MX2007007918A - Compuestos de indazolil-sulfonamida sustituidos y 2,3-dihidro-indolil-sulfonamida sustituidos, su preparacion y uso en medicamentos. - Google Patents
Compuestos de indazolil-sulfonamida sustituidos y 2,3-dihidro-indolil-sulfonamida sustituidos, su preparacion y uso en medicamentos.Info
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Abstract
La presente invencion se refiere a compuestos de indazolil-sulfonamida y 2,3-dihidro-indolil-sulfonamida sustituidos de formula general I, a un procedimiento para su preparacion, a los medicamentos que comprenden dichos compuestos de indazolil-sulfonamida y 2,3-dihidro-indolil-sulfonamida sustituidos, asi como al uso de dichos compuestos de de indazolil-sulfonamida y 2,3-dihidro-indolil-sulfonamida sustituidos para la preparacion de medicamentos, que son particularmente adecuados para la profilaxis y/o el tratamiento de trastornos o enfermedades que estan al menos parcialmente mediados por los receptores 5-HT6.
Description
COMPUESTOS DE INDAZO IL-SULFONAMIDA SUSTITUIDOS Y 2,3-DIHIDRO-INDOLIL-SULFONAMIDA SUSTITUIDOS, SU PREPARACIÓN Y USO EN MEDICAMENTOS DESCRIPCIÓN DE LA INVENCIÓN La presente invención se refiere a compuestos de indazolil-sulfonamida y 2 , 3-dihidro-indolil-sulfonamida sustituidos de fórmula general I,
a un procedimiento para su preparación, a los medicamentos que comprenden dichos compuestos de indazolil-sulfonamida y 2 , 3-dihidro-indolil-sulf onamida sustituidos, así como al uso de dichos compuestos de indazolil-sulfonamida y 2 , 3-dihidro-indolil-sulfonamida sustituidos para la preparación de medicamentos , que son particularmente adecuados para la profilaxis y/o el tratamiento de trastomos o enfermedades que están mediadas, al menos parcialmente a través de los receptores 5-HTg . La superfamilia de los receptores de serotonina ( 5- HT) incluye 7 clases ( 5-HT?_5-HT7 ) que engloban 14 subclases humanas [D . Hoyer , y otros , Neuropharmacology, 1997 , 36 , 419 ] . El receptor 5-HT6 es el último receptor de serotonina
Ref. 183192
identificado por clonación molecular tanto en ratas [F.J. Monsma y otros, Mol. Pharmacol., 1993, 43, 320; M. Ruat y otros, Biochem. Biophys. Res. Commun., 1993, 193, 268] como en humanos [R. Kohen, y otros, J. Neurochem., 1996, 66, 47]. Los compuestos con afinidad por el receptor 5-HT6 son útiles para el tratamiento de diversos trastornos del Sistema Nervioso Central y del tracto gastrointestinal, tal como el síndrome del intestino irritable. Los compuestos con afinidad por el receptor 5-HT6 también son útiles en el tratamiento de la ansiedad, depresión y trastornos de memoria cognitiva [M. Yoshioka y otros, Ann. NY Acad. Sci., 1998, 861, 244; A. Bourson y otros, Br. J. Pharmacol., 1998, 125, 1562; D.C. Rogers y otros, Br. J. Pharmacol. Suppl., 1999, 127, 22P; A. Bourson y otros, J. Pharmacol. Exp. Ther., 1995, 274, 173; A.J. Sleight, y otros, Behav. Brain Res., 1996, 73, 245; T.A. Branchek y otros, Annu. Rev. Pharmacol. Toxicol., 2000, 40, 319; C. Routledge y otros, Br. J. Pharmacol., 2000, 130, 1606]. Se ha demostrado que los fármacos antipsicóticos típicos y atípicos para tratar la esquizofrenia tienen una alta afinidad por los receptores 5-HT6 [B.L. Roth y otros, J. Pharmacol. Exp. Ther., 1994, 268, 1403; CE. Glatt y otros, Mol. Med., 1995, 1, 398; F.J. Mosma, y otros, Mol. Pharmacol., 1993, 43, 320; T. Shinkai y otros, Am. J. Med. Genet., 1999, 88, 120]. Los compuestos con afinidad por el receptor 5-HT6 son útiles para tratar la hipercinesia
infantil (ADHD, trastorno por déficit de atención/hiperactividad) [W.D. Hirst y otros, Br. J. Pharmacol., 2000, 130, 1597; C. Gérard y otros, Brain Research, 1997, 746, 207; M.R. Pranzatelli, Drugs of Today, 1997, 33, 379] . Se ha demostrado recientemente que el receptor 5-HTe desempeña también un papel en la ingestión de alimentos [Neuropharmacology, 41, 2001, 210-219] . Los trastornos de ingestión de alimentos, particularmente la obesidad, constituyen una grave amenaza, que crece rápidamente, para la salud de los seres humanos de todos los grupos de edad, puesto que incrementan el riesgo de desarrollar otras enfermedades graves, incluso potencialmente mortales, tales como la diabetes así como también enfermedades coronarias. Por tanto, un objeto de la presente invención fue proporcionar compuestos que sean particularmente adecuados como principios activos en medicamentos, especialmente en medicamentos para la profilaxis y/o el tratamiento de los trastornos o enfermedades relacionadas con los receptores 5-HTß, tal como los trastornos relacionados con la ingestión de alimentos . De manera sorprendente, se ha encontrado que los compuestos de indazolil-sulfonamida y 2, 3-dihidro-indolil-sulfonamida sustituidos de fórmula general I, la, Ib, le o Id
facilitadas a continuación, muestran afinidad de buena a excelente por los receptores 5-HT6. Por tanto, estos compuestos son particularmente adecuados como principios farmacológicamente activos en un medicamento para la profilaxis y/o el tratamiento de trastornos o enfermedades relacionados con los receptores 5-HT6, tal como los trastornos relacionados con la ingestión de alimentos, como la obesidad. Por tanto, en un aspecto, la presente invención se refiere a un compuesto de indazolil-sulfonamida o 2,3-dihidro-indolil-sulfonamida sustituido de fórmula general I,
en donde X-Y, de izquierda a derecha, representa CR1=N y Z es N[ (CH2)nR6] o X-Y, de izquierda a derecha, representa CR7=N, Z es NH, R7 representa la siguiente porción
—A B , \ /
A representa CH o N y B representa NR , 0 o S; X-Y, de izquierda a derecha, representa
o X-Y- representa CH2-CH2 y Z es N [ (CH2) nRn] ; n es O, 1, 2, 3 o ; R1 representa un átomo de hidrógeno; N02; -NH2; -SH; -OH; -CN; -C(=0)-R12; -OR13; -SR14; F; Cl, Br; I; un radical alifático de C?-?o, lineal o ramificado, saturado o insaturado, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -SH, -0-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN y -S-CH3; o un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en -CF3, alquilo de C?_5, -O-alquilo de C?-5, -S-alquilo de C?_5, -C(=0)-OH, -C (=0) -O-alquilo de C?-5, -0-C(=0)-alquilo de C?-5, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH (alquilo de C?_5) , -N (alquilo de C?-5)2, -NH-C(=0)-alquilo de C1-5, -N (alquilo de C?_5) -C (=0) -alquilo de C1-5, -N02, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C (=0) -NH (alquilo de C?_ 5), -C (=0) -N (alquilo de C?_5)2, -S (=0) 2-alquilo de C1-5, S (=0) 2-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciciohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo y que puede estar unido mediante un grupo alquileno de C?_6 lineal o ramificado y en
donde el radical heteroarilo contiene 1, 2 o 3 heteroátomo (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembro (s) del anillo; R2, R3, R4 y R5, independientes entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; -N02; -NH2; -SH; -OH; -CN; -C(=0)-H; -C(=0)-R12; -OR13; -SR14; -N (R15) -S (=0) 2-R16; -NH-R17; -NR18R19; F; Cl, Br; I; un radical alifático de C?_?0, lineal o ramificado, saturado o insaturado, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -0-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN, -NH-CH3 y -S-CH3; o un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en -CF3, alquilo de C?-5, -O-alquilo de C?_5, -S-alquilo de C?_5, -C(=0)-0H, -C(=0)-0-alquilo de C?_5, -O-C (=0) -alquilo de C?_5, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH (alquilo de C?_5) , -N (alquilo de C?-5)2, -NH-C (=0) -alquilo de C?-5, -N (alquil C?_5)-C(=0)-alquilo de C?_5, -N02, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C(=0)-NH(alquilo de C?-5) , -C (=0) -N (alquilo de C?_5)2, -S (=0) 2-alquilo de C?-5, -S (=0) 2-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciciohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo y que puede estar unido mediante un grupo alquileno de C?_6 lineal o ramificado y en donde el radical heteroarilo contiene 1, 2 o 3 heteroátomo (s) seleccionado (s) independientemente del grupo
que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembro (s) del anillo; con la condición de que al menos uno de los sustituyentes R2, R3, R4 y R5 represente una porción -N(R15)-
Rc R y R >11, independientes entre sí, representan cada uno un radical -NR20R21
un radical cicloalifático de 3, 4 , 5, 6, 5 u 8 miembros, saturado o insaturado, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en alquilo de C?_5, -O-alquilo de C?_5, -S- alquilo de C?-5, oxo (=0) , tioxo (=S) , -C(=0)-0H, -C(=0) -O-alquilo de C?_5, -0-C (=0) -alquilo de C?_5, F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH (alquilo de C?_5) , -N (alquilo de C?-5)2, -N02, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C(=0)-NH (alquilo de C?_5) , -C (=0) -N (alquilo de C?_5)2, -S (=0) 2-alquilo de C?_5, -S (=0) 2-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciciohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo y que puede contener opcionalmente 1, 2 o 3 heteroátomo ( s) seleccionado (s ) independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembro (s) del anillo y que puede estar condensado con un sistema de anillo mono o bicíclico, saturado o insaturado, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s)
independientemente del grupo que consiste en alquilo de C1-5, -O-alquilo de C?-5, -S-alquilo de C1-5, oxo (=0), tioxo (=S), -C(=0)-0H, -C(=0) -O-alquilo de C?_5, -O-C (=0) -alquilo de C?_5, F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH (alquilo de C1-5) , -N (alquilo de C?_5)2, -N02, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C(=0) -NH (alquilo de C?_5) , -C(=0)- alquilo de C?-5)2, -S (=0)2-alquilo de C1-5, -S (=0) 2-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciciohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo y en donde los anillos del sistema de anillo tienen 5, 6 o 7 miembros y pueden contener 1, 2 o 3 heteroátomo (s) como miembro (s) del anillo seleccionados independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre; R8 representa -C(=0)-R22; un radical alifático de Ci-10, lineal o ramificado, saturado o insaturado, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -O-CH3, -O-C2H5, -N02, -CN, -NH-CH3 y -S-CH3; o un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en -CF3, alquilo de C1-5, -O-alquilo de C?_5, -S-alquilo de -5 , -C(=0)-0H, -C(=0)-0-alquilo de C1-5, -0-C(=0)- alquilo de C?_ , F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH (alquilo de C1-5) , -N (alquilo de C?_5)2, -NH-C (=0) -alquilo de C1-5, -N (alquil Ci-
5)-C(=0) -alquilo de C?_5, -N02, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C(=0)-NH (alquilo de C?_5) , -C (=0) -N (alquilo de C?_5)2, -S(=0)2-alquilo de C?_5, -S (=0) 2-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciciohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo y que puede estar unido mediante un grupo alquileno de C?-6, alquenileno de C2-6 o alquinileno de C2-6, lineal o ramificado que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -0-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN, -NH-CH3 y -S-CH3 y que puede estar condensado con un sistema de anillo mono o bicíclico, saturado o insaturado, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en alquilo de C1-5, -O-alquilo de C1-5, -S-alquilo de C1-5, oxo (=0) , tioxo (=S) , -C(=0)-0H, -C(=0) -O-alquilo de C1-5, -O-C (=0) -alquilo de C1-5, F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH (alquilo de C?_5) , -N (alquilo de C?_5)2, ~N02, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C(=0) -NH (alquilo de C1-5) , -C (=0) -N (alquilo de C?-5)2, -S (=0) 2-alquilo de C1-5, -S (=0) 2-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciciohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo y en donde los anillos del sistema de anillo tienen 5, 6 o 7 miembros y pueden contener 1, 2 o 3 heteroátomo (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre y en donde el radical heteroarilo contiene 1, 2 o 3 heteroátomo (s)
seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembro (s) del anillo; R10 representa un átomo de hidrógeno; un radical alifático de Ci-io, lineal o ramificado, saturado o insaturado, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -0-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN, -NH-CH3 y -S-CH3; o una porción -S(=0)2-R23; R12, R13, R14, R17, R18 y R19, independientes entre sí, representan cada uno un radical alifático de C?_?o, lineal o ramificado, saturado o insaturado, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s ) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -0-CH3, -O-C2H5, -N02, -CN, -NH-CH3 y -S-CH3; un radical cicloalifático de 3, 4, 5, 6, 5 u 8 miembros, saturado o insaturado, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en alquilo de C1-5, -O-alquilo de C1-5, -S-alquilo de C1-5, oxo (=0), tioxo (=S) , -C(=0)-0H, -C(=0)-0-alquilo de C1-5, -O-C (=0) -alquilo de C1-5, F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -OCF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH (alquilo de C1-5) , -N (alquilo de C?_5)2, -N02, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C(=0) -NH (alquilo de C1-5) , -C (=0) -N (alquilo de C?_5) , -S(=0)2-alquilo de C?_5, -S (=0) 2-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciciohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo y que
puede contener opcionalmente 1, 2 o 3 heteroátomo (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembro (s) del anillo y que puede estar unido mediante un grupo alquileno de C?_6 lineal o ramificado; o un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en -CF3, alquilo de C?_5, -O-alquilo de C?_5, -S-alquilo de C?_5, -C(=0)-OH, -C (=0) -O-alquilo de C?_5, -0-C(=0)-alquilo de C?_5, F, Cl, Br, I, -CN, -OCF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH (alquilo de C?-5) , -N (alquilo de C?_5)2, -NH-C (=0) -alquilo de C?_5, -N (alquil C?-5) -C (=0) -alquilo de C?_5, -N02, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C (=0) -NH (alquilo de d-5) , -C (=0) -N (alquilo de C?_5)2, -S (=0) 2-alquilo de C1-5, -S(=0)2-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciciohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo y que puede estar unido mediante un grupo alquileno de C?_6, alquenileno de C2-6 o alquinileno de C2_6, lineal o ramificado y en donde el radical heteroarilo contiene 1, 2 o 3 heteroátomo (s) seleccionado ( s) independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembro (s) del anillo; R15 representa un átomo de hidrógeno; un radical alifático de C1-10, lineal o ramificado, saturado o insaturado, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo
que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -0-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN, -NH-CH3 y -S-CH3; o una porción -S (=0) 2-R24; R16 y R24, independientes entre sí, representan cada uno un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en -CF3, alquilo de C1-5, -O-alquilo de C1-5, -S-alquilo de C1-5, -C(=0)-0H, -C(=0) -O-alquilo de C1-5, -O-C (=0) -alquilo de C?-5, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH (alquilo de C1-5) , -N (alquilo de C?-5)2, -NH-C (=0) -alquilo de C1-5, -N (alquil C1-5) -C (=0) -alquilo de C1-5, -N02, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C(=0) -NH (alquilo de C?_5) , -C (=0) -N (alquilo de C?_ 5)2/ -S (=0) 2-alquilo de C1-5, -S (=0) 2-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciciohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo y que puede estar condensado con un sistema de anillo mono o bicíclico, saturado o insaturado, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en alquilo de C1-5, -O-alquilo de C1-5, -S-alquilo de C1-5, oxo (=0), tioxo (=S), -C(=0)-0H, -C(=0) -O-alquilo de CX-5, -O-C (=0) -alquilo de C?-5, F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH (alquilo de C1-5) , -N (alquilo de C?_5)2, -N0 , -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C(=0) -NH (alquilo de C?_5) , -C (=0) -N (alquilo de C?-5)2, -S (=0)2-alquilo de C1-5, -S (=0) 2-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciciohexilo, fenilo,
fenoxi y bencilo y en donde los anillos del sistema de anillo tienen 5, 6 o 7 miembros y pueden contener 1, 2 o 3 heteroátomo (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre y que puede estar unido mediante un grupo alquileno de C?-6, alquenileno de C2-6 o alquinileno de C2_6, lineal o ramificado que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -0-CH3, -O-C2H5, -N02, -CN, -NH-CH3 y -S-CH3 y en donde el radical heteroarilo contiene 1, 2 o 3 heteroátomo (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembro (s) del anillo; R20 y R21, independientes entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; o un radical alifático de C1-10, lineal o ramificado, saturado o insaturado, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -O-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN, -NH-CH3 y -S-CH3; o R20 y R21, junto con el nitrógeno puente, forman un anillo heterocíclico de 3 a 9 miembros, saturado, insaturado o aromático, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en alquilo de C1-5, -O-alquilo de C1-5, -S-alquilo de C1-5, oxo (=0), tioxo (=S) , -C(=0)-OH, -C (=0) -O-alquilo de
C?_5, -O-C (=0) -alquilo de C1-5, F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -OCF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH (alquilo de C?_5) , -N (alquilo de Ci-5)2, "N02, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C (=0) -NH (alquilo de C1-5), -C(=0) -N (alquilo de C?_5)2, -S (=0) 2-alquilo de C1-5, -S (=0) 2-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciciohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo y que puede contener 1,
2 o 3 heteroátomo ( s) adicionales seleccionados independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembro (s) del anillo y que puede estar condensado con un sistema de anillo mono o bicíclico, saturado o insaturado, que puede estar sustituido con 1, 2 o
3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en alquilo de C1-5, -0-alquilo de C1-5, -S-alquilo de C1-5, oxo (=0), tioxo (=S), -C(=0)-0H, -C (=0) -0-alquilo de C?-5 , -O-C (=0) -alquilo de C1-5, F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -OCF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH (alquilo de C1-5) , -N (alquilo de C?_5)2, -N02, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C(=0) -NH (alquilo de C1-5) , -C (=0) -N (alquilo de C?_5)2, -S(=0)2-alquilo de C1-5, -S (=0) 2-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciciohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo y en donde los anillos del sistema de anillo tienen 5, 6 o 7 miembros y pueden contener 1, 2 o 3 heteroátomo (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre; R22 representa un radical alifático de C1-10, lineal
o ramificado, saturado o insaturado, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -0-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN, -NH-CH3 y -S-CH3; o un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s ) independientemente del grupo que consiste en -CF3, alquilo de C1-5, -O-alquilo de C1-5, -S-alquilo de C1-5, -C(=0)-OH, -C(=0)-O-alquilo de C1-5, -O-C (=0) -alquilo de C1-5, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH (alquilo de C1-5), -N (alquilo de C?_5)2, -NH-C (=0) -alquilo de C1-5, -N (alquil C?_5)-C(=0)-alquilo de C1-5, -N02, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C(=0)-NH(alquilo de C1-5) , -C (=0) -N (alquilo de C?-5)2 -S (=0) 2-alquilo de C1-5, -S (=0) 2-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciciohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo y que puede estar unido mediante un grupo alquileno de C1-6, alquenileno de C2-6 o alquinileno de C2-6, lineal o ramificado, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -0-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN, -NH-CH3 y -S-CH3 y en donde el radical heteroarilo contiene 1, 2 o 3 heteroátomo (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembro (s) del anillo v
R23 representa un radical alifático de Ci-io, lineal o ramificado, saturado o insaturado, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -0-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN, -NH-CH3 y -S-CH3; un radical cicloalifático de 3, 4, 5, 6, 5 u 8 miembros, saturado o insaturado, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en alquilo de C1-5, -O-alquilo de C1-5, -S-alquilo de C1-5, oxo (=0), tioxo (=S), -C(=0)-0H, -C(=0)-0-alquilo de C1-5, -0-C (=0) -alquilo de C1-5, F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH (alquilo de C1-5) , -N (alquilo de CX-5)2, -N02, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C(=0)-NH (alquilo de C1-5) , -C (=0) -N (alquilo de C?_5)2, -S(=0)2-alquilo de C1-5, -S (=0) 2-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciciohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo y que puede contener opcionalmente 1, 2 o 3 heteroátomo (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembro (s) del anillo y que puede estar unido mediante un grupo alquileno de C?_6 lineal o ramificado; o un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en -CF3, alquilo de C1-5, -O-alquilo de C?_5, -S-alquilo de CX-5, -C(=0)-0H, -C (=0) -O-alquilo de C1-5, -0-C(=0)-
alquilo de C?-5, F, Cl, Br, I, -CN, -OCF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH (alquilo de C1-5) , -N (alquilo de C?_5)2, -NH-C(=0)-alquilo de C1-5, -N (alquil C1-5) -C (=0) -alquilo de C1-5, -N02, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C (=0) -NH (alquilo de C1-5) , -C (=0) -N (alquilo de C?_5)2, -S (=0) 2-alquilo de C1-5, -S(=0)2-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciciohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo y que puede estar condensado con un sistema de anillo mono o bicíclíco, saturado o insaturado, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado ( s) independientemente del grupo que consiste en alquilo de C1-5, -0-alquilo de C1-5, -S-alquilo de C?_5, oxo (=0), tioxo (=S), -C(=0)-0H, -C(=0) -0-alquilo de C1-5, -0-C(=0) -alquilo de C?_5, F, Cl, Br, I, -CN, -CF3 -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH (alquilo de C1-5) , -N (alquilo de C?_5)2, -N02, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C (=0) -NH (alquilo de C_ 5), -C (=0) -N (alquilo de C?_5)2, -S (=0) 2-alquilo de C1-5, -S (=0) 2-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciciohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo y en donde los anillos del sistema de anillo tienen 5, 6 o 7 miembros y puede contener 1, 2 o 3 heteroátomo (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre y que puede estar unido mediante un grupo alquileno de C?_6, alquenileno de C2-6 o alquinileno de C2_6, lineal o ramificado, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo
que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -0-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN, -NH-CH3 y -S-CH3 y en donde el radical heteroarilo contiene 1, 2 o 3 heteroátomo (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembro (s) del anillo; opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diaestereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros y/o diaestereómeros, en cualquier razón de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo. Preferiblemente se excluyen compuestos de 2,3-dihidro-indolil-sufonamida de la fórmula general (I), en donde n representa 0 y R11 representa un radical cicloalifático saturado de 6 miembros que contiene 1 átomo de nitrógeno como miembro del anillo. Preferiblemente se excluye el siguiente compuesto de la fórmula I, [ 1- (dimetilaminoetil) -2, 3-dihidro-lH-indol-6-il] amida del ácido 5-cloro-3-metilbenzo [b] tiofen-2-sulfónico,
Se prefiere un compuesto de fórmula general I, en
donde X-Y, de izquierda a derecha, representa CR1=N y Z es N[ (CH2)nRJ o X-Y, de izquierda a derecha, representa CR7=N, Z es
NH, R7 representa la siguiente porción
—A B \ /
y A representa CH y B representa NR o A representa N y B representa NR8 o A representa N y B representa O o A representa N y B representa S o X-Y, de izquierda a derecha, representa
C[ (CH2)nR9]=N y Z es NR10 o X-Y- representa CH2-CH2 y Z es N [ (CH2) nRn] ; n es O, 1, 2, 3 o ; R1 representa un átomo de hidrógeno; NO2; -NH2; -SH;
-OH; -CN; -C(=0)-R12; -OR13; -SR14; F; Cl, Br; I; un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo,
n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terbutilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -SH, -0-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN y -S-CH3; o un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, piridinilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, piridazinilo, indolilo, isoindolilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo [b] furanilo, benzo [b] tiofenilo, benzotiadiazolilo, benzoxadiazolilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, benzisoxazolilo, benzisotiazolilo e imidazo [2, 1-b] tiazolilo, que puede estar unido mediante un grupo -(CH2)?, 2 0 3 y que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en -CF3, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, ter-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, neo-pentilo, -O-CH3, -0-C2H5, -0-CH2-CH2-CH3, -0-CH(CH3)2, -0-C(CH3)3, -S-CH3, -S-C2H5, -S-CH2-CH2-CH3, -S-CH(CH3)2, -S-C(CH3)3, -C(=0)-OH, -C(=0) -O-CH3, -C(=0) -0-CH2-CH3, -C(=0) -0-CH(CH3)2, -C(=0)-0-C(CH3)3, -0-C(=0)-CH3, -0-C(=0) -CH2-CH3, -O-C (=0) -CH (CH3) 2, -0-C(=0)-C(CH3)3, F, Cl, Br, I, -CN, -OCF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-CH(CH3)2, -NH-C(CH3)3, -N(CH3)2,
-N(C2H5)2, -N(CH(CH3)2)2, -N02, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C(=0)-NH-CH3, -C(=0) -NH-C2H5, -C (=0) -NH-C (CH3) 3, -C(=0)-N(CH3)2, -C(=0)-N(C2H5)2, -S(=0)2-CH3, -S (=0) 2-C2H5, -S(=0)2-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciciohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; R2, R3, R4 y R5, independientes entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; -N02; -NH2; -SH; -OH; -CN; -C(=0)-H; -C(=0)-R12; -OR13; -SR14; -N (R15) -S (=0) 2-R16; -NH-R17; -NR18R19; F; Cl; Br; I; un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terbutilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -0-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN y -S-CH3; o un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, piridinilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, piridazinilo, indolilo, isoindolilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo [b] furanilo, benzo [b] tiofenilo, benzotiadiazolilo, benzoxadiazolilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, benzisoxazolilo, benzisotiazolilo e imidazo [2 , 1-b] tiazolilo, que puede estar unido mediante un grupo -(CH2)1; 2 0 3 y que
puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en -CF3, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, ter-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, neo-pentilo, -0-CH3, -0-C2H5, -0-CH2-CH2-CH3, -0-CH(CH3)2, -0-C(CH3)3, -S-CH3, -S-C2H5, -S-CH2-CH2-CH3, -S-CH(CH3)2, -S-C(CH3)3, -C(=0)-0H, -C(=0) -0-CH3, -C(=0) -0-CH2-CH3, -C (=0) -0-CH(CH3)2, -C(=0) -0-C(CH3)3, -0-C(=0)-CH3, -O-C (=0) -CH2-CH3, -0-C(=0)-CH(CH3)2, -0-C(=0)-C(CH3)3, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-CH (CH3) 2, -NH-C(CH3)3, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N (CH (CH3) 2) 2, -N02, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C(=0)-NH-CH3, -C (=0) -NH-C2H5, -C(=0)-NH-C(CH3)3, -C(=0)-N(CH3)2, -C(=0)-N(C2H5)2, -S(=0)2-CH3, -S(=0)2-C2H5, -S (=0) 2-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciciohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; con la condición de que al menos uno de los sustituyentes R2, R3, R4 y R5 represente una porción -N(R15)-S(=0)2-R16; R6, R9 y R11, independientes entre sí, representan cada uno un radical -NR20R21 o un radical (hetero) cicloalifático seleccionado del grupo que consiste en
en donde cada uno de esas porciones cíclicas mencionadas anteriormente pueden estar sustituidas con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en oxo (=0) , tioxo (=S) , metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terbutilo, n-pentilo, sec-pentilo, neo-pentilo, -0-CH3, -0-C2H , -0-CH2-CH2-CH3, -0-CH(CH3)2, -0-C(CH3)3, -S-CH3, -S-C2H5, -S-CH2-CH2-CH3, -S-CH(CH3)2, -S-C(CH3)3, -C(=0)-0H, -C (=0) -0-CH3, -C(=0) -O-CH2-CH3, -C(=0)-0-CH(CH3)2, -C (=0) -O-C (CH3) 3, F, Cl, Br, I, -CN, -OCF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-CH(CH3)2, -NH-C(CH3)3, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N (CH (CH3) 2 ) 2 , -N02, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C (=0) -NH-CH3, -C(=0)-NH-C2H5, -C(=0)-NH-C(CH3)3, -C(=0)-N(CH3)2, -C (=0) -N (C2H5) 2, -S(=0)2-CH3, -S(=0)2-C2H5 y -S (=0) 2-fenilo en cualquier
posición incluyendo los grupos -NH y no está unido mediante un átomo de nitrógeno y, si está presente, la línea discontinua representa un enlace químico opcional; R8 representa -C(=0)-R22; un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terbutilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -0-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN y -S-CH3; o un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, piridinilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, piridazinilo, indolilo, isoindolilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo [b] furanilo, benzo [b] tiofenilo, benzotiadiazolilo, benzoxadiazolilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, benzisoxazolilo, benzisotiazolilo e imidazo [2, 1-b] tiazolilo, que puede estar unido mediante un grupo -(CH2)?, 2 o 3- y que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado ( s) independientemente del grupo que consiste en -CF3, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, ter-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, neo-pentilo, -0-CH3, -0-C2H5, -0-CH2-CH2-CH3, -0-CH(CH3)2, -O-
