-2-uno, lecitina, laurato de sodio, sulfato de lauril de sodio, sulfato laureth de sodio, bromuro de cetiltrimetil amonio, bromuro de tetradeciltrimetilamonio, cloruro de benzalconio, cloruro de octadeciltrimetilamonio, cloruro de cetilpiridinio, cloruro de dodeciltrimetilamonio, cloruro de hexadeciltrimetilamonio, poloxamero 231, poloxamero 182, poloxamero 184, polioxietileno (4) lauril éter, polioxietileno (2) oleilo éter, polioxietileno (20) oleilo éter, polioxil (10) oleilo éter, monolaurato de sorbitan, monopalmitato de sorbitan, monoestearato de sorbitan, monooleato de sorbitan, trioleato de sorbitan, polioxietileno (20) sorbitan monolaurato, polioxietileno (20) sorbitan monopalmitato, polioxietileno (20) sorbitan monoestearato, monooleato de polioxietileno (20) sorbitan, estearato de polioxietileno (8), estearato de polioxietileno, polioxietileno estearato, dicaprilato/dicaprat de propilen glicol, colato de sodio, sales de sodio de ácidos taurocólicos, glicólico y desoxicólico, D-limoneno, ot-pineno, ß-careno, oc-terpineol, terpineol-4-ol, carvol, carbona, pulegone, piperitona, mentona, óxido de ciclohexeno, óxido de limoneno, óxido de a-pineno, óxido de ciclopentano, 1,8-cineole, aceites ilang ilang, anís, quenopodio, eucalipto, hierbabuena, N-heptano, N-octano, N-nonano, N-decano, N-undecano, N-dodecano, N-tridecano, N-tetradecano, N-hexadecano, ácidos salicilico, salicilatos, ácido cítrico, ácido succínico, monogliceridos , gliceridos poliglicosilatados, gliceril monoetil éter, polisorbatos, ß-ciclodestrinas, ciclopentadecalactona, alquilo-2- (N, -amino disustituido) -alcanoato éster, 2- (n-nonilo) -1, 3-diosolano, isopropil miristato, terpinol, mentol, cineol, monooleina, oleato de sodio, oleilo oleato, laurilcaprama, bisabolol, capaicina, capscum, y combinaciones de los mismos.
5. La composición tópica tal y como se reivindica en la cláusula 3, caracterizada porque la composición tópica comprende de desde alrededor de 0.01% por peso de la composición a alrededor de 25% por peso de la composición del mejorador de penetración de la piel.
6. La composición tópica tal y como se reivindica en la cláusula 1, caracterizada además porque comprende un co-solvente polar.
7. Un producto para el cuidado personal que comprende un sustrato y la composición tópica como se reivindica en la cláusula 1.
8. El producto para el cuidado personal tal y como se reivindica en la cláusula 7, caracterizado porque el producto para el cuidado personal es seleccionado del grupo que consiste de un paño limpiador y un articulo absorbente.
9. El producto para el cuidado personal tal y como se reivindica en la cláusula 7, caracterizado porque el producto para el cuidado personal comprende de desde alrededor de 50% por peso del sustrato a alrededor de 1,000% por peso del sustrato de la composición tópica.
10. Una composición tópica para el alivio de la inflamación, la composición tópica comprende un portador farmacéuticamente aceptable, oleocantal y el mejorador de penetración de la piel.
11. La composición tópica tal y como se reivindica en la cláusula 10, caracterizada porque la composición tópica comprende de desde alrededor de 0.04% por peso de la composición a alrededor de 10.0% por peso de la composición de oleocantal.
12. La composición tópica tal y como se reivindica en la cláusula 10, caracterizada porque el mejorador de penetración de la piel es seleccionado del grupo que consiste de dimetilsulfóxido, decilmetilsulfóxido, etanol, propanol, butanol, pentanol, hexanol, octanol, n-octanol, nonanol, decanol, 2-butanol, 2-pentanol, alcohol caprilico, alcohol de decilo, alcohol laurilico, alcohol de 2-laurilo, alcohol de miristilo, alcohol de cetilo, alcohol de estearilo, alcohol de oleilo, alcohol de linoleilo, alcohol de linolenilo, alcohol de isopropilo, ácido valérico, ácido heptanóico, ácido pelagónico, ácido capróico, ácido cáprico, ácido láurico, ácido miristico, ácido esteárico, ácido oléico, ácido caprilico, ácido isovalérico, ácido neopentanóico, ácido neoheptanóico, ácido neononanóico, ácido trimetil hexanóico, ácido neodecanóico, ácido isosteárico, isopropilo N-butirato, isopropilo n-hexanoato, isopropilo n-decanoato, isopropilo miristato, isopropilo palmitato y octildodecil miristato, etil acetato, butil acetato, metil acetato, metilvalerato, metilpropianato, dietil sebacato, etil oleato, diisopropil adipato, dimetil isosorbida, propilen glicol, butilen glicol, polietilen glicol, etilen glicol, dietilen glicol, trietilen glicol, dipropilen glicol, etoxidiglicol , pentilen glicol, glicerol, propanediol, butanediol, pentanediol, hexanetriol, glicerina, urea, dimetilacetamida, dietiltoluamida, dimetilformamida, dimetiloctamida, dimetildecamida, l-alquilo-4-imidazolina-2-uno, ésteres de ácido graso de N- ( 