[go: up one dir, main page]

RU2228747C1 - Антиангинальное средство пролонгированного действия - Google Patents

Антиангинальное средство пролонгированного действия Download PDF

Info

Publication number
RU2228747C1
RU2228747C1 RU2003105803/15A RU2003105803A RU2228747C1 RU 2228747 C1 RU2228747 C1 RU 2228747C1 RU 2003105803/15 A RU2003105803/15 A RU 2003105803/15A RU 2003105803 A RU2003105803 A RU 2003105803A RU 2228747 C1 RU2228747 C1 RU 2228747C1
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
nitroglycerin
talc
tablets
microgranules
core
Prior art date
Application number
RU2003105803/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2003105803A (ru
Inventor
В.В. Нестерук (RU)
В.В. Нестерук
К.К. Сыров (RU)
К.К. Сыров
Original Assignee
Открытое акционерное общество "Щелковский витаминный завод"
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Открытое акционерное общество "Щелковский витаминный завод" filed Critical Открытое акционерное общество "Щелковский витаминный завод"
Priority to RU2003105803/15A priority Critical patent/RU2228747C1/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2228747C1 publication Critical patent/RU2228747C1/ru
Publication of RU2003105803A publication Critical patent/RU2003105803A/ru

Links

Landscapes

  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

Изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности и касается антиангинальных средств. Изобретение заключается в том, что предложенное средство представляет собой таблетку, содержащую ядро из микрогранул нитроглицерина 8%-ного, сахара молочного, крахмала картофельного, ПВП среднемолекулярного, кальция стеарата, талька, желатина пищевого, и оболочку из сахара, крахмала, ПВП, аэросила, двуокиси титана, талька и воска при весовом соотношении ядра к оболочке 2:1. Изобретение обеспечивает получение средства пролонгированного действия, стабильного при хранении. 1 з.п.ф-лы, 1 табл.