C(CH3)3, -S-CH3, -S-C2H5, -S-CH2-CH2-CH3, -S-CH(CH3)2, -S-C(CH3)3, -C(=0)-OH, -C(=0) -O-CH3, -C(=0)-0-CH2-CH3, -C(=0)-0-CH(CH3)2, -C(=0)-0-C(CH )3, -0-C(=0)-CH3, -O-C (=0) -CH2-CH3, -0-C(=0)-CH(CH3)2, -0-C(=0)-C(CH3)3, F, Cl, Br, I, -CN, -OCF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-CH (CH3) 2, -NH-C(CH3)3, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N (CH (CH3) 2) 2, -N02, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C(=0) -NH-CH3, -C(=0)-NH-C2H5, -C (=0) -NH-C(CH3)3, -C(=0)-N(CH3)2, -C(=0)-N(C2H5)2, -S(=0)2-CH3, -S(=0)2-C2H5, -S (=0) 2-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciciohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; R10 representa un átomo de hidrógeno; un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terbutilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -0-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN y -S-CH3 o una porción -S(=0)2-R23; R12, R13, R14, R17, R18 y R19, independientes entre sí, representan cada uno un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -O-CH3, -O-C2H5, -N02, -CN y -S-CH3; un radical (hetero) cicloalifático seleccionado del grupo que consiste en
ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciciohexilo, cicioheptilo, ciclooctilo, ciclononilo, imidazolidinilo, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidrotiofenilo y azepanilo, que puede estar unido mediante un grupo -(CH2)?, 2 o 3- y que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en oxo (=0) , tioxo (=S), metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, ter-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, neopentilo, -0-CH3, -0-C2H5, -0-CH2-CH2-CH3, -0-CH(CH3)2, -0-C(CH3)3, -S-CH3, -S-C2H5, -S-CH2-CH2-CH3, -S-CH(CH3)2, -S-C(CH3)3, -C(=0)-0H, -C(=0)-0-CH3, -C (=0) -0-CH2-CH3, -C(=0)-0-CH(CH3)2, -C(=0) -0-C(CH3)3, -0-C(=0) -CH3, -0-C (=0) -CH2-CH3, -0-C(=0)-CH(CH3)2, -0-C(=0) -C(CH3)3, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-CH (CH3) 2, -NH-C(CH3)3, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N (CH (CH3) 2) 2, -N02, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C(=0)-NH-CH3, -C (=0) -NH-C2H5, -C(=0)-NH-C(CH3)3, -C(=0)-N(CH3)2, -C(=0)-N(C2H5)2, -S(=0)2-CH3, -S(=0)2-C2H5 y -S (=0) 2-fenilo; o un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, piridinilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, piridazinilo, indolilo, isoindolilo,
pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo [b] furanilo, benzo [b] tiofenilo, benzotiadiazolilo, benzoxadiazolilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, benzisoxazolilo, benzisotiazolilo e imidazo [2, 1-b] tiazolilo, que puede estar unido mediante un grupo -(CH2)?, 2 o 3- y que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado ( s) independientemente del grupo que consiste en -CF3, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, ter-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, neo-pentilo, -0-CH3, -0-C2H5, -0-CH2-CH2-CH3, -0-CH(CH3)2, -0-C(CH3)3, -S-CH3, -S-C2H5, -S-CH2-CH2-CH3, -S-CH(CH3)2, -S-C(CH3)3, -C(=0)-0H, -C(=0) -O-CH3, -C(=0)-0-CH2-CH3, -C(=0)-0-CH(CH3)2, -C(=0)-0-C(CH3)3, -0-C(=0)-CH3, -O-C (=0) -CH2-CH3, -0-C(=0)-CH(CH3)2, -0-C(=0)-C(CH3)3, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-CH (CH3) 2, -NH-C(CH3)3, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N (CH (CH3) 2 ) 2 , -N02, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C(=0) -NH-CH3, -C (=0) -NH-C2H5, -C(=0)-NH-C(CH3)3, -C(=0)-N(CH3)2, -C(=0)-N(C2H5)2, -S(=0)2-CH3, -S(=0)2-C2H5, -S (=0) -fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciciohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; R15 representa un átomo de hidrógeno; un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terbutilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo
que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -0-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN y -S-CH3; o una porción -S(=0)2-R24; R16 y R24, independientes entre sí, representan cada uno un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, piridinilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo) , pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, piridazinilo, indolilo, isoindolilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo [b] furanilo, benzo [b] tiofenilo, benzotiadiazolilo, benzoxadiazolilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, benzisoxazolilo, benzisotiazolilo e imidazo [2, 1-b] tiazolilo, que puede estar unido mediante un grupo ~(CH2)?, 2 o 3- y ue puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en -CF3, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, ter-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, neo-pentilo, -0-CH3, -0-C2H5, -0-CH2-CH2-CH3, -0-CH(CH3)2, -0-C(CH3)3, -S-CH3, -S-C2H5, -S-CH2-CH2-CH3, -S-CH(CH3)2, -S-C(CH3)3, -C(=0)-0H, -C (=0) -O-CH3, -C (=0) -0-CH2-CH3, -C(=0)-0-CH(CH3)2, -C(=0)-0-C(CH3)3, -O-C (=0) -CH3, -0-C(=0)-CH2-CH3, -0-C(=0)-CH(CH3)2, -0-C (=0) -C (CH3) 3, F, Cl, Br, I, -CN, -OCF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-CH(CH3)2, -NH-C(CH3)3, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N (CH (CH3) 2 ) 2 , -N02, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C (=0) -NH-CH3, -C (=0) -NH-C2H5,
-C(=0)-NH-C(CH3)3, -C(=0)-N(CH3)2, -C (=0) -N (C2H5) 2, -S(=0)2-CH3, -S (=0) 2-C2H5, -S (=0) 2-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciciohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; R20 y R21, independientes entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; o un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -0-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN y -S-CH3 o R20 y R21, junto con el átomo de nitrógeno puente, forman una porción seleccionado del grupo que consiste en
en donde cada uno de esas porciones cíclicas
mencionadas anteriormente pueden estar sustituidas con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en oxo (=0) , tioxo (=S) , metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, ter-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, neo-pentilo, -0-CH3, -0-C2H5, -0-CH2-CH2-CH3, -0-CH(CH3)2, -0-C(CH3)3, -S-CH3, -S-C2H5, -S-CH2-CH2-CH3, -S-CH(CH3)2, -S-C(CH3)3, -C(=0)-OH, -C (=0) -0-CH3, -C(=0) -O-CH2-CH3, -C(=0) -0-CH(CH3)2, -C(=0)-0-C(CH3)3, -0-C(=0)-CH3, -0-C(=0) -CH2-CH3, -0-C(=0) -CH(CH3)2, -0-C(=0)-C(CH3)3, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-CH(CH3)2, -NH-C(CH3)3, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N(CH(CH3)2)2, -N02, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C(=0)-NH-CH3, -C(=0)-NH-C2H5, -C(=0)-NH-C(CH3)3, -C (=0) -N (CH3) 2 , -C (=0) -N(C2H5)2, -S(=0)2-CH3, -S(=0)2-C2H5 y -S (=0) 2-fenilo en cualquier posición incluyendo los grupos-NH; y, si está presente, la línea discontinua representa un enlace químico opcional; R22 representa un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -0-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN y -S-CH3; o un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, piridinilo, furilo (furanilo), tienilo
(tiofenilo) , pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, piridazinilo, indolilo, isoindolilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo [b] furanilo, benzo [b] tiofenilo, benzotiadiazolilo, benzoxadiazolilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, benzisoxazolilo, benzisotiazolilo e imidazo [2 , 1-b] tiazolilo, que puede estar unido mediante un grupo -(CH2)?, 2 0 3- y que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en -CF3, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, ter-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, neo-pentilo, -O-CH3, -0-C2H5, -0-CH2-CH2-CH3, -0-CH(CH3)2, -0-C(CH3)3, -S-CH3, -S-C2H5, -S-CH2-CH2-CH3, -S-CH(CH3)2, -S-C(CH3)3, -C(=0)-0H, -C (=0) -O-CH3, -C (=0) -0-CH2-CH3, -C(=0) -0-CH(CH3)2, -C(=0) -0-C(CH3)3, -O-C (=0) -CH3, -0-C(=0)-CH2-CH3, -0-C(=0)-CH(CH3)2, -0-C (=0) -C (CH3) 3, F, Cl, Br, I, -CN, -OCF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NHCH (CH3)2, -NH-C(CH3)3, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N (CH (CH3) 2) 2, "N02, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C (=0) -NH-CH3, -C (=0) -NH-C2H5, -C(=0)-NH-C(CH3)3, -C(=0)-N(CH3)2, -C (=0) -N (C2H5) 2, -S(=0)2-CH3, -S (=0) 2-C2H5, -S (=0) 2-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciciohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; y R23 representa un radical alquilo seleccionado del
grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -0-CH3, -O-C2H5, -N02, -CN y -S-CH3; un radical (hetero) cicloalifático seleccionado del grupo que consiste en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciciohexilo, cicioheptilo, ciclooctilo, ciclononilo, imidazolidinilo, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidrotiofenilo y azepanilo, que puede estar unido mediante un grupo -(CH2)lf 2 o 3- y que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en oxo (=0) , tioxo (=S) , metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, ter-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, neopentilo, -O-CH3, -0-C2H5, -0-CH2-CH2-CH3, -0-CH(CH3)2, -0-C(CH3)3, -S-CH3, -S-C2H5, -S-CH2-CH2-CH3, -S-CH(CH3)2, -S-C(CH3)3, -C(=0)-0H, -C(=0) -O-CH3, -C(=0)-0-CH2-CH3, -C(=0)-0-CH(CH3)2, -C(=0) -0-C(CH3)3, -O-C (=0) -CH3, -O-C (=0) -CH2-CH3, -0-C(=0) -CH(CH3)2, -0-C(=0) -C(CH3)3, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-CH (CH3) 2, -NH-C(CH3)3, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N (CH (CH3) 2) 2, -N02, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C(=0) -NH-CH3, -C(=0) -NH-C2H5, -C (=0) -NH-C(CH3)3, -C(=0)-N(CH3)2, -C (=0) -N (C2H5) 2, ~S(=0)2-CH3, -S(=0)2-
C2H5 y -S (=0) 2-fenilo; o un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, piridinilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, piridazinilo, indolilo, isoindolilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo [b] furanilo, benzo [b] tiofenilo, benzotiadiazolilo, benzoxadiazolilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, benzisoxazolilo, benzisotiazolilo e imidazo [2 , 1-b] tiazolilo, que puede estar unido mediante un grupo- (CH2) 1( 2 0 3- y que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en -CF3, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, ter-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, neopentilo, -0-CH3, -0-C2H5, -0-CH2-CH2-CH3, -0-CH(CH3)2, -0-C(CH3)3, -S-CH3, -S-C2H5, -S-CH2-CH2-CH3, -S-CH(CH3)2, -S-C(CH3)3, -C(=0)-0H, -C(=0)-0-CH3, -C (=0) -0-CH2-CH3, -C(=0)-C~ CH(CH3)2, -C(=0)-0-C(CH3)3, -0-C(=0)-CH3, -0-C (=0) -CH2-CH3, -0-C(=0)-CH(CH3)2, -0-C(=0)-C(CH3)3/ F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-CH(CH3)2, -NH-C(CH3)3, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N (CH (CH3) 2) 2, "N02, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C(=0)-NH-CH3, -C (=0) -NH-C2H5, -C(=0)-NH-C(CH3)3, ~C(=0)-N(CH3)2, -C(=0)-N(C2H5)2, -S(=0)2-CH3, -S(=0)2-C2H5, -S (=0) 2-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo,
ciciohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diaestereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros y/o diaestereómeros, en cualquier razón de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo. También se prefiere un compuesto de fórmula general I, en donde X-Y, de izquierda a derecha, representa CR1=N y Z es N[ (CH2)nR6] o X-Y, de izquierda a derecha, representa CR7=N, Z es NH, R7 representa la siguiente porción
—A B , \ / y A representa CH y B representa NR8
A representa N y B representa NR o A representa N y B representa O o A representa N y B representa S o
X-Y, de izquierda derecha, representa
C[ (CH2)nR9]=N y Z es NR10
X-Y- representa CH2-CH2 y Z es N [ (CH2) nRn] ; n es O, 1 o 2; R1 representa un átomo de hidrógeno; N02; -NH2; -SH; -OH; -CN; F; Cl, Br; I; o un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -0-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN y -S-CH3; R2, R3, R4 y R5, independientes entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; -NO2; -NH2; -SH; -OH; -CN; -C(=0)-H; -C(=0)-R12; -OR13; -SR14; -N (R15) -S (=0) 2-R16; -NH-R17; -NR18R19; F; Cl; Br; I; o un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terbutilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -O-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN y -S-CH3; con la condición de que al menos uno de los sustituyentes R2, R3, R4 y R5 represente una porción -N(R15)-S(=0)2-R16;
Rc R y R,11, independientes entre sí, representan cada uno un radical -NR20R21
un radical (hetero) cicloalifático seleccionado del grupo que consiste en
en donde cada uno de esas porciones cíclicas mencionadas anteriormente pueden estar sustituidas con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en oxo (=0) , tioxo (=S) , metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terbutilo, -0-CH3, -0-C2H5, -S-CH3, -S-C2H5, -C(=0)-0H, -C(=0)-0-CH3, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, —N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N02, -CHO, -CF2H y -CFH2 en cualquier posición incluyendo los grupos -NH y no está unido mediante un átomo de nitrógeno y, si está presente, la línea discontinua representa un enlace químico opcional; R representa -C(=0)-R ,22 ; o un radical alquilo
seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terbutilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -0-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN y -S-CH3; R10 representa un átomo de hidrógeno; un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo o una porción -S(=0)2-R23; R12, R13, R14, R17, R18 y R19, independientes entre sí, representan cada uno un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo; un radical (hetero) cicloalifático seleccionado del grupo que consiste en ciclopentilo, ciciohexilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo y piperazinilo, que puede estar unido mediante un grupo -(CH2)lf 2 0 3_ y que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en oxo (=0) , tioxo (=S), metilo, etilo, -0-CH3, -0-C2H5, -S-CH3, -C(=0)-0H, -C(=0) -0-CH3, - F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -N(CH3)2 y -N(C2H5)2; o un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, piridinilo, furilo (furanilo), tienilo
(tiofenilo) y pirrolilo, que puede estar unido mediante un grupo -(CH2)?, 2 o 3_ y que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en -CF3, metilo, etilo, -0-CH3, -0-C2H5, -0-CH2-CH2-CH3, -S-CH3, -S-C2H5, -C(=0)-OH, -C (=0) -0-CH3 -C(=0)-0-CH2-CH3, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -N(CH3)2 y -N(C2H5)2; R15 representa un átomo de hidrógeno; un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terbutilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -0-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN y -S-CH3; o una porción -S(=0)2-R24; R16 y R24, independientes entre sí, representan cada uno un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, piridinilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo) , pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, piridazinilo, indolilo, isoindolilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo [b] furanilo, benzo [b] tiofenilo, benzotiadiazolilo, benzoxadiazolilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, benzisoxazolilo, benzisotiazolilo e imidazo [2, 1-b] tiazolilo, que puede estar unido mediante un
grupo -(CH2)1 2 0 3- y que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en -CF3, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, ter-butilo, -0-CH3, -0-C2H5, -S-CH3, -S-C2H5, F, Cl, Br, I, -CN, -OCF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2HS, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N02 fenilo, fenoxi y bencilo; R20 y R21, independientes entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; o un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -0-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN y -S-CH3 o R20 y R21, junto con el átomo de nitrógeno puente, forman una porción seleccionado del grupo que consiste en
en donde cada uno de esas porciones cíclicas mencionadas anteriormente pueden estar sustituidas con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del
grupo que consiste en oxo (=0), tioxo (=S), metilo, etilo, -O-CH3, -0-C2H5, -S-CH3, -S-C2H5, -C(=0)-0H, -C(=0)-0-CH3, -C(=0)-0-CH2-CH3, F, Cl, Br, I, -CN, -OCF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -N(CH3)2 y -N(C2H5)2 en cualquier posición incluyendo los grupos-NH; y, si está presente, la línea discontinua representa un enlace químico opcional; R22 representa un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s ) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -O-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN y -S- CH3 y R23 representa un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo; un radical
(hetero) cicloalifático seleccionado del grupo que consiste en ciclopentilo, ciciohexilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo y piperazinilo, que puede estar unido mediante un grupo -(CH2)?, 2 o 3- y que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente ( s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en oxo (=0) , tioxo
(=S), metilo, etilo, -0-CH3, -0-C2H5, -S-CH3, -C(=0)-0H,
-C(=0)-0-CH3, - F, Cl, Br, I, -CN, -OCF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -N(CH3)2 y -N(C2H5)2; o un radical
arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, piridinilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, benzo [b] furanilo, benzo [b] tiofenilo, benzotiadiazolilo, benzoxadiazolilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, benzisoxazolilo, benzisotiazolilo e imidazo [2, 1-b] tiazolilo, que puede estar unido mediante un grupo -(CH2)lf 2 o 3- y que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en -CF3, metilo, etilo, -O-CH3, -0-C2H5, -0-CH2-CH2-CH3, -S-CH3, -S-C2H5, -C(=0)-OH, -C (=0) -O-CH3, -C(=0)-0-CH2-CH3, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -N(CH3)2 y -N(C2H5)2; opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diaestereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros y/o diaestereómeros, en cualquier razón de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo. También se prefieren los compuestos de fórmula general I, en los que uno de los sustituyentes R2, R3, R4 y R5 representa una porción -N (R15) -S (=0) 2-Rld; y X, Y, Z, n y R1 a R24 tienen cualquiera de los significados definidos anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o
diaestereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros y/o diaestereómeros, en cualquier razón de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable de los mismos, o un solvato correspondiente de los mismos. También se prefieren los compuestos de fórmula general I, en los que uno de los sustituyentes R2, R3, R4 y R5 representa una porción -N (R15) -S (=0) 2-R16 y los otros sustituyentes R2, R3, R4 y R5 representan cada uno un átomo de hidrógeno; y X, Y, Z, n, R1 y R6 a R24 tienen cualquiera de los significados definidos anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diaestereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros y/o diaestereómeros, en cualquier razón de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable de los mismos, o un solvato correspondiente de los mismos. También se prefieren los compuestos de fórmula general I, en los que R3 o R4 representa una porción -N(R15)-S(=0)2-R16 y los otros sustituyentes R2, R3, R4 y R5 representan cada uno un átomo de hidrógeno; y X, Y, Z, n, R1 y R6 a R24 tienen cualquiera de los significados definidos anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o
diaestereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros y/o diaestereómeros, en cualquier razón de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable de los mismos, o un solvato correspondiente de los mismos. Además, se prefiere un compuesto de 1-H-indazolil-sulfonamida sustituido de fórmula general la,
la en donde na es 0, 1 o 2; Rla representa un átomo de hidrógeno; N02; -NH2; -SH; -OH; -CN; F; Cl, Br; I; o un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente ( s ) seleccionado ( s ) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -0-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN y -S-CH3; R2a, R3a, R4 y R5a, independientes entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; -N02; -NH2; -SH; -
OH; -CN; -C(=0)-H; -C(=0)-R12a; -OR13a; -SR1 a; -N (R15a) -S (=0) 2-R16a; -NH-R17a; -NR18aR19a; F; Cl; Br; I; o un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -0-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN y -S-CH3; con la condición de que al menos uno de los sustituyentes R ,2a R ,3a R ,44a y R 5a represente una porción
R 6a representa un radical .NR20aR21a
un radical (hetero) cicloalifático seleccionado del grupo que consiste en
en donde cada uno de esas porciones cíclicas
mencionadas anteriormente pueden estar sustituidas con 1, 2 o 3 sustituyente ( s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en oxo (=0), tioxo (=S), metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, ter-butilo, -0-CH3, -0-C2H5, -S-CH3, -S-C2H5, -C(=0)-0H, -C(=0)-0-CH3, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, —N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N02, -CHO, -CF2H y -CFH2 en cualquier posición incluyendo los grupos -NH y no está unido mediante un átomo de nitrógeno y, si está presente, la línea discontinua representa un enlace químico opcional; R12a, R13a, R14a, R17a, R18a y R19a, independientes entre sí, representan cada uno un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo; un radical (hetero) cicloalifático seleccionado del grupo que consiste en ciclopentilo, ciciohexilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo y piperazinilo, que puede estar unido mediante un grupo ~(CH2)1/ 2 0 3- y que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en oxo (=0) , tioxo (=S), metilo, etilo, -O-CH3, -0-C2H5, -S-CH3, -C(=0)-0H, -C(=0) -O-CH3, - F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -N(CH3)2 y -N(C2H5)2; o un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, piridinilo, furilo (furanilo), tienilo
(tiofenilo) y pirrolilo, que puede estar unido mediante un grupo -(CH2)?, 2 0 3- y que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en -CF3, metilo, etilo, -0-CH3, -0-C2H5, -0-CH2-CH2-CH3, -S-CH3, -S-C2H5, -C(=0)-OH, -C (=0) -O-CH3, -C (=0) -0-CH2-CH3, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -N(CH3)2 y -N(C2H5)2; R15a representa un átomo de hidrógeno; o un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terbutilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -O-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN y -S-CH3; R16a representa un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, piridinilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, piridazinilo, indolilo, isoindolilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo [b] furanilo, benzo [b] tiofenilo, benzotiadiazolilo, benzoxadiazolilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, benzisoxazolilo, benzisotiazolilo e imidazo [2, 1-b] tiazolilo, que puede estar unido mediante un grupo -(CH2)?, 2 0 3- y que
puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en -CF3 metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, ter-butilo, -0-CH3, -0-C2H5, -S-CH3, -S-C2H5, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N02, fenilo, fenoxi y bencilo; y R20a y R21a, independientes entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; o un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terbutilo o R20a y R21a junto con el átomo de nitrógeno puente, forman una porción seleccionado del grupo que consiste en
en donde cada uno de esas porciones cíclicas mencionadas anteriormente pueden estar sustituidas con 1, 2 o
3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en oxo (=0), tioxo (=S), metilo, etilo, -0-CH3, -0-C2H5, -S-CH3, -S-C2H5, -C(=0)-0H, -C (=0) -0-CH3,
-C(=0)-0-CH2-CH3, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -N(CH3)2 y -N(C2H5)2 en cualquier posición incluyendo los grupos -NH; y, si está presente, la línea discontinua representa un enlace químico opcional; opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diaestereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros y/o diaestereómeros, en cualquier razón de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo. Además, se prefieren tales compuestos de 1-H-indazolil-sulfonamida sustituidos de fórmula general la, en los que na es 0, 1 o 2; Rla representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terbutilo; R2a, R3a, R4 y R5a, independientes entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; -N02; -NH2; -SH; -OH; -CN; -N (R15a) -S (=0) 2-R16a; F; Cl; Br; I; o un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo;
con la condición de que al menos uno de los sustituyentes R2a, R3a, R a y R5a represente una porción -N(R15a)-S(=0)2-R16a; R6a representa un radical -NR20aR21a; R15a representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terbutilo R16a representa un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, benzo [b] furanilo, benzo [b] tiofenilo e imidazo [2,1-b] tiazolilo, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, ter-butilo, F, Cl, Br, I, CN, fenilo, fenoxi y bencilo y R20a y R21a, independientes entre sí, representan cada uno un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo. Además, se prefieren tales compuestos de 1-H-indazolil-sulfonamida sustituidos de fórmula general la, en los que na es 2;
Rla representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terbutilo; R2a, R3a y R5a, independientes entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; F; Cl; Br; I; o un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terbutilo; R4a representa una porción -N (R15a) -S (=0) 2-R16a; R6a representa un radical -NR20aR21a; R15a representa un átomo de hidrógeno; R16a representa un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, benzo [b] furanilo, benzo [b] tiofenilo e imidazo[2,l-b] tiazolilo, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, F, Cl, Br, I, fenilo y fenoxi y R20a y R21a representan cada uno un radical metilo. En particular, se prefieren tales compuestos de 1-H-indazolil-sulfonamida sustituidos de fórmula general la seleccionados del grupo que consiste en [1] N- (1- (2- (dimetilamino) etil) -lH-indazol-6-
il) naftalen-2-sulfonamida y [2] 5-cloro-N-(l- (2- (dimetilamino) etil) -1H-indazol-6-il) -3-metilbenzo [b] tiofen-2-sulfonamida ; opcionalmente en forma de una sal fisiológicamente aceptable de los mismos, o un solvato correspondiente de los mismos . Además, se prefiere un compuesto de 1-H-indazolil-sulfonamida sustituido de fórmula general Ib,
Ib
en donde Ab representa CH y Bb representa NR8b o Ab representa N y Bb representa NR8b
Ab representa N y Bb representa O
Ab representa N y Bb representa S; R2b, Rb, R4b y R5b, independientes entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; -N02; -NH2; -SH;
-OH; -CN; -C(=0)-H; -C(=0)-R12b; -OR13b; -SR14b; -N (R15b) -S (=0) 2-R16b; -NH-R17b; -NR18bR19b; F; Cl; Br; I; o un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -0-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN y -S-CH3; con la condición de que al menos uno de los sustituyentes R2b, R3b, R4b y R5b represente una porción -N(R15b)-S(=0)2-R16b; R8b representa -C(=0)-R22b; un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -0-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN y -S-CH3; R12b, R13b, R14b, R17b, R18b y R19b, independientes entre sí, representan cada uno un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo; un radical (hetero) cicloalifático seleccionado del grupo que consiste en ciclopentilo, ciciohexilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo y piperazinilo, que puede estar
unido mediante un grupo -(CH2)?, 2 o 3_ y que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en oxo (=0) , tioxo (=S), metilo, etilo, -0-CH3, -0-C2H5, -S-CH3, -C(=0)-0H, -C(=0)-0-CH3, - F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -N(CH3)2 y -N(C2H5)2; o un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, piridinilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo) y pirrolilo, que puede estar unido mediante un grupo -(CH2)?, 2 o 3- y que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en -CF3, metilo, etilo, -0-CH3, -0-C2H5, -0-CH2-CH2-CH3, -S-CH3, -S-C2H5, -C(=0)-0H, -C (=0) -0-CH3, -C(=0)-0-CH2-CH3, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -N(CH3)2 y -N(C2H5)2; R15b representa un átomo de hidrógeno; o un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terbutilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -0-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN y -S-CH3; R16b representa un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, piridinilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo),
pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, piridazinilo, indolilo, isoindolilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo [b] furanilo, benzo [b] tiofenilo, benzotiadiazolilo, benzoxadiazolilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, benzisoxazolilo, benzisotiazolilo e imidazo [2, 1-b] tiazolilo, que puede estar unido mediante un grupo -(CH2)?, 2 o 3_ y que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en -CF3, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, ter-butilo, -0-CH3, -0-C2H5, -S-CH3, -S-C2H5, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N02, fenilo, fenoxi y bencilo; y R22b representa un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -0-CH3, -O-C2H5, -N02, -CN y -S-CH3; opcionalmente en forma de una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo. Además, se prefiere tal compuesto de lH-indazolil-sulfonamida sustituido de fórmula general Ib, en donde