2-hidroxietilo) -2-pirrolidona) , amidas cíclicas, hexametilenolauramida, dietanolamina , trietanolamina, l-metilo-2-pirrolidina, 2-pirrolidona, l-laurilo-2-pirrolidona, l-metilo-4-carboxilo-2-pirrolidona, l-hexilo-4-carboxilo-2-pirrolidona, l-laurilo-4-carboxilo-2-pirrolidona, l-metilo-4-metoxicarbonilo-2-pirrolidina, 1-hexilo-4 -metoxicarbonilo-2-pirrolidona, l-laurilo-4-metoxicarbonilo-2-pirrolidona, N-ciclohexilopirrolidona, N-dimetilaminopropilpirrolidona, N-cocoalquilopirrolidona , N-seboalquilopirrolidona, N-metilopirrolidona, 1-dodecilazacicloheptano-2-uno, l-geranilazacicloheptano-2-uno, 1-farnesilazacicloheptano-2-uno, l-geranilazacicloheptano-2-uno, 1-(3, -dimetiloctilo) azacicloheptano-2-uno, 1-3,7,11-trimetilododecilo) azacicloheptano-2-uno, 1-geranilazaciclohexano- 2-uno, l-geranilazaciclopentano-2 , 5-diona, 1-farnesilazaciclopentano-2-uno, lecitina, laurato de sodio, sulfato de lauril de sodio, sulfato laureth de sodio, bromuro de cetiltrimetil amonio, bromuro de tetradeciltrimetilamonio, cloruro de benzalconio, cloruro de octadeciltrimetilamonio, cloruro de cetilpiridinio, cloruro de dodeciltrimetilamonio, cloruro de hexadeciltrimetilamonio, poloxamero 231, poloxamero 182, poloxamero 184, polioxietileno (4) lauril éter, polioxietileno (2) oleilo éter, polioxietileno (20) oleilo éter, polioxil (10) oleilo éter, monolaurato de sorbitan, monopalmitato de sorbitan, monoestearato de sorbitan, monooleato de sorbitan, trioleato de sorbitan, polioxietileno (20) sorbitan monolaurato, polioxietileno (20) sorbitan monopalmitato, polioxietileno (20) sorbitan monoestearato, monooleato de polioxietileno (20) sorbitan, estearato de polioxietileno (8), estearato de polioxietileno, polioxietileno estearato, dicaprilato/dicaprat de propilen glicol, colato de sodio, sales de sodio de ácidos taurocólicos, glicólico y desoxicólico, D-limoneno, a-pineno, ß-careno, a-terpineol, terpineol-4-ol, carvol, carbona, pulegone, piperitona, mentona, óxido de ciclohexeno, óxido de limoneno, óxido de a-pineno, óxido de ciclopentano, 1,8-cineole, aceites ilang ilang, anís, quenopodio, eucalipto, hierbabuena, N-heptano, N-octano, N-nonano, N-decano, N-undecano, N-dodecano, N-tridecano, N-tetradecano, N-hexadecano, ácidos salicilico, salicilatos, ácido cítrico, ácido succínico, monogliceridos , gliceridos poliglicosilatados, gliceril monoetil éter, polisorbatos, ß-ciclodestrinas, ciclopentadecalactona, alquilo-2- (N, N-amino disustituido) -alcanoato éster, 2- (n-nonilo) -1 , 3-diosolano, isopropil miristato, terpinol, mentol, cineol, monooleina, oleato de sodio, oleilo oleato, laurilcaprama, bisabolol, capaicina, capscum, y combinaciones de los mismos.
13. La composición tópica tal y como se reivindica en la cláusula 10, caracterizada porque la composición tópica comprende de desde alrededor de 0.01% por peso de la composición a alrededor de 25% por peso de la composición del mejorador de penetración de la piel.
14. La composición tópica tal y como se reivindica en la cláusula 10, caracterizada además porque comprende un co-solvente polar.
15. Un producto para el cuidado personal que comprende un sustrato y la composición tópica como se reivindica en la cláusula 10.
16. El producto para el cuidado personal tal y como se reivindica en la cláusula 15, caracterizado porque el producto para el cuidado personal es seleccionado del grupo que consiste de un paño limpiador y un articulo absorbente.
17. El producto para el cuidado personal tal y como se reivindica en la cláusula 15, caracterizado porque el producto para el cuidado personal comprende de desde alrededor de 50% por peso del sustrato a alrededor de 1, 000% por peso del sustrato de la composición tópica.
18. Un parche transdérmico que comprende una capa de respaldo y una capa de depósito, en donde una capa de depósito comprende una composición que comprende una cantidad de oleocantal, un mejorador de penetración de la piel y fibras.
19. El parche transdérmico tal y como se reivindica en la cláusula 18, caracterizado porque la composición comprende por lo menos alrededor de 0.04% por peso de la composición de oleocantal.
20. El parche transdérmico tal y como se reivindica en la cláusula 18, caracterizado además porque comprende un forro de liberación. R E S U M E N La presente descripción se refiere generalmente a composiciones para reducir la inflamación, y más particularmente a composiciones que comprenden oleocantal. Las composiciones que contienen oleocantal son particularmente adecuadas para la entrega transdérmica . Las composiciones también pueden ser usadas en combinación con los productos para el cuidado personal, tales como los paños limpiadores y los artículos absorbentes, y pueden ser incorporadas en los parches transdérmicos .
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