Description

Изобретение относится к области медицины и химико-фармацевтической промышленности и касается антиангинальных средств, а именно новых препаратов на основе нитроглицерина с пролонгированным эффектом.
Нитроглицерин впервые был синтезирован в 1847 г. Собреро и использовался как взрывчатое вещество, а с 1879 г. - как лекарственное средство.
Нитроглицерин широко известен как спазмолитическое средство при стенокардии, главным образом для купирования острых приступов спазмов коронарных сосудов. Однако для предупреждения приступов он малопригоден из-за кратковременности действия. Многие исследователи в данной области предпринимали попытки создать форму пролонгированного действия, в том числе с использованием различных полимеров.
Например, известен патент СССР 1577684 A3, приоритет 09.11.1984, Эдът Дъедъсерведъесети Дьяр, на “Способ получения таблеток”. Нитроглицерин гранулируют с карбоваксом, лювисколом, карбополом, стеариновой кислотой и изопропанолом, полученные гранулы гомогенизируют с молочным сахаром, содержащим 10% нитроглицерина. Однако данная форма недостаточно эффективна.
Интересные перспективы использования ряда лекарственных веществ, по сравнению с их использованием в виде обычных лекарственных форм открывает микрокапсулирование. Прием микрокапсул обеспечивает постепенное высвобождение активного вещества в процессе разрушения защитной оболочки и медленное всасывание из желудочно-кишечного тракта в системный кровоток.
Микрокапсулированный нитроглицерин, обладающий способностью длительно высвобождаться в организме, весьма эффективен при использовании с целью предупреждения приступов стенокардии при хронической коронарной недостаточности.
В качестве пероральных препаратов нитроглицерина длительного действия могут быть отмечены Сустак (до 4,6 ч.), Нитронг (до 5,6 ч.), Нитро - мак (около 2 ч.) и др. (Машковский М.Д. Лекарственные средства, М., 1993, с.491-492). Недостатком данных форм является их нестабильность. При хранении наблюдается снижение содержания нитроглицерина до 30%.
Известен также патент РФ 2082395 С1, приоритет 16.12.1993, АО фармацевтическая фирма “Ник-фарм”, на “Таблетированную форму нитроглицерина пролонгированного действия”. Состав: микрогранулы, содержащие нитроглицерин, сульфат бария, яичный порошок, вазелиновое масло, этилцеллюлозу, ацетилфталилцеллюлозу и молочный сахар, покрытые оболочкой из сахара молочного, метилцеллюлозы и стеарата кальция, а также вспомогательные вещества для таблетирования - сахар молочный, метилцеллюлоза и стеарат кальция. Данные таблетки не обеспечивают достаточно стабильно поддерживаемого уровня концентрации нитроглицерина на протяжении своего действия.
Известен патент РФ 2082400 С1, приоритет 16.12.1993, АО фармацевтическая фирма “Ник-фарм”, на “Способ получения нитроглицерина пролонгированного действия”. Смешивают метилцеллюлозу, молочный сахар, воду, микрогранулы нитроглицерина, содержащие нитроглицерин, сульфат бария, яичный порошок, вазелиновое масло, этилцеллюлозу, ацетилфталилцеллюлозу и молочный сахар, получают микрогранулы, опудривают стеаратом и прессуют таблетки. Прочность таблеток невысока, они не подвержены длительному хранению.
Задачей предложенного изобретения является разработка состава пролонгированного антиангинального действия в виде таблеток, стабильных при хранении.
Задача решается составом, содержащим ядро из микрогранул нитроглицерина, сахара молочного, крахмала картофельного, ПВП среднемолекулярного, кальция стеарата, талька, желатина пищевого, и оболочки из сахара, крахмала, ПВП, аэросила, двуокиси титана, талька и воска при весовом соотношении ядра к оболочке 2:1 и следующем содержании компонентов, мас.%:
Ядро
Микрогранулы нитроглицерина 10,2-13,8
Сахар молочный 31,4-42,4
Крахмал картофельный 12,8-17,3
ПВП среднемолекулярный 0,21-0,28
Кальция стеарат 0,45-0,6
Тальк 0,45-0,6
Желатин пищевой 1-1,5
Оболочка
Сахар 20-27
Крахмал 6,6-8,9
ПВП 0,09-0,12
Аэросил 0,3-0,41
Двуокись титана 0,43-0,59
Тальк 0,85-1,15
Воск 0,01-0,02
Микрогранулы должны иметь 8%-ное содержание нитроглицерина. Увеличение дозы нитроглицерина приводит к выраженному снижению артериального давления, что является нежелательным во многих случаях. Микрогранулы могут быть получены известными способами.
Например, одним из предпочтительных вариантов микрогранул могут быть микрогранулы, содержащие нитроглицерин, этилцеллюлозу, ацетилфталилцеллюлозу, вазелиновое масло, бария сульфат, яичный порошок, молочный сахар при следующем содержании, мас.%:
Нитроглицерин 8
Этилцеллюлоза 22-25
Ацетилфталилцеллюлоза 40-41
Масло вазелиновое 0,1-0,2
Бария сульфат 13-13,2
Яичный порошок 3-3,5
Молочный сахар Остальное
Возможно также использование других микрогранул с тем же профилем высвобождения нитроглицерина.
Примеры осуществления изобретения приведены в таблице.
Способ получения таблеток:
1. Получение влажного гранулята
Все используемое в производстве сырье: крахмал картофельный сухой просеянный - 16,0163 кг, сахар молочный - 39,2090 (39,2582) кг, 10%-ный раствор желатина - 13,453 кг отвешивают на весах (по схеме КП-174, КП-175) в емкости ГФ-154 (КТ-1, ТП-3.1).
В смеситель ГФ-161 загружают крахмал картофельный сухой просеянный, сахар молочный, перемешивают в течение 3-5 минут и затем увлажняют при перемешивании 10%-ным раствором желатина (в 2-3 приема), смесь перемешивают 3-5 минут до получения равномерно увлажненной массы (КТ-2, ТП-3.1).