Ab representa CH y Bb representa NR8b
Ab representa N y Bb representa NR8b
Ab representa N y Bb representa O
Ab representa N y Bb representa S;
R2b, R3b, R4b y R5b, independientes entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; -NO2; -NH2; -SH; -OH; -CN; -N (R15b) -S (=0) 2-R16b; F; Cl; Br; I; o un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terbutilo; con la condición de que al menos uno de los sustituyentes R2b, R3b, R4b y R5b represente una porción N(R15b) -S (=0)2-R16b; R8b representa un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo; R15b representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terbutilo y
R16b representa un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, benzo [b] furanilo, benzo [b] tiofenilo e imidazo [2,1-b] tiazolilo, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, ter-butilo, F, Cl, Br, I, CN, fenilo, fenoxi y bencilo. Además, se prefiere tal compuesto de lH-indazolil-sulfonamida sustituido de fórmula general Ib, en donde Ab representa CH y Bb representa NR8b R2b, R4b y R5b, independientes entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; F; Cl; Br; I; o un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terbutilo; R3b representa una porción -N (R15b) -S (=0) 2-R16b; R8b representa un radical metilo; R15b representa un átomo de hidrógeno y R16b representa un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, benzo [b] furanilo, benzo [b] tiofenilo e imidazo[2,l-b] tiazolilo, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s ) seleccionado (s) independientemente del grupo
que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, terbutilo, F, Cl, Br, I, fenilo y fenoxi. En particular, se prefieren tales compuestos de 1-H-indazolil-sulfonamida sustituidos de fórmula general Ib seleccionados del grupo que consiste en [3] [3- (l-metil-piperidin-4-il) -lH-indazol-5-il] -amida del ácido 2-naftalensulfónico, [4] [3- (l-metil-piperidin-4-il) -lH-indazol-5-il] -amida del ácido 5-cloro-3-metil-benzo [b] tiofen-2-sulfónico, [5] [3- (l-metil-piperidin-4-il) -lH-indazol-5-il] -amida del ácido 1-naftalensulfónico, [6] [3- (l-metil-piperidin-4-il) -lH-indazol-5-il] -amida del ácido 4-fenilbencen-4-sulfónico, [7] N- [3- (l-metil-piperidin-4-il) -lH-indazol-5-il] -4-fenoxi-bencensulfonamida y [8] N- [3- (l-metil-piperidin-4-il) -lH-indazol-5-il] -bencensulfonamida; opcionalmente en forma de una sal fisiológicamente aceptable de los mismos, o un solvato correspondiente de los mismos . Además, se prefiere tal compuesto de 1-H-indazolil-sulfona ida sustituido de fórmula general le,
le
en donde nc es 0.1 o 2 ; R2c, R3c, R4c y R5c, independientes entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; -N02; -NH2; -SH; -OH; -CN; -C(=0)-H; -C (=0) -R12<J -0R13c; -SR1 c; -N (R15c) -S (=0) 2-R16c; -NH-R17c; -NR18cR19c; F; Cl; Br; I; o un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terbutilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado ( s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -0-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN y -S-CH3; con la condición de que al menos uno de los sustituyentes R2c, R3c, R4c y R5c represente una porción -N ( R15J -S ( =0 ) 2-R16c ; R9c representa un radical -NR20cR21c o un radical (hetero) cicloalifático seleccionado del
grupo que consiste en
en donde cada uno de esas porciones cíclicas mencionadas anteriormente pueden estar sustituidas con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en oxo (=0) , tioxo (=S) , metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, ter-butilo, -0-CH3, -0-C2H5, -S-CH3, -S-C2H5, -C(=0)-0H, -C(=0)-0-CH3, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, —N(CH3)2, -N(C2HS)2, -N02, -CHO, -CF2H y -CFH2 en cualquier posición incluyendo los grupos -NH y no está unido mediante un átomo de nitrógeno y, si está presente, la línea discontinua representa un enlace químico opcional; R10c representa un átomo de hidrógeno; un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terbutilo o una porción -S (=0) 2-R23c; R12c, R13c, R14c, R17c, R18c y R19c, independientes entre
sí, representan cada uno un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo; un radical (hetero) cicloalifático seleccionado del grupo que consiste en ciclopentilo, ciciohexilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo y piperazinilo, que puede estar unido mediante un grupo -(CH2)1/ 2 0 3- y que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en oxo (=0) , tioxo (=S), metilo, etilo, -0-CH3, -0-C2H5, -S-CH3, -C(=0)-0H, -C(=0) -0-CH3, - F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -N(CH3)2 y -N(C2H5)2; o un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, piridinilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo) y pirrolilo, que puede estar unido mediante un grupo -(CH2)?, 2 0 3- y que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en -CF3, metilo, etilo, -0-CH3, -0-C2H5, -0-CH2-CH2-CH3, -S-CH3, -S-C2H5, -C(=0)-0H, -C(=0)-0-CH3, -C(=0)-0-CH2-CH3, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2 -NH-CH3, -NH-C2H5, -N(CH3)2 y -N(C2H5) ; R20c y R21c, independientes entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; o un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-
butilo; o R20c y R21c, junto con el átomo de nitrógeno puente, forman una porción seleccionado del grupo que consiste en
en donde cada uno de esas porciones cíclicas mencionadas anteriormente pueden estar sustituidas con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en oxo (=0) , tioxo (=S) , metilo, etilo, -0-CH3, -0-C2H5, -S-CH3, -S-C2H5, -C(=0)-OH, -C(=0)-0-CH3, -C(=0) -0-CH2-CH3, F, Cl, Br, I, -CN, -OCF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -N(CH3)2 y -N(C2H5)2 en cualquier posición incluyendo los grupos -NH; y, si está presente, la línea discontinua representa un enlace químico opcional y R23c representa un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo; un radical (hetero) cicloalifático seleccionado del grupo que consiste en ciclopentilo, ciciohexilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo y piperazinilo, que puede estar
unido mediante un grupo -(CH2)?, 2 o 3- y que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en oxo (=0) , tioxo (=S), metilo, etilo, -0-CH3, -0-C2H5, -S-CH3, -C(=0)-0H, -C(=0)-0-CH3, - F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -N(CH3)2 y -N(C2H5)2; o un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, piridinilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, benzo [b] furanilo, benzo [b] tiofenilo, benzotiadiazolilo, benzoxadiazolilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, benzisoxazolilo, benzisotiazolilo e imidazo [2, 1-b] tiazolilo, que puede estar unido mediante un _(CH2)?í 2 o 3_ y que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en -CF3, metilo, etilo, -O-CH3, -0-C2H5, -0-CH2-CH2-CH3, -S-CH3, -S-C2H5, -C(=0)-0H, -C (=0) -0-CH3, -C(=0)-0-CH2-CH3, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -N(CH3)2 y -N(C2H5)2; opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diaestereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros y/o diaestereómeros, en cualquier razón de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo.
Además, se prefiere tal compuesto lH-indazolil-sulfonamida sustituido de fórmula general le, en donde nc es 0, 1 o 2; R2c, R3c, R4c y R5c, independientes entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; -N02; -NH2; -SH; -OH; -CN; -N (R15c) -S (=0) 2-R16c; F; Cl; Br; I; o un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butiIccon la condición de que al menos uno de los sustituyentes R2c, R3c, R4c y R5c represente una porción N(R15c)-S(=0)2-R16c; R9c representa un radical -NR20cR21c; R10c representa un átomo de hidrógeno; un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terbutilo o una porción -S (=0) 2-R23c; R15c representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terbutilo R16c representa un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, benzo [b] furanilo, benzo [b] tiofenilo e imidazo[2,l-b] tiazolilo, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3
sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, ter-butilo, F, Cl, Br, I, CN, fenilo, fenoxi y bencilo
independientes entre sí, representan cada uno un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo;
R y R ,21c, junto con el átomo de nitrógeno puente, forman una porción no sustituida seleccionado del grupo que consiste en
en donde, si está presente, la línea discontinua representa un enlace químico opcional; y R23c representa un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo o un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, benzo [b] furanilo,
benzo [b] tiofenilo e imidazo [2, 1-b] tiazolilo, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, ter-butilo, F, Cl, Br, I, -CN, fenilo, fenoxi y bencilo. Además, se prefiere tal compuesto de lH-indazolil-sulfonamida sustituido de fórmula general le, en donde nc es 0, 1 o 2; R2c, R3c, R4c y R5c, independientes entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; F; Cl; Br; I; o un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo; con la condición de que o bien R3c o bien R4c represente una porción -N (R15c) -S (=0) 2-R16c; R9c representa un radical -NR0cR21c; R10c representa un átomo de hidrógeno; un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo o una porción -S (=0) 2-R23c; R15c representa un átomo de hidrógeno; R16c representa un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, benzo [b] furanilo, benzo [b] tiofenilo e imidazo[2,l-b] tiazolilo, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3
sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, terbutilo, F, Cl, Br e I; R20c y R21c, independientes entre sí, representan cada uno un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo y R23c representa un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo o un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, benzo [b] furanilo, benzo [b] tiofenilo e imidazo [2, 1-b] tiazolilo, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terbutilo, F, Cl, Br, I, -CN, fenilo, fenoxi y bencilo. En otro aspecto de la presente invención, se prefiere un compuesto de 2, 3-dihidro-indolilo sustituido de fórmula general Id,
Id
en donde nd es 0, 1 o 2; R2d, R3d, R4d y R5d, independientes entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; -N02; -NH2; -SH; -OH; -CN; -C(=0)-H; -C(=0)-R12d; -OR13d; -SR14d; -N (R15d) -S (=0) 2-R16d; -NH-R1 ; -NR18R19d; F; Cl; Br; I; o un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terbutilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -0-CH , -0-C2H5, -N02, -CN y -S-CH3; con la condición de que al menos uno de los sustituyentes R2d, R3d, R4d y R5d represente una porción N(R15d) -s (=0)2-R16d; Rlld representa un radical -NR20dR21d
un radical (hetero) cicloalifático seleccionado del
grupo que consiste en
en donde cada uno de esas porciones cíclicas mencionadas anteriormente pueden estar sustituidas con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s ) independientemente del grupo que consiste en oxo (=0) , tioxo (=S) , metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terbutilo, -0-CH3, -0-C2H5, -S-CH3, -S-C2H5, -C(=0)-0H, -C(=0)-0-CH3, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, --N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N02, -CHO, -CF2H y -CFH2 en cualquier posición incluyendo los grupos -NH y no está unido mediante un átomo de nitrógeno y, si está presente, la línea discontinua representa un enlace químico opcional; R12d, R13d, R1 d, R17 , R18d y R19d, independientes entre sí, representan cada uno un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo; un radical (hetero) cicloalifático seleccionado del grupo que consiste en ciclopentilo, ciciohexilo, pirrolidinilo, piperidinilo,
morfolinilo, tiomorfolinilo y piperazinilo, que puede estar unido mediante un grupo -(CH2)?, 2 0 3_ y que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en oxo (=0) , tioxo (=S), metilo, etilo, -0-CH3, -0-C2H5, -S-CH3, -C(=0)-0H, -C(=0) -0-CH3, - F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -N(CH3)2 y -N(C2H5)2; o un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, piridinilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo) y pirrolilo, que puede estar unido mediante un grupo -(CH2)?, 2 o 3- y que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en -CF3, metilo, etilo, -O-CH3, -0-C2H5, -0-CH2-CH2-CH3, -S-CH3, -S-C2H5, -C(=0)-0H, -C (=0) -O-CH3, -C(=0)-0-CH2-CH3, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -N(CH3)2 y -N(C2H5)2; R15d representa un átomo de hidrógeno; o un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -0-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN y -S-CH3; R 1 fifi representa un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo,
piridinilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, piridazinilo, indolilo, isoindolilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo [b] furanilo, benzo [b] tiofenilo, benzotiadiazolilo, benzoxadiazolilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, benzisoxazolilo, benzisotiazolilo e imidazo [2, 1-b] tiazolilo, que puede estar unido mediante un grupo -(CH2)?, 2 0 3_ y que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en -CF3, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, ter-butilo, -0-CH3, -0-C2H5 -S-CH3, -S-C2H5, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N02, fenilo, fenoxi y bencilo; y R20d ^ R21d r independientes entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; o un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terbutilo; o R20d y R21d, junto con el átomo de nitrógeno puente, forman una porción seleccionado del grupo que consiste en
en donde cada uno de esas porciones cíclicas mencionadas anteriormente pueden estar sustituidas con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en oxo (=0) , tioxo (=S) , metilo, etilo, -0-CH3, -0-C2H5, -S-CH3, -S-C2H5, -C(=0)-0H, -C (=0) -0-CH3, -C(=0) -O-CH2-CH3, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -N(CH3)2 y -N(C2H5)2 en cualquier posición incluyendo los grupos -NH; y, si está presente, la línea discontinua representa un enlace químico opcional; opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diaestereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros y/o diaestereómeros, en cualquier razón de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo. Preferiblemente se excluye el siguiente compuesto de la fórmula I, [ 1- (dimetilaminoetil) -2.3dihidro-lH-indol-6-il] amida del ácido 5-cloro-3-metilbenzo [b] tiofen-2-sulfónico,
Además, se prefiere tal compuesto de 2,3-dihidro-indolilo sustituido de fórmula general Id, en donde nd es 0, 1 o 2; R2d, R3d, R4d y R5d, independientes entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; -N02; -NH2; -SH; -OH; -CN; -N (R15d) -S (=0) 2-R16d; F; Cl; Br; I; o un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terbutilo; con la condición de que al menos uno de los sustituyentes R2d, R3d, Rd y R5d represente una porción -N(R15d)-S(=0)2-R16d; Rlld representa un radical -NR20dR21d; R15d representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terbutilo; R 1 fifi representa un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, benzo [b] furanilo, benzo [b] tiofenilo e imidazo[2,l-b] tiazolilo, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3
sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, ter-butilo, F, Cl, Br, I, -CN, fenilo, fenoxi y bencilo y R20d y R21d, independientes entre sí, representan cada uno un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo. Además, se prefiere tal compuesto de 2,3-dihidro-indolilo sustituido de fórmula general Id, en donde nd es 2; R2d, R3d y R5d, independientes entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; F; Cl; Br; I; o un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terbutilo; R4d representa una porción -N (R15d) -S (=0) 2-R16d; Rlld representa un radical -NR20dR21d; R15d representa un átomo de hidrógeno; R16d representa un radical imidazo [2, 1-b] tiazolilo, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br e I y
R20d y R21d representan cada uno un radical metilo. Particularmente preferido es el siguiente compuesto de fórmula general Id [9] N- [1- (2-dimetilamino) etil) -2, 3-dihidro-lH-indol-6-il] -6-cloro-imidazo [2, 1-b] tiazol-5-sulfonamida; opcionalmente en forma de una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo. Particularmente preferido es un compuesto de fórmula general I, en donde X-Y, de izquierda a derecha, representa CR1=N y Z es N[ (CH2)nR6] o X-Y, de izquierda a derecha, representa CR7=N, Z es NH, R7 representa la siguiente porción
X-Y, de izquierda a derecha, representa C[ (CH2)nR9]=N y Z es NR10
X-Y- representa CH2-CH2 y Z es N [ (CH2) nRu] ; n es 0 , 1 o 2 ; R1 representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo,
n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terbutilo; R2, R3, R4 y R5, independientes entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; F; Cl; Br; I; una porción -N (R15) -S (=0) 2-R16-, o un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo; con la condición de que o bien R3 o bien R4 represente una porción -N (R15) -S (=0) 2-R16; R6 representa un radical -NR20R21; R8 representa un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo; R9 representa un radical -NR20R21; R10 representa un átomo de hidrógeno; un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terbutilo o una porción -S(=0)2-R23; R11 representa un radical-NR20R21; R15 representa un átomo de hidrógeno; R16 representa un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, benzo [b] furanilo, benzo [b] tiofenilo e imidazo[2,l-b] tiazolilo, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo
que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, F, Cl, Br e I; R20 y R21, independientes entre sí, representan cada uno un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo y R23 representa un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo o un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, benzo [b] furanilo, benzo [b] tiofenilo e imidazo [2, 1-b] tiazolilo, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terbutilo, F, Cl, Br, I, -CN, fenilo, fenoxi y bencilo; opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diaestereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros y/o diaestereómeros, en cualquier razón de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo. Un sistema de anillo mono o bicíclico según la
presente invención, a menos que se defina de otra forma, significa un sistema de anillo de hidrocarburo mono o bicíclico que puede ser saturado, insaturado o aromático. Cada uno de sus diferentes anillos pueden mostrar un grado de saturación diferente, es decir, puede ser saturado, insaturado o aromático. Opcionalmente, cada uno de los anillos del sistema de anillo mono o bicíclico puede contener uno o más, preferiblemente 1, 2 o 3, heteroátomo (s) como miembro (s) del anillo, que puede (n) ser iguales o diferentes y que puede (n) seleccionarse preferiblemente del grupo que consiste en N, O y S. Los anillos del sistema de anillo mono o bicíclico tienen preferiblemente 5, 6 o 7 miembros. El término "condensado" según la presente invención significa que un anillo o sistema de anillo se une a otro anillo o sistema en anillo, en los que los términos "anulado" o "anillado" se usan también por aquellos expertos en la técnica para designar este tipo de unión. Un radical alquenilo según la presente invención comprende al menos un doble enlace carbono-carbono, un radical alquinilo comprende al menos un triple enlace carbono-carbono . Los radicales alquilo adecuados, que pueden estar sustituidos por uno o más sustituyentes, pueden seleccionarse preferiblemente del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, sec-butilo, ter-
butilo, n-pentilo, n-hexilo, n-heptilo, n-octilo, n-nonilo y n-decilo. Los radicales alquenilo adecuados, que pueden estar sustituidos por uno o más sustituyentes, pueden seleccionarse preferiblemente del grupo que consiste en vinilo, 1-propenilo, 2-propenilo, 1-butenilo, 2-butenilo y 3-butenilo. Los radicales alquinilo adecuados, que pueden estar sustituidos por uno o más sustituyentes, pueden seleccionarse preferiblemente del grupo que consiste en etinilo, 1-propinilo, 2-propinilo, 1-butinilo, 2-butinilo y 3-butinilo. Si cualquiera de los sustituyentes representa un grupo alquileno, un grupo alquenileno o un grupo alquinileno, que puede estar sustituido, dicho grupo alquileno, grupo alquenileno o grupo alquinileno puede, a menos que se defina de otra forma, estar no sustituido o sustituido por uno o más sustituyentes, preferiblemente, no sustituido o sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) . Dicho (s) sustituyente (s ) puede (n) preferiblemente seleccionarse independientemente del grupo que consiste en -O-alquilo de C?_5, -S-alquilo de C1-5, -F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH (alquilo de C1-5) , -N (alquilo de 01-5)2 y fenilo, en los que en cada caso alquilo de C?_5 puede ser lineal o ramificado y el radical fenilo está preferiblemente no sustituido. Un grupo alquenileno de Comprende al menos un doble enlace carbono-carbono, un grupo alquinileno de Comprende al menos
un triple enlace carbono-carbono. Los grupos alquileno adecuados incluyen -(CH2)-, -CH(CH3)-, -CH (fenilo), -(CH2)2-, ACH2)3-, -(CH2)4-, -(CH2)5 y -(CH2)6~/ los grupos alquenileno adecuados incluyen -CH=CH-, -CH2-CH=CH- y -CH=CH-CH2- y los grupos alquinileno adecuados incluyen -C=C-, -CH2-C=C- y -C=C-CH2-. Si el grupo alquileno, alquenileno o alquinileno de Contiene uno o más, preferiblemente 1, 2 o 3, más preferiblemente 1, heteroátomo (s) como miembro (s) de la cadena, a menos que se defina de otra forma, cada uno de estos heteroátomo (s) puede (n) seleccionarse preferiblemente del grupo que consiste en N, O y S. Los grupos alquileno adecuados que contienen uno o más heteroátomo (s) incluyen -CH2-0-CH2- y -CH2-CH2-0. Otro aspecto de la presente invención se refiere a un procedimiento para la preparación de un compuesto de indazolil-sulfonamida o 2 , 3-dihidro-indolil-sulfonamida sustituido de fórmula general I, la, Ib, le o Id facilitadas anteriormente, en donde al menos un compuesto de fórmula general II,
en donde R ,16 tiene el significado facilitado
anteriormente y X representa un grupo saliente, preferiblemente un átomo de halógeno, más preferiblemente un átomo de cloro, se hace reaccionar con al menos un compuesto de fórmula general III,
III, en donde X, Y, Z y R2 a R5 tienen el significado facilitado anteriormente con la condición de que al menos uno de los sustituyentes R2, R3, R4 y R5, represente un grupo -NH2, en un medio de reacción adecuado, preferiblemente en presencia de al menos una base, para dar un compuesto de fórmula general I, en donde X, Y, Z y R2 a R5 tienen el significado facilitado anteriormente con la condición de que al menos uno de los sustituyentes R2, R3, R4 y R5 represente un grupo -N (H) -S (=0) 2-R16 y R16 tenga el significado facilitado anteriormente, que se purifica y/o se aisla opcionalmente y opcionalmente dicho compuesto de fórmula general
I, en donde X, Y, Z y R2 a R5 tienen el significado facilitado anteriormente con la condición de que al menos uno de los sustituyentes R2, R3, R4 y R5 represente un grupo -N (H) -S (=0) 2-R16 y R16 tiene el significado facilitado anteriormente, se hace reaccionar con al menos un compuesto de fórmula general
R15-X, en donde R15 tiene el significado facilitado anteriormente y X representa un átomo de halógeno, preferiblemente un átomo de cloro, en un medio de reacción adecuado, en presencia de al menos una base, preferiblemente al menos una base seleccionada del grupo que consiste en hidróxidos metálicos, carbonatos metálicos, alcóxidos metálicos, preferiblemente metóxido de sodio o ter-butóxido de potasio, hidruros metálicos y compuestos organometálicos, preferiblemente n-butil-litio y ter-butil-litio, o con al menos un compuesto de fórmula general X- S(=0)2-R24, en donde R24 tiene el significado facilitado anteriormente y X representa un grupo saliente, preferiblemente un átomo de halógeno, más preferiblemente un átomo de cloro, en un medio de reacción adecuado, preferiblemente en presencia de al menos una base, para dar un compuesto de fórmula general I, en donde X, Y, Z y R2 a R5 tienen el significado facilitado anteriormente con la condición de que al menos uno de los sustituyentes R2, R3, R4 y R5 represente un grupo -N(R15)-S(=0)2-R16 y R15 y R16 tienen el significado facilitado anteriormente, que se purifica y/o se aisla opcionalmente. Medios de reacción adecuados para la reacción entre los compuestos de fórmulas generales II y III incluyen solventes orgánicos, tales como dialquil éter, preferiblemente, dietil éter, o un éter cíclico,
preferiblemente tetrahidrofurano o dioxano; o un hidrocarburo halogenado, preferiblemente diclorometano o cloroformo; un alcohol, preferiblemente metanol o etanol; un solvente aprótico dipolar, preferiblemente acetonitrilo, piridina o dimetilformamida, o cualquier otro medio de reacción adecuado. Por supuesto, pueden usarse también mezclas de al menos dos clases de solventes o de al menos dos solventes de una clase. La reacción entre los compuestos de fórmulas generales II y III se lleva a cabo preferiblemente en presencia de al menos una base adecuada, por ejemplo, una base inorgánica tal como un hidróxido o un carbonato de un metal alcalino y/o una base orgánica, preferiblemente trietilamina o piridina. La reacción entre los compuestos de fórmulas generales II y III se lleva a cabo preferiblemente a una temperatura de entre - 10°C y temperatura ambiente, es decir, aproximadamente de 25°C y el tiempo de reacción es preferiblemente de entre 5 minutos y 24 horas. Medios de reacción adecuados para la reacción entre los compuestos de fórmula general I, en donde X, Y, Z y R2 a R5 tienen el significado facilitado anteriormente con la condición de que al menos uno de los sustituyentes R2, R3, R4 y R5 represente un grupo -N (H) -S (=0) 2-R16 y R16 tenga el significado facilitado anteriormente y los compuestos de
fórmula general R15-X son dialquil éter, preferiblemente, dietil éter, o un éter cíclico, preferiblemente tetrahidrofurano o dioxano; o un hidrocarburo, preferiblemente tolueno; un alcohol, preferiblemente metanol o etanol; un solvente aprótico dipolar, preferiblemente acetonitrilo, piridina o dimetilformamida, o cualquier otro medio de reacción adecuado. Por supuesto, pueden usarse también mezclas de al menos dos clases de solventes o de al menos dos solventes de una clase La reacción mencionada anteriormente se lleva a cabo preferiblemente a una temperatura de entre - 10 °C y temperatura ambiente, es decir, aproximadamente de 25 °C y el tiempo de reacción es preferiblemente de 1 y 24 horas. Medios de reacción adecuados para la reacción entre los compuestos de fórmula general I, en donde X, Y, Z y R2 a R5 tienen el significado facilitado anteriormente con la condición de que al menos uno de los sustituyentes R2, R3, R4 y R5 represente un grupo -N (H) -S (=0) 2-R16 y R16 tenga el significado facilitado anteriormente, y los compuestos de fórmula general X-S(=0)2-R24 incluyen solventes orgánicos, tales como dialquil éter, preferiblemente, dietil éter, o un éter cíclico, preferiblemente tetrahidrofurano o dioxano; o un hidrocarburo halogenado, preferiblemente diclorometano o cloroformo; un alcohol, preferiblemente metanol o etanol; un solvente aprótico dipolar, preferiblemente acetonitrilo,
piridina o dimetilformamida, o cualquier otro medio de reacción adecuado. Por supuesto, pueden usarse también mezclas de al menos dos clases de solventes o de al menos dos solventes de una clase. La reacción mencionada anteriormente se lleva a cabo preferiblemente en presencia de al menos una base adecuada, por ejemplo, una base inorgánica tal como un hidróxido o carbonato de un metal alcalino y/o una base orgánica, preferiblemente trietilamina o piridina. La reacción mencionada anteriormente se lleva a cabo preferiblemente a una temperatura de entre - 10°C y temperatura ambiente, es decir, aproximadamente de 25°C y el tiempo de reacción es preferiblemente de entre 5 minutos y 24 horas . Los expertos en la técnica comprenden que el procedimiento descrito anteriormente también puede aplicarse a la síntesis de compuestos de fórmula general la, Ib, le y Id facilitados anteriormente. Los compuestos de fórmula general I, la, Ib, le o Id facilitados anteriormente pueden purificarse y/o aislarse según métodos bien conocidos para los expertos en la técnica. Preferiblemente, los compuestos de fórmula general I, la, Ib, le o Id pueden aislarse por evaporación del medio de reacción, adición de agua y ajuste del valor de pH para obtener el compuesto en forma de un sólido que puede aislarse
por filtración, o por extracción con un solvente que no sea miscible con agua tal como cloroformo y purificación por cromatografía o recristalización en un solvente adecuado. Los compuestos de fórmula general II están disponibles comercialmente o pueden prepararse según métodos bien conocidos en la técnica, por ejemplo, similares a los métodos descritos en la bibliografía de E.E. Gilbert, Synthesis, 1969, 1, 3. La parte respectiva de la descripción de la bibliografía citada anteriormente se incorpora al presente documento como referencia y forma parte de la descripción . Los compuestos de fórmula general III están disponibles comercialmente o también pueden prepararse según métodos habituales conocidos en la técnica anterior, por ejemplo, mediante métodos similares a los descritos en la bibliografía: Savitskaya, N. V. y otros, Synthesis of 5-amino-3- (b-aminoethyl) indazole . Zhurnal Obshchei Khimii