Увлажненную массу пропускают через сито гранулятора ГФ-162 с диаметром отверстий барабана 3,0 мм; после чего смесь выгружают в емкость ГФ-154, передают на операцию сушки.
2. Сушка и сухое гранулирование
Влажный гранулят сушат при температуре (62,5+2,5)°С в течение 20-30 минут, до остаточной влажности не выше 5% (КТ-3, ТП-3.2).
По окончании сушки высушенную массу пропускают через гранулятор ГФ-162 с диаметром отверстий барабана 2,00 мм и собирают в емкостях ГФ-154. Сухой гранулят в количестве 56,5364 кг (56,5856 кг) передают на стадию получения таблетмассы и таблетирования. Выход на стадии - 98,00%.
3. Приготовление таблеточной массы
В котел ГФ-164 для получения таблетмассы (в 2 загрузки) загружают 6,2885 кг (для дозировки 0,0029 г) или 6,2644 кг (для дозировки 0,0052 г) микрогранул нитроглицерина, опудривают 0,1318 кг ПВП среднемолекулярного просеянного, перемешивают. Затем в котел загружают 28,2682 (28,2928) кг сухого гранулята; 0,2775 кг кальция стеарата, 0,2775 кг талька (возможно также введение размолотых 0,145 кг некондиционных таблеток), все перемешивают в течение 10 минут (КТ-1, ТП-4.1).
В котел ГФ-164 загружают 2 партии со стадии опудривания, купажируют их в течение 10 минут, выгружают в емкость ГФ-154 и передают на стадию таблетирования.
4. Таблетирование и отбраковка
Таблетирование проводят на ротационном прессе РТМ-41-М-2В ГФ-165 с диаметром пуансонов 10 мм (для дозировки 0,0052 г) или 8-9 мм (для дозировки 0,0029 г). Таблетки-ядра должны иметь форму двояковыпуклую, цельные края, гладкую и однородную поверхность.
Таблетки-ядра должны обладать достаточной прочностью при механических воздействиях.
В бункер пресса засыпают (3±05) кг смеси и приступают к таблетированию. Подсыпку смеси по 2 кг производят периодически через каждые (5-8) минут. Во время таблетирования каждые 15-20 минут проверяют среднюю массу таблеток-ядер, внешний вид.
Средняя масса таблеток-ядер должна быть: 0,2 г +7,5% (0,185-0,215) г (для дозировки 0,0029 г) или 0,36 г ±5% (0,342-0,378) г (для дозировки 0,0052 г). Полученные таблетки-ядра отсеивают от пыли, отбраковывают некондиционные таблетки-ядра, собирают в емкость ГФ-154 и направляют на размол в гранулятор ГФ-162. Кондиционные таблетки-ядра передают на стадию выстойки.
Полученные таблетки-ядра раскладывают невысоким слоем на лотки ГФ-166, защищают от прямого света и дают выстояться при комнатной температуре в течение 4-5 часов для релаксации напряжения внутри таблетки, возникающего в результате высокого давления при прессовании. Таблетки-ядра в количестве 68,0 кг собирают в емкость ГФ-154. Выход на стадии таблетирования: 98,0%.
5. Грунтовка таблеток-ядер
В два дражировочных котла ГФ-169 загружают таблетки-ядра (поровну) -68,00 кг, включают вращение котла и начинают поливать 1,95 кг 70% сахарного сиропа. После равномерного распределения сиропа на поверхности таблеток посыпают их 3,33 кг порошка для обсыпки. Операцию повторить дважды, каждый раз перемешивая таблетки вручную для равномерного распределения порошка. Обеспыленные таблетки загрузить в котел ГФ-170 для проведения процесса наслойки оболочки.
6. Наслаивание оболочки
Таблетки поливают суспензией для наслаивания (со стадии ВР-2.9) - (1,4-1,5) кг, подсушивают. Операции поливки и подсушивания повторяют до полного использования суспензии (~30 раз). После грунтовки и наслойки поверхность таблеток должна быть ровной. Количество суспензии для наслаивания 44,22 кг (КТ-2, ТП-5.2).
7. Окрашивание
Таблетки загружают в два чистых дражировочных котла ГФ-171, включают вращение и поливают подкрашенной суспензией. Проводят 12-15 поливов, расходуя при этом красящей суспензии 4,32 кг (КТ-3, ТП-5.3). Таблетки должны иметь ровную поверхность.
Таблетки выдерживают при температуре (25+5)°С не менее 2 часов, после чего передают на стадию глянцевания (КТ-4, ТП-5.4).
8. Глянцевание
Пчелиный воск в количестве 1,3 кг (на 65 партий) расплавляют на водяной бане при температуре (80+10)°С, фильтруют через двойной слой марли и с помощью кисти равномерно покрывают всю внутреннюю поверхность котла ГФ-172. Слой воска должен быть толщиной (1,5+0,5) мм. После чего котел оставляют для полного затвердения воска не менее чем на 24 часа. Затем окрашенные таблетки после сушки загружают в дражировочный котел ГФ-172, придают ему вращение. По мере вращения таблетки набирают на свою поверхность воск. Когда на поверхности таблеток появляется блеск, стенки котла слегка припудривают тальком 0,02 кг для лучшего скольжения, но так, чтобы не было избытка талька. После этого дают таблеткам свободно вращаться в котле в течение 35-40 мин, после глянцевания таблетки должны быть с блестящей поверхностью белого цвета. Отглянцованные таблетки из котла выгружают в емкость ГФ-154, одновременно отбраковывая от некондиционных таблеток, которые собирают отдельно для последующего уничтожения. После выстойки таблеток их передают на стадию расфасовки.
Выход на стадии - 98,33%.
Полученные таблетки обладают достаточной прочностью, в то же время высвобождают нитроглицерин постепенно, поддерживая постоянный уровень концентрации в течение 5-6 часов. Таблетки стабильны при хранении.
При использовании таблеток у больных наблюдалось уменьшение частоты приступов стенокардии, их интенсивности, повышение порога переносимости физических нагрузок.
Figure 00000001