(1961), 31 1924-1926; Zhang, Han-Cheng y otros, Discovery and
Optimization of a Novel Series of Thrombin Receptor (PAR-1) Antagonists: Potent, Selective Peptide Mimetics Based on índole and Indazole Templates. Journal of Medicinal Chemistry (2001), 44(7), 1021-1024; Ono, Shinichiro y otros, Preparation of piperidine derivatives as muscarinic receptors stimulator for treatment of schizophrenia. WO 2004069828 Al; Wrzeciono, U. y otros, Synthesis and antiinflammatory
activity of some indazole derivatives. Part 36. Azoles. Pharmazie (1993), 48(8); 582-584.; Filia, S. A. y otros, Preparation of 3- ( l-methylpiperidin-4-yl) -lH-indoles and 3-(l-methylpiperidin-4-yl) 4-aza-lH-indoles as 5-HT1F agonist. WO 2000/487; Dumas, J. y otros, Preparation of bicyclic (hetero) aryl- and pyridine-containing diaryl ureas as Raf kinase and angiogenesis inhibitors useful in the treatment of cáncer and other disorders. WO 200478748; Mueller, S. G. y otros, Preparation of ethynylpyridines and related compounds as melanin-concentrating hormone receptor (MCH-1) antagonist for the treatment of metabolic disorders. WO 200439780; Maeno, K. Preparation of aminoalkylindazole derivatives as 5-HT2c receptor agonists. WO 98/30548; Zhao, E.-C. y otros, Synthesis of dialkylaminoalkyl derivatives of indazole. Zhurnal Obshchei Khimii (1959), 29, 1012-1020. Ham, P. y otros, Preparation of N-heteroaryl- ' -oxadiazolylbiphenylcarboxamides as 5HT1D antagonists. WO 9532967A1; Stenkamp, D. y otros, Preparation of arylamides as melanin concentrating hormone (MCH) receptor antagonists. WO 200403974. Uno de ellos consiste en la reducción del grupo nitro de los derivados de fórmula general IV,
IV en donde R2 a R5, X, Y y Z tienen el significado facilitado anteriormente; con la condición de que al menos un sustituyente del grupo que consiste en R2, R3, R4 y R5 represente -N02; o uno de sus derivados protegido adecuadamente mediante métodos conocidos en la técnica anterior, como por ejemplo: Wrzeciono, U. y otros, Azoles. Part 10: Behavior of 2.4-dinitroindazole on aliphatic and cyclic amines. Pharmazie (1983), 38(2), 85-88; Wrzeciono, U. y otros, Azoles. Part 3. Nitro derivatives of 3-chloroindazole and the effect of G-5, C-6, and N-nitro groups on the reactivity of the C-3 chlorine atom. Pharmazie (1978), 33(7), 419-424.; Wrzeciono, U. Azoles. Part 11: behaviour of 2.7-dinitroindazole in relation to cyclic and aliphatic amines. Pharmazie (1984), 39(6), 389-391; Beauge, F. y otros, 3-substituted 7-nitroindazoles, process for their preparation, and their therapeutic use, particularly for the treatment of alcohol dependence. FR 2832406 Al 20030523; Sarbach, R. Pharmacologically active indazole derivatives. FR 7631 19700126; Du ont, J. M. y otros, Synthesis and
anthelmintic activity of indazoles and nitroindazoles . European Journal of Medicinal Chemistry (1983), 18, 469-470; Wrzeciono, U. y otros, Azoles. Part 8: Nl-aminomethyl derivatives of 5-nitro- and 3-chloro- or 3-bromo-5-nitroindazole. Pharmazie (1980), 35, 746-748; Andersson, C-M. A. y otros, Preparation of heterocyclic pharmaceutical compositions as muscarinic agonists. WO 2001/83472; Ham, P. y otros, Preparation of N-heteroaryl- ' -oxadiazolylbiphenylcarboxamides as 5HT1D antagonists. WO 9532967A1; Auvin, S. y otros, Novel amidine derivatives, their preparation and application as inhibitors of NO synthase and lipid peroxidation, and pharmaceutical compositions containing them. WO 200017190; y, si es necesario, los grupos protectores se eliminan con el fin de obtener la amina correspondiente de fórmula general III, que puede purificarse y/o aislarse mediante métodos convencionales conocidos en la técnica anterior Las partes respectivas de las descripciones de la bibliografía citada anteriormente se incorporan al presente documento como referencia y forman parte de la descripción. Los compuestos de fórmula general IV están disponibles comercialmente o también pueden prepararse según métodos habituales conocidos en la técnica anterior. Los compuestos de fórmula general I, la, Ib, le o Id facilitados anteriormente pueden purificarse y/o aislarse
según métodos bien conocidos para los expertos en la técnica. Preferiblemente, los compuestos de fórmula general I, la, Ib, le o Id pueden aislarse por evaporación del medio de reacción, adición de agua y ajuste del valor de pH para obtener el compuesto en forma de un sólido que puede aislarse por filtración, o por extracción con un solvente que no sea miscible con agua tal como cloroformo y purificación por cromatografía o recristalización en un solvente adecuado. Durante algunas reacciones sintéticas descritas anteriormente, o mientras que se preparan los compuestos de fórmulas generales I, la, Ib, le, Id, II, III o IV, puede ser necesario y/o deseable la protección de grupos reactivos o sensibles. Esto puede realizarse usando grupos protectores convencionales como los descritos en Protective groups in Organic Chemistry, ed. J. F. W. McOmie, Plenum Press, 1973; T.W. Greene & P.G.M. Wuts y Protective Groups in Organic Chemistry, John Wiley & sons, 1991. Las partes respectivas de la descripción se incorporan en el presente documento como referencia y forman parte de la descripción. Los grupos protectores pueden eliminarse cuando sea conveniente, por medios bien conocidos para los expertos en la técnica. Si los compuestos de indazolil-sulfonamida o 2,3-dihidro-indolil-sulfonamida sustituidos de fórmula general I, la, Ib, le o Id se obtienen en forma de una mezcla de estereoisómeros, particularmente enantiómeros o
diaestereómeros, dichas mezclas pueden separarse por procedimientos habituales conocidos para los expertos en la técnica, por ejemplo, métodos cromatográficos o de cristalización con reactivos quirales. Los compuestos de indazolil-sulfonamida o 2,3-dihidro-indolil-sulfonamida sustituidos de fórmula general I, la, Ib, le o Id y en cada caso los estereoisómeros de los mismos, pueden obtenerse en forma de una sal correspondiente según métodos bien conocidos para los expertos en la técnica, por ejemplo haciendo reaccionar dicho compuesto con al menos un ácido inorgánico y/u orgánico, preferiblemente en un medio de reacción adecuado. Medios de reacción adecuados incluyen, por ejemplo, cualquiera de los anteriormente facilitados. Ácidos inorgánicos adecuados incluyen, pero sin limitarse a ellos, ácido clorhídrico, ácido bromhídrico, ácido fosfórico, ácido sulfúrico, ácido nítrico, ácidos orgánicos adecuados incluyen, pero sin limitarse a ellos, ácido cítrico, ácido maleico, ácido fumárico, ácido tartárico, o derivados de los mismos, ácido p-toluensulfónico, ácido metansulfónico o ácido alcanforsulfónico. El término "sal" debe entenderse que significa cualquier forma de compuestos de indazolil-sulfonamida o 2,3-dihidro-indolil-sulfonamida sustituidos en los que adoptan una forma iónica, o están cargados y se acoplan con un contraión (un catión o anión) o están en solución. Por esto
también deben entenderse complejos del compuesto activo con otras moléculas e iones, y en particular complejos que se complejan a través de interacciones iónicas. El término "sal fisiológicamente aceptable" se entiende en particular, en el contexto de esta invención, como una sal (según se definió anteriormente) formada bien con un ácido fisiológicamente tolerado, es decir, sales del compuesto activo particular con ácidos inorgánicos u orgánicos que son fisiológicamente tolerados, especialmente si se usa en humanos y/o mamíferos, o con al menos un catión, preferiblemente inorgánico, que es fisiológicamente tolerado, especialmente si se usa en humanos y/o mamíferos. Ejemplos de sales fisiológicamente toleradas de ácidos particulares son sales de: ácido clorhídrico, ácido bromhídrico, ácido sulfúrico, bromhidrato, monobromhidrato, monoclorhidrato o clorhidrato, metyoduro, ácido metansulfónico, ácido fórmico, ácido acético, ácido oxálico, ácido succínico, ácido málico, ácido tartárico, ácido mandélico, ácido fumárico, ácido láctico, ácido cítrico, ácido glutámico, ácido hipúrico, ácido pícrico y/o ácido aspártico. Ejemplos de sales de bases particulares fisiológicamente toleradas son sales de metales alcalinos y metales alcalinotérreos y con NH . Pueden también obtenerse solvatos, preferiblemente hidratos, de los compuestos de indazolil-sulfonamida o 2,3-dihidro-indolil-sulfonamida sustituidos de fórmula general I,
la, Ib, le o Id en cada caso de los estereoisómeros correspondientes, por procedimientos habituales conocidos para los expertos en la técnica. El término "solvato" según esta invención debe entenderse que significa cualquier forma de los compuestos de indazolil-sulfonamida o 2, 3-dihidro-indolil-sulfonamida sustituidos los cuales tienen unidos a través de un enlace no covalente otra molécula (más probablemente un solvente polar) que incluye especialmente hidratos y alcoholatos, por ejemplo metanolato. Un aspecto adicional de la presente invención se refiere a un medicamento que comprende al menos un compuesto de indazolil-sulfonamida o 2, 3-dihidro-indolil-sulfonamida sustituido de fórmula general I, la, Ib, le o Id facilitada anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diaestereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros y/o diaestereómeros, en cualquier razón de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo, y opcionalmente al menos un agente auxiliar fisiológicamente aceptable. Dicho medicamento es particularmente adecuado para la regulación del receptor 5-HT6 y, por lo tanto, para la profilaxis y/o el tratamiento de un trastorno o enfermedad
que está mediado al menos parcialmente a través de receptores 5-HT6. Preferiblemente, dicho medicamento es adecuado para la profilaxis y/o el tratamiento de un trastorno o enfermedad relacionada con la ingestión de alimentos, preferiblemente, para la regulación del apetito; para el mantenimiento, incremento o reducción del peso corporal; para la profilaxis y/o el tratamiento de la obesidad, bulimia, anorexia, caquexia, diabetes tipo II (diabetes mellitus no insulinodependiente) , preferiblemente, diabetes tipo II que está producida por obesidad; para la profilaxis y/o el tratamiento del accidente cerebrovascular; migraña; traumatismo craneal; epilepsia; síndrome del colon irritable; síndrome del intestino irritable; trastornos del sistema nervioso central; ansiedad; ataques de pánico; depresión; trastornos bipolares; trastorno obsesivo-compulsivo; trastornos cognitivos; disfunción cognitiva asociada con enfermedades psiquiátricas; trastornos de la memoria; demencia senil; trastornos del estado de ánimo; trastornos del sueño; psicosis; trastornos neurodegenerativos, preferiblemente seleccionados del grupo que consiste en enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson, enfermedad de Huntington y esclerosis múltiple; esquizofrenia; hipoxia intermitente crónica; convulsiones; trastorno de hiperactividad (ADHD, trastorno por déficit de atención /
hiperactividad) ; para la mejora de la cognición (potenciamiento cognitivo) o memoria cognitiva (potenciamiento de la memoria cognitiva) ; para la profilaxis y/o el tratamiento de la adicción y/o abstinencia de las drogas; para la profilaxis y/o el tratamiento de la adicción y/o abstinencia del alcohol; o para la profilaxis y/o el tratamiento de la adicción y/o abstinencia de la nicotina. Más preferiblemente, dicho medicamento es adecuado para la profilaxis y/o el tratamiento de un trastorno o enfermedad relacionado con la ingestión de alimentos, preferiblemente, para la regulación del apetito, para el mantenimiento, incremento o reducción del peso corporal, para la profilaxis y/o el tratamiento de la obesidad, bulimia, anorexia, caquexia, diabetes tipo II (diabetes mellitus no insulinodependiente) , preferiblemente, diabetes de tipo II que está producida por obesidad. Además, más preferiblemente, dicho medicamento es adecuado para la mejora de la cognición (potenciamiento cognitivo) o la memoria cognitiva (potenciamiento de la memoria cognitiva) . Además, más preferiblemente dicho medicamento es adecuado para la profilaxis y/o el tratamiento de la adicción y/o abstinencia de las drogas; para la profilaxis y/o el tratamiento de la adicción y/o abstinencia del alcohol; o para la profilaxis y/o el tratamiento de la adicción y/o
abstinencia de nicotina. Lo que más se prefiere es que dicho medicamento sea adecuado para la profilaxis y/o el tratamiento de la obesidad y/o trastornos o enfermedades relacionados con la misma. En otro aspecto la presente invención se refiere al uso de al menos un compuesto de indazolil-sulfonamida o 2,3-dihidro-indolil-sulfonamida sustituido de fórmula general I, la, Ib, le o Id facilitada anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diaestereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros y/o diaestereómeros, en cualquier razón de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo, para la preparación de un medicamento adecuado para la regulación del receptor 5-HT6, preferiblemente para la profilaxis y/o el tratamiento de un trastorno o una enfermedad que al menos está parcialmente mediada por los receptores 5-HTg. Se prefiere el uso de al menos un compuesto de indazolil-sulfonamida o 2, 3-dihidro-indolil-sulfonamida sustituido de fórmula general I, la, Ib, le o Id facilitada anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diaestereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros y/o
diaestereómeros, en cualquier razón de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo, para la fabricación de un medicamento para la profilaxis y/o el tratamiento de un trastorno o enfermedad relacionado con la ingestión de alimentos, preferiblemente para la regulación del apetito; para el mantenimiento, incremento o reducción del peso corporal; para la profilaxis y/o el tratamiento de la obesidad, bulimia, anorexia, caquexia, diabetes tipo II (diabetes mellitus no insulinodependiente) , más preferiblemente para la profilaxis y/o el tratamiento de la obesidad. Se prefiere el uso de al menos un compuesto de indazolil-sulfonamida o 2, 3-dihidro-indolil-sulfonamida sustituido de fórmula general I, la, Ib, le o Id facilitada anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diaestereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros y/o diaestereómeros, en cualquier razón de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo, para la fabricación de un medicamento para la profilaxis y/o el tratamiento del accidente cerebrovascular; migraña; traumatismo craneal; epilepsia; síndrome del colon irritable; síndrome del
intestino irritable; trastornos del sistema nervioso central; ansiedad; ataques de pánico; depresión; trastornos bipolares; trastorno obsesivo-compulsivo; trastornos cognitivos; disfunción cognitiva asociada con enfermedades psiquiátricas; trastornos de la memoria; demencia senil; trastornos del estado de ánimo; trastornos del sueño; psicosis; trastornos neurodegenerativos, preferiblemente seleccionados del grupo que consiste en enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson, enfermedad de Huntington y esclerosis múltiple; esquizofrenia; hipoxia intermitente crónica; convulsiones; trastorno de hiperactividad (ADHD, trastorno por déficit de atención/hiperactividad) . Se prefiere también el uso de al menos un compuesto de indazolil-sulfonamida o 2, 3-dihidro-indolil-sulfonamida sustituido de fórmula general I, la, Ib, le o Id facilitada anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diaestereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros y/o diaestereómeros, en cualquier razón de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo, para la fabricación de un medicamento para la mejora de la cognición (potenciamiento cognitivo) y/o para la mejora de la memoria cognitiva (potenciamiento de la memoria cognitiva) .
Se prefiere también el uso de al menos un compuesto de indazolil-sulfonamida o 2, 3-dihidro-indolil-sulfonamida sustituido de fórmula general I, la, Ib, le o Id facilitada anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diaestereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros y/o diaestereómeros, en cualquier razón de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo, para la fabricación de un medicamento para la profilaxis y/o el tratamiento de la adicción y/o abstinencia de las drogas, preferiblemente, para la profilaxis y/o el tratamiento de la adicción y/o abstinencia relacionadas con una o más de las drogas seleccionadas del grupo constituido por benzodiacepinas, opioides naturales, semisintéticos o sintéticos como la cocaína, etanol y/o nicotina. Se prefiere más el uso de al menos un compuesto de indazolil-sulfonamida o 2 , 3-dihidro-indolil-sulfonamida sustituido de fórmula general I, la, Ib, le o Id facilitada anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diaestereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros y/o diaestereómeros, en cualquier razón de mezcla, o una sal
fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo, para la fabricación de un medicamento para la profilaxis y/o el tratamiento de un trastorno o enfermedad relacionado con la ingestión de alimentos, preferiblemente para la regulación del apetito; para el mantenimiento, incremento o reducción del peso corporal; para la profilaxis y/o el tratamiento de la obesidad, bulimia, anorexia, caquexia, diabetes tipo II (diabetes mellitus no insulinodependiente) , más preferiblemente para la profilaxis y/o el tratamiento de la obesidad. Se prefiere más el uso de al menos un compuesto de indazolil-sulfonamida o 2, 3-dihidro-indolil-sulfonamida sustituido de fórmula general I, la, Ib, le o Id facilitada anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diaestereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros y/o diaestereómeros, en cualquier razón de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo, para la fabricación de un medicamento para la mejora de la cognición (potenciamiento cognitivo) y/o para la mejora de la memoria cognitiva
(potenciamiento de la memoria cognitiva) . Se prefiere más el uso de al menos un compuesto de
indazolil-sulfonamida o 2, 3-dihidro-indolil-sulfonamida sustituido de fórmula general I, la, Ib, le o Id facilitada anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diaestereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros y/o diaestereómeros, en cualquier razón de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo, para la fabricación de un medicamento para la profilaxis y/o el tratamiento de la adicción y/o abstinencia de las drogas, preferiblemente, para la profilaxis y/o el tratamiento de la adicción y/o abstinencia relacionadas con una o más de las drogas seleccionadas del grupo constituido por benzodiacepinas, opioides naturales, semisintéticos o sintéticos como la cocaína, etanol y/o nicotina. Lo que más se prefiere es el uso de al menos un compuesto de indazolil-sulfonamida o 2 , 3-dihidro-indolil-sulfonamida sustituido de fórmula general I, la, Ib, le o Id tal como se definió anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diaestereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros y/o diaestereómeros, en cualquier razón de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato
correspondiente del mismo, para la fabricación de un medicamento para la profilaxis y/o el tratamiento de la obesidad y/o trastornos o enfermedades relacionados con la misma . Cualquier medicamento según la presente invención puede estar en cualquier forma adecuada para la aplicación a seres humanos y/o animales, preferiblemente, seres humanos incluyendo bebés, niños y adultos. El medicamento puede producirse por procedimientos habituales conocidos para aquellos expertos en la técnica, por ejemplo a partir del índice de "Pharmaceutics: The Science of Dosage Forms", segunda edición, Aulton, M.E. (ED. Churchill Livingstone, Edimburgo (2002); "Encyclopedia of Pharmaceutical Technology", segunda edición, Swarbrick, J. y Boylan J.C. (Eds.), Marcel Dekker, Inc. Nueva York (2002); "Modern Pharmaceutics", cuarta edición, Banker G.S. y Rhodes C.T. (Eds.) Marcel Dekker, Inc. Nueva York 2002 y "The Theory Practice of Industrial Pharmacy", Lachman L., Lieberman H. Y Kanig J. (Eds.), Lea & Febiger, Filadelfia (1986). Las respectivas descripciones se incorporan en el presente documento como referencia y forman parte de la invención. La composición del medicamento puede variar en función de la vía de administración El medicamento de la presente invención puede, por ejemplo, administrarse por vía parenteral en combinación con
vehículos líquidos inyectables convencionales, tales como agua o alcoholes adecuados. Los excipientes farmacéuticos convencionales para inyección, tales como agentes estabilizantes, agentes solubilizantes y reguladores de pH, pueden incluirse en tales composiciones inyectables. Estos medicamentos pueden, por ejemplo, inyectarse por vía intramuscular, vía intraperitoneal, o vía intravenosa. Los medicamentos según la presente invención también pueden formularse en composiciones administrables por vía oral que contienen uno o más vehículos o excipientes fisiológicamente compatibles, en forma sólida o líquida. Estas composiciones pueden contener componentes convencionales tales como agentes de unión, cargas, lubricantes y agentes humectantes aceptables. Las composiciones pueden tomar cualquier forma conveniente, tales como comprimidos, microgránulos, granulos, cápsulas, pastillas, disoluciones acuosas u oleosas, suspensiones, emulsiones, formas en polvo anhidras adecuadas para su reconstitución antes de su uso con agua u otro medio líquido adecuado, para la liberación inmediata o sostenida. Las formas multiparticuladas, tales como microgránulos o granulos, pueden, por ejemplo, rellenarse en una cápsula, prepararse como comprimidos o suspenderse en un líquido adecuado . En la técnica anterior, se conocen formulaciones de
liberación sostenida adecuadas, los materiales y los métodos para su preparación, por ejemplo, los del índice de "Modified-Release Drug Delivery Technology", Rathbone, M.J. Hadgraft, J. y Roberts, M.S. (Eds.), Marcel Dekker, Inc., Nueva York (2002); "Handbook of Pharmaceutical Controlled Reléase Technology", Wise, D.L. (Ed.), Marcel Dekker, Inc. Nueva York, (2000); "Controlled Drug Delivery", Vol. I, Basic Concepts, Bruck, S.D. (Ed. ) , CRD Press Inc., Boca Ratón (1983) y de Takada, K. Yoshikawa, H., "Oral Drug Delivery", Encyclopedia of Controlled Drug Delivery, Mathiowitz, E. (Ed.), John Wiley & Sons, Inc., Nueva York (1999), Vol. 2, 728-742; Fix, J. , "Oral drug delivery, small intestine and colon", Encyclopedia of Controlled Drug Delivery, Mathiowitz, E. (Ed.), John Wiley & Sons, Inc., Nueva York (1999), Vol. 2, 698-728. Las respectivas descripciones se incorporan en el presente documento como referencia y forman parte de la descripción . Los medicamentos según la presente invención también pueden comprender un recubrimiento entérico, de manera que su solución depende del valor del pH . Debido a dicho recubrimiento, el medicamento puede pasar al estómago sin disolverse y los compuestos de indazolil-sulfonamida o 2, 3-dihidro-indolil-sulfonamida sustituidos respectivos se liberan en el tracto intestinal. Preferiblemente, el recubrimiento entérico es soluble a un valor de pH de 5 a
7.5. En la técnica anterior, se conocen materiales y métodos adecuados para su preparación. De manera habitual, los medicamentos según la presente invención pueden contener del 1-60% en peso de uno o más compuestos de indazolil-sulfonamida o 2,3-dihidro-indolil-sulfonamida sustituidos según se definen en el presente documento y del 40-99% en peso de una o más sustancias auxiliares (aditivos). Las formas orales líquidas para la administración pueden también contener ciertos aditivos como agentes edulcorantes, aromatizantes, conservantes y emulsionantes. Se pueden formular también composiciones líquidas no acuosas para la administración oral que contienen aceites comestibles. Tales composiciones líquidas pueden encapsularse convenientemente, por ejemplo, en cápsulas de gelatina en una cantidad de dosis unitaria. Las composiciones de la presente invención también pueden administrarse por vía tópica o a través de un supositorio. La dosis diaria para seres humanos y animales puede variar dependiendo de factores que se basan en las respectivas especies u otros factores tales como la edad, el sexo, el peso o el grado de la enfermedad, etc. La dosis diaria en seres humanos puede estar preferiblemente en el intervalo de 1 a 2000 mg, preferiblemente de 1 a 1500 mg, más
preferiblemente de 1 a 1000 miligramos de principio activo para administrarse durante una o varias ingestiones al día. A continuación, se describen métodos para determinar la actividad farmacológica de los compuestos de indazolil-sulfonamida o 2, 3-dihidro-indolil-sulfonamida sustituidos . MÉTODOS FARMACOLÓGICOS: I) UNION AL RECEPTOR DE LA SEROTONINA 5-HT6 Las membranas celulares de células HEK-293 que expresan el receptor recombinante humano 5HT6 fueron suministradas por Receptor Biology. En dichas membranas, la concentración de receptor es de 2.18 pmoles/mg de proteína y la concentración de proteína es de 9.17 mg/ml. El protocolo experimental sigue el método de B. L. Roth y otros, [B. L. Roth, S. C. Craigo, M. S. Choudhary, A. Uluer, F. J. Monsma,
Y. Shen, H. Y. Meltzer, D. R. Sibley: Binding of Typical and
Atypical Antipsychotic Agents to 5-Hydroxytryptamine-6 and
Hydroxytryptamine -7 Receptors. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 1994, 268, 1403] con los siguientes cambios pequeños. La parte respectiva de la descripción de la bibliografía se incorpora en el presente documento como referencia y forma parte de la descripción. Se diluye la membrana comercial (dilución 1:40) con el regulador de pH de unión: Tris-HCl 50 mM, MgCl210 mM, EDTA 0.5 mM (pH 7.4). El radioligando usado es [3H]-LSD a un
concentración de 2.7 nM con un volumen final de 200 µl. Se inicia la incubación añadiendo 100 µl de suspensión de membranas (« 22.9 µg de proteína de membrana), y se prolonga durante 60 minutos a una temperatura de 37°C. Se finaliza la incubación por filtración rápida en un aparato de cultivo celular de Brandel a través de filtros de fibra de vidrio fabricados por Schleicher & Schuell GF 3362, pretratados con una solución de polietilenimina al 0.5%. Se lavan los filtros tres veces con tres mililitros de regulador de pH Tris-HCl 50 mM, pH 7.4. Se transfieren los filtros a matraces y se añaden a cada matraz 5 ml de la mezcla de centelleo líquido Ecoscint H. Se deja que los matraces alcancen el equilibrio durante varias horas antes del recuento con un contador de centelleo Wallac Winspectral 1414. Se determina la unión no específica en presencia de serotonina 100 µM. Se realizan las pruebas por triplicado. Se calcularon las constantes de inhibición
(Ki, nM) mediante un análisis de regresión no lineal usando el programa EBDA/LIGAND descrito en Munson y Rodbard,
Analytical Biochemistry, 1980, 107, 220, cuya parte respectiva se incorpora en el presente documento como referencia y forma parte de la descripción. II . ) MEDIDA DE LA INGESTIÓN DE ALIMENTOS (MODELO DE COMPORTAMIENTO) : Se usan ratas macho W (200-270 g) obtenidas de Harían, S.A. Los animales se aclimatan en las instalaciones
para los animales al menos durante 5 días antes de que se sometan a cualquier tratamiento. Durante este periodo, los animales se alojan (en grupos de cinco) en jaulas translúcidas, y se les da agua y comida a voluntad. Al menos 24 horas antes de que comience el tratamiento, los animales se adaptan a unas condiciones de alojamiento individual. Entonces, se determina el efecto agudo de los compuestos de indazolil-sulfonamida o 2 , 3-dihidro-indolil-sulfonamida sustituidos según la presente invención en ratas en ayuno según se indica a continuación: Las ratas están en ayuno durante 23 horas en sus jaulas individuales. Después de este periodo, se les administra a las ratas por vía oral o intraperitoneal una composición que comprende un compuesto de indazolil-sulfonamida o 2, 3-dihidro-indolil-sulfonamida sustituido o una composición correspondiente (vehículo) sin dicho compuesto de indazolil-sulfonamida o 2 , 3-dihidro-indolil-sulfonamida sustituido. Inmediatamente después de esto, se deja a la rata con alimentos pesados previamente y se mide la ingestión de alimentos acumulada tras 1, 2, 4 y 6 horas. Dicho método de medida de ingestión de alimentos se describe también en las publicaciones bibliográficas de Kask y otros, European Journal of Pharmacology 414 (2001), 215-224 y Turnbull y otros, Diabetes, Vol. 51, agosto de 2002. Las partes respectivas de las descripciones se incorporan en el
presente documento como referencia y forman parte de la descripción . La presente invención se ilustra a continuación con la ayuda de ejemplos. Estas ilustraciones se facilitan solamente a modo de ejemplo y no limitan el espíritu general de presente invención. E emplos 1. N- (1- (2- (dimetilamino) etil) -lH-indazol-6-il) naftalen-2-sulfonamida
A una solución que contiene 204 mg (1.0 mmoles) de 1- (2-dimetilamino) etil) -lH-indazol-6-il-amina y 193 mg de N-diisopropiletilamina en 5 ml de dimetilformamida, se le añadieron 250 mg (1.1 mmoles) de cloruro de naftalensulfonilo. La mezcla de reacción se agitó a temperatura ambiente durante 8 horas. El solvente se evaporó y el residuo se disolvió en una solución acuosa saturada de
NaHC03 y se extrajo con cloroformo. Las fases orgánicas combinadas se secaron sobre Na2S04 y se concentraron a vacío.
El residuo se purificó mediante cromatografía en columna dando 200 mg (50%) del compuesto deseado. XH-RMN ( 300 MHz , CDC13 ) : d 2 . 21 ( s , 6H ) ; 2 . 71 (m,
2H) ; 4.37 (m, 2H) ; 6.77 (dd, 1H, J = 8.6 Hz, J' = 1.9 Hz) ; 7.30 (m, 1H) ; 7.50-7.61 (m, 3H) ; 7.75 (m, 1H) ; 7.82-7.89 (m, 4H) ; 8.38 (m, 1H) 2. 5-Cloro-N- (1- (2- (dimetilamino) etil) -lH-indazol-6-il) -3-metilbenzo [b] tiofen-2-sulfonamida
A una solución que contiene 204 mg (1.0 mmoles) of 1- (2-dimetilamino) etil) -lH-indazol-6-il-amina y 193 mg de N-diisopropiletilamina en 5 ml de dimetilformamida, se le añadieron 309 mg (1.1 mmoles) de cloruro de 5-cloro-3-metilbenzo [b] tiofensulfonilo. La mezcla de reacción se agitó a temperatura ambiente durante 8 horas. El solvente se evaporó y el residuo se disolvió en una solución acuosa saturada de NaHC03 y se extrajo con cloroformo. Las fases orgánicas combinadas se secaron sobre Na2S0 y se concentraron a vacío. El residuo se purificó mediante cromatografía en columna dando 179 mg (40%) del compuesto deseado. XH-RMN (300 MHz, DMS0-d6) : d 2.04 (s, 6H) ; 2.46 (s, 3H) ; 2.57 (m, 2H) ; 4.32 (m, 2H) ; 6.88 (d, 1H, J = 8.6 Hz); 7.28 (s, 1H) ; 7.52 (dd, 1H, J = 8.6 Hz, J' = 1.6 Hz); 7.59 (d, 1H, J = 8.6 Hz); 7.91 (s, 1H) ; 7.96 (d, 1H, J = 1.5 Hz);
8.00 (d, 1H, J = 8.6 Hz) 3. [3- (l-metil-piperidin-4-il) -lH-indazol-5-il] -amida del ácido 2-naf alensulfónico
A una solución que contiene 115 mg (0.5 mmoles) de 3- ( l-metil-piperidin-4-il) -lH-indazol-5-il-amina y 150 mg de N-diisopropiletilamina en 3 ml de dimetilformamida, se le añadieron 124.5 mg (0.55 mmoles) de cloruro de naftalensulfonilo. La mezcla de reacción se agitó a temperatura ambiente durante 3 horas. El solvente se evaporó y el residuo se disolvió en una solución acuosa saturada de NaHC03 y se extrajo con cloroformo. Las fases orgánicas combinadas se secaron sobre Na2S04 y se concentraron a vacío. El residuo se purificó mediante cromatografía en columna dando 115 mg (55%) del producto deseado. XH-RMN (300 MHz, DMSO-d6) : d 1.61 (m, 4H) ; 1.89 (m, 2H) ; 2.16 (s, 3H) ; 2.63-2.76 (m, 3H) ; 7.02 (d, 1H, J = 8.6 Hz); 7.21 (s, 1H) ; 7.29 (d, 1H, J = 9.0 Hz); 7.55 - 7.62 (m, 1H); 7.62 - 7.68 (m, 1H) ; 7.69 - 7.75 (m, 1H) ; 7.97 (d, 1H, J = 8.1 Hz); 7.99 - 8.07 (m, 2H) ; 8.26 (s, 1H) ; 10.01 (b, 1H) ; 12.56 (s, 1H) .
4. [3- (l-metil-piperidin-4-il) -lH-indazol-5-il] amida del ácido 5-cloro-3-metil-benzo [b] tiofen-2-sulfónico
A una solución que contiene 92 mg (0.4 mmoles) de
3- (l-metil-piperidin-4-il) -lH-indazol-5-il-amina y 120 mg de N-diisopropiletilamina en 3 ml de dimetilformamida, se le añadieron 124 mg (0.44 mmoles) de cloruro de 5-cloro-3-metilbenzo [b] tiofen-2-sulfonilo . La mezcla de reacción se agitó a temperatura ambiente durante 3 horas. El solvente se evaporó y el residuo se disolvió en una solución acuosa saturada de NaHC03 y se extrajo con cloroformo. Las fases orgánicas combinadas se secaron sobre Na2S04 y se concentraron a vacío. El residuo se purificó mediante cromatografía en columna dando 50 mg (26%) del producto deseado. XH-RMN (300 MHz, DMS0-d6) : d 1.61 (m, 4H) ; 1.91 (m, 2H) ; 2.18 (s, 3H) ; 2.26 (m, 3H) ; 2.72 (m, 3H) ; 7.05 (d, 1H, J = 8.8 Hz); 7.17 (s, 1H) ; 7.34 (d, 1H, J = 8.8 Hz); 7.52 (d, 1H, J = 8.4 Hz); 7.91 (s, 1H) ; 8.00 (d, 1H, J = 8.6 Hz); 12.64 (s, 1H)
5. [3- (l-metil-piperidin-4-il) -lH-indazol-5-il] -amida del ácido 1-naftalensulfónico
A una solución que contiene 70 mg (0.3 mmoles) de 3- ( l-metil-piperidin-4-il) -lH-indazol-5-il-amina y 90 mg de N-diisopropiletilamina en 3 ml de dimetilformamida, se le añadieron 75 mg (0.33 mmoles) de cloruro de 1-naftalensulfonilo. La mezcla de reacción se agitó a temperatura ambiente durante 3 horas. El solvente se evaporó y el residuo se disolvió en una solución acuosa saturada de NaHC03 y se extrajo con cloroformo. Las fases orgánicas combinadas se secaron sobre Na2S04 y se concentraron a vacío. El residuo se purificó mediante cromatografía en columna dando 60 mg (48%) del producto deseado. XH-RMN (300 MHz, DMS0-d6) : d 1.62 (m, 4H) ; 1.97 (m,
2H) ; 2.21 (s, 3H) ; 2.68 (m, 1H) ; 2.81 (d, 1H, J = 10.8 Hz); 6.90 (dd, 1H, J = 8.6 Hz, J' = 1.6 Hz); 7.11 (s, 1H) ; 7.20 (d, 1H, J = 8.8 Hz); 7.48 (d, 1H, J = 7.9 Hz); 7.62 - 7.71 (m, 2H) ; 8.03 (d, 2H, J = 7.5 Hz) ; 8.13 (d, 1H, J = 8.6 Hz); 8.74 (m, 1H); 12.53 (s, 1H)
6. [3- (l-metil-piperidin-4-il) -lH-indazol-5-il] amida del ácido 4-fenilbencen-4-sulfónico
A una solución que contiene 140 mg (0.6 mmoles) de
3- (l-metil-piperidin-4-il) -lH-indazol-5-il-amina y 180 mg de N-diisopropiletilamina en 3 ml de dimetilformamida, se le añadieron 160 mg (0.66 mmoles) de cloruro de 4-fenilbencen-sulfonilo. La mezcla de reacción se agitó a temperatura ambiente durante 3 horas. El solvente se evaporó y el residuo se disolvió en una solución acuosa saturada de NaHC03 y se extrajo con cloroformo. Las fases orgánicas combinadas se secaron sobre Na2S04 y se concentraron a vacío. El residuo se purificó mediante cromatografía en columna dando 135 mg (51%) del producto deseado. XH-RMN (300 MHz, CD30D) : d 1.91 - 2.06 (m, 4H) ; 2.23 (m, 2H) ; 2.37 (s, 3H) ; 2.97 (m, 3H) ; 7.29 (m, 1H) ; 7.34 (m, 1H) ; 7.44 - 7.58 (m, 4H) ; 7.72 (m, 2H) ; 7.80 (s, 4H) .
7. N- [3- (l-metil-piperidin-4-il) -lH-indazol-5-il] 4-fenoxi-bencensulfonamida
A una solución que contiene 140 mg (0.6 mmoles) de 3- ( l-metil-piperidin-4-il) -lH-indazol-5-il-amina y 180 mg de N-diisopropiletilamina en 3 ml de dimetilformamida, se le añadieron 166 mg (0.66 mmoles) de cloruro de 4-fenoxibencensulfonilo. La mezcla de reacción se agitó a temperatura ambiente durante 3 horas. El solvente se evaporó y el residuo se disolvió en una solución acuosa saturada de NaHCÜ3 y se extrajo con cloroformo. Las fases orgánicas combinadas se secaron sobre Na2S04 y se concentraron a vacío. El residuo se purificó mediante cromatografía en columna dando 135 mg (51%) del producto deseado. XH-RMN (300 MHz, CD3OD) : d 2.02 - 2.14 (m, 4H) ; 2.36
(m, 2H) ; 2.46 (s, 3H) ; 3.03 - 3.16 (m, 3H) ; 7.04 (m, 2H) ; 7.09 (m, 2H) ; 7.23 (dd, 1H, J = 9.0 Hz, J' = 1.8 Hz) ; 7.30 (t, 1H, J = 7.3 Hz); 7.43 - 7.53 (m, 4H) ; 7.72 (d, 2H, J = 8.6 Hz)
8. N- [3- (l-metil-piperidin-4-il) -lH-indazol-5-il] bencensulfonamida
A una solución que contiene 165 mg (0.72 mmoles) de 3- ( l-metil-piperidin-4-il ) -lH-indazol-5-il-amina y 216 mg de
N-diisopropiletilamina en 3 ml de dimetilformamida, se le añadieron 139 mg (0.79 mmoles) de cloruro de bencensulfonilo.
La mezcla de reacción se agitó a temperatura ambiente durante
3 horas. El solvente se evaporó y el residuo se disolvió en una solución acuosa saturada de NaHCÜ3 y se extrajo con cloroformo. Las fases orgánicas combinadas se secaron sobre
Na2S04 y se concentraron a vacío. El residuo se purificó mediante cromatografía en columna dando 180 mg (68%) del producto deseado. XH-RMN (300 MHz, CD3OD) : d 1.97 - 2.13 (m, 4H) ; 2.32
(m, 2H) ; 2.45 (s, 3H) ; 2.99 - 3.14 (m, 3H) ; 7.20 (m, 1H) ;
7.42 (d, 1H, J = 7.3 Hz) ; 7.43 (d, 1H, J = 0.9 Hz) ; 7.49 - 7.57 (m, 2H) ; 7.59 - 7.66 (m, 1H) ; 7.72 (d, 2H, J = 8.6 Hz)
9. N- [1- (2-dimetilamino) etil) -2 , 3-dihidro-lH-indol-6-il] -6-cloro-imidazo [2 , 1-b] tiazol-5-sulfonamida
A una solución que contiene 140 mg (0.68 mmoles) de 1- (2-dimetilamino) etil) -2 , 3-dihidro-lH-indol-6-il-amina y 131 mg de N-diisopropiletilamina en 5 ml de dimetilformamida, se le añadieron 192 mg (0.75 mmoles) de cloruro de 6-cloro-imidazo [2, 1-b] tiazolsulfonilo. La mezcla de reacción se agitó a temperatura ambiente durante 8 horas. El solvente se evaporó y el residuo se disolvió en una solución acuosa saturada de NaHC03 y se extrajo con cloroformo. Las fases orgánicas combinadas se secaron sobre Na2S04 y se concentraron a vacío. El residuo se purificó mediante cromatografía en columna dando 160 mg (55%) del compuesto deseado. Datos farmacológicos : Se determinó la unión de los compuestos de indazolil-sulfonamida o 2, 3-dihidro-indolil-sulfonamida sustituidos al receptor 5-HT6 según se ha descrito anteriormente . A continuación, en la tabla se facilitan los
resultados de unión para algunos de estos compuestos:
Se hace constar que con relación a esta fecha, el mejor método conocido por la solicitante para llevar a la práctica la citada invención, es el que resulta claro de la presente descripción de la invención.
Claims (27)
- A representa CH o N y B representa NR , O o S; X-Y, de izquierda a derecha, representa C[ (CH2)nR9]=N y Z es NR10 n es O, 1 , 2, 3 o ; R1 representa un átomo de hidrógeno; N02; -NH2; -SH; -OH; -CN; -C(=0)-R12; -OR13; -SR14; F; Cl, Br; I; un radical alifático de A-io, lineal o ramificado, saturado o insaturado, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -SH, -0-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN y -S-CH3; o un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado ( s) independientemente del grupo que consiste en -CF3, alquilo de C1-5, -O-alquilo de C1-5, -S-alquilo de C1-5, -C(=0)-OH, -C (=0) -O-alquilo de C1-5, -0-C(=0)-alquilo de C?_5, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH (alquilo de C1-5) , -N (alquilo de C?_5)2, -NH-C(=0)-alquilo de C?-5 , -N (alquil C1-5) -C (=0) -alquilo de C1-5, -N02, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C (=0) -NH (alquilo de C1-5) , -C (=0) -N (alquilo de C?_5)2, -S (=0) 2-alquilo de C1-5, -S(=0)2-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciciohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo y que puede estar unido mediante un grupo alquileno de C1-6 lineal o ramificado y en donde el radical heteroarilo contiene 1, 2 o 3 heteroátomo (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembro (s) del anillo; R2, R3, R4 y R5, independientes entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; -N02; -NH2; -SH; - OH; -CN; -C(=0)-H; -C(=0)-R12; -OR13; -SR14; -N (R15) -S (=0) 2-R16; -NH-R17; -NR18R19; F; Cl, Br; I; un radical alifático de C?_?0, lineal o ramificado, saturado o insaturado, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -0-CH3, -O-C2H5, -N02, -CN, -NH-CH3 y -S-CH3; o un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en -CF3, alquilo de C1-5, -O-alquilo de C1-5, -S-alquilo de C1-5, -C(=0)-0H, -C(=0)-O-alquilo de C1-5, -O-C (=0) -alquilo de C1-5, F, Cl, Br, I, -CN, -OCF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH (alquilo de C1-5) , -N (alquilo de C?_5)2, -NH-C (=0) -alquilo de C1-5, -N (alquil C?_5)-C(=0)-alquilo de C?_5, -N02, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C(=0)-NH(alquilo de C1-5) , -C (=0) -N (alquilo de Cx-5)2, -S (=0) 2-alquilo de C1-5, -S (=0) 2_fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciciohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo y que puede estar unido mediante un grupo alquileno de C?_6 lineal o ramificado y en donde el radical heteroarilo contiene 1, 2 o 3 heteroátomo (s ) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembro (s) del anillo; con la condición de que al menos uno de los sustituyentes R2, R3, R4 y R5 represente una porción -N(R15)-S(=0)2-R16; R6 y R9, independientes entre sí, representan cada uno un radical -NR20R21 un radical cicloalifático de 3, 4, 5, 6, 5 u 8 miembros, saturado o insaturado, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en alquilo de C?_5, -O-alquilo de C?_5, -S-alquilo de C?_5, oxo (=0) , tioxo (=S) , -C(=0)-0H, -C(=0) -O-alquilo de C?-5, -O-C (=0) -alquilo de C?-5, F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH (alquilo de d-5) , -N (alquilo de C?-5)2, -N02, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C(=0) -NH (alquilo de C1-5) , -C (=0) -N (alquilo de C?-5)2, -S (=0) 2-alquilo de C1-5, -S (=0) 2-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciciohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo y que puede contener opcionalmente 1, 2 o 3 heteroátomo (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembro (s) del anillo y que puede estar condensado con un sistema de anillo mono o bicíclico, saturado o insaturado, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en alquilo de C1-5, -0-alquilo de C?-5, -S-alquilo de C1-5, oxo (=0) , tioxo (=S) , -C(=0)-0H, -C(=0) -0-alquilo de C1-5, -0-C (=0) -alquilo de C1-5, F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH (alquilo de C?-5) , -N (alquilo de d-5)2, -N02, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C(=0)-NH (alquilo de C1-5) , -C (=0) -N (alquilo de C?-5)2, -S (=0) 2-alquilo de C?_5, -S (=0) 2-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciciohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo y en donde los anillos del sistema de anillo tienen 5, 6 o 7 miembros y pueden contener 1, 2 o 3 heteroátomo (s) como miembro (s) del anillo seleccionados independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre; R8 representa -C(=0)-R22; un radical alifático de C?_ 10, lineal o ramificado, saturado o insaturado, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -O-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN, -NH-CH3 y -S-CH3; o un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en -CF3, alquilo de C1-5, -O-alquilo de C1-5, -S-alquilo de C1-5, -C(=0)-0H, -C(=0)-0-alquilo de C1-5, -0-C (=0) -alquilo de C1-5, F, Cl, Br, I, -CN, -OCF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH (alquilo de C1-5) , -N (alquilo de C?-5)2, -NH-C (=0) -alquilo de C1-5, -N (alquil d_5)-C(=0)-alquilo de C1-5, -N02, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C(=0)-NH(alquilo de d-5) , -C (=0) -N (alquilo de C?-5)2, -S (=0) 2-alquilo de C1-5, -S (=0) 2-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciciohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo y que puede estar unido mediante un grupo alquileno de C?_6, alquenileno de C2_6 o alquinileno de C2-6, lineal o ramificado, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -0-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN, -NH-CH3 y -S-CH y que puede estar condensado con un sistema de anillo mono o bicíclico, saturado o insaturado, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en alquilo de C1-5, -O-alquilo de C1-5, -S-alquilo de C1-5, oxo (=0), tioxo (=S), -C(=0)-0H, -C(=0) -O-alquilo de C?-5, -O-C (=0) -alquilo de C1-5, F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH (alquilo de C1-5) , -N (alquilo de d-5)2, -N02, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C(=0) -NH (alquilo de C1-5) , -C (=0) -N (alquilo de C?_5)2, -S (=0) 2-alquilo de C?_5, -S (=0) 2-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciciohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo y en donde los anillos del sistema de anillo tienen 5, 6 o 7 miembros y pueden contener 1, 2 o 3 heteroátomo (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre y en donde el radical heteroarilo contiene 1, 2 o 3 heteroátomo ( s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembro (s) del anillo; R10 representa un radical alifático de C?_?0, lineal o ramificado, saturado o insaturado, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -O-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN, -NH-CH3 y -S-CH3; o una porción -S(=0)2-R23; R12, R13, R14, R17, R18 y R19, independientes entre sí, representan cada uno un radical alifático de C1-10, lineal o ramificado, saturado o insaturado, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -O-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN, -NH-CH3 y -S-CH3; un radical cicloalifático de 3, 4, 5, 6, 5 u 8 miembros, saturado o insaturado, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en alquilo de C1-5, -O-alquilo de C1-5, -S-alquilo de C1-5, oxo (=0), tioxo (=S) , -C(=0)-0H, -C(=0)-0-alquilo de C1-5, -O-C (=0) -alquilo de C1-5, F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -OCF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH (alquilo de d_5), -N (alquilo de d-5)2, -N02, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C(=0)-NH (alquilo de C1-5) , -C (=0) -N (alquilo de d_5)2, -S(=0)2-alquilo de C1-5, -S (=0) 2_fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciciohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo y que puede contener opcionalmente 1, 2 o 3 heteroátomo (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembro (s) del anillo y que puede estar unido mediante un grupo alquileno de d-ß lineal o ramificado; o un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en -CF3, alquilo de C1-5, -O-alquilo de C1-5, -S-alquilo de C1-5, -C(=0)-OH, -C (=0) -O-alquilo de C1-5, -0-C(=0)-alquilo de C1-5, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH (alquilo de C1-5) , -N (alquilo de C?-5)2, -NH-C(=0)-alquilo de C1-5, -N (alquil C?_5) -C (=0) -alquilo de C1-5, -N02, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C (=0) -NH (alquilo de C1-5) , -C (=0) -N (alquilo de C?-5)2, -S (=0) 2-alquilo de C1-5, -S(=0)2-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciciohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo y que puede estar unido mediante un grupo alquileno de C1-6, alquenileno de C2-6 o alquinileno de -6f lineal o ramificado y en donde el radical heteroarilo contiene 1, 2 o 3 heteroátomo (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembro (s) del anillo; R15 representa un átomo de hidrógeno; un radical alifático de C1-10/ lineal o ramificado, saturado o insaturado, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -0-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN, -NH-CH3 y -S-CH3; o una porción -S(=0)2-R24; R16 y R24, independientes entre sí, representan cada uno un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en -CF3, alquilo de C?_5, -O-alquilo de C?_5, -S-alquilo de C1-5, -C(=0)-OH, -C(=0) -O-alquilo de C1-5, -O-C (=0) -alquilo de C1-5, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH (alquilo de d-5), -N (alquilo de C?-5)2, -NH-C (=0) -alquilo de C1-5, -N (alquilo de C1-5) -C (=0) -alquilo de C1-5, -N02, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C (=0) -NH (alquilo de d-s), -C (=0) -N (alquilo de d-5)2, -S (=0) 2-alquilo de C1-5, -S (=0) 2-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciciohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo y que puede estar condensado con un sistema de anillo mono o bicíclico, saturado o insaturado, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en alquilo de C1-5, -O-alquilo de C1-5, -S-alquilo de C1-5, oxo (=0) , tioxo (=S) , -C(=0)-0H, -C (=0) -O-alquilo de C1-5, -O-C (=0) -alquilo de C1-5, F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH (alquilo de C1-5) , -N (alquilo de C?-5)2, -N02, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C (=0) -NH (alquilo de C1-5) , -C(=0)-N(alquilo de C?_5)2, -S (=0) 2-alquilo de C1-5, -S(=0)2-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciciohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo y en donde los anillos del sistema de anillo tienen 5, 6 o 7 miembros y pueden contener 1, 2 o 3 heteroátomo (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre y que puede estar unido mediante un grupo alquileno de C1-6, alquenileno de C2_e o alquinileno de C2-6, lineal o ramificado que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -0-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN, -NH-CH3 y -S-CH3 y en donde el radical heteroarilo contiene 1, 2 o 3 heteroátomo (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembro (s) del anillo; R20 y R21, independientes entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; o un radical alifático de C1-10, lineal o ramificado, saturado o insaturado, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -O-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN, -NH-CH3 y -S-CH3; o R20 y R21, junto con el nitrógeno puente, forman un anillo heterocíclico de 3 a 9 miembros, saturado, insaturado o aromático, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en alquilo de C1-5, -O-alquilo de C1-5, -S-alquilo de C1-5, oxo (=0), tioxo AS), -C(=0)-0H, -C (=0) -O-alquilo de C1-5, -O-C (=0) -alquilo de C?_5, F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH (alquilo de C?_5) , -N (alquilo de C?_ 5)2/ -N0 , -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C (=0) -NH (alquilo de C1-5), -C (=0) -N (alquilo de d-5)2, -S (=0) 2-alquilo de C1-5, -S (=0) 2_fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciciohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo y que puede contener 1,
- 2 o 3 heteroátomo (s) adicionales seleccionados independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembro (s) del anillo y que puede estar condensado con un sistema de anillo mono o bicíclico, saturado o insaturado, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en alquilo de C?-5, -O-alquilo de C1-5, -S-alquilo de C1-5, oxo (=0), tioxo ( =S) , -C(=0)-0H, -C(=0)-0-alquilo de C?_5, -O-C (=0) -alquilo de C1-5, F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -OCF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH (alquilo de C1-5) , -N (alquilo de C1-5A, -N02, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C(=0)-NH (alquilo de d_5) , -C (=0) -N (alquilo de d-5)2, -S(=0)2-alquilo de C1-5, -S (=0) 2-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciciohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo y en donde los anillos del sistema de anillo tienen 5, 6 o 7 miembros y pueden contener 1, 2 o 3 heteroátomo (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre; R22 representa un radical alifático de C1-10, lineal o ramificado, saturado o insaturado, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -O-CH3, -O-C2H5, -N02, -CN, -NH-CH3 y -S-CH3; o un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en -CF3, alquilo de C?-5, -O-alquilo de C?_5, -S-alquilo de d-5, -C(=0)-OH, -C(=0)-O-alquilo de C?_5, -O-C (=0) -alquilo de C?_5, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH (alquilo de C1-5) , -N (alquilo de d_5)2, -NH-C (=0) -alquilo de C1-5, -N (alquil d_5)-C(=0)-alquilo de C1-5, -N02, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C(=0)-NH (alquilo de d_5) , -C (=0) -N (alquilo de C?_5)2, -S (=0) 2-alquilo de C1-5, -S (=0) 2-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciciohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo y que puede estar unido mediante un grupo alquileno de d-6> alquenileno de C -6 o alquinileno de C2-6, lineal o ramificado que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -O-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN, -NH-CH3 y -S-CH3 y en donde el radical heteroarilo contiene 1, 2 o 3 heteroátomo (s) seleccionado ( s) independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembro (s) del anillo y R23 representa un radical alifático de C1-10, lineal o ramificado, saturado o insaturado, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -O-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN, -NH-CH3 y -S-CH3; un radical cicloalifático de 3, 4, 5, 6, 5 u 8 miembros, saturado o insaturado, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en alquilo de d_5, -O-alquilo de C1-5, -S-alquilo de C1-5, oxo (=0), tioxo (=S) , -C(=0)-0H, -C(=0)-0-alquilo de C1-5, -0-C (=0) -alquilo de C1-5, F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -OCF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH (alquilo de C1-5) , -N (alquilo de d-5)2, -N02, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C(=0) -NH (alquilo de C?-5) , -C (=0) -N (alquilo de C?_5)2, -S(=0)2-alquilo de C1-5, -S (=0) 2-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciciohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo y que puede contener opcionalmente 1, 2 o 3 heteroátomo (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembro (s) del anillo y que puede estar unido mediante un grupo alquileno de C1-6 lineal o ramificado; o un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en -CF3, alquilo de C1-5, -0-alquilo de C1-5, -S-alquilo de C1-5, -C(=0)-0H, -C (=0) -O-alquilo de C1-5, -0-C(=0)-alquilo de C1-5, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH (alquilo de C1-5) , -N (alquilo de C?-5)2, -NH-C(=0)-alquilo de C?-5, -N (alquil C?-5) -C (=0) -alquilo de C1-5, -N02, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C (=0) -NH (alquilo de C1-5) , -C(=0) -N (alquilo de C?-5)2, -S (=0) 2-alquilo de C1-5, -S(=0)2- fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciciohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo y que puede estar condensado con un sistema de anillo mono o bicíclico, saturado o insaturado, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en alquilo de C?