Claims (2)

1. Антиангинальное средство пролонгированного действия в виде таблетки, содержащее микрогранулы нитроглицерина и вспомогательные вещества, отличающееся тем, что таблетка включает ядро из микрогранул нитроглицерина 8%-ного, сахара молочного, крахмала картофельного, ПВП среднемолекулярного, кальция стеарата, талька, желатина пищевого и оболочку из сахара, крахмала, ПВП, аэросила, двуокиси титана, талька и воска при весовом соотношении ядра к оболочке 2:1 и следующем содержании компонентов, мас.%:
Ядро
Микрогранулы нитроглицерина 10,2-13,8
Сахар молочный 31,4-42,4
Крахмал картофельный 12,8-17,3
ПВП среднемолекулярный 0,21-0,28
Кальция стеарат 0,45-0,6
Тальк 0,45-0,6
Желатин пищевой 1-1,5
Оболочка
Сахар 20-27
Крахмал 6,6-8,9
ПВП 0,09-0,12
Аэросил 0,3-0,41
Двуокись титана 0,43-0,59
Тальк 0,85-1,15
Воск 0,01-0,02
2. Антиангинальное средство по п.1, отличающееся тем, что указанные микрогранулы содержат нитроглицерин, этилцеллюлозу, ацетилфталилцеллюлозу, вазелиновое масло, бария сульфат, яичный порошок, молочный сахар при следующем содержании, мас.%:
Нитроглицерин 8
Этилцеллюлоза 22-25
Ацетилфталилцеллюлоза 40-41
Масло вазелиновое 0,1-0,2
Бария сульфат 13-13,2
Яичный порошок 3-3,5
Молочный сахар Остальное
RU2003105803/15A 2003-03-03 2003-03-03 Антиангинальное средство пролонгированного действия RU2228747C1 (ru)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2003105803/15A RU2228747C1 (ru) 2003-03-03 2003-03-03 Антиангинальное средство пролонгированного действия

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2003105803/15A RU2228747C1 (ru) 2003-03-03 2003-03-03 Антиангинальное средство пролонгированного действия

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2228747C1 true RU2228747C1 (ru) 2004-05-20
RU2003105803A RU2003105803A (ru) 2004-08-27

Family

ID=32679514

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2003105803/15A RU2228747C1 (ru) 2003-03-03 2003-03-03 Антиангинальное средство пролонгированного действия

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2228747C1 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2674589C1 (ru) * 2017-06-15 2018-12-11 Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Уральский государственный экономический университет" (УрГЭУ) Специализированный пищевой продукт для поддержания обменных процессов организма в условиях психофизиологических нагрузок и способ его получения

Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2082395C1 (ru) * 1993-12-16 1997-06-27 Акционерное общество Фармацевтическая фирма "Ник-Фарм" Таблетированная форма нитроглицерина пролонгированного действия
RU2145878C1 (ru) * 1997-04-16 2000-02-27 Акционерное общество открытого типа "Уралбиофарм" Антиангинальное лекарственное средство и способ его получения
RU2147221C1 (ru) * 1995-06-01 2000-04-10 Л'Ореаль Косметическая экструдированная композиция в виде мягкой пасты для ухода или макияжа кожи или губ и способ ее получения
RU2166936C2 (ru) * 1994-09-22 2001-05-20 Акцо Нобель Н.В. Способ получения дозировочных единиц путем мокрой грануляции

Patent Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2082395C1 (ru) * 1993-12-16 1997-06-27 Акционерное общество Фармацевтическая фирма "Ник-Фарм" Таблетированная форма нитроглицерина пролонгированного действия
RU2166936C2 (ru) * 1994-09-22 2001-05-20 Акцо Нобель Н.В. Способ получения дозировочных единиц путем мокрой грануляции
RU2147221C1 (ru) * 1995-06-01 2000-04-10 Л'Ореаль Косметическая экструдированная композиция в виде мягкой пасты для ухода или макияжа кожи или губ и способ ее получения
RU2145878C1 (ru) * 1997-04-16 2000-02-27 Акционерное общество открытого типа "Уралбиофарм" Антиангинальное лекарственное средство и способ его получения

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2674589C1 (ru) * 2017-06-15 2018-12-11 Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Уральский государственный экономический университет" (УрГЭУ) Специализированный пищевой продукт для поддержания обменных процессов организма в условиях психофизиологических нагрузок и способ его получения

Similar Documents

Publication Publication Date Title
DK174992B1 (da) Farmaceutisk præparat med langsom frigivelse samt anvendelse af visse additiver i sådanne til opnåelse af langsom frigivelse
US3539380A (en) Methylcellulose and polyalkylene glycol coating of solid medicinal dosage forms
EP0361874B1 (en) Granules having core and their production
CN1174745C (zh) 膜衣用作口服剂型的味道掩蔽包衣的用途
AU753482B2 (en) Oral medicinal preparations with reproducible release of the active ingredient gatifloxacin or its pharmaceutically suitable salts or hydrates
KR930008956B1 (ko) 서방형 이부프로펜 제제의 제조방법
US4775535A (en) Method of preparing controlled long-acting pharmaceutical formulations in unit dosage form having uniform and comparable bioavailability characteristics
FI76254C (fi) Foerfarande foer framstaellning av snabbt soenderfallande laekemedelspresstycken.
AU764280B2 (en) Process for the preparation of pellets with a content of up to 90 wt. per cent of a pharmaceutical active ingredient
UA72922C2 (ru) ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ С b-КАРБОЛИНОМ (ВАРИАНТЫ) И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ СЕКСУАЛЬНОЙ ДИСФУНКЦИИ
US4855143A (en) Method of preparing controlled long-acting pharmaceutical formulations in unit dosage form having uniform and comparable bioavailability characteristics
US4656024A (en) Galenical administration form of METOCLOPRAMIDE, method for its preparation and medicament comprising the new form
AU2005212130B2 (en) Composition for oral administration of tamsulosin hydrochloride and controlled release granule formulation comprising same
JPS5826816A (ja) 球形顆粒からなる持続性複合顆粒剤
RU2444359C1 (ru) Фармацевтическая композиция с 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцината для перорального применения и способ ее получения
JPS5927820A (ja) スロクチジルを含有する徐放性製品
RU2228747C1 (ru) Антиангинальное средство пролонгированного действия
JP3910939B2 (ja) 単一物質球形粒、それらを用いた食品、医薬及びそれらの製法
TW200414900A (ru)
RU2428177C1 (ru) Фармацевтическое средство
RU2203042C2 (ru) Фармацевтическая композиция и способ ее получения
CN102397262A (zh) 阿莫西林缓释固体药物组合物及其制备方法
RU2254854C2 (ru) Анальгезирующий, жаропонижающий, противовоспалительный препарат и способ его получения
JPH0549650B2 (ru)
RU2589502C1 (ru) Лекарственное средство и способы его получения (варианты)

Legal Events

Date Code Title Description
TK4A Correction to the publication in the bulletin (patent)

Free format text: AMENDMENT TO CHAPTER -FG4A- IN JOURNAL: 14-2004

PD4A Correction of name of patent owner
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20100304