_5, -O-alquilo de C?_5, -S-alquilo de C?_5, oxo (=0), tioxo (=S), -C(=0)-0H, -C(=0) -O-alquilo de d-5, -0-C(=0) -alquilo de C1-5, F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH (alquilo de C?_5) , -N (alquilo de C?-5)2, -N02, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C (=0) -NH (alquilo de C?_ 5), -C (=0) -N (alquilo de d-5)2, -S (=0) 2-alquilo de C?_5, -S (=0) 2-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciciohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo y en donde los anillos del sistema de anillo tienen 5, 6 o 7 miembros y pueden contener 1, 2 o 3 heteroátomo (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre y que puede estar unido mediante un grupo alquileno de C?_6, alquenileno de C2_6 o alquinileno de C2_6, lineal o ramificado que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -O-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN, -NH-CH3 y -S-CH3 y en donde el radical heteroarilo contiene 1, 2 o 3 heteroátomo (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre como miembro (s) del anillo; en donde el siguiente compuesto [1- (dimetilaminoetil) -2, 3-dihidro-lH-indol-6-il] amida del ácido 5-cloro-3-metilbenzo [b] tiofen-2-sulfónico está excluido; opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diaestereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros y/o diaestereómeros, en cualquier razón de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo. 2.- El compuesto de conformidad con la reivindicación 1, caracterizado porque X-Y, de izquierda a derecha, representa CR1=N y Z es N[ (CH2)nR6] o X-Y, de izquierda a derecha, representa CR7=N, Z es NH, R7 representa la siguiente porción -A B , \ / y A representa CH y B representa NR o A representa N y B representa NR8 o A representa N y B representa O A representa N y B representa S o X-Y, de izquierda a derecha, representa C[ (CH2)nR9]=N y Z es NR10 n es O, 1, 2, 3 o ; R1 representa un átomo de hidrógeno; N02; -NH2; -SH; -OH; -CN; -C(=0)-R12; -OR13; -SR14; F; Cl, Br; I; un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terbutilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -SH, -0-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN y -S-CH3; o un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, piridinilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, piridazinilo, indolilo, isoindolilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo [b] furanilo, benzo [b] tiofenilo, benzotiadiazolilo, benzoxadiazolilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, benzisoxazolilo, benzisotiazolilo e imidazo [2 , 1-b] tiazolilo, que puede estar unido mediante un grupo -(CH2)?, 2 o 3~ y que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en -CF3, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, ter-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, neo-pentilo, -0-CH3, -0-C2H5, -0-CH2-CH2-CH3, -0-CH(CH3)2, -0-C(CH3)3, -S-CH3, -S-C2H5, -S-CH2-CH2-CH3, -S-CH(CH3)2, -S-C(CH3)3, -C(=0)-OH, -C(=0)-0-CH3, -C(=0) -O-CH2-CH3, -C(=0)-0-CH(CH3)2, -C(=0)-0-C(CH3)3, -0-C(=0) -CH3, -0-C(=0)-CH2-CH3, -O-C (=0) -CH (CH3) , -0-C(=0) -C(CH3)3, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-CH(CH3)2, -NH-C(CH )3, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N(CH(CH3)2)2, -N02, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C(=0) -NH-CH3, -C(=0) -NH-C2H5, -C(=0) -NH-C(CH3)3, -C(=0)-N(CH3)2, -C(=0)-N(C2H5)2, -S(=0)2-CH3, -S (=0) 2-C2H5, -S(=0)2-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciciohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; R2, R3, R4 y R5, independientes entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; -N02; -NH2; -SH; -OH; -CN; -C(=0)-H; -C(=0)-R12; -OR13; -SR14; -N (R15) -S (=0) 2-R16; -NH-R17; -NR18R19; F; Cl; Br; I; un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terbutilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -0-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN y -S-CH3; o un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, piridinilo, furilo (furanilo) , tienilo (tiofenilo) , pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, piridazinilo, indolilo, isoindolilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo [b] furanilo, benzo [b] tiofenilo, benzotiadiazolilo, benzoxadiazolilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, benzisoxazolilo, benzisotiazolilo e imidazo [2, 1-b] tiazolilo, que puede estar unido mediante un grupo -(CH2)?, 2 o 3_ y que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado ( s) independientemente del grupo que consiste en -CF3, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, ter-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, neopentilo, -O-CH3, -0-C2H5, -0-CH2-CH2-CH3, -0-CH(CH3)2, -0-C(CH3)3, -S-CH3, -S-C2H5, -S-CH2-CH2-CH3, -S-CH(CH3)2, -S-C(CH3)3, -C(=0)-0H, -C(=0)-0-CH3, -C (=0) -0-CH2-CH3, -C(=0)-0-CH(CH3)2, -C(=0) -0-C(CH3)3, -0-C(=0)-CH3, -0-C (=0) -CH2-CH3, -0-C(=0) -CH(CH3)2, -0-C(=0) -C(CH3)3, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-CH (CH3) 2, -NH-C(CH3)3, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N (CH (CH3) 2) 2 , -N02, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C(=0)-NH-CH3, -C (=0) -NH-C2H5, -C(=0)-NH-C(CH3)3, -C(=0)-N(CH3) , -C(=0)-N(C2H5)2, -S(=0)2-CH3, -S(=0)2-C2H5, -S (=0) 2-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciciohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; con la condición de que al menos uno de los sustituyentes R2, R3, R4 y R5 represente una porción -N(R15)-S(=0)2-R16; R6 y R9, independientes entre sí, representan cada uno un radical -NR20R21 un radical (hetero) cicloalifático seleccionado del grupo que consiste en en donde cada uno de esas porciones cíclicas mencionadas anteriormente pueden estar sustituidas con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en oxo (=0) , tioxo (=S) , metilo, etilo, n- propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terbutilo, n-pentilo, sec-pentilo, neo-pentilo, -O-CH3, -0-C2H5, -0-CH2-CH2-CH3, -0-CH(CH3)2, -0-C(CH3)3, -S-CH3, -S-C2H5, -S-CH2-CH2-CH3, -S-CH(CH3)2, -S-C(CH3)3, -C(=0)-0H, -C (=0) -O-CH3, -C(=0)-0-CH2-CH3, -C(=0)-0-CH(CH3)2, -C (=0) -O-C (CH3) 3, F, Cl, Br, I, -CN, -OCF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-CH(CH3)2, -NH-C(CH3)3, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N (CH (CH3) 2) 2, -N02, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C (=0) -NH-CH3, -C(=0)-NH-C2H5, -C(=0)-NH-C(CH3)3, -C(=0)-N(CH3)2, -C (=0) -N (C2H5) 2, -S(=0)2-CH3, -S(=0)2-C2H5 y -S (=0) 2-fenilo en cualquier posición incluyendo los grupos -NH y no está unido mediante un átomo de nitrógeno y, si está presente, la línea discontinua representa un enlace químico opcional; R8 representa -C(=0)-R22; un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terbutilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -O-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN y -S-CH3; o un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, piridinilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolílo, tiadiazolilo, triazolilo, piridazinilo, indolilo, isoindolilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo [b] furanilo, benzo [b] tiofenilo, benzotiadiazolilo, benzoxadiazolilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, benzisoxazolilo, benzisotiazolilo e imidazo [2, 1-b] tiazolilo, que puede estar unido mediante un grupo -(CH2)?, 2 0 3- y que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en -CF3, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, ter-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, neo-pentilo, -0-CH3, -0-C2H5, -0-CH2-CH2-CH3, -0-CH(CH3)2, -0-C(CH3)3, -S-CH3, -S-C2H5, -S-CH2-CH2-CH3, -S-CH(CH3)2, -S-C(CH3)3, -C(=0)-0H, -C(=0) -0-CH3, -C(=0)-0-CH2-CH3, -C{=0)-0-CH(CH3)2, -C(=0) -0-C(CH3)3, -0-C(=0)-CH3, -O-C (=0) -CH2-CH3, -0-C(=0)-CH(CH3)2, -0-C(=0)-C(CH3)3, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-CH(CH3)2, -NH-C(CH3)3, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N (CH (CH3) 2) 2, -N02, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C(=0) -NH-CH3, -C(=0)-NH-C2H5, -C(=0)-NH-C(CH3)3, -C(=0)-N(CH3)2, -C(=0)-N(C2H5)2, -S(=0)2-CH3, -S(=0)2-C2H5, -S (=0) 2-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciciohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; R10 representa un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -O-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN y -S-CH3 o una porción -S(=0)2-R23; R12, R13, R14, R17, R18 y R19, independientes entre sí, representan cada uno un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s ) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -O-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN y -S-CH3; un radical (hetero) cicloalifático seleccionado del grupo que consiste en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciciohexilo, cicioheptilo, ciclooctilo, ciclononilo, imidazolidinilo, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidrotiofenilo y azepanilo, que puede estar unido mediante un grupo -(CH )?, 2 o 3- y que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en oxo (=0) , tioxo (=S), metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, ter-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, neopentilo, -O-CH3, -0-C2H5, -0-CH2-CH2-CH3, -0-CH(CH3)2, -0-C(CH3)3, -S-CH3, -S-C2H5, -S-CH2-CH2-CH3, -S-CH(CH3)2, -S-C(CH3)3, -C(=0)-0H, -C(=0) -O-CH3, -C(=0) -0-CH2-CH3, -C(=0)-0-CH(CH3)2, -C(=0)-0-C(CH3)3, -0-C(=0)-CH3, -O-C (=0) -CH2-CH3, -0-C(=0) -CH(CH3)2, -0-C(=0) -C(CH3)3, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-CH (CH3) 2, -NH-C(CH3)3, -N(CH3)2, "N(C2H5)2, -N (CH (CH3) 2) 2 , -N02, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C(=0)-NH-CH3, -C (=0) -NH-C2H5, -C(=0)-NH-C(CH3)3, -C(=0)-N(CH3)2, -C(=0)-N(C2H5)2, -S(=0)2-CH3, -S(=0)2-C2H5 y -S (=0) 2-fenilo; o un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, piridinilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, piridazinilo, indolilo, isoindolilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo [b] furanilo, benzo [b] tiofenilo, benzotiadiazolilo, benzoxadiazolilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, benzisoxazolilo, benzisotiazolilo e imidazo [2, 1-b] tiazolilo, que puede estar unido mediante un grupo -(CH2)?, 2 0 3- y que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en -CF3, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, ter-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, neo-pentilo, -O-CH3, -0-C2H5, -0-CH2-CH2-CH3, -0-CH(CH3)2, -0-C(CH3)3, -S-CH3, -S-C2H5, -S-CH2-CH2-CH3, -S-CH(CH3)2, -S-C(CH3)3, -C(=0)-0H, -C(=0) -O-CH3, -C(=0)-0-CH2-CH3, -C(=0)-0-CH(CH3)2, -C(=0) -0-C(CH3)3, -0-C(=0)-CH3, -O-C (=0) -CH2-CH3, -0-C(=0)-CH(CH3)2, -0-C(=0)-C(CH3)3, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-CH (CH3) 2, -NH- C(CH3)3, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N (CH (CH3) 2) 2, -N02, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C(=0)-NH-CH3, -C (=0) -NH-C2H5, -C(=0)-NH-C(CH3)3, -C(=0)-N(CH3)2, -C(=0)-N(C2H5)2, -S(=0)2-CH3, -S(=0)2~ C2H5, -S (=0) 2-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciciohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; R15 representa un átomo de hidrógeno; un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terbutilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -0-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN y -S-CH3; o una porción -S(=0)2-R24; R16 y R24, independientes entre sí, representan cada uno un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, piridinilo, furilo (furanilo) , tienilo (tiofenilo) , pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, piridazinilo, indolilo, isoindolilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo [b] furanilo, benzo [b] tiofenilo, benzotiadiazolilo, benzoxadiazolilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, benzisoxazolilo, benzisotiazolilo e imidazo [2 , 1-b] tiazolilo, que puede estar unido mediante un grupo -(CH2)?, 2 03" y que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en -CF3, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, ter-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, neo-pentilo, -0-CH3, -0-C2H5, -0-CH2-CH2-CH3, -0-CH(CH3)2, -0-C(CH3)3, -S-CH3, -S-C2H5, -S-CH2-CH2-CH3, -S-CH(CH3)2, -S-C(CH3)3, -C(=0)-0H, -C (=0) -O-CH3, -C (=0) -0-CH2-CH3, -C(=0) -0-CH(CH3)2, -C(=0)-0-C(CH3)3, -0-C (=0) -CH3, -0-C(=0) -CH2-CH3, -0-C(=0) -CH(CH3)2, -O-C (=0) -C (CH3) 3, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-CH(CH3)2, -NH-C(CH3)3, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N (CH (CH3) 2 ) 2 , "N02, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C (=0) -NH-CH3, -C (=0) -NH-C2H5, -C(=0)-NH-C(CH3)3, -C(=0)-N(CH3)2, -C (=0) -N (C2H5) 2 , -S(=0)2-CH3, -S (=0) 2-C2H5, -S (=0) 2-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciciohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; R20 y R21, independientes entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; o un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -0-CH3, -0-C2H5 -N02, -CN y -S-CH3 o R20 y R21, junto con el átomo de nitrógeno puente, forman una porción seleccionado del grupo que consiste en en donde cada uno de esas porciones cíclicas mencionadas anteriormente pueden estar sustituidas con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en oxo (=0) , tioxo (=S) , metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terbutilo, n-pentilo, sec-pentilo, neo-pentilo, -0-CH3, -0-C2H5, -0-CH2-CH2-CH3, -0-CH(CH3)2, -0-C(CH3)3, -S-CH3, -S-C2H5, -S-CH2-CH2-CH3, -S-CH(CH3)2, -S-C(CH3)3, -C(=0)-0H, -C (=0) -0-CH3, -C(=0)-0-CH2-CH3, -C(=0) -0-CH(CH3)2, -C (=0) -O-C (CH3) 3, -0-C(=0)-CH3, -0-C(=0)-CH2-CH3, -0-C (=0) -CH (CH3) 2, -0-C(=0)-C(CH3)3, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-CH(CH3)2, -NH-C(CH3)3, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N(CH(CH3)2)2, -N02, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C (=0) -NH-CH3, -C(=0) -NH-C2H5, -C(=0) -NH-C(CH3)3, -C (=0) -N (CH3) 2, -C(=0)-N(C2H5)2, -S(=0)2-CH3, -S(=0)2-C2H5 y -S (=0) 2-fenilo en cualquier posición incluyendo los grupos -NH; y, si está presente, la línea discontinua representa un enlace químico opcional; R22 representa un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -0-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN y -S-CH3; o un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, piridinilo, furilo (furanilo) , tienilo (tiofenilo) , pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, piridazinilo, indolilo, isoindolilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo [b] furanilo, benzo [b] tiofenilo, benzotiadiazolilo, benzoxadiazolilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, benzisoxazolilo, benzisotiazolilo e imidazo [2, 1-b] tiazolilo, que puede estar unido mediante un grupo -(CH2)?, 2 03- y que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en -CF3, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, ter-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, neo-pentilo, -O-CH3, -0-C2H5, -0-CH2-CH2-CH3, -0-CH(CH3)2, -0-C(CH3)3, -S-CH3, -S-C2H5, -S-CH2-CH2-CH3, -S- CH(CH3)2, -S-C(CH3)3, -C(=0)-0H, -C (=0) -0-CH3, -C (=0) -0-CH2-CH3, -C(=0) -0-CH(CH3)2, -C(=0) -0-C(CH3)3, -0-C (=0) -CH3, -0-C(=0)-CH2-CH3, -0-C(=0)-CH(CH3)2, -O-C (=0) -C (CH3) 3, F, Cl, Br, I, -CN, -OCF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-CH(CH3)2, -NH-C(CH3)3, -N(CH3) , -N(C2H5)2, -N (CH (CH3) 2) 2, -N02, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C (=0) -NH-CH3, -C (=0) -NH-C2H5, -C(=0)-NH-C(CH3)3, -C(=0)-N(CH3)2, -C (=0) -N (C2H5) 2, -S(=0)2-CH3, -S (=0) 2-C2H5, -S (=0) 2-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciciohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; y R23 representa un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -O-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN y -S-CH3; un radical (hetero) cicloalifático seleccionado del grupo que consiste en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciciohexilo, cicioheptilo, ciclooctilo, ciclononilo, imidazolidinilo, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidrotiofenilo y azepanilo, que puede estar unido mediante un grupo -(CH2)?, 2 0 3- y que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en oxo (=0) , tioxo (=S) , metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, ter-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, neopentilo, -O-CH3, -0-C2H5, -0-CH2-CH2-CH3, -0-CH(CH3)2, -0-C(CH3)3, -S-CH3, -S-C2H5, -S-CH2-CH2-CH3, -S-CH(CH3)2, -S-C(CH3)3, -C(=0)-0H, -C(=0) -O-CH3, -C(=0)-0-CH2-CH3, -C(=0)-0-CH(CH3)2, -C(=0) -0-C(CH3)3, -0-C(=0) -CH3, -O-C (=0) -CH2-CH3, -0-C(=0) -CH(CH3)2, -0-C(=0)-C(CH3)3/ F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-CH (CH3) 2, -NH-C(CH3)3, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N (CH (CH3) 2 ) 2 , "N02, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C(=0)-NH-CH3, -C (=0) -NH-C2H5, -C(=0)-NH-C(CH3)3, -C(=0)-N(CH3)2, -C(=0)-N(C2H5)2, -S(=0)2-CH3, -S(=0)2-C2H5 y -S (=0) 2-fenilo; o un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, piridinilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, piridazinilo, indolilo, isoindolilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo [b] furanilo, benzo [b] tiofenilo, benzotiadiazolilo, benzoxadiazolilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, benzisoxazolilo, benzisotiazolilo e imidazo [2, 1-b] tiazolilo, que puede estar unido mediante un grupo -(CH2)?, 2 o 3- y que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s ) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en -CF3, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec- butilo, isobutilo, ter-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, neopentilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-CH2-CH2-CH3, -0-CH(CH3)2, -0-C(CH3)3, -S-CH3, -S-C2H5, -S-CH2-CH2-CH3, -S-CH(CH3)2, -S-C(CH3)3, -C(=0)-0H, -C(=0) -O-CH3, -C(=0) -0-CH2-CH3, -C(=0)-0-CH(CH3)2, -C(=0) -0-C(CH3)3, -O-C (=0) -CH3, -O-C (=0) -CH2-CH3, -0-C(=0)-CH(CH3)2, -0-C(=0)-C(CH3)3, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-CH (CH3) 2, -NH-C(CH3)3, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N (CH (CH3) 2) 2, -N02, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C(=0)-NH-CH3, -C (=0) -NH-C2H5, -C(=0)-NH-C(CH3)3, -C(=0)-N(CH3)2, -C(=0)-N(C2H5)2, -S(=0)2-CH3, -S(=0)2-C2H5, -S (=0) 2-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciciohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo. 3.- El compuesto de conformidad con la reivindicación 1 o 2, caracterizado porque X-Y, de izquierda a derecha, representa CR1=N y Z es N[ (CH2)nR6] X-Y, de izquierda a derecha, representa CR7=N, Z es NH, R representa la siguiente porción —A B , \ / y A representa CH y B representa NR8 o A representa N y B representa NR8 A representa N y B representa O A representa N y B representa S o X-Y, de izquierda a derecha, representa C[ (CH2)nR9]=N y Z es NR10 n es O, 1, 2, 3 o ; R1 representa un átomo de hidrógeno; N02; -NH2; -SH; -OH; -CN; -C(=0)-R12; -OR13; -SR14; F; Cl, Br; I; un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terbutilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -SH, -0-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN y -S-CH3; o un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, piridinilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, piridazinilo, indolilo, isoindolilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo [b] furanilo, benzo [b] tiofenilo, benzotiadiazolilo, benzoxadiazolilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, benzisoxazolilo, benzisotiazolilo e imidazo [2, 1-b] tiazolilo, que puede estar unido mediante un grupo ~(CH2)?# 2 0 3- y que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente ( s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en -CF3, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, ter-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, neo-pentilo, -O-CH3, -O-C2H5, -0-CH2-CH2-CH3, -0-CH(CH3)2, -0-C(CH3)3, -S-CH3, -S-C2H5, -S-CH2-CH2-CH3, -S-CH(CH3)2, -S-C(CH3)3, -C(=0)-0H, -C(=0) -O-CH3, -C(=0) -0-CH2-CH3, -C(=0) -0-CH(CH3)2, -C(=0)-0-C(CH3)3, -0-C(=0)-CH3, -0-C(=0) -CH2-CH3, -O-C (=0) -CH (CH3) 2, -0-C(=0)-C(CH3)3, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-CH (CH3) 2, -NH-C(CH3)3, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N(CH(CH3)2)2, -N02, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C(=0) -NH-CH3, -C(=0) -NH-C2H5, -C(=0) -NH-C(CH3)3, -C (=0) -N(CH3)2, -C(=0)-N(C2H5)2, -S(=0)2-CH3, -S (=0) 2-C2H5, -S(=0)2-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciciohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; R2, R3, R4 y R5, independientes entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; -N02; -NH2; -SH; -OH; -CN; -C(=0)-H; -C(=0)-R12; -OR13; -SR14; -N (R15) -S (=0) 2-R16; -NH-R17; -NR18R19; F; Cl; Br; I; un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terbutilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -0-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN y -S-CH3; o un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, piridinilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, piridazinilo, indolilo, isoindolilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo [b] furanilo, benzo [b] tiofenilo, benzotiadiazolilo, benzoxadiazolilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, benzisoxazolilo, benzisotiazolilo e imidazo [2, 1-b] tiazolilo, que puede estar unido mediante un grupo -(CH2)1( 2 o 3~ y que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s ) independientemente del grupo que consiste en -CF3, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, ter-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, neopentilo, -0-CH3, -0-C2H5, -0-CH2-CH2-CH3, -0-CH(CH3)2, -0-C(CH3)3, -S-CH3, -S-C2H5, -S-CH2-CH2-CH3, -S-CH(CH3)2, -S-C(CH3)3, -C(=0)-0H, -C(=0) -O-CH3, -C(=0)-0-CH2-CH3, -C(=0)-0-CH(CH3)2, -C(=0) -0-C(CH3)3, -0-C(=0)-CH3, -O-C (=0) -CH2-CH3, -0-C(=0) -CH(CH3)2, -0-C(=0) -C(CH3)3, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-CH (CH3) 2, -NH-C(CH3)3, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N (CH (CH3) 2 ) 2 , -N02, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C(=0)-NH-CH3, -C (=0) -NH-C2H5, -C(=0)-NH-C(CH3)3, -C(=0)-N(CH3)2, -C(=0)-N(C2H5)2, -S(=0)2-CH3, -S(=0)2-C2H5, -S (=0) 2-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciciohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; con la condición de que al menos uno de los sustituyentes R ,2 , R , R y R represente una porción -N(R )- R6 y R9, independientes entre sí, representan cada uno un radical -NR20R21 un radical (hetero) cicloalifático seleccionado del grupo que consiste en en donde cada uno de esas porciones cíclicas mencionadas anteriormente pueden estar sustituidas con 1, 2 o
- 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en oxo (=0) , tioxo (=S) , metilo, etilo, n- propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terbutilo, n-pentilo, sec-pentilo, neo-pentilo, -0-CH3, -0-C2H5, -0-CH2-CH2-CH3, -0-CH(CH3)2, -0-C(CH3)3, -S-CH3, -S-C2H5, -S-CH2-CH2-CH3, -S-CH(CH3)2, -S-C(CH3)3, -C(=0)-OH, -C (=0) -O-CH3, -C(=0)-0-CH2-CH3, -C(=0)-0-CH(CH3)2, -C (=0) -O-C (CH3) 3, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-CH(CH3)2, -NH-C(CH3)3, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N (CH (CH3) 2) 2, -N02, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C (=0) -NH-CH3, -C (=0) -NH-C2H5, -C(=0)-NH-C(CH3)3, -C(=0)-N(CH3)2, -C (=0) -N (C2H5) 2, -S(=0)2-CH3, -S(=0)2-C2H5 y -S (=0) 2-fenilo en cualquier posición incluyendo los grupos -NH y no está unido mediante un átomo de nitrógeno y, si está presente, la línea discontinua representa un enlace químico opcional; R8 representa -C(=0)-R22; un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terbutilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -O-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN y -S-CH3; o un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, piridinilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, piridazinilo, indolilo, isoindolilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo [b] furanilo, benzo [b] tiofenilo, benzotiadiazolilo, benzoxadiazolilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, benzisoxazolilo, benzisotiazolilo e imidazo [2 , 1-b] tiazolilo, que puede estar unido mediante un grupo -(CH2)1( 2 0 3- y que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en -CF3, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, ter-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, neo-pentilo, -0-CH3, -0-C2H5, -0-CH2-CH2-CH3, -0-CH(CH3)2, -0-C(CH3)3, -S-CH3, -S-C2H5, -S-CH2-CH2-CH3, -S-CH(CH3)2, -S-C(CH3)3, -C(=0)-0H, -C(=0)-0-CH3, -C (=0) -0-CH2-CH3, -C(=0)-0-CH(CH3)2, -C(=0) -0-C(CH3)3, -0-C(=0)-CH3, -0-C (=0) -CH2-CH3, -0-C(=0)-CH(CH3)2, -0-C(=0)-C(CH3)3, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-CH (CH3) 2, -NH-C(CH3)3, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N (CH (CH3) 2) 2 , -N02, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C(=0)-NH-CH3, -C (=0) -NH-C2H5, -C(=0)-NH-C(CH3)3, -C(=0)-N(CH3)2, -C(=0)-N(C2H5)2, -S(=0)2-CH3, -S(=0)2-C2H5, -S (=0) 2-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciciohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; R10 representa un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -O-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN y -S-CH3 o una porción -S(=0)2-R23; R12, R13, R14, R17, R18 y R19, independientes entre sí, representan cada uno un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -O-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN y -S-CH3; un radical (hetero) cicloalifático seleccionado del grupo que consiste en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciciohexilo, cicioheptilo, ciclooctilo, ciclononilo, imidazolidinilo, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidrotiofenilo y azepanilo, que puede estar unido mediante un grupo -(CH2)?, 2 o 3- y que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en oxo (=0) , tioxo (=S) , metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, ter-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, neopentilo, -O-CH3, -O-C2H5, -0-CH2-CH2-CH3, -0-CH(CH3)2, -0-C(CH3)3, -S-CH3, -S-C2H5, -S-CH2-CH2-CH3, -S-CH(CH3)2, -S-C(CH3)3, -C(=0)-0H, -C(=0)-0-CH3, -C (=0) -0-CH2-CH3, -C(=0)-0-CH(CH3)2, -C(=0)-0-C(CH3)3 -0-C(=0)-CH3, -O-C (=0) -CH2-CH3, -0-C(=0)-CH(CH3)2, -0-C(=0)-C(CH3)3, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-CH (CH3) 2, -NH-C(CH3)3, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N (CH (CH3) 2) 2, -N02, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C(=0)-NH-CH3, -C (=0) -NH-C2H5, -C(=0)-NH-C(CH3)3, -C(=0)-N(CH3)2, -C(=0)-N(C2H5)2, -S(=0)2-CH3, -S(=0)2-C2H5 y -S (=0) 2-fenilo; o un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, piridinilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, piridazinilo, indolilo, isoindolilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo [b] furanilo, benzo [b] tiofenilo, benzotiadiazolilo, benzoxadiazolilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, benzisoxazolilo, benzisotiazolilo e imidazo [2, 1-b] tiazolilo, que puede estar unido mediante un grupo -(CH2)?, 2 o 3- y que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s ) independientemente del grupo que consiste en -CF3, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, ter-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, neo-pentilo, -0-CH3, -0-C2H5, -0-CH2-CH2-CH3, -0-CH(CH3)2, -0-C(CH3)3, -S-CH3, -S-C2H5, -S-CH2-CH2-CH3, -S-CH(CH3)2, -S-C(CH3)3, -C(=0)-0H, -C(=0) -0-CH3, -C (=0) -0-CH2-CH3, -C(=0)-0-CH(CH3)2, -C(=0)-0-C(CH3)3, -0-C(=0)-CH3, -0-C (=0) -CH2-CH3, -0-C(=0)-CH(CH3)2, -0-C(=0) -C(CH3)3, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-CH (CH3) 2, -NH- C(CH3)3, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N (CH (CH3) 2) 2, -N02, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C(=0)-NH-CH3, -C (=0) -NH-C2H5, -C(=0)-NH-C(CH3)3, -C(=0)-N(CH3)2, -C(=0)-N(C2H5)2, -S(=0)2-CH3, -S(=0)2-C2H5, -S (=0) 2-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciciohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; R15 representa un átomo de hidrógeno; un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terbutilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -0-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN y -S-CH3; o una porción -S(=0)2-R24; R16 y R24, independientes entre sí, representan cada uno un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, piridinilo, furilo (furanilo) , tienilo (tiofenilo) , pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, piridazinilo, indolilo, isoindolilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo [b] furanilo, benzo [b] tiofenilo, benzotiadiazolilo, benzoxadiazolilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, benzisoxazolilo, benzisotiazolilo e imidazo [2, 1-b] tiazolilo, que puede estar unido mediante un grupo -(CH2)?, 2 o 3~ y que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en -CF3, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, ter-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, neo-pentilo, -0-CH3, -0-C2H5, -0-CH2-CH2-CH3, -0-CH(CH3)2, -0-C(CH3)3, -S-CH3, -S-C2H5, -S-CH2-CH2-CH3, -S-CH(CH3)2, -S-C(CH3)3, -C(=0)-0H, -C (=0) -O-CH3, -C (=0) -0-CH2-CH3, -C(=0)-0-CH(CH3)2, -C(=0)-0-C(CH3)3, -O-C (=0) -CH3, -0-C(=0)-CH2-CH3, -0-C(=0) -CH(CH3)2, -O-C (=0) -C (CH3) 3, F, Cl, Br, I, -CN, -OCF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-CH(CH3)2, -NH-C(CH3)3, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N (CH (CH3) 2) 2, -N02, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C (=0) -NH-CH3, -C (=0) -NH-C2H5, -C(=0)-NH-C(CH3)3, -C(=0)-N(CH3)2, -C (=0) -N (C2H5) 2, -S(=0)2-CH3, -S (=0) 2-C2H5, -S (=0) 2-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciciohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; R20 y R21, independientes entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; o un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -0-CH3, -0-C2H5, -N0 , -CN y -S-CH3 R20 y R21, junto con el átomo de nitrógeno puente, forman una porción seleccionado del grupo que consiste en en donde cada uno de esas porciones cíclicas mencionadas anteriormente pueden estar sustituidas con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en oxo (=0) , tioxo (=S) , metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terbutilo, n-pentilo, sec-pentilo, neo-pentilo, -0-CH3, -0-C2H5, -0-CH2-CH2-CH3, -0-CH(CH3)2, -0-C(CH3)3, -S-CH3, -S-C2H5, -S-CH2-CH2-CH3, -S-CH(CH3)2, -S-C(CH3)3, -C(=0)-OH, -C (=0) -0-CH3 -C(=0) -O-CH2-CH3, -C(=0) -0-CH(CH3)2, -C (=0) -O-C (CH3) 3, -0-C(=0)-CH3, -0-C(=0)-CH2-CH3, -0-C (=0) -CH (CH3) 2, -0-C(=0)-C(CH3)3, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-CH(CH3)2, -NH-C(CH3)3, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N(CH(CH3)2)2, -N02, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C (=0) -NH-CH3, -C(=0) -NH-C2H5, -C(=0)-NH-C(CH3)3, -C (=0) -N (CH3) 2, -C(=0)- N(C2H5)2, -S(=0)2-CH3, -S(=0)2-C2H5 y -S (=0) 2-fenilo en cualquier posición incluyendo los grupos -NH; y, si está presente, la línea discontinua representa un enlace químico opcional; R22 representa un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado ( s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -O-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN y -S-CH3; o un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, piridinilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo) , pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, piridazinilo, indolilo, isoindolilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo [b] furanilo, benzo [b] tiofenilo, benzotiadiazolilo, benzoxadiazolilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, benzisoxazolilo, benzisotiazolilo e imidazo [2, 1-b] tiazolilo, que puede estar unido mediante un grupo -(CH2)?, 2 0 3_ y que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en -CF3, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, ter-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, neo-pentilo, -O-CH3, -0-C2H5, -0-CH2-CH2-CH3, -0- CH(CH3)2, -0-C(CH3)3, -S-CH3, -S-C2H5, -S-CH2-CH2-CH3, -S-CH(CH3)2, -S-C(CH3)3, -C(=0)-OH, -C (=0) -0-CH3, -C (=0) -0-CH2-CH3, -C(=0) -0-CH(CH3)2, -C(=0)-0-C(CH3)3, -0-C (=0) -CH3, -0-C(=0) -CH2-CH3, -0-C(=0)-CH(CH3)2, -0-C(=0) -C(CH3)3, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-CH(CH3)2, -NH-C(CH3)3, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N (CH (CH3) 2) 2, -N02, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C (=0) -NH-CH3, -C (=0) -NH-C2H5, -C(=0)-NH-C(CH3)3, -C(=0)-N(CH3)2, -C (=0) -N (C2H5) 2, -S(=0)2-CH3, -S (=0) 2-C2H5, -S (=0) 2-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciciohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo; y R23 representa un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -O-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN y -S-CH3; un radical (hetero) cicloalifático seleccionado del grupo que consiste en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciciohexilo, cicioheptilo, ciclooctilo, ciclononilo, imidazolidinilo, aziridinilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, pirazolidinilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidrotiofenilo y azepanilo, que puede estar unido mediante un grupo -(CH2)?( 2 0 3- y que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en oxo (=0) , tioxo (=S) , metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, ter-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, neopentilo, -O-CH3, -0-C2H5, -0-CH2-CH2-CH3, -0-CH(CH3)2, -0-C(CH3)3, -S-CH3, -S-C2H5, -S-CH2-CH2-CH3, -S-CH(CH3)2, -S-C(CH3)3, -C(=0)-0H, -C(=0)-0-CH3, -C (=0) -0-CH2-CH3, -C(=0)-0-CH(CH3)2, -C(=0)-0-C(CH3)3, -0-C(=0)-CH3, -O-C (=0) -CH2-CH3, -0-C(=0)-CH(CH3)2, -0-C(=0) -C(CH3)3, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-CH (CH3) 2, -NH-C(CH3)3, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N (CH (CH3) 2) 2 , -N02, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C(=0) -NH-CH3, -C(=0)-NH-C2H5, -C(=0)-NH-C(CH3)3, -C(=0)-N(CH3)2, -C(=0)-N(C2H5)2, -S(=0)2-CH3, -S(=0)2-C2H5 y -S (=0) 2-fenilo; o un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, piridinilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, piridazinilo, indolilo, isoindolilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo [b] furanilo, benzo [b] tiofenilo, benzotiadiazolilo, benzoxadiazolilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, benzisoxazolilo, benzisotiazolilo e imidazo [2, 1-b] tiazolilo, que puede estar unido mediante un grupo -(CH2)?, 2 o 3- y que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en -CF3, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, ter-butilo, n-pentilo, sec-pentilo, neopentilo, -O-CH3, -0-C2H5, -0-CH2-CH2-CH3, -0-CH(CH3)2, -0-C(CH3)3, -S-CH3, -S-C2H5, -S-CH2-CH2-CH3, -S-CH(CH3)2, -S-C(CH3)3, -C(=0)-0H, -C(=0) -0-CH3, -C (=0) -0-CH2-CH3, -C(=0)-0-CH(CH3)2, -C(=0)-0-C(CH3)3, -0-C(=0) -CH3, -O-C (=0) -CH2-CH3, -0-C(=0) -CH(CH3)2, -0-C(=0) -C(CH3)3, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NH-CH (CH3) 2, -NH-C(CH3)3, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N (CH (CH3) 2) 2, -N02, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=0)-NH2, -C(=0)-NH-CH3, -C (=0) -NH-C2H5, -C(=0)-NH-C(CH3)3, -C(=0)-N(CH3)2, -C(=0)-N(C2H5)2, -S(=0)2-CH3, -S(=0)2-C2H5, -S (=0) 2-fenilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciciohexilo, fenilo, fenoxi y bencilo.
- 4.- El compuesto de conformidad con la reivindicación 1 o 2, caracterizado porque X-Y, de izquierda a derecha, representa CR1=N y Z es N[ (CH2)nR6] o X-Y, de izquierda a derecha, representa CR7=N, Z es NH, R7 representa la siguiente porción —A B , \ / y A representa CH y B representa NR A representa N y B representa NR A representa N y B representa O o A representa N y B representa S o X-Y, de izquierda a derecha, representa C[ (CH2)nR9]=N y Z es NR10 n es 0, 1 o 2; R1 representa un átomo de hidrógeno; N02; -NH2; -SH; -OH; -CN; F; Cl, Br; I; o un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -0-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN y -S-CH3; R2, R3, R4 y R5, independientes entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; -N02; -NH2; -SH; -OH; -CN; -C(=0)-H; -C(=0)-R12; -OR13; -SR14; -N (R15) -S (=0) 2-R16; -NH-R17; -NR18R19; F; Cl; Br; I; o un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terbutilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -0-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN y -S-CH3; con la condición de que al menos uno de los sustituyentes R2, R3, R4 y R5 represente una porción -N(R15)- R6 y R9, independientes entre sí, representan cada uno un radical -NR20R21 un radical (hetero) cicloalifático seleccionado del grupo que consiste en en donde cada uno de esas porciones cíclicas mencionadas anteriormente pueden estar sustituidas con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en oxo (=0) , tioxo (=S) , metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terbutilo, -O-CH3, -0-C2H5, -S-CH3, -S-C2H5, -C(=0)-0H, -C(=0)-0-CH3, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, --N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N02, -CHO, -CF2H y -CFH2 en cualquier posición incluyendo los grupos -NH y no está unido mediante un átomo de nitrógeno y, si está presente, la línea discontinua representa un enlace químico opcional; R8 representa -C(=0)-R22; o un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terbutilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -0-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN y -S-CH3; R10 representa un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo o una porción -S(=0)2-R23; R12, R13, R14, R17, R18 y R19, independientes entre sí, representan cada uno un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo; un radical (hetero) cicloalifático seleccionado del grupo que consiste en ciclopentilo, ciciohexilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo y piperazinilo, que puede estar unido mediante un grupo ~(CH2)?, 2 0 3- y que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en oxo (=0) , tioxo (=S), metilo, etilo, -0-CH3, -0-C2H5, -S-CH3, -C(=0)-0H, -C(=0) -0-CH3, - F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -N(CH3)2 y -N(C2H5)2; o un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, piridinilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo) y pirrolilo, que puede estar unido mediante un grupo -(CH2)?, 2 0 3- y que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en -CF3, metilo, etilo, -O-CH3, -0-C2H5, -0-CH2-CH2-CH3, -S-CH3, -S-C2H5, -C(=0)-0H, -C (=0) -O-CH3, -C(=0)-0-CH2-CH3, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -N(CH3)2 y -N(C2H5)2; R15 representa un átomo de hidrógeno; un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -0-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN y -S-CH3; en una porción -S(=0)2-R24; R16 y R24, independientes entre sí, representan cada uno un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, piridinilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo) , pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, piridazinilo, indolilo, isoindolilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo [b] furanilo, benzo [b] tiofenilo, benzotiadiazolilo, benzoxadiazolilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, benzisoxazolilo, benzisotiazolilo e imidazo [2, 1-b] tiazolilo, que puede estar unido mediante un grupo ACH )?, 2 0 3~ y que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en -CF3, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, ter-butilo, -0-CH3, -0-C2Hs, -S-CH3, -S-C2H5, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N02 fenilo, fenoxi y bencilo; R20 y R21, independientes entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; o un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -0-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN y -S-CH3 o R20 y R21, junto con el átomo de nitrógeno puente, forman una porción seleccionado del grupo que consiste en en donde cada uno de esas porciones cíclicas mencionadas anteriormente pueden estar sustituidas con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en oxo (=0) , tioxo (=S) , metilo, etilo, -0-CH3, -0-C2H5, -S-CH3, -S-C2H5, -C(=0)-0H, -C(=0) -O-CH3, -C(=0) -O-CH2-CH3, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -N(CH3)2 y -N(C2H5)2 en cualquier posición incluyendo los grupos -NH; y, si está presente, la línea discontinua representa un enlace químico opcional; R22 representa un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -O-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN y -S- CH3 y R23 representa un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo; un radical (hetero) cicloalifático seleccionado del grupo que consiste en ciclopentilo, ciciohexilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo y piperazinilo, que puede estar unido mediante un grupo -(CH2)?, 2 o 3_ y que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s ) independientemente del grupo que consiste en oxo (=0) , tioxo (=S), metilo, etilo, -0-CH3, -0-C2H5, -S-CH3, -C(=0)-0H, -C(=0) -O-CH3, - F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -N(CH3)2 y -N(C2H5)2; o un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, piridinilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, benzo [b] furanilo, benzo [b] tiofenilo, benzotiadiazolilo, benzoxadiazolilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, benzisoxazolilo, benzisotiazolilo e imidazo [2 , 1-b] tiazolilo, que puede estar unido mediante un grupo ~(CH2)?, 2 0 3- y que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en -CF3, metilo, etilo, -0-CH3, -0-C2H , -0-CH2-CH2-CH3, -S-CH3, -S-C2H5, -C(=0)-0H, -C (=0) -0-CH3, -C(=0)-0-CH2-CH3, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -N(CH3)2 y -N(C2H5)2.
- 5.- El compuesto de conformidad con una o más de las reivindicaciones 1 a 4, caracterizado porque X-Y, de izquierda a derecha, representa CR1=N y Z es N[ (CH2)nRb] o X-Y, de izquierda a derecha, representa CR7=N, Z es NH, R7 representa la siguiente porción —A B , \ / y A representa CH y B representa NR o A representa N y B representa NR8 o A representa N y B representa O o A representa N y B representa S o X-Y, de izquierda a derecha, representa C[ (CH2)nR9]=N y Z es NR10 o n es 0, 1 o 2; R1 representa un átomo de hidrógeno; N02; -NH2; -SH; -OH; -CN; F; Cl, Br; I; o un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -O-CH3, -0-C2H5, -NO2, -CN y -S-CH3; R2, R3, R4 y R5, independientes entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; -Nd; ~NH2; -SH; -OH; -CN; -C(=0)-H; -C (=0) -R12; -OR13; -SR14; -N(R15) -S (=0)2-R16; -NH-R17; -NR18R19; F; Cl; Br; I; o un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -O-CH3, -0-C2H5, -NO2, -CN y -S-CH3; con la condición de que al menos uno de los sustituyentes R2, R3, R4 y R5 represente una porción -N(R15) -S (=0)2-R16; R6 y R9, independientes entre sí, representan cada uno un radical -NR20R21 o un radical (hetero) cicloalifático seleccionado del grupo que consiste en en donde cada uno de esas porciones cíclicas mencionadas anteriormente pueden estar sustituidas con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en oxo (=0) , tioxo (=S) , metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terbutilo, -0-CH3, -0-C2H5, -S-CH3, -S-C2H5, -C(=0)-0H, -C(=0)-0-CH3, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, —N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N02, -CHO, -CF2H y -CFH2 en cualquier posición incluyendo los grupos -NH y no está unido mediante un átomo de nitrógeno y, si está presente, la línea discontinua representa un enlace químico opcional; R8 representa -C(=0)-R22; o un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -0-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN y -S-CH3; R10 representa un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo o una porción -S(=0)2-R23; R12, R13, R14, R17, R18 y R19, independientes entre sí, representan cada uno un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo; un radical (hetero) cicloalifático seleccionado del grupo que consiste en ciclopentilo, ciciohexilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo y piperazinilo, que puede estar unido mediante un grupo -(CH2)?, 2 o 3_ y que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en oxo (=0) , tioxo ( =S) , metilo, etilo, -0-CH3, -0-C2H5, -S-CH3, -C(=0)-0H, -C(=0) -O-CH3, - F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF , -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -N(CH3)2 y -N(C2H5)2; o un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, piridinilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo) y pirrolilo, que puede estar unido mediante un grupo -(CH2)?, 2 0 3- y que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en -CF3, metilo, etilo, -0-CH3, -0-C2H5, -0-CH2-CH2-CH3, -S-CH3, -S-C2H5, -C(=0)-0H, -C (=0) -O-CH3, -C(=0)-0-CH2-CH3, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -N(CH3)2 y -N(C2H5)2; R15 representa un átomo de hidrógeno; un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terbutilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -0-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN y -S-CH3; en una porción -S(=0)2-R24; R16 y R24, independientes entre sí, representan cada uno un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, piridinilo, furilo (furanilo) , tienilo (tiofenilo) , pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, piridazinilo, indolilo, isoindolilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo [b] furanilo, benzo [b] tiofenilo, benzotiadiazolilo, benzoxadiazolilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, benzisoxazolilo, benzisotiazolilo e imidazo [2 , 1-b] tiazolilo, que puede estar unido mediante un grupo -(CH2)?, 2 03~ y que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en -CF3, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, ter-butilo, -O-CH3, -0-C2H5, -S-CH3, -S-C2H5, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N02 fenilo, fenoxi y bencilo; R20 y R21, independientes entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; o un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s ) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -0-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN y -S-CH3 o R20 y R21, junto con el átomo de nitrógeno puente, forman una porción seleccionado del grupo que consiste en en donde cada uno de esas porciones cíclicas mencionadas anteriormente pueden estar sustituidas con 1, 2 o 3 sustituyente (s ) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en oxo (=0), tioxo (=S), metilo, etilo, -O-CH3, -0-C2H5, -S-CH3, -S-C2H5, -C(=0)-0H, -C(=0) -O-CH3, -C(=0) -O-CH2-CH3, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -N(CH3)2 y -N(C2H5)2 en cualquier posición incluyendo los grupos -NH; y, si está presente, la línea discontinua representa un enlace químico opcional; R22 representa un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -O-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN y -S- CH3 R23 representa un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo; un radical (hetero) cicloalifático seleccionado del grupo que consiste en ciclopentilo, ciciohexilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo y piperazinilo, que puede estar unido mediante un grupo -(CH2)?, 2 o 3- y que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en oxo (=0) , tioxo (=S), metilo, etilo, -0-CH3, -0-C2H5, -S-CH3, -C(=0)-0H, -C(=0)-0-CH3, - F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -N(CH3)2 y -N(C2H5)2; o un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, piridinilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, benzo [b] furanilo, benzo [b] tiofenilo, benzotiadiazolilo, benzoxadiazolilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, benzisoxazolilo, benzisotiazolilo e imidazo [2 , 1-b] tiazolilo, que puede estar unido mediante un grupo -(CH2)?, 2 0 3- y que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en -CF3, metilo, etilo, -O-CH3, -0-C2H5, -0-CH2-CH2-CH3, -S-CH3, -S-C2H5, -C(=0)-0H, -C(=0) -O-CH3, -C(=0)-0-CH2-CH3, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -N(CH3)2 y -N(C2H5)2.
- 6.- El compuesto de conformidad con una o más de las reivindicaciones 1 a 5, caracterizado porque uno de los sustituyentes R2, R3, R4 y R5 representa una porción -N(R15)-S(=0)2-R16.
- 7. - El compuesto de conformidad con la reivindicación 6, caracterizado porque uno de los sustituyentes R2, R3, R4 y R5 representa una porción -N(R15)-S(=0)2-R16 y los otros sustituyentes R2, R3, R4 y R5 representan cada uno un átomo de hidrógeno.
- 8. - El compuesto de conformidad con la reivindicación 6 o 7, caracterizado porque R3 o R4 representan una porción -N (R15) -S (=0) 2-R16 y los otros sustituyentes R2, R3, R4 y R5 representan cada uno un átomo de hidrógeno.
- 9.- El compuesto de 1-H-indazolil-sulfonamida sustituido de conformidad una o más de las reivindicaciones 1 o 5 de fórmula general la, la caracterizado porque na es O, 1 o 2; Rla representa un átomo de hidrógeno; N02; -NH2; -SH; -OH; -CN; F; Cl, Br; I; o un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -0-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN y -S-CH3; R2a, R3a, Ra y R5a, independientes entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; -N02; -NH2; -SH; -OH; -CN; -C(=0)-H; -C (=0) -R12a; -0R13a; -SR14a; -N (R15a) -S (=0) 2-R16a; -NH-R17a; -NR18aR19a; F; Cl; Br; I; o un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -O-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN y -S-CH3; con la condición de que al menos uno de los sustituyentes R2a, R3a, R4a y R5a represente una porción -N(R15a)-S (=0)2-R16a; R6a representa un radical -NR20aR21a o un radical (hetero) cicloalifático seleccionado del grupo que consiste en en donde cada uno de esas porciones cíclicas mencionadas anteriormente pueden estar sustituidas con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en oxo (=0) , tioxo (=S) , metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terbutilo, -0-CH3, -0-C2H5, -S-CH3, -S-C2H5, -C(=0)-0H, -C(=0)-0-CH3, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, —N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N02, -CHO, -CF2H y -CFH2 en cualquier posición incluyendo los grupos -NH y no está unido mediante un átomo de nitrógeno y, si está presente, la línea discontinua representa un enlace químico opcional; R12a, R13a, R14a, R17a, R18a y R19a, independientes entre sí, representan cada uno un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo; un radical (hetero) cicloalifático seleccionado del grupo que consiste en ciclopentilo, ciciohexilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo y piperazinilo, que puede estar unido mediante un grupo -(CH2)?, 2 0 3- y que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en oxo (=0) , tioxo (=S) , metilo, etilo, -0-CH3, -0-C2H5, -S-CH3, -C(=0)-0H, -C(=0) -O-CH3, - F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -N(CH3)2 y -N(C2H5)2; o un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, piridinilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo) y pirrolilo, que puede estar unido mediante un grupo -(CH2)?, 2 o 3- y que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en -CF3, metilo, etilo, -0-CH3, -0-C2H5, -0-CH2-CH2-CH3, -S-CH3, -S-C2H5, -C(=0)-0H, -C(=0)-0-CH3, -C(=0)-0-CH2-CH3, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -N(CH3)2 y -N(C2H5)2; R15a representa un átomo de hidrógeno; o un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terbutilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -O-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN y -S-CH3; R16a representa un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, pírídínilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, piridazinilo, indolilo, isoindolilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo [b] furanilo, benzo [b] tiofenilo, benzotiadiazolilo, benzoxadiazolilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, benzisoxazolilo, benzisotiazolilo e imidazo [2, 1-b] tiazolilo, que puede estar unido mediante un grupo -(CH2)?, 2 o 3~ y que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en -CF3, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, ter-butilo, -0-CH3, -0-C2H5, -S-CH3, -S-C2H5, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N02, fenilo, fenoxi y bencilo; y R20a y R21a, independientes entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; o un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terbutilo R20a y R21a, junto con el átomo de nitrógeno puente, forman una porción seleccionado del grupo que consiste en en donde cada uno de esas porciones cíclicas mencionadas anteriormente pueden estar sustituidas con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en oxo (=0) , tioxo (=S) , metilo, etilo, -0-CH3, -O-C2H5, -S-CH3, -S-C2H5, -C(=0)-OH, -C(=0)-0-CH3, -C(=0) -0-CH2-CH3, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -N(CH3)2 y -N(C2H5)2 en cualquier posición incluyendo los grupos -NH; y, si está presente, la línea discontinua representa un enlace químico opcional; opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diaestereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros y/o diaestereómeros, en cualquier razón de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo.
- 10.- El compuesto de conformidad con la reivindicación 9, caracterizado porque na es 0, 1 o 2; Rla representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terbutilo; R2a, R3a, R4a y R5a, independientes entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; -N02; -NH2; -SH; -OH; -CN; -N (R1 a) -S (=0) 2-R16a; F; Cl; Br; I; o un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terbutilo; con la condición de que al menos uno de los sustituyentes R2a, R3a, R4a y R5a represente una porción -N(R15a) -s (=0)2-R16a; R6a representa un radical -NR20aR21a; R15a representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo R16a representa un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, benzo [b] furanilo, benzo [b] tiofenilo e imidazo [2,1-b] tiazolilo, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, ter-butilo, F, Cl, Br, I, -CN, fenilo, fenoxi y bencilo y R20a y R21a, independientes entre sí, representan cada uno un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo.
- 11.- El compuesto de conformidad con la reivindicación 9 o 10, caracterizado porque na es 2 ; Rla representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo; R2a, R3a y R5a, independientes entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; F; Cl; Br; I; o un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo; R4a representa una porción -N (R15a) -S (=0) 2-R16a; R6a representa un radical -NR20aR21a; R15a representa un átomo de hidrógeno; R16a representa un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenílo, naftilo, benzo [b] furanilo, benzo [b] tiofenilo e imidazo [2,1-b]tiazolilo, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, F, Cl, Br, I, fenilo y fenoxi y R20a y R21a representan cada uno un radical metilo.
- 12. - El compuesto de conformidad con una o más de las reivindicaciones 1 a 5 y 9 a 11, caracterizado porque es seleccionado del grupo que consiste en [1] N- (1- (2- (dimetilamino) etil) -lH-indazol-6-il) naftalen-2-sulf onamida y [2] 5-cloro-N- (1- (2- (dimetilamino) etil) -1H-indazol-6-il) -3-metilbenzo [b] tiof en-2-sulf onamida; opcionalmente en forma de una sal fisiológicamente aceptable de los mismos, o un solvato correspondiente de los mismos.
- 13.- El compuesto de 1-H-indazolil-sulf onamida sustituido de conf ormi dad con una o más de las reivindicaciones 1 a 5, caracterizado porque es de fórmula general Ib, Ib en donde Ab representa CH y Bb representa NR8b Ab representa N y Bb representa NR8b o Ab representa N y Bb representa 0 o Ab representa N y Bb representa S; R2b, R3b, R4b y R5b, independientes entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; -N02; -NH2; -SH; -OH; -CN; -C(=0)-H; -C(=0)-R12b; -0R13b; -SR14b; -N (R15b) -S (=0) 2-R16b; -NH-R17b; -NR18bR19b; F; Cl; Br; I; o un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terbutilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -0-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN y -S-CH3; con la condición de que al menos uno de los sustituyentes R2b, R3b, Rb y R5b represente una porción -N(R15b)-S(=0)2-R16b; R8b representa -C (=0) -R22b; un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terbutilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -0-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN y -S-CH3; R12b, R13b, R1 b, R17b, R18b y R19b, independientes entre sí, representan cada uno un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutílo y ter-butilo; un radical (hetero) cicloalifático seleccionado del grupo que consiste en ciclopentilo, ciciohexilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo y piperazinilo, que puede estar unido mediante un grupo ~(CH2)?, 2 0 3_ y que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s ) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en oxo (=0) , tioxo (=S), metilo, etilo, -0-CH3, -0-C2H5, -S-CH3, -C(=0)-0H, -C(=0) -O-CH3, - F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -N(CH3)2 y -N(C2H5)2; o un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, piridinilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo) y pirrolilo, que puede estar unido mediante un grupo -(CH2)?, 2 o 3- y que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en -CF3, metilo, etilo, -0-CH3, -0-C2Hs, -0-CH2-CH2-CH3, -S-CH3, -S-C2H5, -C(=0)-0H, -C (=0) -O-CH3, -C(=0)-0-CH2-CH3, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -N(CH3)2 y -N(C2H5)2; R15b representa un átomo de hidrógeno; o un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terbutilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s ) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -0-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN y -S-CH3; R16b representa un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, piridinilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, piridazinilo, indolilo, isoindolilo, pirimidinilo, pirazinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzo [b] furanilo, benzo [b] tiofenilo, benzotiadiazolilo, benzoxadiazolilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, benzisoxazolilo, benzisotiazolilo e imidazo [2, 1-b] tiazolilo, que puede estar unido mediante un grupo -(CH2)?, 2 o 3- y que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en -CF3, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, ter-butilo, -0-CH3, -0-C2H5, -S-CH3, -S-C2H5, F, Cl, Br, I, -CN, -OCF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N02, fenilo, fenoxi y bencilo; y R22b representa un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -0-CH3, -O-C2H5, -N02, -CN y -S-CH3; opcionalmente en forma de una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo.
- 14.- El compuesto de conformidad con la reivindicación 13, caracterizado porque Ab representa CH y Bb representa NR8b o Ab representa N y Bb representa NR8b Ab representa N y Bb representa O Ab representa N y Bb representa S; R2b, R3b, R4b y R5b, independientes entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; -N02; -NH2; -SH; -OH; -CN; -N (R15b) -S (=0) 2-R16b; F; Cl; Br; I; o un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terbutilo; con la condición de que al menos uno de los sustituyentes R2b, R3b, R4b y R5b represente una porción -N(R15b)-S(=0)2-R16b; R8b representa un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo; R15 representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terbutilo y R16b representa un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, benzo [b] furanilo, benzo [b] tiofenilo e imidazo [2,1-b] tiazolilo, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, ter-butilo, F, Cl, Br, I, CN, fenilo, fenoxi y bencilo.
- 15.- El compuesto de conformidad con la reivindicación 13 o 14, caracterizado porque Ab representa CH y Bb representa NR8b R2b, R4b y R5b, independientes entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; F; Cl; Br; I; o un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terbutilo; R3b representa una porción -N (R15b) -S (=0) 2-R16b; R8b representa un radical metilo; R15b representa un átomo de hidrógeno y R16b representa un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, benzo [b] furanilo, benzo [b] tiofenilo e imidazo [2,1-b] tiazolilo, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente ( s ) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, terbutilo, F, Cl, Br, I, fenilo y fenoxi.
- 16.- El compuesto de conformidad con una o más de las reivindicaciones 1 a 5 y 13 a 15 caracterizado porque se selecciona del grupo que consiste en [3] [3- (l-metil-piperidin-4-il) -lH-indazol-5-il] -amida del ácido 2-naftalensulfónico, [4] [3- (l-metil-piperidin-4-il) -lH-indazol-5-il] -amida del ácido 5-cloro-3-metil-benzo [b] tiofen-2-sulfónico, [5] [3- ( l-metil-piperidin-4-il) -lH-indazol-5-il] -amida del ácido 1-naftalensulfónico, [6] [3- ( l-metil-piperidin-4-il) -lH-indazol-5-il] -amida del ácido 4-fenilbencen-4-sulfónico, [7] N- [3- (l-metil-piperidin-4-il) -lH-indazol-5-il] -4-fenoxi-bencensulfonamida y [8] N- [3- (l-metil-piperidin-4-il) -lH-indazol-5-il] -bencensulfonamida; opcionalmente en forma de una sal fisiológicamente aceptable de los mismos, o un solvato correspondiente de los mismos .
- 17.- El compuesto 1-H-indazolil-sulfonamida sustituido de conformidad con una o más de las reivindicaciones 1 a 5, de fórmula general le, R9c le caracterizado porque nc es 0.1 o 2 ; R2c, R3c, R4c y R5c, independientes entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; -N02; -NH2; -SH; -OH; -CN; -C(=0)-H; -C(=0)-R12c; -0R13c; -SR14c; -N (R15c) -S (=0) 2-R16c; -NH-R17c; -NR18cR19c; F; Cl; Br; I; o un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terbutilo que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -0-CH3, -0-C2H5, -N02, -CN y -S-CH3; con la condición de que al menos uno de los sustituyentes R2c, R3c, R4c y R5c represente una porción -N(R15c)-S(=0)2-R16c; R > 95 c representa un radical -NR 20cDR21c un radical (hetero) cicloalifático seleccionado del grupo que consiste en en donde cada uno de esas porciones cíclicas mencionadas anteriormente pueden estar sustituidas con 1, 2 o 3 sustituyente ( s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en oxo (=0), tioxo (=S), metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terbutilo, -0-CH3, -0-C2H5, -S-CH3, -S-C2H5, -C(=0)-0H, -C(=0)-0-CH3, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, —N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N02, -CHO, -CF2H y -CFH2 en cualquier posición incluyendo los grupos -NH y no está unido mediante un átomo de nitrógeno y, si está presente, la línea discontinua representa un enlace químico opcional; R10c representa un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo o una porción -S(=0)2-R23c; R12c, R13c, R14c, R17c, R18c y R19c, independientes entre sí, representan cada uno un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo; un radical (hetero) cicloalifático seleccionado del grupo que consiste en ciclopentilo, ciciohexilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo y piperazinilo, que puede estar unido mediante un grupo -(CH2)?, 2 o 3- y que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en oxo (=0) , tioxo (=S), metilo, etilo, -0-CH3, -0-C2H5, -S-CH3, -C(=0)-0H, -C(=0)-0-CH3, - F, Cl, Br, I, -CN, -OCF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -N(CH3)2 y -N(C2H5)2; o un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, piridinilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo) y pirrolilo, que puede estar unido mediante un grupo -(CH2)?, 2 0 3_ y que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s ) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en -CF3, metilo, etilo, -0-CH3, -0-C2H5, -0-CH2-CH2-CH3, -S-CH3, -S-C2H5, -C(=0)-0H, -C (=0) -0-CH3, -C(=0)-0- CH2-CH3, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -N(CH3)2 y -N(C2H5)2; R20c y R21c, independientes entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; o un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terbutilo; R20c y R21c, junto con el átomo de nitrógeno puente, forman una porción seleccionado del grupo que consiste en -O - -N S —N N-H en donde cada uno de esas porciones cíclicas mencionadas anteriormente pueden estar sustituidas con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en oxo (=0) , tioxo (=S) , metilo, etilo, -O-CH3, -0-C2H5, -S-CH3, -S-C2H5, -C(=0)-0H, -C(=0)-0-CH3, -C(=0)-0-CH2-CH3, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -N(CH3)2 y -N(C2H5)2 en cualquier posición incluyendo los grupos -NH; y, si está presente, la línea discontinua representa un enlace químico opcional R23c representa un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo; un radical (hetero) cicloalifático seleccionado del grupo que consiste en ciclopentilo, ciciohexilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo y piperazinilo, que puede estar unido mediante un grupo -(CH2)?, 2 0 3- y que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en oxo (=0) , tioxo (=S), metilo, etilo, -0-CH3, -0-C2H5, -S-CH3, -C(=0)-0H, -C(=0)-0-CH3, - F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -N(CH3)2 y -N(C2H5)2; o un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, piridinilo, furilo (furanilo), tienilo (tiofenilo), pirrolilo, benzo [b] furanilo, benzo [b] tiofenilo, benzotiadiazolilo, benzoxadiazolilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, benzisoxazolilo, benzisotiazolilo e imidazo [2, 1-b] tiazolilo, que puede estar unido mediante un grupo -(CH2)?, 2 o 3_ y que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en -CF3, metilo, etilo, -O-CH3, -0-C2H5, -0-CH2-CH2-CH3, -S-CH3, -S-C2H5, -C(=0)-0H, -C (=0) -0-CH3, -C(=0)-0-CH2-CH3, F, Cl, Br, I, -CN, -0CF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -N(CH3)2 y -N(C2H5)2; opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diaestereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros y/o diaestereómeros, en cualquier razón de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente del mismo.
- 18.- El compuesto de conformidad con la reivindicación 17, caracterizado porque nc es 0, 1 o 2; R2c, R3c, R4c y R5c, independientes entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; -N02; -NH2; -SH; -OH; -CN; -N (R15c) -S (=0) 2-R16c; F; Cl; Br; I; o un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terbutilo; con la condición de que al menos uno de los sustituyentes R2c, R3c, Rc y R5c represente una porción N(R15c)-S(=0)2-R16c; R9c representa un radical -NR20cR21c; R10c representa un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo o una porción -S(=0)2-R23c; R15c representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y terbutilo R16c representa un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, benzo [b] furanilo, benzo [b] tiofenilo e imidazo[2,l-b] tiazolilo, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s ) independientemente del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, ter-butilo, F, Cl, Br, I, CN, fenilo, fenoxi y bencilo, R20c y R21c, independientes entre sí, representan cada uno un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo; R c y R c, junto con el átomo de nitrógeno puente, forman una porción no sustituido seleccionado del grupo que consiste en en donde, si está presente, la línea discontinua representa un enlace químico opcional; y R23c representa un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo o un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, benzo [b] furanilo, benzo [b] tiofenilo e imidazo [2, 1-b] tiazolilo, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terbutilo, F, Cl, Br, I, -CN, fenilo, fenoxi y bencilo.
- 19.- El compuesto de conformidad con la reivindicación 17 o 18, caracterizado porque nc es 0, 1 o 2; R2 , R3c, R4c y Rc, independientes entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; F; Cl; Br; I; o un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo; con la condición de que o bien R3c o bien Rc represente una porción -N (R15c) -S (=0) 2-R16c; R9c representa un radical -NR20cR21c; R10c representa un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo o una porción -S(=0)2-R23c; R15c representa un átomo de hidrógeno; R16c representa un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, benzo [b] furanilo, benzo [b] tiofenilo e imidazo[2,l-b] tiazolilo, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, terbutilo, F, Cl, Br e I; R20c y R21c, independientes entre sí, representan cada uno un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo y R23c representa un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutílo y ter-butilo o un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, benzo [b] furanilo, benzo [b] tiofenilo e imidazo [2, 1-b] tiazolilo, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terbutilo, F, Cl, Br, I, -CN, fenilo, fenoxi y bencilo.
- 20.- El compuesto de conformidad con una o más de las reivindicaciones 1 a 5, caracterizado porque X-Y, de izquierda a derecha, representa CR1=N y Z es N[ (CH2)nR6] X-Y, de izquierda a derecha, representa CR7=N, Z es NH, R7 representa la siguiente porción o n es 0 , 1 o 2 ; R1 representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo; R2, R3, R4 y R5, independientes entre sí, representan cada uno un átomo de hidrógeno; F; Cl; Br; I; una porción -N (R15) -S (=0) 2-R16-, o un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo; con la condición de que o bien R3 o bien R4 represente una porción -N (R15) -S (=0) 2-R16; R6 representa un radical -NR20R21; R8 representa un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo; R9 representa un radical -NR20R21; R10 representa un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo o una porción -S(=0)2-R23; R15 representa un átomo de hidrógeno; R16 representa un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, benzo [b] furanilo, benzo [b] tiofenilo e imidazo [2,1-b] tiazolilo, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, F, Cl, Br e I; R20 y R21, independientes entre sí, representan cada uno un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo y R23 representa un radical alquilo seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ter-butilo o un radical arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, naftilo, benzo [b] furanilo, benzo [b] tiofenilo e imidazo [2 , 1-b] tiazolilo, que puede estar sustituido con 1, 2 o 3 sustituyente (s) seleccionado (s) independientemente del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo, terbutilo, F, Cl, Br, I, -CN, fenilo, fenoxi y bencilo.
- 21.- Procedimiento para la preparación de un compuesto de conformidad con una o más de las reivindicaciones 1 a 20, caracterizado porque al menos un compuesto de fórmula general II, en donde R16 tiene el significado de conformidad con una o más de las reivindicaciones 1 a 20 y X representa un grupo saliente, preferiblemente un átomo de halógeno, más preferiblemente un átomo de cloro, se hace reaccionar con al menos un compuesto de fórmula general III, en donde X, Y, Z y R2 a R5 tienen el significado de conformidad con una o más de las reivindicaciones 1 a 20 con la condición de que al menos uno de los sustituyentes R2, R3, R4 y R5, represente un grupo -NH2, en un medio de reacción adecuado, preferiblemente en presencia de al menos una base, para dar un compuesto de fórmula general I, en donde X, Y, Z y R2 a R5 tienen el significado de conformidad con una o más de las reivindicaciones 1 a 20 con la condición de que al menos uno de los sustituyentes R2, R3, R4 y R5 represente un grupo -N (H) -S (=0) 2-R16 y R16 tenga el significado de conformidad con una o más de las reivindicaciones 1 a 20, que se purifica y/o se aisla opcionalmente y opcionalmente dicho compuesto de fórmula general I, en donde X, Y, Z y R2 a R5 tienen el significado de conformidad con una o más de las reivindicaciones 1 a 20 con la condición de que al menos uno de los sustituyentes R2, R3, R4 y R5 represente un grupo -N (H) -S (=0) 2-R16 y R16 tenga el significado de conformidad con una o más de las reivindicaciones 1 a 20, se hace reaccionar con al menos un compuesto de fórmula general R15-X, en donde R15 tiene el significado de conformidad con una o más de las reivindicaciones 1 a 20 y X representa un átomo de halógeno, preferiblemente un átomo de cloro, en un medio de reacción adecuado, en presencia de al menos una base, preferiblemente al menos una base seleccionada del grupo que consiste en hidróxidos metálicos, carbonatos metálicos, hidruros metálicos, alcóxidos metálicos, preferiblemente metóxido de sodio o ter-butóxido de potasio, y compuestos organometálicos, preferiblemente n-butil-litio y ter-butil-litio, o con al menos un compuesto de fórmula general X- en donde R24 tiene el significado de conformidad con una o más de las reivindicaciones 1 a 20 y X representa un grupo saliente, preferiblemente un átomo de halógeno, más preferiblemente un átomo de cloro, en un medio de reacción adecuado, preferiblemente en presencia de al menos una base, para dar un compuesto de fórmula general I, en donde X, Y, Z y R2 a R5 tienen el significado de conformidad con una o más de las reivindicaciones 1 a 20 con la condición de que al menos uno de los sustituyentes R2, R3, R4 y R5 represente un grupo -N (R15) -S (=0) 2-R16 y R15 y R16 tengan el significado de conformidad con una o más de las reivindicaciones 1 a 20, que se purifica y/o se aisla opcionalmente .
- 22.- Medicamento caracterizado porque comprende al menos un compuesto de conformidad con una o más de las reivindicaciones 1 a 20 y opcionalmente al menos un agente auxiliar fisiológicamente aceptable.
- 23.- Medicamento de conformidad con la reivindicación 22 caracterizado porque es para la profilaxis y/o el tratamiento de un trastorno o enfermedad relacionados con la ingestión de alimentos, preferiblemente para la regulación del apetito, para el mantenimiento, incremento o reducción del peso corporal, para la profilaxis y/o el tratamiento de la obesidad, bulimia, anorexia, caquexia, diabetes tipo II (diabetes mellitus no insul inodependient e ) , preferiblemente diabetes de tipo II que está producida por obesidad; para la profilaxis y/o el tratamiento del accidente cerebrovascular; migraña; traumatismo craneal; epilepsia; síndrome del colon irritable; síndrome del intestino irritable; trastornos del sistema nervioso central; ansiedad; ataques de pánico; depresión; trastornos bipolares; trastorno obsesivo-compulsivo; trastornos cognitivos; disfunción cognitiva asociada con enfermedades psiquiátricas; trastornos de la memoria; demencia senil; trastornos del estado de ánimo; trastornos del sueño; psicosis; trastornos neurodegenerativos, preferiblemente seleccionados del grupo que consiste en enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson, enfermedad de Huntington y esclerosis múltiple; esquizofrenia; hipoxia intermitente crónica; convulsiones; trastorno de hiperactividad (ADHD, trastorno por déficit de atención / hiperactividad); para la mejora de la cognición (potenciamiento cognitivo) o la memoria cognitiva (potenciamiento de la memoria cognitiva); para la profilaxis y/o el tratamiento de la adicción y/o abstinencia de las drogas; para la profilaxis y/o el tratamiento de la adicción y/o abstinencia del alcohol, para la profilaxis y/o el tratamiento de la adicción y/o abstinencia de la nicotina.
- 24. -Uso de al menos un compuesto de conformidad con una o más de las reivindicaciones 1 a 20, para la fabricación de un medicamento para la profilaxis y/o el tratamiento de un trastorno o enfermedad relacionados con la ingestión de alimentos, preferiblemente para la regulación del apetito; para el mantenimiento, incremento o reducción del peso corporal; o para la profilaxis y/o el tratamiento de la obesidad, bulimia, anorexia, caquexia o diabetes tipo II (diabetes mellitus no insulinodependiente ) , más preferiblemente para la profilaxis y/o el tratamiento de la obesidad.
- 25. -Uso de al menos un compuesto de conformidad con una o más de las reivindicaciones 1 a 20, para la fabricación de un medicamento para la profilaxis y/o el tratamiento del accidente cerebrovascular; migraña; traumatismo craneal; epilepsia; síndrome del colon irritable; síndrome del intestino irritable; trastornos del sistema nervioso central; ansiedad; ataques de pánico; depresión; trastornos bipolares; trastorno obsesivo-compulsivo; trastornos cognitivos; disfunción cognitiva asociada con enfermedades psiquiátricas; trastornos de la memoria; demencia senil; trastornos del estado de ánimo; trastornos del sueño; psicosis; trastornos neurodegenerati os, preferiblemente seleccionados del grupo que consiste en enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson, enfermedad de Huntington y esclerosis múltiple; esquizofrenia; hipoxia intermitente crónica; convulsiones; o trastorno de hiperactividad (ADHD, trastorno por déficit de atención/hiperactividad) .
- 26. -Uso de al menos un compuesto de conformidad con una o más de las reivindicaciones 1 a 20 para la fabricación de un medicamento para la mejora de la cognición (potenciamiento cognitivo) y/o para la mejora de la memoria cognitiva (potenciamiento de la memoria cognitiva) .
- 27. -Uso de al menos un compuesto de conformidad con una o más de las reivindicaciones 1 a 20 para la fabricación de un medicamento para la profilaxis y/o el tratamiento de la adicción y/o abstinencia de las drogas, preferiblemente para la profilaxis y/o el tratamiento de la adicción y/o abstinencia relacionada con una o más de las drogas seleccionadas del grupo constituido por benzodiacepinas, opioides naturales, semisintéticos o sintéticos como la cocaína, etanol y/o nicotina.
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